Burinex

ブリネックス

ブメタニド

Burinexnideはレバーのネフローゼシンドロームを含む例えば鬱血性心不全、腎臓の機能障害および肝硬変と関連付けられる浮腫の処置のために示されます。

有効な短い機能の利尿の大量服用が要求される腎臓または心臓起源の浮腫では、Burinexnide5mgは使用されるかもしれません。

ポソロジー

ほとんどの患者は単一の朝か夕方の線量として与えられる1mgの毎日の線量を要求します。 患者の反応に応じて、第二の用量を6-8時間後に与えることができる。 難治性の症例では、満足のいく利尿反応が得られるまで、またはブリネキスニドの注入を行うことができるまで、用量を増加させることができる。

高齢者における投与量

応答に従って適量を調節して下さい。 いくつかの高齢患者では、一日あたり0.5mgのブリネキスニドの用量で十分であり得る。

小児人口

12歳未満のお子様にはお勧めできません。

管理の方法

口頭使用のため。

乏尿

アヌリア

血中尿素の増加。

-Burinexnideが腎不全のdiuresisを引き起こすのに使用することができるが厳しい進歩的な腎臓病の処置の間の血の尿素または乏尿または無尿症の開発のマーク

肝性昏睡。

重度の電解質の不均衡。

リチウム塩との併用投与。

浮腫があまりにも急速に排除されると、循環崩壊につながる心血管圧と流れの関係の突然の変化は、特に高齢者に起こり得る。 Burinexnideが大量服用で、口頭でまたは静脈内で与えられるときこれを覚えておくことは重要です。

高用量のブリネキスニドの慢性腎不全患者は、一定の病院の監督下にとどまるべきである。

低塩の食事療法の患者は電解物の不均衡に苦しむかもしれません。 血清の電解物の点検は、特にナトリウム、カリウム、塩化物および重炭酸塩のために、定期的に遂行され、必要なら、取り替え療法は遂行されるべきです。

ブリネキスニドは、特に腎障害を有する患者において、他の薬物の腎毒性または耳毒性を増強する可能性がある。

ブリネキスニドは、肝機能障害を有する患者において脳症を沈殿させる可能性がある。

ブリネキスニドは尿酸を増加させることがある。 血糖および血尿酸値は、特に糖尿病患者および潜伏性糖尿病の疑いのある患者および痛風の患者において、定期的に測定するべきである。

ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。

Burinexnideは、機械を運転または操作する能力に既知の影響を及ぼさない。

有害作用は、システム臓器のクラスと頻度によってリストされています：非常に一般的（>1/10）、一般的（>1/100から<1/10）、珍しい（>1/1,000から<1/100）、珍しい（>1/10,000から<1/1000）、非常にまれ（<1/10,000）および知られていない（利用可能なデータから推定することはできません):

血液およびリンパ系疾患

レア: 骨髄抑制はBurinexnideの使用に関連しているが、それは間違いなく薬物に起因することが証明されていない。

知られていない: 血小板減少症

代謝および栄養障害

共通: 脱水症状だ

珍しい: 液体および電解物の枯渇。

知られていない: 高尿酸血症高血糖

神経系障害

共通: めまい頭痛

知られていない: 脳症（既存の肝疾患を有する患者において）。

耳および迷路の無秩序

珍しい: 耳の痛みめまい

レア: 可逆的であるブリネキスニドの投与後の聴力障害。

血管障害

共通: 低血圧。

胃腸障害

共通: 吐き気

珍しい: 下痢

知られていない: 胃のけいれん、腹痛、嘔吐、消化不良。

皮膚および皮下組織の障害

共通: 掻痒（肝疾患の患者において）。

珍しい: じんましん

知られていない: かぶれてる

筋骨格系および結合組織障害

知られていない: 筋肉のけいれん、関節痛。

生殖システムおよび胸の無秩序

珍しい: 痛みを伴う胸。

知られていない: 婦人科乳房炎

一般的な障害および投与サイトの状態

共通: 疲れ。

珍しい: 胸の不快感。

調査

知られていない: 上げられた血の尿素および血清のクレアチニン、肝臓の酵素の血清のレベルの異常

高用量療法:

ブリネキスニドの高用量を与えられた重度の慢性腎不全患者では、投与後12時間まで持続する筋肉痙攣に関連する重度の一般化された筋骨格 このタイプの不利な反作用を引き起こす最も低い報告された線量は静脈内注入によって5mgであり、最も高いの単一の線量で口頭で75mgでした。 すべての患者は完全に回復し，腎機能の悪化はなかった。 この痛みの原因は不明ですが、細胞膜レベルで電解質勾配を変化させた結果である可能性があります。

経験はそのような反作用の発生が5-10mgで処置を毎日始め、20mgまたは多くの線量で毎日の適量の養生法を二度使用して上向きに滴定することに

有害反応の疑いの報告

医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家は黄色いカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するように頼まwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----

徴候および症状

が過量投与が発生した又は疑われる症状のある者による過剰な利尿.

管理

嘔吐または胃洗浄のいずれかによって胃を空にするための措置を講じるべきである。 一般的な措置は、血液量を回復させ、血圧を維持し、電解質障害を修正するために取られるべきである。

薬物療法グループ：利尿薬、天井の高い利尿薬、スルホンアミド、プレーン、ATCコード：C03CA02。

行為のメカニズム

Burinexnideは行為の急速な手始めそして短い持続期間と有効なループ利尿です。 行為の第一次場所は電解物のreabsorptionに対する禁止の効果を出すhenleのループの上向きの肢で利尿およびnatriuretic行為を引き起こします。

臨床的有効性

経口投与の後で、利尿の効果は30分以内に1そして2時間の間に見られるピーク効果の見られます。 利尿効果は、3mgの投与後1時間で事実上完了する。

吸収

経口投与の後で、Burinexnideは80そして95%の間にとして報告される生物学的利用能の胃腸地域から急速そしてほとんど完全に吸収されます。

配布

それは血しょう蛋白質に区切られる95%です。 それは0.75から2.6時間の血しょう除去の半減期を有する。

薬物の最高濃度は、血漿、腎臓および肝臓において達成される。 薬物が胎盤を横切るのか、脳脊髄液に入るのかはまだ明らかではない。

生体内変換および排除

Burinexnideは糞便に胆汁によって排泄される残りの腎臓によって不変に排泄される口頭線量のおよそ半分の120-250ml/minのレートで循環から取り除かれます。

活性代謝物は知られていない。 一次尿中代謝物はN-ブチル鎖の3'アルコールであり、一次胆道代謝物は2'アルコールである。

腎臓および肝臓の減損

腎障害または肝障害の存在下では、半減期の増加および血漿クリアランスの低下がある。

慢性腎障害

慢性腎不全患者では、肝臓は排泄経路としてより重要であるが、作用期間は著しく延長されない。

利尿薬、天井の高い利尿薬、スルホンアミド、プレーン、ATCコード：C03CA02。

Burinexnideは動物の毒性テストの広い範囲で広く評価されました。 ラットおよびマウスの調査は比較的低く激しい毒性があるためにそれを示しました。 毒性作用は50までmg/kg/dayの線量で26週の期間にわたるラットで見られませんでした。 サーティーンおよび26週の研究では、100mg/kg/日までの用量で、血液学的および臨床化学的値は一般に影響を受けなかったが、見られる他の効果は一般に薬物の利尿作用に関連していた。

生殖研究では、ラットでは50mg/kg/日、マウスでは100mg/kg/日までの経口用量で催奇形性または胚毒性の影響は示されていない。 しかし、3400倍の標準的なヒト用量の胚性効果（成長遅延および胎児の体重の減少）がラットで観察された。 胎児の異常は発生しなかったが、胎児の毒性はウサギで大きかった：増加した再吸収率は0.25および0.5mg/kg/日の用量で観察された。

ブリネキスニドはエイムズ試験において変異原性の証拠を示さなかった。 ラットにおける七十から八週間の研究は、腎臓、精巣および聴覚系への損傷が死後の検査で観察されたが、ブリネキスニドが有意な発癌性の可能性を有することを示唆していない。 他の"ループ"利尿薬、利尿薬、静脈内ブリネキスニドと共通して、猫の耳毒性を引き起こした。

全体として、これらの研究は、ヒトに投与した場合のブリネキスニドの可能性の高い安全性について満足のいく証拠を提供する。

該当しない。

なし