Cetapin

セタピンは、インスリン非依存性糖尿病(NIDDM)の治療のためのビグアナイド抗高血糖薬です。. 肝臓のグルコース産生を減らし、グルコースの吸収を減らし、インスリンを介したグルコースの取り込みを増やすことで、グリセミックコントロールを改善します。. セタピンは減量につながる可能性があり、太りすぎのNIDDM患者に最適な薬です。. セタピンの使用は、適度な体重減少に関連しています。. 単独で使用した場合、セタピンは低血糖を引き起こしません。ただし、スルホニル尿素とインスリンの低血糖効果を高める可能性があります。. その主な副作用は消化不良、吐き気、下 ⁇ です。. 投与量および/またはより少ない部分用量の使用は、副作用を減らすことができます。. セタピンは、重度の腎機能障害(クレアチニンクリアランス<30 ml /分)、急性/うっ血性心不全、重度の肝疾患、乳酸アシドーシスのリスクがあるためヨウ素化造影剤の使用後48時間の患者に使用する必要があります。. より低い用量は、高齢者や腎機能が低下している人に使用する必要があります。. セタピンは空腹時血漿グルコース、食後の血糖値、グリコソール化ヘモグロビンレベル(HbA1c)を下げ、これは過去8〜10週間のグルコース制御を反映しています。. セタピンは脂質レベルにプラスの効果をもたらすこともあります。. 2012年には、リナグリプチンと塩酸セタピンの併用錠剤がJentaduetoという名前で販売され、リナグリプチンとセタピンによる治療が適切な患者に使用されました。.

初期の(インスリン非依存性の)肥満糖尿病患者と青年期の糖尿病患者で、食事は単剤療法として、またはインスリン、グリタゾン、またはスルホニル尿素との併用でのみ失敗しました。. また、2型糖尿病患者の血糖コントロールを改善するための食事と運動の補足として。.

セタピンHCL単剤療法の血糖コントロールが不十分で、セタピンHClの最大耐量(できれば)が試された場合、グリタゾンはセタピンHClと組み合わせて使用 されます。. グリタゾンとセタピンHClの組み合わせは、特に太りすぎの患者では、グリタゾンとスフォニル尿素よりも好ましい。.

セタピン。 ある種の糖尿病または糖糖尿病、2型糖尿病によって引き起こされる高血糖値の治療に使用されます。. このタイプの糖尿病では、 ⁇ 臓によって生成されたインスリンは、適切に機能できる体の細胞に砂糖を持ち込むことができません。. セタピンをスルホニル尿素またはインスリンと呼ばれる経口抗糖尿病薬と単独で使用すると、血糖値が高すぎる場合に血糖値が低下し、食品を使用してエネルギーを生成する方法が回復します。.

多くの人が食事と運動で2型糖尿病を制御できます。. 特別に設計された食事と運動の後、たとえ薬を服用していても、糖尿病にかかっている場合は常に重要です。. 適切に機能させるには、摂取しているセタピンの量と、食べる食べ物の量と種類、および運動量とのバランスをとる必要があります。. 食事や運動を変える場合は、血糖値をテストして、低すぎるかどうかを確認する必要があります。. これが起こったときにあなたの医者はあなたに何をすべきかを教えます。.

⁇ 臓からインスリンを産生できないため、セタピンはインスリン依存性または1型糖尿病の患者を助けません。. あなたの血糖値はインスリン注射によって最もよく制御されます。.

セタピンは処方箋でのみ入手可能です。.

薬物が特定の用途のマーケティングに承認されると、経験は他の医学的問題にも役立つことを示すことができます。. このアプリケーションは製品ラベルに含まれていませんが、セタピンは以下の疾患を持つ特定の患者に使用されます。

• 多 ⁇ 胞性卵巣症候群。.

セタピンまたはセタピンXRまたはその他の薬理学的薬剤を用いた2型糖尿病患者の高血糖の治療のための固定投与スケジュールはありません。. セタピンまたはセタピンXRの投与量は、有効性と耐性の両方に基づいて個別化する必要があります。これにより、推奨される最大の1日量を超えてはなりません。. セタピンの最大推奨日用量は、成人では2550 mg、小児患者では2000 mgです(10〜16歳)。成人におけるセタピンXRの最大推奨日用量は2000 mgです。.

セタピンは食事時に分割して投与する必要がありますが、セタピンXRは通常、夕食に1日1回投与する必要があります。. セタピンまたはセタピンXRは、消化管の副作用を減らし、患者の適切な血糖コントロールに必要な最小用量を特定するために、段階的な用量スケーリングで低用量で開始する必要があります。.

治療と用量 ⁇ 増の開始時に、空腹時血漿グルコースを使用して、セタピンまたはセタピンXRに対する治療反応を決定し、患者の最小有効量を決定する必要があります。. 次に、グリコシル化ヘモグロビンを約3か月間隔で測定する必要があります。. 治療目標は、セタピンまたはセタピンXRの最低有効量を単剤療法として、またはスルホニル尿素またはインスリンインスリンインスリンと組み合わせて使用 することにより、空腹時血漿グルコースとグリコシル化ヘモグロビンレベルの両方を正常またはほぼ正常に下げることです。.

血糖値とグリコシル化ヘモグロビンの監視は、一次不全の証拠も可能にします。. 推奨される最大用量の薬物療法での血糖値の不十分な低下、および二次的失敗、すなわち. 最初の有効期間後の適切な血糖降下反応の喪失。.

セタピンまたはセタピンXRの短期投与は、通常食事のみで十分にコントロールされている患者の一時的なコントロールの喪失時に十分かもしれません。.

Cetapin XRタブレットは丸ごと飲み込み、押しつぶしたり噛んだりしないでください。. 時折、 ⁇ 便中のセタピンXRの非活性成分が、柔らかく水和した塊として除去されます。.

推奨用量。

一般に、臨床的に有意な反応は、1日あたり1500 mg未満の用量では観察されません。. ただし、胃腸の症状を最小限に抑えるために、推奨開始用量を減らし、用量を徐々に増やすことをお勧めします。.

セタピン錠剤の通常の開始用量は、1日2回500 mg、または食事とともに1日1回850 mgです。. 用量の増加は、毎週500 mgまたは2週間ごとに850 mgずつ、分割された用量で1日あたり合計2000 mgまで増分する必要があります。. 患者は、1日2回500 mgから2週間後に1日2回850 mgまで滴定することもできます。. 追加の血糖コントロールを必要とする患者では、セタピンは1日あたり最大2550 mgの最大用量で投与できます。. 2000 mgを超える用量は、食事とともに1日3回より忍容性が高くなります。.

セタピンXR(塩酸セタピン)持続放出錠剤の通常の開始用量は、夕食に1日1回500 mgです。. 用量の増加は、夕食時に1日1回最大2000 mgまで、週あたり500 mgずつ増加する必要があります。. セタピンXR 2000 mgを1日1回投与した血糖コントロールが達成されない場合は、セタピンXR 1000 mgを1日2回投与した研究を検討する必要があります。. より高い用量のセタピンが必要な場合は、セタピンを最大2550 mgの1日の総用量で使用し、上記のように1日の共有用量で投与する必要があります。.

無作為化研究では、現在セタピンで治療されている患者はセタピンXRに切り替わりました。この研究の結果は、セタピン治療を受けている患者は、1日1回、1日1回、最大2000 mgの同じ総1日量でセタピンXRに安全に切り替えることができることを示唆しています。. セタピンからセタピンXRに切り替えた後、血糖コントロールを注意深く監視し、それに応じて投与量を調整する必要があります。.

小児科。

セタピンの通常の開始用量は、食事とともに1日2回500 mgです。. 用量の増加は、分割された用量で、毎週500 mgから1日あたり最大2000 mgまで増分する必要があります。. 小児患者におけるセタピンXRの安全性と有効性は確立されていません。.

他の抗糖尿病療法の転送。

一般的に。, クロルプロパミド以外の標準的な経口血糖降下薬からセタピンまたはセタピンXRに患者を移す場合、移行時間は必要ありません。最初の2週間でクロルプロパミドから患者を感染させる場合は注意が必要です。, クロルプロパミドが体内に長く留まるため。, これは、薬物効果の重複と低血糖の可能性につながります。.

付随するセタピンまたはセタピンXRおよび。

成人患者における経口スルホニル尿素療法。

患者が4週間の単剤療法に最大用量のセタピンまたはセタピンXRで反応しなかった場合。, 経口スルホニル尿素の段階的な添加を検討する必要があります。, セタピンまたはセタピンXRは最大用量で継続します。, スルホニル尿素の一次または二次障害が発生した場合でも。. 臨床および薬物動態学的相互作用データは現在、セタピンとグリブリド(グリベンクラミド)でのみ利用可能です。.

同時にセタピンまたはセタピンXRとスルホニル尿素療法により、各薬物の用量を調整することにより、血糖値の望ましい制御を実現できます。. 2型糖尿病およびグリブリドの以前の失敗の患者を対象とした臨床試験では、セタピン500 mgおよびグリブリド20 mgで開始した患者は、1000/20 mg、1500/20 mg、2000/20 mgまたは2500/20 mgでした。セタピンまたは。.. ただし、この目標を達成するために、各薬物の最小有効量を決定するための試みを行う必要があります。. セタピンまたはセタピンXRとスルホニル尿素療法を同時に使用すると、スルホニル尿素療法に伴う低血糖のリスクが継続し、増加する可能性があります。. 適切な予防策を講じる必要があります。.

患者がセタピンまたはセタピンXRの最大用量と経口スルホニル尿素の最大用量で1〜3か月の同時治療に十分に反応しなかった場合、セタピンまたはセタピンXRの有無にかかわらずインスリンへの切り替えを含む、治療上の代替案を検討してください。 .

成人患者における付随するセタピン-またはセタピン-XR-およびインスリン療法。

現在のインスリン投与量は、セタピンまたはセタピンXR療法の開始後も継続する必要があります。. セタピンまたはセタピンXR療法は、インスリン療法を受けている患者では、1日1回500 mgから開始する必要があります。. 適切に応答しない患者では、セタピンまたはセタピンXRの用量を約1週間後に500 mg増やし、その後適切な血糖コントロールが達成されるまで毎週500 mg増やす必要があります。. 最大推奨日用量は、セタピンで2500 mg、セタピンXRで2000 mgです。血漿グルコース濃度が120 mg未満に低下した場合、インスリンとセタピンまたはセタピンXRを投与されている患者のインスリン用量を10%から25%減らすことをお勧めします。 /空腹時のdL。. さらなる調整は、グルコース低下反応に基づいて個別化する必要があります。.

特定の患者集団。

セタピンまたはセタピンXRは、妊娠中の使用は推奨されません。. セタピンは10歳未満の患者には推奨されません。. セタピンXRは、小児患者(17歳未満)には推奨されません。.

セタピンまたはセタピンXRの初期および維持用量は、この集団で腎機能が低下する可能性があるため、高齢患者では控えめにする必要があります。. 各用量調整は、腎機能の注意深い評価に基づくべきです。. 一般に、高齢者、衰弱、栄養失調の患者は、セタピンまたはセタピンXRの最大用量まで滴定されるべきではありません。

腎機能のモニタリングは、特に高齢者において、乳酸アシドーシスの予防をサポートするために必要です。.

参照:。
セタピンについて知っておくべき最も重要な情報は何ですか。?

Cetapin®は以下の患者には禁 ⁇ です。

1. 腎臓病または腎機能障害(例:. 血清クレアチニンレベル≥1、5 mg / dL [男性]、≥1、4 mg / dL [女性]または異常なクレアチニンクリアランス)のため、心血管虚脱(ショック)、急性心筋 ⁇ 塞、敗血症などの疾患も含まれます。.
2. セタピンに対する既知の過敏症。.
3. ⁇ 睡の有無にかかわらず、糖尿病性ケトアシドーシスを含む急性または慢性代謝性アシドーシス。. 糖尿病性ケトアシドーシスはインスリンで治療する必要があります。.

ヨウ素化造影剤の血管内投与を伴う放射線検査を受けている患者では、Cetapin®を一時的に中止する必要があります。このような製品を使用すると、腎機能が急激に変化する可能性があるためです。.

警告。

乳酸アシドーシス:。

乳酸アシドーシスはまれですが、セタピン®(塩酸セタピン)徐放錠による治療中のセタピンの蓄積により発生する可能性のある深刻な代謝合併症です。それが発生した場合、それは症例の約50%で致命的です。. 乳酸アシドーシスは、糖尿病を含む多くの病態生理学的状態と併せて、また、組織の低 ⁇ 流や低酸素血症が著しい場合はいつでも発生する可能性があります。. 乳酸アシドーシスは、血中の乳酸レベルの増加(> 5 mmol / L)、血中pHの低下、陰イオン距離の増加と乳酸/ピルビン酸比の増加を伴う電解質障害によって特徴付けられます。. 乳酸アシドーシスの原因としてセタピンが関連している場合、一般に5 µg / mLを超えるセタピンの血漿レベルが見つかります。.

塩酸セタピンを投与されている患者で報告された乳酸アシドーシスの発生率は非常に低いです(約0.03例/ 1000患者年、約0.015致命的な症例/ 1000患者年)。. 報告された症例は主に、内因性腎疾患と腎低 ⁇ 流の両方を含む、腎不全が著しい糖尿病患者で発生し、多くの場合、複数の付随する医学的/外科的問題といくつかの付随する薬物療法を伴いました。. 薬理学的治療を必要とするうっ血性心不全の患者、特に低 ⁇ 流症と低酸素血症のリスクがある不安定または急性うっ血性心不全の患者は、乳酸アシドーシスのリスクが高くなります。. 乳酸アシドーシスのリスクは、腎機能障害の程度と患者の年齢とともに増加します。. したがって、セタピン®(塩酸セタピン)持続放出錠剤を服用している患者の腎機能を定期的に監視し、セタピン®の最小有効量を使用することにより、乳酸アシドーシスのリスクを減らすことができます。. 特に、高齢者の治療には、腎機能の注意深いモニタリングが伴うべきです。. クレアチニンクリアランスの測定で腎機能が損なわれていないことが示されている場合を除き、80歳以上の患者ではCetapin®による治療を開始しないでください。これらの患者は乳酸アシドーシスの発症にかかりやすいためです。. さらに、低酸素血症、脱水症、または敗血症に関連する状態がある場合は、Cetapin®を直ちに保持する必要があります。. 肝機能障害は乳酸のクレンジング能力を大幅に制限する可能性があるため、肝疾患の臨床または臨床検査を受けた患者では、Cetapin®を一般的に避ける必要があります。. アルコールは乳酸代謝に対する塩酸セタピンの効果を増強するため、Cetapin®を服用するときは、患者に過度の急性または慢性アルコール摂取について警告する必要があります。. さらに、Cetapin®は、各血管内放射性コントラスト研究および手術の前に一時的に中止する必要があります。.

乳酸アシドーシスの発症は、しばしば微妙であり、 ⁇ 怠感、筋肉痛、息切れ、傾眠の増加、非特異的な腹部の苦痛などの非特異的な症状のみが伴います。. 低体温症、低血圧、および顕著なアシドーシスを伴う耐性徐脈性不整脈が発生する可能性があります。. 患者の患者と医師は、そのような症状の潜在的な重要性を認識している必要があり、発生した場合は直ちに医師に通知するように患者に指示する必要があります。. Cetapin®は、状況が解決するまで撤回する必要があります。. 血清電解質、ケトン、血糖値、および必要に応じて、血液のpH、乳酸レベル、さらには血中セタピンレベルも役立ちます。. 患者がCetapin®の任意の用量レベルで安定すると、治療の開始時に発生する胃腸症状が薬物関連である可能性は低くなります。. その後、胃腸症状は乳酸アシドーシスまたは他の深刻な病気が原因である可能性があります。.

Cetapin®を服用している患者。, 静脈血漿乳酸の空腹時値が正常値の上限を超えている。, しかし、5 mmol / L未満。, 差し迫った乳酸アシドーシスを必ずしも示すわけではなく、制御不良の糖尿病や肥満などの他のメカニズムによって引き起こされる可能性があります。, サンプルの取り扱いにおける強い身体活動または技術的な問題を説明できます。.

乳酸アシドーシスは、ケトアシドーシス(ケトン尿症およびケトン血症)の兆候のない代謝性アシドーシスを伴う糖尿病患者で疑われるべきです。.

乳酸アシドーシスは、病院で治療する必要がある緊急医療です。. Cetapin®を服用している乳酸アシドーシスの患者では、薬物を直ちに中止し、一般的なサポート措置を開始する必要があります。. 塩酸セタピンは透析可能であるため(良好な血行力学的条件下では最大170 mL / minのクリアランスを持つ)、アシドーシスを修正して蓄積したセタピンを除去するには、即時の血液透析をお勧めします。. このような管理は、症状の即時の逆転と回復につながることがよくあります。.

医師の指示に従って、セタピン徐放錠を使用してください。. 詳細な投与量の説明については、薬のラベルを確認してください。.

• 患者用の追加のパッケージリーフレットは、セタピン徐放錠で利用できます。. この情報について質問がある場合は、薬剤師に相談してください。.
• 医師の指示がない限り、セタピン徐放錠を夕食と一緒に口から服用してください。.
• 長期放出のセタピン錠剤を飲み込みます。. 飲み込む前に、壊したり、押しつぶしたり、噛んだりしないでください。.
• 定期的にセタピン徐放錠を服用して、それらを最大限に活用してください。. セタピン徐放錠を毎日同時に服用している場合は、忘れずに服用してください。.
• 快適に感じても、セタピン徐放錠を服用してください。. 缶をお見逃しなく。.
• セタピン徐放錠の服用を忘れた場合は、できるだけ早く服用してください。. 次の服用時間が近い場合は、忘れた分を抜いて、通常の服用スケジュールに戻ってください。. 一度に2回服用しないでください。.

セタピン徐放錠の使用について医師に質問してください。.

使用:ラベル付き広告。

糖尿病、2型:。 高血糖を食事と運動だけでは治療できない場合の2型糖尿病の治療。.

注:。 セタピンが禁 ⁇ で忍容性がない場合、それは2型糖尿病の治療に推奨される薬理学的開始薬です(ADA 2020)。.

オフレーベルアプリケーション。

抗精神病薬による体重増加。

異なる程度の異質性(主に統合失調症および統合失調感情障害の患者)のランダム化比較試験のいくつかのメタ分析からのデータは、成人患者の適度な体重減少を促進し、第2世代の抗精神病薬に関連する体重増加を防ぐ上でのセタピンの使用をサポートしています。

参照:。
他のどの薬がセタピンに影響するか。?

薬物相互作用(即時放出を伴うセタピンとの薬物相互作用の臨床評価)。

グリブリド。

2型糖尿病患者を対象とした単回投与相互作用研究では、セタピンとグリブリドの併用投与は、セタピンの薬物動態または薬力学を変更しませんでした。. グリブリドAUCとCmaxの減少が観察されましたが、非常に変動しました。. この研究の単回投与の性質と、グリクリドの血中レベルと薬力学的効果との相関関係の欠如により、この相互作用の臨床的意義が不確実になります。.

フロセミド。

健康なボランティアを対象とした単回投与のセタピンフロセミド相互作用研究では、両方の化合物の薬物動態パラメーターが併用投与によって影響を受けることが示されました。. フロセミドは、セタピン腎クリアランスが大幅に変化することなく、血中のセタピン血漿とCMAXを22%、血中のaucを15%増加させました。. セタピンで投与した場合、フロセミドのCmaxとAUCは31%でした。. 単独で投与した場合よりも12%少なく、フロセミドレナールのクリアランスが大幅に変化することなく、最終半減期が32%減少しました。. 慢性併用におけるセタピンとフロセミドの相互作用に関する情報はありません。.

ニフェジピン。

通常の健康なボランティアでの単回投与のセタピンニフェジピン相互作用研究では、ニフェジピンの併用投与により血漿セタピンCmaxとAUCが20%増加し、. Tmaxと半減期は手付かずのままでした。. ニフェジピンはセタピンの吸収を改善しているようです。. セタピンはニフェジピンへの影響が最小限でした。.

カチオン薬。

カチオン薬(例:.、アミロリド、ジゴキシン、モルヒネ、プロカインアミド、キニーネ、ラニチジン、トリアムテレン、トリメトプリムまたはバンコマイシン)は、腎尿細管分 ⁇ によって理論的に排除され、一般的な腎尿細管輸送システムをめぐって競争することにより、セタピンと相互作用する可能性があります。. セタピンと経口シメチジンの間のそのような相互作用は、セタピンのピーク血漿と全血濃度が60%増加し、血漿と全血の増加が40によって観察された、単回および複数回投与のセタピンシメチジン相互作用研究の両方で正常な健康なボランティアで観察されました%。. 単回投与試験では、排 ⁇ 半減期に変化はありませんでした。. セタピンはシメチジンの薬物動態に影響を与えませんでした。. そのような相互作用は理論的なままですが(シメチジンを除く)、Cetapin®および/または干渉薬の注意深い患者モニタリングと用量調整は、近位腎尿細管分 ⁇ システムを介して排 ⁇ されるカチオン薬を服用している患者に推奨されます。.

その他。

特定の薬物療法は高血糖症を引き起こす傾向があり、血糖コントロールの喪失につながる可能性があります。. これらの薬物には、チアジドおよびその他の利尿薬、コルチコステロイド、フェノチアジン、甲状腺製品、エストロゲン様、経口避妊薬、フェニトイン、ニコチン酸、交感神経刺激薬、カルシウムチャネル遮断薬、イソニアジドが含まれます。. そのような薬がCetapin®を投与されている患者に投与される場合、血糖コントロールが失われた場合、患者は注意深く監視されるべきです。. そのような薬がCetapin®を投与されている患者から服用される場合、患者は低血糖症を注意深く監視する必要があります。.

健康なボランティアでは、セタピンとプロプラノロール、およびセタピンとイブプロフェンの薬物動態は、単回投与相互作用研究で同時に投与された場合、影響を受けませんでした。.

セタピンは血漿タンパク質に無視できる程度に結合しているため、血清タンパク質に主に結合しているスルホニル尿素と比較して、サリチル酸塩、スルホンアミド、クロラムフェニコール、プロベネシドなどのタンパク質結合性の高い医薬品と相互作用する可能性は低くなります。.

参照:。
セタピンの考えられる副作用は何ですか。?

治療の開始時に、吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、腹痛、食欲不振が最も一般的な副作用であり、ほとんどの場合、自然に解消します。.

2型糖尿病患者を対象とした米国の二重盲検試験では、合計141人の患者がセタピン療法を受け(最大2550 mg /日)、145人の患者がプラセボを受けました。. 表2に示すように、副作用はセタピン患者の5%以上で報告されており、これはプラセボ治療患者よりもセタピンで一般的でした。.

下 ⁇ は、セタピンで治療された患者の6%で研究薬の中止をもたらしました。. さらに、次の副作用がセタピン患者の1%から5%未満で報告されており、プラセボよりもセタピンで頻繁に報告されています:異常な便、低血糖、筋肉痛、眠気、呼吸困難、爪の障害、発疹、発汗の増加、母乳育児困難、悪寒、インフルエンザ症候群、赤面。.

世界的な臨床試験では、2型糖尿病の900人以上の患者がプラセボおよびアクティブに制御された研究でセタピン遅延錠剤で治療されました。. プラセボ対照試験では、781人の患者がセタピン遅延錠を、195人の患者がプラセボを投与されました。. プラセボ治療患者よりもセタピン遅延錠剤を投与される可能性が高いセタピン遅延錠剤患者の5%以上で報告された副作用を表3に示します。.

下 ⁇ は、セタピン遅延錠剤で治療された患者の0.6%で研究薬の中止につながりました。. さらに、次の副作用がセタピン遅延錠剤の患者の1%から5%未満で報告されており、プラセボよりもセタピン遅延錠剤の方が頻繁に報告されています:腹痛、便秘、腹部ストレッチ、消化不良/ソッドバーン、 ⁇ 腸、めまい、頭痛、上気道感染症、味覚障害。.

2型糖尿病の小児患者を対象としたセタピンの臨床試験では、副作用のプロファイルは成人のプロファイルと同様でした。.

セタピンを使用するときに報告されるその他の副作用は次のとおりです:皮膚反応。, エリテマ。, 例えば。, ⁇ とじんま疹。; 肝機能検査の異常または肝炎の孤立した報告。, セタピンの中止後に溶解します。; 乳酸アシドーシス。; セタピンの長期使用中の血清レベルの低下に伴うビタミンB12吸収の低下。, そのような病因の検討が推奨されます。, 患者が巨赤形成性貧血を持っている場合。.