コンポーネント:
作用機序:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:05.04.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
コ-ダルネッサ
アムロジピン、インダパミド、ペリンドプリル
動脈性高血圧(必要に応じて、個々の成分の単独療法に使用される用量でのアムロジピン、インダパミドおよびペリンドプリルとの同時治療)。
動脈性高血圧(必要に応じて、個々の成分の単独療法に使用される用量でのアムロジピン、インダパミドおよびペリンドプリルとの同時治療)。
インサイド, 1つのテーブル。 食事の前に、好ましくは午前中に、一日1回。
├コ-ドゥルネヴァの用量量® これは、薬物の活性成分の用量の以前に行われた滴定の後に選択される。 ダルネヴァの最大利用量® それは8mgのペリンドプリル2.5mgのインダパミド10mgのアムロジピンである。
高齢患者および腎機能障害を有する患者。 共同ドゥルネヴァ® 中等度から重度の幅(クレアチニンcl60ml/分量)の患者には幅である。 植物co-Dalnevaは、60ml/分以上のクレアチニンclを有する患者に使用することができる。 そのような患者は、アムロジピン、インダパミド、ペリンドプリルの用量の個々の選択が推奨される。 同等の用量で使用されるアムロジピンは、高齢および若年の両方の患者によって同様に良好に耐容される。 高齢患者の投薬レジメンを変更する必要はないが、用量を増やすことは注意して行うべきであり、これは年齢に関連した変化およびTの延長に関連1/2.
血漿中のアムロジピン濃度の変化は、腎不全の重症度と相関しない。
肝機能障害を有する患者。 共同ドゥルネヴァ® 重度の肝不全の患者には禁忌である。
軽度から中等度の肝障害を有する患者に薬物を使用する場合は注意が必要である。
インサイド, 1つのテーブル。 食事の前に、好ましくは午前中に、一日1回。
コ-ダルネッサの用量® これは、薬物の活性成分の用量の以前に行われた滴定の後に選択される。 コ-ダルネッサの最大利用量® それは8mgのペリンドプリル2.5mgのインダパミド10mgのアムロジピンである。
高齢患者および腎機能障害を有する患者。 ドラッグコ-ダルネッサ® 中等度から重度の幅(クレアチニンcl60ml/分量)の患者には幅である。 Co-Dalnessaは、60ml/分以上のクレアチニンclを有する患者に使用することができる。 そのような患者は、アムロジピン、インダパミド、ペリンドプリルの用量の個々の選択が推奨される。 同等の用量で使用されるアムロジピンは、高齢および若年の両方の患者によって同様に良好に耐容される。 高齢患者の投薬レジメンを変更する必要はないが、用量を増やすことは注意して行うべきであり、これは年齢に関連した変化およびTの延長に関連1/2.
血漿中のアムロジピン濃度の変化は、腎不全の重症度と相関しない。
肝機能障害を有する患者。 ドラッグコ-ダルネッサ® 重度の肝不全の患者には禁忌である。
軽度から中等度の肝障害を有する患者に薬物を使用する場合は注意が必要である。
アムロジピンおよび他のジヒドロピリジン誘導体、インダパミドおよび他のスルホンアミド誘導体、ペリンドプリルおよび他のACE阻害剤、ならびに,
ACE阻害剤の使用に関連する覚醒における血管浮腫(Quinckeの浮腫),
遺伝性/特発性血管性浮腫,
両側腎動脈狭窄、孤立腎への動脈の狭窄,
重度の動脈低血圧(sBP未満90mmHg),
ショック(心原性ショックを含む),
不安定狭心症(プリンツメタル狭心症を除く),
左心室の出力路の閉塞(例えば、臨床的に有意な大動脈狭窄),
急性心筋梗塞後の血行力学的に不安定な心不全,
腎不全(クレアチニンCl未満60ml/分),
肝性脳症を含む重度の肝不全,
難治性低カリウム血症,
"ピルエット"タイプの多形性心室性不整脈を引き起こす可能性のある薬物との併用("相互作用"を参照»),
血漿中のカリウム含量が増加した患者におけるカリウム温存性利尿薬、カリウムおよびリチウム製剤との併用,
QT間隔を延長する薬物の同時使用,
糖尿病患者におけるアリスキレンおよびアリスキレン含有薬物との併用,
血液透析を受けている患者、ならびに代償不全の段階における未治療の心不全を有する患者(十分な臨床経験の欠如),
妊娠("妊娠中および授乳中の使用"を参照»),
母乳育児の期間("妊娠中および授乳中の使用"を参照»),
18歳未満(有効性および安全性は確立されていない)。
WHO副作用の頻度の分類:非常に頻繁に-≥1/10、しばしば-≥1/100から<1/10、まれに-≥1/1000から<1/100、まれに-≥1/10000から<1/1000、ごくまれに-<1/10000、頻度は不明-利用可能なデータに基づいて推定することはできません。
メドドラ-ディヴィジョ | 望ましくない効果 | 周波数 | |
アムロジピン | ペリンドプリル/インダパミド | ||
血液およびリンパ系から | 白血球減少/好中球減少 | 非常に珍しい | 非常に珍しい |
無農薬-無農薬-無農薬-無農薬-無農薬 | — | 非常に珍しい | |
血小板減少症 | 非常に珍しい | 非常に珍しい | |
再生不良性貧血 | — | 非常に珍しい | |
溶血性貧血 | — | 非常に珍しい | |
特定の状況(腎臓移植後、透析中)でACE阻害剤で治療すると、貧血の発症が観察された | — | 非常に珍しい | |
免疫システムの一部に | 気管支構造およびアレルギー反応の素因がある患者における過敏性反応 | — | まれに |
アレルギー反応 | 非常に珍しい | — | |
代謝と栄養の側面から | 高血糖 | 非常に珍しい | — |
体重の増加または減少 | まれに | — | |
メンタルヘルス | 不眠症 | まれに | — |
気分の不安定さ(不安を含む) | まれに | まれに | |
うつ病 | まれに | — | |
睡眠障害 | — | まれに | |
意識の混乱 | まれに | 非常に珍しい | |
神経系から | 眠気(特に治療の開始時) | しばしば | — |
めまい(特に治療開始時) | しばしば | しばしば | |
頭痛 | しばしば | しばしば | |
振戦 | まれに | — | |
知覚低下 | まれに | — | |
感覚異常 | まれに | しばしば | |
筋肉高血圧 | 非常に珍しい | — | |
末梢神経障害 | 非常に珍しい | — | |
めまい | — | しばしば | |
失神 | まれに | 周波数不明 | |
視覚器官の部分で | 視力障害(複視を含む) | まれに | しばしば |
聴覚および迷路障害の器官の部分について | 耳のノイズ(リンギング) | まれに | しばしば |
心から | ハートビート感覚 | しばしば | — |
アンチエイジングケア | — | 非常に珍しい | |
高リスク患者における過剰な血圧低下に起因する可能性がある心筋梗塞 | 非常に珍しい | 非常に珍しい | |
心不整脈(徐脈、心室頻拍および心房細動を含む) | 非常に珍しい | 非常に珍しい | |
"ピルエット"タイプの多形性心室頻脈(おそらく致命的) | — | 周波数不明 | |
船の側面から | 顔の皮膚への血液ラッシュの感覚 | しばしば | — |
血圧の著しい低下(起立性低血圧を含む) | まれに | まれに | |
血管炎(出血性血管炎を含む) | 非常に珍しい | まれに | |
呼吸器系、胸部および縦隔器官から | 息切れ | まれに | しばしば |
鼻炎 | まれに | 非常に珍しい | |
咳 | 非常に珍しい | しばしば | |
気管支痙攣 | — | まれに | |
好酸球性肺炎 | — | 非常に珍しい | |
胃腸管から | 歯肉増殖症 | 非常に珍しい | — |
腹痛、吐き気 | しばしば | しばしば | |
上腹部の痛み | — | しばしば | |
嘔吐 | まれに | しばしば | |
消化不良 | まれに | しばしば | |
排便様式の変化(下痢、便秘を含む) | まれに | しばしば | |
口腔粘膜の乾燥 | まれに | しばしば | |
味覚知覚の違反 | — | しばしば | |
膵炎 | 非常に珍しい | 非常に珍しい | |
胃炎 | 非常に珍しい | — | |
食欲の喪失 | — | しばしば | |
腸の血管性浮腫 | — | 非常に珍しい | |
肝臓および胆道から | 型肝炎* | 非常に珍しい | — |
黄疸* | 非常に珍しい | 非常に珍しい | |
肝不全の患者における肝性脳症 | — | 周波数不明 | |
皮膚および皮下組織から | じんましん | まれに | まれに |
顔、手足、唇、舌の粘膜、声帯および/または喉頭の血管浮腫("特別な指示"を参照») | 非常に珍しい | まれに | |
滲出性多形性紅斑 | 非常に珍しい | 非常に珍しい | |
発疹 | まれに | — | |
円形脱毛症 | まれに | — | |
パープル | まれに | — | |
肌の色を変える | まれに | — | |
発汗の増加 | まれに | まれに | |
皮膚のかゆみ | まれに | しばしば | |
皮膚かぶれ | まれに | しばしば | |
剥離性皮膚炎 | 非常に珍しい | — | |
スティーブンス-ジョンソン症候群 | 非常に珍しい | 非常に珍しい | |
光感受性 | 非常に珍しい | 周波数不明 | |
黄斑斑性発疹 | — | しばしば | |
毒性表皮壊死症 | — | 非常に珍しい | |
全身性エリテマトーデスの急性型の経過の可能性のある悪化 | — | まれに | |
筋骨格系および結合組織から | 関節痛、筋肉痛 | まれに | — |
足首の腫れ | しばしば | — | |
筋肉のけいれん | まれに | しばしば | |
背中の痛み | まれに | — | |
腎臓および尿路から | 痛みを伴う排尿、夜間頻尿、頻尿 | まれに | — |
腎不全 | — | まれに | |
急性腎不全 | — | 非常に珍しい | |
性器と乳房から | インポテ | まれに | まれに |
女性化乳房 | まれに | — | |
注射部位における一般的な障害および障害 | 末梢浮腫 | しばしば | — |
疲労の増加 | しばしば | — | |
胸の痛み | まれに | — | |
無力症 | まれに | しばしば | |
異なる局在化の痛み | まれに | — | |
全身倦怠感 | まれに | — | |
実験室および器械データ | ビリルビン濃度の添加、酵素活性(alt*、AST*) | 非常に珍しい | 周波数不明 |
ECGのQTの追加 | — | 周波数不明 | |
治療中止後の尿および血漿中のクレアチニン濃度の増加 | — | 周波数不明 | |
低カリウム血症 | — | 周波数不明 | |
脱水および起立性低血圧につながる低ナトリウム血症および血液量減少 | — | 周波数不明 | |
血漿中の尿酸およびグルコースの濃度の増加 | — | 周波数不明 | |
高カリウム血症 | — | 周波数不明 | |
高カルシウム血症 | — | まれに |
*ほとんどの場合、胆汁うっ滞に関連しています。
症状: 過剰摂取の可能性が最も高い症状は、反射性頻拍および過剰な末梢血管拡張(ショックおよび死亡の発症を含む重度および持続的な動脈低血圧を発 時には血圧の著しい低下には、吐き気、嘔吐、痙攣、めまい、眠気、混乱、乏尿が伴い、これは無尿症(血液量減少の結果として)に変わることがあります。 また、水-電解質バランス(低ナトリウム血症、低カリウム血症)の違反があるかもしれません。
治療: 緊急措置は、胃腸管から薬物を除去することを目的としている:胃洗浄および/または活性炭を摂取し、続いて水-電解質バランスを回復させる。 血圧が著しく低下すると、必要に応じて、血液量減少(例えば、0.9%塩化ナトリウム溶液の静脈内注入)を矯正するために、下肢の位置を上昇させるべき
ペリンドプリルの活性代謝物であるペリンドプリラットは、透析によって除去される。 アムロジピンは血漿タンパク質に強く結合するため、透析は効果がありません。 インダパミドは血液透析によって除去されない。
コ-ドゥルネワ® -ペリンドプリルエルブミン(ACE剤)、インダパミド(チアジド様)およびアムロジピン(bcc)を含む用途。
コ-ドゥルネワ® それは、増強効果を有する活性物質のそれぞれの特性を組み合わせたものである。
アムロジピン
アムロジピン(Amlodipine)は、ジョドロピリジン誘導体である。 アムロジピンは、心筋細胞および血管壁平滑筋細胞へのカルシウムイオンの膜貫通移動を阻害する。 アムロジピンの降圧効果は、血管壁の平滑筋細胞に対する直接的な弛緩効果によるものである。 アムロジピンの抗狭心症作用のメカニズムは完全には理解されておらず、おそらく以下の効果と関連している:
-末梢細動脈の拡張を引き起こし、心臓へのOPSS後負荷を減少させ、心筋酸素需要の減少をもたらす,
-心筋の無傷および虚血領域の両方における冠状動脈および細動脈の拡張を引き起こし、Prinzmetal狭心症の患者を含む心筋への酸素供給を増加させる。
高血圧患者では、一日一回アムロジピンを服用することで、24時間血圧(仰臥位および立位)が臨床的に有意に低下する. 降圧効果はゆっくりと進行し、したがって急性動脈低血圧の発症は特徴的ではない. Angina症患者では、一日一回アムロジピンを服用すると、angina症発作の発症前およびSTセグメント虚血性うつ病の前の時間が運動耐性を増加させ、angina症発作の頻度およびニトログリセリン(短時間作用型)を服用する必要性を減少させる。). アムロジピンは脂質プロファイルのパラメータに影響を与えず、血漿の脂質低下パラメータの変化を引き起こさない. この薬剤は、気管系(ba)、肺および肺の患者に使用することができる
インダパミド
インダパミドはスルホンアミドの誘導体である。 薬理学的特性の点では、それはチアジド利尿薬に近い。 インダパミドは、ヘンレループの皮質セグメントにおけるナトリウムイオンの再吸収を阻害し、ナトリウムおよび塩素イオンの腎排excretionを増加させ、カリウムおよびマグネシウムイオンをより少なくし、それによって利尿を増加させ、血圧を低下させる。
単独療法モードでは、降圧効果は24時間持続し、利尿効果が最小限の用量で薬物を使用すると現れる。 インダパミドの圧圧効果は、大規模駆動車の活性特性の差、opssの減少と関連している。 インダパミドを利用する際に対して、lvhは減少する。 インダパミドは、血漿中の脂質の濃度(トリグリセリド、総コレステロール、HDL、LDL)、carbohydrate化物代謝の指標(真性糖尿病(DM)患者を含む)に影響を及ぼさない。
ペリンドプリル
ペリンドプリル-ACE阻害剤、またはキニナーゼIIは、アンジオテンシンIを血管収縮因子アンジオテンシンIIに変換し、血管拡張特性を有するブラジキニンを不活性なヘプタペプチドに破壊するエキソペプチダーゼである。
その結果、ペリンドプリルは以下の効果をもたらす:
-アルドステロンの分泌を減らします,
-負帰還の原則に基づいて血漿レニンの活性を増加させる,
-長期間使用すると、主に筋肉および腎臓血管への影響による心臓へのOPSS後負荷が軽減されます。
OPSSの減少は、トラスキスおよび水分保持をわず、反射性障害を引き起こさない。
CHF患者における行動態度パラメータの謎が明らかになった:
-心臓の左心室および右心室における充填圧力の低下,
-OPSSの削減,
-高められた心拍出量および心臓指標,
-筋肉における末梢血流の増加。
さらに,運動試験の結果に改善があった。 この作用は、ペリンドプリルの活性代謝物に対するペリンドプリルによって行われる。 その他の植物は、 インビトロ. ペリンドプリルは、あらゆる重症度の動脈性高血圧(AH)の治療に有効であり、仰臥位および立位のsADおよびdBPの両方を減少させる。
降圧効果は、単回経口投与後4-6時間で最大に達し、24時間持続する。
降圧効果単回経口投与後24時間は、最大降圧効果の約87-100%である。 ペリンドプリルは、血漿中の低レニン活性および正常レニン活性の両方を有する患者において抗高血圧効果を有する。
治療効果は、治療開始後1ヶ月未満で起こり、タキフィラキシーを伴わない。 治療の中止は離脱症候群を引き起こさない。
ペリンドプリルは血管拡張特性を有し、大動脈の弾力性、小動脈の血管壁の構造を回復させるのに役立ち、また左心室肥大(LVH)を減少させる。
チアジド利尿薬との併用は、降圧効果の重症度を増加させ、利尿薬を服用している間に低カリウム血症のリスクを減少させる。
ペリンドプリル/インダパミド
ペリンドプリル/インダパミドの組み合わせは、患者の年齢にかかわらず、sADおよびdBP(立位および横臥)の両方に対して用量依存的な降圧効果を有する。 降圧効果は24時間持続する。 治療効果は、治療開始後1ヶ月未満で起こり、タキフィラキシーを伴わない。
治療の中止は離脱症候群を引き起こさない。
臨床試験では、ペリンドプリルとインダパミドの同時使用は、各薬剤の単独療法と比較して降圧効果の重症度を増加させた。 ペリンドプリルtert-ブチルアミン(ペリンドプリルエルブミン)/インダパミドの組み合わせは,エナラプリル単独法よりもLVHの有利になる減少をもたらした。 LVHに対する最も重要な効果は、ペリンドプリルタート-ブチルアミン(ペリンドプリルエルブミン)8mg/インダパミド2.5mgの使用によって達成される。
コ-ダルネッサ® -ペリンドプリルエルブミン(ACE剤)、インダパミド(チアジド様)およびアムロジピン(bcc)を含む用途。
コ-ダルネッサ® それは、増強効果を有する活性物質のそれぞれの特性を組み合わせたものである。
アムロジピン
アムロジピン(Amlodipine)は、ジョドロピリジン誘導体である。 アムロジピンは、心筋細胞および血管壁平滑筋細胞へのカルシウムイオンの膜貫通移動を阻害する。 アムロジピンの降圧効果は、血管壁の平滑筋細胞に対する直接的な弛緩効果によるものである。 アムロジピンの抗狭心症作用のメカニズムは完全には理解されておらず、おそらく以下の効果と関連している:
-末梢細動脈の拡張を引き起こし、心臓へのOPSS後負荷を減少させ、心筋酸素需要の減少をもたらす,
-心筋の無傷および虚血領域の両方における冠状動脈および細動脈の拡張を引き起こし、Prinzmetal狭心症の患者を含む心筋への酸素供給を増加させる。
高血圧患者では、一日一回アムロジピンを服用することで、24時間血圧(仰臥位および立位)が臨床的に有意に低下する. 降圧効果はゆっくりと進行し、したがって急性動脈低血圧の発症は特徴的ではない. Angina症患者では、一日一回アムロジピンを服用すると、angina症発作の発症前およびSTセグメント虚血性うつ病の前の時間が運動耐性を増加させ、angina症発作の頻度およびニトログリセリン(短時間作用型)を服用する必要性を減少させる。). アムロジピンは脂質プロファイルのパラメータに影響を与えず、血漿の脂質低下パラメータの変化を引き起こさない. この薬剤は、気管系(ba)、肺および肺の患者に使用することができる
インダパミド
インダパミドはスルホンアミドの誘導体である。 薬理学的特性の点では、それはチアジド利尿薬に近い。 インダパミドは、ヘンレループの皮質セグメントにおけるナトリウムイオンの再吸収を阻害し、ナトリウムおよび塩素イオンの腎排excretionを増加させ、カリウムおよびマグネシウムイオンをより少なくし、それによって利尿を増加させ、血圧を低下させる。
単独療法モードでは、降圧効果は24時間持続し、利尿効果が最小限の用量で薬物を使用すると現れる。 インダパミドの圧圧効果は、大規模駆動車の活性特性の差、opssの減少と関連している。 インダパミドを利用する際に対して、lvhは減少する。 インダパミドは、血漿中の脂質の濃度(トリグリセリド、総コレステロール、HDL、LDL)、carbohydrate化物代謝の指標(真性糖尿病(DM)患者を含む)に影響を及ぼさない。
ペリンドプリル
ペリンドプリル-ACE阻害剤、またはキニナーゼIIは、アンジオテンシンIを血管収縮因子アンジオテンシンIIに変換し、血管拡張特性を有するブラジキニンを不活性なヘプタペプチドに破壊するエキソペプチダーゼである。
その結果、ペリンドプリルは以下の効果をもたらす:
-アルドステロンの分泌を減らします,
-負帰還の原則に基づいて血漿レニンの活性を増加させる,
-長期間使用すると、主に筋肉および腎臓血管への影響による心臓へのOPSS後負荷が軽減されます。
OPSSの減少は、トラスキスおよび水分保持をわず、反射性障害を引き起こさない。
CHF患者における行動態度パラメータの謎が明らかになった:
-心臓の左心室および右心室における充填圧力の低下,
-OPSSの削減,
-高められた心拍出量および心臓指標,
-筋肉における末梢血流の増加。
さらに,運動試験の結果に改善があった。 この作用は、ペリンドプリルの活性代謝物に対するペリンドプリルによって行われる。 その他の植物は、 インビトロ. ペリンドプリルは、あらゆる重症度の動脈性高血圧(AH)の治療に有効であり、仰臥位および立位のsADおよびdBPの両方を減少させる。
降圧効果は、単回経口投与後4-6時間で最大に達し、24時間持続する。
降圧効果単回経口投与後24時間は、最大降圧効果の約87-100%である。 ペリンドプリルは、血漿中の低レニン活性および正常レニン活性の両方を有する患者において抗高血圧効果を有する。
治療効果は、治療開始後1ヶ月未満で起こり、タキフィラキシーを伴わない。 治療の中止は離脱症候群を引き起こさない。
ペリンドプリルは血管拡張特性を有し、大動脈の弾力性、小動脈の血管壁の構造を回復させるのに役立ち、また左心室肥大(LVH)を減少させる。
チアジド利尿薬との併用は、降圧効果の重症度を増加させ、利尿薬を服用している間に低カリウム血症のリスクを減少させる。
ペリンドプリル/インダパミド
ペリンドプリル/インダパミドの組み合わせは、患者の年齢にかかわらず、sADおよびdBP(立位および横臥)の両方に対して用量依存的な降圧効果を有する。 降圧効果は24時間持続する。 治療効果は、治療開始後1ヶ月未満で起こり、タキフィラキシーを伴わない。
治療の中止は離脱症候群を引き起こさない。
臨床試験では、ペリンドプリルとインダパミドの同時使用は、各薬剤の単独療法と比較して降圧効果の重症度を増加させた。 ペリンドプリルtert-ブチルアミン(ペリンドプリルエルブミン)/インダパミドの組み合わせは,エナラプリル単独法よりもLVHの有利になる減少をもたらした。 LVHに対する最も重要な効果は、ペリンドプリルタート-ブチルアミン(ペリンドプリルエルブミン)8mg/インダパミド2.5mgの使用によって達成される。
アムロジピン
吸収、分布。 経口投与後、アムロジピンは胃腸管からゆっくりと吸収される。 食物摂取はアムロジピンの生物学的利用能に影響しない。 Cマックス 血漿中のアムロジピンは、経口投与後6-12時間で到達する。 絶対的なバイオアベイラビリティは約64-80%である。 Vd それはおよそ21のl/kgである。 研究において インビトロ 血漿タンパク質へのアムロジピンの結合の程度は約97.5%であった。
代謝/排泄。 ファイナルT1/2 血漿からは約35-50時間で、アムロジピンを1回服用することができます。
アムロジピンは肝臓で代謝されて不活性代謝物を形成するが、アムロジピンの経口投与量の10%は代謝産物の形で腎臓によって約60%変化しない。 アムロジピンは、血液透析によって体内から排除されない。
Cに到達するまでの時間マックス アムロジピンは、高齢者および若年患者において異ならない。 高齢の患者では、アムロジピンのクリアランスが減少し、AUCおよびTの増加をもたらす1/2. 高齢患者の用量調整は必要ないが、アムロジピンの用量は注意して増加させるべきである。 AUCおよびTの増加1/2 CHF患者では、この年齢層の推定値に相当します。
腎機能障害を有する患者では、血漿中のアムロジピン濃度の変化は腎不全の程度と相関しない。 Tのわずかな延長は可能です1/2.
肝機能障害を有する患者では、アムロジピンの使用に関するデータは限られており、アムロジピンのクリアランスが減少し、これはアムロジピンのクリアランスの増加につながる。1/2 AUCは約40-60%です。
インダパミド
吸収、分布。 インダパミドは、胃腸管から迅速かつ完全に吸収される。 Cマックス 血漿レベルは、薬物の経口投与後約1時間に達する。 血漿タンパク質への結合の程度は79%である。
代謝、排泄。 T1/2 それは14-24時間(平均で18時間)です。 インダパミドの反復投与はその蓄積につながらない。 これは、主に腎臓(経口用量の70%)および腸(22%)を介して不活性代謝産物の形態で排除される。
インダパミドの薬物動態は、腎不全患者では変化しない。
ペリンドプリル
吸収、代謝。 経口摂取すると、ペリンドプリルは急速に吸収される。 Cマックス血漿中では、経口投与後1時間に達する。
ペリンドプリルはプロドラッグであり、すなわち薬理学的活性を有さない。 ペリンドプリルの経口投与量の約27%が、活性代謝物—ペリンドプリラットの形で血流に入る。 活性代謝物-ペリンドプリル酸に加えて、薬理学的活性を有さない5つの代謝産物が形成される。 Cマックス 血漿中のペリンドプリラットは、経口投与後3-4時間で到達する。 従って食べることはperindoprilatへのperindoprilの転換を遅らせま、生物学的利用能に影響を与えます。 したがって、ペリンドプリルは、食事の前に、朝に1回服用する必要があります。
血漿中のペリンドプリルの濃度が経口用量に線形依存性を有する。
配布。 Vd 遊離ペリンドプリラートは約0.2l/kgである。 血漿タンパク質(主にACE)へのペリンドプリラートの結合の程度は約20%であり、用量依存性である。
アウトプット。 T1/2 血漿からのペリンドプリルは1時間である。ペリンドプリルは腎臓によって体内から排除される。 ファイナルT1/2 遊離画分は約17時間であり、平衡状態は4日以内に達する。 ペリンドプリラートの排除は、高齢患者、ならびに心臓および腎臓不全患者において遅れる。 腎不全患者における用量調整は、腎機能障害(クレアチニンクリアランス)の程度を考慮して行われる。 Perindoprilatの透析クリアランスは70ml/分である。
肝硬変患者におけるペリンドプリルの薬物動態の変化:肝臓クリアランスは2倍減少する。 しかしながら、生成されるペリンドプリル酸の量は減少しないので、用量調整は必要とされない("投与方法および用量"および"特別な指示"を参照)。
- 抗高血圧薬の組み合わせは、("遅い"カルシウムチャネル利尿薬アンジオテンシン変換酵素阻害剤の遮断薬)を意味する[組み合わせでACE阻害剤]
- 降圧の組み合わせは、("遅い"カルシウムチャネル利尿薬アンジオテンシン変換酵素阻害剤の遮断薬)を意味します[組み合わせで利尿薬]
- 降圧剤("遅い"カルシウムチャネルブロッカー利尿アンジオテンシン変換酵素阻害剤)[組み合わせでカルシウムチャネルブロッカー]
アムロジピン
同時使用は推奨されません
ダントロレン(導入中/導入中)。 実験動物では、ベラパミルの使用および高カリウム血症を伴うダントロレンの静脈内投与の背景に対して、致命的な結果および崩壊を伴う心室細動高カリウム血症のリスクのために、悪性温熱症に曝された患者および悪性温熱症の治療において、BCC(アムロジピン)およびダントロレンの併用を避けることが推奨される。
特別な注意が必要な同時アプリケーション
CYP3A4アイヤザイムの誘導物質。 CYP3A4アイソザイムの誘導物質がアムロジピンに及ぼす影響に関するデータはない。 CYP3A4アイソザイム(リファンピシン、セントジョンズワートの調製物)の誘導物質の同時使用は、血漿中のアムロジピンの濃度の低下をもたらし得る。 CYP3A4アイヤザイムの誘導物質と同時にアムロジピンを利用する場合は人が必要です。
CYP3A4アイヤザイムの薬剤。 CYP3A4アイソザイム(プロテアーゼ阻害剤、アゾール抗真菌薬、エリスロマイシンまたはクラリスロマイシン、ベラパミルまたはジルチアゼムなどのマクロライド)の強力または中等度の阻害剤とアムロジピンの併用は、アムロジピンの濃度の有意な増加につながる可能性があります。 これらの薬物動態異常の臨床症状は、高齢患者ではより顕著であり、したがって、臨床状態を監視し、用量を調整する必要があるかもしれない。
注意が必要な同時アプリケーション
アムロジピンは、降圧療法のための薬物の降圧効果を増加させる。
薬物の他の組み合わせ。 薬物相互作用の臨床研究では、アムロジピンはアトルバスタチン、ジゴキシン、ワルファリン、またはシクロスポリンの薬物動態に影響を及ぼさなかった。 アムロジピンの併用投与およびグレープフルーツまたはグレープフルーツジュースの使用は、一部の患者におけるアムロジピンの生物学的利用能の増加の可
インダパミド
特別な注意が必要な同時アプリケーション
"ピルエット"タイプの多形性心室頻脈を引き起こす可能性のある薬物。. 上記の薬物との同時使用は避けるべきであり、低カリウム血症の発症に伴い、その補正を行い、ECG(QT間隔)を監視する必要があります)
低カリウム血症を引き起こす可能性のある薬物。 アンホテリシンIn/inとの併用投与,全身性コルチコステロイドおよびミネラルコルチコステロイド,テトラコサクチド,胃腸運動を刺激する下剤,低カリウム血症のリスクを増加させます(相加効果). 必要に応じて、血漿中のカリウム含量を制御する必要があります—低カリウム血症の補正。 強心配糖体と同時に使用する場合は、特別な注意を払う必要があります。 胃腸管の運動性を刺激しない下剤を使用する必要があります。
強心配糖体 低カリウム血症は強心配糖体の毒性効果を増加させる。 同時に使用する場合は、血漿中のカリウム含量およびECG指標を監視し、必要に応じて治療を継続するかどうかを決定する必要があります。
注意が必要な同時アプリケーション
メトホルミン メトホルミンの同時使用により、利尿薬、特にループを服用する背景に対して起こり得る機能的腎不全は、乳酸アシドーシスのリスクを増加させる。 メトホルミンは、血漿中のクレアチニンのClが男性では15mg/l(135mmol/l)、女性では12mg/l(110µmol/l)を超える場合には使用しないでください。
抗ウイルス剤 利尿薬を服用している間の体の脱水は、特に高用量のヨウ素containing有造影剤が投与される場合、急性腎不全のリスクを増加させる。 ヨウ素containing有造影剤を使用する前に、血液量減少を補う必要があります。
カルシウム塩。 同時に使用すると、腎臓によるカルシウム排泄の減少のために高カルシウム血症が発症することがある。
シクロスポリン 正常な水およびナトリウム含量であっても、シクロスポリンの濃度を変化させることなく、中のクレアチニンのclを添加させることが可能である。
ペリンドプリル
同時使用は推奨されません
アリスキレン ペリンドプリルとアリスキレンとの利用は、DMまたは中等度から重度の幅(クレアチニンclが60ml/分量)の患者には必須である。
カリウム温存性利尿薬、カリウム調製物およびカリウム含有塩代替物。 ACE阻害剤による治療の背景に対して、血漿中のカリウム含量は、原則として正常範囲内にとどまるが、高カリウム血症が発症することがある。 カリウム温存性利尿薬(スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリド、エプレレノン)、カリウム調製物およびカリウム含有塩代替物の同時投与は、血漿中のカリウム含量の有意な増加をもたらす可能性がある。 上記の薬剤(低カリウム血症の場合)とACE阻害剤を同時に服用する必要がある場合は、注意が必要であり、血漿中のカリウム含量およびECGパラメータの
エストラムスチン ACE薬剤とエストラムスチンとの用途は、血管系のリスクと関連している。
特別な注意が必要な同時アプリケーション
標的臓器の損傷を伴うアテローム性動脈硬化症、CHFまたは糖尿病の患者におけるRAASの二重遮断は、これらの群のいずれかにおける薬物の使用と比較して、動脈低血圧、失神、高カリウム血症および腎機能障害(急性腎不全の発症を含む)の頻度が高いことに関連する。 RAASの二重判断は、機能性の良いモニタリングの下でのみ可能である場合もある。
Nsaid,アセチルサリチル酸の高用量を含みます(ASA)(以上3g/㎡). NSAIDとACE阻害剤の併用(抗炎症性ASAを含みます,COX-2阻害剤,および非選択的Nsaid)降圧効果の低下につながる可能性があります,だけでなく、腎機能の悪化に,急性腎不全の発症を含みます,血漿中のカリウム含有量の増加,特に腎機能の低下した患者において. 特に高齢の患者では、この組み合わせを使用する場合は注意が必要です。 患者は、治療開始時および治療中の両方で、体液の損失を補償し、腎機能を定期的に監視する必要があります。
血糖降下剤(スルホニル尿素誘導体およびインスリン)
ACE阻害剤は、真性糖尿病患者におけるインスリンおよびスルホニル尿素の低血糖効果を増加させる可能性がある。 低血糖の発症は非常にまれである(おそらく耐糖能の増加およびインスリンの必要性の減少による)。
注意が必要な同時アプリケーション
利尿剤(チアジドおよびループ)。 利尿薬を受けている患者、特に体液および/または電解質の過剰排excretionを伴う患者では、ACE阻害剤による治療開始時に血圧の有意な低下が観察され得る。 動脈低血圧を発症するリスクは、利尿剤を中止し、血液量減少および電解質バランスを補正し、低用量(2mg/日)でペリンドプリルを処方し、徐々に増加させることによって減少させることができる。
アロプリノール、細胞増殖抑制薬および免疫抑制薬、コルチコステロイド(全身使用)およびプロカインアミド. ACE薬剤との用途は、減少抑制を発現するリスクを高める可能性がある。
全身麻酔のための準備。 ACE薬剤と全薬剤の同時使用は、圧圧効果の添加につながる可能性があります。
金の準備。 静脈内金製剤(オーロチオマル酸ナトリウム)を受けている患者にペリンドプリルを含むACE阻害剤を使用する場合、顔面皮膚充血、吐き気、嘔吐、および低血圧を含む症状複合体が記載された。
シンパトミメティックス。 ACE薬剤の圧迫効果を止める可能性があります。
グリプトン(リナグリプチン、サクサグリプチン、シタグリプチン、シタグリプチン)。 ACE阻害剤との併用は、グリプチンによるジペプチジルペプチダーゼIV(DPP-IV)活性の抑制のために血管浮腫のリスクを増加させる可能性がある。
コ-ドゥルネヴァ®
同時使用は推奨されません
リチウム製剤。 ACE阻害剤とリチウム製剤との同時使用により、中毒の発症に伴って血漿中のリチウム濃度の可逆的な増加が起こり得る。 チアジド系利尿薬との併用は、リチウム濃度のさらなる増加および中毒のリスクの増加に寄与し得る。 ペリンドプリルとインダパミドとリチウム製剤との併用は推奨されない。 この治療の場合、血漿中のリチウム濃度の定期的なモニタリングが必要である。
特別な注意が必要な同時アプリケーション
バクロフェン 降圧作用の可能性のある増加。 血圧および腎機能を監視し、必要に応じて降圧薬の用量を調整する必要があります。
注意が必要な同時アプリケーション
降圧剤(例えば、β遮断薬)および血管拡張薬。 降圧薬と同時に使用すると、降圧効果が高まることがあります。 ニトログリセリン、他の硝酸塩または他の血管拡張剤と同時に使用する場合は、血圧をさらに低下させる可能性があるため、注意が必要です。
コルチコステロイド(ミネラル-およびグルココルチコステロイド)、テトラコサクチド。 降圧効果の低下(コルチコステロイドの結果としての体液貯留およびナトリウム保持)。
アルファ遮断薬(プラゾシン、アルフゾシン、ドキサゾシン、タムスロシン、テラゾシン)。 降圧効果の増加および起立性低血圧のリスクの増加。
アミフォスチン アムロジピンの降圧効果を高めることが可能である。
三環系抗うつ薬/抗精神病薬/一般麻酔薬。 降圧効果の増加および起立性低血圧のリスクの増加(相加効果)。
アムロジピン
同時使用は推奨されません
ダントロレン(導入中/導入中)。 実験動物では、ベラパミルの使用および高カリウム血症を伴うダントロレンの静脈内投与の背景に対して、致命的な結果および崩壊を伴う心室細動高カリウム血症のリスクのために、悪性温熱症に曝された患者および悪性温熱症の治療において、BCC(アムロジピン)およびダントロレンの併用を避けることが推奨される。
特別な注意が必要な同時アプリケーション
CYP3A4アイヤザイムの誘導物質。 CYP3A4アイソザイムの誘導物質がアムロジピンに及ぼす影響に関するデータはない。 CYP3A4アイソザイム(リファンピシン、セントジョンズワートの調製物)の誘導物質の同時使用は、血漿中のアムロジピンの濃度の低下をもたらし得る。 CYP3A4アイヤザイムの誘導物質と同時にアムロジピンを利用する場合は人が必要です。
CYP3A4アイヤザイムの薬剤。 CYP3A4アイソザイム(プロテアーゼ阻害剤、アゾール抗真菌薬、エリスロマイシンまたはクラリスロマイシン、ベラパミルまたはジルチアゼムなどのマクロライド)の強力または中等度の阻害剤とアムロジピンの併用は、アムロジピンの濃度の有意な増加につながる可能性があります。 これらの薬物動態異常の臨床症状は、高齢患者でより顕著であり、したがって、臨床状態を監視し、用量を調整する必要があるかもしれない。
注意が必要な同時アプリケーション
アムロジピンは、降圧療法のための薬物の降圧効果を増加させる。
薬物の他の組み合わせ。 薬物相互作用の臨床研究では、アムロジピンはアトルバスタチン、ジゴキシン、ワルファリン、またはシクロスポリンの薬物動態に影響を及ぼさなかった。 アムロジピンの併用投与およびグレープフルーツまたはグレープフルーツジュースの使用は、一部の患者におけるアムロジピンの生物学的利用能の増加の可
インダパミド
特別な注意が必要な同時アプリケーション
"ピルエット"タイプの多形性心室頻脈を引き起こす可能性のある薬物。. 上記の薬物との同時使用は避けるべきであり、低カリウム血症の発症に伴い、その補正を行い、ECG(QT間隔)を監視する必要があります)
低カリウム血症を引き起こす可能性のある薬物。 アンホテリシンIn/inとの併用投与,全身性コルチコステロイドおよびミネラルコルチコステロイド,テトラコサクチド,胃腸運動を刺激する下剤,低カリウム血症のリスクを増加させます(相加効果). 必要に応じて、血漿中のカリウム含量を制御する必要があります—低カリウム血症の補正。 強心配糖体と同時に使用する場合は、特別な注意を払う必要があります。 胃腸管の運動性を刺激しない下剤を使用する必要があります。
強心配糖体 低カリウム血症は強心配糖体の毒性効果を増加させる。 同時に使用する場合は、血漿中のカリウム含量およびECG指標を監視し、必要に応じて治療を継続するかどうかを決定する必要があります。
注意が必要な同時アプリケーション
メトホルミン メトホルミンの同時使用により、利尿薬、特にループを服用する背景に対して起こり得る機能的腎不全は、乳酸アシドーシスのリスクを増加させる。 メトホルミンは、血漿中のクレアチニンのClが男性では15mg/l(135mmol/l)、女性では12mg/l(110µmol/l)を超える場合には使用しないでください。
抗ウイルス剤 利尿薬を服用している間の体の脱水は、特に高用量のヨウ素containing有造影剤が投与される場合、急性腎不全のリスクを増加させる。 ヨウ素containing有造影剤を使用する前に、血液量減少を補う必要があります。
カルシウム塩。 同時に使用すると、腎臓によるカルシウム排泄の減少のために高カルシウム血症が発症することがある。
シクロスポリン 正常な水およびナトリウム含量であっても、シクロスポリンの濃度を変化させることなく、中のクレアチニンのclを添加させることが可能である。
ペリンドプリル
同時使用は推奨されません
アリスキレン ペリンドプリルとアリスキレンとの利用は、DMまたは中等度から重度の幅(クレアチニンclが60ml/分量)の患者には必須である。
カリウム温存性利尿薬、カリウム調製物およびカリウム含有塩代替物。 ACE阻害剤による治療の背景に対して、血漿中のカリウム含量は、原則として正常範囲内にとどまるが、高カリウム血症が発症することがある。 カリウム温存性利尿薬(スピロノラクトン、トリアムテレン、アミロリド、エプレレノン)、カリウム調製物およびカリウム含有塩代替物の同時投与は、血漿中のカリウム含量の有意な増加をもたらす可能性がある。 上記の薬剤(低カリウム血症の場合)とACE阻害剤を同時に服用する必要がある場合は、注意が必要であり、血漿中のカリウム含量およびECGパラメータの
エストラムスチン ACE薬剤とエストラムスチンとの用途は、血管系のリスクと関連している。
特別な注意が必要な同時アプリケーション
標的臓器の損傷を伴うアテローム性動脈硬化症、CHFまたは糖尿病の患者におけるRAASの二重遮断は、これらの群のいずれかにおける薬物の使用と比較して、動脈低血圧、失神、高カリウム血症および腎機能障害(急性腎不全の発症を含む)の頻度が高いことに関連する。 RAASの二重判断は、機能性の良いモニタリングの下でのみ可能である場合もある。
Nsaid,アセチルサリチル酸の高用量を含みます(ASA)(以上3g/㎡). NSAIDとACE阻害剤の併用(抗炎症性ASAを含みます,COX-2阻害剤,および非選択的Nsaid)降圧効果の低下につながる可能性があります,だけでなく、腎機能の悪化に,急性腎不全の発症を含みます,血漿中のカリウム含有量の増加,特に腎機能の低下した患者において. 特に高齢の患者では、この組み合わせを使用する場合は注意が必要です。 患者は、治療開始時および治療中の両方で、体液の損失を補償し、腎機能を定期的に監視する必要があります。
血糖降下剤(スルホニル尿素誘導体およびインスリン)
ACE阻害剤は、真性糖尿病患者におけるインスリンおよびスルホニル尿素の低血糖効果を増加させる可能性がある。 低血糖の発症は非常にまれである(おそらく耐糖能の増加およびインスリンの必要性の減少による)。
注意が必要な同時アプリケーション
利尿剤(チアジドおよびループ)。 利尿薬を受けている患者、特に体液および/または電解質の過剰排excretionを伴う患者では、ACE阻害剤による治療開始時に血圧の有意な低下が観察され得る。 動脈低血圧を発症するリスクは、利尿剤を中止し、血液量減少および電解質バランスを補正し、低用量(2mg/日)でペリンドプリルを処方し、徐々に増加させることによって減少させることができる。
アロプリノール、細胞増殖抑制薬および免疫抑制薬、コルチコステロイド(全身使用)およびプロカインアミド. ACE薬剤との用途は、減少抑制を発現するリスクを高める可能性がある。
全身麻酔のための準備。 ACE薬剤と全薬剤の同時使用は、圧圧効果の添加につながる可能性があります。
金の準備。 静脈内金製剤(オーロチオマル酸ナトリウム)を受けている患者にペリンドプリルを含むACE阻害剤を使用する場合、顔面皮膚充血、吐き気、嘔吐、および低血圧を含む症状複合体が記載された。
シンパトミメティックス。 ACE薬剤の圧迫効果を止める可能性があります。
グリプトン(リナグリプチン、サクサグリプチン、シタグリプチン、シタグリプチン)。 ACE阻害剤との併用は、グリプチンによるジペプチジルペプチダーゼIV(DPP-IV)活性の抑制のために血管浮腫のリスクを増加させる可能性がある。
コ-ダルネッサ®
同時使用は推奨されません
リチウム製剤。 ACE阻害剤とリチウム製剤との同時使用により、中毒の発症に伴って血漿中のリチウム濃度の可逆的な増加が起こり得る。 チアジド系利尿薬との併用は、リチウム濃度のさらなる増加および中毒のリスクの増加に寄与し得る。 ペリンドプリルとインダパミドとリチウム製剤との併用は推奨されない。 この治療の場合、血漿中のリチウム濃度の定期的なモニタリングが必要である。
特別な注意が必要な同時アプリケーション
バクロフェン 降圧作用の可能性のある増加。 血圧および腎機能を監視し、必要に応じて降圧薬の用量を調整する必要があります。
注意が必要な同時アプリケーション
降圧剤(例えば、β遮断薬)および血管拡張薬。 降圧薬と同時に使用すると、降圧効果が高まることがあります。 ニトログリセリン、他の硝酸塩または他の血管拡張剤と同時に使用する場合は、血圧をさらに低下させる可能性があるため、注意が必要です。
コルチコステロイド(ミネラル-およびグルココルチコステロイド)、テトラコサクチド。 降圧効果の低下(コルチコステロイドの結果としての体液貯留およびナトリウム保持)。
アルファ遮断薬(プラゾシン、アルフゾシン、ドキサゾシン、タムスロシン、テラゾシン)。 降圧効果の増加および起立性低血圧のリスクの増加。
アミフォスチン アムロジピンの降圧効果を高めることが可能である。
三環系抗うつ薬/抗精神病薬/一般麻酔薬。 降圧効果の増加および起立性低血圧のリスクの増加(相加効果)。