治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:12.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
シプロXR
剤形および強み
- 500mg黄や黄色色、フィルムコーティング, "バイエル"と"C500QD"という薬を飲んだ。” その他の
- 1000mg黄や黄色色、フィルムコーティング, 長方形の薬剤は、両側に"バイエル"という薬を試し、"c1000qd"を試しました その他
保管および取り扱い
CIPRO XRはわずかにほぼ白として利用できます 500mgまたは1000mgを含む黄色がかった、フィルムコーティングされた、長方形の錠剤 シプロフロキサシン 500mgの錠剤は、片側に"バイエル"という言葉でコード化されており、 裏面には"C500QD"。 1000mgのタブレットは単語とコードされます 片側に"バイエル"、裏面に"C1000QD"があります。
強さ | NDCコード | |
ボトル50 | 500ミリグラム | 50419-788-01 |
ボトル50 | 1000ミリグラム | 50419-789-01 |
25°C(77°F)で保存する), 15°から30°C(59°から86°F)までの遠足が許可されています。
製造:バイエルヘルスケアファーマ株式会社 ニュージャージー州ウィッパニー07981 ドイツで製造される。 改訂:July2016
CIPRO XRはのために示されます 指定されたの敏感な分離株によって引き起こされる伝染の処置 以下に記載されている条件および患者集団における微生物。
合併症のない尿路 感染症(急性膀胱炎)
CIPRO XRはのために示されます によって引き起こされる合併症のない尿路感染症(Uti)の治療 エシェリヒア-コリ、プロテウス ミラビリス、エンテロコッカス-フェカリス, または ブドウ球菌 サプロフィティクス.
なぜならフルオロキノロンは, CIPRO XRを含んで、深刻な不利な反作用とそして複雑でないUTI(激しい膀胱炎)何人かの患者のために関連付けられました) 合併症のないUti(急性)の治療のための自己制限、予備CIPRO XRである 膀胱炎)代替治療の選択肢がない患者における。
複雑な尿路感染症、および急性 合併症のない腎盂腎炎
CIPRO XRは複雑の処置のために示されます によって引き起こされる尿路感染症(cUTI) エシェリヒア-コリ、クレブシエラ pneumoniae、Enterococcus faecalis、Proteus mirabilis, または シュードモナス アエルギノサ そしてEscherichiaによって引き起こされる激しく複雑でない腎盂腎炎(AUP) "コリ"
使用の制限
- シプロエン酸の安全性と有効性 尿路感染以外の感染症は実証されていない。
- CIPRO XRは小さな人のために示されません。
使い方
薬剤抵抗性の細菌の開発を減らすため CIPRO XRおよび他の抗菌薬、CIPRO XRの有効性を維持する 証明または強く疑われる感染症の治療にのみ使用する必要があります 敏感な細菌によって引き起こされるため。 ときに文化と感受性 情報が利用可能であり、それらは選択または変更に考慮されるべきである 抗菌療法。 そのようなデータがない場合、局所疫学および 感受性パターンは療法の経験的な選択に貢献するかもしれません。
適切な文化および感受性テストはあるべきです 原因となる生物を単離および同定するために治療前に行われる 感染およびシプロフロキサシンに対する感受性を決定する。 との治療 CIPRO XRはこれらのテストの結果が知られている前に結果が一度始められるかもしれない 利用可能になる適切な治療を継続すべきである。
他の薬物と同様に、シュードモナスのいくつかの分離株 緑膿菌は処置の間に抵抗をとのかなり急速に開発するかもしれません シプロフロキサシン 培養および感受性試験は、 療法はの治療上の効果でだけでなく、情報を提供します 抗菌剤だけでなく、細菌耐性の出現の可能性についても。
適量
CIPRO XRおよびciprofloxacinの即時解放のタブレットはあります 交換可能ではありません。 Cipro XRは一日一回経口的に投与されるべきである(表 1).
表1:投与量ガイドライン
表示 | 線量 | 周波数 | 通常の期間 |
嚢胞性嚢胞炎(ほうしょうせいしょうせい)とは、嚢胞性嚢胞炎のことである。) | 500ミリグラム | 24時間ごと | 3日 |
複雑な尿路感染症および急性複雑でない腎盂腎炎 | 1000ミリグラム | 24時間ごと | 7-14日 |
治療がある患者 UtiのためのCIPRO IVと始められてCIPRO XRに時臨床的に転換するかもしれません 医師の裁量で示されています。
管理
- CIPRO XRのタブレットは完全に取り付けられ、かかれない書きです, 砕いた、または噛んだ。
- CIPRO XRは少なくとも2時間前に必要があります または6時間後アンタシドを含むマグネシウムやアルミニウム、高分子のリン酸 結合剤(例えば、セベラマー、炭酸ランタン)、ならびにスクラルファート, VIDEX®(ジダノシン)チュアブル/薬剤または小薬用粉末、その他高度 およびマルチビタミンの薬との併用 亜鉛だ
- シプロXRと製品との用途 製品(牛乳やヨーグルトなど)または単独でカルシウム強化製品とする必要があります 減らされた吸収が可能であるので避けられます 間の2時間のウィンドウ 相当なカルシウム取入口(大きいより800mg)およびCIPRO XRとの差はあります おすすめです。
- CIPRO XRを受け取っている患者の十分な水は引きです 非常に集中された尿の形成を防ぐために維持されて下さい。 クリスタルリアはキノロンによって報告されている。
腎機能障害
- キューティーハッピーメールで出会える出会い系サイト 30mL/分以上のクレアチニンクリアランスを有する株、以下の用量量 CIPRO XRは、約1000mgから500mgに減らす必要があります。 の使用 シプロフロキサシン1000mg XR薬剤は、この患者には認めません。
- 血液透析または膜の患者のため, ----------- シプロフロキサシン500mg XR24時間後とにする必要があります)。 シプロフロキサシンの使用 この患者では、1000mg xrは認めません。
- 連続的な歩行の腹膜の透析の患者のため (CAPD)、最大使用量は500時間以内とに24mgでなければなりません。
過敏症
CIPRO XRは歴史の人で禁忌とされますの シプロフロキサシン、キノロンのクラスのメンバーへのhypersensitivityの 抗生物質、または製品成分のいずれか。
チザニジン
チザニジンとの併用投与は、 禁忌。
警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
無効化および潜在的に不可逆的な重篤な有害 腱炎および腱の破裂、周辺ニューロパシーおよび中央を含む反作用 神経系の影響
シプロXRを含むフルオロキノロンは、されています 関連すると無効化の不可逆的に深刻な悪 同じで一緒に起こることができる異なる身体システムからの反応 患者さん 一般に見られた不利な反作用は腱炎、腱の破裂を含んでいます, 関節痛、筋肉痛、末梢神経障害、および中枢神経系への影響 (幻覚、不安、うつ病、不眠症、重度の頭痛、および 混乱)。 これらの反応は、開始後数週間から数時間以内に起こり得る シプロXR. あらゆる年齢のまたは既存の危険率のない患者は持っています これらの有害反応を経験した。
最初の兆候ですぐにCIPRO XRを中止するか、 重篤な有害反応の症状。 さらに、使用をの避けて下さい fluoroquinolones、の経験した患者のCIPRO XRを含んで、 フルオロキノロンに関連するこれらの重篤な有害反応。
腱炎および腱断裂
シプロXRを含むフルオロキノロンは、されています すべての年齢の腱炎および腱の破裂の高められた危険と関連付けられる。 この不利な反作用は最も頻繁にアキレスを含みます 腱、およびまた回旋腱板(肩)で報告されて、手, 上腕二頭筋、親指、および他の腱。 腱炎および腱の破裂はできます CIPRO XRの開始から数時間または数日以内に発生するか、または数ヶ月以内に発生します フルオロキノロン療法が完了した後。 腱炎および腱の破裂はできます 両側的に起こる。
フルオロキノロン関連を発症するリスク 腱炎および腱の破裂は60年にわたる患者で更にの高められます コルチコステロイド薬を服用している患者、および腎臓を有する患者における年齢, 心臓または肺の移植。 独立して増加する可能性のあるその他の要因 腱の破裂の危険は精力的な身体活動、腎不全を、含んでいます このような関節リウマチなどの以前の腱疾患。 腱炎および腱 破裂はまた持っていないfluoroquinolonesを取っている患者で起こりました 上記のリスク要因。
患者が経験すればCIPRO XRをすぐに中断して下さい 腱の痛み、腫れ、炎症または破裂。 フルオロキノロンを避ける, 腱の無秩序の歴史があるか、または持っている患者のCIPRO XRを含んで、 経験豊富な腱炎または腱破裂。
末梢神経障害
シプロXRを含むフルオロキノロンは、されています 末梢神経障害のリスクの増加に関連する。 感覚の場合または 結果として生じる小さくおよび/または大きい軸索に影響を与える感覚運動軸索の多発性神経障害 感覚異常では、hypoesthesias、dysesthesiasおよび弱さは報告されました CIPRO XRを含むフルオロキノロンを受けている患者。 症状が発生し すぐにCIPRO XRの開始の後で何人かの患者で不可逆であるかもしれ。
患者の場合は直ちにCIPRO XRを中止する 痛み、灼熱感を含む末梢神経障害の症状を経験する, うずき、しびれ、および/または弱さ、または感覚の他の変化 軽い接触、苦痛、温度、位置の感覚および振動を含んで 感覚やモーター強さの開発を最小にするため 不可逆的な状態。 患者にはシプロを含むフルオロキノロンを避ける 以前に末梢神経障害を経験したことがある人
中枢神経系の影響
シプロXRを含むフルオロキノロンは、されています 中枢神経系(CNS)の効果の高められた危険と関連付けられる, 痙攣を含む,頭蓋内圧の上昇(偽腫瘍を含む セレブリ)、および毒性精神病. CIPRO XRはまた中枢神経系を引き起こすかもしれません (CNS)を含むイベント:緊張、興奮、不眠症、不安、悪夢, パラノイア、めまい、混乱、振戦、幻覚、うつ病、および 自殺念慮/思考に進行している精神病の反応と 自殺未遂または完了自殺などの自己傷害的な行動. これらの反応 最初の線量の後で起こるよろしいです. の助言を受ける患者ciprofloxacinに おけるヘルスケアプロバイダの場合はこれらの反応が起こ, 薬を中止し、適切なケアを実施する. 他のようなCIPRO XR、 フルオロキノロンは、発作を引き起こすか、発作の閾値を下げることが知られている. すべてのフルオロキノロンと同様に、てんかん患者にはCIPRO XRを慎重に使用してください そしてにし向けるかもしれない知られていたか疑われたCNSの無秩序の患者 発作または発作閾値を下げる(例えば、重度の脳 動脈硬化、けいれんの前の歴史、減らされた大脳の血の流れ, 変更された脳構造、または脳卒中)、または他の危険因子の存在下で それは捕捉にし向けるか、または捕捉の境界を下げるかもしれません., 特定の薬物療法、腎機能障害). CIPRO XRを時利点の使用して下さい これらの患者はのために危険にさらされるので処置は危険を超過します 可能性のある望ましくないCNS副作用. てんかん重積状態の症例は次のとおりであった 報告された. 発作が起こった場合は、CIPRO XRを中止してください
重症筋無力症の増悪
シプロキノロンを含むフルオロキノロンは、神経筋を持っています 活動の妨害は患者の筋肉弱さをとの悪化させ、かもしれません 重症筋無力症 死亡を含む重篤な有害反応を市販後にすること そして換気サポートのための条件は、と関連付けられました 重症筋無力症患者におけるフルオロキノロンの使用。 でシプロXRを避ける 重症筋無力症の既知の病歴を有する患者。
その他の深刻な、時には致命的な有害反応
その他の深刻な、時には致命的な副作用、いくつかの 過敏症のために、および不確実な病因のためにいくつかが報告されている キノロンによる治療を受けている患者では、シプロフロキサシンを含む。 これら でき事は厳しく、一般に管理の後で起こるかもしれません 複数の用量。 臨床徴候はの一つまたは複数を含んでもよいです 次のように:
- 熱、発熱、または冷たい皮膚外傷作用(のために 例えば、有毒な表皮壊死、スティーブンス-ジョンソン症候群),
- 血管炎、関節痛、筋肉痛、血清病,
- アレルギー性肺炎,
- 間質性腎炎、急性腎不全または 失敗,
- 肝炎、黄疸、激しい肝臓の壊死または失敗,
- 溶血性および再生不良性を含む貧血, 血小板減少症,血栓性血小板減少性紫斑病を含みます,白血球減少症, 無ラン顆粒、減少糖、および/または他の血液学的異常。
初登場時にすぐにCIPRO XRを中止してください 過敏症および支えることの皮膚発疹、黄疸、または他の印の 対策が制定されました。
過敏症反応
深刻で時折致命的な過敏症 最初の線量に続く(anaphylactic)反作用は、いくつか報告されました CIPRO XRを含むキノロン療法を受けている患者. いくつかの反応は 心臓血管の崩壊、意識の喪失、うずきを伴う, 咽頭または顔面浮腫、呼吸困難、蕁麻疹、およびかゆみ. わずか数 患者に過敏症の反作用の歴史がありました. 重篤なアナフィラキシー 反応は、エピネフリンおよびその他の即時緊急治療を必要とする 酸素を含む蘇生の手段、静脈内の液体、静脈内intravenousんで下さい 抗ヒスタミン薬、コルチコステロイド、昇圧アミン、および気道管理, 挿管法を含んで、示されるように
肝毒性
肝臓を含む重度の肝毒性の症例 壊死、生命にかかわる肝不全および致命的なでき事は、ありました CIPRO XRで報告されました。 激しいレバー傷害は手始めで急速です(範囲1ââ'"39日), そして、しばしば過敏症と関連している。 傷害のパターンは次のとおりです 肝細胞、胆汁うっ滞または混合。 致命的な転帰を有するほとんどの患者は 55歳以上 肝炎の徴候および症状がある場合 (無食欲症、黄疸、暗い尿、pruritus、または柔らかい腹部のような), 直ちに治療を中止する。
トランスアミナーゼの一時的な増加がある可能性があります, 患者のアルカリホスファターゼ、か胆汁うっ滞性黄疸、特にとの 以前の肝障害、CIPRO XRで治療されている人。
付随するテオフィリンによる重篤な有害反応 使い方
深刻で致命的な反応が報告されている CIPRO XRおよびテオフィリンの同時投与を受けている患者。 これらの反応には、心停止、発作、てんかん重積状態、および 呼吸不全 吐き気、嘔吐、振戦、神経過敏、または 動悸も起こっています。
同様の重篤な副作用があったが 単独でテオフィリンを受け取っている患者で報告される、可能性これら 反応はシプロXRによって増強される可能性があり、排除することはできない。 もしもの場合は、 使用は避け、テオフィリンの血清のレベルを監視し、適量を調節することができません 必要に応じて。
クロストリジウム-ディフィシル関連下痢
クロストリジウム (C.ディフィシル)-関連する 下痢(CDAD)はほぼすべての抗菌性の代理店の使用と報告されました, CIPRO XRを含んで、穏やかな下痢から致命的まで厳格で及びかもしれません "大腸炎" 抗菌剤による治療は、の正常な植物相を変化させる の増殖につながるコロン C.ディフィシル.
C.ディフィシル 毒素AおよびBを作り出します CDADの発展に貢献する。 高毒素の分離株を作り出します C. ディフィシル これらの感染症ができるように、罹患率と死亡率の増加を引き起こす 抗菌療法に難治性であり、結腸切除が必要な場合があります。 CDADは 抗菌の後の下痢と示すすべての患者で考慮される 使用する。 CDADが発生することが報告されているので、注意深い病歴が必要です 抗菌剤の投与後二ヶ月以上。
CDADが疑われるか、または確認されれば、進行中の抗菌性 に対して指示されない使用 C.ディフィシル 中止する必要があるかもしれません。 適切な流体および電解質管理、タンパク質補給, の抗菌処理 C.ディフィシル、および研究所の外科 臨床的に示されるように評価。
QT間隔の延長
CIPRO XRを含むあるfluoroquinolonesは、ありました 心電図上のQT間隔の延長に関連し、 不整脈の症例。 Torsade de pointesのケースはの間に報告されました フルオロキノロンを投与されている患者における市販後のサーベイランス シプロXR.
の知られていた延長の患者のCIPRO XRを避けて下さい QT間隔、QT延長またはtorsade de pointesのための危険率(のために 例えば、先天性QT延長症候群、未矯正電解質不均衡、そのような 心不全のようなhypokalemiaかhypomagnesemiaおよび心臓病として、, 心筋梗塞、または徐脈)、およびクラスIAを受けている患者 抗不整脈薬(キニジン、プロカインアミド)、またはクラスIII抗不整脈 エージェント(アミオダロン、ソタロール)、三環系抗うつ薬、マクロライド、および 抗精神病薬 高齢の患者はまた、より感受性が高い可能性があります QT間隔に対する薬物関連効果。
小児患者および関節症における筋骨格障害 動物における影響
と比較される不利な反作用の高められた発生 コントロールは、関節および/または周囲の組織に関連する反応を含む、 観察された。
前臨床試験では、CIPRO XRの経口投与 未熟な犬の跛行を引き起こした。 の病理組織学的検査 これらの犬の体重を支える関節は、の永久的な病変を明らかにした 軟骨。 関連のキノロンクラスの薬剤はまた軟骨の腐食をの作り出します 未熟な動物の関節症の重量ベアリング接合箇所そして他の印 様々な種。
光感受性/光毒性
中等度から重度の光感受性/光毒性 反応、後者は誇張された日焼け反応として現れる可能性があります (例えば、灼熱感、紅斑、滲出、小胞、水ぶくれ、浮腫) ライトに露出される区域(普通表面、首の"V"区域を含んでいます, 前腕の伸筋表面、手の背筋)は、以下に関連付けることができる 太陽または紫外線の露出の後のCIPRO XRを含むquinolonesの使用。 したがって、これらの光源への過度の暴露は避けてください。 サブセット 光毒性が起こればCIPRO XR。
薬剤耐性菌の開発
証明されたものがない場合にCIPRO XR錠剤を処方する または強く疑われた細菌感染か予防する徴候はあります 患者に利点を提供することまずないし、の危険を高めます 薬剤耐性菌の開発。
代謝された薬物の併用による潜在的なリスク シトクロムP450 1A2酵素によって
シプロフロキサシンは肝臓CYP1A2の阻害剤である 酵素経路。 主にシプロフロキサシンおよび他の薬剤の同時投与 CYP1A2によって代謝される(例えば、テオフィリン、メチルキサンチン、カフェイン, チザニジン、ロピニロール、クロザピン、オランザピン)は、血漿の増加をもたらす 同時投与された薬剤の集中は臨床的にもたらし、可能性があります 同時投与された薬物の有意な薬力学的有害反応。
梅毒のタイムリーな診断への干渉
シプロフロキサシンはで有効であるために示されていませんでした 梅毒の治療。 短時間のための高用量で使用される抗菌剤 淋病を扱う時間の孵化の徴候を隠すか、または遅らせるかもしれません 梅毒 淋病を有するすべての患者において梅毒の血清学的検査を行う 診断の時。 梅毒のためのフォローアップ血清学的検査を行います三 CIPRO XRの処置の後の月。
クリスタルリア
シプロフロキサシンの水晶はまれに観察されませんでした 実験動物の尿の人間の主題のしかしより頻繁に尿, これは通常アルカリ性です。 クリスタルリア シプロフロキサシンと関連して人間でだけまれにので人間報告されませんでした 尿は通常酸性です。 受け取っている患者の尿のアルカリ性を避けて下さい シプロXR. 非常に集中されたの形成を防ぐために患者をよく水和させます 尿。
患者カウンセリング情報
患者に読むように助言して下さい FDA承認患者ラベリング (お薬ガイド).
重篤な副作用
患者に服用を中止するように助言する 彼らが不利な反作用を経験し、彼らのヘルスケアを呼ぶためにCIPRO XR プロバイダのためのアドバイスにフルコースの処理他 抗菌薬。
患者にの知らせて下さい CIPRO XRとまたは関連付けられた深刻な不利な反作用の後で その他のフルオロキノロン使用:
- 無効化および潜在的に不可逆的な重篤な有害 一緒に起こるかもしれない反作用: 無効にすることを患者に知らせる 腱炎を含む可能性としては不可逆深刻な不利な反作用、 腱断裂、末梢神経障害、および中枢神経系への影響, CIPRO XRの使用と関連付けられ、同じで一緒に起こるかもしれません! 患者さん彼らが経験した場合、すぐにCIPRO XRの服用を中止するように患者に通知します 不利な反作用およびヘルスケア提供者を呼ぶため。
- 腱炎および腱断裂: 患者に指示する 彼らが痛み、腫れを経験した場合、または彼らの医療提供者に連絡するには 腱の炎症、または衰弱または関節のいずれかを使用することができないこと, Cipro XRの処置を中断して下さい。 症状 不可逆的かもしれません。 フルオロキノロンによる重度の腱障害のリスク 通常、60歳以上の高齢患者では、服用患者では高くなります 腎臓、中心または肺移植を用いる患者の副腎皮質ホルモンの薬剤、および。
- 末梢神経障害: 患者にそれを知らせる 末梢神経障害は、シプロフロキサシンの使用、症状と関連している 治療開始後すぐに起こり、不可逆的である可能性があります。 症状があれば 苦痛、焼却、うずくこと、しびれおよび/またはを含む周辺ニューロパシーの さんはすぐにCIPRO XRを中断し、連携するようにそれらにいます開発します 彼らの医者。
- 中枢神経系の影響(例えば, 痙攣、めまい、立ちくらみ、頭蓋内圧の上昇): お知らせ を受けている患者で痙攣が報告されている患者 シプロフロキサシンを含むフルオロキノロン。 患者に彼らの通知を指示する 彼らは痙攣の歴史を持っている場合は、この薬を服用する前に医師。 お知らせ これらが作動する前にCIPRO XRにいかに反応するか楽しみであるということです。 自動車または機械またはその他の精神を必要とする活動に従事する 覚醒および調整。 次の場合に医師に通知するよう患者に指示します ぼやけた視力の有無にかかわらず持続的な頭痛が起こる。
- 重症筋無力症の増悪: インダクト 重症筋無力症の病歴を医師に知らせるための患者。 患者に徴候をの経験すれば彼らの医者に知らせるように指示して下さい 呼吸困難を含む筋肉の衰弱。
- 過敏症反応: 患者にそれを知らせる シプロフロキサシンは、単一の次でさえ過敏反応を引き起こす可能性があります 用量、および皮膚発疹、じんましんまたはの最初の兆候で薬物を中止する 他の皮膚反応、急速な心拍、嚥下困難または呼吸, 血管浮腫を示唆する腫れ(例えば、唇、舌の腫れ, 顔、喉の圧迫感、ho声)、またはアレルギーの他の症状 リアクション。
- 肝毒性: 重度の肝毒性があることを患者に知らせる (急性肝炎および致命的なイベントを含む)患者で報告されています シプロエクスラーを取ります。 彼らが経験した場合、患者に医師に通知するように指示する 肝臓損傷の徴候または症状を含む:食欲不振、吐き気, 嘔吐、発熱、脱力感、疲労感、右上腹部の圧痛、かゆみ, 皮および目の黄色になること、薄い着色された腸動きまたは暗い着色される 尿。
- 下痢: 下痢は共通の問題による 抗生物質は、通常、抗生物質が中止されたときに終了します。 時には 抗生物質による治療を開始した後、患者は水っぽくなることがあります 血便(胃痙攣および発熱の有無にかかわらず)であっても、遅くても二つまたは 抗生物質の最後の線量を取った後より多くの月。 これが発生した場合, 患者にできるだけ早く医師に連絡するように指示する。
- 久保田利伸の長編小説": 患者に指示する QT長の人または人を知らせるため または低カリウム血、血、または最初のような不整脈 心筋虚血,ららはいずれかのクラスAを取っている場合(キニジン,プロカインアミド), またはクラスIII(アミオダロン、タロール)抗不安。 患者に指示して下さい 彼らはQTの延長の任意の症状を持っている場合は、医師に通知します 延長された心臓の動悸または意識の喪失を含む間隔。
- 小児患者における筋骨格障害: インダクト 子供に歴史がのあれば彼らのchildââ'™sの医者を知らせる親 この薬を服用する前の関節関連の問題。 小児の親に知らせる あらゆる共同関連の問題の彼らのchildââ'™sの医者を知らせる患者それ シプロフロキサシン療法の間にまたは続いて起こります。
- チザニジン: 患者に使用しないように指示する 彼らはすでにチザニジンを取っている場合シプロフロキサシン。 シプロXRは追加します チザニジン(ザナフレックス®)の効果。
- テオフィリン: 患者にシプロフロキサシンを知らせる CIPRO XRはテオフィリンの効果を高めるかもしれません。 生活を楽しくするCNSの効果 そして不整脈が起こることがあります。 すぐに医師の助けを求めるために患者に助言する 彼らは発作、動悸、または呼吸困難を経験した場合。
- カフェイン: シプロエクスプロエクスプロエクスプロ カフェインの効果を高める。 カフェインの可能性があります カフェインを含む製品を服用中に摂取した場合の蓄積 キノロン
- 光感受性/光毒性: 患者に知らせる その光感受性/光毒性は受け取っている患者で報告されています フルオロキノロン 患者の最小化または暴露するのを避けること自然 Bの処置)。 ----------- 日焼けから肌を保護し、他の太陽を議論するルーズフィット服 彼らの医師との保護措置。 日焼けのような反応や皮膚の場合 噴火が起こり、患者に医師に連絡するよう指示する。
抗菌性耐性
シプロを含む抗菌薬を患者に知らせる XR、CIPROのタブレットおよびCIPROの口頭懸濁液が扱うのにだけ使用されるべきです 細菌感染. 彼らはウイルス感染を治療しません(例えば、 風邪). CIPRO XR、CIPROのタブレットおよびCIPROの口頭懸濁液がある時 細菌感染を治療するために処方され、患者はそれを言われるべきです 療法の間に早くよりよく感じることは共通であるが 薬は指示どおりに服用する必要があります. 用量をスキップするかどうか 療法のフルコースを完了することは(1)の有効性を減らすかもしれません 即時の処置および(2)細菌が開発する可能性を高めて下さい 抵抗はCIPRO XR、CIPROのタブレットおよびCIPRO口頭によって治療可能ではなく、 将来的には懸濁液または他の抗菌薬
食物、体液、および付随する投与 薬
患者にはCIPRO XRにありま 食べ物なし。
患者への水分布を 非常に集中された尿および水晶の形成を避けるCIPRO XR 尿中の形成。
マグネシウムを含む制酸剤が患者に知らせる、または アルミニウム、ならびにスクラルファート、鉄などの金属陽イオン、およびマルチビタミン 亜鉛またはジダノシンを含む製剤は、少なくとも二時間前に服用する必要があります またはシプロXR投与後六時間後。 CIPRO XRはと取られるべきではないです 乳製品(牛乳やヨーグルトのような)または単独でカルシウム強化ジュース以来 シプロフロキサシンの吸収はかなり減るかもしれませんしかしCIPRO XRはかもしれません これらの製品を含む食事と一緒に摂取すること
薬物相互作用経口糖尿病治療薬
低血糖が報告されていることを患者に知らせる
副作用
次の深刻な、それ以外の場合は重要な不利な 薬物反応は、標識の他のセクションでより詳細に議論されています:
- 無効化および潜在的に不可逆的な重篤な有害 反応
- 腱断裂と腱断裂
- 末梢神経障害
- 中枢神経系の影響
- 重症筋無力症の増悪
- その他の深刻な、時には致命的な有害反応
- 過敏症反応
- 肝毒性
- 付随するテオフィリンによる重篤な有害反応
- クロストリジウム-関連する下痢
- 久保田利伸の長編小説"
- 小児患者における筋骨格障害
- 光感受性/光毒性
- 薬剤耐性菌の開発
治験経験
臨床試験は広く行われているので さまざまな条件、aの臨床試験で観察される不利な反作用レート 薬剤は別のものの臨床試験の率と直接比較することができません 薬物は、実際に観察された速度を反映していない可能性があります。
尿路感染症の患者における臨床試験 登録された961人の患者は500mgか1000mg CIPRO XRと扱いました。 全体の 有害反応の発生率、タイプおよび分布は、投与を受けている患者で類似していた シプロXRの500mgと1000mgの両方。 からの不利な反作用情報 しかし臨床調査は不利の識別に基礎を提供します 薬物使用および近似率に関連しているように見えるイベント。
合併症のないUtiの臨床試験では、CIPRO XR(500 mg一度毎日)444人の患者のciprofloxacinの即時解放と比較されました 錠剤(毎日二回250mg)447患者で3日間投与される。 中止によるもの 薬物関連であると考えられる副作用に対しては、0.2%(1/444)で起こった CIPRO XR群の患者および対照群の患者の0%(0/447)の患者。
CUTIおよび急性複雑でないの臨床試験では 腎盂腎炎(AUP)は、閉経前、非妊娠中に発生する感染症として定義されています 泌尿器科の異常または併存疾患が知られていない女性,CIPRO XR(1000 mg一度毎日)517人の患者のシプロフロキサシンの即時解放と比較されました タブレット(500mg毎日二回)518の患者の7から14日. 廃止予定 薬物関連と考えられる副作用により、3.1% (16/517) シプロXRアームの患者のうち、2.コントロール中の患者の3%(12/518) アーム. CIPRO XR armにおける中止の最も一般的な理由は次のとおりです。 吐き気/嘔吐(4人)およびめまい(3人)). コントロールアームでは、 中止の最も一般的な理由は、吐き気/嘔吐(3人の患者)でした)
これらの臨床試験では、以下の事象が発生しました すべてのCIPRO XR患者の≥2%において:吐き気(4%)、頭痛(3%)、めまい (2%)、下痢(2%)、嘔吐(2%)および膣単一症(2%)。
少なくともであると研究者によって判断される不利な反作用 おそらく薬物関連、すべてのCIPRO XRの1%以上で発生する 治療された患者は、吐き気(3%)、下痢(2%)、頭痛(1%)、消化不良であった (1%)、めまい(1%)、および膣単一症(1%)。 嘔吐(1%)はで起こりました 1000mgのグループ。
表2:医学的に重要な有害反応は、次のようになります。
CIPRO XR患者の1%台で発生しました
システムオルガン教室 | 副作用 |
全体としての体 | 腹痛 無力症 倦怠感 |
心臓血管系 | 徐脈 偏頭痛 失神 |
中枢神経系 | 異常な夢 痙攣発作(てんかん重積状態を含む) 非人格化 うつ病(自殺念慮/思考や自殺の試みまたは完了した自殺などの自己傷害行動で潜在的に最高潮に達する) ハイパートニア インコーディネーション 不眠症 傾眠 振戦 めまい |
胃腸科 | 便秘 ドライマウス 鼓腸 渇き |
肝胆道障害 | 肝機能検査異常 |
調査 | プロトロンビン減少 |
メタボ | 高血糖 低血糖 |
精神疾患 | 拒食症 |
皮膚/過敏症 | 乾燥肌 黄斑斑性発疹 光感受性/光毒性反応 かゆみ 発疹 皮膚障害 蕁麻疹(じんましん) 膀胱嚢胞性発疹 |
スペシャル感覚 | 複視 味倒錯 |
宇生器 | 月経困難症 血尿 腎機能異常 膣炎 |
マーケティング後の経験
以下の副作用 フルオロキノロンの世界的なマーケティングの経験から報告されました, シプロXRを含む。 これらの反応はaから自発的に報告されているため 不確かなサイズの母集団は、確実に推定することは必ずしも可能ではない それらの頻度または薬物曝露との因果関係を確立する(表3)。
表3:市販後
有害な薬剤の反作用のレポート
システムオルガン教室 | 副作用 |
心臓血管系 | 長澤まさみ トルサード-ド-ポワント 血管炎および心室性不整脈 |
中枢神経系 | ハイパートニア 筋無力症 重症筋無力症の増悪 末梢神経障害 多発性神経障害 けいれん |
目の病気 | 眼振 |
胃腸科 | 偽膜性大腸炎 |
ヘミック/リンパ | 汎血球減少症(生命を脅かすか、または致命的な結果)メトヘモグロビン血症 |
肝胆道 | 肝不全(致命的なケースを含む) |
感染症および感染 | カンジダ症(口腔、胃腸、膣) |
調査 | プロトロンビン時間延長またはコレステロール上昇を減少させる(血清) カリウム上昇(血清) |
筋骨格系 | 筋肉痛 ミオクローヌス 腱炎 腱断裂 |
精神疾患 | アジテーション 混乱 せん妄 サイコシス(毒性薬物) |
皮膚/過敏症 | 女性誌(エイジェップ)) 修正された噴火 血清病様反応 |
スペシャル感覚 | アノスミア 知覚過敏 知覚低下 味覚喪失 |
有害な実験室の変更
研究室の変化 CIPROでのパラメータは以下のとおりです:
アルトのHepaticââ'"標高 (SGPT)、AST(SGOT)、アルカリホスファターゼ、LDH、血清ビリルビン。
血液学的好酸球増加症, 白血球減少症、血小板の減少、血小板の上昇、汎血球減少症。
レナル"血清の上昇 クレアチニン,BUN,結晶尿症,円筒尿症,血尿が報告されている。
その他の変更の発生した: 血清ガンマグルタミルトランスフェラーゼの上昇、血清アミラーゼの上昇, 血ブドウ糖の減少、高い尿酸、ヘモグロビンの減少、貧血症, 出血素因、血液単球の増加、および白血球増加症。
薬物相互作用
シプロフロキサシンは阻害剤である ヒトシトクロムP450 1A2(CYP1A2)の代謝を介した。 の共同管理 主に増加されるCYP1A2結果によって新陳代謝する他の薬剤とのCIPRO XR これらの薬剤の血しょう集中は臨床的に重要の原因となり、 同時投与された薬物の有害事象。
表4:ある薬剤
シプロの影響を受け、影響を受ける
シプロジェンヌ | ||
ドラッグ() | おすすめ | コメント |
チザニジン | 禁忌 | チザニジンおよびシプロXRの同時期は、チザニジンの圧迫作用および作用のために起こる。 |
テオフィリン | 使用を避ける(増加し、延長されるために本当らしい血しょう露出) | テオフィリンとのCIPRO XRの同時管理は中枢神経系(CNS)または他の不利な反作用を開発する患者の高められた危険で起因するかもしれません。 併用を避けることができない場合は、テオフィリンの血清レベルを監視し、必要に応じて投与量を調整する。 |
QT期間を延長することができない | 使用を避ける | Cipro XRは、QT間隔を延長することが知られている薬物(挙クラスIAまたはIII抗不整脈薬、三環系抗うつ薬、マクロライド、抗精神病薬)を受けている患者において、QT間隔をさらに延長することができる。 |
経口抗糖尿病薬 | グルコース低下効果の増強に注意して使用してください | シプロXRと経口抗糖尿病薬、主にスルホニル尿素(挙グリブリド、グリメピリド)が同時投与されたときに、おそらく経口抗糖尿病薬の作用を強めることによって、時には重度の低血糖が報告されている。 死亡者が報告されています。 CIPRO XRが口抵抗と同時に行われたときの値を求める。 |
フェニトイン | 注意して使用するフェニトインの血清レベルを変更しました(増加し、減少しました) | 減らされたphenytoinのレベルと関連付けられる発作制御の損失を避け、両方のエージェントを受け取っている患者のCIPRO XRの中止にphenytoinのoverdose関連の不利な反 |
シクロスポリン | 注意して使用してください(血清クレアチニンの一時的な上昇) | シプロキシリンがシクロスポリンと同時に投与される場合、機能性(特にクレアチニン)を阻害する。 |
抗凝固剤 | 注意して使用してください(抗凝固効果の増加) | リスクは、基礎感染、年齢および患者の一般的な状態によって異なる可能性があるため、インドルピー(国際正規化比)の増加に対するCIPRO XRの寄与を評価すること口頭反凝固剤(挙ワルファリン)とのCIPRO XRの共同管理の最中および直後に頻繁にプロトロンビンの時間およびINRを監視して下さい。 |
メトトレキサート | 注意して使用メトトレキサート腎尿細管輸送の阻害潜在的にメトトレキサート血漿レベルの増加につながる | メトトレキサート関連毒性反応のリスクの潜在的な増加。 したがって、併用CIPRO XR療法が示されている場合、メトトレキサート療法の下で患者を注意深く監視する。 |
ロピニロール | 注意して使用する | ロピニロール関連有害反応のモニタリングおよびロピニロールの適切な用量調整は、CIPRO XRとの同時期の間および直後に行われる。 |
クロザピン | 注意して使用する | CIPRO XRとの同時投与中および直後のclozapineの適量のclozapineの準の不利な反作用そして適切な調節の注意深い監視は助言されます。 |
NSAIDs | 注意して使用する | 非常に高用量のキノロンを組み合わせた非ステロイド性抗炎症薬(アセチルサリチル酸ではない)は、前臨床試験および市販後において痙攣を引き起こすことが示されている。 |
シルデナフィル | 注意して使用してください露出の倍の増加 | シルデナフィルの性質のためのモニター。. |
デュロキセチン | デュロキセチン暴露の使用五倍の増加を避ける | デュロキセチンの有効性のためのけられないモニター、 |
カフェイン/キサンチン誘導体 | 注意して使用血清半減期の上昇したレベルそして延長に終って減らされた整理 | シプロキシフィリンはカフェインの管理の後でパラキサンチンの形成を感じます(またはプロダクトを含んでいるペントキシフィリン)。 キサンチンの毒性のためのモニターは必要に応じて線量を調節し。 |
シプロXRの生物動態学に基づく! | ||
制酸剤、スクラルファート、マルチビタミンおよび多価を含む他の製品 | CIPRO XRは、多価カチオン含有製品の少なくとも二時間前または六時間後に服用する必要があります | 減CIPRO XR吸収、低血清および尿中のレベルを大幅に低く希望の並行投与の剤CIPRO XR |
カチオン(マグネシウム/アルミニウム制酸剤、高分子リン酸結合剤(例えば、セベラマー、炭酸ランタン)、スクラルファート、Videx®(ジダノシン)チュアブル/緩衝錠剤または小児用粉末、その他の高度緩衝薬、またはカルシウム、鉄、または亜鉛および乳製品を含有する製品) | 管理。 | |
プロベネシド | 注意して使用して下さい(CIPRO XRの腎臓の尿細管の分泌と干渉し、CIPRO XRの血清のレベルを増加させます) | シプロキスライトの香りが漂う。 |
妊娠カテゴリーc
適切なものはありませんし、 妊娠中の女性における十分に制御された研究。 CIPRO XRはの間に使用されるべきではないです 潜在的な利益が両方に潜在的なリスクを正当化しない限り、妊娠 胎児と母親。 との経験に関する公開されたデータの専門家のレビュー TERISââ'"催奇形性情報システムによる妊娠中のシプロフロキサシンの使用 妊娠の間の治療上の線量がaを提起してまずないと結論づけました かなりの催奇形性リスク(データの量と質=公正)が、データ リスクがないことを述べるには不十分です。
管理された見込み客 観察研究によると、フルオロキノロンに曝露した女性200人(52.5% シプロフロキサシンおよび68%の最初の学期の露出に露出される)妊娠の間に. 胚形成中のフルオロキノロンへの子宮内曝露は関連していなかった 主要な奇形の高められた危険を使って. メジャーのレポートレート 先天性奇形は2.フルオロキノロングループの2%および2.6%のための コントロールグループ(主要な奇形の背景発生率は1ââ'"5です%). 料金 自然流産のうち、未熟児および低出生体重は異ならなかった グループ間と臨床的に有意な筋骨格系はなかった シプロフロキサシン暴露された子供における年齢の一年までの機能不全
別の将来のフォローアップ 調査はフルオロキノロンの露出の549の妊娠で報告しました(最初に93% "として放送されている。 70シプロフロキサシンの暴露がありました,すべての内 最初の学期。 にさらさ生きて生まれた赤ちゃんの間で奇形の率 シプロフロキサシンとフルオロキノロンに全体的にバックグラウンド内の両方であった 出現範囲。 先天性異常の特定のパターンは見られなかった。 この研究では、子宮内曝露による明確な有害反応は明らかにされなかった シプロフロキサシンに。
未熟児の割合に違いはなく、自発的です 中絶、または出生体重は、中にシプロフロキサシンにさらされた女性で見られました 妊娠。 しかし、これらの小さな市販後の疫学研究は、そのうちの ほとんどの経験は、短期的には、最初の学期の暴露からである、不十分です より少なく共通の欠陥のための危険を評価するか、または信頼できる許可するため 妊婦におけるシプロフロキサシンの安全性に関する決定的な結論 そして彼らの発達中の胎児。
生殖の調査はラットおよびマウスで行われました 100mg/kgまでの経口投与量を使用する(0.6と0.毎日の人間の最大3倍 ボディ表面積に基づく1000mgの線量、それぞれ)および明らかにしました シプロフロキサシンによる胎児への害の証拠はありません. ウサギでは、経口 30および100mg/kgのシプロフロキサシンの線量のレベル(およそ0.4-と1.3回 ボディ表面積に基づく最も高い推薦された治療上の線量)作り出される 母性的な減量および高められるに終る胃腸毒性 妊娠中絶の発生率が、催奇形性はいずれの用量レベルでも観察されなかった. 20mg/kgまでの用量の静脈内投与後(およそ 0.ボディ表面に基づく最も高い推薦された治療上の線量の3倍 母体毒性はウサギで作り出されませんでした、およびembryotoxicity または催奇形性が観察された
次の深刻な、それ以外の場合は重要な不利な 薬物反応は、標識の他のセクションでより詳細に議論されています:
- 無効化および潜在的に不可逆的な重篤な有害 反応
- 腱断裂と腱断裂
- 末梢神経障害
- 中枢神経系の影響
- 重症筋無力症の増悪
- その他の深刻な、時には致命的な有害反応
- 過敏症反応
- 肝毒性
- 付随するテオフィリンによる重篤な有害反応
- クロストリジウム-関連する下痢
- 久保田利伸の長編小説"
- 小児患者における筋骨格障害
- 光感受性/光毒性
- 薬剤耐性菌の開発
治験経験
臨床試験は広く行われているので さまざまな条件、aの臨床試験で観察される不利な反作用レート 薬剤は別のものの臨床試験の率と直接比較することができません 薬物は、実際に観察された速度を反映していない可能性があります。
尿路感染症の患者における臨床試験 登録された961人の患者は500mgか1000mg CIPRO XRと扱いました。 全体の 有害反応の発生率、タイプおよび分布は、投与を受けている患者で類似していた シプロXRの500mgと1000mgの両方。 からの不利な反作用情報 しかし臨床調査は不利の識別に基礎を提供します 薬物使用および近似率に関連しているように見えるイベント。
合併症のないUtiの臨床試験では、CIPRO XR(500 mg一度毎日)444人の患者のciprofloxacinの即時解放と比較されました 錠剤(毎日二回250mg)447患者で3日間投与される。 中止によるもの 薬物関連であると考えられる副作用に対しては、0.2%(1/444)で起こった CIPRO XR群の患者および対照群の患者の0%(0/447)の患者。
CUTIおよび急性複雑でないの臨床試験では 腎盂腎炎(AUP)は、閉経前、非妊娠中に発生する感染症として定義されています 泌尿器科の異常または併存疾患が知られていない女性,CIPRO XR(1000 mg一度毎日)517人の患者のシプロフロキサシンの即時解放と比較されました タブレット(500mg毎日二回)518の患者の7から14日. 廃止予定 薬物関連と考えられる副作用により、3.1% (16/517) シプロXRアームの患者のうち、2.コントロール中の患者の3%(12/518) アーム. CIPRO XR armにおける中止の最も一般的な理由は次のとおりです。 吐き気/嘔吐(4人)およびめまい(3人)). コントロールアームでは、 中止の最も一般的な理由は、吐き気/嘔吐(3人の患者)でした)
これらの臨床試験では、以下の事象が発生しました すべてのCIPRO XR患者の≥2%において:吐き気(4%)、頭痛(3%)、めまい (2%)、下痢(2%)、嘔吐(2%)および膣単一症(2%)。
少なくともであると研究者によって判断される不利な反作用 おそらく薬物関連、すべてのCIPRO XRの1%以上で発生する 治療された患者は、吐き気(3%)、下痢(2%)、頭痛(1%)、消化不良であった (1%)、めまい(1%)、および膣単一症(1%)。 嘔吐(1%)はで起こりました 1000mgのグループ。
表2:医学的に重要な有害反応は、次のようになります。
CIPRO XR患者の1%台で発生しました
システムオルガン教室 | 副作用 |
全体としての体 | 腹痛 無力症 倦怠感 |
心臓血管系 | 徐脈 偏頭痛 失神 |
中枢神経系 | 異常な夢 痙攣発作(てんかん重積状態を含む) 非人格化 うつ病(自殺念慮/思考や自殺の試みまたは完了した自殺などの自己傷害行動で潜在的に最高潮に達する) ハイパートニア インコーディネーション 不眠症 傾眠 振戦 めまい |
胃腸科 | 便秘 ドライマウス 鼓腸 渇き |
肝胆道障害 | 肝機能検査異常 |
調査 | プロトロンビン減少 |
メタボ | 高血糖 低血糖 |
精神疾患 | 拒食症 |
皮膚/過敏症 | 乾燥肌 黄斑斑性発疹 光感受性/光毒性反応 かゆみ 発疹 皮膚障害 蕁麻疹(じんましん) 膀胱嚢胞性発疹 |
スペシャル感覚 | 複視 味倒錯 |
宇生器 | 月経困難症 血尿 腎機能異常 膣炎 |
マーケティング後の経験
以下の副作用 フルオロキノロンの世界的なマーケティングの経験から報告されました, シプロXRを含む。 これらの反応はaから自発的に報告されているため 不確かなサイズの母集団は、確実に推定することは必ずしも可能ではない それらの頻度または薬物曝露との因果関係を確立する(表3)。
表3:市販後
有害な薬剤の反作用のレポート
システムオルガン教室 | 副作用 |
心臓血管系 | 長澤まさみ トルサード-ド-ポワント 血管炎および心室性不整脈 |
中枢神経系 | ハイパートニア 筋無力症 重症筋無力症の増悪 末梢神経障害 多発性神経障害 けいれん |
目の病気 | 眼振 |
胃腸科 | 偽膜性大腸炎 |
ヘミック/リンパ | 汎血球減少症(生命を脅かすか、または致命的な結果)メトヘモグロビン血症 |
肝胆道 | 肝不全(致命的なケースを含む) |
感染症および感染 | カンジダ症(口腔、胃腸、膣) |
調査 | プロトロンビン時間延長またはコレステロール上昇を減少させる(血清) カリウム上昇(血清) |
筋骨格系 | 筋肉痛 ミオクローヌス 腱炎 腱断裂 |
精神疾患 | アジテーション 混乱 せん妄 サイコシス(毒性薬物) |
皮膚/過敏症 | 女性誌(エイジェップ)) 修正された噴火 血清病様反応 |
スペシャル感覚 | アノスミア 知覚過敏 知覚低下 味覚喪失 |
有害な実験室の変更
研究室の変化 CIPROでのパラメータは以下のとおりです:
アルトのHepaticââ'"標高 (SGPT)、AST(SGOT)、アルカリホスファターゼ、LDH、血清ビリルビン。
血液学的好酸球増加症, 白血球減少症、血小板の減少、血小板の上昇、汎血球減少症。
レナル"血清の上昇 クレアチニン,BUN,結晶尿症,円筒尿症,血尿が報告されている。
その他の変更の発生した: 血清ガンマグルタミルトランスフェラーゼの上昇、血清アミラーゼの上昇, 血ブドウ糖の減少、高い尿酸、ヘモグロビンの減少、貧血症, 出血素因、血液単球の増加、および白血球増加症。
急性過量投与の場合には、可逆的な腎臓 毒性はいくつかのケースで報告されています。 誘導によって胃を空にする 嘔吐または胃洗浄による。 患者を注意深く観察し、与える 腎機能の監視を含む支える処置、尿pHおよび 必要に応じて、マグネシウムの結晶尿および投与を防止するために酸性化する, の吸収を減らすことができる制酸剤を含んでいるアルミニウムかカルシ シプロフロキサシン 適切な水分補給が維持されていることです。 わずかな量だけ シプロフロキサシン(10%未満)は、血液透析後に体内から除去されるか、または 腹膜透析
吸収
CIPRO XR錠は処方されています 即時放出錠剤と比較して遅い速度で薬物を放出する。 線量のおよそ35%は即時解放の内に含まれています 成分は、残りの65%が徐放マトリックスに含まれている間。
最大血漿シプロフロキサシン 集中はCIPRO XRとの投薬の後の1そして4時間の間に達成されます。 比較すると、250mgと500mgのシプロフロキサシンは一日中放出します (入札)処置、CIPRO XR500mgのCmaxおよび1000mgは一度毎日より高いです 24時間以上のAucは同等ですが、対応する入札用量よりも。
次の表は、薬物動態を比較したものです これら四つの治療レジメン(500mg)の定常状態で得られたパラメータ 一日一回(QD)シプロXR対250mg入札シプロフロキサシン即時放出 錠剤および1000mg QDシプロXR対500mg BIDシプロフロキサシン 即リリース)。
表5:シプロフロキサシンの動物動態平衡±SD)
シプロ-シプロ-シプロ-シプロ-シプロ-シプロ-
Cmax(mg/L) | AUC0-24h(mg*h/L) | T½(hr) | トマックス(hr) 1 | |
シプロxr500mg QD | 1.59 ± 0.43 | 7.97 ± 1.87 | 6.6 ± 1.4 | 1.5 (1 - 2.5) |
シプロ250ミリグラム入札 | 1.14 ± 0.23 | 8.25 ± 2.15 | 4.8 ± 0.6 | 1 (0.5 - 2.5) |
シプロxr1000mg QD | 3.11 ± 1.08 | 16.83 ± 5.65 | 6.31 ± 0.72 | 2 (1 - 4) |
シプロ500ミリグラム入札 | 2.06 ± 0.41 | 17.04 ± 4.79 | 5.66 ± 0.89 | 2 (0.5 - 3.5) |
1 中央値(範囲) |
薬物動態の結果 調査はCIPRO XRが食糧の有無にかかわらず管理されるかもしれないことを示す(のために 例えば、高脂肪および低脂肪の食事または絶食条件下で)。
配布
分布の量 静脈内のシプロフロキサシンのために計算されておよそ2です.1–2.7リットル/キロ. 研究 シプロフロキサシンの口頭および静脈内の形態によって示されました 様々な組織へのシプロフロキサシンの浸透. のバインディング 血清蛋白質へのciprofloxacinは高いために本当らしくない20%から40%です、 他の薬剤との重要な蛋白質の結合相互作用を引き起こす十分. シプロXRの単一の線量の管理の後で、シプロフロキサシン 投与後4時間までに採取された尿中の濃度は平均300 500mgおよび1000mgの錠剤の両方に対して、12から24まで排泄される尿中のmg/L 投薬の後の時間、シプロフロキサシンの集中は27mgのための500mg/Lを平均しました タブレット、および58mgのタブレットのための1000mg/L
メタボ
四つの代謝産物の シプロフロキサシンは人間の尿で識別されました. 代謝産物は持っています 抗菌活性は、しかし不変のシプロフロキサシンよりより少なく活動的です. この 一次代謝産物は、オキソシプロフロキサシン(M3)およびスルホシプロフロキサシン(M2)であり、それぞれ 総線量の約3%から8%を占めています. その他のマイナーな代謝物は デシチレンシプロフロキサシン(M1)、およびホルミルシプロフロキサシン(M4). 相対的なもの 血清中の薬物および代謝産物の割合は、見出された組成物に対応する 尿中. これらの代謝産物の排泄は24時間までに本質的に完了した 投薬の後. シプロフロキサシンはCYP1A2仲介された新陳代謝の抑制剤です. 主に代謝される他の薬剤とのシプロフロキサシンの同時投与 CYP1A2はこれらの薬剤の増加した血しょう集中で起因し、導くことができます 同時投与された薬物の臨床的に有意な有害事象に対して
除去法
の除去速度論 ciprofloxacinは即時解放およびCIPRO XRのタブレットのために類似しています. で CIPRO XRおよび即時解放のciprofloxacinを比較する調査, 経口投与された線量のおよそ35%は尿でように排泄されました 両方の製剤のための未変化の薬物. シプロフロキサシンの尿の排泄物はあります 投薬の後の24時間以内に事実上完了して下さい. の腎クリアランス およそ300mL/分であるシプロフロキサシンは正常を超過します 糸球体ろ過速度120mL/分. したがって、活性尿細管分泌 その排除に重要な役割を果たしているように見えるだろう. の共同管理 即時解放のシプロフロキサシンとのprobenecidは約50で起因します% シプロフロキサシンの腎臓の整理の減少およびの50%の増加 全身循環における濃度. の胆汁濃度が シプロフロキサシンは口頭の後に血清の集中より高い複数の折目です 即時放出錠剤で投与すると、少量の用量のみが投与される 投与された胆汁から未変化の薬物として回収される. さらに1に 用量の2%が代謝産物の形で胆汁から回収される. 即時解放のシプロフロキサシンの口頭線量のおよそ20から35%はあります 投薬の後の5日以内の糞便から回復される. この場合に生じたどちらから 胆道クリアランスまたは経腸排除
2016年
-
-
-