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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:08.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
クライマストン
ジドロゲステロン、エストラジオール
閉経後の女性におけるエストロゲン欠乏症の症状のためのホルモン補充療法(HRT)最後の月経以来少なくとも6ヶ月。
Intolしょう症の防止のために承認される他の医薬品の不寛容であるか、またはのために禁忌とされる未来のひびの危険度が高いのpostmenopausal女性のosteoporosisしょう症の防止。 ()
65歳以上の女性の治療経験は限られています。
Femoston1/10およびclimastonは、連続的な二次ホルモン取り扱い方法です。
)を使用する必要があります。
一般に、私はfemoston1/10から始めるべきである。 臨床応答によって、適量は個々の必要性にその後調節することができます。 エストロゲンの汚れにつながる不平がされなければ適量はclimastonの使用によって高めることができます
フェモストンを始める
ホルモン補充療法を受けておらず、無月経である女性、または連続複合ホルモン補充療法から切り替える女性では、任意の都合の良い日に治療を開始することができる。 周期的または連続的な順次HRTレジメンから移行する女性では、治療は前のレジメンの完了後の日に開始されるべきである。
管理
最初の14日間は28サイクルで、エストラジオールを含む錠剤が毎日服用され、次の14日間はエストラジオールとジドロゲステロンを含む錠剤が服用される。
28日のサイクルの後、29日目に、新しい28日のサイクルが始まります。 これは処置がパック間の汚れ目なしで備えず取られる引きであることを忘しfemostonは物質の無無にかかわらず取ることができます。
曜日は、ブリスターストリップの背面に印刷されています。 まず、矢印1でマークされた部分からの錠剤を取る必要があり、矢印2でマークされた部分からのすべての錠剤を取る必要があります。
用量が忘れられている場合は、できるだけ早く服用する必要があります。 12時間以上が経過した場合は、忘れられた錠剤を服用せずに次の用量を継続することをお勧めします。 突破口の出血または斑点の可能性は高められるかもしれません。
小児人口:
小豆の口のfemostonの使用のための関連した私がありません。
Climastonおよびfemoston2/10は、連続的な二次ホルモン取り扱い方法です。
)を使用する必要があります。
一般に、私はclimastonから始めるべきです。 臨床応答によって、適量は個々の必要性にその後調節することができます。 エストロゲンの不良につながる不平が許されなければ適量はfemoston2/10の使用によって高めることができます
フェモストンを始める
ホルモン補充療法を受けておらず、無月経である女性、または連続複合ホルモン補充療法から切り替える女性では、任意の都合の良い日に治療を開始することができる。 周期的または連続的な順次HRTレジメンから移行する女性では、治療は前のレジメンの完了後の日に開始されるべきである。
管理
最初の14日間は28サイクルで、エストラジオールを含む錠剤が毎日服用され、次の14日間はエストラジオールとジドロゲステロンを含む錠剤が服用される。
28日のサイクルの後、29日目に、新しい28日のサイクルが始まります。 これは処置がパック間の汚れ目なしで備えず取られる引きであることを忘しfemostonは物質の無無にかかわらず取ることができます。
曜日は、ブリスターストリップの背面に印刷されています。 まず、矢印1でマークされた部分からの錠剤を取る必要があり、矢印2でマークされた部分からのすべての錠剤を取る必要があります。
用量が忘れられている場合は、できるだけ早く服用する必要があります。 12時間以上が経過した場合は、忘れられた錠剤を服用せずに次の用量を継続することをお勧めします。 突破口の出血または斑点の可能性は高められるかもしれません。
小児人口:
小豆の口のfemostonの使用のための関連した私がありません。
-知られている、過去または疑われた乳癌,
-既知または疑われるエストロゲン依存性悪性腫瘍(例えば、子宮内膜がん),
-既知または疑われるプロゲストゲン依存性新生物(例えば髄膜腫)
-診断されていない性器出血,
-未治療の子宮内膜過形成,
-以前の特発性または現在の静脈血栓塞栓症(深部静脈血栓症、肺塞栓症),
-知られている血栓性障害 ,
-アクティブまたは最近の動脈血栓塞栓性疾患(例えば、狭心症、心筋梗塞),
-肝機能検査が正常に戻らなかった限り、急性肝疾患または肝臓疾患の病歴,
-ポルフィリン症,
-活性物質または賦形剤のいずれかに対する既知の過敏症。
閉経後症状の治療のために、HRTは生活の質に悪影響を及ぼす症状に対してのみ開始されるべきである。 すべての場合において、リスクと利益の慎重な評価は、少なくとも毎年行われるべきであり、HRTは、利益がリスクを上回る限り継続されるべきである。
HRTに関連するリスクに関する問は限られている。 しかし、若い女性の絶対リスクのレベルが低いため、これらの女性の利益とリスクのバランスは、高齢女性よりも有利かもしれません。
健診-フォローアップ
HRTを開始または再設立する前に、完全な個人および家族の病歴を取る必要があります. 物理的な(骨盤および乳房を含む)検査は、これと使用のための禁忌および警告によって導かれるべきである. 治療中は、個々の女性に適応した頻度と性質を定期的に検査することが推奨されます. 女性は彼らの胸のどんな変更が彼らの医者か看護婦に報告されるべきであるか助言されるべきです(下記の"乳癌"を見て下さい). 調査,適切なイメージングツールを含む、例えば乳房撮影は個人の臨床必theに変更される現在受け入れられたスクリーニングの練習に従って、遂行されるべきです
監督が必要な条件
次の条件のうちのどれかが妊娠か前のホルモンの処置の間にあるか、前に起こったか、および/または悪化したら、患者は密接に指示されるべきです。 これらの状態は、特にfemostonによる日中に発現または硬化する可能性があることを意味する必要があります:
-平滑筋腫(子宮筋腫)または子宮内膜症
-血栓塞栓性障害の危険因子(以下を参照)
-エストロゲン依存性腫瘍の危険因子、例えば乳がんの第1度遺伝
-高血圧
-肝障害(例:肝腺腫))
-血管の関与の有無にかかわらず、真性糖尿病
-胆石症
-片頭痛または(重度の)頭痛
-全身性エリテマトーデス
-子宮内膜過形成の歴史(下記参照)
-てんかん
-喘息
-耳硬化症
治療の即時撤退の理由:
禁忌が発見された場合および次の状況では、治療を中止する必要があります:
-黄疸または肝機能の低下
-血圧の有意な上昇
-片頭痛タイプの頭痛の新しい手始め
-妊娠
子宮内膜過形成および癌腫
そのままな子宮を持つ女性ではendometrial増殖および癌腫の危険はエストロゲンが長期の間単独で管理されるとき高められます。 Oestrogenだけユーザー間のendometrial癌の危険の報告された増加は処置およびoestrogenの線量の持続期間によって非ユーザーと比較される2-から12折目のより大きい変わります。 処置の危険を停止した後少なくとも10年間高く残るかもしれません。
非hysterectomised女性の少なくとも12日/28日周期または連続的な結合されたoestrogen-progestogen療法のためのプロゲストゲンの付加はoestrogenだけhrtと関連付けられる余分な危険を防
を通して出血、スポッティングが発生する場合があります最初の月のリーダーが必要です。 ブレークスルー出血またはスポッティングは、治療上のいくつかの時間後に表示される場合、または治療が中止された後に継続する場合は、理由は、子宮内膜悪
乳がん
全面的な証拠は結合されたoestrogen-progestogenおよび多分またoestrogenだけHRTを取る女性の乳癌の高められた危険を提案します、それはHRTの取る持続期間に依存しています。
エストロゲン-プロゲストゲン併用療法
ランダム化プラセボ対照試験、女性の健康活習(WHI)および疫学的研究では、HRTにエストロゲン-プロゲストゲンを併用している女性の乳がんリスク増加を見つけることが一貫しており、約3年後に明らかになっています。過剰なリスクは使用年数以内に明らかになるが、治療を中止した後数年以内にベースラインに戻る。
HRT、特にoestrogen-progestogenによって結合される処置は、不利に乳癌の放射線学の検出に影響を与えるかもしれない乳房撮影のイメージの密度を高めます。
エストロゲンのみの治療
WHI試験では、エストロゲンのみのHRTを使用した子宮摘出女性における乳がんのリスクの増加は認められなかった。 観察の調査は大抵診断される乳癌を持っていることの危険の小さい増加をoestrogen-progestogenの組合せのユーザーで見つけられるそれより大幅に低い報告しました。
過剰なリスクは使用年数以内に明らかになるが、治療を中止した後数年以内にベースラインに戻る。
HRT、特にoestrogen-progestogenによって結合される処置は、不利に乳癌の放射線学の検出に影響を与えるかもしれない乳房撮影のイメージの密度を高めます。
卵巣がん
卵巣がんは乳がんよりもはるかに稀です。 大きいメタ分析からの疫学的証拠は5年の使用以内に明白になり、停止の後でそのうちに減少するoestrogenだけか結合されたoestrogen progestagen HRTを取っている女性のわずかに高められた危険を提案します。 WHIを含む他のいくつかの人は、利用hrtの使用が際の、またはわずかに小さいリスクと関連している可能性があることを示している。
静脈血栓塞栓症
-HRTは、静脈血栓塞栓症(VTE)、すなわち深部静脈血栓症または肺塞栓症を発症する1.3-3倍のリスクと関連している。 このようなイベントの発生は、HRTの最初の日に後でよりも起こりやすくなります。
-Vteの活性状態を有する患者は、vteのリスクが高く、HRTがこのリスクを添加させる可能性がある。 これからも頑張りたいと思います!!!!!!!!!!!
-Vteのための一般に確認された危険率は、oestrogensの使用、より古い年齢、大手術、延長された固定、厳しい肥満(BMI>30kg/m2)、妊娠/産後の期間、全身性エリテマトーデス(端)、Vteにおける静脈瘤の可能性のある役割についてのコンセンサスはありません。
すべての術後患者と同様に、手術後のVTEを予防するための予防措置を考慮する必要があります。 延長された固定が一時的にHRTを4から6週前に停止する選択科目の外科に続くべきなら推薦されます。 女性が完全に動員されるまで治療を再開すべきではありません。
-Vteの個人的な歴史を持たないが、若い年齢で血栓症の歴史を持つ最初の学位の相対的な女性では、スクリーニングは、その制限に関する慎重なカウンセリングの後に提供されるかもしれません(血栓性欠損の割合のみがスクリーニングによって識別される)。家族の血栓症と分離するthrombophilic欠陥が識別されればまたは欠陥が"厳しい"(欠陥の例えばantithrombin、タンパク質のS、またはprotein Cの不足または組合せ)HRTは禁忌とされます。
-既に慢性の抗凝固薬の処置の女性はHRTの利点リスクの使用の注意深い考察を要求する。
-治療開始後にVTEが発症する場合は、薬剤を中止する必要があります。 患者は潜在的なthromboembolic徴候(例えば足の苦痛な膨張、箱の突然の苦痛、呼吸困難)に気づいているとき彼らの医者にすぐに連絡するように言われるべきです。
Cad(カドゥール))
エストロゲン-プロゲスターゲンまたはエストロゲンのみのHRTを併用した既存のCADの有無にかかわらず、女性における心筋梗塞に対する防御に関する無作為化比較試験からの証拠はない。
エストロゲン-プロゲスターゲン併用療法
エストロゲンプロゲスターゲンHRTの使用中のCADの相対リスクはわずかに追加する。 CADのベースライン絶対危険が年齢に強く依存しているので、oestrogen progestagenの使用によるCADの余分場合の数は月経閉止期の近くの健康な女性で非常に低いですが、
エストロゲンのみ
無作為化対照データでは、エストロゲンのみの治療を用いた子宮摘出女性においてCADのリスク増加は認められなかった。
虚血性脳卒中
結合されたoestrogen progestagenおよびoestrogenだけ療法は虚血性脳卒中の危険の1.5折目まで増加と関連付けられます。 相対リスクは、閉経以来の年齢または時間とともに変化しない。 助脳卒中のベースラインリスクは年齢に強く依存するため、HRTを使用する女性の脳卒中の全体的なリスクは年齢とともに増加する。
その他の条件
-エストロゲンは体液貯留を引き起こす可能性があるため、心臓または腎機能障害を有する患者を注意深く観察する必要がある。 既存のhypertriglyceridemiaの女性はoestrogenの取り替えかホルモン補充療法の間に膵臓炎をもたらす血しょうトリグリセリドの大きい増加のまれなケースがこの条件のoestrogen療法と報告されたので密接に続かれるべきです。
-エストロゲンは、タンパク質結合ソウ素(PBI)、T4レベル(カラムまたはラジオイムノアッセイ)またはT3レベル(ラジオイムノアッセイ)によって測定される)。 上げたTBGを反映して、T3樹脂の取り込みが減少します。 距離T4および距離T3度は変更されていません。 他の結合タンパク質は、血清中で上昇する可能性があり、すなわちコルチコイド結合グロブリン(CBG)、性ホルモン結合グロブリン(SHBG、それぞれ循環コルチコステロイドおよび性ステロイドを増加させる. 遊離または生物学的に活性なホルモン濃度は変化しない. 他の血漿タンパク質(アンギオテンシノーゲン/レニン基質、α-1-アンチトリプシン、セルロプラスミン)を増加させることができる。)
-HRTの使用は機能をほなうことはありません。 65の年齢の後で連続的な結合されたか、またはエストロゲンだけHRTを使用し始める女性の可能な痴呆の高められた危険の高めの証拠があります。
-ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用しないでください。
-妊娠の危険があるかもしれない女性は非ホルモン性の避妊方法に付着するように助言されるべきです。
閉経後症状の治療のために、HRTは生活の質に悪影響を及ぼす症状に対してのみ開始されるべきである。 すべての場合において、リスクと利益の慎重な評価は、少なくとも毎年行われるべきであり、HRTは、利益がリスクを上回る限り継続されるべきである。
HRTに関連するリスクに関する問は限られている。 しかし、若い女性の絶対リスクのレベルが低いため、これらの女性の利益とリスクのバランスは、高齢女性よりも有利かもしれません。
健診-フォローアップ
HRTを開始または再設立する前に、完全な個人および家族の病歴を取る必要があります. 物理的な(骨盤および乳房を含む)検査は、これと使用のための禁忌および警告によって導かれるべきである. 治療中は、個々の女性に適応した頻度と性質を定期的に検査することが推奨されます. 女性は彼らの胸のどんな変更が彼らの医者か看護婦に報告されるべきであるか助言されるべきです(下記の"乳癌"を見て下さい). 調査,適切なイメージングツールを含む、例えば乳房撮影は個人の臨床必theに変更される現在受け入れられたスクリーニングの練習に従って、遂行されるべきです
監督が必要な条件
次の条件のうちのどれかが妊娠か前のホルモンの処置の間にあるか、前に起こったか、および/または悪化したら、患者は密接に指示されるべきです。 これらの状態は、特にfemostonによる日中に発現または硬化する可能性があることを意味する必要があります:
-平滑筋腫(子宮筋腫)または子宮内膜症
-血栓塞栓性障害の危険因子(以下を参照)
-エストロゲン依存性腫瘍の危険因子、例えば乳がんの第1度遺伝
-高血圧
-肝障害(例:肝腺腫))
-血管の関与の有無にかかわらず、真性糖尿病
-胆石症
-片頭痛または(重度の)頭痛
-全身性エリテマトーデス
-子宮内膜過形成の歴史(下記参照)
-てんかん
-喘息
-耳硬化症
治療の即時撤退の理由:
禁忌が発見された場合および次の状況では、治療を中止する必要があります:
-黄疸または肝機能の低下
-血圧の有意な上昇
-片頭痛タイプの頭痛の新しい手始め
-妊娠
子宮内膜過形成および癌腫
そのままな子宮を持つ女性ではendometrial増殖および癌腫の危険はエストロゲンが長期の間単独で管理されるとき高められます。 Oestrogenだけユーザー間のendometrial癌の危険の報告された増加は処置およびoestrogenの線量の持続期間によって非ユーザーと比較される2-から12折目のより大きい変わります。 処置の危険を停止した後少なくとも10年間高く残るかもしれません。
非hysterectomised女性の少なくとも12月/28日周期または連続的な結合されたoestrogen progestagen療法のためのprogestagenの付加はoestrogenだけhrtと関連付けられる余分な危険を防ぎます。
を通して出血、スポッティングが発生する場合があります最初の月のリーダーが必要です。 ブレークスルー出血またはスポッティングは、治療上のいくつかの時間後に表示される場合、または治療が中止された後に継続する場合は、理由は、子宮内膜悪
乳がん
全面的な証拠は結合されたoestrogen progestagenおよび多分またoestrogenだけHRTを取っている女性の乳癌の高められた危険を提案します、それはHRTの取得の持続期間に依存し
エストロゲン-プロゲストゲン併用療法
ランダム化プラセボ対照試験、女性の健康活習(WHI)および疫学的研究は、約3年後に明らかになるHRTのためにエストロゲン-プロゲスターゲンを併用している女性の乳がんリスクの増加を見つけることに一貫している。過剰なリスクは使用年数以内に明らかになるが、治療を中止した後数年以内にベースラインに戻る。
HRT、特にエストロゲン-プロゲスターゲン併用治療は、乳がんの放射線検出に悪影響を及ぼす可能性のあるマンモグラフィー画像の密度を増加させる。
エストロゲンのみの治療
WHI試験では、エストロゲンのみのHRTを使用した子宮摘出女性における乳がんのリスクの増加は認められなかった。 観察の調査は大抵診断される乳癌を持っていることの危険の小さい増加をoestrogen-progestogenの組合せのユーザーで見つけられるそれより大幅に低い報告しました。
過剰なリスクは使用年数以内に明らかになるが、治療を中止した後数年以内にベースラインに戻る。
HRT、特にoestrogen-progestogenによって結合される処置は、不利に乳癌の放射線学の検出に影響を与えるかもしれない乳房撮影のイメージの密度を高めます。
卵巣がん
卵巣がんは乳がんよりもはるかに稀です。 大きいメタ分析からの疫学的証拠は5年の使用以内に明白になり、停止の後でそのうちに減少するoestrogenだけか結合されたoestrogen progestagen HRTを取っている女性のわずかに高められた危険を提案します。 WHIを含む他のいくつかの人は、利用hrtの使用が際またはわずかに小さいリスクと関連している可能性があることを示している。
静脈血栓塞栓症
-HRTは、静脈血栓塞栓症(VTE)、すなわち深部静脈血栓症または肺塞栓症を発症する1.3-3倍のリスクと関連している。 このようなイベントの発生は、HRTの最初の日に後でよりも起こりやすくなります。
-Vteの活性状態を有する患者は、vteのリスクが高く、HRTがこのリスクを添加させる可能性がある。 これからも頑張りたいと思います!!!!!!!!!!!
-Vteのための一般に確認された危険率は、oestrogensの使用、より古い年齢、大手術、延長された固定、厳しい肥満(BMI>30kg/m2)、妊娠/産後の期間、全身性エリテマトーデス(端)、Vteにおける静脈瘤の可能性のある役割についてのコンセンサスはありません。
すべての術後患者と同様に、手術後のVTEを予防するための予防措置を考慮する必要があります。 延長された固定が一時的にHRTを4から6週前に停止する選択科目の外科に続くべきなら推薦されます。 女性が完全に動員されるまで治療を再開すべきではありません。
-Vteの個人的な歴史を持たないが、若い年齢で血栓症の歴史を持つ最初の学位の相対的な女性では、スクリーニングは、その制限に関する慎重なカウンセリングの後に提供されるかもしれません(血栓性欠損の割合のみがスクリーニングによって識別される)。家族の血栓症と分離するthrombophilic欠陥が識別されればまたは欠陥が"厳しい"(欠陥の例えばantithrombin、タンパク質のS、またはprotein Cの不足または組合せ)HRTは禁忌とされます。
-既に慢性の抗凝固薬の処置の女性はHRTの利点リスクの使用の注意深い考察を要求する。
-治療開始後にVTEが発症する場合は、薬剤を中止する必要があります。 患者は潜在的なthromboembolic徴候(例えば足の苦痛な膨張、箱の突然の苦痛、呼吸困難)に気づいているとき彼らの医者にすぐに連絡するように言われるべきです。
Cad(カドゥール))
エストロゲン-プロゲスターゲンまたはエストロゲンのみのHRTを併用した既存のCADの有無にかかわらず、女性における心筋梗塞に対する防御に関する無作為化比較試験からの証拠はない。
エストロゲン-プロゲスターゲン併用療法
エストロゲンプロゲスターゲンHRTの使用中のCADの相対リスクはわずかに追加する。 CADのベースライン絶対危険が年齢に強く依存しているので、oestrogen progestagenの使用によるCADの余分場合の数は月経閉止期の近くの健康な女性で非常に低いですが、
エストロゲンのみ
無作為化対照データでは、エストロゲンのみの治療を用いた子宮摘出女性においてCADのリスク増加は認められなかった。
虚血性脳卒中
結合されたoestrogen progestagenおよびoestrogenだけ療法は虚血性脳卒中の危険の1.5折目まで増加と関連付けられます。 相対リスクは、閉経以来の年齢または時間とともに変化しない。 助脳卒中のベースラインリスクは年齢に強く依存するため、HRTを使用する女性の脳卒中の全体的なリスクは年齢とともに増加する。
その他の条件
-エストロゲンは体液貯留を引き起こす可能性があるため、心臓または腎機能障害を有する患者を注意深く観察する必要がある。 既存のhypertriglyceridemiaの女性はoestrogenの取り替えかホルモン補充療法の間に膵臓炎をもたらす血しょうトリグリセリドの大きい増加のまれなケースがこの条件のoestrogen療法と報告されたので密接に続かれるべきです。
-エストロゲンは、タンパク質結合ソウ素(PBI)、T4レベル(カラムまたはラジオイムノアッセイ)またはT3レベル(ラジオイムノアッセイ)によって測定される)。 上げたTBGを反映して、T3樹脂の取り込みが減少します。 距離T4および距離T3度は変更されていません。 他の結合タンパク質は、血清中で上昇する可能性があり、すなわちコルチコイド結合グロブリン(CBG)、性ホルモン結合グロブリン(SHBG、それぞれ循環コルチコステロイドおよび性ステロイドを増加させる. 遊離または生物学的に活性なホルモン濃度は変化しない. 他の血漿タンパク質(アンギオテンシノーゲン/レニン基質、α-1-アンチトリプシン、セルロプラスミン)を増加させることができる。)
-HRTの使用は機能をほなうことはありません。 65の年齢の後で連続的な結合されたか、またはoestrogenだけHRTを使用し始める女性の可能な痴呆の高められた危険の高められた証拠があります。
-ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用しないでください。
-妊娠の危険があるかもしれない女性は非ホルモン性の避妊方法に付着するように助言されるべきです。
Femostonは機械を運転し、使用する機能に影響を与えない。
臨床試験のoestradiol/dydrogesteroneと扱われる患者の最も一般に報告された不利な薬剤の反作用は頭痛、腹部の苦痛、胸の苦痛/柔軟性および腰痛です。
以下の望ましくない人は、中に以下に示される濃度で満たされている(n=4929):
Meddraシステムオルガンクラス正常に一般的な>1/10一般的な>1/100、<1/10新しい>1/1,000、<1/100新しい>1/10,000、<1/1,000 カンジダ嚢胞性炎症 新生物良性、悪性および平滑筋腫の大きさの不特定の増加 免疫システム障害過敏症 精神疾患うつ病、性欲に対する緊張の影響 神経系障害頭痛偏頭痛、めまい 心臓病心筋梗塞 血管疾患高血圧、末梢血管疾患、静脈瘤、静脈血栓塞栓症 胃腸障害腹痛吐き気、嘔吐、鼓腸消化不良 肝胆道障害肝機能異常、時には黄疸の無力症または倦怠感、および腹痛、胆嚢の障害を伴う 皮およびsubcutaneousティッシュの無秩序アレルギーの皮の反作用(例えば発疹、蕁麻疹、そう痒症)血管浮腫、管の紫斑病 筋骨格系および結合組織障害背中の痛み 生殖システムおよび胸の無秩序胸の苦痛/柔軟性Menstrual無秩序(を含むpostmenopausal斑点を付けること、metrorrhagia、menorrhagia、oligo-/amenorrhoea、不規則な月経、dysmenorrhoea)、骨盤の苦痛、頚部排出胸の拡大、Premenstrualシンドローム 一般的な障害および投与部位反応無力状態(無力症、疲労、倦怠感)、末梢浮腫 調査増加した重量減少した重量乳がんリスク
-診断される乳癌を持っていることの2倍まで高められた危険は5年間以上結合されたoestrogen-progestagen療法を取っている女性で報告されます。
-Oestrogenだけ治療法のユーザーのどの高められた人でもoestrogen-progestagenの組合せのユーザーで見られるそれより大きく低いです。
-リスクのレベルは、使用期間に依存します。
-最大のランダム化プラセボ対照(whi-study)および最大の研究(mws)の結果が表示されています。
百万人の女性の調査-5年の使用の後の乳癌の推定追加的な危険
年齢範囲(年)1000人あたりの追加ケース5年の期間にわたってHRTの決してユーザー*1リスク比 エストロゲンのみHRT 50-65 9-12 1.2 1-2 (0-3) エストロゲン-プロゲスターゲン配合 50-65 9-12 1.7 6 (5-7) #全体的なリスク比。 危険の比率は一定していませんが、使用の増加する持続期間と増加します注:乳癌の背景の発生がEUの国によって異なるので、乳癌の付加的なケースの数はまた比例して変わります。1先進国におけるベースライン発生率から取られた
米国WHI研究-5年間使用した後の乳がんの追加リスク
年齢範囲(年)プラセボ腕の1000人の女性あたりの発生率5年以上のリスク比 シーエスエストロゲン専用 50-79 21 0.8 (0.7 - 1.0) -4 (-6 - 0)*2 シーエスエストロゲン 50-79 17 1.2 (1.0 - 1.5) 4 (0 - 9)2乳がんのリスクの増加を示さなかった子宮のない女性を対象としたWHI研究
“分析は、研究の前にHRTを使用していなかった女性に制限されたときに治療の最初の5年間の間に明らかなリスクの増加はなかった:5年後のリスクは、非ユーザーに比べて高かったです。
子宮内膜がん
子宮を持つ閉経後の女性
子宮内膜がんのリスクは、HRTを使用していない子宮を持つすべての女性5で約1000です。
子宮を持つ女性では、子宮内膜がんのリスクを高めるため、エストロゲンのみのHRTの使用は推奨されません。 エストロゲンのみの使用期間およびエストロゲンの用量に応じて、疫学研究における子宮内膜がんのリスクの増加は、5歳から55歳までの1000年ごとに50歳から65歳までに診断された追加の症例の間で変化した。
周期ごとの少なくとも12日のoestrogenだけ療法へprogestagenを加えることはこの高められた危険を防ぐことができます。 百万人の女性では、組み合わせ(連続または連続)HRTの五年の使用は、子宮内膜癌のリスクを増加させなかった研究(1.0(0.8-1.2)のR.R)。
卵巣がん
エストロゲンだけまたは結合されたエストロゲン-プロゲストゲンHRTの使用は判断される人を持っていることのわずかに高められた人と関連付けら
52の疫学研究からのメタアナリシスでは、HRTを使用したことがない女性と比較して、現在HRTを使用している女性の卵巣癌リスクが増加したことが報告されている(RR1.43、95%CI1.31-1.56)。 50歳から54歳の女性の場合、5年間のHRTを服用した後、これは1ユーザーあたり約2000人の余分なケースになります。 HRTを服用していない50歳から54歳の女性では、約2人の女性が2000年に5年間にわたって卵巣癌と診断されるでしょう。
静脈血栓塞栓症のリスク
HRTは、静脈血栓塞栓症(VTE)、すなわち深部静脈血栓症または肺塞栓症を発症する1.3-3倍の相対リスクの増加と関連している。 このようなイベントの発生は、HTを使用した最初の頃に発生する可能性が高くなります。 WHI研究の結果が表示されています:
WHIの調整-5月の使用にわたるVTEの付加的なもの
年齢範囲(年)プラセボ群の女性1000人当たりの発生率5年以上のリスク比および95%CI1000HRTユーザーあたりの追加症例 経口エストロゲンのみ*3 50-59 7 1.2 (0.6-2.4) 1 (-3 - 10) 経口複合エストロゲン-プロゲスターゲン 50-59 4 2.3 (1.2 - 4.3) 5 (1 - 13)3子宮のない女性の研究
冠動脈疾患のリスク
-自動車のリスクは、60個以上の複合エストロゲン-プロゲスターゲンHRTのユーザーでわずかに添加する。
虚血性脳卒中のリスク
-Oestrogenだけおよびoestrogenのprogestagen療法の使用は虚血性脳卒中の1.5倍まで高められた相対的な危険と関連付けられます。
白髪染め-女性の薄毛-抜け毛-薄毛-抜け毛-薄毛-抜け毛-薄毛-抜け毛*4 5年の使用に
年齢範囲(年)プラセボ群の女性1000人当たりの発生率5年以上のリスク比および95%CI1000HRTユーザーあたりの追加症例 50-59 8 1.3 (1.1-1.6) 3 (1-5)4虚血性脳卒中と出血性脳卒中の区別はなかった
他の不適切な作用はエストロゲン/プロゲストゲンの処置と関連付けて報告されました(を含むエストラジオール/ジドロゲステロン):
良性、悪性および不特定の新生物:
良性および悪性の両方のエストロゲン依存性新生物、例えば子宮内膜癌、卵巣癌。 プロゲストゲン依存性新生物、例えば髄膜腫のサイズの増加。
血液およびリンパ系疾患:
溶血性貧血
免疫システム障害:
全身性エリテマトーデス
代謝および栄養障害:
高トリグリセリド血症
神経系障害:
65歳以上の認知症、舞踏病、てんかんの悪化
目の病気:
角膜曲率の急勾配、コンタクトレンズの不寛容
血管障害:
動脈血栓塞栓症
胃腸障害:
膵炎(既存の高トリグリセリド血症を有する女性における)
皮膚および皮下組織の障害:
多形性紅斑、結節性紅斑、肝斑または肝斑は、薬物が中止されたときに持続することがある。
筋骨格系および結合組織障害:
脚のけいれん
腎臓および尿の無秩序:
尿失禁
生殖システムおよび胸の無秩序:
線維嚢胞性乳房疾患、子宮頚部びらん
先天性、家族性および遺伝性疾患:
悪化したポルフィリン症
調査:
総甲状腺ホルモン増加
有害反応の疑いのある報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するように頼まwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----
臨床試験のoestradiol/dydrogesteroneと扱われる患者の最も一般に報告された不利な薬剤の反作用は頭痛、腹部の苦痛、胸の苦痛/柔軟性および腰痛です。
以下の望ましくない人は、中に以下に示される濃度で満たされている(n=4929):
Meddraシステムオルガンクラス正常に一般的な>1/10一般的な>1/100、<1/10新しい>1/1,000、<1/100新しい>1/10,000、<1/1,000 カンジダ嚢胞性炎症 新生物良性、悪性および平滑筋腫の大きさの不特定の増加 免疫システム障害過敏症 精神疾患うつ病、性欲に対する緊張の影響 神経系障害頭痛偏頭痛、めまい 心臓病心筋梗塞 血管疾患高血圧、末梢血管疾患、静脈瘤、静脈血栓塞栓症 胃腸障害腹痛吐き気、嘔吐、鼓腸消化不良 肝胆道障害肝機能異常、時には黄疸の無力症または倦怠感、および腹痛、胆嚢の障害を伴う 皮およびsubcutaneousティッシュの無秩序アレルギーの皮の反作用(例えば発疹、蕁麻疹、そう痒症)血管浮腫、管の紫斑病 筋骨格系および結合組織障害背中の痛み 生殖システムおよび胸の無秩序胸の苦痛/柔軟性Menstrual無秩序(を含むpostmenopausal斑点を付けること、metrorrhagia、menorrhagia、oligo-/amenorrhoea、不規則な月経、dysmenorrhoea)、骨盤の苦痛、頚部排出胸の拡大、Premenstrualシンドローム 一般的な障害および投与部位反応無力状態(無力症、疲労、倦怠感)、末梢浮腫 調査増加した重量減少した重量乳がんリスク
-診断される乳癌を持っていることの2倍まで高められた危険は5年間以上結合されたoestrogen-progestagen療法を取っている女性で報告されます。
-Oestrogenだけ治療法のユーザーのどの高められた人でもoestrogen-progestagenの組合せのユーザーで見られるそれより大きく低いです。
-リスクのレベルは、使用期間に依存します。
-最大のランダム化プラセボ対照(whi-study)および最大の研究(mws)の結果が表示されています。
百万人の女性の調査-5年の使用の後の乳癌の推定追加的な危険
年齢範囲(年)1000人あたりの追加ケース5年の期間にわたってHRTの決してユーザー*1リスク比 エストロゲンのみHRT 50-65 9-12 1.2 1-2 (0-3) エストロゲン-プロゲスターゲン配合 50-65 9-12 1.7 6 (5-7) #全体的なリスク比。 危険の比率は一定していませんが、使用の増加する持続期間と増加します注:乳癌の背景の発生がEUの国によって異なるので、乳癌の付加的なケースの数はまた比例して変わります。1先進国におけるベースライン発生率から取られた
米国WHI研究-5年間使用した後の乳がんの追加リスク
年齢範囲(年)プラセボ腕の1000人の女性あたりの発生率5年以上のリスク比 シーエスエストロゲン専用 50-79 21 0.8 (0.7 - 1.0) -4 (-6 - 0)*2 シーエスエストロゲン 50-79 17 1.2 (1.0 - 1.5) 4 (0 - 9)2乳がんのリスクの増加を示さなかった子宮のない女性を対象としたWHI研究
“分析は、研究の前にHRTを使用していなかった女性に制限されたときに治療の最初の5年間の間に明らかなリスクの増加はなかった:5年後のリスクは、非ユーザーに比べて高かったです。
子宮内膜がん
子宮を持つ閉経後の女性
子宮内膜がんのリスクは、HRTを使用していない子宮を持つすべての女性5で約1000です。
子宮を持つ女性では、子宮内膜がんのリスクを高めるため、エストロゲンのみのHRTの使用は推奨されません。 エストロゲンのみの使用期間およびエストロゲンの用量に応じて、疫学研究における子宮内膜がんのリスクの増加は、5歳から55歳までの1000年ごとに50歳から65歳までに診断された追加の症例の間で変化した。
周期ごとの少なくとも12日のoestrogenだけ療法へprogestagenを加えることはこの高められた危険を防ぐことができます。 百万人の女性では、組み合わせ(連続または連続)HRTの五年の使用は、子宮内膜癌のリスクを増加させなかった研究(1.0(0.8-1.2)のR.R)。
卵巣がん
エストロゲンだけまたは結合されたエストロゲンprogestagen HRTの使用は判断される株を持っていることのわずかに高められた株と関連付けられました。
52の疫学研究からのメタアナリシスでは、HRTを使用したことがない女性と比較して、現在HRTを使用している女性の卵巣癌リスクが増加したことが報告されている(RR1.43、95%CI1.31-1.56)。 50歳から54歳の女性のために5HRTの年を取って、これは約1ユーザーあたり2000余分なケースになります。 HRTを服用していない50歳から54歳の女性では、約2人の女性が2000年に5年間にわたって卵巣癌と診断されるでしょう。
静脈血栓塞栓症のリスク
HRTは、静脈血栓塞栓症(VTE)、すなわち深部静脈血栓症または肺塞栓症を発症する1.3-3倍の相対リスクの増加と関連している。 このようなイベントの発生は、HTを使用した最初の頃に発生する可能性が高くなります。 WHI研究の結果が表示されています:
WHIの調整-5月の使用にわたるVTEの付加的なもの
年齢範囲(年)プラセボ群の女性1000人当たりの発生率5年以上のリスク比および95%CI1000HRTユーザーあたりの追加症例 経口エストロゲンのみ*3 50-59 7 1.2 (0.6-2.4) 1 (-3 - 10) 経口複合エストロゲン-プロゲスターゲン 50-59 4 2.3 (1.2 - 4.3) 5 (1 - 13)3子宮のない女性の研究
冠動脈疾患のリスク
-自動車のリスクは、60個以上の複合エストロゲン-プロゲスターゲンHRTのユーザーでわずかに添加する。
虚血性脳卒中のリスク
-Oestrogenだけおよびoestrogenのprogestagen療法の使用は虚血性脳卒中の1.5倍まで高められた相対的な危険と関連付けられます。
白髪染め-女性の薄毛-抜け毛-薄毛-抜け毛-薄毛-抜け毛-薄毛-抜け毛*4 5年の使用に
年齢範囲(年)プラセボ群の女性1000人当たりの発生率5年以上のリスク比および95%CI1000HRTユーザーあたりの追加症例 50-59 8 1.3 (1.1-1.6) 3 (1-5)4虚血性脳卒中と出血性脳卒中の区別はなかった
他の不適切な作用はエストロゲン/プロゲストゲンの処置と関連付けて報告されました(を含むエストラジオール/ジドロゲステロン):
良性、悪性および不特定の新生物:
良性および悪性の両方のエストロゲン依存性新生物、例えば子宮内膜癌、卵巣癌。 プロゲストゲン依存性新生物、例えば髄膜腫のサイズの増加。
血液およびリンパ系疾患:
溶血性貧血
免疫システム障害:
全身性エリテマトーデス
代謝および栄養障害:
高トリグリセリド血症
神経系障害:
65歳以上の認知症、舞踏病、てんかんの悪化
目の病気:
角膜曲率の急勾配、コンタクトレンズの不寛容
血管障害:
動脈血栓塞栓症
胃腸障害:
膵炎(既存の高トリグリセリド血症を有する女性における)
皮膚および皮下組織の障害:
多形性紅斑、結節性紅斑、肝斑または肝斑は、薬物が中止されたときに持続することがある。
筋骨格系および結合組織障害:
脚のけいれん
腎臓および尿の無秩序:
尿失禁
生殖システムおよび胸の無秩序:
線維嚢胞性乳房疾患、子宮頚部びらん
先天性、家族性および遺伝性疾患:
悪化したポルフィリン症
調査:
総甲状腺ホルモン増加
有害反応の疑いのある報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するように頼まwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----
エストラジオールおよびジドロゲステロンは両方とも低毒性の物質です。 吐き気、嘔吐、乳房の圧痛、めまい、腹痛、眠気/疲労、および離脱出血などの症状は、過剰摂取の場合に起こる可能性があります。 特定の治療または対症療法が必要であるとは考えにくい。
前述の情報は子供によって過剰摂取のためにまた適当です。
ATCコードはG03FB08です。 (エストロゲン:u生食器および女性ホルモン)
連続ホルモン補充療法(エストラジオールとジドロゲステロンを組み合わせた)。
エストラジオール
有効成分、総合的な17Μ2-エストラジオールは、内生期間のエストラジオールと化学的にそして生物学的同一です。 それはmenopausal女性のoestrogenの生産の損失を代わりにし、menopausal徴候を軽減します。 エストロゲンはぎか卵巣摘出術の後で腸の腫を起こす。
ジドロゲステロン
ジドロゲステロンは非経口的に管理されたプロゲステロンと対等な活動を持っている口頭で活動的なプロゲスターゲンです。 エストロゲンが子宮内膜の成長を促進するので、反対されていないエストロゲンは子宮内膜過形成および癌のリスクを増加させる。 Progestagenの付加は非hysterectomised女性のendometrial増殖のoestrogen誘発の危険を非常に減らします。
治験情報
エストロゲン不足の徴候および出血パターンの救助。
-更年期障害の人は処置の最初の数週間の間に達成されました。
-フェモストン1/10による定期的な離脱出血は、平均期間が75-80日の女性の約5%で起こった。
離脱出血は、通常、プロゲスターゲン期の最後の丸薬の日に始まった。 ブレークスルー出血および/またはスポッティングは、女性の約10%で発生し、無月経(出血またはスポッティングなし)は、治療の数ヶ月の女性の21-25%で10-12
-Climastonでは、女性の約90%が定期的な離脱出血を起こしていました。 出血の開始日と持続時間、および間欠的出血を有する女性の数はFemoston1/10と同じであり、無月経は治療の7-11ヶ月の女性の10-12%で発生した。
骨粗しょう症の予防
-月経閉止期のエストロゲンの不足は骨の固まりの増加する骨の転換そして減少と関連付けられます。
-骨密度に対するエストロゲンの効果は用量依存性である。 保護は処置が続けられる限り有効のためにであるようです。 HRTの中心後、量は幅の安定性と同様の速度でわかる。
-WHIの試験およびメタ分析された試験からの証拠はHRTの現在の使用が、単独でまたはprogestagenを伴って-主に健康な女性に与えられて-ヒップ、脊椎、および他のosteoporoticひびの危険を減らすことを示します。 HRTはまた、骨密度の低い女性および/または確立された骨粗鬆症の骨折を予防することができるが、その証拠は限られている。
-Climastonによる治療の二年後、腰椎の骨ミネラル密度(BMD)の増加は6.7%±3.9%(平均±SD)究治療中に腰部にBMDを維持または獲得した女性の割合は94.5%究Femoston1/10腰椎BMDの増加5.2%±3.8%(平均±SD)だったし、変更または腰椎BMDの増加なしの女性の割合は93%だった。
-フェモストンも関根BMDに備えた。 1mgのエストラジオールによる治療の二年後の増加は、大腿骨頚部で2.7%±4.2%(平均±SD)、転子で3.5%±5.0%(平均±SD)と2.7%±6.7%(平均±SD)病棟の三角形であった。 2mgのエストラジオールによる車体の後、これらの車体は、それぞれ2.6%±5.0%、4.6%±5.0%および4.1%±7.4%であった。 3mgのエストラジオールで治療した後、1mgのエストラジオールで治療した後、股関節領域でBMDを維持または獲得した女性の割合は、67-78%および71-88%であった2mgのエストラジオールで治療した後であった。
ATCコードはG03FB08です。 (エストロゲン:u生食器および女性ホルモン)
連続ホルモン補充療法(エストラジオールとジドロゲステロンを組み合わせた)。
エストラジオール
有効成分、総合的な17Μ2-エストラジオールは、内生期間のエストラジオールと化学的にそして生物学的同一です。 それはmenopausal女性のoestrogenの生産の損失を代わりにし、menopausal徴候を軽減します。 エストロゲンはぎか卵巣摘出術の後で腸の腫を起こす。
ジドロゲステロン
ジドロゲステロンは非経口的に管理されたプロゲステロンと対等な活動を持っている口頭で活動的なプロゲスターゲンです。 エストロゲンが子宮内膜の成長を促進するので、反対されていないエストロゲンは子宮内膜過形成および癌のリスクを増加させる。 Progestagenの付加は非hysterectomised女性のendometrial増殖のoestrogen誘発の危険を非常に減らします。
治験情報
エストロゲン不足の徴候および出血パターンの救助。
-更年期障害の人は処置の最初の数週間の間に達成されました。
-Climastonによる定期的な離脱出血は、平均期間が75-80日の女性の約5%で起こった。
離脱出血は、通常、プロゲスターゲン期の最後の丸薬の日に始まった。 ブレークスルー出血および/またはスポッティングは、女性の約10%で発生し、無月経(出血またはスポッティングなし)は、治療の数ヶ月の女性の21-25%で10-12
-フェモストン2/10では、女性の約90%が定期的な離脱出血を有していた。 出血の開始日と持続時間、および間欠的出血を有する女性の数はクライマストンと同じであり、無月経は治療の7-11ヶ月の女性の10-12%で発生した。
骨粗しょう症の予防
-月経閉止期のエストロゲンの不足は骨の固まりの増加する骨の転換そして減少と関連付けられます。
-骨密度に対するエストロゲンの効果は用量依存性である。 保護は処置が続けられる限り有効のためにであるようです。 HRTの中心後、量は幅の安定性と同様の速度でわかる。
-WHIの試験およびメタ分析された試験からの証拠はHRTの現在の使用が、単独でまたはprogestagenを伴って-主に健康な女性に与えられて-ヒップ、脊椎、および他のosteoporoticひびの危険を減らすことを示します。 HRTはまた、骨密度の低い女性および/または確立された骨粗鬆症の骨折を予防することができるが、その証拠は限られている。
-フェモストン2/10による治療の二年後、腰椎骨ミネラル密度(BMD)の増加は6.7%±3.9%(平均±SD)究治療中に腰部にBMDを維持または獲得した女性の割合は94.5%究Climastonの腰椎BMDの増加は5.2%±3.8%(平均±SD)であり、腰椎BMDの変化または増加なしの女性の割合は93%究
-フェモストンも関根BMDに備えた。 1mgのエストラジオールによる治療の二年後の増加は、大腿骨頚部で2.7%±4.2%(平均±SD)、転子で3.5%±5.0%(平均±SD)と2.7%±6.7%(平均±SD)病棟の三角形であった。 2mgのエストラジオールによる車体の後、これらの車体は、それぞれ2.6%±5.0%、4.6%±5.0%および4.1%±7.4%であった。 3mgのエストラジオールで治療した後、1mgのエストラジオールで治療した後、股関節領域でBMDを維持または獲得した女性の割合は、67-78%および71-88%であった2mgのエストラジオールで治療した後であった。
エストラジオール
-吸収
エストラジオールの吸収は粒度に依存しています:微粉化されたエストラジオールは消化管から容易に吸収されます。
次のテーブルは強化されたエストラジオールの各線量にエストラジオール(e2)、エストロン(e1)およびエストロンの塩酸(e1s)の平均的な定常状態の生物動態変
エストラジオール2mg パラメータE2E1パラメータE1S Cmax(pg/mL)103.7(48.2)622.2(263.6)Cmax(ng/mL)25.9(16.4) Cmin(pg/mL)48(30)270(138)Cmin(ng/mL)5.7(5.9) Cav(pg/mL)68(31)429(191)Cav(ng/mL)13.1(9.4) AUC0-24(pg.h/mL)1619(733)10209(4561)AUC0-24(ng.307.3(224.1)-配布
エストロゲンは、非結合または結合のいずれかであり得る。 エストラジオール使用量の約98-99%が約タンパク質に結合し、そこから約30-52%がアルブミンに、約46-69%が活性ホルモン結合グロブリン(shbg)に結合する。
-メタボリック
経口投与の後で、エストラジオールは広く新陳代謝します。 必要なunconjugatedおよび利用された物質はエストロンおよびエストロンの塩酸です。 これらの代謝産物は、直接またはエストラジオールへの変換後に、エストロゲン活性に寄与することができる。 硫酸エストロンは腸肝循環を受けることがある。
-エリミネート
エストロネおよびオエストラジオールのglucuronidesです。 日の減少は10-16hの間にあります。
エストロゲンは授乳中の母親の乳汁中に分泌される。
-線量および時間依存性
フェモストンの毎日の経口投与に続いて,エストラジオール濃度は約五日後に定常状態に達した。
一般に、定常状態の集中は投薬の8から11日以内のために達されるようでした。
ジドロゲステロン
-吸収
ジドロゲステロンはtと速に吸収されますマックス 0.5と2.5時間の間。 ジドロゲステロン(口口20mg用量対7.8mg内服)の対象バイオアベイラビリティは28%である。
次の表は、ジドロゲステロン(D)およびジドロゲステロン(DHD)の平均定常状態物動態学的学的パラメータを提供する。 データは平((SD)として示される。
ジドロゲステロン10mg パラメータD DHD Cmax(ng/mL)2.54(1.80)62.50(33.10) Cmin(ng/mL)0.13(0.07)3.70(1.67) Cav(ng/mL)0.42(0.25)13.04(4.77) AUC0-t(ng.9.14(6.43)311.17(114.35))-配布
Dydrogesteroneの社内の管理の後で分配の定常状態の容積はおよそ1400l.dydrogesteroneであり、dhdはほしょう品質に切り替えられる90%以上あります。
-メタボリック
ジドロゲステロンはDHDに高速に読みます。 主要で活動的な代謝物質20≤±-dihydrodydrogesterone(DHD)のレベルは線量をポストの約1.5時間のピークに達します。 DHDのレベルは、植物と比較して実質的に高い。 オークションマックス ジドロゲステロンへのDHDの比率は40および25の幅で、それぞれあります。 ジドロゲステロンおよびDHDの平均末端減少は、それぞれ5-7時間および14-17時間の間で変化する。 特徴付けられるすべての代謝物質の共通の特徴は親混theの4,6ジエン-3-one構成の保持および17≤±-ヒドロキシル化の不在です。 これはジドロゲステロンのエストロゲンおよびアンドロゲン効果の説明します。
-エリミネート
標識されたジドロゲステロンの経口投与後、平均して用量の63%が尿中に排泄される。 しょう弁は6.4l/minである。 72時間以内に排泄が完了します。 DHDはグルクロン酸の酸として君にあります。
-線量および時間依存性
単一および多数の線量物動態は口腔使用量の範囲2.5から10mgで線形です。 単回および複数回用量駆動の比較は、ジドロゲステロンおよびDHDの物物駆動が反映の結果として変化しないことを示している。 定常状態は、治療の3日後に達した。
エストラジオール
-吸収
エストラジオールの吸収は粒度に依存しています:微粉化されたエストラジオールは消化管から容易に吸収されます。
次のテーブルは強化されたエストラジオールの各線量にエストラジオール(e2)、エストロン(e1)およびエストロンの塩酸(e1s)の平均的な定常状態の生物動態変
エストラジオール1mg パラメータE2E1パラメータE1S Cmax(pg/mL)71(36)310(99)Cmax(ng/mL)9.3(3.9) Cmin(pg/mL)18.6(9.4)114(50)Cmin(ng/mL)2.099(1.340) Cav(pg/mL)30.1(11.0)194(72)Cav(ng/mL)4.695(2.350) AUC0-24(pg.h/mL)725(270)4767(1857)AUC0-24(ng.112.7(55.1))-配布
エストロゲンは、非結合または結合のいずれかであり得る。 エストラジオール使用量の約98-99%が約タンパク質に結合し、そこから約30-52%がアルブミンに、約46-69%が活性ホルモン結合グロブリン(shbg)に結合する。
-メタボリック
経口投与の後で、エストラジオールは広く新陳代謝します。 必要なunconjugatedおよび利用された物質はエストロンおよびエストロンの塩酸です。 これらの代謝産物は、直接またはエストラジオールへの変換後に、エストロゲン活性に寄与することができる。 硫酸エストロンは腸肝循環を受けることがある。
-エリミネート
エストロネおよびオエストラジオールのglucuronidesです。 日の減少は10-16hの間にあります。
エストロゲンは授乳中の母親の乳汁中に分泌される。
-線量および時間依存性
フェモストンの毎日の経口投与に続いて,エストラジオール濃度は約五日後に定常状態に達した。
一般に、定常状態の集中は投薬の8から11日以内のために達されるようでした。
ジドロゲステロン
-吸収
ジドロゲステロンはtと速に吸収されますマックス 0.5と2.5時間の間。 ジドロゲステロン(口口20mg用量対7.8mg内服)の対象バイオアベイラビリティは28%である。
次の表は、ジドロゲステロン(D)およびジドロゲステロン(DHD)の平均定常状態物動態学的学的パラメータを提供する。 データは平((SD)として示される。
ジドロゲステロン10mg パラメータD DHD Cmax(ng/mL)2.54(1.80)62.50(33.10) Cmin(ng/mL)0.13(0.07)3.70(1.67) Cav(ng/mL)0.42(0.25)13.04(4.77) AUC0-t(ng.9.14(6.43)311.17(114.35))-配布
Dydrogesteroneの社内の管理の後で分配の定常状態の容積はおよそ1400l.dydrogesteroneであり、dhdはほしょう品質に切り替えられる90%以上あります。
-メタボリック
ジドロゲステロンはDHDに高速に読みます。 主要で活動的な代謝物質20≤±-dihydrodydrogesterone(DHD)のレベルは線量をポストの約1.5時間のピークに達します。 DHDのレベルは、植物と比較して実質的に高い。 オークションマックス ジドロゲステロンへのDHDの比率は40および25の幅で、それぞれあります。 ジドロゲステロンおよびDHDの平均末端減少は、それぞれ5-7時間および14-17時間の間で変化する。 特徴付けられるすべての代謝産物の共通の特徴は親混theの4,6ジエン-3-one構成の保持および17≤±-ヒドロキシル化の不在です。 これはジドロゲステロンのエストロゲンおよびアンドロゲン効果の説明します。
-エリミネート
標識されたジドロゲステロンの経口投与後、平均して用量の63%が尿中に排泄される。 しょう弁は6.4l/minである。 72時間以内に排泄が完了します。 DHDはグルクロン酸の酸として君にあります。
-線量および時間依存性
単一および多数の線量物動態は口腔使用量の範囲2.5から10mgで線形です。 単回および複数回用量駆動の比較は、ジドロゲステロンおよびDHDの物物駆動が反映の結果として変化しないことを示している。 定常状態は、治療の3日後に達した。
標的集団における処方者に関連する前臨床安全性データは、製品特性の要約(SmPC)の他のセクションに既に含まれているものに追加されていない。
該当しない。
未使用の製品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。
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