Ciaton

成人男性における勃起不全の治療。

タダラフィルが勃起不全の治療に有効であるためには、性的刺激が必要である。

5mgのみ: 成人男性における良性前立腺過形成の徴候および症状の治療。

Ｃｉａｔｏｎは活性によって使用のために示されません。

成人男性における勃起不全の治療。

Ciatonが不全性の人に有効であるためには、性的根が必要である。

Ciaton10mgは活性による使用のために示されません。

ポソロジー

成人男性の勃起不全

一般的に、使用量は、される性行の前に、物質の有無にかかわらず10mgである。

タダラフィル10mgが十分な効果をもたらさない患者では、20mgが飲み込まれるかもしれません。 それは性行為の少なくとも30分前に取られるかもしれません。

最大線量頻度は一日一回です。

Tadalafil10および20mgは予想された性行為の前に使用のために意図され、連続的な毎日の使用のために推薦されません。

Ciatonの頻繁な使用を予想する患者で（歯少なくとも二度週）Ciatonの最も低い線量の一度毎日の養生法は忍耐強い選択および医者の判断に基づいて適していると考慮されるかもしれません。

これらの患者では、詰まった線量は同じ時間に一括一回取られる5mgです。 用量量は、幅の許容性に基づいて一回2.5mgに減少させることができます。

毎日のレジメンの継続的な使用の妥当性は、定期的に再評価されるべきである。

成人性における性前期大症（タダラフィル5mgのみ)

使用量は5mgであり、微生物の有無にかかわらず同じ時間に摂取される。 良性前立腺過形成および勃起不全の両方のために扱われる成人男性のために推薦された線量はまた毎日ほぼ同じ時間に取られる5mgです。 温和なprostatic増殖の処置のためのtadalafil5mgを容認してない患者は温和なprostatic増殖の処置のためのtadalafil2.5mgの効力が示されなかったので代わりとなる療法

特殊集団

高齢者男性

高齢患者では用量調整は必要ありません。

腎障害のある男性

軽度から中等度の腎障害を有する患者では、用量調整は必要ない。 濃度の高い患者の場合、10mgが最大使用量である。

勃起不全または温和なprostatic増殖の処置のための両方2.5か5mgのtadalafilの一日一回の投薬は厳しい腎臓の減損の患者で推薦されません。

肝機能障害のある男性

即時Ciatonを使用して勃起不全の処置のためにCiatonの推薦された線量は予想された性活動前にそして食糧の有無にかかわらず取られる10mgです。 重度の肝障害（子PughクラスC）の患者におけるCiatonの安全性に関する臨床データは限られており、処方される場合は、処方医師によって慎重な個々の利益/リスク肝機能障害を有する患者に対するタダラフィルの10mgより高い用量の投与に関する利用可能なデータはない。

勃起不全および温和なprostatic増殖の処置のための両方投薬は肝臓の減損の患者で評価されませんでした、従って規定されたら、注意深い個々の利点/危険

糖尿病の男性

糖尿病患者では用量調整は必要ありません。

小児人口

不完全の処置に関して小山の口のciatonの関連した使用がありません。

投与の方法

Ciatonは口腔使用のために2.5、5、10、および20mgのフィルム上布を施してあるタブレットとして利用できます

ポソロジー

成人男性

一般的に、使用量は、される性行の前に、物質の有無にかかわらず10mgである。

Ciaton10mgが十分な効果をもたらさないそれらの患者では、20mgは飲み込まれるかもしれません。 それは性行為の少なくとも30分前に取られるかもしれません。

最大線量頻度は一日一回です。

Ciaton10mgおよび20mgは予想された性行為の前に使用のために意図され、連続的な毎日の使用のために推薦されません。

特殊集団

高齢者男性

高齢患者では用量調整は必要ありません。

腎障害のある男性

軽度から中等度の腎障害を有する患者では、用量調整は必要ない。 重度度の違いを有する患者の場合、オンデマンド剤のための最大使用量は10mgである。

重度度の違いを有する患者には、ｃｉａｔｏｎの一回一回の違いは認められない。

肝機能障害のある男性

即時Ciatonを使用して勃起不全の処置のためにCiatonの推薦された線量は予想された性活動前にそして食糧の有無にかかわらず取られる10mgです。 重度の肝障害（子PughクラスC）の患者におけるCiatonの安全性に関する臨床データは限られており、処方される場合は、処方医師によって慎重な個々の利益/リスク肝機能障害を有する患者に対する10mg以上のCiaton用量の投与に関する利用可能なデータはない。

勃起不全の処置のためのCiatonの一度日の投薬は肝臓の減損の患者で評価されませんでした、従って規定されたら、注意深く個々の利点/危険の評価は規定

糖尿病の男性

糖尿病患者では用量調整は必要ありません。

小児人口

不完全の処置に関して小山の口のciatonの関連した使用がありません。

投与の方法

経口使用のための錠剤。

臨床研究では、タダラフィルは硝酸塩の降圧効果を増強することが示された。 これは一酸化窒素/cgmpの詳細に対する硫酸およびタダラフィルの結合された効果に寄与すると考えられます。 したがって、葉の形態の有機酸塩塩を使用している患者へのシアトンの類は類である。

Ciatonは活性が認められない人の人で使用されてはなりません。 医師は、既存の心血管疾患を有する患者における性的活動の潜在的な心臓リスクを考慮すべきである。

心血管疾患を有する以下のグループの患者は臨床試験に含まれておらず、したがってタダラフィルの使用は禁忌である:

-過去90日以内に心筋梗塞を起こした患者,

-性交中に発生する不安定狭心症または狭心症の患者,

-過去2ヶ月でニューヨーク心臓協会クラス以上の心不全を持つ患者6,

-制御されていない不良、低温圧（<90/50mm hg）、または制御されていない高圧の患者,

-最後の6ヶ月以内に脳卒中を患っている患者。

Ciatonは、このエピソードが以前のPDE5阻害剤曝露と関連しているかどうかにかかわらず、非動脈炎性前方虚血性視神経障害（NAION）のために片眼の視力喪失を有する患者には禁忌である。

タダラフィルを含むPDE5阻害剤とグアニル酸シクラーゼ刺激剤（riociguatなど）との同時投与は、症候性低血圧を引き起こす可能性があるため禁忌である。

では、ciatonは酸性塩の圧縮効果を示すことが示された。 これは一酸化窒素／ｃｇｍｐ経路に対する酸性塩とｃｉａｔｏｎの複合効果に寄与すると考えられる。 したがって、葉の形態の有機酸塩塩を使用している患者へのシアトンの類は類である。

Ciatonは活性が認められない人の人で使用されてはなりません。 医師は、既存の心血管疾患を有する患者における性的活動の潜在的な心臓リスクを考慮すべきである。

管区を有する以下の患者グループは皆に含まれておらず、したがってciatonの使用は皆である:

-過去90日以内に心筋梗塞を起こした患者,

-性交中に発生する不安定狭心症または狭心症の患者,

-過去2ヶ月でニューヨーク心臓協会クラス以上の心不全を持つ患者6,

-制御されていない不良、低温圧（<90/50mmhg）、または制御されていない高圧の患者,

-最後の6ヶ月以内に脳卒中を患っている患者。

Ciatonは、このエピソードが以前のPDE5阻害剤曝露と関連しているかどうかにかかわらず、非動脈炎性前方虚血性視神経障害（NAION）のために片眼の視力喪失を有する患者には禁忌である。

Ciatonを含むPDE5阻害剤をriociguatなどのグアニル酸シクラーゼ刺激剤と同時投与することは、症候性低血圧を引き起こす可能性があるため禁忌である。

シアトンで治療する前に

病歴および身体検査は病理学の処置が考慮される前に勃起不全か温和なprostatic増殖を診断し、潜在的で根本的な原因を定めるために引き受けられるべ

勃起不全の治療を開始する前に、医師は性的活動に関連する心臓リスクの程度があるので、患者の心臓血管状態を考慮する必要があります。 Tadalafilに血圧の穏やかで、一時的な減少に終って血管拡張剤の特性が、あり、そのような物として硝酸塩の降圧効果を増強します。

勃起不全の評価には、潜在的な根本的な原因の決定および適切な医学的評価に続く適切な治療の同定が含まれるべきである。 Ciatonが骨盤手術または根治的な非神経温存前立腺切除術を受けた患者に有効であるかどうかは知られていない。

Tadalafil5mg-温和なprostatic増殖のためのtadalafilとの処置を始める前に前立腺の癌腫の存在を除外するために患者は検査され、心血管の条件のために注意深く査定さ

心血管

心筋梗塞、突然の心臓死、不安定狭心症、心室性不整脈、脳卒中、一過性虚血発作、胸痛、動悸および頻脈を含む重篤な心血管イベントは、市販後および/または治験中に報告されている。 これらのイベントが報告された患者のほとんどは、既存の心血管危険因子を有していた。 助これらの事象がこれらの危険因子、Ciaton、性行為、またはこれらまたは他の要因の組み合わせに直接関連しているかどうかを決定的に判断する

タダラフィル2.5mgおよび5mg-抗高血圧薬を併用する患者では、タダラフィルは血圧低下を引き起こす可能性があります。 タダラフィルによる毎日の治療を開始する場合、降圧療法の可能な用量調整に適切な臨床的考察が与えられるべきである。

アルファを服用している患者では₁ 遮断薬、Ciatonの併用投与は、一部の患者において症候性低血圧を引き起こす可能性がある。 タダラフィルとドキサゾシンの組み合わせは推奨されません。

ビジョン

視覚的欠陥およびNAIONの症例は、Ciatonおよび他のPDE5阻害剤の摂取に関連して報告されている。 観察データの分析はtadalafilまたは他のPDE5抑制剤への露出の後の勃起不全の人の激しいnaionの高められた危険を提案します。 これがtadalafilに露出されるすべての患者のために関連しているかもしれないので患者は突然の視覚欠陥の場合には、彼がCiatonの取ることを止め、医者に

難聴の減少または突然の難聴

私の家のケースはtadalafilの使用の後で報告されました。 他の危険率があったが場合によっては（年齢、糖尿病、高血圧および前の聴力損失の歴史のような）患者はtadalafilの取ることを止め、ヒアリングの突然の減

包および包の減少（タダラフィル2.5mgおよび5mg)

増加したタダラフィル暴露（AUC）、限られた臨床経験および透析によるクリアランスに影響を及ぼす能力の欠如のために、重度の腎障害を有する患者には、Ciatonの一日一回の投与は推奨されない。

重度度の不全性（Child-PughクラスC）の患者におけるciatonの単回帰の安全性に関するデータは限られている。 肝不全の患者では一日一回の投与は評価されていない。 Ciatonが規定されれば、注意深い個々の利点/危険の評価は規定の医者によって引き受けられるべきです。

機能障害（タダラフィル10mgおよび20mg)

重度度の不全性（Child-PughクラスC）の患者におけるciatonの単回帰の安全性に関するデータは限られている。 Ciatonが規定されれば、注意深い個々の利点/危険の評価は規定の医者によって引き受けられるべきです。

陰茎の持続勃起症および解剖学的変形

4時間以上持続する勃起を経験する患者は、直ちに医療援助を求めるように指示されるべきである。 持続勃起症が直ちに治療されない場合、陰茎組織損傷および効力の永久的な損失が生じる可能性がある。

Ciatonは陰茎の解剖変形の患者で、注意して使用されるべきです（angulation、cavernosal線維症、またはpeyronieの病気のような）または持続勃起症にそれらをし向けるかもしれない

CYP3A4剤との使用

有効なCYP3A4阻害剤（リトナビル、サキナビル、ケトコナゾール、イトラコナゾール、およびエリスロマイシン）を使用して患者にCiatonを処方するときは、医薬品を組み合わせるとタダラフィル暴露（AUC）の増加が観察されるため、注意が必要である。

不全性のためのciatonそして他の処置

不完全のためのciatonおよび他のpde5抑制剤または他の処置の組合せの完全そして効力は調整されませんでした。 患者はそのような組合せのシアトンを取らないために見られる引きです。

乳糖

Ciatonは私を含んでいます。 ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この医薬品を服用してはならない。

シアトンで治療する前に

病歴および身体検査は病理学の処置が考慮される前に勃起不全を診断し、潜在的で根本的な原因を定めるために引き受けられるべきです。

勃起不全の治療を開始する前に、医師は性的活動に関連する心臓リスクの程度があるので、患者の心臓血管状態を考慮する必要があります。 Ciatonに血圧の穏やかで、一時的な減少に終ってvasodilatorの特性が、あり、そのような物として硝酸塩の降圧効果を増強します。

勃起不全の評価には、潜在的な根本的な原因の決定および適切な医学的評価に続く適切な治療の同定が含まれるべきである。 Ciatonが骨盤手術または根治的な非神経温存前立腺切除術を受けた患者に有効であるかどうかは知られていない。

心血管

心筋梗塞、突然の心臓死、不安定狭心症、心室性不整脈、脳卒中、一過性虚血発作、胸痛、動悸および頻脈を含む重篤な心血管イベントは、市販後および/または治験中に報告されている。 これらのイベントが報告された患者のほとんどは、既存の心血管危険因子を有していた。 助これらの事象がこれらの危険因子、Ciaton、性行為、またはこれらまたは他の要因の組み合わせに直接関連しているかどうかを決定的に判断する

アルファを服用している患者では₁ 遮断薬、Ciatonの併用投与は、一部の患者において症候性低血圧を引き起こす可能性がある。 Ciatonとドキサゾシンの組み合わせは許されません。

ビジョン

視覚的欠陥およびNAIONの症例は、Ciatonおよび他のPDE5阻害剤の摂取に関連して報告されている。 観察データの分析はCiatonまたは他のPDE5抑制剤への露出の後の勃起不全の人の激しいnaionの高められた危険を提案します。 これがCiatonに露出されるすべての患者のために関連しているかもしれないので患者は突然の視覚欠陥の場合には、彼がCiatonの取ることを止め、医者に

難聴の減少または突然の難聴

Ｃｉａｔｏｎの使用後に米の事例が報告されている。 他の危険率が時としてあったが（年齢、糖尿病、高血圧および前の聴力損失の歴史のような）患者はCiatonの取ることを止め、ヒアリングの突然の減少か損

腎および肝機能障害

Ciaton曝露の増加（AUC）、限られた臨床経験および透析によるクリアランスに影響を及ぼす能力の欠如のために、重度の腎障害を有する患者にはCiatonの一日一回の投与は推奨されない。

重度度の不全性（Child-PughクラスC）の患者におけるciatonの単回帰の安全性に関するデータは限られている。 Ciatonが規定されれば、注意深い個々の利点/危険の評価は規定の医者によって引き受けられるべきです。

陰茎の持続勃起症および解剖学的変形

4時間以上持続する勃起を経験する患者は、直ちに医療援助を求めるように指示されるべきである。 持続勃起症が直ちに治療されない場合、陰茎組織損傷および効力の永久的な損失が生じる可能性がある。

Ciatonは陰茎の解剖変形の患者で注意して使用されるべきです（angulation、cavernosal線維症、またはpeyronieの病気のような）または持続勃起症にそれらをし向けるかもしれない

CYP3A4誘導剤または薬剤との使用

有効なCYP3A4阻害剤（リトナビル、サキナビル、ケトコナゾール、イトラコナゾール、およびエリスロマイシン）を使用して患者にCiatonを処方するときは、医薬品を組み合わせるとCiaton暴露（AUC）の増加が観察されるため、注意が必要である。

不全性のためのciatonそして他の処置

不完全のためのciatonおよび他のpde5抑制剤または他の処置の組合せの完全そして効力は調整されませんでした。 患者はそのような組合せのシアトンを取らないために見られる引きです。

乳糖

Ciatonは私を含んでいます。 ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この医薬品を服用してはならない。

Ciatonに機械を運転するか、または使用する機能のほかな問題がある。 臨床試験の偽薬およびtadalafilの腕の目まいのレポートの頻度が類似していたが、患者は機械を運転するか、または使用する前にCiatonにいかに反応するかわかっているべきです。

Ciatonに機械を運転するか、または使用する機能のほかな問題がある。 臨床試験におけるプラセボおよびCiaton腕におけるめまいの報告の頻度は類似していたが、患者は運転または機械を使用する前に、Ciatonにどのように反応するかに注意する必要がある。

安全プロファイルの概要

勃起不全または良性前立腺過形成の治療のためにCiatonを服用している患者における最も一般的に報告された有害反応は、頭痛、消化不良、腰痛および筋肉痛であり、Ciatonの用量の増加とともに発生率が増加する。 報告された有害反応は一時的であり、一般的に軽度または中等度であった。 Ciaton一日に一度の投薬と報告される頭痛の大半は処置の開始の最初の10から30日の内にベテランです。

有害反応の表にまとめられた要約

下の表は、勃起不全のオンデマンドおよび一日一回の治療および良性前立腺肥大症の一日一回の治療のための自発的な報告およびプラセボ対照臨床試験（Ciatonの8022人の患者およびプラセボの4422人の患者の合計を含む）から観察された有害反応をリストしています。

頻度規則：非常に一般的（>1/10）、一般的（>1/100から<1/10）、珍しい（>1/1,000から<1/100）、珍しい（>1/10,000から<1/1,000）、非常にまれ（<1/10,000）であり、既知ではありません（利用可能なデータから推定することはできません）。

（1）患者のほとんどは既存の心血管の危険率がありました。

(2)市販後のサーベイランスは、プラセボ対照臨床試験では観察されなかった有害反応を報告した。

（3）既に降圧薬の薬効があるプロダクトを取っている患者にtadalafilが与えられるとき一般に報告されて。

選択された有害反応の説明

ECGの異常、主に湾曲の徐脈のわずかにより高い発生は偽薬と比較してtadalafilと扱われた患者で、日に一度、報告されました。 これらの異常の違いとほどは有毒反応と関連していなかった。

その他の特別集団

勃起不全の処置または温和なprostatic増殖の処置のための臨床試験のtadalafilを、受け取っている65歳にわたる患者のデータは限られています。 勃起不全の処置のために請求あり次第取られるtadalafilの臨床試験では下痢は65歳にわたる患者でより頻繁に報告されました。 良性前立腺過形成の処置のために一日一回取られるtadalafil5mgの臨床試験では目まいおよび下痢は75歳にわたる患者でより頻繁に報告されました。

副作用の疑いの報告

医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療専門家は、有害反応の疑いがある場合は、 アイルラン:HPRA Pharmacovigilance,Earlsfort Terrace,IRL-Dublin2,Tel:353 1 6764971,Fax:353 1 6762517,ウェブサイト:www.hpra.ie,電子メール:medsafety@hpra.ie、または イギリス：イエローカード方式、ウェブサイト：www.mhra.gov.uk/yellowcard-----

安全プロファイルの概要

勃起不全または良性前立腺過形成の治療のためにCiatonを服用している患者における最も一般的に報告された有害反応は、頭痛、消化不良、腰痛および筋肉痛であり、Ciatonの用量の増加とともに発生率が増加する。 報告された有害反応は一時的であり、一般的に軽度または中等度であった。 Ciaton一日に一度の投薬と報告される頭痛の大半は処置の開始の最初の10から30日の内にベテランです。

有害反応の表にまとめられた要約

下の表は、勃起不全のオンデマンドおよび一日一回の治療および良性前立腺肥大症の一日一回の治療のための自発的な報告およびプラセボ対照臨床試験（Ciatonの8022人の患者およびプラセボの4422人の患者の合計を含む）から観察された有害反応をリストしています。

頻度規則：非常に一般的な（>1/10）、一般的な（>1/100から<1/10）、珍しい（>1/1,000から

<1/100)、まれ(>1/10,000から<1/1,000)、非常にまれ(<1/10,000)、既知ではありません(利用可能なデータから推定することはできません)。

¹ 患者のほとんどは既存の心血管危険因子を有していた。

² 市販後のサーベイランスは、プラセボ対照臨床試験では観察されなかった有害反応を報告した。

³ Ciatonが既に降圧薬の医薬品を取っている患者に与えられるとき一般に報告されて。

選択された有害反応の説明

心電図異常、主に洞性徐脈のわずかに高い発生率は、プラセボと比較してCiatonで一日一回治療された患者で報告されています。 これらの異常の違いとほどは有毒反応と関連していなかった。

その他の特別集団

勃起不全の処置または温和なprostatic増殖の処置のための臨床試験のciatonを、受け取っている65歳にわたる患者のデータは限られています。 勃起不全の処置のために請求あり次第取られるCiatonの臨床試験では下痢は65歳にわたる患者でより頻繁に報告されました。 良性前立腺肥大症の治療のために一日一回服用されたCiaton5mgの臨床試験では、めまいおよび下痢は、75歳以上の患者においてより頻繁に報告された。

副作用の疑いの報告

医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 関連者への報告の違いがあるの作用による色いいカードスキームのウェブサイト：www.mhra.gov.uk/yellowcard-----

500mgまでの単一の線量は健康な主題に与えられ、100mgまでの多数の毎日の線量は患者に与えられました。 有害事象は、低用量で見られるものと同様であった。

過剰摂取の場合、必要に応じて標準的な支持措置を採用する必要があります。 血液透析は、タダラフィルの除去に無視できるほど寄与する。

500mgまでの単一の線量は健康な主題に与えられ、100mgまでの多数の毎日の線量は患者に与えられました。 有害事象は、低用量で見られるものと同様であった。

過剰摂取の場合、必要に応じて標準的な支持措置を採用する必要があります。 血液透析はCiatonの除去に無視できるほど貢献します。

薬物療法グループ：泌尿器科、勃起不全に使用される薬物。 ATCコード：G04BE08。

行動のメカニズム

タダラフィルは、環状グアノシン一リン酸（cGMP）特異的ホスホジエステラーゼタイプ5（PDE5）の選択的、可逆的な阻害剤である。 Tadalafilによるpde5の音は体のcavernosumのcgmpの高められたレベルを作り出します。 これは陰茎のティッシュに血の平滑筋の弛緩そして流入で起因し、それにより建設を作り出します。 タダラフィルは、性的刺激がない場合の勃起不全の治療において効果を有さない。

タダラフィル5mg-海綿体におけるcGMP濃度に対するPDE5阻害の効果は、前立腺の平滑筋、膀胱およびそれらの血管供給においても観察される。 結果として生じる血管弛緩は、良性前立腺過形成の症状が軽減されるメカニズムであり得る血液灌流を増加させる。 これらの血管効果は、膀胱求心性神経活性の阻害および前立腺および膀胱の平滑筋弛緩によって補完され得る。

薬力学的効果

研究 in vitro タダラフィルがPDE5の選択的薬剤であることを示している。 PDE5は海綿体の平滑筋、管および内臓の平滑筋、骨格筋、血小板、腎臓、肺および小脳で見つけられる酵素です. タダラフィルの効果は、他のスゴジエステラーゼよりもPFE5に対してより強度である。 タダラフィルは、心臓、脳、血管、肝臓、および他の器官に見出されるPDE5、PDE1、PDE2、およびPDE4酵素よりも>10,000倍強力である. タダラフィルは、管および管に挙げられる酵素であるPDE5よりもPDE3よりも>10,000張力である。 PDE3は収集性に関する元素であるため、PDE5に対するこの選択性はPDE3に対する重要である。 さらに、tadalafilはおよそ700倍pde5のためにpde6の薄膜にあり、光転移誘導に影響がある元素のためにより有効です。 Tadalafilはまた>10,000ΜPDE5のためにPDE7によってPDE10のためにより有効です

臨床的有効性および安全性

健常者に投与されたタダラフィルは、仰臥位収縮期血圧および拡張期血圧（それぞれ1.6/0.8mmHgの平均最大低下）、立位収縮期血圧および拡張期血圧（それぞれ0.2/4.6mmHgの平均最大低下）、および心拍数の有意な変化において、プラセボと比較して有意な差を生じなかった。

視力に対するタダラフィルの影響を評価する研究では、Farnsworth-Munsell100-hueテストを使用して色識別の障害（青/緑）は検出されませんでした。 この発現はpde6と比較されるpde5のためのタダラフィルの低い蒸気と一致しています。 すべての臨床試験で、色覚の変化の報告はまれであった（<0.1％）。

三つの研究は、Ciaton10mg（一6ヶ月の研究）と20mg（一6ヶ月と一9ヶ月の研究）の精子形成に対する潜在的な効果を評価するために男性で行われました。 これらの研究の二つで減少は、そう臨床的関連性のタダラフィル治療に関連する精子数および濃度で観察されました。 これらの効果は、運動性、形態、およびFSHなどの他のパラメータの変化とは関連していなかった。

勃起不全

三つの臨床研究は、オンデマンドCiatonへの応答性の期間を定義するために、自宅の設定で1054人の患者で実施されました。 Tadalafilは投薬に続く36時間まで巧妙な性交を持つ勃起性機能および機能、また偽薬と比較される巧妙な肉体関係のための建設を達成し、維持する患者の

脊髄損傷に続発する勃起不全を有する12週間の研究で186人の患者（142タダラフィル、44プラセボ）において、タダラフィルは勃起機能を有意に改善し、タダラフィル10または20mg（柔軟用量、オンデマンド）で治療された患者における成功した試みの平均被験者当たりの割合を48％と比較して17％に改善した。

2から100mgの線量のタダラフィルはさまざまな重大度（穏やか、適当、厳しい）、病因、年齢（範囲21-86年）、および民族の勃起不全の患者を含む16の患者を含む3250. ほとんどの患者は持続期間の少なくとも1年の勃起不全を報告しました. 一般集団の第一次有効性の調査では、患者の81%はciatonが偽薬との35%と比較して彼らの建設を改善したことを報告しました. また、すべての重症度カテゴリーの勃起不全の患者は、Ciatonを服用している間に勃起が改善されたと報告した（軽度、中等度、重度の場合は86％、83％、および72％、プラセボで45％、42％、および19％と比較して、それぞれ、軽度、中等度、および重度の場合）。). 第一次有効性の調査では、性交試みの75%は偽薬との32%と比較してCiaton扱われた患者で巧妙でした

2の線量量のタダラフィルのために一定の幅のため。5、5、および10mg3臨床試験は、最初に様々な年齢（範囲21-82年）および民族の853人の患者を含む実施され、様々な重症度（軽度、中等度、重度）および病因の勃起不全. 一般集団の二つの主要な有効性の研究では、成功した性交の試みの平均被験者あたりの割合は、Ciatonで57と67％5mg、Ciatonで50％2でした.米との5mgと比較される31そして37%。 糖尿病に続発する勃起不全の患者の調査では、成功した試みの平均の主題ごとの割合はCiatonの41そして46%5mgおよび2でした.それぞれ5mg、プラセボとの28％と比較して。 これら三つの研究のほとんどの患者は、PDE5阻害剤による以前のオンデマンド治療へのレスポンダーでした. その後の研究では、PDE5阻害剤に対する治療ナイーブであった217人の患者は、対日一回Ciaton5mgにランダム化されました. プラセボ. 成功した性交の試みの平均被験体あたりの割合は、プラセボ患者の68％と比較してCiaton患者の52％でした

前立腺肥大症

Ciatonは良性前立腺肥大症の印そして徴候の4つの臨床調査12週の持続期間1500人の患者に登録することで調査されました. Ciaton5mgによる全前兆状スコアの類は-4であった。8, -5.6, -6.1および-6.3と比較して-2.2, -3.6, -3.8および-4.プラセボと2. 総国際前立腺症状スコアの改善は、早ければ1週間で発生しました. また、タムスロシン0を含む研究の一つでは、.活動的なコンパレーターとして4mg、Ciaton5mg、tamsulosinおよび偽薬との総国際前立腺の徴候のスコアの改善は-6でした.3, -5.7および-4.それぞれ2

これらの研究の一つは、両方の条件を有する患者における勃起不全および良性前立腺過形成の徴候および症状の改善を評価した。 この研究における国際勃起機能指数および総国際前立腺症状スコアの勃起機能ドメインの改善は、それぞれ6.5および6のとおりとする。1Ciaton5mgと1.8および-3.8成功した性交の試みの被験者あたりの平均割合は、Ciatonで71.9％であった5mgは、プラセボで48.3％と比較した。

効果の維持は、12週間で見られる総国際前立腺症状スコアの改善がCiatonによる治療のさらに1年まで維持されたことを示した研究の一つへのオープンラベル拡張で評価された5mg。

小児人口

単一の研究は、有効性の証拠が見られなかったデュシェンヌ型筋ジストロフィー（DMD）を有する小児患者において行われている. タダラフィルのランダム化、二重盲検、プラセボ対照、並列、3腕の研究は、331人の男の子で行われた7-14歳のDMDは、同時コルチコステロイド療法を受け. この研究には、48週間の二重盲検期間が含まれており、患者はタダラフィル0にランダム化されました.3mg/kg、タダラフィル0.Γ6mg/kg、またはプラセボ。 タダラフィルは、プライマリ6分走行距離（6MWD）エンドポイントによって測定された走行の低下を知らせることに有効性を示さなかった：最小小（ls）6MWDの48.プラセボにおける0メートル（m）、-64と比較した。タダラフィルで7メートル0.3mg/kgグループ（p=0.307)と-59.タダラフィル1メートル中0.6mg/kgグループ（p=0.538）。 さらに、この研究で行われた二次分析のいずれかからも有効性の証拠はなかった. この調査からの全面的な安全結果はtadalafilの知られていた安全プロフィールと副腎皮質ホルモンを受け取っている小児科dmdの人口で期待される不利な

欧州医薬品庁は、勃起不全の治療における小児集団のすべてのサブセットにおける研究の結果を提出する義務を放棄した。

薬物療法グループ：泌尿器科、勃起不全に使用される薬物、ATCコード：G04BE08。

行動のメカニズム

Ciatonは環状グアノシン一リン酸（cGMP）特異的ホスホジエステラーゼタイプ5（PDE5）の選択的、可逆的阻害剤である。

これにより一酸化窒素のローカルリリースを引き起こすとき、ciatonによるpde5の類は体のcavernosumのcgmpの高められたレベルを作り出します。 これは陰茎のティッシュに血の平滑筋の弛緩そして流入で起因し、それにより建設を作り出します。 Ciatonは性の不在下で不完全の処置で効果をもたらしません。

薬力学的効果

研究 in vitro Ciatonがpde5の選択的な抑制剤であることを示しました。 PDE5は海綿体平滑筋、血管および内臓平滑筋、骨格筋、血小板、腎臓、肺および小脳に見出される酵素である。 Ciatonの効果は、他のスゴジエステラーゼよりもPFE5に対してより威力である。 Ciatonは、心臓、脳、血管、肝臓、および他の器官に見出されるPDE5、PDE1、PDE2、およびPDE4酵素よりも、PDE5に対して>10,000倍より強力である。 Ciatonは、心臓および血管に見られる酵素であるPDE5よりもPDE3に対して>10,000倍より強力である。

PDE3は収集性に関する元素であるため、PDE5に対するこの選択性はPDE3に対する重要である。 千Ciatonはおよそ700μpde5のためにPde6のためにより有効、薄膜で見つけられ、光転移誘導に影響がある元素です。 Ciatonはまた>10,000ΜPDE5のためにPDE7によってPDE10のためより有効です。

臨床的有効性および安全性

健常者に投与されたCiatonは、仰臥位収縮期および拡張期血圧（それぞれ1.6/0.8mm Hgの平均最大低下）、立位収縮期および拡張期血圧（それぞれ0.2/4.6mm Hgの平均最大低下）、および心拍数の有意な変化において、プラセボと比較して有意な差を生じなかった。

視力に対するCiatonの効果を評価するための研究では、Farnsworth-Munsell100-hueテストを用いて色識別の障害（青/緑）は検出されなかった。 この問題は、pde6と比較してpde5に対するciatonの低耐性と一致している。 すべての臨床試験で、色覚の変化の報告はまれであった（<0.1％）。

三つの研究は、Ciaton10mg（一6ヶ月の研究）と20mg（一6ヶ月と一9ヶ月の研究）の精子形成に対する潜在的な効果を評価するために男性で行われました。 これらの研究の二つで減少は、そう臨床的関連性のCiaton治療に関連する精子数と濃度で観察されました。 これらの効果は運動性，形態およびＦＳＨのような他のパラメータの変化とは関連しなかった。

オンデマンドCiatonのために、三つの臨床研究は、応答性の期間を定義するために、自宅の設定で1,054人の患者で実施されました。 Ciatonは投薬に続く36時間まで巧妙な性交を持つ勃起性機能および機能の統計的に重要な改善を示しました、また偽薬と比較される巧妙な肉体関係のための建設を16分に続いて早くも達成し、維持する患者の機能は投薬しました。

2から100mgの線量のCiatonはさまざまな重大度（穏やか、適当、厳しい）、病因、年齢（範囲21-86年）、および民族性の勃起不全の患者を含む16の患者を含む3250の. ほとんどの患者は持続期間の少なくとも1年の勃起不全を報告しました. 一般集団の第一次有効性の調査では、患者の81%はciatonが偽薬との35%と比較して彼らの建設を改善したことを報告しました. また、すべての重症度カテゴリーの勃起不全の患者は、Ciatonを服用している間に勃起が改善されたと報告した（軽度、中等度、重度の場合は86％、83％、および72％、プラセボで45％、42％、および19％と比較して、それぞれ、軽度、中等度、および重度の場合）。). 第一次有効性の調査では、性交試みの75%は偽薬との32%と比較してCiatonによって扱われる患者で巧妙でした

脊髄損傷に続発する勃起不全を有する12週間の研究で186人の患者（142Ciaton、44プラセボ）を対象として行われたCiatonは、Ciaton10mgまたは20mg（柔軟用量、オンデマンド）48％と比較して17％の患者における成功した試みの平均被験体あたりの割合につながる勃起機能を有意に改善した。

小児人口

単一の研究は、有効性の証拠が見られなかったデュシェンヌ型筋ジストロフィー（DMD）を有する小児患者において行われている. Ciatonのランダム化された、二重盲検、偽薬制御、平行、3腕の調査は331人の男の子で同時副腎皮質ホルモン療法を受け取るDMDと7-14歳で行われました. この研究には、患者がCiaton0にランダム化された48週間の二重盲検期間が含まれていました.3mg/kgの、Ciaton0。Γ6mg/kg、またはプラセボ。 Ciatonは、プライマリ6分歩行距離（6MWD）エンドポイントによって測定された歩行の減少を遅らせることに有効性を示さなかった：最小二乗（LS）6MWDの48週間での.プラセボにおける0メートル（m）、-64と比較した。7メートルシアトンで0.3mg/kgグループ（p=0.307)と-59.1メートルのciatonの0.6mg/kgグループ（p=0.538). さらに、この研究で行われた二次分析のいずれかからも有効性の証拠はなかった. この調査からの全面的な安全結果はCiatonの知られていた安全プロフィールと副腎皮質ホルモンを受け取っている小児科dmdの人口で期待される不利な

欧州医薬品庁は、勃起不全の治療における小児集団のすべてのサブセットにおける研究の結果を提出する義務を放棄した。

吸収

Tadalafilは経口投与および平均の最高の観察された血しょう集中（C）の後で容易に吸収されます_マックス）は、投与後2時間の中央値時間で達成される。 経口投与後のタダラフィルの絶対バイオアベイラビリティは決定されていない。

Tadalafilの吸収の率そして程度は食糧によって影響を及ぼされません、従ってCiatonは食糧の有無にかかわらず取られるかもしれません。 投与時間（朝と夕方）は、吸収の速度および程度に臨床的に関連する影響を及ぼさなかった。

配布

分散の平均容積は約63lであり、タダラフィルが組織に分類していることを示す。 治療濃度では、血漿中のタダラフィルの94％がタンパク質に結合している。 タンパク質結合は、腎機能障害の影響を受けない。

投与された線量の0.0005%よりより少しは健康な主題の精液で現われました。

バイオトランスフォーメ

タダラフィルは、毎にシトクロムP450（CYP）3A4アイヤフォームによって決められる。 必要な物質はmethylcatecholのグルクロニドです。 この物質は少なくとも13,000μpde5のためのタダラフィルより少なく有効です。 したがって、観察された代謝物濃度で臨床的に活性であるとは予想されない。

排除

タダラフィルの平均口径クリアランスは2.5l/hであり、平均減少時間は常用者で17.5時間である。

タダラフィルは、主に不活性代謝物として、主に糞便（用量の約61％）および尿中（用量の約36％）においてより少ない程度に排泄される。

リニアリティ/ノンリニアリティ

健常者におけるタダラフィルの薬物動態は、時間および用量に関して線形である。 2.5-20mgの用量範囲にわたって、ｋ（auc）は用量に比較して添加する。 定常血しょう集中は一度毎日の投薬の5日以内に達成されます。

勃起不全を有する患者における集団アプローチによって決定される薬物動態は、勃起不全のない被験者における薬物動態と類似している。

特殊集団

高齢者

健康な高齢者被験者（65歳以上、タダラフィルの経口クリアランスが低く、25％高い暴露（AUC）をもたらし、19歳から45歳の健常者に比べて。 この年齢の影響は臨床的に有意ではなく、用量調整を保証するものではない。

腎不全

単回投与タダラフィル（5-20mg）を用いた臨床薬理学的研究では、タダラフィル曝露（AUC）は、軽度（クレアチニンクリアランス51-80ml/分）または中等度（クレアチニンクリアランス31-50ml/分）の腎障害を有する被験者および透析中の末期腎疾患を有する被験者で約倍増した。 血液学者では、c_マックス 健常者で観察されたものよりも41％高かった。 血液透析は、タダラフィルの除去に無視できるほど寄与する。

肝不全

軽度および中等度の肝障害（子PughクラスAおよびB）を有する被験者におけるタダラフィル曝露（AUC）は、10mgの用量を投与すると、健常者における曝露. 重度の不全性（Child-PughクラスC）患者におけるciatonの安全性に関するデータは限られている）。 Ciatonが規定されれば、注意深い個々の利点/危険評価は規定の医者によって引き受けられるべきです. 肝機能障害を有する患者へのタダラフィルの一日一回投与の投与に関する利用可能なデータはない. Ciatonが一度日規定されれば、注意深い個々の利点/危険の評価は規定の医者によって引き受けられるべきです. 機能を有する患者に対する10mg以上のタダラフィルの併用に関する利用可能なデータはない

糖尿病の患者さん

被験者におけるタダラフィル円（auc）は、正常者のAUC値よりも約19％低かった。 この曝露の差は、線量調整を保証するものではない。

吸収

Ciatonは経口投与および平均最大観測された血しょう集中（C）の後で容易に吸収されます_マックス）は、投与後2時間の中央値時間で達成される。 口口後のciatonの対象バイオアベイラビリティは決定されていない。

Ciatonの吸収の率そして程度は食糧によって影響を及ぼされません、従ってCiatonは食糧の有無にかかわらず取られるかもしれません。 私の時間（単一の10mgの管理の後の目標方）は吸収の率そして程度に対する本質的に関連した効果をもたらしませんでした。

配布

分布の平均容積は約63リットルであり、Ciatonが組織に分類していることを示している。 濃度では、中のシアトンの94％がタンパク質に結合している。 タンパク質結合は、腎機能障害の影響を受けない。

投与された線量の0.0005%よりより少しは健康な主題の精液で現われました。

バイオトランスフォーメ

Ciatonは毎にシトクロムp450(CYP)3A4アイヤフォームによって起こされる。 必要な物質はmethylcatecholのグルクロニドです。 この物質は少なくとも13,000μpde5のためのciatonより少なく有効です。 したがって、観察された代謝物濃度で臨床的に活性であるとは予想されない。

排除

Ciatonの平均口クリアランスは2.5l/hであり、平均減少率は健常者で17.5時間である。 Ciatonは主に不活性代謝物として排泄され、主に糞便（用量の約61％）および尿中（用量の約36％）においてより少ない程度で排泄される。

リニアリティ/ノンリニアリティ

常習者におけるシアトンの動物動態学は、時間および用量関して線形である。 2.5mgから20mgの用量範囲にわたって、抽出（AUC）は線量と比較して添加します。 定常血しょう集中は一度毎日の投薬の5日以内に達成されます。

勃起不全を有する患者における集団アプローチによって決定される薬物動態は、勃起不全のない被験者における薬物動態と類似している。

特殊集団

高齢者

健康な高齢者（65歳以上、Ciatonの口腔クリアランスが低く、25％高い暴露（AUC）をもたらし、19歳から45歳の健常者に対して相対的であった。 この年齢の影響は臨床的に有意ではなく、用量調整を保証するものではない。

腎不全

単回投与Ciaton（5mg-20mg）を用いた臨床薬理学的研究では、Ciaton曝露（AUC）は、軽度（クレアチニンクリアランス51-80mL/分）または中等度（クレアチニンクリアランス31-50mL/分）の腎障害および透析時の末期腎疾患を有する被験者で約倍増した。 血液学者では、c_マックス 健常者で観察されたものよりも41％高かった。 血液透析はCiatonの除去に無視できるほど貢献します。

肝不全

軽度および中等度の肝障害（子PughクラスAおよびB）を有する被験者におけるCiaton曝露（AUC）は、10mgの用量が投与される場合、健常者における曝露に匹敵す重度の肝不全（子PughクラスC）の患者におけるCiatonの安全性に関する臨床データは限られている。 肝機能障害を有する患者に対するCiatonの一日一回投与の投与に関する利用可能なデータはない。 Ciatonが一度日規定されれば、注意深い個々の利点/危険の評価は規定の医者によって引き受けられるべきです。

糖尿病の患者さん

被験者におけるciaton値（auc）は、正常者のAUC値よりも約19％低かった。 この曝露の差は、線量調整を保証するものではない。