Cabaser

副作用の頻度は、WHOの推奨事項に従って分類されます：非常に一般的（少なくとも10％）、一般的（少なくとも1％、しかし10％未満）、まれ（少なくとも0.1％、しかし1％未満）、まれ（少なくとも0.01％、しかし0.1％未満）、非常にまれ（0.01％未満）、孤立した症例を含む。

免疫システムから: まれに-過敏反応、皮膚発疹。

血液やリンパ系から: まれに-赤血球痛。

神経系から: しばしば-幻覚、睡眠障害、混乱、めまい、ジスキネジー、性欲の増加、頭痛、眠気、うつ病、まれに-運動亢進、精神病性障害、せん妄、感覚異常、一時的な半盲、失神、非常にまれに-睡眠の突然の攻撃、ギャンブルのための病理学的欲求。

CCC側から: しばしば-姿勢低血圧、狭心症、心臓弁損傷（逆流を含む）、心膜炎、心膜eff出液、ほてり、動悸、末梢浮腫。

胃腸管から: 非常に頻繁に-吐き気、腹痛、しばしば消化不良、嘔吐、胃炎、便秘、まれに-上腹部領域の痛み、ごくまれに-後腹膜線維症。

呼吸器系から: しばしば—息切れ、まれに-胸水、肺線維症、鼻出血。

その他: しばしば-無力症、衰弱、肝機能障害、乳房の痛み、視覚障害、ごくまれに-下肢の筋肉のけいれん、クレアチンホスホキナーゼ活性の増加。

キャバサーを用いた人では^® 生理学的食を食べるために（1mgを一度）、食を抑制するために（0になります。25mgを12時間ごとに2日）、副作用は女性の約14％で観察された。 Cabaserを使用する場合^® 高プロラクチン血症に関連する障害の治療のために、6ヶ月の間に1-2mg/週の用量で2用量に分けられ、副作用の頻度は68％究副作用は、主に治療の最初の2週間の間に起こり、ほとんどの場合、治療の継続またはCabaserの撤退後数日で消失した。^®. 副作用は通常一時的，軽度または中等度の重症度であり，用量依存性であった。 治療の過程で少なくとも一度は、副作用のために患者の14％に重度の副作用が観察され、患者の約3％で治療が中止された。

最も一般的な副作用を以下に示します。

CCC側から: 動悸、まれに-性低下圧（cabaserの長短使用による^® 通常、降圧効果を有する）、おそらく配達後の最初の3-4日間の血圧の無症候性低下（悲しい-20mm Hg以上、お父さん-10mm Hg以上）。

神経系から: めまい/めまい、頭痛、疲労、眠気、うつ病、無力症、感覚異常、失神、緊張、不安、不眠症、集中力の障害。

消化器系から: 吐き気、嘔吐、上腹部痛、腹痛、便秘、胃炎、消化不良、口腔粘膜の乾燥、下痢、鼓腸、歯痛、咽頭粘膜の刺激。

その他: 乳房痛、月経困難症、鼻血、鼻炎、顔の皮膚への血液のフラッシュ、一時的な半盲、指の血管の痙攣および下肢の筋肉の痙攣（ならびに他の麦角誘導体、Cabaser^® 血管収縮作用を有することがあります）、視覚障害、インフルエンザ様症状、倦怠感、眼窩周囲および末梢浮腫、食欲不振、にきび、かゆみ、関節痛。

Cabaserの使用による長距離法で^® 標準実験室パラメータの基準からの逸脱はめったに観察されず、無月経の女性では、月経の回復後の最初の数ヶ月の間にHbレベルの低下が観察された。

市販後の研究では、カベルゴリン摂取に関連する以下の副作用も登録されました：脱毛症、血液中のCKの活性の増加、躁病、呼吸困難、浮腫、線維症、肝機能障害および肝機能異常、過敏反応、発疹、呼吸器疾患、呼吸不全、弁膜症、病的ギャンブル中毒、過性、性欲の増加、攻撃性、精神病性障害、心膜炎、突然の睡眠発作、減少または体重増加、鼻づまり。

薬物の過剰摂取に関する情報はありません。 動物実験の結果から、吐き気、嘔吐、血圧低下、意識障害/精神病、幻覚など、ドーパミン受容体の過刺激によって引き起こされる症状の出現が期待できます。 指示された場合は、血圧を回復させるための措置を講じるべきである。 さらに、中枢神経系からの重度の症状（幻覚）では、ドーパミン拮抗薬の使用が必要となることがある。

症状: 吐き気、嘔吐、消化不良、起立性低血圧、混乱、精神病、幻覚などのドーパミン受容体の過刺激の症状の発症。

治療: 薬物（胃洗浄）を除去し、必要に応じて血圧を維持することを目的とした補助措置を実施する。 ドーパミン拮抗薬を処方することが可能である。

カベルゴリンは、合成麦角アルカロイド、エルゴリン誘導体、およびプロラクチン分泌を阻害する長時間作用型ドーパミン受容体アゴニストである。 カベルゴリンの作用機序は、視床下部の中枢ドーパミン作動性受容体の刺激を伴う。 プロラクチンの分泌を抑制するために必要なものよりも高い用量では、薬物はドーパミンDの刺激による中枢ドーパミン作動性効果を引き起こす₂-レセプター 薬物の効果は用量依存性である。 血液中のプロラクチンの含有量の減少は、通常、3時間後に観察され、2-3週間持続するので、牛乳の分泌を抑制するためには、通常、薬物の一用量を 高プロラクチン血症の治療において、血液中のプロラクチンの含有量は、有効用量で薬物を使用してから2-4週間後に正常化される。 正常なプロラクチンのレベルは薬剤の中止後数か月の間持続するかもしれません。

カベルゴリンは非常に選択的な効果を有し、他の下垂体ホルモンおよびコルチゾールの基礎分泌に影響を及ぼさない。 治療効果と関連しない唯一の薬力学的効果は、血圧の低下である。 最大降圧効果は、通常、薬物の単回投与の6時間後に発症し、血圧の低下の程度および降圧効果の頻度は用量依存的である。

カベルゴリンはエルゴリンのドーパミン作動性誘導体であり、Dの直接刺激による顕著で長期のプロラクチン低下効果を特徴とする₂ドーパミン受容体下垂体腺の乳酸栄養細胞。 千カベルゴリンは、血清プロラクチンレベルを低下させるために使用されるものと比較して高用量で摂取した場合、Dの刺激による中枢ドーパミン作動性効果を有する。₂-レセプター

血漿中のプロラクチン濃度の低下は、薬物を服用してから3時間以内に観察され、健康なボランティアおよび高プロラクチン血症患者では7—28日間持続し、産後の女性では14-21日まで持続する。

カベルゴリンは厳密に選択的効果を有し、他の下垂体ホルモンおよびコルチゾールの基礎分泌に影響を及ぼさない。 薬物のプロラクチン低下効果は、重症度および作用持続時間の両方において用量依存的である。

治療効果に関連しないカベルゴリンの薬力学的効果には、血圧の低下のみが含まれる。 薬物の単回投与では、最初の6時間に最大降圧効果が観察され、用量依存性である。

吸引。 経口投与後、カベルゴリンは胃腸管から急速に吸収される。 C_マックス 血漿レベルは0.5-4時間で到達する。 食物はカベルゴリンの吸収または分布に影響しない。

配布。 タンパク質へのカベルゴリン（0.1-10ng/mlの濃度で）の結合は41-42％である。

メタボリズム カベルゴリン代謝産物は、尿中に見出された：6-アリル-8β-カルボキシエルゴリンは、用量の4-6％の量で、ならびに3％未満の総content有量を有する他の三つの

すべての代謝産物は、プロラクチン分泌をはるかに少ない程度まで阻害する（カベルゴリンと比較して）。

出力。 カベルギリンは長いTを持っています_1/2 -健康なボランティアでは63-68時間、高プロラクチン血症患者では79-115時間。

このTを使って_1/2 平衡状態は4週間後に達する。 尿および糞便において、それぞれ用量の18および72％が見出された。 尿中の変化しないカベルゴリンの含有量は2-3％である。

生物学的態様は、7mg/個の使用量まで線形である。

前臨床安全性データ

前臨床試験に示されているように、カベルゴリンはかなりの用量範囲で安全であり、催奇形性、変異原性または発癌性の影響を有さない。

カベルギリンは管、cから急速に吸収されます_マックス 血漿中では、0.5-4時間後に到達し、血漿タンパク質への結合は41-42％である。 T_1/2 排出率によって決定されるカベルゾリンは、豊富なボランティアでは63-68時間、高プロラクチン患者では79-115時間である。 長いTが原宿で_1/2,C_ss それは4週間後に達します。 薬物を服用してから10日後、用量の約18および72％がそれぞれ尿および糞便中に検出され、尿中の未変化の薬物の割合は2-3％である。 尿中で同定されたカベルゴリン代謝の主な生成物は、6-アリル-8β-カルボキシ-エルゴリンであり、服用された用量の4-6％までの濃度である。 尿中の3つの追加代謝産物の含有量は、服用された用量の3％を超えない。 代謝産物はカベルゴリンと比較してプロラクチン分泌の抑制に有意に低い効果を有することが分かった。

食物摂取はカベルゴリンの吸収および分布に影響しない。

一般的に使用された場合のカベルゾリンの含有量に対するマクロライド抗生物質の効果は認められていない。 カベルゴリンのレベルを上昇させる可能性を考えると、この薬剤はマクロライドとの併用は推奨されない。

カベルゴリンの作用機序は、ドーパミン受容体の直接刺激に関連しているので、ドーパミン受容体antagon抗薬（フェノチアジン、ブチロフェノン、チオキサンテン、メトクロプラミド）と組み合わせて使用すべきではない。

カベルゴリンと他の麦角アルカロイドとの相互作用に関する情報はないが、そのような組み合わせの長期使用は推奨されない。

カベルゴリンの薬力学（降圧効果）を考慮に入れて、血圧を低下させる薬物との相互作用を考慮に入れる必要がある。

パーキンソン病患者の臨床研究では、レボドパまたはセレギリンとの薬物動態学的相互作用は見出されなかった。 カベルゴリンの代謝に関する利用可能な情報に基づいて、他の薬物との薬物動態学的相互作用を予測することはできない。

カベルゾリンと他のアルカロイドの相互作用に関する情報はないので、cabaserによる長鎖中にこれらの生物を同時に使用する^® 推奨されません。

カベルゴリンはドーパミン受容体を直接刺激することによって治療効果を有するので、ドーパミン拮抗薬（フェノチアジン、ブチロフェノン、チオキサンテン、メトクロプラミドを含む）として作用する薬物と同時に処方されるべきではない。

他の麦角誘導体と同様に、カベルゴリンはマクロライド系抗生物質（例えば、エリスロマイシン）と同時に使用すべきではない。