コンポーネント:
作用機序:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:17.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ブルゾル
アルベンダゾール
ニューロシスティケルコーシス
BruzolZAはポークサナダムシ、Taeniaのsoliumの幼虫の形態によって引き起こされる活動的な損害による実質のneurocysticercosisの処置のために示されます。
包虫症
BruzolZAは犬のサナダムシの幼虫の形態によって引き起こされるレバー、肺および腹膜の嚢胞性のhydatidの病気の処置のためにEchinococcus granulosus示されます。
適量
BruzolZAの投薬は徴候によって変わります。 BruzolZA錠剤は、粉砕または噛み砕かれ、水の飲み物で飲み込まれることがあります。 BruzolZA錠剤は食べ物と一緒に服用する必要があります。
表1:ブルゾルザの投与量
表示 | 患者の体重 | 線量 | 期間 |
包虫症 | 60キログラム | 400ミリグラム毎日二回,食事とともに | 28日間のサイクルに続いて14日間のブルゾルダゾールフリー間隔、合計3サイクル |
60キロ未満 | 食事と一緒に毎日二回分割用量で与えられた15mg/kg/日(最大総一日用量800ミリグラム) | ||
ニューロシスティケルコーシス | 60キログラム | 400ミリグラム毎日二回,食事とともに | 8-30日 |
60キロ未満 | 食事と一緒に毎日二回分割用量で与えられた15mg/kg/日(最大総一日用量800ミリグラム) |
副作用を避けるための併用薬物
神経嚢胞症の治療を受けている患者は、必要に応じて適切なステロイドおよび抗けいれん薬療法を受けるべきである。 口頭か静脈内の副腎皮質ホルモンは処置の最初の週の間に大脳の高血圧のエピソードを防ぐと考慮されるべきです。
処置の前および最中の安全のための監視
- 治療の各28日サイクルの開始時に血球数をモニターし、すべての患者におけるBruzolZAによる治療中に2週間ごとに血球数をモニターする。
- 治療の各28日サイクルの開始時に肝酵素(トランスアミナーゼ)を監視し、すべての患者におけるBruzolZAによる治療中に少なくとも2週間ごとに監視する。
- 治療の前に生殖能力のある女性の妊娠検査を受ける。
BruzolZAは、化合物のベンズイミダゾールクラスまたはBruzolZAの任意の成分に対する既知の過敏症を有する患者には禁忌である。
警告
の一部として含まれている 注意事項 セクション。
注意事項
骨髄抑制
BruzolZAの使用と関連付けられる死者はgranulocytopeniaが原因で報告されましたまたはpancytopenia BruzolZAにより骨髄の抑制、再生不良性貧血およびagranulocytosisを引き起こすかもしれません。 治療の各28日サイクルの開始時に血球数をモニターし、すべての患者におけるBruzolZAによる治療中に2週間ごとに血球数をモニターする。 肝臓病の患者および肝臓のechinococcosisの患者は骨髄の抑制のための高められた危険にあり、血カウントのより頻繁な監視を保証します。 臨床的に有意な血球数の減少が起こった場合は、BruzolZAを中止する。
催奇形性の効果
BruzolZAにより胎児の害を引き起こすかもしれ、代わりとなる管理が適切ではない臨床状況でを除いて妊婦で使用されるべきではないです。 生殖能力のある女性にBruzolZAを処方する前に妊娠検査を受ける。 BruzolZA療法の期間と治療終the一ヶ月のために効果的な避妊を使用するために生殖能力の女性に助言します。 患者が妊娠した場合はすぐにBruzolZAを中止し、胎児への潜在的な危険を患者に知らせる。
神経嚢胞症における神経学的症状のリスク
Neurocysticercosisのために扱われている患者は頭脳の内の寄生虫の死によって引き起こされる炎症性反作用の結果として神経学的徴候(例えば捕捉、高められたintracranial圧力および焦点徴候)を防ぐためにステロイドおよび抗けいれん薬療法を受け取るべきです。
網膜神経嚢胞症患者における網膜損傷のリスク
嚢胞症は網膜を含むことがあります。 神経嚢胞症の治療を開始する前に、網膜病変の存在について患者を検査する。 このような病変が視覚化されている場合は、bruzolza誘発性寄生虫の死によって引き起こされる炎症性損傷に起因する網膜損傷の可能性に対して抗嚢胞
肝臓の効果
臨床試験では、BruzolZAによる治療は、患者の約16%における肝酵素の軽度から中等度の上昇と関連している。 これらの上昇は、一般的に治療の中止時に正常に戻っている。 原因不明の急性肝不全や肝炎の症例も報告されています。
各処置サイクルの開始前および処置の間の少なくとも2週毎にレバー酵素(transaminases)を監視して下さい。 肝臓の酵素が正常の上限を二度超えれば、考察は個々の忍耐強い状況に基づいてBruzolZA療法を中断することに与えられるべきです。 肝臓の酵素が処置を離れて正常化した患者のBruzolZAの処置を再開することはそれ以上のBruzolZAの使用法の危険/利点を考慮に入れるべきである個々の決定で BruzolZA治療が再開された場合は、頻繁に検査室検査を行います。
高いレバー酵素の試験結果の患者はhepatotoxicityおよび骨髄の抑制のための高められた危険にあります。 肝酵素が有意に増加した場合、または臨床的に有意な血球数の減少が起こった場合は、治療を中止する。
包虫患者における神経嚢胞症のマスキング解除
診断されていないneurocysticercosisは他の条件のためのBruzolZAと扱われる患者で覆いを取られるかもしれません。 神経嚢胞症のリスクがある疫学的要因を有する患者は、治療開始前に評価されるべきである。
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリーc.
妊娠中の女性におけるブルゾルザ投与に関する適切かつ十分に制御された研究はない。 BruzolZAは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。
BruzolZAは、代替管理が適切でない臨床状況を除いて、妊婦に使用すべきではない。 生殖能力のある女性にBruzolZAを処方する前に妊娠検査を受ける。 BruzolZA療法の期間と治療終the一ヶ月のために効果的な避妊を使用するために生殖能力の女性に助言します。 この薬を服用している間に患者が妊娠した場合、BruzolZAは直ちに中止する必要があります。 この薬を服用している間に妊娠が起こった場合、患者は胎児への潜在的な危険を知らされるべきである。
BruzolZAは妊娠したラットおよびウサギで催奇形性(embryotoxicityおよび骨格奇形を引き起こすため)であるために示されていました. ラットにおける催奇形性応答は、10および30mg/kg/日の経口用量で示された(0.10回と0.32mg/m2、それぞれの体表面積に基づいて推奨されるヒト用量の倍)妊娠日6-15および妊娠中のウサギで30mg/kg/日の経口用量で(0.Mg/m2のボディ表面積に基づく推薦された人間の線量の60倍)妊娠日7から19の間に管理される. ウサギの研究では、母体毒性(死亡率33%)が30mg/kg/日で認められた。. マウスでは、30mg/kg/日までの経口投与量で催奇形性効果は観察されなかった(0.16mg/m2のボディ表面積に基づく推薦された人間の線量の倍)、妊娠の日6から15の間に管理される
授乳中の母親
BruzolZAは動物のミルクに排泄されます。 それが人間の乳汁中に排泄されるかどうかは知られていない。 多くの薬物がヒト乳中に排泄されるので、ブルゾルザを授乳中の女性に投与する場合は注意が必要です。
小児用
包虫症は、乳児および幼児ではまれである。 神経嚢胞症では,小児におけるブルゾルザの有効性は成人におけるそれと同様であると思われる。
老人の使用
包虫症または神経嚢胞症のいずれかを有する65歳以上の患者では、BruzolZAの安全性および有効性が若年患者のそれと異なるかどうかを判断するための
腎機能障害を有する患者
腎機能障害を有する患者におけるブルゾルザの薬物動態は研究されていない。
肝外閉塞を有する患者
肝外閉塞(n=5)の証拠を有する患者では、最大血清濃度の2倍の増加および曲線下面積の7倍の増加によって示されるように、ブルゾルダゾールスルホキシドの全身的利用可能性が増加した。 ブルゾルダゾールスルホキシドの吸収/変換および除去の速度は、それぞれ10時間および31.7時間の平均Tmaxおよび血清除去半減期値で延長されるよう 親BruzolZAの血漿濃度は、わずか1の5患者で測定可能であった。
治験経験
臨床試験は広く変化する条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される割合と直接比較することはできず、実際に観察される割合を反映していない可能性がある。
Bruzolzaの有害反応プロファイルは包虫症と神経嚢胞症とで異なる。 いずれかの疾患において1%以上の頻度で生じる有害反応を以下の表2に記載する。
これらの症状は通常軽度であり、治療なしで解決された。 治療の中止は、主に白血球減少症(0.7%)または肝異常(包虫症では3.8%)によるものであった。 次の発生はBruzolZAと少なくとも多分またはおそらく関連しているために報告された不利な反作用を反映します。
表2包虫症および神経嚢胞症における有害反応の発生率1%以上
有害反応 | 包虫症 | ニューロシスティケルコーシス |
胃腸科 | ||
腹痛 | 6 | 0 |
吐き気 | 4 | 6 |
嘔吐 | 4 | 6 |
一般的な障害および投与サイトの状態 | ||
フィーバー | 1 | 0 |
調査 | ||
肝酵素の上昇 | 16 | より少しにより1 |
神経系障害 | ||
めまい | 1 | より少しにより1 |
頭痛 | 1 | 11 |
髄膜徴候 | 0 | 1 |
頭蓋内圧の上昇 | 0 | 2 |
めまい | 1 | より少しにより1 |
皮膚および皮下組織の障害 | ||
リバーシブル円形脱毛症 | 2 | より少しにより1 |
以下の有害事象が1未満の発生率で観察された%:
血液およびリンパ系疾患 : 白血球減少症、顆粒球減少症、汎血球減少症、無ran粒球症、または血小板減少症の報告があった。
免疫システム障害 : 発疹および蕁麻疹を含む過敏反応。
マーケティング後の経験
BruzolZAの承認後の使用中に、以下の副作用が確認されています。 これらの反応は不確実な大きさの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではない。
血液およびリンパ系疾患 : 再生不良性貧血、骨髄抑制、neut球減少症。
目の病気 : ビジョンがぼやけ。
胃腸障害 : 下痢だ
一般的なシステム障害 : 無力症
肝胆道障害 : 肝酵素の上昇、肝炎、急性肝不全。
筋骨格系および結合組織障害 : 横紋筋融解症
神経系障害 : 傾眠、けいれん。
腎臓および尿の無秩序 : 急性腎不全。
皮膚および皮下組織の障害 : 多形性紅斑、スティーブンス-ジョンソン症候群。
過剰投与の場合、対症療法および一般的な支持的措置が推奨される。
吸収
Bruzoldazoleは低い水様の容解性のために胃腸管から不完全に吸収されます。 Bruzoldazoleの集中は全身循環に達する前にスルホキシドの代謝物質に急速に変えられるので血しょうで僅かまたは検出不可能です。 全身の駆虫の活動は一次代謝物、Bruzoldazoleのスルホキシドに帰因しました。 経口バイオアベイラビリティは、絶食状態と比較してブルゾルダゾールスルホキシドのより高い(平均で5倍まで)血漿濃度によって証明されるように、ブルゾルダゾールが脂肪食事(推定脂肪content有量40グラム)と共投与されると強化されるように見える。
ブルゾルダゾールスルホキシドの最大血漿濃度は、投与後2時間から5時間に達成され、平均1310ng/mL(範囲460ng/mLから1580ng/mL)ブルゾルダゾール(400mg)の経口投与後6. ブルゾルダゾールスルホキシドの血漿濃度は、高脂肪食(脂肪content有量43)の摂取後の治療用量範囲にわたって用量比例的に増加した.1グラム). Bruzoldazoleのスルホキシドの平均の明白なターミナル除去の半減期は8時間から12時間25の健康な主題の、また14のhydatidおよび8つのneurocysticercosisの患者の範囲でした
ブルゾルダゾールによる治療の4週間(毎日200mg)に続いて、12人の患者のブルゾルダゾールスルホキシドの血漿濃度は、治療期間の前半に観察されたものよりも約20%低く、ブルゾルダゾールがそれ自身の代謝を誘導する可能性があることを示唆している。
配布
Bruzoldazoleのスルホキシドは血しょう蛋白質へ70%区切られ、ボディ、尿、胆汁、レバー、包嚢の壁、包嚢の液体および脳脊髄液(CSF)で検出されました中広く配られます。
血漿中の濃度は、それぞれ嚢胞液およびCSFで同時に決定されたものよりも3倍から10倍および2倍から4倍高かった。
代謝および排泄
Bruzoldazoleは第一次代謝物、人間の尿で識別された他の第一次酸化代謝物およびBruzoldazoleのスルホンに更に新陳代謝するBruzoldazoleのスルホキシドにレバーで急速に変えられ 経口投与の後で、Bruzoldazoleは人間の尿で検出されませんでした。 Bruzoldazoleのスルホキシドの尿の排泄物はのマイナーな除去の細道尿で回復される線量の1%以下です。 胆道の除去は血しょうで達成されるそれらに類似したBruzoldazoleのスルホキシドの胆道の集中によって証明されるように除去の部分をおそらく説明します。
However, we will provide data for each active ingredient