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Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:06.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
コプレソミル
インダパミド、ペリンドプリル
本態性高血圧
インサイド, 一日1回、好ましくは朝食前の朝に、十分な量の液体で。
可能であれば、薬物は、単一成分薬物の用量の選択から開始されるべきである。 臨床的に必要な場合には、コプレソミルとの併用療法を処方することが可能である® 単独療法の直後。
用量は、インダパミド/ペリンドプリル比のために与えられる。
初期用量は、Co-Presomylの1錠である。® (0.625mg/2mg)1日あたりの時間。 薬物を服用してから1ヶ月後に血圧の適切な制御を達成することができない場合、薬物の用量は、薬物Co-Presomylの1テーブルに増加させるべきである® (1.25mg/4mg)1日あたりの時間。
必要であれば、より顕著な抗高血圧効果を達成するために、薬物の用量をコ-プレソミルの最大日用量まで増加させることが可能である® —1タブレット(2.5mg/8mg)1日あたりの時間。
高齢の患者。 初期用量は1タブです。 コプレソミルという薬の® 0.625ミリグラム/2一日一回ミリグラム。 腎機能と血圧をモニタリングした後、薬物による治療を処方する必要があります。
腎機能障害を有する患者。 薬物コ-プレソミル® 重度の腎不全の患者では、禁忌である(クレアチニンClが30ml/分未満)("禁忌"を参照)。
中等度の腎不全(クレアチニンCl30-60ml/分)を有する患者は、薬物Co-Presomylの一部である必要な用量の薬物(単独療法)で治療を開始することが推奨される®、Co-Presomylの最高の毎日の線量® -1.25mg/4mg。
クレアチニンClが60ml/分以上の患者では、用量調整は必要ありません。 治療中、定期的にクレアチニンの濃度および血清中のカリウム含量を監視する必要がある。
肝機能障害を有する患者。 この薬剤は、重度の肝不全の患者には禁忌である("禁忌"を参照)。 中等度の肝不全では、用量調整は必要ありません。
子どもやティーンエージャーに至るまでさ 薬物コ-プレソミル® 有効性と安全性に関するデータが不十分であるため、18歳未満の小児および青年には使用しないでください。
活性物質、任意のACE阻害剤、スルホンアミド誘導体、または薬物の任意の賦形剤に対する過敏症,
他のACE阻害剤を伴う血管性浮腫(遺伝性、特発性、または血管性浮腫)(既往症における),
重度の腎不全,
両側腎動脈狭窄、孤立腎への動脈の狭窄,
難治性高カリウム血症,
乳糖不耐症、ラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良,
ECG上のQT間隔を延長する薬物の同時投与、"ピルエット"タイプの心室頻拍を引き起こす可能性のある抗不整脈薬との同時投与("相互作用"を参照»),
重度の肝不全(脳症を含む),
妊娠、母乳育児、18歳未満(有効性および安全性は確立されていません),
十分な使用経験がないことを考えると、薬物コ-プレソミル® 透析患者および未治療の非代償性心不全患者では服用しないでください。
注意して: 結合組織の全身性疾患(tにおいて.tsch.
Perindoprilはraasに対する抑制的な効果をもたらし、indapamideを取っている間腎臓によってカリウムイオンの排泄物を減らします。 薬物Co-Presomylの使用の背景にある患者における低カリウム血症(血清中のカリウムレベルが3.4ミリモル/l未満)のリスク® 0.625mg/2mgの日用量は2%、1.25mg/4mg-4%および2.5mg/8mg-6%である。
WHO副作用の頻度の分類:非常に頻繁に-≥1/10、頻繁に-≥1/100から<1/10まで、まれに-≥1/1000から<1/100まで、まれに-≥1/10000から<1/1000まで、ごくまれに-<1/10000まで、頻度は不明です-利用可能なデータに基づいて推定することはできません。 各群において、望ましくない影響が重症度の低下の順に提示される。
造血器官の側から: 非常にまれに—血小板減少症、白血球減少症/neut球減少症、無ran粒球症、再生不良性貧血、溶血性貧血(ACE阻害剤の使用の報告があります)。 特定の臨床状況(腎臓移植後の状態、または血液透析または腹膜透析を受けている患者の状態)では、ACE阻害剤は貧血を引き起こす可能性があります。
中枢神経系および末梢神経系から: しばしば-感覚異常、頭痛、めまい、めまい、まれに-気分の不安定性、睡眠障害、非常にまれに-混乱。
感覚の一部に: しばしば-視覚障害、耳鳴り。
心臓血管系から: しばしば血圧の著しい低下,起立性低血圧を含みます,まれに—徐脈を含む不整脈,心室頻脈,心房細動,および狭心症,心筋梗塞,二次,高リスクの患者の血圧低下に起因します,周波数は不明です—心室頻脈タイプ"ピルエット"(おそらく致命的な).
呼吸器系から: 多くの場合、乾燥した、ACE阻害剤の使用の背景に対して長続きし、離脱後に消える咳、息切れ、まれに気管支痙攣、非常にまれに-eos球性肺炎、鼻炎。
消化器系から: しばしば-便秘、口腔粘膜の乾燥、食欲減退、吐き気、上腹部痛、腹痛、味覚障害、嘔吐、消化不良、下痢、ごくまれに-膵炎、腸の血管浮腫、黄疸、頻度が確立されていない—肝不全の場合、肝性脳症を発症する可能性がある。
皮膚と皮下脂肪から: 多くの場合—皮膚のかゆみ,皮膚発疹,黄斑丘疹,まれに—顔の血管浮腫,手足,唇,口腔粘膜,舌,声帯および/または喉頭,蕁麻疹,過敏反応,主に皮膚科学,負担アレルギー歴を有する患者において,SLEの悪化,非常にまれに—多形性紅斑,毒性表皮壊死,スティーブンス-ジョンソン症候群,光感受性反応の単離されたケース.
筋骨格系から: しばしば-筋肉のけいれん。
尿道炎から: まれに-腎不全、非常にまれに-急性腎不全。
生殖器系の一部について: まれに-インポテンス。
その他: しばしば-無力症、まれに-発汗の増加。
実験室パラメータ:
臨床研究によると、副作用は、ペリンドプリルとインダパミドの組み合わせの以前に確立された安全性プロファイルに対応する。 まれに、高カリウム血症、急性腎不全、低血圧および咳、おそらく血管浮腫の発症などの重篤な有害事象が発症している。
症状: 血圧、吐き気、嘔吐、筋肉痙攣、めまい、眠気、混乱、無尿までの乏尿(BCCの低下による)、水-電解質バランス(血漿中のナトリウムおよびカリウムの含有量が低い)
治療: 胃洗浄および/または活性炭の投与、病院環境における水-電解質バランスの回復。 血圧が著しく低下すると、脚を逆さまにして背中の横臥位に患者を移す必要があり、BCCを高めるための措置を講じる必要があります(0.9%塩化ナトリ ペリンドプリラット,ペリンドプリルの活性代謝物,それは透析によって体内から除去することができます.
コプレソミル® -ACE阻害剤-ペリンドプリルおよびチアジド様利尿薬-インダパミドを含む併用薬。 この薬剤は、降圧、利尿および血管拡張作用を有する。
コプレソミル® それは、患者の年齢および身体位置に依存せず、反射性頻脈を伴わない顕著な用量依存性抗高血圧効果を有する。 それは、糖尿病患者を含む脂質(総コレステロール、LDL、VLDL、HDL、トリグリセリド(TG)および炭水化物)の代謝に影響を与えない。 利尿剤単独療法による低カリウム血症のリスクを軽減します。
降圧効果は24時間持続する。
薬物コプレソミルの使用の背景にある1ヶ月以内に血圧の安定した低下が達成される® 心拍数を上げることなく。 治療の中止は、"離脱"症候群の発症につながらない。
ペリンドプリル-ACE阻害剤であり、その作用機序はACE活性の阻害に関連し、アンジオテンシンIIの形成の減少をもたらし、アンジオテンシンIIの血管収縮作用を排除し、アルドステロンの分泌を減少させる。 ペリンドプリルの使用は、ナトリウムおよび体液貯留につながらず、長期治療による反射性頻脈を引き起こさない。 ペリンドプリルの降圧効果は、低または正常な血漿レニン活性を有する患者において発症する。
ペリンドプリルは、その主要な活性代謝物であるペリンドプリル酸を介して作用する。 その他の代謝産物は不活性である。 薬物コプレソミルの効果® の結果:
-PGの代謝の変化による静脈拡張(心臓へのプリロードの減少),
-OPSSの減少(心臓への後負荷の減少)。
心不全患者では、ペリンドプリルは:
-左右の心室の満ちる圧力を減らすこと,
-高められた心拍出量および心臓指標,
-筋肉における局所血流の増加。
ペリンドプリルは、軽度、中等度および重度のいずれかの重症度の高血圧に有効である。 最大の降圧効果は、単回経口投与後4-6時間で発症し、一日間持続する。 治療の中止は、"離脱"症候群の発症につながらない。
それは血管拡張特性を有し、大動脈の弾力性を回復させる。 チアジド様利尿薬の添加は、ペリンドプリルの降圧効果を高める。
インダパミドはスルホンアミドの誘導体に属し、利尿剤である。 これは、腎尿細管の皮質セグメントにおけるナトリウムの再吸収を阻害し、腎臓によるナトリウムおよび塩素の排泄を増加させ、利尿を増加させる。 より少ない程度では、カリウムおよびマグネシウムの排泄を増加させる。 "遅い"カルシウムチャネルを選択的にブロックする能力を有するインダパミドは、動脈壁の弾力性を増加させ、OPSSを減少させる。 それは顕著な利尿作用を有さない用量で降圧効果を有する。 インダパミドの用量を増加させることは、降圧効果を増加させないが、有害事象のリスクを増加させる。
動脈性高血圧症の患者におけるインダパミドは、糖尿病および動脈性高血圧症の患者においてさえ、脂質の代謝、TG、LDLおよびHDLおよびcarbohydrate化物代謝に
ペリンドプリルとインダパミドの併用は、これらの薬物の別々の投与と比較して、それらの薬物動態パラメータを変化させない。
ペリンドプリル 経口投与後、胃腸管から急速に吸収される。 約65-70%のバイオアベイラビリティ。 食物摂取は、ペリンドプリルのペリンドプリル酸への変換を減少させる。 T1/2 血漿からのペリンドプリルは1時間である。
Cマックス 血漿中では、経口投与後3-4時間で到達する。 食物摂取はペリンドプリルのペリンドプリラートへの変換および薬物の生物学的利用能を低下させるので、ペリンドプリルは朝食前に朝1回服用されるべきである。 ペリンドプリルを一日1回服用すると、平衡濃度は4日以内に達する。
肝臓では、ペリンドプリラットの活性代謝物の形成によって代謝される。 ペリンドプリラットの活性代謝物に加えて、ペリンドプリルは5つのより多くの不活性代謝物を形成する。 ペリンドプリラットの血漿タンパク質への結合は用量依存性であり、20%である。 PerindoprilatはBBBを除いて組織学的障壁を容易に通過し、少量は胎盤および母乳中に浸透する。 腎臓によって排泄される、T1/2 perindoprilatのは、それが蓄積しない約17時間です。
高齢患者では、腎不全および心不全の患者では、ペリンドプリラートの排除が遅くなる。
腎不全の場合、腎不全の重症度(クレアチニンクリアランス)に応じてペリンドプリルの用量を減らすことが推奨される。 ペリンドプリル酸塩の透析Clは70ml/分である。
肝硬変患者では、ペリンドプリルの動態が変化する:肝臓クリアランスは半分に減少する。 しかしながら、形成されるペリンドプリラートの量は減少せず、これは用量調整を必要としない。
インダパミド それは迅速かつほぼ完全に胃腸管に吸収される。 食物摂取は吸収を幾分遅くするが、吸収されたインダパミドの量に有意な影響を及ぼさない。 Cマックス 血漿中では、単回投与の摂取後に1時間に達する。 血漿タンパク質と関連しているのは79%である。 T1/2 それは14-24時間(平均-18時間)です。 それは蓄積しません。
それは肝臓で代謝されます。 これは、主に代謝産物の形で腎臓(70%)によって排泄され(未変化の薬物の割合は約5%である)、および不活性代謝物(22%)の形態の胆汁を伴う腸によって排泄さ 腎不全患者では、インダパミドの薬物動態パラメータは有意に変化しない。
- 併用降圧剤(アンギオテンシン変換酵素利尿阻害薬)【併用降圧剤]
同時使用は推奨されません
リチウム製剤。 リチウム製剤とACE阻害剤を同時に使用することにより、血清中のリチウム濃度の可逆的増加の症例が報告されている。 チアジド系利尿薬の併用投与は、血漿中のリチウム濃度の増加およびACE阻害剤を服用する背景に対するその毒性効果のリスクに寄与し得る。
薬物コ-プレソミルの同時使用® リチウム製剤では、推奨されません。 同時使用が必要な場合は、血清リチウム濃度を注意深く監視する必要があります。
特別な注意を必要とする同時使用
バクロフェン -降圧効果の増強。 血圧、腎機能を監視し、必要に応じて降圧剤の用量を調整する必要があります。
Nsaid,アセチルサリチル酸の高用量を含みます(以上3g/㎡). NsaidとACE阻害剤の併用(抗炎症効果を有する用量でアセチルサリチル酸を含みます,COX-2阻害剤および非選択的Nsaid)ACE阻害剤の降圧効果を低下させます,腎障害を発症するリスクを増加させます,急性腎不全の発症まで,血清中のカリウム含量を増加させます,特に既存の腎障害を有する患者において.
この組み合わせは、特に高齢の患者には注意して使用することをお勧めします。 治療を開始する前に、患者は流体損失を補償するだけでなく、治療開始時および治療中の両方で腎機能を定期的に監視する必要があります。
同時使用には注意が必要である。
三環系抗うつ薬、抗精神病薬(神経弛緩薬)。 それらは降圧効果を増加させ、起立性低血圧(相加効果)を発症するリスクを増加させる。
GCS、テトラコサクチド. 降圧効果の低下(GCSの作用の結果としての流体およびナトリウムイオンの保持)。
その他の降圧剤: 薬物コ-プレソミルの降圧効果を高めることが可能である®.
ペリンドプリル
同時使用は推奨されません
カリウム温存性利尿薬 (スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリド、エプレレノン)および カリウム製剤: ACE阻害剤は、利尿剤によって引き起こされる腎臓によるカリウムの損失を減少させる。 それらがACE阻害剤と一緒に使用される場合、血清中のカリウム含量を致命的な結果まで増加させることが可能である。 ACE阻害剤と上記の薬物の同時使用が必要な場合(低カリウム血症が確認された場合)、注意を払い、血漿中のカリウム含量およびECGパラメータの定期的なモニタリングを行うべきである。
特別な注意を必要とする同時使用
経口投与のための血糖降下剤 (スルホニル尿素誘導体) そして インスリン:ACE阻害剤の使用(カプトプリルおよびエナラプリルについて説明)非常にまれなケースでは、糖尿病患者におけるスルホニル尿素およびインスリン誘導体の低血糖効果を増加させることができます,それらの同時使用で,耐糖能を高め、インスリンの必要性を減らすことが可能です,経口投与およびインスリンのための低血糖剤の用量の補正を必要とすることができます.
同時使用には注意が必要である。
アロプリノール、細胞増殖抑制性免疫抑制剤、コルチコステロイド(全身使用)およびプロカインアミド:これらの薬物とACE阻害剤との併用は、白血球減少症を発症するリスクを増加させる可能性がある。
全身麻酔のための手段: ACE阻害剤は、いくつかの全身麻酔薬の降圧効果を増加させる可能性がある。
利尿剤(チアジドおよびループ): 高用量での利尿薬の使用は、血液量減少(BCCの低下による)、および治療へのペリンドプリルの添加-血圧の顕著な低下につながる可能性がある。
インダパミド
特別な注意を必要とする同時使用
"ピルエット"タイプの心室多型性頻脈を引き起こす可能性のある薬物»: t.に.. 上記の薬物との併用は避けるべきである. 低カリウム血症を避けるためには、血清中のカリウム含量を監視する必要があり、それを修正する必要があり、ECG上のQT間隔を監視する必要があり
低カリウム血症を引き起こす可能性のある薬: 静脈内投与、グルコおよびミネラルコルチコイド(全身投与を伴う)、腸の運動性を刺激する下剤(腸の運動性を刺激しない下剤を使用すべきである)、テトラコサクチド-低カリウム血症(相加効果)のリスクの増加。 必要に応じて、血漿中のカリウムの含有量を制御する必要があります。 同時に強心配糖体を受けている患者には特別な注意を払うべきである。
強心配糖体: 低カリウム血症は強心配糖体の毒性効果を増加させる。 インダパミドと強心配糖体の同時使用により、血漿中のカリウム含量、ECG指標を監視し、必要に応じて強心配糖体の用量を調整する必要があります。
同時使用には注意が必要である。
メトホルミン: 利尿剤、特にループを服用する背景にある機能的腎不全は、メトホルミンと同時に使用すると、乳酸アシドーシスのリスクを増加させる。 血漿中のクレアチニン濃度が15mg/l(135mmol/l)-男性および12mg/l(110mmol/l)-女性を超える場合は、メトホルミンを使用しないでください。
ウオノコンテイナー有用薬剤: 利尿薬の使用の背景に血液量減少を有する患者では、特に高用量のヨウ素を含む造影剤を使用する場合、急性腎不全のリスクが増加する。 ヨウ素containing有造影剤を使用する前に、BCCを補充する必要があります。
カルシウム塩を含む製剤: 同時に使用すると、腎臓によるカルシウム排泄の減少のために高カルシウム血症が発症することがある。
シクロスポリン: ナトリウムイオンの著しい損失および脱水がなくても、血漿中のシクロスポリンの濃度を変化させることなく、血漿中のクレアチニンの濃度を