コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
同じ治療法の上位20の薬:
シドルート-デポ
ヒドロキシプロゲステロン
Cidolutのターミナルはシングルトンの自発の早産の歴史があるシングルトンの妊娠の女性の早産の危険を減らすために示されるプロゲスチンです。 Cidolut Depotの有効性は、妊娠37週未満の女性の割合の改善に基づいています。 新生児死亡率および罹患率の改善などの直接的な臨床的利益を示す対照試験はない。
ご利用の制限について
早産には多くの危険因子がありますが、cidolut Depotの安全性と有効性は、早期自発的単発早産の女性でのみ実証されています。 それは早産のための多数の妊娠か他の危険率の女性の使用のために意図されていません。
投薬
- 提供者によって毎に一回250mg(1ml)(7個と)の使用量で毎内食する
- 妊娠16週、0日から20週、6日の間に治療を開始します
- 妊娠または出産の第37週(36週、6日)まで、いずれか最初に発生するまで、毎週一回投与を継続します
準備および管理
非経口的な医薬品は管理前に粒子状物質および変色のために解決および容器が割り当てる時はいつでも視覚で点検されるべきです。 Cidolutのターミナルは明確で、黄色い解決である。 固体粒子が現われるか、または解決が曇っていれば使用しないで下さい。
管理のための指示
- 使用前にアルコール綿棒でバイアルトップを清掃してください。
- 1mlの物質を3mlの放射器に18ゲージの日で引きます。
- 針を21ゲージ1½インチの針に変更します。
- 皮膚を準備した後、大殿筋の上部外側象限に注入する。 溶液は粘性で油性である。 スローインジェクション(一分以上または長い)を推奨します。
- 注入の場所に圧力を加えることは傷つくことおよび膨張を最小にするかもし
5mLのmultidoseのガラスびんが使用されれば、未使用プロダクトを最初使用の後の5週放棄して下さい。
Cidolut Depotを次の症状の女性に服用しないでください:
- 血栓症または血栓塞栓性障害の現在または歴史
- これらの条件の知られているか、または疑われた乳癌、他のホルモン敏感な癌、または歴史
- 妊娠とは無関係の診断されていない異常な膣出血
- 妊娠の胆汁うっ滞性黄疸
- 肝腫瘍、良性または悪性、またはアクティブな肝疾患
- 制御されていない高血圧
警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
血栓塞栓性障害
動脈または深部静脈血栓性または血栓塞栓性のイベントが発生した場合は、Cidolut Depotを中止してください。
アレルギー反応
蕁麻疹、掻痒症および血管浮腫を含むアレルギー反応は、Cidolut Depotの使用またはヒマシ油を含む他の製品と共に報告されている。 の検討を中止する薬剤の場合な反応が起こります。
耐糖能の低下
耐糖能の低下はプロゲスチンの処置の何人かの患者で観察されました。 この減少のメカニズムは知られていない。 Cidolut Depotを受けている間、前糖尿病および糖尿病の女性を注意深く監視してください。
体液貯留
プロゲステーショナル薬はある程度の体液貯留を引き起こす可能性があるため、この効果(例えば、子癇前症、てんかん、片頭痛、喘息、心臓または腎機能障害)の影響を受ける可能性のある状態の女性を注意深く監視してください。
うつ病
臨床的うつ病の病歴がある女性を監視し、臨床的うつ病が再発した場合はCidolut Depotを中止する。
黄疸
注意深くcidolutのデポを受け取っている間黄疸を開発する女性を監視し、使用の利点が継続を保証するかどうか考慮して下さい。
高血圧
注意深くcidolutのデポを受け取っている間高血圧を開発し、使用の利点が継続を保証するかどうか考慮する女性を監視して下さい。
患者カウンセリング情報
見る FDAが認めた患者ラベリング(患者情報)。
Cidolutのターミナルの注入により苦痛、痛み、膨張、むずむずさせるか、または傷つくことを引き起こすかもしれ 時間の経過とともに増加した不快感、血液または体液の滲出、または注射部位での炎症反応に気付いた場合は、医師に連絡するよう患者に知らせる。
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸は発癌性について十分に評価されていない。
ラットにおける多世代研究では,生殖毒性または発達毒性または生殖能障害は観察されなかった。 推奨ヒト用量の5倍までの妊娠曝露で、筋肉内に投与されたCidolut Depotは、親(F0)ダム、それらの発達中の子孫(F1)、または生存可能な正常な第二世代(F2)世代を作り出す後の子孫の能力に悪影響を及ぼさなかった。
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリB
妊娠の最初の学期の間に女性のCidolutのターミナルの使用の十分な、十分に制御された調査がありません。 車両(プラセボ)対照臨床試験からのデータ310彼らの第二および第三学期に筋肉内注射によって250mgの毎週の用量でCidolutデポを受けた妊婦1、ならびに長期(2-5年)のフォローアップの安全性データ彼らの幼児の1942、cidolut Depotへの子宮内暴露から乳児に催奇形性のリスクを示さなかった。
生殖の調査はマウスおよびラットで95および5までの線量で、それぞれ、人間の線量の倍行われ、Cidolutのターミナルによる胎児への損なわれた豊饒または害の証拠を明らかにしませんでした。
Cidolutデポ投与は、アカゲザルではなく、カニクイザルで胚致死性を生産しました1と10回のヒト用量当量ごとに7日間妊娠の20と146日の間にさらされ いずれの種でも催奇形性効果はなかった。
労働および配達
Cidolutのターミナルは活動的な早産を停止する使用のために意図されていません。 活動的な労働におけるCidolut Depotの効果は不明である。
授乳中の母親
妊娠37週または配達時にCidolut Depotを中止してください。 プロゲスチンの探索可能な量はプロゲスチンの処置を受け取っている母のミルクで識別されました。 多くの調査は母乳で育てる性能、または幼児の健康、成長、または開発に対するプロゲスチンの悪影響を見つけませんでした。
小児用
Cidolutのターミナルは子供の使用のために示されません。 16歳未満の小児患者における安全性および有効性は確立されていない。 18歳未満の少数の女性が研究され、安全性および有効性は、16歳以上の女性では18歳以上のユーザーと同じであると予想される。
高齢者の使用
Cidolutのターミナルはpostmenopausal女性の使用のために意図されていません。 閉経後の女性における安全性と有効性は確立されていない。
腎障害
腎障害を有する患者におけるCidolut Depotの薬物動態を調べるための研究は行われていない。
肝障害
肝機能障害を有する患者におけるCidolut Depotの薬物動態を調べるための研究は行われていない。 Cidolutのターミナルは広く新陳代謝し、肝臓の減損はCidolutのターミナルの除去を減らすかもしれません。
プロゲスチンの使用に対する最も重篤な有害反応については、以下を参照してください 警告および注意.
治験経験
臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と直接比較することはできず、実際に観察される速度を反映しない可能性がある。
産科歴に基づいて自発的な早産のリスクがある463人の妊婦を対象としたビークル(プラセボ)対照臨床試験では、310は250mgのシドルートデポを受け、153は妊娠16-20週に始まり、妊娠37週または出産のいずれか最初に起こった週間筋肉内注射によって薬物を含まないビークル製剤を受けた。1
流産および死産、早産の入院、子癇前症または妊娠高血圧、妊娠糖尿病、および乏水症を含む、cidolut Depotで治療された被験者において、特定の妊娠関連胎児および母
表1:選択された胎児合併症
妊娠合併症 | シドルート-デポ n/N | 制御 n/N |
流産(<20週間)1 | 5/209 | 0/107 |
死産(≥20週)2 | 6/305 | 2/153 |
1 N=20π0以前以降に変更された目標の個数 2 N=リスクのある利用者の数20日間 |
表2:選択された母体の合併症
妊娠合併症 | シドルート-デポ N=310 % | 制御 N=153 % |
早産のための入場1 | 16.0 | 13.8 |
子癇前症または妊娠高血圧 | 8.8 | 4.6 |
妊娠糖尿病 | 5.6 | 4.6 |
オリゴヒドラムニオス | 3.6 | 1.3 |
1 配達入場以外。 |
一般的な副作用
最も一般的な副作用は注射部位の痛みであり、これは少なくとも一つの注射後にCidolut Depot群の34.8%および対照群の32.7%によって報告された。 表3に、被験者の2%以上で発生し、cidolut Depot群では対照群よりも高い割合で発生した有害反応を示します。
表3:Cidolut Depotで治療された被験者の≥2%において、対照被験者よりも高い割合で起こる有害反応
好ましい用語 | シドルート-デポ N=310 % | 制御 N=153 % |
注射部位の痛み | 34.8 | 32.7 |
注射部位の腫れ | 17.1 | 7.8 |
蕁麻疹(じんましん) | 12.3 | 11.1 |
掻痒症 | 7.7 | 5.9 |
注射部位掻痒症 | 5.8 | 3.3 |
吐き気 | 5.8 | 4.6 |
注射部位結節 | 4.5 | 2.0 |
下痢 | 2.3 | 0.7 |
臨床試験では、cidolut Depotを受けている被験者の2.2%が、対照被験者の2.6%と比較して有害反応による治療を中止すると報告された。 両方のグループで中止につながった最も一般的な有害反応は、蕁麻疹および注射部位の痛み/腫脹(各1%)であった。
ある被験者の肺塞栓および別の被験者の注射部位蜂巣炎は、Cidolut Depot治療対象における重篤な有害反応として報告された。
ポストマーケティング体験
Cidolut Depotの承認後の使用中に、以下の有害反応が確認されています。 これらの反応は不確かなサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露と因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。
- ボディ全体として: 局所注射部位反応(紅斑、蕁麻疹、発疹、刺激、過敏症、暖かさを含む)、疲労、発熱、ほてり/フラッシュ
- 消化器疾患: 嘔吐
- 感染症: 尿路感染症
- 神経系障害: 頭痛、めまい
- 妊娠、産褥および周産期の条件: 子宮頸部不全、膜の早期破裂
- 生殖器系および乳房疾患: 頚部拡張、短くされた頚部
- 呼吸器障害: 呼吸困難、胸の不快感
- スキン: 発疹
臨床試験におけるCidolut Depotの過剰投与に関連する有害事象の報告はなかった。 過剰投与の場合、患者は症候的に治療されるべきである。
Cidolut Depotを用いた特定の薬力学的研究は行われなかった。
吸収
シングルトン妊娠を有する女性患者は、250mgのヒドロキシプロゲステロンカプロン酸の筋肉内用量を受け、16週0日から20週6日の間に始まる早産 すべての患者は、薬物動態を評価するために7日間毎日採血していた。
表4:ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸の平均(株)pkパラメータの概要
グループ(N) | Cmax(ng/mL) | Tmax(デイズ)a | オーク(1-)b (ng-hr/ml)) |
グループ1(N=6) | 5.0 (1.5) | 5.5 (2.0-7.0) | 571.4 (195.2) |
グループ2(N=8) | 12.5 (3.9) | 1.0 (0.9-1.9) | 1269.6 (285.0) |
グループ3(N=11) | 12.3 (4.9) | 2.0 (1.0-3.0) | 1268.0 (511.6) |
血液を毎日7日間採血した(1)最初の投与から24時間後に1620週間開始(グループ1)、(2)24-28週間投与後(グループ2)、または(3)32-36週間投与後(グループ3)) a 中央値(範囲)として報告されます) b t=7÷ |
すべての三つのグループについて、ピーク濃度(Cmax)と曲線下の面積(AUC(1-7日))モノヒドロキシル化代謝物の親薬物、ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸のそれぞれのパラメータよりも約3-8倍低かった。 ジヒドロキシル化およびトリヒドロキシル化代謝物もヒト血しょう中でより少ない程度で検出されたが,これらの複数のヒドロキシル化代謝物の参照基準がないために意味のある定量的結果は得られなかった。 これらの代謝産物の相対的な活性および意義は知られていない。
ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸の除去半減期は、妊娠中に満期に達した研究で4人の患者から評価され、16.4(±3.6)日であった。 モノヒドロキシル化代謝物の除去半減期は19.7(±6.2)日であった。
配布
ヒドロキシプロゲステロンのcaproateはアルブミンおよび副腎皮質ホルモンの結合のグロブリンを含む血しょう蛋白質に広く結合します。
代謝
In vitro研究では、ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸は、第I相および第II相反応の両方によって、ヒト肝細胞によって代謝され得ることが示されて ヒドロキシプロゲステロンのカプロン酸塩は広範な減少、ヒドロキシル化および共役を経ます。 抱合代謝物には、硫酸化、グルクロン化およびアセチル化生成物が含まれる。 In vitroデータは、ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸の代謝が主にCYP3A4およびCYP3A5によって媒介されることを示している。 Invitroでのデータから,カプロン酸ヒドロキシプロゲステロンカプロン酸の代謝中にカプロン酸基が保持されることを示した。
排泄
共役代謝物および自由なステロイドは両方尿および糞便で顕著であっていて共役代謝物が、排泄されます。 妊娠10-12週の妊婦への筋肉内投与後、用量の約50%が糞便中に回収され、約30%が尿中に回収された。
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