コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:22.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
コレキサミン(コレスチラミン)
コレスチラミン
1)QUESTRAN(口頭懸濁液USPのためのCholestyramine)は食事療法に十分に答えない第一次高脂血症(高い低密度の脂蛋白質[LDL]のコレステロール)の患者の高い血清のコレステロールの減少のための食事療法にadjunctive療法として、示されます。 QUESTRANはまたhypertriglyceridemiaがある患者のLDLのコレステロールを下げて有用かもしれませんがhypertriglyceridemiaがほとんどの心配の異常であるところにそれは示されません。
脂質改変剤による治療は,高コレステロール血症によるアテローム性動脈硬化性血管疾患のリスクが有意に増加している個人における多重危険因子介入の構成要素であるべきである。 治療は、薬物療法の開始前に決定された高リポタンパク質血症のタイプに特異的な食事療法を開始し、継続する必要があります。 余分な体重は重要な要因であるかもしれ、重量の正常化のための熱の制限は太りすぎの薬物療法前に演説されるべきです。
QUESTRANによる治療を開始する前に、高コレステロール血症の二次的原因(例えば、不十分な制御糖尿病、甲状腺機能低下症、ネフローゼ症候群、蛋白質異常症、閉塞性肝疾患、その他の薬物療法、アルコール依存症)を除外し、総コレステロール、HDL-C、およびトリグリセリド(TG)を評価するために脂質プロファイルを行うべきである。 TGが400mg/dL未満(<4.5mmol/L)の個人については、LDL-Cは以下の式を使用して推定できます:
LDL-C=総コレステロール-[(TG/5)HDL-C]
TGレベル>400mg/dLの場合、この式はあまり正確ではなく、LDL-C濃度は超遠心によって決定されるべきである。 高トリグリセリド血症患者では、LDL-CはTotal-Cの上昇にもかかわらず低または正常であり得る。
血清のコレステロールおよびトリグリセリドのレベルはNCEPの指針に基づいて周期的に最初および十分な長期応答を確認するために定められるべき コレステロールの減少の好ましい傾向はQUESTRAN療法の最初の月の間に起こるべきです。 療法はコレステロールの減少を支え続けるべきです。 十分なコレステロールの減少が達成されなければ、QUESTRANの適量を高めるか、またはQUESTRANを伴って他の脂質低下代理店を加えることは考慮されるべきです。
治療の目標はLDL-Cを低下させることであるため、NCEP4 処置の応答を始め、査定するのにLDL-Cのレベルが使用されることを推薦します。 LDL-Cのレベルが利用できなければ単独で総Cが長期療法を監視するのに使用されるかもしれません。 リポタンパク質分析(LDL-C測定を含む)は年に一度実施すべきである。 NCEP治療ガイドラインは以下の通りです。
LDL-コレステロールmg/dL(mmol/L) | |||
明確なアテローム性動脈硬化性 病気* | 二つ以上のその他のリスク要因** | 開始レベル | ゴール |
いいえ。 | いいえ。 | ≥190 (≥4.9) | <160 (<4.1) |
いいえ。 | はい。 | ≥160 (≥4.1) | <130 (<3.4) |
はい。 | はいまたはいいえ | ≥130 (≥3.4) | ≤100 (≤2.6) |
*冠状動脈性心疾患または末梢血管疾患(症候性頚動脈疾患を含む)。 **冠状心臓病(CHD)のための他の危険率は下記のものを含んでいます:年齢(男性の≥45年、女性≥55年またはエストロゲンの取り替え療法のない早期の月経閉止期)、時期尚早CHDの家系歴、現在の喫煙、高血圧、確認されたHDL-C<35mg/dL(<0.91mmol/L)、および糖尿病。 HDL-Cが約60mg/dL(約1.6mmol/L)である場合、一つの遺伝子を引きます。 |
1)QUESTRANの単独療法は進行のレートを遅らせるために示されました2,3 そして回帰率を高める3 冠動脈アテローム性動脈硬化症の
2)QUESTRANは部分的な胆道の妨害と関連付けられるpruritusの救助のために示されます。 経口懸濁液のためのQUESTRANは、これらの患者の血清コレステロールに可変効果を有することが示されている。 原発性胆汁性肝硬変の患者は、その疾患の一部としてコレステロールの上昇を示すことがある。
すべてのQUESTRAN粉末製品(QUESTRANパウダーとQUESTRANライト)のための推奨される開始成人用量は、一日に一度か二度scoopful一つのパケットまたは一つのレベルです。 すべてのQUESTRANの粉にされたプロダクトのための推薦された維持の線量は2から4包またはscoopfuls毎日です(8-16グラムの無水コレスチラミンの樹脂)二つの線量 無水コレスチラミン樹脂の四グラムは、次のようにQUESTRANの各測定用量に含まれています:
ケストランパウダー | 9グラム |
クエストランライト | 5グラム |
用量の増加は、4週間以上の間隔で脂質/リポタンパク質レベルを定期的に評価することによって徐々に行うことが推奨される。 最大推奨日用量は、QUESTRAN(無水コレスチラミン樹脂の24グラム)の六つのパケットまたはscoopfulsです。 投与の提案された時間は食事時であるが、他の薬物の吸収の干渉を避けるために変更されるかもしれません。 この推奨投与スケジュールは、QUESTRAN与1-6線量当たります。
QUESTRANは新しい形態で取られるべきではないです。 摂取する前に水または他の液体とケストランを非常に混合して下さい。 準備の指示を見なさい。
併用療法
予備的証拠は、総およびLdlコレステロールに対するQUESTRANの脂質低下効果がhmg-CoA還元酵素阻害剤、例えば、プラバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチン、およびフルバスタチンと組み合わせると増強されることを示唆している。 LDL-コレステロールに対する付加的な効果はまた組合せのニコチン酸/QUESTRAN療法と見られます。 の薬物相互作用項の注意事項部門のための提言の投与の併用療法です。
準備
QUESTRANの色はバッチごとに多少異なる場合がありますが、このバリエーションは製品の性能には影響しません。 グラスまたはコップに一つの単一用量のパケットまたはQUESTRANの一つのレベルscoopfulの内容を置きます。 使用されている製品に応じて、お好みの量の水または他の非炭化飲料を加えてください:
プロダクト方式 | 水または他の非の量- 炭酸リキッド |
ケストランパウダー | 線量ごとの2-6オンス |
クエストランライト | 線量ごとの2-6オンス |
均一な一貫性と飲み物にかき混ぜる。
QUESTRANはまたapplesauceまたは押しつぶされたパイナップルのような高い含水率の非常に流動スープかpulpyフルーツと混合されるかもしれません。
QUESTRANは、胆汁が腸に分泌されない完全な胆道閉塞を有する患者およびその成分のいずれかに対して過敏症を示した個人には禁忌である。
警告
PHENYLKETONURICS:口腔液USP、ライトのためのCHOLESTYRAMINEは14.0グラムの線量差との5mgのフェニルアラニンを含んでいます。
注意事項
一般
QUESTRANの慢性的な使用は、ビタミンK欠乏症に関連する低プロトロンビン血症による出血傾向の増加と関連している可能性がある。 これは通常非経口的なビタミンK1にすみやかに答え、再発はビタミンK1の経口投与によって防ぐことができます。 QESTRANの長期投与による血清または赤血球葉酸の減少が報告されている。 これらの場合、葉酸の補給を考慮する必要があります。
クエストランは陰イオン交換樹脂の塩化物形態であるため,長期間使用すると高塩素血症性アシドーシスを生じる可能性がある。 これは相対的な適量がより高いかもしれないより若く、より小さい患者で特に本当です。 腎不全または体積枯渇の患者、および付随するスピロノラクトンを投与されている患者にも注意が必要である。
QUESTRANは既存の便秘を作り出すか、または悪化させるかもし. 患者で適量は糞便のimpactionを開発する危険を最小にするために次第に高められるべきです. 既存の便秘を有する患者では、開始用量は1パケットまたは1スクープでなければならず、5-7日間毎日一度、便秘および血清リポタンパク質のモニタリングで毎日二回に増加し、少なくとも二回、4-6週間離れている。. 加水分を摂取および繊維の摂取をもたらすことにつながると述べ軽便秘、スツール軟化剤場合があり示され. 初期用量が十分に許容される場合、血清リポタンパク質の定期的なモニタリングを用いて、必要に応じて用量を一回用量/日(毎月の間隔で)増加させる. 便秘が悪化するか、または望ましい治療上の応答が一から六用量/日で達成されなければ、組合せ療法か代わりの療法は考慮されるべきです. 症候性冠動脈疾患を有する患者の便秘を避けるために特に努力すべきである. QUESTRANに伴う便秘は痔を悪化させる可能性があります
検査室テスト
血清のコレステロール値は療法の最初の数か月の間にそして周期的にその後頻繁に定められるべき 血清トリグリセリドレベルを測定し定期的に検出するか否かの重要な変更が発生しました。
LRC-CPPTは、コレスチラミン投与群では10.7%-17.1%の血清トリグリセリドの用量関連増加を示し、プラセボ群では7.9%-11.7%の増加と比較した。 平均値およびプラセボ群の調整に基づいて、コレスチラミン投与群は、研究の最初の年にプレエントリレベルよりも5%の増加を示し、第七年に4.3%
発癌および突然変異誘発および生殖能力の障害
強力な発癌物質によって誘導される腸腫ようの発生における脂肪,胆汁塩および微生物叢のような様々な腸因子の役割を調べるためのツールとしてコレスチラミン樹脂を用いたラットで行われた研究では,このような腫ようの発生率は対照ラットよりもコレスチラミン樹脂処理ラットで大きかった。
QUESTRANの臨床使用へのラットの研究からのこの実験室観察の関連性は知られていません. 上記のLRC-CPPT研究では、致命的および非致死的新生物の総発生率は、両方の治療群で同様であった. 腫瘍の多くの異なった部門が検査されるとき、さまざまな消化システム癌は胆汁チラミンのグループで幾分普及していました. 小さな数字と複数のカテゴリは、結論が引き出されるのを防ぎます. しかし、コレスチラミン樹脂が胃腸管に限定され、吸収されないという事実を考慮して、上記の動物実験に照らして、LRC-CPPTの六年間の試験後のフォローアッ5 患者集団は完了しており(試験中および試験後のフォローアップの合計13.4年)、コレスチラミンとプラセボ治療患者との間の原因特異的死亡率またはがん罹患率の発生率に有意差はないことが明らかになった。
妊娠
妊娠カテゴリーc
妊娠中の女性には適切で十分に管理された研究はありません。 妊娠または授乳期または妊娠可能年齢の女性によるQUESTRANの使用は薬物療法の潜在的な利点が母および子供に可能な危険に対して重量を量られる QUESTRANは全身に吸収されませんが、脂溶性ビタミンの吸収を妨げることが知られているため、通常の出生前補給は十分ではない可能性があります(参照)。 薬物相互作用).
授乳中の母親
QUESTRANを授乳中の母親に投与する場合は注意が必要です。 "妊娠"のセクションで説明されている適切なビタミン吸収の可能性の欠如
小児用
最適の適量スケジュールが確立されなかったが、標準的なテキスト(6,7) 無水コレスチラミン樹脂の240mg/kg/日の通常の小児用量を二から三分割用量でリストし、通常は応答および耐性に基づいて用量滴定で8gm/日を超えないようにしてください。
小児用量の計算では、44.4mgの無水コレスチラミン樹脂が100mgのQUESTRAN粉末に含まれ、80mgの無水コレスチラミン樹脂が100mgのQUESTRAN光に含まれています。
長期投与の効果、ならびに小児患者におけるコレステロール値の低下を維持する上でのその効果は不明である。 (また参照して下さい 副作用.)
参考文献
リポリドリサーチクリニックの調査員。 脂質リサーチクリニック冠動脈一次予防試験:試験後のフォローアップの6年間の結果。 アーチインターンMed1992,152:1399-1410.
Behrman RE et al(eds):Nelson,教科書of Pediatrics,ed15. ペンシルベニア州フィラデルフィア、WBソーンダース社、1996。
Takemoto CK et al(eds):Pediatric Dosage Handbook(小児用量ハンドブック),ed3. クリーブランド/アクロン、オハイオ州、Lexi-Comp,Inc., 1996-1997.
最も一般的な副作用は便秘です。 便秘のほとんどの不平のための要因をし向けるコレステロール低下代理店として使用されたとき大量服用および高められた年齢(60歳以上)です。 便秘のほとんどの例は慣習的な療法と穏やか、一時的、および制御されてです。 一部の患者は、投与量の一時的な減少または治療の中止を必要とする。
より少なく頻繁な不利な反作用:hypoprothrombinemia(ビタミンKの不足)、またビタミンA(報告される夜盲症の一つのケース)およびDの不足、子供のhyperchloremicアシドーシス、皮、舌およびperianal区域の発疹および苛立ちによる腹部の不快および/または苦痛、鼓腸、悪心、嘔吐、下痢、eructation、拒食症およびsteatorrhea、出血傾向。 小児患者では、二つの死亡を含む腸閉塞のまれな報告が報告されている。
QUESTRANが与えられた患者では、胆嚢の石灰化を含む胆道樹において時折石灰化された物質が観察されている。 しかしながら、これは肝疾患の症状であり、薬物関連ではない可能性がある。
一つの患者は、彼がQUESTRANを取った三つの機会のそれぞれに胆道colic痛を経験しました。 急性腹部症状複合体と診断された患者は,x線上横行結腸に"ペースト状腫りゅう"を有することが分かった。
その他のイベントは医薬関連)で報告された患者さんをQUESTRANなど:
胃腸科 -GI-直腸出血、黒い便、痔の出血、既知の十二指腸潰瘍からの出血、嚥下障害、しゃっくり、潰瘍発作、酸味、膵炎、直腸の痛み、憩室炎。
実験室テストの変更 -肝機能異常
ヘマトロジック -延長されたプロトロンビンの時間、ecchymosis、貧血症
過敏症 -蕁麻疹、喘息、喘鳴、息切れ。
筋骨格系 -背中の痛み、筋肉や関節の痛み、関節炎。
神経内科 -頭痛、不安、めまい、めまい、疲労、耳鳴り、失神、眠気、大腿神経の痛み、知覚異常。
アイ -ぶどう膜炎
腎 -血尿、排尿障害、尿への焦げた臭い、利尿。
その他 -体重減少、体重増加、リビドーの増加、腫れ腺、浮腫、歯の出血、虫歯、歯のエナメル質の侵食、歯の変色。
QUESTRANによる過剰投与は、数週間の期間にわたって最大推奨日用量の150%を服用している患者において報告されている。 悪影響は報告されなかった。 過剰投与が発生した場合、主な潜在的な害は胃腸管の閉塞である。 このような潜在的な閉塞の位置、閉塞の程度、および正常な腸の運動性の有無によって、処置が決定されるであろう。
However, we will provide data for each active ingredient