コンポーネント:
作用機序:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:19.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
コンコルコンビ
アムロジピン、ビソプロロール
動脈性高血圧:同じ用量の単成分薬アムロジピンおよびビソプロロールによる治療の置換。
インサイド, 午前中は、食事にかかわらず、噛むことなく。 Riskaは飲み込む容易さのための破損を促進するようにだけ意図されている。 等しい線量に分割しないように!
推奨される日用量は1錠です。 一日あたりの一定の投与量。
各患者のための用量の個別の選択および滴定は、コンコル薬の一部である有効成分を含む単成分薬の任命中に医師によって行われる® アム
治療期間
コンコルによる治療® AMは通常長期療法です。 これは臨床状態の一時的な悪化につながる可能性があるので、治療を急に止めるべきではない。 特に、CHD患者では治療を急に中止すべきではありません。 徐々に用量を減らすことをお勧めします。
肝機能障害。 肝機能障害を有する患者では、アムロジピンの排除が遅くなることがある。 このグループの患者のための特別な投薬レジメンは定義されていないが、この場合の薬物は注意して処方されるべきである。
重度の肝障害を有する患者の場合、ビソプロロールの最大日用量は10mgである。
腎機能障害。 軽度または中等度の腎障害を有する患者は、通常、投薬レジメンを調整する必要はない。 アムロジピンは透析によって排除されない。 透析を受けている患者は、細心の注意を払ってアムロジピンを処方すべきである。
重度の腎障害(クレアチニンClが20ml/分未満)を有する患者の場合、ビソプロロールの最大日用量は10mgである。
高齢者の患者。 高齢の患者には、定期的な用量の薬物を処方することができる。 用量を増やす場合にのみ注意が必要です。
子供たち。 有効性および安全性に関するデータがないため、18歳未満の小児での使用は推奨されていません。
アムロジピン
重度の動脈低血圧,
ショック(心原性ショックを含む),
不安定狭心症(プリンツメタル狭心症を除く),
急性心筋梗塞後の血行力学的に不安定な心不全,
左心室出口閉塞(例えば、臨床的に有意な大動脈狭窄)。
ビソプロロール
変力療法を必要とする代償不全の段階における急性心不全または慢性心不全(CHF),
心原性ショック,
ペースメーカーのないIIおよびIII程度のAVのブロック、,
洞結節衰弱症候群(SSS),
洞房遮断,
厳しい徐脈(心拍数より少しにより60の打/分),
症候性動脈低血圧,
気管支喘息の重度の形態,
重度の末梢動脈circulation環障害またはレイノー症候群,
褐色細胞腫(α遮断薬の同時使用なし),
代謝性アシドーシス,
アムロジピン/ビソプロロールの組み合わせ
アムロジピン、他のジヒドロピリジン誘導体、ビソプロロール、および/または賦形剤のいずれかに対する過敏症,
18歳未満のお子様(有効性および安全性は確立されていません)。
注意して: 慢性心不全(分類によるIII-IV機能クラスの非虚血病因を含む ニャ)、肝不全、腎不全、甲状腺機能亢進症、1型糖尿病、血糖濃度の有意な変動を伴う糖尿病、厳格な食事、同時脱感作療法、グレードI AVブロック、プリンツメタル狭心症、.tsch. 慢性閉塞性肺疾患および気管支喘息の非重症型、全身麻酔、高齢者、低血圧、大動脈狭窄、僧帽弁狭窄症、肥大性閉塞性心筋症、急性心筋梗塞(最初の月の間に)、CYP3A4アイソザイムの阻害剤または誘導物質との同時使用
活性物質を別々に使用した場合に観察される有害反応は、その発生頻度に応じて以下に示される:非常に頻繁に≥1/10、しばしば≥1/100および<1/10、まれに≥1/1000および<1/100、まれに≥1/10000および<1/1000、非常にまれに<1/10000、個々の症例を含む頻度は不明である(利用可能なデータに基づいて推定することは不可能である)。
アムロジピン
血液やリンパ系から: 非常にまれに—白血球減少症、血小板減少症。
免疫システムの部分で: 非常にまれに—アレルギー反応。
代謝と栄養の面から: 非常にまれに—高血糖。
精神疾患: まれに-不眠症、気分の変化(不安を含む)、うつ病、まれに混乱。
神経系から: しばしば-眠気、めまい、頭痛(特に治療開始時)、まれに-失神、知覚低下、知覚異常、味覚異常、振戦、ごくまれに-筋肉高血圧、末梢神経障害。
視覚器官の部分に: 多くの場合、視覚障害(複視を含む)。
聴覚および迷路障害の器官の部分について: まれに-耳鳴り。
胃腸管から: しばしば-吐き気、腹痛、消化不良、排便様式の変化(便秘または下痢を含む)、まれに-嘔吐、口腔粘膜の乾燥、ごくまれに-胃炎、歯肉過形成、膵炎。
肝臓および胆道から: 非常にまれに-肝炎、黄疸、肝酵素の増加*。
心から: しばしば-動悸の感覚、まれに-不整脈(徐脈、心室頻拍、心房細動)、ごくまれに-心筋梗塞。
船の側面から: しばしば-ほてり、まれに-血圧の著しい低下、非常にまれに-血管炎。
呼吸器系、胸部および縦隔器官から: しばしば-息切れ、まれに-咳、鼻炎。
腎臓および尿路から: まれに-頻尿、排尿障害、夜間頻尿。
性器と乳房から: まれに-インポテンス、女性化乳房。
注射部位における一般的な障害および障害: 非常に頻繁に—末梢浮腫、しばしば-疲労の増加、無力症、まれに-胸痛、痛み、全身mal怠感。
筋骨格系および結合組織から: しばしば-足首の腫れ、筋肉のけいれん、まれに-関節痛、筋肉痛、背中の痛み。
皮膚および皮下組織から: まれに-脱毛症、紫斑病、皮膚の変色、発汗の増加、かゆみ、発疹、発疹、蕁麻疹、非常にまれに-血管浮腫、滲出性多形性紅斑、剥離性皮膚炎、スティーブンス-ジョンソン症候群、Quinckeの浮腫、光感受性。
実験室および器械データ: まれに—体重の増加、体重の減少。
錐体外路症候群の孤立した症例が報告されている。
ビソプロロール
代謝と栄養の面から: まれに-トリグリセリドの濃度の増加。
精神疾患: まれに-うつ病、睡眠障害、まれに-幻覚、悪夢。
神経系から: しばしば-頭痛**、めまい**、まれに-不眠症、まれに-失神。
視覚器官の部分に: まれに-涙液漏れを減少させる(コンタクトレンズを着用するときに考慮すべきである)、非常にまれに-結膜炎。
聴覚および迷路障害の器官の部分について: まれに-聴覚障害。
心から: まれに-AV伝導の違反、徐脈、CHFの症状の悪化。
船の側面から: しばしば-四肢の寒さやしびれ感、まれに-低血圧。
呼吸器系、胸部および縦隔器官から: まれに-気管支喘息または閉塞性肺疾患の病歴を有する患者の気管支痙攣、まれにアレルギー性鼻炎。
胃腸管から: しばしば-吐き気、嘔吐、下痢、便秘。
肝臓および胆道から: まれに-肝炎。
皮膚および皮下組織から: まれに、かゆみ、発疹、皮膚の充血、ごくまれに脱毛症、β遮断薬などの過敏反応が乾癬の症状を悪化させたり、乾癬様の発疹を引き起こすことがありま
筋骨格系および結合組織から: まれに-筋肉の衰弱、筋肉のけいれん。
性器と乳房から: まれに-インポテンス。
注射部位における一般的な障害および障害: しばしば-疲労の増加**、まれに-疲労**。
実験室および器械データ: まれに-血液行為における肝臓トランスアミナーゼの活性の増加、ALT。
*ほとんどの場合、胆汁うっ滞。
**これらの症状は、治療の開始時に特に頻繁に現れます。 通常、これらの現象は軽度であり、原則として治療開始後1-2週間以内に通過する。
アムロジピン
症状: 反射性頻脈および過度の末梢血管拡張の発症の可能性を伴う血圧の著しい低下(ショックおよび死亡の発症を含む重度および持続的な動脈低
治療: 胃洗浄、活性炭の投与、CCC機能の維持、心臓および肺機能のモニタリング、下肢の上昇、BCCおよび利尿の制御。 集中的な対症療法。 血管緊張を回復させるために—血管収縮薬の使用(その使用に対する禁忌がない場合)、カルシウムチャネル遮断の影響を排除する-グルコン酸カルシウムの静脈内投与。 血液透析は効果がない。
ビソプロロール
症状: 過剰摂取の最も一般的な症状は、AVブロック、重度の徐脈、血圧の著しい低下、気管支痙攣、急性心不全、および低血糖である。 高用量ビソプロロールの単回投与に対する感受性は、個々の患者によって大きく異なり、CHF患者は高い感受性を有する可能性が高い。
治療:
過剰摂取が起こった場合、まず第一に、薬物の服用を中止し、支持的な対症療法を開始する必要があります。
重度の徐脈を伴う: アトロピンの静脈内投与。 効果が不十分な場合は、注意して、正のクロノトロピック効果を有するツールを入力することができます。 ペースメーカーを一時的に設置する必要がある場合があります。
血圧の顕著な低下を伴う: 血漿代替溶液および昇圧剤の静脈内投与。 それはまたグルカゴンの管理で/示されるかもしれません。
アヴァンギャルド(IIかいいい)は、日本の女性声優。)): 患者は常に監視され、エピネフリン、イソプレナリン注入などのβ-アドレノミメティクスで治療されるべきである。 必要に応じて、ペースメーカーを設置します。
CHFの経過の悪化とともに: 利尿薬、正の変力作用を有する薬物、ならびに血管拡張剤の静脈内投与。
気管支痙攣を伴う: ベータを含む気管支拡張薬の任命2-アドレノミメティクスおよび/またはアミノフィリン。
低血糖を伴う: デキストロース(グルコース)の静脈内投与。
ビソプロロールは実質的に透析に反応しない。
BCC-アムロジピンおよび選択的ベータ:この薬は、二つの有効成分の相補的作用に起因する降圧および抗狭心症効果を顕著にしています1-アドレナリン遮断薬-ビソプロロール。
アムロジピン
アクションのメカニズム。 アムロジピンはカルシウムチャネルを遮断し、細胞内へのカルシウムイオンの膜貫通移動を減少させる(心筋細胞よりも血管平滑筋細胞において
アムロジピンの降圧効果は、血管平滑筋細胞に対する直接的な弛緩効果によるものであり、末梢血管の抵抗性の低下をもたらす。
抗狭心症作用のメカニズムは完全には理解されていない、おそらくそれは以下の二つの効果に関連している:
1. 末梢細動脈の拡張は、OPSS、すなわちポストローディングを減少させる。 アムロジピンは反射性頻脈を引き起こさないので、心筋のエネルギーおよび酸素消費が減少する。
2. 大きな冠状動脈および冠状動脈細動脈の拡張は、心筋の正常領域および虚血領域の両方への酸素供給を改善する。 これらの効果のおかげで、冠状動脈痙攣(Prinzmetal狭心症または不安定狭心症)でも心筋への酸素供給が改善される。
動脈性高血圧症の患者では、一日一回薬物を服用すると、薬物の投与間の24時間間隔を通じて、横たわっている姿勢および立位の血圧が臨床的に有意 アムロジピンの降圧効果の発達が遅いため、急性動脈低血圧を引き起こさない。
Angina症患者では、一日一回の薬物は、運動のための総実行時間、狭心症の発症までの時間、および間隔ST1mmの有意な減少までの時間を増加させ、angina症発作の頻度および舌下ニトログリセリンの投与の必要性を減少させる。
Amlodipineは血しょう脂質のレベルの不利な新陳代謝の無秩序か変更と関連付けられません。 それは喘息、糖尿病および痛風の患者で使用することができます。
ビソプロロール
アクションのメカニズム。 ビソプロロールは選択的なベータである1-アドレナリン遮断薬は、それ自身のsympath神経活性を有さず、膜安定化効果を有さない。
まだ若干の親和性のためのベータ2-気管支および血管の平滑筋のアドレナリン受容体、ならびにベータへのアドレナリン受容体2-代謝の調節に関与するアドレナリン受容体。 したがって、ビソプロロールは一般に、気道の抵抗性およびβ-βが関与する代謝過程に影響を及ぼさない。2-アドレナリン作動性受容体。
ベータに対する薬物の選択的効果1アドレナリン作動性受容体および治療範囲外に保存される。
ビソプロロールは顕著な負の変力作用を有さない。
薬物の最大効果は、経口投与後3-4時間で達成される。
ビソプロロールが一日一回処方されていても、その治療効果は24時間持続するため、10-12時間持続する。1/2 血漿から。 原則として、最大の降圧効果は、治療開始から2週間後に達成される。
Bisoprololはベータの妨害によってsympathoadrenalシステムの活動を減らします1-心臓のアドレナリン受容体。
CHFの徴候のないCHD患者における単回経口投与により、ビソプロロールは心拍数を低下させ、心臓のstroke中量を減少させ、その結果、駆出率および心筋 長期療法では、最初に上昇した末梢血管抵抗が減少する。 血漿中のレニンの活性の低下は、β遮断薬の降圧効果の成分の一つと考えられている。
アムロジピン
吸引。 アムロジピンは経口投与後によく吸収される。 Cマックス 血漿中では、6-12時間後に注目される。 食品と一緒に薬を服用しても、その吸収には影響しません。
絶対バイオアベイラビリティは64-80%である。 Tマックス 血漿中のアムロジピンは、高齢者および若年患者において類似している。
配布。 ヴィジュアルVd それは21のl/kgである。 Css 血漿中(5-15ng/ml)は、薬物の開始後7-8日で到達する。 研究-研究 in vitro 循環するアムロジピンは血しょう蛋白質に区切られるおよそ97.5%であるために示されていました。
代謝および排泄。 アムロジピンは肝臓で集中的な代謝を受ける。 線量のおよそ90%は不活性ピリジンの派生物に変えられます。 用量の約10%が尿中に変化せずに排泄される。 不活性代謝物の量の約60%が腎臓によって排泄され、20-25%が腸を通って排泄される。 血漿中の濃度の低下は、二相特性を有する。 ファイナルT1/2 それはあなたが一日一回薬物を投与することができ、約35-50時間です。 総クリアランスは7ml/min/kg(体重25kgの患者では60l/h)である。 高齢患者では、19l/hである。
アムロジピンのクリアランスは、AUCおよびTのその後の増加とともに減少する傾向がある1/2 高齢の患者では。 AUCおよびTの増加1/2 うっ血性心不全患者では、この研究された年齢層の患者に期待されている。
腎不全患者では、アムロジピンの薬物動態に有意な変化は観察されなかった。 アムロジピンは透析されていない。
クリアランスの低下による肝不全の患者では、より長いTにつながる。1/2 そして、約40-60%のAUCの増加、より低い初期用量が処方されるべきである。
ビソプロロール
吸引。 ビソプロロールは、胃腸管からほぼ完全に(90%以上)吸収される。 肝臓を最初に通過したときの重要でない代謝(約10%のレベル)によるその生物学的利用能は、経口投与後約90%である。 食物摂取は生物学的利用能に影響しない。 ビソプロロールは線形動力学を示し、その血漿濃度は5-20mgの範囲で採取された用量に比例する。 Cマックス 血漿中では、2-3時間後に到達する。
配布。 ビソプロロールはかなり広く分布している。 Vd それは3.5l/kgです。 血漿タンパク質への結合は約30%に達する。
代謝および排泄。 それはそれに続く共役なしで酸化細道によって新陳代謝します。 すべての代謝産物は極性(水溶性)であり、腎臓によって排泄される。 血漿および尿中に見出される主な代謝産物は、薬理学的活性を示さない。 ヒト肝臓ミクロソームの実験から得られたデータ in vitro、ビソプロロールは主にCYP3A4アイソザイム(約95%)によって代謝されるが、CYP2D6アイソザイムはわずかな役割しか果たさないことを示す。
ビソプロロールのクリアランスは、腎臓による未変化の形態(約50%)の排泄と肝臓における代謝(約50%)との間のバランスによって決定され、腎臓によっても 排泄は同じ量の腎臓および肝臓を介して起こるので、軽度から中等度の肝不全または腎不全の患者には用量調整は必要ない。 総整理は15のl/h.Tです1/2 -10-12時間 —
- 降圧剤併用(β1-"遅い"カルシウムチャネル(BMCC)のアドレナリン遮断薬選択的ブロッカー[組み合わせでベータ遮断薬]
- 降圧剤併用(β1-"ふい"カルシウムチャネル(BMCC)のadrenoblockerの選択的なブロッカー[組み合わせのカルシウムチャネルの判断]
アムロジピン
CYP3A4薬剤: アムロジピンは、CYP3A4阻害剤と組み合わせて慎重に使用する必要があります。
強く、適度なCYP3A4阻害剤(このようなインジナビルなどのプロテアーゼ阻害剤,サキナビルとリトナビル,このようなフルコナゾールとイトラコナゾールなどのアゾール抗真菌剤,このようなエリスロマイシンまたはクラリスロマイシンなどのマクロライド,ベラパミルまたはジルチアゼム)臨床的に有意な値に血漿中のアムロジピンの濃度を増加させることができます. これらの変化は、必要に応じてアムロジピン濃度および用量調整の臨床モニタリングを必要とする高齢患者においてより顕著であり得る。
CYP3A4のインデューサー: CYP3A4の誘導物質(リファンピシン、セントジョンズワートを含む)との併用は、血漿中のアムロジピンの濃度を低下させる可能性がある。
アムロジピンはCYP3A4誘導物質と同時に注意して使用する必要があります。
ダントロレン(): 動物は、ベラパミルおよびダントロレンV/Vの投与後に高カリウム血症と関連して致死性心室細動および心血管虚脱を観察した。
高カリウム血症のリスクのために、悪性高熱症の治療中および悪性高熱症の素因がある患者において、アムロジピンなどのBCCを同時投与すること
タクロリムス: アムロジピンと一緒に摂取すると、血液中のタクロリムスのレベルが上昇する危険性があるが、この相互作用の薬物動態学的機構は完全には理解さ タクロリムスの毒性を避けるために、治療を受けている患者では、血液中のレベルを監視し、必要に応じてタクロリムスの用量を選択する必要があ
シクロスポリン: アムロジピンを服用している間に腎臓移植を受けた患者のシクロスポリンのレベルを監視する可能性を考慮すべきであり、必要に応じてシクロスポリンの用量を減らすべきである。
シンバスタチン: アムロジピンとの併用は、血漿中のシンバスタチン濃度の増加をもたらす可能性がある。 シンバスタチンの10mgの80mgの適量のアムロジピンの同時投与は単独でシンバスタチンと比較されるシンバスタチンの効果の77%の増加で起因しま Simvastatinの線量はアムロジピンを受け取っている患者の20mgに一日一回限られるべきです。
グレープフルーツまたはグレープフルーツジュースでアムロジピンを服用することは、高血圧を低下させる効果をもたらすアムロジピンの生物学的利用能
シメチジン、アルミニウム/マグネシウム(制酸剤の一部として)およびシルデナフィル アムロジピンの薬物動態に影響を与えないでください。
アムロジピンは、他の降圧剤の降圧効果を高めることができる。
アムロジピンは、アトルバスタチン、ジゴキシン、エタノール(アルコールを含む飲料)、ワルファリンの薬物動態に影響を与えない。
ビソプロロール
推奨しない組み合わせ
BCC ベラパミルなど、ビソプロロールと同時に使用すると、ジルチアゼムは、心筋の収縮性の低下、血圧の著しい低下およびAV伝導の侵害につながる可能性が 特に、β遮断薬を服用している患者へのベラパミルの静脈内投与は、重度の低血圧およびAVブロックを引き起こす可能性がある。
降圧薬セントラルアクション (例えば、クロニジン、メチルドパ、モクソニジン、リルメニジンなど)ビソプロロールと併用すると、心拍数および心拍出量の低下、ならびに中枢交感神経緊張の低下による血管拡張につながる可能性がある。 突然の撤退は、特にβ遮断薬の撤退前に、リバウンド高血圧を発症するリスクを高める可能性がある。
注意が必要な組み合わせ
BCC, ジヒドロピリジンの誘導体(例えばニフェジピン), ビソプロロールとの併用は、低血圧のリスクを高める可能性がある。
CHF患者では、その後の心臓の収縮機能の低下のリスクを排除することはできない。
クラシック-アンド-ライト (例えば、キニジン、ジソピラミド、リドカイン、フェニトイン、フレカイニド、プロパフェノン)は、ビソプロロールと併用すると、AV伝導および心筋収縮性を低下させる可能性がある。
クラスイイイイイイイイイイイ (例えば、アミオダロン)は、AV伝導の違反を増加させる可能性がある。
副交感神経学 ビソプロロールと同時に使用すると、AV伝導の違反を増加させ、徐脈を発症するリスクを増加させる可能性がある。
ベータ遮断薬の効果 局所使用(例えば、緑内障の治療のための点眼薬)の場合、ビソプロロールの全身作用(血圧の低下、心拍数の低下)を高めることができる。
血糖降下作用 経口投与のためのインスリンまたは低血糖剤が増加する可能性がある。 Β遮断薬の遮断は、低血糖、特に頻脈の徴候を隠すことができる。 このような相互作用は、非選択的β遮断薬を使用する場合により可能性が高い。
全身麻酔のための手段 反射性頻脈を弱め、低血圧のリスクを高める可能性があります("特別な指示"を参照)。
強心配糖体 ビソプロロールと同時に使用すると、AV伝導時間の増加および徐脈の発症につながる可能性がある。
NSAIDs ビソプロロールの降圧効果を低下させることができる。
ビソプロロールとβ-アドレノミメティクス(例えば、イソプレナリン、ドブタミン)との併用は、両方の薬物の効果を低下させる可能性がある。
ビソプロロールとβ-およびα-アドレナリン受容体(例えば、ノルエピネフリン、エピネフリン)に影響を及ぼすアドレナリンとの組み合わせは、アルファ-アドレナリン受容体の関与によって生じるこれらの薬物の血管収縮作用を増強し、血圧を上昇させる可能性がある。 このような相互作用は、非選択的β遮断薬を使用する場合により可能性が高い。
降圧薬 降圧効果の可能性のある他の薬物(例えば、三環系抗うつ薬、バルビツール酸塩、フェノチアジン)と同様に、ビソプロロールの降圧効果を高めることができる。
考慮する必要がある組み合わせ
メフロキン ビソプロロールとの併用は、徐脈のリスクを高める可能性がある。
真央 (MAO-B阻害剤を除く)β遮断薬の降圧効果を高めることができる。 同時使用はまた、高血圧の危機の発症につながる可能性があります。
リファンピシン わずかにTを短くします1/2 ビソプロロール 原則として、用量調整は必要ありません。
エルゴタミンの誘導体 ビソプロロールと同時に使用すると、末梢circulatory環障害を発症するリスクが増加する。