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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:18.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
コリフェオ
レルカニジピン
第1-第2度の動脈性高血圧。
軽度から中等度の重症度の本態性高血圧。
中だ Corifeoは、十分な量の水で、咀嚼することなく、食事の少なくとも10分前に、午前中に一日一回mgを服用します。
患者による薬物の治療効果および個々の忍容性に応じて、用量を20mgまで増加させることができる。 最大の降圧効果が薬物の服用開始から約2週間後に発症するので、治療用量は徐々に選択される。
薬物の有効性は、20mg/日以上の用量の増加とともに増加すると同時に、副作用のリスクが増加するとは考えにくい。
高齢の患者。 高齢患者にコリフェオを使用する場合、用量調整は必要ありませんが、特に治療の初期段階で薬物を服用する際には注意が必要です。
腎機能障害または肝機能障害を有する患者。 腎不全(クレアチニンClが30ml/分を超える)または軽度または中等度の肝不全の患者にCorifeoを使用する場合は、注意が必要です。 使用量は10mg/㎡である。 使用量は20mg/日にやすことは致して行うべきである。 降圧効果があまりにも顕著である場合、用量を減らすべきである。
腎不全(クレアチニンClが30ml/分未満)および重度の肝不全の患者では、コリフェオの使用は禁忌である("禁忌"参照)。
インサイド, 午前中は、食事の少なくとも15分前に、咀嚼することなく、十分な量の水で。 ザニディップの薬®-グループレートは、一覧あたり10mg1回をお願いします。 使用量は20mgに増やすことができます(10mgを利用したときに達成される効果が得られない場合)。 治療用量は徐々に選択され、20mgまでの用量を増加させることは、薬物の服用開始後2週間後に行われる。
高齢患者での使用。 用量調整は必要ありませんが、薬物を服用するときは、患者の状態を常に監視する必要があります。
腎機能障害または肝機能障害を有する患者に使用する。 軽度または中等度の重症度の腎または肝不全の存在下では、原則として用量調整は必要なく、初期用量は10mgであり、用量を20mg/日に増加させることは注意して行われるべきである。 降圧効果があまりにも顕著である場合、用量を減らすべきである。
レルカニジピン、他のジヒドロピリジン誘導体、または薬物の任意の成分に対する過敏症,
未治療心不全,
不安定狭心症,
左室流出路閉塞,
心筋梗塞後1ヶ月以内の期間,
重度の肝不全,
クレアチニンclより搾しにより30ml/min),
CYP3A4アイソザイム(ケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシン、リトナビル、トロレアンドマイシン)の阻害剤との併用投与("相互作用"を参照»),
シクロスポリンとの同時投与("相互作用"を参照»),
グレープフルーツジュースとの同時摂取("相互作用"を参照»),
乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良症候群,
妊娠および母乳育児,
信頼できる避妊を使用しない妊娠可能年齢の女性の使用,
18歳未満(有効性および安全性は確立されていない)。
注意して: 腎不全(クレアチニンClよりも大きい30ミリリットル/分),軽度から中等度の肝不全,高齢者,洞結節弱性症候群(ペースメーカーなし),虚血性心疾患,左心室機能不全,慢性心不全,アイソザイムCYP3A4の基質との併用(テルフェナジン,アステミゾール,クラスIII抗不整脈薬,例えばアミオダロン,キニジン)(. "相互作用")、アイソザイムCYP3A4の誘導物質、例えば抗けいれん薬(フェニトイン、カルバマゼピン)、およびリファンピシンとの同時使用(参照. "相互作用")、ジゴキシンとの同時使用(参照. "相互リンク»)
レルカニジピン、他のジヒドロピリジン誘導体、または薬物の任意の成分に対する過敏症,
代償不全の段階における慢性心不全,
不安定狭心症、心臓の左心室に起因する血管閉塞、最近の心筋梗塞(1ヶ月以内),
厳しい肝臓の減損、腎臓の減損(糸球体のろ過率より少しにより39ml/min),
CYP3A4アイソザイムの強力な阻害剤(ケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシン)、ならびにグレープフルーツジュース、シクロスポリンとの併用,
妊娠および授乳期、信頼できる避妊を使用しない妊娠可能年齢の女性の使用,
18歳未満のお子様(有効性および安全性は確立されていません),
ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、グルコース-ガラクトース吸収不良。
注意して: 軽度から中等度の肝障害、洞結節弱性症候群(ペースメーカーなし)、左心室不全および冠状動脈性心疾患、慢性心不全、β遮断薬の併用、ジゴキシン。
WHO勧告による副作用の頻度の分類:非常に頻繁に-1/10以上、しばしば-1/100以上から<1/10まで、まれに-1/1000以上から<1/100まで、まれに-1/10000以上から<1/1000まで、ごくまれに-<1/10000、個々の報告を含む頻度は不明です—利用可能なデータによると、発生頻度を決定することはできません。
中枢神経系から: まれに-頭痛、めまい、まれに-眠気。
CCCサービス: まれに-動悸、頻脈、皮膚へのフラッシング、まれに狭心症、胸痛、非常にまれに失神、血圧の著しい低下、心筋梗塞、狭心症の患者は、発作の頻度、持続時間および重症度を増加させることがある。
消化器系から: まれに-吐き気、消化不良、下痢、腹痛、嘔吐。
皮膚から: まれに-皮膚発疹。
筋骨格系から: まれに-筋肉痛。
尿道炎から: まれに-多尿、非常にまれに-頻尿(排尿頻度の増加)。
アレルギー反応: 非常にまれに—過敏反応。
実験室パラメータ: 非常にまれに—肝臓トランスアミナーゼの活性の可逆的な増加。
その他: まれに-末梢浮腫、まれに-無力症、疲労の増加、ごくまれに-ガム過形成。
WHO統計:非常に頻繁に—1/10の予定、多くの場合-1/100の予定、まれに-1/1000の予定、まれに-1/10000の予定、非常にまれに-1/10000の予定よりも少ない。
神経系から: まれに-眠気、まれに-頭痛、めまい。
免疫システムの一部に: 非常にまれに-過敏症。
CCCサービス: まれに-頻脈、動悸、顔の皮膚への血液のフラッシュ、まれに-狭心症、非常にまれに-失神、血圧の顕著な低下、胸痛、心筋梗塞。
消化器系から: まれに-吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、消化不良、ごくまれに-肝酵素の活性が増加する(可逆的)。
皮の側面で: まれに-皮膚発疹。
筋骨格系から: まれに-筋肉痛。
尿道炎から: まれに-多尿症。
一般的な障害および局所反応: まれに-末梢浮腫、まれに-無力症、疲労の増加、ごくまれに-ガム過形成。
症状: おそらく、レルカニジピンの過剰投与の場合、他のジヒドロピリジン誘導体(血圧および反射性頻脈の顕著な低下を伴う末梢血管拡張)の過剰投与と
治療: 症状があります。 血圧の著しい低下、意識喪失の場合、心血管療法が示され、徐脈-アトロピンの静脈内投与が示される。 血液透析の有効性に関する情報はない。 血漿タンパク質への高い結合度を考えると、透析は効果がない可能性があります。
レルカニジピンを150、280および800mgの使用量で利用すると、過去取取の二つの事例に関するデータがあります。 過剰摂取のすべての症例において、患者は生存した。
150mgのレルカニジピンをエタノール(不特定量)と同時に場合、蒸気が溜まった。 治療:胃洗浄、活性炭の摂取。
280mgのレルカニジピンと5.6mgのモクソニジンとの同時投与の場合、心原性ショック、重度の心筋虚血、軽度の腎不全の症状が観察された。 治療:強心配糖体,利尿薬(フロセミド),カテコールアミンの高用量,血漿代替物.
800mgのレルカニジピンを使用した場合、焼き気および圧の低下が起こった。 治療:活性炭および下剤の経口投与、静脈内ドーパミン。
症状: 血圧および反射性頻脈の著しい低下、angina症発作の頻度および持続時間の増加、心筋梗塞を伴う末梢血管拡張。
治療: 対症療法。
レルカニジピンは、血管平滑筋細胞へのカルシウムイオンの膜貫通流を阻害する1,4-ジヒドロピリジンの選択的BCC誘導体である。 レルカニジピンの降圧作用のメカニズムは、血管の平滑筋細胞に対する直接的な弛緩効果によるものであり、千全末peripheral血管抵抗が減少する。 比較的いいTにもかかわらず1/2 血漿から、レルカニジピンは、膜分布係数が高いため、長期の降圧効果を有する。 治療効果は、薬物の摂取後5-7時間で達成され、その持続時間は一日(24時間)維持される。 血管平滑筋細胞に対するその高い選択性のために、レルカニジピンは負の変力作用を有さない。
反射性頻脈による血圧の著しい低下は、レルカニジピンを服用したときの血管拡張の漸進的な発達のためにまれにしか起こらない。
レルカニジピン(Lercanidipine)は、()R-および(–)S-エナンチオマーのラセミ混合物である。 レルカニジピンの降圧効果、ならびに1,4-ジヒドロピリジンの他の不斉誘導体は、主にS-鏡像異性体によって決定される。
"遅い"カルシウムチャネルの遮断薬であるレルカニジピンは、右(R)と左回転(S)立体異性体のラセミ混合物であり、1,4-ジヒドロピリジンの誘導体は、血管壁、心臓細胞および平滑筋細胞の細胞内へのカルシウムイオンの流れを選択的に遮断することができる。
降圧作用のメカニズムは、血管の平滑筋細胞に対する直接的な弛緩効果によるものである。 それは長期の降圧効果を有する。 治療効果は、経口投与後5-7時間で達成され、その持続時間は一日(24時間)維持される。 血管平滑筋細胞に対する高い選択性のために、負の変力作用はない。 レルカニジピンは代謝的に中性の薬物であり、血清中のリポタンパク質およびアポリポタンパク質の含有量に有意な影響を及ぼさず、動脈性高血
吸い込み レルカニジピンは経口投与後に完全に吸収される。 Cマックス 中では、1.5-3時間後に繰し、(3.3±2.09)ng/mlおよび(7.66±5.9)ng/mlであり、それぞれ10および20mgのレルカニジピンを使用した後である。
レルカニジピンの()R-および(-)S-像異性体は、同様の動物動態学的学的プロファイルを示す:それらは同じを有する。マックス、同じ1/2. Cマックス (-)S-撮像素子よりも平均して1.2倍高い。 実験における鏡像異性体の相互変換 in vivo 観察されない。
肝臓を通る最初の通過では、食事後に経口摂取された場合のレルカニジピンの絶対的な生物学的利用能は約10%である。 空腹時に経口摂取すると、バイオアベイラビリティは食事後のバイオアベイラビリティ指数の1/3である。 レルカニジピンが高脂肪content量の食事の後2時間以内に経口的に摂取されると、その生物学的利用能は4倍に増加するので、レルカニジピンは食事の後に取られるべきではない。 治療用量の範囲におけるレルカニジピンの薬物動態は非線形である。 レルカニジピンを10、20および40mg Cの使用量で利用する場合マックス 血漿中では、それぞれ1:3:8の比率で決定され、AUCは1:4:18の比率で決定され、これは肝臓を通過する一次通過中の進行性の飽和を示唆している。 したがって、生物学的利用能は用量の増加とともに増加する。
配布。 血漿から組織および器官へのレルカニジピンの分布は急速である。 血漿タンパク質への結合の程度は98%を超える。 重度の腎臓および肝臓障害を有する患者では、血漿中のタンパク質濃度の低下により、レルカニジピンの遊離画分が増加する可能性がある。
メタボリック レルカニジピンは、CYP3A4アイソザイムの関与により阻害され、不活性物質を形成する。
アウトプット。 レルカニジピンの排除は、主に生体内変換によって起こる。 用量の約50%が腎臓によって排泄され、約50%が腸を通って排泄される。 Tの平均値1/2 それは8-10時間です。 反復経口投与によるレルカニジピンの蓄積は観察されない。
患者の特別なグループ。 高齢患者におけるレルカニジピンの薬物動態,腎不全を有する患者(クレアチニンClより大きい30ml/分)および軽度から中等度の肝不全を有する患者は、健康なボランティアにおける薬物動態に類似しています.
腎不全患者(クレアチニンClが30ml/分未満)および血液透析患者では、血漿中のレルカニジピンの濃度が約70%増加する。
中等度から重度の肝不全の患者では、レルカニジピンは主に肝臓で代謝されるため、レルカニジピンの全身性生物学的利用能が増加する可能性が
吸い込み 経口投与後、レルカニジピンは胃腸管からほぼ完全に吸収される。 Cマックス 日中では、1.5-3時間後に繰し、それぞれ3.3および7.66ng/mlであり、10および20mgを利用した後である。
血漿から組織および器官への分布は急速である。 血漿タンパク質への結合は98%を超える。 腎不全および肝不全の患者では、血漿タンパク質content量が減少するので、レルカニジピンの遊離画分を増加させることができる。
メタボリック それは、薬理学的活性を有さない多くの代謝産物の形成を伴うCYP3A4系のアイソザイムによる生体内変換によって肝臓を通る"一次通過"の間に代謝
出力 生体内変換の後に腎臓および腸によって起こる。 レルカニジピンの分離には2つの段階があります:△(△Tの値1/2 2-5h)と最初(インジケータの値1/2 8-10時間)。 その変化しない形態の薬物は、尿および糞便中に事実上検出されない。
再利用すると、蓄積されません。
レルカニジピンは、β遮断薬、利尿薬、およびアンジオテンシン変換酵素阻害剤と同時に使用することができる。
メトプロロールと同時に使用すると、レルカニジピンの生物学的利用能は50%低下する。 この効果は、他のβ遮断薬と同時に使用される場合にも起こり得るので、この組み合わせで治療効果を達成するためにレルカニジピンの用量を調整
レルカニジピンはCYP3A4の関与によって代謝され千同時使用によるCYP3A4の阻害剤および誘導物質は、代謝および排泄レルカニジピンに影響を及ぼす可能性がある。 レルカニジピンとアイソザイムCYP3A4(ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル、エリスロマイシン、トロレアンドマイシン)の阻害剤との併用は禁忌である("禁忌"を参照)。
血漿中の両方の物質の濃度が増加するため、シクロスポリンとレルカニジピンの同時使用は禁忌である("禁忌"参照)。
レルカニジピンをアイソザイムCYP3A4の他の基質(テルフェナジン、アステミゾール、クラスIII抗不整脈薬、例えばアミオダロン、キニジン)と併用する場合は注意が必要である。
ミダゾラムと20mgの使用量でレルカニジピンを同時に使用すると、高齢者におけるレルカニジピンの生物学的利用能力は約40%増加する可能性がある。
レルカニジピンは、アイソザイムCYP3A4の誘導物質、例えば抗けいれん剤(フェニトイン、カルバマゼピン)およびリファンピシンと同時に、レルカニジピンの降圧効果を低下させることが可能であるため、注意して使用する必要があります。 定期的な血圧モニタリングが必要です。
常にジゴキシンを服用している患者では、20mgの用量でレルカニジピンを同時に使用して薬物動態学的相互作用は観察されなかった。 しかし、ジョキシンを利用した名なボランティアでは、cの値が追加しましたマックス 血漿中のジゴキシンは、平均して33%、レルカニジピンの20mgの空腹時に経口投与後、ジゴキシンのAUCおよび腎臓クリアランスはわずかに変化した。 ジゴキシンとレルカニジピンの両方を服用している患者のジゴキシン中毒の徴候の存在を監視する必要があります。
レルカニジピンとシメチジン(最大800mg)との併用は、血漿中のレルカニジピンの濃度に有意な変化を引き起こさない。 高用量のシメチジンを使用する場合、レルカニジピンの生物学的利用能およびその降圧効果が増加する可能性がある。
レルカニジピン(20mg)とシンバスタチン(40mg)の同時使用により、シンバスタチンのAUUC値は56%添加し、その活性物質β-ヒドロキシ酸は28%添加した。 一日の異なる時間に薬物を服用する場合(レルカニジピン—午前中、シンバスタチン—夕方)、望ましくない相互作用を避けることができる。
健康なボランティアに20mgのレルカニジピンとワルファリンを同時に使用すると、ワルファリンの薬物動態に変化は観察されなかった。
フルオキセチン(CYP2D6およびCYP3A4アイソザイムの阻害剤)と併用すると、高齢患者ではレルカニジピンの薬物動態に臨床的に有意な変化は認められなかった。
グレープフルーツジュースとレルカニジピンを服用しながら降圧効果を高めることが可能です("禁忌"を参照)。
エタノールは、レルカニジピンの降圧効果を増強する可能性がある。
薬物は、CYP3A4の阻害剤と同時に服用すべきではありません(肝臓シトクロムP450アイソザイム),ケトコナゾールなど,イトラコナゾール,エリスロマイシン(血液中のレルカニジピンの濃度を増加させ、降圧効果の増強につながります).
レルカニジピンとシクロスポリンとの同時投与は、血漿中の両方の物質の含有量の増加をもたらすので、禁忌である。 レルカニジピンは、グレープフルーツジュースと一緒に服用すべきではありません,これは、レルカニジピン代謝の阻害および降圧効果の増強につながる
テルフェナジン、アステミゾール、キニジンおよびクラスIII抗不整脈薬(挙アミオダロン)などの薬物と同時に服用する場合は注意が必要である。
抗けいれん薬(例えば、フェニトイン、カルバマゼピン)およびリファマイシンとの併用投与は、血漿中のレルカニジピンのレベルの低下をもたらし、したがって、レルカニジピンの降圧効果の低下につながる可能性がある。
ジゴキシンを同時に服用する場合は、ジゴキシン中毒の徴候を定期的に監視する必要があります。
高齢者にミダゾラムを投与すると、レルカニジピンの吸収が増加し、吸収速度が低下する。
メトプロロールはレルカニジピンの生物学的利用能を50%低下させるが、メトプロロールの生物学的利用能は変わらない。 この効果は、β遮断薬によって引き起こされる肝血流の減少のために起こり得るので、このグループの他の薬物と併用する場合にも起こり得る。
一日あたり800mgの用量でのシメチジンは、血漿中のレルカニジピンの濃度に有意な変化をもたらさないが、シメチジンの高用量では、レルカニジピンの生物学的利用能、したがってその降圧効果が増加する可能性があるため、特別な注意が必要である。
シンバスタチン®-レコーディング-----------
フルオキセチンは、レルカニジピンの薬物動態に影響を及ぼさない。
レルカニジピンをワルファリンと同時に服用しても、後者の薬物動態には影響しない。
これは、β遮断薬、β遮断薬、ace剤と同時に使用することができます。
エタノールは、レルカニジピンの降圧効果を高めることができる。
- ブロックの"遅い"カルシウムチャネルの[カルシウムチャネル拮抗薬]