Cipram

エスシタロプラムの過剰摂取に関するデータは限られており、多くの場合、他の薬物の過剰摂取があった。 ほとんどの場合、過剰摂取の症状は現れないか、または弱く現れる。 致命的な結果を伴うエスシタロプラムの過剰投与（他の薬物を服用しない）の症例はまれであり、ほとんどの場合、他の薬物の過剰投与もある。 単独療法で400-800mgの用量範囲でエスシタロプラムを服用する場合、過剰投与の臨床的に有意な症状は起こらなかった。

症状: 症状は、主に中枢神経系から発生します(目まいから,振戦と激越セロトニン症候群のまれなケースに,痙攣障害や昏睡),消化管から(吐き気/嘔吐),CCC(低血圧,頻脈,QT延長と不整脈)と電解質バランス障害(低カリウム血症,低ナトリウム血症).

治療: 薬を服用した後、できるだけ早く肺の正常な気道開存性、酸素化および換気を確保し、胃洗浄を行い、活性炭を処方する必要があります。 心臓および他の重要な器官のパフォーマンスを監視し、対症療法および支持療法を行うことが推奨される。 特定の解毒剤はありません。

エスシタロプラムは抗うつ薬であり、一次結合部位に対する親和性が高いSSRIである。 Escitalopramはまた類縁の運送者蛋白質のallosteric結合場所に、千回よりより少し結合します。 輸送者蛋白質のAllosteric調節はセロトニンのreuptakeのより完全な阻止に終って一次結合場所でescitalopramの結合を、高めます。

エスシタロプラムは、セロトニン5-HTを含む多くの受容体に結合する能力がまったくないか、または非常に弱い能力を有する_1A、5-NT₂-レセプター、ドーパミンD₁-そしてD₂-レセプター、α₁-, α₂-、β-アドレナリン受容体、H₁-ヒスタミン、m-コリン作動性受容体、ベンゾジアゼピンおよびオピオイド受容体。

吸い込み 吸収はほぼ完了しており、食事の時間に依存しません。 平均T_マックス 血漿中では、繰り返し使用してから4時間後である。 エスシタロプラムの絶対バイオアベイラビリティは約80％である。

配布。 見かけのV_d （V_d、β/F）経口投与後は12-26l/kgである。 血漿タンパク質へのエスシタロプラムおよびその主要代謝産物の結合は80％以下である。 エスシタロプラムの動力学は線形である。 C_ss それは約1週間後に達します、平均C_ss -50nmol/l（20-125nmol/L）は、10mgの日用量で達成される。

メタボリック エスシタロプラムは、肝臓で脱メチル化およびジデメチル化代謝物に代謝される。 それらは両方とも薬理学的に活性である。 窒素はN酸化物の代謝物質に酸化することができます。 主物質およびその代謝産物は、部分的にグルクロニドの形態で排泄される。 繰り返し使用した後、脱メチル化およびジデメチル化代謝物の平均濃度は、それぞれエスシタロプラム濃度の28-31％および5％未満である。 脱メチル化代謝物へのエスシタロプラムの生体内変換は、主にアイソザイムCYP2C19の助けを借りて起こり、おそらくアイソザイムCYP3A4およびCYP2D6のいくつかの関与が起こる。

アウトプット。 T_1/2 繰り返された使用の後で、それは約30時間です。

オーラルクリアランス（_オーラル）は0.6リットル/分である。 エスシタロプラムTの主な代謝産物において_1/2 より長い持続期間。 エスシタロプラムおよびその主要な代謝産物は、肝臓（代謝経路）および腎臓によって排泄され、そのほとんどは尿中の代謝産物として排泄される。

特別な患者グループ

高齢者（65歳以上）。 高齢患者（65歳以上）では、エスシタロプラムは若年患者よりもゆっくりと排泄される。 高齢患者における薬物動態指数AUCを用いて計算された全身血流中のエスシタロプラムの量は、若い健康なボランティアよりも50％高い。

多型型（CYP2C19またはCYP2D6アイソザイムの耐性が低い個体における）。 アイソザイムCYP2C19の活性が低い患者では、血漿中のエスシタロプラムの濃度は、このアイソザイムの活性が高い患者よりも2倍高くなり得る。 CYP2D6アイソザイムの活性が低い血漿中のエスシタロプラム濃度に有意な変化は検出されなかった。

• 抗うつ薬[抗うつ薬]

薬力学的相互作用

個人的には好きなんですけどね-----------。 Ssriおよび非選択的irreversible逆的MAO阻害剤の併用、ならびに最近Ssriの服用を中止した患者におけるMAO阻害剤の開始により、重篤な副作用が報告されている。 いくつかのケースでは、患者はセロトニン症候群を発症した。

非選択的irreversible逆的MAO阻害剤と同時にエスシタロプラムを使用することは禁忌である。 エスシタロプラムは、非選択的irreversible逆的MAO阻害剤の中止後14日後に開始することができる。 少なくとも7エスシタロプラムの終了後の日は、非選択的irreversible逆的なMAO阻害剤を服用する前に通過する必要があります.

選択的MAO a剤（モクロベミド）。 セロトニン症候群のリスクのために、MAO a阻害剤モクロベミドと同時にエスシタロプラムを使用することは推奨されない。 このような薬物の組み合わせの使用が臨床的に必要であると考えられる場合は、可能な限り低い用量で開始し、患者の状態の継続的な臨床モニタリングを行うことが推奨される。 エスシタロプラムは、可逆MAO a阻害剤モクロベミドの撤退後、少なくとも一日を開始することができます。

リネソリド）。 抗生物質のlinezolidはリバーシブルの非選択的なMAOの抑制剤で、escitalopram療法を受け取っている患者で使用されるべきではないです。 このような薬物の組み合わせの使用が臨床的に必要であると考えられる場合は、可能な限り低い用量で開始し、患者の状態の継続的な臨床モニタリングを行うことが推奨される。

不可可的選択的MAO B剤（セレゾリン）。 セロトニン症候群のリスクのために、不可逆的なMAO阻害剤セレギリンと同時にエスシタロプラムを服用する場合は注意が必要です。

QT期間を延長する。 QT間隔を延長する他の薬物と組み合わせたエスシタロプラムの使用に関する薬物動態および薬力学的研究は行われていない. エスシタロプラムおよびこれらの薬物の相加的効果を排除することは不可能である. したがって、エスシタロプラムおよび薬物の禁忌の併用、IAおよびIII類の抗不整脈薬などのQT間隔の延長、神経弛緩薬（例えば、フェノチアジン、ピモジド、ハロペリドール）、三環系抗うつ薬、いくつかの抗菌剤（例えば、スパルフロキサシン、モキシフロキサシン、エリスロマイシン/導入における、ペンタミジン、マラリアの治療のための薬剤、特にハロファントリン）、特定の抗ヒスタミン薬（アステミゾール、ミゾラスチン)

セロトニン作動性薬。 セロトニン作動性薬物（例えば、トラマドール、スマトリプタンおよび他のトリプタン）との併用は、セロトニン症候群の発症につながる可能性がある。

痙攣的準備の閾値を低下させる薬物。 Ssriは痙攣準備の閾値を下げることができる。 痙攣の準備の閾値を低下させる他の薬剤（三環系抗うつ薬、Ssri、抗精神病薬（神経弛緩薬）-フェノチアジン、チオキサンテンおよびブチロフェノン、メフロキン、ブプロピオンおよびトラマドールの誘導体）を併用する場合は注意が必要である。

リチウムトリプトファン Ssriとリチウムまたはトリプトファンの同時使用で増加した作用の症例が報告されているので、これらの薬剤とエスシタロプラムを同時に使用す

セントジョンズワートは穴があいています。 Ssriとセントジョンズワートを含む薬物の同時使用は、副作用の数の増加につながる可能性があります。

血液凝固に影響を与える抗凝固剤および薬剤。 血液凝固障害は、エスシタロプラムが経口抗凝固剤および血液凝固に影響を与える薬物（例えば、非定型神経弛緩薬およびフェノチアジン誘導体、ほとんどの三環系抗うつ薬、アセチルサリチル酸およびNsaid、チクロピジンおよびジピリダモール）と同時に使用される場合に発生する可能性がある。 そのような場合、エスシタロプラムによる治療の開始または終了時に、血液凝固指標の注意深い監視が必要である。 Nsaidとの併用は、出血数の増加につながる可能性があります。

エタノール エスシタロプラムは、エタノールとの薬力学的または薬物動態学的相互作用に入らない。 しかし、他の向精神薬と同様に、エスシタロプラムとエタノールの併用は推奨されない。

低カリウム血症/低マグネシウム血症を引き起こす薬物。 これらの状態は悪性不整脈を発症するリスクを高めるので、低カリウム血症/低マグネシウム血症の発症を引き起こす薬物を併用する場合は注意

薬物動態学的相互作用

エスシタロプラムの薬物動態に及ぼす他の薬物の影響。 エスシタロプラムの代謝は、主にアイソザイムCYP2C19の参加によって行われる。 より少ない程度では、アイソザイムCYP3A4およびCYP2D6が代謝に関与する可能性がある。 主な代謝産物、脱メチル化エスシタロプラムの代謝は、CYP2D6アイソザイムによって部分的に触媒されるように見える。

エスシタロプラムおよびオメプラゾール（CYP2C19アイソザイムの阻害剤）の併用は、血漿中のエスシタロプラム濃度の中等度（約50％）増加をもたらす。

エスシタロプラムおよびシメチジン（アイソザイムCYP2D6、CYP3A4およびCYP1A2の阻害剤）の同時投与は、血漿中のエスシタロプラム濃度の増加（約70％）をもたらす。

したがって、エスシタロプラムの最大投与量は、CYP2C19アイソザイム（例えば、オメプラゾール、フルオキセチン、フルボキサミン、ランソプラゾール、チクロピジン）およびシメチジンの阻害剤と同時に使用する必要があります。 臨床評価に基づいてエスシタロプラムおよび上記の薬物を同時に服用する場合、エスシタロプラムの用量を減らす必要があるかもしれない。

他の薬物の薬物動態に及ぼすエスシタロプラムの効果。 エスシタロプラムはCYP2D6アイソザイムの阻害剤である. このアイソザイムによって代謝されたエスシタロプラムおよび薬物の共投与、およびフレカイニド、プロパフェノンおよびメトプロロール（心不全で使用. これらの場合、用量調整が必要な場合があります

エスシタロプラムおよびデシプラミンまたはメトプロロールの併用は、後者の二つの薬物の濃度の二重の増加をもたらす。

エスシタロプラムはCYP2C19アイソザイムをわずかに阻害する可能性がある。 したがって、エスシタロプラムおよびCYP2C19アイソザイムによって代謝される薬物を同時に使用する場合は注意が推奨される。

元のパッケージングでは、25℃を超えない温度で。

子供の手の届かない保って下さい。

パッケージに記載されている有効期限を過ぎて使用しないでください。

口腔内に分散した薬剤、10mg。 7つのテーブルに従って。 OPA/Al/PVCおよびペット/アルミホイルの結合された材料から成っているまめ （ホイルをはがす）。 4または8bl. 段ボールのパックに入れられます。