Циклогемал

トラネキサム酸

フィルムコーティング錠

フィルムコーティング錠

以下の病理学的状態における線維素溶解の増加に関連する出血の短期治療:

-前立腺切除術,

-膀胱への外科的介入,

-月経過多,

-鼻血,

-子宮頸部のconization,

-外傷性のhyphema（目の前房の出血),

軽度の外科的介入（抜歯を含む）を受ける血友病患者における出血の予防および治療),

遺伝性血管浮腫（この疾患の悪化の予防),

妊娠中の出血。

静脈内投与のための溶液

成人および1歳以上の小児における一般化または局所線溶によって引き起こされる出血の予防および治療:

月経過多および月経過多,

胃腸出血,

前立腺および尿路の手術後の出血,

鼻、口腔および咽頭腔における外科的介入中の出血（腺様切除術、扁桃摘出術、抜歯）),

胸部、腹部およびその他の広範な外科的介入（心臓手術を含む）中の出血),

産科および婦人科出血（婦人科外科的介入中の出血を含む),

線維素溶解薬の使用によって引き起こされる出血。

フィルムコーティング錠

インサイド, 食事にかかわらず。

線維素溶解の増加によって引き起こされる出血の短期治療

シクロヘマル酸の推奨標準用量は15-25mg/kgであり、平均して1000-1500mg2-3回である。

前立腺切除術および膀胱に対する外科的介入。 1000ミリグラム6手術前の時間,その後、1000ミリグラム3-4大血尿の消失まで回. 手術後2週間以上使用することはお勧めしません。

月経過多 推奨用量は、月経過多の終わりまで1000mg3回であるが、4日以内である。 多量の出血では、薬物の用量を増加させることができるが、総日用量は4000mgを超えてはならない。 月経出血が起こる前にシクロヘマル酸による治療を開始すべきではない。 臨床研究では、シクロヘマル酸は3つ以上の連続した月経周期には使用されなかった。

再発した鼻血。 1000ミリグラム3日間7回の日.

子宮頸部の円錐形成の手術後。 1500ミリグラム3回のための日12手術後の日.

外傷性のハイフェマ。 1000-1500ミリグラム3回の日(目標用量25ミリグラム/kg)のための7日.

血友病の患者

薬物は、歯の抽出の前に25mg/kgの用量で2時間経口投与され、次いで1000-1500mg3回6-8日間投与される。 血液凝固因子VIIIまたはIXの薬を同時に処方する必要があります。

遺伝性血管性浮腫

1000-1500ミリグラム2-3回の日。 患者が疾患の悪化を予測することができる場合、前駆症状の存在に応じて、薬物を断続的に服用することができる。 他の場合には、薬は常に服用する必要があります。

妊娠中の出血

出血が完全に停止するまで250-500mg3-4回の日。 治療コースの平均期間は7日間です。

特別な患者グループ

腎機能障害。 軽度から中等度の腎排excre機能障害を有する患者では、シクロヘマル酸の投与の用量および頻度を調整する必要がある。

肝機能障害。 肝機能障害を有する患者では、用量調整は必要ない。

古い時代。 腎不全の非存在下の高齢患者では、用量調整は必要ありません。

子供たち。 小児におけるシクロヘマル酸製剤の有効性および安全性に関するデータは限られている。 小児では、シクロヘマル酸は25mg/kgの割合で2-3回処方される。

次の用量をスキップするときの行動

ある用量を服用しない場合は、所定の時間に次の用量の薬剤を服用しなければなりません。 次の用量をスキップした後、薬物の二重用量を服用しないでください。

静脈内投与のための溶液

V/v （ドリップ、ゆっくりとジェット）、1ml/分（50mg/分）の投与速度。

急速な静脈内投与は避けるべきである。

成人患者

月経過多および月経過多、胃腸出血。 500mg（2アンペア。 5ml）出血発達の瞬間から2-3回、それが止まるまで。

前立腺および尿路の手術後の出血の治療。 1000ミリグラム（4アンペア。 5ml）出血発達の瞬間から3回、それが止まるまで。

鼻、口腔および咽頭腔における外科的介入中の出血の予防および治療。 10-15mg/kg出血が止まるまで6-8時間ごとに。

胸部、腹部および他の主要な外科的介入中の出血の予防および治療。 出血が止まるまで15mg/kg6-8時間ごとに。

心臓手術中の出血の予防および治療。 負荷用量は、手術開始前の麻酔導入後15mg/kgであり、次いで手術を通して4.5mg/kg/hの速度で静脈内注入される。 人工血液circulation環装置に0.6mg/kgの用量でシクロヘマル酸を注入することが推奨される。

産科および婦人科出血の治療（婦人科外科的介入中の出血を含む）。 15mg/kg出血発達の瞬間から6-8時間ごとに停止するまで。

線維素溶解薬の使用によって引き起こされる出血の治療。 10mg/kg出血発達の瞬間から6-8時間ごとに停止するまで。 長期（48時間以上）止血療法が必要な場合は、錠剤形態のシクロヘマル酸製剤の使用が推奨される。

小児におけるシクロヘマル酸製剤の使用経験は限られている。 局所および一般化された線維素溶解によって引き起こされる出血の治療における薬物の推奨用量は、20mg/kg/日である。

特別な患者グループ

軽度から中等度の腎排excre機能障害を有する患者では、シクロヘマル酸の投与の用量および頻度を調整する必要がある。

肝機能障害。 肝機能障害を有する患者では、用量調整は必要ない。

古い時代。 腎不全の非存在下の高齢患者では、用量調整は必要ありません。

シクロヘマル酸または薬物の他の成分に対する過敏症,

厳しい慢性の腎不全（GFRより少しにより30mg/ml/1.73m²）累積のリスクがあるため,

抗凝固剤との同時治療が不可能な場合、現在または肛門炎（脚の深部静脈血栓症、肺塞栓症、頭蓋内血管血栓症を含む）における静脈または動脈血栓症,

消費凝固障害による線維素溶解（播種性静脈凝固シンドロームの低凝固ステージ),

発作の歴史,

後天性色覚障害,

くも膜下出血（脳浮腫、虚血および脳梗塞のリスクによる),

16歳未満の患者における月経過多の治療（静脈内溶液の場合）（経験が限られています),

1年までの子供（静脈内使用のための溶液の場合）または3年まで（フィルムコーティングされた錠剤の場合）。

注意して: 腎実質の疾患および上部尿路からの出血（血栓による尿路の二次的機械的閉塞のリスク、無尿症の発症）によって引き起こされる血尿（参照. "特別な指示"),血栓症を発症するリスクが高い患者(血栓塞栓イベントや血栓塞栓性疾患の家族歴の歴史,血栓増加症の検証診断),播種性IV凝固症候群,キャビティ内の血液の存在,例えば、胸膜,関節および尿路腔,抗凝固剤療法を受けている患者(経験は限られています),組み合わせて血液凝固因子薬IIの同時使用,VII,IXおよびx(プロトロンビン複合体)または抗阻害性凝固剤複合体(プロトロンビン複合体)または抗阻害性凝固剤複合体(プロトロンビン複合体を参照してください). "相互作用"）、15歳未満の患者における月経過多の治療（フィルムコーティング錠の場合）（経験が限られている）、併用経口避妊薬を服用している患者（静脈血栓塞栓性合併症および動脈血栓症のリスクが高いため）（参照）。. "相互リンク»)

有害薬物反応の頻度は、WHO分類に従って決定される：非常に一般的な（≧1/10）、一般的な（≧1/100、<1/10）、まれな（≧1/1000、<1/100）、まれな（≧1/10000、<1/1000）、非常にまれな（<1/10000）、頻度は不明（利用可能なデータから決定することはできない）。

胃腸管から: しばしば—吐き気、嘔吐、下痢（用量が減ると症状が消える）。

皮膚および皮下組織から: まれに-アレルギー性皮膚炎を含む皮膚アレルギ

視覚器官の部分で: まれに-色知覚障害、網膜血管血栓症を含む視覚障害。

船の側面から: まれに—血栓塞栓性合併症,血圧の著しい低下(通常、過度に急速な静脈内投与に,例外的なケースでは—経口投与後),非常にまれに—様々なローカライズの動脈および静脈血栓症,頻度は不明である-急性心筋梗塞,脳動脈血栓症,頸動脈血栓症,脳卒中,脚DVT,PE,皮質壊死および急性腎不全の開発と腎動脈血栓症,閉塞冠動脈バイパス移植,中心動脈および網膜静脈血栓症.

免疫システムの一部に: 非常にまれに—アナフィラキシーショックを含む過敏反応。

神経系から: まれに-めまい、痙攣（通常は静脈内投与）。

過剰摂取の症例に関するデータは限られています。 過剰摂取の一つのケースが報告されている（シクロヘマル酸の37グラムの摂取）。

症状: めまい、頭痛、吐き気、嘔吐、下痢、起立性症状（水平から垂直位置に移動するときのめまいを含む）、起立性動脈低血圧。 素因がある患者は、血栓症を発症するリスクが高い。

治療: 解毒剤は不明です. シクロヘマル酸の過剰摂取が疑われる場合は、入院が必要です. 援助を提供するときは、嘔吐を誘発し、胃洗浄を行うべきである. 活性炭は、過量投与の後の最初の1-2時間経口的に摂取すると、シクロヘマル酸の吸収を減少させる. もし患者が無意識や嚥下障害を発症活性炭注入することができより経鼻胃管. 腎臓の排泄物、強制利尿、排泄される尿の量の制御を高める多量の液体の推薦された口頭か非経口的な管理. いくつかのケースでは、抗凝固剤の使用が正当化される可能性があります

シクロヘマル酸は、プロフィブリノリシン（プラスミノーゲン）の活性化およびフィブリノリシン（プラスミン）へのその変換を特異的に阻害する抗線維溶). これは、アレルギー反応および炎症反応に関与するキニンおよび他の活性ペプチドの形成を抑制することにより、線維素溶解（血小板病理、月経過多）の増加. 実験は、シクロヘマル酸の内因性鎮痛活性、ならびにアヘン剤の鎮痛活性に対する増強効果を確認した

1mg/mlの濃度のシクロヘマル酸は血小板凝集に影響しない インビトロ、血の10mg/mlまでの集中で、健康な人の全血またはクエン酸塩の血の血小板数、凝固時間およびさまざまな凝固因子に影響を与えません。 同時に、シクロヘマル酸は、1mg/mlおよび10mg/mlの血液の両方の濃度で、トロンビン時間を延長する。

0.5-2g-30-50％の範囲の経口用量での吸収。 T_マックス 経口摂取した場合、0.5、1および2g-3h、C_マックス -それぞれ5、8および15mcg/ml。 血漿タンパク質（profibrinolysin）への結合-3％未満。

それは比較的均等に組織に分布しており（脳脊髄液を除いて、濃度は血漿の1/10である）、胎盤障壁およびBBBを通って母乳中に浸透する（母親の血漿中の濃度の約1％）。 それは精液中に見出され、そこでは線維素溶解活性を低下させるが、精子の移動には影響しない。 イニシャルV_d -9-12l.様々な組織における抗線維溶解濃度は、血漿中で17時間維持され、7-8時間まで維持される。

小さな部分が代謝される。 AUC曲線は、Tを持つ三相形状を有する。_1/2 最終段階では、3時間（フィルムコーティングされた錠剤の場合）および2時間（静脈内投与のための溶液の場合）。 総腎クリアランスは血漿クリアランス（7l/h）に等しい。

それは腎臓によって排泄される（主な経路は糸球体濾過である）-最初の95時間は変化しない12％以上。

シクロヘマル酸の2代謝産物—N-アセチル化および脱アミン化誘導体-が同定された。 腎機能障害では、シクロヘマル酸の蓄積のリスクがある。

• 線維素溶解抑制剤

シクロヘマル酸と他の薬物との相互作用の研究に専念する特別な臨床研究は行われていない。

シクロヘマル酸は、線維素溶解（血栓溶解）薬物の薬理学的効果の発症を防止する。

併用経口避妊薬は、静脈血栓塞栓性合併症および動脈血栓症（特に、虚血性脳卒中および心筋梗塞）のリスクを増加させる。 併用経口避妊薬を服用している女性にシクロヘマル酸を使用した経験はありません。 シクロヘマル酸は抗線維溶解効果を有するので、併用経口避妊薬との併用は、血栓性合併症のリスクをさらに増加させる可能性がある。

シクロヘマル酸を血液凝固因子II、VII、IXおよびXと組み合わせて（プロトロンビン複合体）または抗阻害性凝固剤複合体と同時に使用すると、血栓症の

ヒドロクロロチアジド、デスモプレシン、アンピシリン-スルバクタム、ラニチジンおよびニトログリセリンとシクロヘマル酸の同時使用により、血栓性合併症（特に心筋梗塞）のリスクを高めることが可能である。

止血薬と組み合わせると、血栓症の活性化が可能である。

シクロヘマル酸と抗凝固剤との同時投与は、医師の厳格な監督下で行われるべきである（限られた使用経験）。

医薬品の薬物相互作用

Cyclohemalic酸の解決はほとんどの注入の解決（0.9%塩化ナトリウムの解決、Ringerの解決、5%の右旋糖の解決、アミノ酸の解決、デキストラン）と互換性があります。

Cyclohemalic酸の解決はunfractionatedヘパリンと互換性があります。

シクロヘマル酸溶液は、ウロキナーゼ、ノルエピネフリン、ジピリダモール、ジアゼパムと薬理学的に不適合である。

シクロヘマル酸の溶液は、抗生物質（ペニシリン、テトラサイクリン）および血液製剤の溶液と混合してはならない。

B02AA02トラネキサム酸