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作用機序:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:19.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
カーダス-アム
アムロジピン、ラミプリル
高血圧(組み合わせのように、用量でアムロジピンおよびラミプリルとの併用療法のために示されている患者)。
インサイド、食事に関係なく、同時に、一日一回1カプセル。
薬AKIpressの用量® 高血圧の患者におけるラミプリルおよびアムロジピン:これは、薬物の個々の成分の用量の以前に行われた滴定後に選択される。 ドラッグアキプレス® 固定用量の活性成分では、初期治療に使用することはできません。 患者が用量調整を必要とする場合、それは単独療法における活性成分の用量を滴定することによってのみ行われるべきである。 それだけで、AKIpressという薬の使用が可能です® 以下の組み合わせで活性成分の固定用量を用いる。
治療上の必要がある場合には、薬物Aegipresの用量® これは、個々の成分の用量の個々の滴定に基づいて変更することができます:5mgのアムロジピン5mgのラミプリルまたは5mgのアムロジピン10mgのラミプリルまたは10mgのアムロジピン5mgのラミプリルまたは10mgのアムロジピン10mgのラミプリル。
アキプレス® 10mgのアムロジピンの用量では、10mgのラミプリルが薬物の最大日用量であり、これを超えることは推奨されない。 10mgのアムロジピン5mgのラミプリル(アムロジピン用)および5mgのアムロジピン10mgのラミプリル(ラミプリル用)の投与量は、最大一日用量である。
成人患者
利尿薬を服用している患者では、水-電解質バランスに違反するリスクがあるため、慎重に処方する必要があります。 これらの患者では、腎機能および血中カリウムレベルを監視する必要があります。
高齢患者および腎不全の患者。 高齢患者および腎不全患者におけるアムロジピンおよびラミプリルおよびその代謝産物の排除は遅くなる。 したがって、そのような患者では、血漿中のクレアチニンおよびカリウムの含有量を定期的に監視する必要がある。 アキプレス® これは、60ml/分以上のクレアチニンClを有する患者に処方することができる。 クレアチニンCl<60ml/分の患者、ならびに血液透析を受けている高血圧の患者において、Aegipres® 個々の用量の滴定中に最適な維持用量として5mgのラミプリルを投与された患者にのみ推奨される。 腎機能障害を有する患者において、アムロジピンの個々の用量を滴定する必要はない。 アキプレス® クレアチニンCl<20ml/分/1.73mの患者には禁忌2. 血漿中のアムロジピン濃度の変化は、腎不全の重症度と相関しない。
肝不全の患者。 Emipresの任命には注意が必要です® そのような患者における薬物の投与量に関する推奨事項の欠如による肝不全の患者。 アキプレス® これは、個々の用量滴定プロセス中に最適な維持用量として2.5mgのラミプリルを投与された患者にのみ推奨される。
子供と十代の若者
アキプレス® これらの患者群におけるラミプリルおよびアムロジピンの有効性および安全性に関するデータがないため、18歳未満の小児および青年には、単独療法および併用療法の両方の形態で処方されるべきではない。
アムロジピン
アムロジピンおよび他のジヒドロピリジン誘導体に対する過敏症,
重度の動脈低血圧(sAD未満90mmHg)、ショック(心原性を含む),
左心室からの血液の放出を妨げる閉塞性プロセス(例えば、臨床的に有意な大動脈狭窄),
心筋梗塞後の血行力学的に不安定な心不全,
妊娠,
母乳育児期間,
18歳未満(安全性および有効性は決定されていない)。
ラミプリル
ラミプリル、他のACE阻害剤に対する過敏症,
血管浮腫の病歴(遺伝性または特発性、ならびにACE阻害剤による以前の治療と関連する),
血行力学的に有意な腎動脈狭窄(単一の腎臓の場合には両側または片側),
動脈低血圧(sBPより少しにより90のmm Hg)または不安定な血行動態パラメーターの条件,
血行力学的に有意な大動脈または僧帽弁狭窄症または肥大性閉塞性心筋症,
原発性高アルドステロン症,
重度の腎不全(クレアチニンCl<20ml/分/1.73m2),
血液透析(臨床経験が不十分である),
コルチコステロイド、Nsaid、免疫調節剤および/または他の細胞傷害性薬剤で治療される腎症(臨床経験が不十分である),
非代償性慢性心不全(臨床経験が不十分である),
高流量ポリアクリロニトリル膜(過敏反応のリスク)など、負に帯電した表面を有する特定のタイプの膜を用いた血液透析または血液濾過),
デキストラン硫酸によるLDLアフェレーシス(過敏反応のリスク),
昆虫の毒に対する過敏反応のための脱感作療法-ミツバチ、スズメバチ,
重度の心不全(NYHA機能クラスIV)、生命を脅かす心室性不整脈、肺心疾患などの疾患を有する患者における心筋梗塞の急性期,
腎機能障害を有する患者(クレアチニンCl60ml/分未満)および真性糖尿病患者におけるアリスキレンを含む薬物の併用,
妊娠,
母乳育児期間,
18歳までの年齢(臨床使用の経験が不十分である)。
アムロジピン-ラミプリル
薬物の一部である賦形剤に対する過敏症,
腎不全(クレアチニンCl<20ml/分/1.73m2),
妊娠,
母乳育児期間,
18歳までの年齢(臨床使用の経験が不十分である)。
アムロジピンラミプリルの組み合わせには注意してください: 冠動脈および脳動脈のアテローム性動脈硬化病変(血圧の過度の低下のリスク),RAASの活性の増加,これで,ACE阻害と,腎機能の悪化と血圧の急激な低下のリスクがあります,顕著な,特に悪性高血圧,CHF,特に重度または降圧効果を有する他の薬剤が取られています,腎動脈の血行力学的に有意な片側狭窄(両方の腎臓の存在下で),利尿薬の以前の使用,水-電解質バランス障害,血圧の低下,BCC(.tsch. アリスキレンを含む薬物との同時使用(RAASの二重遮断は、血圧の急激な低下のリスクを増加させる場合,高カリウム血症および腎機能の低下),肝臓(アプリケーションの経験の欠如:腹水および浮腫を伴う肝硬変患者の存在下でのラミプリルの強化および弱化効果として可能性がありますRAASの有意な活性化であり得ます),腎機能障害(以上のClクレアチニン20ml/分),腎臓移植後の状態,結合組織t.tsch. 全身性エリテマトーデス、強皮症、末梢血の画像の変化を引き起こす可能性のある薬物との併用療法(.tsch.®).
非常に頻繁に—1/10以上(10%)、しばしば1/100以上、しかし1/10未満(1%以上、10%未満)、まれに—1/1000以上、1/100未満(0.1%以上、<1%)、まれに1/10000以上、少なくとも1/1000(0.01%以上、0.1%未満)、ごくまれに—1/10000未満(0.01%未満)。
アムロジピン
CCCサービス: しばしば-末梢浮腫(足首および足)、動悸、まれに-血圧の過度の低下、起立性低血圧、血管炎、まれに-HFの発症または悪化、ごくまれに-心臓不整脈(徐脈、心室頻脈および心房細動を含む)、MI、胸痛、片頭痛。
筋骨格系および結合組織から: まれに-関節痛、筋肉痙攣、筋肉痛、背中の痛み、関節症、まれに-重症筋無力症。
中枢神経系および末梢神経系から: 多くの場合—顔の皮膚に熱や血液のフラッシュ感、疲労の増加、めまい、頭痛、眠気、まれに—倦怠感、失神、発汗の増加、無力症、知覚低下、知覚異常、末梢神経障害、振戦、不眠、気分不安、異常な夢、緊張、うつ病、不安、まれに—痙攣、無関心、非常にまれに—運動失調、健忘症、個々のケースは、錐体外路症候群が報告されています。
消化器系から: しばしば-腹痛、吐き気、まれに-嘔吐、排便のモードの変化(便秘、鼓腸を含む)、消化不良、下痢、食欲不振、口腔粘膜の乾燥、喉の渇き、まれに-ガム過形成、食欲の増加、ごくまれに-胃炎、膵炎、高ビリルビン血症、黄疸(通常は胆汁うっ滞)、肝臓トランスアミナーゼの活性の増加、肝炎。
血の側から: 非常にまれに—血小板減少性紫斑病、血小板減少症、白血球減少症。
メタボリック障害: 非常にまれに—高血糖。
呼吸器系から: まれに-息切れ、鼻炎、非常にまれに—咳。
腎臓および尿路から: まれに-頻尿、痛みを伴う排尿、夜間頻尿、インポテンス、非常にまれに-排尿障害、多尿。
アレルギー反応: まれに-皮膚のかゆみ、発疹、非常にまれに-血管浮腫、多形性紅斑、蕁麻疹。
その他: まれに—脱毛症、耳鳴り、女性化乳房、体重増加/損失、視覚障害、複視、調節障害、眼球乾燥症、結膜炎、眼の痛み、味覚倒錯、悪寒、鼻血、まれに—皮膚炎、非常にまれに-parosmia、乾皮症、冷たい汗、皮膚色素沈着の障害。
ラミプリル
心から: まれに-狭心症またはMIの発作、頻脈、不整脈(出現または増加)、動悸、末梢浮腫の発症を含む心筋虚血。
船の側面から: しばしば-血圧の過度の低下、血管緊張(起立性低血圧)の起立調節の違反、失神状態、まれに-顔の皮膚への血液のフラッシュ、まれに-狭窄性血管病変、血管炎の背景に対する循環障害の発生または増加、頻度は不明である-レイノー症候群。
中枢神経系から: 多くの場合-頭痛、頭の中で明るさの感覚、まれに-めまい、老化症(味覚感受性の喪失)、味覚異常(味覚感受性の違反)、知覚異常(灼熱感)、まれに-振戦、バランス障害、周波数不明-脳虚血、虚血性脳卒中および一時的な脳血管障害、精神運動障害、parosmia(匂い知覚の違反)を含みます。
視覚器官の部分で: まれに-ぼやけた視覚知覚を含む視覚障害、まれに結膜炎。
聴覚器官の部分で: まれに-聴覚障害、耳鳴り。
精神の側から: まれに-うつ状態、不安、緊張、運動落ち着きのなさ、眠気を含む睡眠障害、まれに-混乱、周波数不明-集中力の障害。
呼吸器系から: しばしば-乾いた咳(夜間および横たわっている位置で増加する)、気管支炎、副鼻腔炎、息切れ、まれに—気管支痙攣、気管支喘息の悪化、鼻詰まりを含む。
消化器系から: 多くの場合—胃や腸における炎症反応,消化器疾患,腹部の不快感,消化不良,下痢,吐き気,嘔吐,まれに-膵炎,致命的な結果を含みます(ACE阻害剤を服用したときに致命的な結果を伴う膵炎の症例は非常にまれでした),血漿中の膵臓酵素の活性の増加,腸血管浮腫,腹痛,胃炎,便秘,口腔粘膜の乾燥,まれに-舌炎,頻度は不明です—アフタ性口内炎(口腔粘膜の炎症反応).
肝胆道系の側から: まれに-肝酵素の活性の増加および血漿中の共役ビリルビンの含有量、まれに-胆汁うっ滞性黄疸、肝細胞病変、頻度は不明である-急性肝不全、胆汁うっ滞または細胞溶解性肝炎(致命的な結果は極めてまれであった)。
腎臓および尿路から: まれに-急性腎不全の発症、尿中排excretionの増加、既存のタンパク尿の増加、血液中の尿素およびクレアチニンの濃度の増加を含む腎機能障害。
生殖器系および乳腺の部分について: まれに-勃起不全による一時的なインポテンス,リビドーの減少,頻度は不明-女性化乳房.
血液およびリンパ系から: まれに-eos球増加症,まれに—白血球減少症,neut球減少症および無ran粒球症を含みます,末梢血中の赤血球数の減少,ヘモグロビンの減少,血小板減少症,頻度は不明です-骨髄造血の抑制,汎血球減少症,溶血性貧血.
皮膚や粘膜から: 多くの場合—皮膚発疹,特に黄斑丘疹で,まれに—血管浮腫,致命的な結果を含みます(喉頭浮腫は気道閉塞を引き起こすことができます,致命的な結果につながる),かゆみ,多汗症(増加発汗),まれに—剥離性皮膚炎,蕁麻疹,爪溶解症,非常にまれに—光増感反応,周波数不明—毒性表皮壊死,症候群スティーブンス-ジョンソン,多形性紅斑,天疱瘡,乾癬の経過の悪化,乾癬様皮膚炎,類天疱瘡または類天疱瘡苔癬(苔癬)発疹またはエナンテーマ、脱毛症。
筋骨格系および結合組織から: しばしば-筋肉のけいれん、筋肉痛、まれに-関節痛。
代謝、栄養および実験室パラメータの側面から: しばしば-血液中のカリウム含有量の増加、まれに-食欲不振、食欲の減少、頻度は不明である-血液中のナトリウム濃度の低下、不十分なADH分泌の症候群。
免疫システムの一部に: 頻度は不明である—アナフィラキシーまたはアナフィラキシー様反応(ACE阻害、昆虫毒に対するアナフィラキシーまたはアナフィラキシー様反応の数が増加する)、抗核抗体の力価の増加。
一般的な違反: しばしば-胸の痛み、疲労、まれに-発熱、まれに-無力症(衰弱)。
薬AKIpressの過剰摂取に関する情報® 不在。
アムロジピン
症状: 反射性頻脈および過度の末梢血管拡張の可能性のある血圧の著しい低下(ショックおよび死亡の発症を含む重度かつ持続的な動脈低血圧の可
治療: 活性炭の投与(特に過量投与後の最初の2時間)、胃洗浄、四肢の上昇、CCC機能の積極的な維持、心臓および肺の性能の監視、BCCおよび利尿の制御。 血管緊張および血圧を回復させるために、禁忌がない場合は、血管収縮剤を使用することが有用であり得る。 グルコン酸カルシウムの静脈内投与を使用する。 アムロジピンは主に血清タンパク質に結合しているため、血液透析は効果がありません。
ラミプリル
症状: 血圧、ショック、徐脈または反射性頻脈、水-電解質障害、急性腎不全、昏迷の顕著な低下の発症を伴う過剰な末梢血管拡張。
治療: 胃洗浄、吸着剤の投与、硫酸ナトリウム(可能であれば最初の30分)。 血圧の著しい低下の場合、患者を寝かせ、脚を上げ、CCC機能を積極的に維持し、BCCを補充し電解質バランスを回復させるためにアルファ投与を治療に加1-アドレナリン作動薬(ノルエピネフリン、ドーパミン)およびアンジオテンシンアミド。 薬物耐性徐脈の場合、一時的な人工ペースメーカーを設置する必要がある場合があります。 過剰摂取の場合、血清中のクレアチニンおよび電解質の含有量を監視する必要がある。 ラミプリラットは、血液透析によって血液から排泄されにくい。
アムロジピン
ジヒドロピリジンの誘導体。 ジヒドロピリジン受容体に結合すると、遅いカルシウムチャネルをブロックし、血管平滑筋および心臓の細胞へのカルシウムの膜貫通移動を阻害する(心筋細胞よりも血管平滑筋細胞へのより大きな範囲で)。 それは抗高血圧薬および抗狭心症効果を有する。
アムロジピンの降圧作用のメカニズムは、血管の平滑筋に対する直接的な弛緩効果によるものである。
アムロジピンは、以下の二つの方法で心筋虚血を減少させます:
1. 末梢細動脈を拡張し、したがって心拍数(後負荷)を低下させるが、心拍数は実質的に変化せず、エネルギー消費および心筋酸素需要の減少をもたらす。
2. 血管痙攣性狭心症(Prinzmetal狭心症)患者の心筋への酸素供給を増加させ、喫煙によって引き起こされる冠動脈痙攣の発症を予防する、心筋の正常および虚血
動脈性高血圧(AH)の患者では、アムロジピンの日用量は、(仰臥位および立位の両方で)24時間血圧の低下をもたらす。 作用の遅い発症のために、アムロジピンは血圧の急激な低下を引き起こさない。
狭心症の患者では、薬物の単回一日用量は、身体活動の持続時間を増加させ、身体活動の背景に対して狭心症およびSTセグメントうつ病の別の発作(1mm)の発症を遅らせ、angina症発作の頻度およびニトログリセリンの必要性を減少させる。
CHD患者におけるアムロジピンの使用。
アムロジピンの使用(HF)。 アムロジピンは、ジゴキシン、利尿薬およびACE阻害薬による治療の背景にあるニューヨーク心臓協会(NYHA)の分類に従って、機能的クラスIII–IV(FC)のCHF患者における死亡または合併症および死亡の発症のリスクを増加させない。 非虚血病因のNYHAによるCHF III-IV FC患者では、アムロジピンを使用する場合、肺水腫の可能性がある。 アムロジピンは、脂質プロファイルのパラメータに影響を与えないなど、有害な代謝効果を引き起こさない。
ラミプリル
ラミプリルの活性代謝物である肝酵素の関与によって形成されるラミプリル酸は、酵素ジペプチジルカルボキシペプチダーゼI(同義語-ACE、キニナーゼII)). 血漿および組織において、この酵素キニナーゼIIは、アンジオテンシンIの活性血管収縮剤-アンジオテンシンIIへの変換を触媒し、またブラジキニン. アンギオテンシンIIの形成を減少させ、ブラジキニンの分解を阻害することは、血管拡張および血圧の低下をもたらす. 血液および組織におけるカリクレイン-キニン系の活性の増加は、PG系の活性化によるラミプリルの心臓保護および内皮保護効果を引き起こし、したがって、内皮細胞における一酸化窒素(NO)の形成を刺激するPGの合成の増加を引き起こす。. アンジオテンシンIIはアルドステロンの産生を刺激するので、ラミプリルを服用すると、アルドステロンの分泌が減少し、血清中のカリウムイオン
血液中のアンギオテンシンIIの含有量が減少すると、レニン分泌に対するその阻害効果は、負帰還のタイプによって排除され、血漿レニンの活性が
いくつかの有害反応(特に乾いた咳)の発症は、ブラジキニンの活性の増加と関連していると考えられる。
高血圧の患者では ラミプリルを服用すると、心拍数の代償的増加なしに、仰臥位および立位の血圧が低下する. ラミプリルは腎臓の血の流れおよび糸球体のろ過率の変更をもたらさないでかなりOPSSを、ほとんど減らします. 降圧効果は、薬物の単回投与の摂取後1-2時間で現れ始め、3-6時間で最高値に達し、24時間持続する. 投与の経過とともに、降圧効果は徐々に増加し、通常は薬物の定期的な投与の3-4週目までに安定し、その後長時間放置される. 薬物の突然の中止は、血圧の急速かつ有意な上昇(離脱症候群なし)につながらない)
高血圧の患者では、ラミプリルは心筋肥大および血管壁の発達および進行を遅らせる。
CHFの作者である ラミプリルはOPSS(心臓への後負荷の減少)を減少させ、静脈床の容量を増加させ、左心室(LV)の充填圧を低下させ、したがって心臓への前負荷の減少をもた これらの患者では、ラミプリルを服用すると、心拍出量、駆出率、および運動耐性の改善が増加する。
糖尿病性および非糖尿病性のネフロパシーでは ラミプリルを服用すると、腎不全の進行速度および末期腎不全の発症時間が遅くなり、血液透析または腎臓移植処置の必要性が減少する。 糖尿病性または非糖尿病性腎症の初期段階では、ラミプリルはアルブミン尿症の重症度を低下させる。
CVD病を発症するリスクが高い患者 血管病変(診断CHD、末梢動脈閉塞の歴史、脳卒中の歴史)または少なくとも一つの追加の危険因子(マイクロアルブミン尿症、高血圧、総コレステロールの増加、HDLコレステロールの減少、喫煙)を有する真性糖尿病の存在のために、標準療法へのラミプリルの添加は、心臓血管の原因によるMI、脳卒中、および死亡率の発生率を有意に減少させる。
さらに、ラミプリルは、全体の死亡率を低下させ、血管再生手順の必要性を低下させ、CHFの発生または進行を遅らせる。
女性MI(AMI)の最初の人に発症したHF患者において) (2—9日目)、AMIの3日目から10日目までラミプリルを服用すると、死亡率のリスクが低下し(27%)、突然死のリスク(30%)、重度–III-IV FC NYHAへのCHFの進行リスク、治療に抵抗性(27%)、HFの発症によるその後の入院の確率(26%)が低下する。 高血圧および正常血圧の両方を有する糖尿病患者および糖尿病患者の一般集団において、ラミプリルは、腎症およびマイクロアルブミン尿症の発生のリスクを有意に減少させる。
アムロジピン
治療用量での経口投与後、アムロジピンはよく吸収され、Cに到達する時間マックス 経口投与による血漿中では6-12時間である。 絶対的なバイオアベイラビリティは64-80%である。 Vd それはおよそ21のl/kgである。 血漿タンパク質への結合は約97.5%である。 食物摂取はアムロジピンの吸収に影響しない。 薬物はBBBを貫通する。
T1/2 血漿からは約35-50時間であり、これは一日あたり1回の薬物の任命に対応する。 肝不全および重度のCHF Tを有する患者において1/2 56-60時間に増加します。
総クリアランスは0.43l/h/kgです。
安定したCss (5-15ng/ml)は、アムロジピンの連続摂取の7-8日後に達成され、肝臓で代謝されて不活性代謝物を形成する。 元の薬物の10%および代謝産物の60%が腎臓によって排泄され、20%が腸を通って排泄される。 母乳中の排泄は不明である。 血液透析中、アムロジピンは除去されない。
特別な患者グループ
腎不全 T1/2 腎不全患者の血漿から60時間に増加する。 血漿中のアムロジピン濃度の変化は、腎機能障害の程度と相関しない。
高齢の患者。 Sに到達するまでの時間マックス とともにマックス amlodipineはより若い患者のそれらと事実上区別不可能です。 CHFに罹患している高齢患者では、アムロジピンのクリアランスを低下させる傾向があり、AUCおよびTの増加をもたらす1/2 最大65時間。
ラミプリル
経口投与後、それは胃腸管(50-60)から急速に吸収される。%). 食物摂取はその吸収を遅らせるが、吸収の程度には影響しない. ラミプリルは集中的な全身前代謝/活性化(主に肝臓で加水分解による)を受け、ACE阻害の活性がラミプリルのそれよりも約6倍高い唯一の活性代謝物—ラミプリラットの形成をもたらす。. さらに、ラミプリルの代謝の結果として、薬理学的活性を有さないジケトピペラジンが形成され、次いでグルクロン酸との共役を受ける. Ramiprilatはまたglucuronidesおよびdiketopiperazineの酸に新陳代謝しました. 経口投与後のラミプリルの生物学的利用能は、15%(2.5mgの用量の場合)から28%(5mgの用量の場合)の範囲である). ラミプリルの5mgの経口投与後のラミプリル酸の生物学的利用能は約45%である(同じ用量での静脈内投与後の生物学的利用能と比較して)
ラミプリルを内部に服用した後、Cに到達するまでの時間マックス ラミプリルおよびラミプリル酸は、それぞれ1時間および2-4時間である。 血漿中のラミプリル酸塩の濃度の低下は、いくつかの段階で起こる:Tによる分布および排除の段階1/2 約3時間であるラミプリル酸は、tとの中間相が続きます1/2 約15時間であるラミプリル酸塩、および血漿中のラミプリル酸塩の非常に低い濃度を有する最終段階および血漿中のラミプリル酸塩および1/2 約4-5日であるラミプリル酸。 この最終段階は、ACE受容体への強い結合からのラミプリル酸の遅い放出によるものである。 延長された最終段階にもかかわらず、2.5mg以上の用量でラミプリルの単回経口用量を用いて、Css ramiprilatは、治療の約4日後に達成されます。 もちろん、薬物の投与の場合には効果的なT1/2 (用量に応じて)13-17時間である。
血漿タンパク質への結合は、ラミプリルでは約73%、ラミプリル酸では56%である。
I/V導入後Vd ラミプリルおよびラミプリル酸は、それぞれ約90リットルおよび500リットルである。
標識された放射性同位体ラミプリル(10mg)を摂取した後、放射能の39%が腸を通って排泄され、約60%が腎臓によって排泄される. ラミプリルの静脈内投与後、用量の50-60%がラミプリルおよびその代謝産物の形態で尿中に検出される. Ramiprilatの静脈内投与後-用量の約70%がramiprilatおよびその代謝産物の形態で尿中に検出され、換言すれば、ramiprilおよびramiprilatの静脈内投与では、用量のかなりの部分が腎臓(それぞれ50および30%)をバイパスして胆汁で腸を通って排泄される。). 胆管排液を有する患者における5mgのラミプリルの経口投与後、投与後最初の24時間の間に、ほぼ同じ量のラミプリルおよびその代謝産物が腎臓および腸を通して排泄される。
尿および胆汁中の代謝産物の約80-90%は、ラミプリル酸およびラミプリル酸代謝産物として同定された。 ラミプリルグルクロニドおよびラミプリルジケトピペラジンは総量の約10-20%を占め、尿中の非代謝ラミプリルの含有量は約2%である。
クレアチニンClが60ml/分未満の腎機能障害を有すると、腎臓によるラミプリル酸塩およびその代謝産物の排泄が遅くなる. これは、正常な腎機能を有する患者よりもゆっくりと減少する血漿中のラミプリル酸塩の濃度の増加をもたらす. 高用量(10mg)でラミプリルを服用する場合、肝機能障害は、活性ラミプリル酸に対するラミプリルの全身前代謝の減速およびラミプリル酸のより遅. 健康なボランティアおよび高血圧の患者では、2mgの日用量でラミプリルによる5週間治療を受けた後、ラミプリルおよびラミプリル酸の臨床的に. CHF患者では、2mgの日用量でラミプリルで5週間治療した後、血漿中およびAUC中のラミプリル酸濃度が1.5-1.8倍に増加する
健康な高齢者ボランティア(65-76歳)では、ラミプリルおよびラミプリル酸の薬物動態は、若い健康なボランティアの薬物動態と大きく異ならない。
- 抗高血圧薬組み合わせ("遅い"カルシウムチャネルのアンギオテンシン変換酵素阻害剤ブロッカー)[組み合わせでACE阻害剤]
- 降圧剤併用("遅い"カルシウムチャネルのアンギオテンシン変換酵素阻害剤ブロッカー)[組み合わせでカルシウムチャネルブロッカー]
アムロジピン
これは、ミクロソーム肝酸化の酵素の阻害剤と期待することができます(エリスロマイシン-若いで,ジルチアゼム-高齢者で,ケトコナゾール,イトラコナゾール,リトナビル)血漿中のアムロジピンの濃度を増加させます,副作用のリスクを増加させます,ミクロソーム肝酸化の酵素の誘導物質—減少します. アムロジピンがシメチジンと同時投与される場合、アムロジピンの薬物動態は変化しない。
240mlのグレープフルーツジュースと10mgのアムロジピンの同時単回摂取は、アムロジピンの薬物動態の有意な変化を伴わない。 他のBccsとは異なり,Nsaids,特にインドメタシンと同時投与した場合,アムロジピン(iii世代Bccs)の臨床的に有意な相互作用はなかった。
チアジドおよびループ利尿薬、ベラパミル、ACE阻害剤、β遮断薬および硝酸塩と一緒に使用すると、BCCの抗狭心症および降圧効果を高めることが可能であり、1-アドレナリン遮断薬、神経弛緩薬。 負の変力作用は、通常、アムロジピンの研究では観察されなかったが、いくつかのBCCは、QT間隔(例えば、アミオダロンおよびキニジン)の延長を引き起こす抗不整脈薬の負の変力作用の重症度を増加させる可能性がある。
BCCとリチウム製剤(アムロジピンについてのデータはない)との併用により、それらの神経毒性が増加することがある(吐き気、嘔吐、下痢、運動失調、振戦、耳鳴り)。
アムロジピンは効果がありません インビトロ ジゴキシン、フェニトイン、ワルファリンおよびインドメタシンの血漿タンパク質への結合の程度。
アルミニウム/マグネシウム含有制酸剤の単回投与は、アムロジピンの薬物動態に有意な影響を及ぼさない。
本態性高血圧症の患者におけるシルデナフィルの100mgの単回投与は、アムロジピンの薬物動態に影響を与えない。
10mgの用量でのアムロジピンおよび80mgの用量でのアトルバスタチンの反復使用は、アトルバスタチンの薬物動態の有意な変化を伴わない。 健康なボランティアにおけるジゴキシンとアムロジピンの同時使用により、血清中のジゴキシン含量およびその腎臓クリアランスは変化しない。 10mgの用量での単回および反復使用では、アムロジピンはエタノールの薬物動態に有意な影響を及ぼさない。
アムロジピンはワルファリンによって引き起こされるPVの変化に影響を与えない。 アムロジピンは、シクロスポリンの薬物動態に有意な変化を引き起こさない。
推奨しない組み合わせ
ダントロレンの同時使用(静脈内投与),シトクロムCYP3A4アイソザイムの誘導剤(例えば、リファンピシン,セントジョンズワート製剤)およびシトクロムCYP3A4アイソザイムの阻害剤(プロテアーゼ阻害剤,アゾール基の抗真菌薬,マクロライド(例えば、エリスロマイシンまたはクラリスロマイシン),ベラパミルまたはジルチアゼム).
ラミプリル
禁忌の組み合わせ
負に帯電した表面を有するいくつかの高流量膜の適用(例えば、ポリアクリロニトリル膜) 血液透析または血液ろ過中に、LDLアフェレーシスにおけるデキストラン硫酸の使用は、重度のアナフィラキシー反応のリスクである。
推奨しない組み合わせ
アミロリド、トリアムテレン、スピロノラクトン)およびアンジオテンシンii受容体アンタゴン抗体(ara II)、トリメトプリム、タクロリムス、シクロスポリンを含む他 -高カリウム血症の可能性のある発症(同時に使用すると、血清中のカリウム含量の定期的な監視が必要である)。
注意して使用する必要がある組み合わせ
降圧剤(特に利尿薬)および血圧を低下させる他の薬物(硝酸塩、三環系抗うつ薬、一般および局所麻酔薬、エタノール、バクロフェン、アルフゾシン、ドキサゾシン、プラゾシン、タムスロシン、テラゾシン)、-降圧効果の増強。 利尿薬と組み合わせる場合、血清中のナトリウム含量を監視する必要があります。
睡眠薬、麻薬および他の鎮痛剤を使って -血圧のより顕著な低下が可能である。
昇圧交感神経刺激薬(エピネフリン、イソプロテレノール、ドブタミン、ドーパミン) -ラミプリルの降圧効果の低下、血圧の定期的なモニタリングが必要です。
血液学的パラメータに影響を与える可能性のあるアロプリノール、プロカインアミド、細胞増殖抑制剤、免疫抑制剤、全身性コルチコステロイドおよび他の,-同時投与は、白血球減少症を発症するリスクを増加させる。
リチウム塩を使って -血清リチウム含有量の増加およびリチウムの心臓および神経毒性効果の増加。
経口投与のための血糖降下剤(スルホニル尿素誘導体、ビグアニド)、インスリン —ラミプリルの影響下でのインスリン抵抗性の低下により、低血糖の発症まで、これらの薬物の低血糖効果を高めることが可能である。
を含む薬物の同時使用 アリスキレン、真性糖尿病および腎不全(クレアチニンClが60ml/分未満)の患者および以下の患者において、 ビルダグリプチン -ACE阻害剤と同時に使用された場合の血管浮腫の頻度の増加に起因する。
考慮すべき組み合わせ
NSAIDs(インドメタシン、アセチルサリチル酸) -ラミプリルの作用を弱め、腎機能障害のリスクを高め、血清中のカリウム含量を増加させることが可能である。
ヘパリンと -血清中のカリウム含量を増加させることが可能である。
塩化ナトリウムと -ラミプリルの降圧効果の弱化およびCHF症状のあまり効果的な治療。
エタノールと -血管拡張の症状の増加。 ラミプリルは、体に対するエタノールの悪影響を増加させる可能性があります。
エストロゲンと -ラミプリルの降圧効果の弱化(体液貯留)。
昆虫毒に対する過敏症に対する脱感作療法 -ラミプリルを含むACE阻害剤は、昆虫毒に対する重度のアナフィラキシーまたはアナフィラキシー様反応の可能性を高める。