Celebrex

カプセル、100 mg:。 不透明な白またはほぼ白の固体ゼラチン。青い ⁇ に白いマーキングが付いています。「100」-一部と「7767」-カプセルの他の部分。.

カプセル、200 mg:。 不透明な白またはほぼ白の固体ゼラチン。黄色のストライプに白いマーキングが付いています。「200」-一部と「7767」-カプセルの他の部分。.

⁇ の内容:。 白またはほぼ白の粒状。.

変形性関節症、関節リウマチ、強直性脊椎炎の対症療法;。

痛み症候群(腰痛、筋骨格、術後およびその他の種類の痛み);。

原発性月経困難症の治療。.

内部、。 食べることに関係なく、噛んだり、水を飲んだりせずに。.

CCCによる合併症の可能性のあるリスクは、Celebrex薬の用量と期間の増加とともに増加する可能性があるためです。^®、最低有効用量でできるだけ短く割り当てる必要があります。. 長期使用のための最大推奨日用量は400 mgです。.

変形性関節症の対症療法:。 推奨用量は、1または2用量で1日あたり200 mgです。.

関節リウマチの対症療法:。 推奨用量は1日2回100または200 mgです。.

強直性脊椎炎の対症療法:。 推奨用量は、1または2用量で1日あたり200 mgです。. 一部の患者は、1日2回400 mgの塗布効率を持っています。.

痛み症候群と原発性月経の治療:。 推奨される初期用量は400 mgで、必要に応じて、初日に200 mgの追加用量が続きます。. 次の日では、必要に応じて、推奨用量は1日2回200 mgです。.

特別な患者グループ。

高齢患者。. 通常、用量修正は必要ありません。. ただし、体重が50 kg未満の患者では、推奨用量が最も少ない用量で治療を開始することをお勧めします。.

肝機能違反。. 軽度の肝不全(Child-Pew分類によるクラスA)の患者では、中等度の肝不全(Child-Pew分類によるクラスB)がある場合、用量修正は必要ありません。用量。. 患者の重度の肝不全の経験はありません(Child Pugh分類によるクラスC)(参照。. "適応")。.

腎臓の機能違反。. 軽度から中等度の腎不全の患者では、用量修正は必要ありません。. 重度の腎不全患者での薬物の使用経験はありません(参照。. 「救い」、「特別な指示」)。.

フルコナゾールとの同時使用。. フルコナゾール(CYP2C9イソフェニウム阻害剤)を服用している患者の場合、セレトレックス。^® 最小推奨用量で割り当てる必要があります。. CYP2C9イソフェニウムを他の阻害剤と一緒に塗布する場合は注意が必要です。.

セリバックス。^® 代謝が遅い患者や、そのような状態の疑いがある患者には注意して使用する必要があります。. これは、血漿中の高濃度の標的酸化物の蓄積につながる可能性があります。. そのような患者では、薬物の最初の推奨用量を半分にする必要があります。.

臨床的な過剰摂取の経験は限られています。. 臨床的に有意な副作用なしに、1日2回投与で最大1200 mgの単回投与と最大1200 mgの複数回投与が使用されました。.

治療:。 適切な支持療法が提供されなければならない。. おそらく透析は、血漿タンパク質との薬物の結合度が高いため、血液から薬物を取り除く効果的な方法ではありません。.

• 非ステロイド性抗炎症薬[NPVS-コキシビアン]。

標的または薬物の他の成分に対する過敏症;。

スルホンアミドに対する既知の過敏症;。

他のTsOG-2阻害剤を含む他のNPVSを摂取した後の気管支 ⁇ 息、じんま疹またはアレルギー反応;。

陽電子バイパス操作後の状態;。

悪化または消化管出血の段階にある消化性 ⁇ 瘍;。

炎症性腸疾患;。

心不全(。NYHA。 II – IV);。

臨床的に確認された冠状動脈性心臓病、末 ⁇ 動脈疾患および脳血管疾患が顕著な段階で;。

重度の肝不全および腎不全(適用経験なし);。

妊娠と授乳(参照。. 「妊娠と授乳のためのアプリケーション」);。

18歳までの年齢(申請経験なし)。.

注意して :。 消化管の疾患(消化性 ⁇ 瘍、病歴の出血)、感染の存在。 ヘリコバクターピロリ。;抗凝固剤(ワルファリン)、抗凝集剤(アセチルサリチル酸、クロピドグルル)、経口GKS(プレドニゾロン)、利尿薬、SSRI(シタロプラム、フルオキセチン、パロキセチン、セルトラリン)との共同使用。体液と腫れが遅れる;機能障害。. "特別な指示"); SSS疾患(参照。. 「特別な指示」);脳血管疾患;脂質異常症/高脂血症;糖尿病;末 ⁇ 動脈疾患; CYP2C9アイソファーメント阻害剤との同時使用。代謝が遅い、またはそのような状態の疑いがある患者。 NSAIDの長期使用;重度の体性疾患。.

妊婦での標的コークスの使用の十分な証拠はありません。. 薬物セレトレックスを使用する潜在的なリスク。^® 妊娠中は確立されていませんが、除外することはできません。.

作用機序に従って、標的オキシブを含むNPVを適用すると、一部の女性は卵巣に変化を起こし、妊娠中に合併症を引き起こす可能性があります。. 妊娠を計画している、または不妊調査を受けている女性の場合、目標を含め、NSAの入院をキャンセルすることを検討する必要があります。.

GHGシンセサイザーのグループに属するテレコキシバスは、妊娠中、特に三半期に服用すると、子宮の収縮が弱くなり、胎児の血流が早期に閉鎖される可能性があります。. 妊娠の初期段階でのGHG合成阻害剤の使用は、妊娠の経過に悪影響を及ぼす可能性があります。.

ターゲットが母乳で放出されるという証拠は限られています。. 研究によると、目標酸化物は非常に低い濃度で母乳に放出されます。. それにもかかわらず、母乳で育てられた子供の目標から副作用が発生する可能性を考慮して、薬物セレブレックスを服用することの重要性を考慮して、母乳育児をキャンセルするか、犬小屋の目標を取る可能性を評価する必要があります。^® 母のために。.

Targetoxibusは、主にTsOG-2の阻害により、抗炎症作用、鎮痛作用、解熱作用があり、炎症性GHGの形成をブロックします。. COG-2誘導は炎症に反応して発生し、GHG、特にPGEの合成と蓄積につながります。₂、炎症(腫れや痛み)の症状は増加していますが。. 治療用量では、人の標的コークスはTsOG-1を有意に阻害せず、TsOG-1の活性化の結果として合成されたGHGに影響を与えず、TsOG-1に関連し、組織で発生する正常な生理学的プロセスにも影響を与えません。特に組織の胃、腸、血小板。.

腎機能への影響。. 目標酸化物は尿PGEによる除去を減らします。₂ および6-keto-PGF。₁ (代謝物プロストサイクリン)、ただし血清血小板Bには影響しません。₂ 11-デヒドロ-トロンボキサンVの尿による排 ⁇ 。₂、血小板血小板血小板(どちらもTsOG-1の製品です)。. ターゲットオキシブは、高齢の患者やCNN患者のもつれろ過(SKF)の速度を低下させず、輸送中のナトリウム排 ⁇ を減少させます。. 関節炎の患者では、末 ⁇ 性浮腫、動脈性高血圧症、心不全の発症の観察された頻度は、TsOG-1およびTsOG-2に関連して阻害活性を持つ非選択的TSOG阻害剤を服用している背景と比較できます。. 最も顕著な効果は、利尿薬による治療を受けている患者でした。. しかし、ADの増加と心不全の発症率の増加はなく、末 ⁇ 浮腫は重症度が簡単で、独立して通過しました。.

子供の手の届かないところに保管してください。.

パッケージに記載されている有効期限後は適用されません。.

薬物セレブレックスを服用することを背景に。^® 頻度の次のグラデーションを持つ臓器およびシステムからの以下の反応が可能です:多くの場合-≥1および<10%;まれに-≥0.1および<1%;まれに-≥0.01および<0.1%。.

一般:。 多くの場合-アレルギー性疾患の悪化、インフルエンザ様症候群、偶発的な怪我;まれに-顔の腫れ。.

MSSの側から:。 多くの場合、末 ⁇ 性浮腫;まれに-動脈性高血圧の経過の重み付け、血圧の上昇、不整脈、潮 ⁇ 、心拍、頻脈;まれに-停滞した心不全、虚血性脳卒中、心筋 ⁇ 塞の症状。.

LCDの側面から:。 多くの場合-腹痛、下 ⁇ 、消化不良、気象、歯の病気(抽出後の月面肺胞炎);まれに- ⁇ 吐;まれに-胃および十二指腸 ⁇ 瘍、消化性 ⁇ 瘍、腸 ⁇ 孔、 ⁇ 炎。.

神経系の側から:。 多くの場合-めまい、筋肉の緊張の増加、不眠症。まれに-不安、眠気;まれに-混乱。.

腎臓と尿器系から:。 多くの場合-尿路感染症。.

呼吸器系から:。 多くの場合-気管支炎、咳、 ⁇ 頭炎、鼻炎、副鼻腔炎、上気道の感染症。.

皮膚の側から:。 多くの場合-皮膚のかゆみ、皮膚の発疹;まれに-脱毛症、じんま疹。.

血側から:。 まれ-貧血、斑状出血、血小板減少症。.

感覚の側から:。 まれに-耳鳴り、かすみ目。.

免疫系の側から:。 まれ-血管神経性腫れ、ブルズアイ発疹。.

肝胆道系から:。 まれ-肝酵素の活性の増加。.

市販後の観察で特定された副作用。

免疫系の側から:。 アナフィラキシー。.

神経系の側から:。 味覚の喪失、においの喪失、無菌性髄膜炎、幻覚。.

ビューの横から:。 結膜炎。.

船の側面から:。 血管炎、脳内の出血。.

LCDの側面から:。 消化管出血。.

肝胆道系から:。 肝炎、肝不全、劇症肝炎、肝壊死(参照). 「特別な指示」、。 肝機能への影響。)、胆 ⁇ うっ滞、胆 ⁇ うっ滞性肝炎、黄 ⁇ 。.

腎臓と尿器系から:。 急性腎不全(参照。. 「特別な指示」、。 腎機能への影響。)、間質性ヒスイ、ネフローゼ症候群、腎機能障害の最小化、低ナトリウム血症。.

皮膚の側から:。 光線過敏症反応、皮膚の剥離(多形紅斑およびスティーブンスジョンソン症候群を含む)、中毒性表皮壊死症、好酸球増加症および全身症状と組み合わされた薬用発疹(。ドレス-好酸球増加症と全身症状を伴う薬物反応(または発疹)。 -または過敏症症候群)、急性全身性外因性空。.

生殖システムから:。 月経の混乱、女性の生殖能力の低下(参照。. 「妊娠と授乳のためのアプリケーション」)。.

呼吸器、胸部および髄膜障害:。 肺動脈の塞栓症。.

全身障害:。 胸の痛み。.

カプセル、100 mg、200 mg。. PVC /アルミホイルのブリスター(コンターセルパッケージ)に10個。. 1。, 2。, 3。, 4。, 段ボールパックに5または10個のブリスター。, その前側。, 最初の剖検を制御する目的で。, 穴あきラインが適用されます。, セミカラムの輪 ⁇ に似ています。; 薬を詰めるとき、パックの外面はしっかりと接着されます。.

レシピによると。.

吸引。. 空腹時に服用すると、ターゲットはよく吸収されます、T。_{マックス。} 血漿中-約2〜3時間。. C_{マックス。} 200 mg-705 ng / mlを服用した後の血漿中。. 薬物の絶対バイオアベイラビリティは調査されていません。. C_{マックス。} AUCは、1日2回200 mgまで服用した用量にほぼ比例します。高用量で目標酸化物を使用する場合、増加度C。_{マックス。} そしてAUCはそれほど比例して発生しません。.

食べることの影響。. 脂肪質の食品と一緒にゴアルコキシバスを服用すると、Tが増加します。_{マックス。} 約4時間、吸引率が約20%増加します。.

分布。. 血漿タンパク質との結合は濃度に依存せず、約97%であり、目標は血中赤血球に関連付けられていません。. 酸化標的がGEBに侵入します。

代謝。. セロキシブは、ヒドロキシル化、酸化、および部分的にグルクロン酸抱合によって肝臓で代謝されます。. 代謝は主にチトクロームP450 CYP2C9の参加により発生します(参照。. "相互作用")。. 血液中に見られる代謝産物は、TsOG-1およびTsOG-2に関連して薬理学的に不活性です。.

チトクロームP450 CYP2C9の活性は、ホモ接合CYP2C9 * 3多型などの遺伝的多型を持つ個人で減少し、酵素の効率が低下します。.

結論。. テレコキシブは肝臓で代謝され、腸と腎臓から代謝産物の形で排 ⁇ されます(それぞれ57%と27%)。許容用量の1%未満は変化しません。. Tを再利用するとき_1/2。 8〜12時間で、クリアランスは約500 ml /分です。. Cを再利用するとき_ss 血漿中では5日目までに到達します。. 主な薬物動態パラメータの変動性(AUC、C。_{マックス。}、T_1/2。)は約30%です。. ミドルV_ss 若い健康な成人患者では約500 l / 70 kgに相当し、組織内の標的酸化物の分布が広いことを示しています。.

特別な患者グループ。

高齢患者。. 65歳以上の患者では、平均C値が1.5〜2倍に増加します。_{マックス。}AUCはゴールトキシブです。, これは、年齢ではなく体重の変化によるものです。 (高齢患者で。, 原則として。, 若い年齢の人々よりも低い平均体重が観察されます。, これが、他の同等の条件を持つ理由です。より高い濃度の目標酸化物が達成されます。). 同じ理由で、年配の女性は通常、年配の男性よりも血漿中の薬物の濃度が高くなっています。. 薬物動態の示された特徴は、原則として、用量修正を必要としません。. ただし、体重が50 kg未満の高齢患者では、治療は最低推奨用量から開始する必要があります。.

レース。. 非グロイドレースAUCの場合、ターゲットトラフィックはヨーロッパ人よりも約40%高くなります。. この事実の原因と臨床的意義は不明であるため、最低推奨用量でそのような患者の治療を開始することをお勧めします。.

肝機能違反。. 軽度の肝不全(Child-Pew分類によるクラスA)の患者の血漿中の標的酸化物の濃度は、わずかに異なります。. 中等度の肝不全(Child Pugh分類によるクラスB)の患者では、血漿中の標的コークスの濃度がほぼ2倍に増加する可能性があります。.

腎臓の機能違反。. SCFの減少が65 ml /分/ 1.73 mを超える高齢患者。²年齢の変化に関連し、SCFの患者では、35〜60 ml /分/ 1.73 mに相当します。²、標的酸化物の薬物動態は変化しません。. 血清クレアチニン(またはクレアチニンクリアランス)の含有量と標的コイランスの間には有意な関連はありません。. 重度の腎不全の存在は、標的コークスを除去する主な方法はそれを不活性代謝物に変えることであるため、標的コークスのクリアランスに影響を与えないと想定されています。.

• M06.9関節リウマチは詳細不明。
• M19.9関節症は詳細不明。
• M25.5関節痛。
• M45強直性脊椎炎。
• M54.5。. 背中の下の痛み。
• M54.9ドルサルジアは詳細不明。
• M79.1筋肉痛。
• N94.4一次性無月経。
• R52.9痛みは特定されていません。
• T88.9外科的および治療的介入の合併症は特定されていません。

研究。 in vitro。 ターゲットは、CYP2D6イソフェニウムの基質ではありませんが、その活性を阻害することを示しました。. したがって、薬物相互作用の可能性があります。 in vivo。 代謝がアイソファーメントCYP2D6に関連している薬物と。.

ワルファリンおよびその他の抗凝固剤:。 同時に、PVの増加が可能です。.

フルコナゾール、ケトコナゾール:。 200 mgのフルコナゾールを1日1回同時に使用すると、血漿中の標的酸化物の濃度の増加は2倍になります。. この効果は、CYP2C9イソファームを介したフルコナゾールによる標的酸化物の代謝の阻害に関連しています。. フルオナゾール(CYP2C9イソフェニウム阻害剤)を服用している患者は、最小推奨用量でターゲットボックスを使用する必要があります(参照)。. 「適用方法と用量」)。. ケトコナゾール(CYP3A4イソフェニウム阻害剤)は、標的コークスの代謝に臨床的に有意な影響を与えません。.

アンジオテンシンIIのAPF阻害剤/ ⁇ 抗薬:。 GHG合成は、APF阻害剤および/または抗ゴテンシンII ⁇ 抗薬の降圧効果を減らすことができます。. この相互作用は、APF阻害剤および/またはアンジオテンシンIIの ⁇ 抗薬とターゲットコークスを使用するときに考慮に入れる必要があります。ただし、ADへの影響に関して、リソシノプリルとの薬力学的相互作用は有意ではありませんでした。

脱水症状の高齢患者(h。. 利尿療法を受けている患者)または腎機能障害のある患者では、選択的TSOG-2阻害剤を含むNPVSとAPF阻害剤を同時に使用すると、急性腎不全の可能性を含む腎機能障害を引き起こす可能性があります。通常、これらの影響は可逆的です。.

利尿薬:。 一部の患者では以前に知られているNSAIは、腎GHG合成を減らすことにより、フロセミドとチアジドの利尿効果を減らすことができます。これは、ターゲットコーラを使用するときに覚えておく必要があります。.

経口避妊薬:。 避妊の組み合わせの薬物動態に臨床的に有意な影響はありませんでした(1 mgのnoretistero + 35μgのエチニルエストラジオール)。.

リチウム:。 リチウムとターゲットオキシドの共同摂取により、血漿中のリチウムの濃度が約17%増加しました。. リチウム療法を受けている患者は、ターゲットを服用またはキャンセルするときに注意深く監視する必要があります。.

その他のNPV :。 ターゲットコークスと他のNSAI(アセチルサリチル酸を含まない)の同時使用は避けてください。.

その他の薬:。 ターゲットと制酸剤(アルミニウムおよびマグネシウム含有薬物)、オメプラゾール、メトトレキサート、グリベンクラミド、フェニトインまたはコルブタミドの間の臨床的に有意な相互作用は認められなかった。.

ターゲットオキシブは、低用量で摂取したアセチルサリチル酸の抗攻撃効果に影響を与えません。. ターゲットオキシブスは血小板の機能に弱い影響を与えるため、心血管疾患の予防に使用されるアセチルサリチル酸の代替品とは見なされません。.

セリバックス。^®解熱効果を考えると、発熱などの症状の診断値を下げ、感染の診断に影響を与える可能性があります。.

CCCへの影響 Targetoxibusは、すべてのコークスと同様に、血栓形成、心筋 ⁇ 塞、脳卒中などのCCCによる深刻な合併症のリスクを高め、死に至る可能性があります。. これらの反応のリスクは、薬物の用量、期間、およびCCC疾患のある患者とそのような疾患の危険因子とともに増加する可能性があります。. Celibrexを服用している患者におけるこれらの反応のリスクを減らすため。^®、それは最も効果の低い用量で、可能な限り短く(主治医の裁量で)割り当てられるべきです。. 主治医と患者は、CCC機能障害の以前に知られている症状がない場合でも、そのような合併症の可能性に留意する必要があります。. 患者には、CCCへの悪影響の兆候と症状、およびそれらが発生した場合に講じるべき措置について通知する必要があります。.

心動脈バイパス手術後の患者にNPV(選択的TSOG-2阻害剤)を使用して最初の10〜14日間の痛みを治療する場合、心筋 ⁇ 塞と脳血管事故の頻度が増加する可能性があります。.

血小板の機能に対するターゲットコークスの弱い影響のため、血栓塞栓症の予防のためのアセチルサリチル酸の代わりにはなりません。. また、この点で、血栓塞栓性合併症を発症するリスクのある患者の抗凝集療法(例えば、アセチルサリチル酸)を廃止すべきではありません。.

すべてのNPVと同様に、目標酸化物は血圧の上昇につながる可能性があり、CCCからの合併症を引き起こす可能性もあります。を含むすべてのNPVS。. 動脈性高血圧症の患者の標的酸化物は注意して使用する必要があります。. ADモニタリングは、ターゲットボックスによる治療の開始時と、治療過程で実行する必要があります。.

LCDへの影響 標的酸化物を服用している患者では、 ⁇ 孔、 ⁇ 瘍、消化管からの出血の非常にまれなケースが観察されました。. NSAIDの治療においてこれらの合併症を発症するリスクは、心血管疾患のある高齢者、アセチルサリチル酸を同時に投与される患者、および ⁇ 瘍、出血、悪化期の炎症過程などの消化管疾患のある患者で最も高くなります。無健忘症。. 消化管からの出血を発症するその他の危険因子は、経口SCSと抗凝固剤との同時使用、NSA療法の長期間の使用、喫煙、およびアルコールの使用です。.

消化管への深刻な副作用のほとんどの自発的な報告は、高齢者と衰弱した患者に起因していました。.

ワルファリンおよび他の抗凝固剤と共有。. ワルファリンまたは同様の手段による併用治療を受けた患者では、深刻な(一部は致命的であった)出血が報告されました。. PVの増加が報告されて以来、薬Celbrexによる治療の開始後。^® またはその用量の変化は抗凝固活性によって制御されるべきです。.

体液と腫れ遅延。. GHG合成を阻害する他の薬物と同様に、多くの患者がCelibrexを服用しています。^®、体液と腫れが遅れる可能性があるため、体液の遅延により素因または悪化する状態の患者にこの薬を処方する場合は注意が必要です。. 病歴または動脈性高血圧症の患者は注意深く監視する必要があります。.

腎機能への影響。. NPVS、含む。. 酸化標的は腎臓の機能に毒性作用を及ぼす可能性があります。. 目標酸化物は他のNSAIよりも多くの毒性を持たないことがわかりました。. セリバックス。^® 腎機能障害、心不全、肝機能障害のある患者、および高齢患者では注意して使用する必要があります。. そのような患者の腎臓の機能は注意深く監視されるべきです。.

薬物Celebrexを使用する場合は注意が必要です。^® 脱水症の患者で。. そのような場合、最初に水分補給してから、Celebrex薬による治療を開始することをお勧めします。^®.

肝機能への影響。. セリバックス。^® 肝機能障害のある患者には使用しないでください(Child-Pew分類によるクラスC)。.

セリバックス。^® 中等度の肝不全患者の治療には注意して使用し、最低推奨用量で割り当てる必要があります。.

場合によっては、劇症肝炎(致命的となることもある)、肝壊死(致命的である場合もあれば、肝移植の必要性)など、肝臓からの重度の反応が観察されました。. これらの反応のほとんどは、ターゲット酸化物の使用開始から1か月後に発生しました。.

肝機能障害のある症状および/または兆候のある患者、または検査方法によって肝機能障害と診断された患者は、Celibrexによる治療中のより重度の肝反応について注意深く監視する必要があります。^®.

アナフィラキシー反応。. 薬物Celibrexを服用するとき。^® アナフィラキシー反応の症例が報告されています。.

皮膚からの深刻な反応。. 非常にまれに、標的血を服用すると、剥離性皮膚炎、スティーブンスジョンソン症候群、中毒性表皮壊死症などの皮膚からの深刻な反応が認められ、そのうちのいくつかは致命的でした。. 治療開始時の患者におけるそのような反応のリスクが高く、指摘されたほとんどのケースでは、そのような反応は治療の最初の月に始まりました。. 薬物Celebrexの使用は停止する必要があります。^® 皮膚の発疹が現れると、粘膜または他の過敏症の兆候が変化します。.

GKS療法。. CelibrexはSCSを置き換えることも、GKS障害療法として使用することもできません。.

車両を運転し、メカニズムを操作する能力への影響。. 車を運転する能力と制御メカニズムに対するターゲットコークスの影響は調査されていません。. ただし、薬力学的特性と一般的な安全性プロファイルに基づくと、Celebrexはありそうにないようです。^® そのような効果があります。.