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Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:16.03.2022
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ブリュレム
スリンダック
Brurem(sulindac)を使用することを決定する前に、Brurem(sulindac)およびその他の治療選択肢の潜在的な利点およびリスクを慎重に検討してください。 個々の患者の治療目標と一致する最短期間にわたって最低有効用量を使用する(参照 警告).
Brurem(sulindac)は次の印そして徴候の救助の激しいですか長期使用のために示されます:
- 変形性関節症
- 関節リウマチ**
- 強直性脊椎炎
- 激しく苦痛な肩(激しいsubacromial滑液包炎/supraspinatusの腱炎)
- 急性痛風性関節炎
Brurem(sulindac)を使用することを決定する前に、Brurem(sulindac)およびその他の治療選択肢の潜在的な利点およびリスクを慎重に検討してください。 個々の患者の治療目標と一致する最短期間にわたって最低有効用量を使用する(参照 警告).
Brurem(sulindac)による初期治療に対する反応を観察した後、個々の患者のニーズに合わせて用量および頻度を調整する必要があります。
Brurem(sulindac)は、食べ物と一緒に一日二回経口投与する必要があります。 最大投与量は一日あたり400mgです。 一日あたり400mg以上の投与量は推奨されません。
変形性関節症、慢性関節リウマチ、および強直性脊椎炎では、推奨される開始用量は一日二回150mgです。 投与量は、応答に応じて低下または上昇させることができる。
変形性関節症、強直性脊椎炎、関節リウマチの患者の約半数において、迅速な対応(一週間以内)が期待できます。 その他が必要となります。
激しく苦痛な肩(激しいsubacromial滑液包炎/supraspinatusの腱炎)および激しい痛風性関節炎では、推薦された適量は一日二回200mgです。 満足のいく応答が達成された後、投与量は、応答に従って減少することができる。 急性の痛みを伴う肩では、通常、714日間の治療が適切である。 急性痛風性関節炎では、通常7日間の治療が適切である。
Brurem(sulindac)は、sulindacまたは賦形剤に対する過敏症が知られている患者には禁忌である(参照 説明).
Brurem(sulindac)は、アスピリンまたは他のNsaidを服用した後、喘息、蕁麻疹、またはアレルギー型反応を経験した患者に与えるべきではありません。 そのような患者では、Nsaidに対する重度の、まれに致命的なアナフィラキシー/アナフィラキシー様反応が報告されている(参照 警告-アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応、および注意事項–既存の喘息).
Brurem(sulindac)は、冠動脈バイパス移植(CABG)手術の設定における手術周囲の痛みの治療には禁忌である(参照 警告).
警告
心血管の効果
心血管血栓性イベント
いくつかのCOX-2選択的および非選択的Nsaidの臨床試験は、致命的なことができ、深刻な心血管(CV)血栓事象、心筋梗塞、および脳卒中のリスクの増加を示し. すべてのNsaidは、COX-2選択的および非選択的の両方で、同様のリスクを有する可能性がある. 既知のCV疾患またはCV疾患の危険因子を有する患者は、より大きなリスクを有する可能性がある. NSAIDで治療された患者の有害なCVイベントの潜在的なリスクを最小限に抑えるために、最低有効用量を可能な限り短い期間使用する必要があります. 医師および患者は、以前のCV症状がなくても、そのような事象の発症に注意を払うべきである. 患者は深刻なCVのでき事および起これば取るべきステップの印および/または徴候について知らされるべきです
アスピリンの同時使用がNSAIDの使用と関連付けられる深刻なCVの血栓性のでき事の高められた危険を軽減するという一貫した証拠がありません。 アスピリンおよびNSAIDの同時使用は深刻なGIのでき事の危険を高めます(見て下さい ジャイアンツ).
CABG手術後の最初の1014日間の痛みの治療のためのCOX-2選択的NSAIDの二つの大きな、制御された、臨床試験は、心筋梗塞および脳卒中の発生率の増加を見 禁忌).
高血圧
Brurem(sulindac)を含むnsaidは、新しい高血圧の発症または既存の高血圧の悪化につながる可能性があり、そのいずれかがCVイベントの発生率の増加に寄与する 患者thiazidesループ利尿薬が障害への対応これらの治療がNSAIDs. Brurem(sulindac)を含むnsaidは、高血圧患者には注意して使用する必要があります。 血圧(BP)は、NSAID治療の開始中および治療の過程を通して注意深く監視されるべきである。
うっ血性心不全および浮腫
Nsaidを服用している一部の患者では、体液貯留および浮腫が観察されている。 体液貯留または心不全の患者には、Brurem(sulindac)を注意深く使用する必要があります。
胃腸作用-潰瘍、出血、および穿孔のリスク
ブリュレム(スリンダク)を含むnsaidは、炎症、出血、潰瘍、胃、小腸、または大腸の穿孔を含む重篤な胃腸(GI)有害事象を引き起こす可能性があり、これは致命的. これらの重篤な有害事象は、Nsaidで治療された患者において、警告の症状の有無にかかわらず、いつでも起こり得る. NSAID療法で重篤な上部消化管有害事象を発症する患者のうち一つだけが症候性である. Nsaidによって引き起こされる上部消化管潰瘍、肉眼出血、または穿孔は、約1%の患者で3-6ヶ月間治療され、約2-4%の患者で一年間治療される。. これらの傾向は、より長い使用期間を続け、治療の過程でいくつかの時点で重篤なGI事象を発症する可能性を高める. しかし、短期治療でさえリスクがないわけではありません
NSAIDsは潰瘍の病気または胃腸出血の前の歴史とのそれらで細心の注意を払って規定されるべきです. Nsaidを使用する消化性潰瘍の病気や胃腸出血の前の歴史の患者にこれらの危険率のどちらの患者と比較されるGIの出血を開発するための大きくより10. Nsaidで治療された患者のGI出血のリスクを高める他の要因には、経口コルチコステロイドまたは抗凝固剤の併用、NSAID療法のより長い持続時間、喫煙、アルコールの使用、高齢、および一般的な健康状態の低下が含まれる。. 致命的なGIのでき事のほとんどの自発のレポートは年配者にありますまたは衰弱させた患者および従って、特別な心配はこの人口の処理で取られる
NSAIDで治療された患者における有害GI事象の潜在的なリスクを最小限に抑えるために、最も低い有効用量を可能な限り短い期間使用すべきである。 患者および医者はnsaid療法の間にGIの潰瘍および出血の印そして徴候のための注意深く残り、深刻なGIの不利なでき事が疑われればすみやかに付加 これには、重篤なGI有害事象が除外されるまで、NSAIDの中止が含まれるべきである。 高リスク患者の場合、Nsaidを含まない代替療法を考慮する必要があります。
肝臓の効果
レバーを含むhypersensitivity反作用に加えて、何人かの患者で調査結果は胆汁うっ滞性肝炎のそれらと一致しています(見て下さい 警告、過敏症). 他の非ステロイド性抗炎症薬と同様に、Brurem(sulindac)を含むNsaidを服用している患者の最大15%において、他の徴候および症状のない一つ以上の肝臓検査の境界). これらの研究室に異常が進展によっては本質的には変わらない、一過性のもと治療. SGPT(ALT)テストは、おそらく肝機能障害の最も敏感な指標です. 有意な(正常の上限の3倍)SGPTまたはSGOT(AST)の上昇は、患者の1%未満の対照臨床試験で発生しました. Nsaidを用いた臨床試験では、患者の約1%においてALTまたはASTの顕著な上昇(正常の約三倍以上の上限)が報告されている. さらに、黄疸および致命的な劇症肝炎、肝壊死および肝不全を含む重度の肝反応のまれな症例が報告されており、そのうちのいくつかは致命的な転
肝機能障害を示唆する症状および/または徴候を有する患者、または異常な肝検査が起こった患者は、Brurem(sulindac)による治療中に、より重度の肝反応の発症の 上記のような反応はまれですが、異常肝検査が持続または悪化した場合、肝疾患と一致する臨床徴候および症状が発症した場合、または全身症状(例えば、eos球増加症、発疹など)が生じた場合には、そのような反応が起こる場合があります。)、Brurem(sulindac)を中止する必要があります。
Brurem(sulindac)を用いた臨床試験では、600mg/日の用量の使用は、軽度の肝試験異常の発生率の増加と関連している(参照)。 最高の適量の推薦のための適量そして管理).
腎への影響
Nsaidの長期投与は腎臓の乳頭状壊死および他の腎臓の傷害で起因しました. 腎臓の毒性はまた腎臓のプロスタグランジンに腎臓の散水の維持に於いての代償的な役割がある患者で見られました. これらの患者では、非ステロイド性抗炎症薬の投与は、プロスタグランジン形成および二次的に腎血流における用量依存的な減少を引き起こし、. この反作用の最も大きい危険の患者は損なわれた腎臓機能とのそれら、心不全、レバー機能障害、diureticsおよびACEの抑制剤を取っているそれら、容積減らされ. NSAID療法の中止は通常前処理の状態への回復に先行しています
進行腎疾患
進行した腎疾患患者におけるBrurem(sulindac)の使用に関する制御された臨床試験からの情報は入手できません。 したがって、進行した腎疾患を有するこれらの患者には、Brurem(sulindac)による治療は推奨されない。 Brurem(sulindac)療法を開始する必要がある場合は、患者の腎機能を綿密に監視することをお勧めします。
アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応
他のNSAIDsと同じように、anaphylactic/anaphylactoid反作用はBrurem(sulindac)への知られていた前の露出なしで患者に起こるかもしれません。 Brurem(sulindac)はアスピリントライアドを持つ患者に与えられるべきではないです。 この症状複合体は、典型的には、鼻ポリープの有無にかかわらず鼻炎を経験する喘息患者、またはアスピリンまたは他のNSAIDsを服用した後に重度の潜在的に致命的な気管支痙攣を示す喘息患者に生じる。 禁忌および予防措置-既存の喘息). 緊急の助けはanaphylactic/anaphylactoid反作用が起これば追求されるべきです。
皮膚の反応
Brurem(sulindac)を含むnsaidは、剥離性皮膚炎、Stevens-Johnson症候群(SJS)、および致命的な毒性の表皮壊死(TEN)などの重篤な皮膚有害事象を引き起こす可能性があります。 これらの深刻な事象が発生する可能性もありな警告が表示されます。 患者は、重篤な皮膚症状の徴候および症状について知らされるべきであり、皮膚発疹または過敏症の他の徴候の最初の出現時に薬物の使用を中止
過敏症
まれに、発熱および過敏症の他の証拠(参照 副作用)一つ以上の肝機能検査の異常および重度の皮膚反応がBrurem(sulindac)による治療中に発生していることを含む). これらの患者に死亡者が発生しています. 肝炎、黄疸、またはその両方は、発熱の有無にかかわらず、通常、治療の最初の一から三ヶ月以内に発生することがあります. Brurem(sulindac)の療法の患者が原因不明の熱、発疹または他のdermatologic反作用または体質的徴候を開発する時はいつでもレバー機能の決定は考慮されるべきです. 原因不明の発熱または過敏症の他の証拠が生じた場合は、Brurem(sulindac)による治療を中止する必要があります. Brurem(sulindac)によって引き起こされるレバー機能の上昇そして異常は療法の中断の後で正常に特色に戻りました. そのような患者ではBrurem(sulindac)の投与を再置き換えるべきではない
妊娠
妊娠後期では、他のNsaidと同様に、Brurem(sulindac)は動脈管の早期閉鎖を引き起こす可能性があるため、避けるべきである。
注意事項
一般
Brurem(sulindac)は副腎皮質ホルモンの代わりになるか、または副腎皮質ホルモンの不十分を扱うと期待することができません。 副腎皮質ホルモンの突然の中断は病気のexacerbationの原因となるかもしれません。 延長された副腎皮質ホルモン療法の患者は副腎皮質ホルモンを中断するために決定がなされれば療法をゆっくり先を細くしてもらうべきです。
熱および発火の減少のBrurem(sulindac)の病理学の活動は推定されたnoninfectious、苦痛な条件の複雑化の検出のこれらの診断徴候の有用性を減少するかもしれません。
血液学的効果
貧血は時々Brurem(sulindac)を含むNsaidを、受け取っている患者で見られます。 これは、体液貯留、潜伏または肉眼的GI失血、または赤血球形成に対する不完全に記載された効果によるものであり得る。 Brurem(sulindac)を含むNsaidによる長期治療の患者は、貧血の徴候または症状を示す場合、ヘモグロビンまたはヘマトクリットをチェックする必要があります。
Nsaidは血小板凝集を阻害し、一部の患者において出血時間を延長することが示されている。 アスピリンとは異なり、血小板機能に対するそれらの効果は定量的に少なく、持続時間が短く、可逆的である。 凝固障害を有する患者や抗凝固剤を投与されている患者など、血小板機能の変化によって悪影響を受ける可能性があるBrurem(sulindac)を投与されている患者は、注意深く監視されるべきである。
既存の喘息
喘息の患者はアスピリン敏感な喘息があるかもしれません。 アスピリン感受性の喘息の患者のアスピリンの使用は致命的である場合もある厳しいbronchospasmと関連付けられました。 このようなアスピリン感受性患者では,気管支けいれんを含むアスピリンと他の非ステロイド性抗炎症薬との交差反応性が報告されているため,ブルーレム(スリンダック)はこの形態のアスピリン感受性の患者に投与すべきではなく,既存のぜん息患者には注意して使用すべきである。
腎結石
Sulindacの代謝物質は他の微積分の部品と連合して腎臓の石の主要なかマイナーな部品としてまれに報告されませんでした。 Brurem(sulindac)は腎臓のlithiasisの歴史の患者で注意して使用されBrurem(sulindac)を受け取っている間よく水和させておかれるべきですべきです。
膵炎
膵炎は、Bruremを受けている患者で報告されている(参照 副作用). 膵臓炎が疑われれば、薬剤は中断され、再始動されないべきで、支える医学療法は設けられ、患者は適切な実験室の調査(例えば、血清および尿のアミラーゼ、アミラーゼ/クレアチニンの整理の比率、電解物、血清カルシウム、ブドウ糖、リパーゼ、等と密接に監視されます。). 膵炎の他の原因だけでなく、膵炎を模倣するそれらの条件の検索を行う必要があります。
眼の効果
非ステロイド性抗炎症薬による有害な眼所見の報告のために、Brurem(sulindac)による治療中に眼の愁訴を発症する患者は眼科研究を受けることが推奨される。
肝不全
悪いレバー機能の患者では、硫化物およびスルホンの代謝物質の遅らせられた、上げられたおよび延長された循環のレベルは起こ そのような患者は注意深く監視されるべきであり、毎日の投与量の減少が必要とされ得る。
SLEおよび混合性結合組織疾患
全身性エリテマトーデス(SLE)および混合結合組織疾患の患者では、無菌性髄膜炎のリスクが高くなる可能性があります(参照 副作用).
患者のための情報
患者は、NSAIDによる治療を開始する前に、および進行中の治療の過程で定期的に以下の情報を知らされるべきである。 患者はまた分配される各規定に伴うNSAIDの薬物ガイドを読むように励まされるべきです。
- Brurem(sulindac、他のNsaidと同様に、MIや脳卒中などの重篤なCV副作用を引き起こす可能性があり、入院や死亡を引き起こす可能性があります。 深刻なCVのでき事が警告の徴候なしで起こることができるが患者は胸痛、息切れ、弱さ、スピーチの汚れることの印そして徴候のための注意深いべきであり表した印か徴候を観察するとき医学的助言を頼むべきです。 患者はこのフォローアップの重要性を通知されるべきです(見て下さい 警告、心血管の効果).
- Brurem(sulindac、他のNsaidと同様に、胃腸不快感を引き起こし、まれに潰瘍や出血などの重篤な胃腸副作用を引き起こし、入院や死亡を引き起こすことがあります。 重篤な胃腸管潰瘍および出血は警告の症状なしに起こる可能性があるが、患者は潰瘍および出血の徴候および症状に注意する必要があり、上腹部痛、消化不良、下血および吐血を含む兆候または症状を観察する際には医師の助言を求めるべきである。 患者はこのフォローアップの重要性を通知されるべきです(見て下さい 警告、胃腸作用-潰瘍、出血、および穿孔のリスク).
- Brurem(sulindac、他のNsaidと同様に、剥離性皮膚炎、SJS、TENなどの深刻な皮膚副作用を引き起こし、入院や死に至る可能性があります。 深刻な皮の反作用が警告なしで起こるかもしれないが患者は皮膚発疹の印そして徴候およびまめ、熱、またはむずむずさせることのようなhypersensitivityの他の印のために注意するべきであり表した印か徴候を観察するとき医学的助言を頼むべきです。 患者はタイプの発疹を開発し、彼らの医者にできるだけ早く連絡すれば薬剤をすぐに停止するように助言されるべきです。
- 患者は、原因不明の体重増加または浮腫の徴候または症状を医師に速やかに報告する必要があります。
- 患者は、肝毒性の警告徴候および症状(例えば、吐き気、疲労、嗜眠、掻痒、黄疸、右上腹部の圧痛、および"インフルエンザ様"の症状)を知らされるべきである。 これらが起これば、患者は療法を停止し、即時の医学療法を追求するように指示されるべきです。
- 患者はanaphylactic/anaphylactoid反作用(例えば呼吸する難しさ、表面または喉の膨張)の印の知らせられるべきです。 これらが発生した場合、患者はすぐに緊急援助を求めるように指示されるべきである( 警告).
- 妊娠後期では、他のNsaidと同様に、Brurem(sulindac)は動脈管の早期閉鎖を引き起こす可能性があるため、避けるべきである。
検査室テスト
重篤な胃腸管潰瘍および出血は警告の症状なしに起こる可能性があるため、医師は胃腸出血の徴候または症状を監視する必要があります。 Nsaidによる長期治療を受けている患者は、CBCおよび化学プロファイルを定期的にチェックする必要があります。 肝臓疾患または腎疾患と一致する臨床徴候および症状が発症すると、全身症状(例えば、eos球増加症、発疹など)が起こる。)または異常な肝検査が持続または悪化する場合は、Brurem(sulindac)を中止する必要があります。
妊娠
催奇形性の効果。 妊娠カテゴリーc.
ラットおよびウサギで行われた生殖研究は、発達異常の証拠を示さなかった。 しかし、動物繁殖研究には常に予測する人に応じます。 妊娠中の女性には適切で十分に制御された研究はありません。 Brurem(sulindac)は、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。
非テラトゲニック効果
胎児の心臓血管系(動脈管の閉鎖)に対する非ステロイド性抗炎症薬の既知の効果のために、妊娠中(特に妊娠後期)の使用は避けるべきである。
妊娠の第三学期の間の人間の胎児に対するこのクラスの薬剤の知られていた効果は下記のものを含んでいます:医学管理に対して抵抗力があるかもしれない動脈管の出生前の収縮、三尖弁の無能および肺高血圧症、動脈管の非閉鎖postnatally心筋の退化的な変更、結果として生じる出血を用いる血小板の機能障害、intracranial出血、腎臓の機能障害または失敗、延長されるか、または永久的な腎不全で起因するかもしれない腎臓の傷害/dysgenesis、oligohydramnios、胃腸出血またはパーホレーションおよび壊死化の高められた危険腸炎
ラットにおける生殖研究では、産後期間の最初の日に20および40mg/kg/日(ヒトでは通常の最大日用量の2倍および5倍)の用量で平均胎児体重の減少および死んだ子犬の数の増加が観察されたが、産後期間の残りの期間の生存および成長に悪影響はなかった。. Brurem(sulindac)は、このクラスの他の化合物と同様に、ラットの妊娠期間を延長します. いくつかの奇形学研究でウサギの間で低発生率で観察された内臓および骨格奇形は、繰り返し研究で同じ投与量レベルで、また同じ種でより高い投与量レベルで発生しませんでした
労働および配達
Nsaidを用いたラット研究では、プロスタグランジン合成を阻害することが知られている他の薬物と同様に、ジストシアの発生率の増加、分娩の遅延、および子犬の生存の減少が起こった。 妊婦の労働および配達に対するBrurem(sulindac)の効果は未知です。
授乳中の母親
この薬物がヒト乳中に排泄されるかどうかは分かっていませんが、授乳中のラットの乳中に分泌されます。 多くの薬剤が人間のミルクで排泄され、Brurem(sulindac)からの看護の幼児の深刻な不利な反作用のための潜在性のために、決定は母への薬剤の重要性を考慮に入れて看護を中断するか、または薬剤を中断するかどうかなされるべきです。
小児用
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
老人の使用
あらゆるNSAIDと同じように、注意は年配者の処理で運動されるべきです(65年およびより古い)年齢が不利な反作用の可能性を高めるようであるので。 高齢の患者は、他の個体よりも潰瘍または出血に耐えられないようであり、致命的なGI事象の多くの自発的な報告がこの集団にある(参照)。 警告、胃腸作用-潰瘍、出血、および穿孔のリスク).
Brurem(sulindac)は腎臓によって実質的に排泄されるために知られ、この薬剤への有毒な反作用の危険は損なわれた腎臓機能の患者でより大きいかもしれません。 高齢の患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量選択には注意が必要であり、腎機能をモニターすることが有用である可能性がある(参照)。 警告、腎への影響).
以下の副作用が臨床試験で報告されたか、または薬が市販されてから報告されています。 Brurem(sulindac)とこれらの有害反応との間に因果関係が存在する可能性があります。 臨床試験で観察されている副作用は、1,865人の患者における観察を包含し、232人が少なくとも48週間観察された。
1より大きい発生率%
胃腸科
Brurem(sulindac)で起こる副作用の最も頻繁なタイプは胃腸であり、これらには胃腸痛(10%)、消化不良***、吐き気***嘔吐の有無にかかわらず、下痢***、便秘***、鼓腸、食欲不振および胃腸痙攣が含まれる。
皮膚科
発疹***、掻痒。
中枢神経系
めまい***、頭痛***、緊張。
スペシャル感覚
耳鳴り
その他
浮腫(参照 警告).
発生率が1で100未満であること
胃腸科
胃炎、胃腸炎または大腸炎。 消化性潰瘍および胃腸出血が報告されている。 消化管穿孔および腸狭窄(横隔膜)はまれに報告されている。
肝機能異常、黄疸、時には発熱、胆汁うっ滞、肝炎、肝不全を伴う。
胆嚢摘出術を受けた胆嚢炎の症状を有する患者における総胆管"スラッジ"および胆道結石におけるスリンダク代謝産物のまれな報告があった。
膵炎( 注意事項).
アゲウシア舌炎
皮膚科
口内炎、痛みまたは乾燥した粘膜、脱毛症、光感受性。
多形性紅斑,毒性表皮壊死,Stevens-Johnson症候群,剥離性皮膚炎が報告されている。
心臓血管系
うっ血性心不全、特に限界心機能、動悸、高血圧を有する患者における。
ヘマトロジック
血小板減少症,斑状症,紫斑病,白血球減少症,無ran粒球症,neut球減少症,骨髄抑制,再生不良性貧血を含みます,溶血性貧血,経口抗凝固剤の患者におけるプロトロンビン時間の増加(参照). 注意事項).
尿生殖器
尿の変色、排尿困難、膣出血、血尿、タンパク尿、結晶尿、腎不全、間質性腎炎、ネフローゼ症候群を含む腎障害。
スリンダク代謝産物を含む腎結石はまれに観察されていない。
メタボ
高カリウム血症
筋骨格系
筋肉の弱さ。
精神科
うつ病、急性精神病を含む精神的障害。
神経系
めまい、不眠症、傾眠、知覚異常、痙攣、失神、無菌性髄膜炎(特に全身性エリテマトーデス(SLE)および混合結合組織疾患を有する患者においては、参照 注意事項).
スペシャル感覚
ぼやけた視力、視覚障害、聴覚の低下、金属または苦味。
呼吸器
鼻出血
過敏症反応
アナフィラキシー,血管神経性浮腫,じんましん,気管支けいれん,呼吸困難.
過敏性血管炎。
潜在的に致命的な明らかな過敏性症候群が報告されている. この症候群には、全身症状(発熱、悪寒、発汗、潮紅)、皮膚所見(発疹または他の皮膚学的反応-上記参照)、結膜炎、主要臓器の関与(肝不全、黄疸、膵炎、胸水の有無にかかわらず肺炎、白血球減少症、白血球増加症、eos球増加症、播種性血管内凝固、貧血、腎不全を含む腎障害)、およびその他のあまり特異的でない所見(腺炎、関節痛、関節炎、筋肉痛、疲労、倦怠感、低血圧、胸痛、頻脈を含む)が含まれる。)
因果関係不明
劇症壊死性筋膜炎のまれな発生は、特にグループa β溶血性連鎖球菌に関連して、非ステロイド性抗炎症薬で治療された人において、時には致命的な転 また、注意事項、一般的な).
他の反作用は臨床試験でまたは薬剤が販売されたが、因果関係が確立できなかった状況下で起こったので報告されました。 しかし、これを報告やイベントの可能性も否定できない。 そのため、これらの観測表として注意喚起情報の医師.
心臓血管系
不整脈
メタボ
高血糖
神経系
神経炎
スペシャル感覚
網膜およびその血管系の障害。
その他
女性化乳房。
***3%と9%間の発生。 患者の1%から3%に起こるこれらの反応は、アスタリスクでマークされていません。
過剰投与の管理
過量投与の症例が報告されており、まれに死亡が起こっている。 過量投与後に以下の徴候および症状が観察されることがあります:昏迷、昏睡、尿量の減少および低血圧。
過量投与の場合には、嘔吐を誘発することによって、または胃洗浄によって胃を空にすべきであり、患者は注意深く観察され、症候性および支持的治療を与えられるべきである。
動物実験は吸収が活動化した木炭の敏速な管理によって減り、排泄物が尿のalkalinizationによって高められることを示します。
Brurem(sulindac)は動物モデルの炎症抑制の、鎮痛性および解熱性の活動を表わす非ステロイドの炎症抑制薬剤(NSAID)です。 他のNSAIDsのそれのような行為のメカニズムは、完全に理解されませんが、プロスタグランジンの合成酵素の阻止と関連しているかもしれません。
吸収
Brurem錠剤からのスリンダック吸収の程度は、スリンダック溶液と比較して類似している。
Sulindacの吸収に対する食糧効果に関する情報がありません。 水酸化マグネシウム200mgおよび水酸化アルミニウム225mg/5mLを含む制酸剤は、スリンダック吸収の程度を有意に減少させないことが示されている。
表1
薬物動態パラメータ | ノーマル | 高齢者 |
Tmax | 19㎡~41㎡(24) | Φ65-87(n=12)400mg qd |
Mgタブレット(200) | 2.54±1.52秒 | |
3.38±2.30秒 | 5.75±2.81 | |
4.88±2.57 | 6.83±4.19 | |
4.96±2.36 | ||
Mgタブレット(150) | ||
3.90±2.30秒 | ||
5.85±4.49 | ||
6.15±3.07 | ||
腎クリアランス | Mgタブレット200) | |
68.12±27.56 | ||
36.58±12.61 | ||
Mgタブレット150) | ||
74.39±34.15 | ||
41.75±13.72 | ||
平塚市民会館(ひらつかしみんかいかん)) | 7.8秒 | |
16.4万円 | ||
S=スリンダック | ||
SF=スリンダックスルフィド | ||
SP│スリンダックスルワン |
配布
スリンダック、およびそのスルホンおよび硫化代謝物は、93.1, 95.4、および97.血漿タンパク質に結合した9%、主にアルブミンに結合する. 血漿タンパク質結合を濃度範囲で測定(0.5-2.0μg/mL)は一定であった. ラットのsulindacの口頭、radiolabeled線量に続いて、赤血球のradiolabelの集中は血しょうのそれらの約10%でした. Sulindacは、血液脳および胎盤障壁に浸透します. 脳内の濃度は血漿中の濃度の4%を超えなかった. 胎盤および胎児の血漿濃度は、全身血漿濃度のそれぞれ25%および5%未満であった. Sulindacはラット乳中に排泄され、乳中の濃度は血漿中のそれらのレベルの10-20%であった. スリンダクがヒト乳中に排泄されるかどうかは分かっていない
メタボ
スリンダックはそのスルホキシド部分の二つの主要な生体変換を受ける:不活性スルホンへの酸化と薬理学的に活性な硫化物への還元。 後者は、動物およびヒトにおいて容易に可逆的である。 これらの代謝産物は血しょうと主に人間の尿および胆汁のglucuronideの共役として不変の混合物としてあります。 Dihydroxydihydroのアナログはまた人間の尿のマイナーな代謝物質として識別されました。
スリンダックおよびその活性硫化物代謝物について、それぞれ1.5倍および2.5倍高い最初の用量に対する定常状態での投与間隔にわたる平均
Sulindacおよびスルホンの代謝物質は動物の硫化代謝物に関連して広範なenterohepatic循環を経ます。 人の調査はまた親薬剤sulindacおよびスルホンの代謝物質の再循環が活動的な硫化代謝物のそれより広範であることを示しました。 活性硫化物代謝産物は、スリンダクおよびその代謝産物への総腸曝露の六パーセント未満を占める。
生化学的な、また病理学の証拠はsulindacの活動が硫化代謝物に存在することを示します。 シクロオキシゲナーゼ活性の阻害のためのin vitroアッセイは、スリンダク硫化物のEC50 0.02μ mを示した。 炎症のin-vivoモデルは、活性が親薬物濃度よりも代謝産物の濃度とより高度に相関していることを示している。
除去法
Sulindacの管理された線量のおよそ50%は主要な部分を占める共役させたスルホンの代謝物質が付いている尿で排泄されます。 Sulindacの管理された線量の1%以下は硫化代謝物として尿で現われます。 およそ25%はスルホンおよび硫化代謝物として糞便に、主にあります。
平均有効半減期(Tβ)は、スリンダクおよびその活性硫化物代謝物について、それぞれ7.8時間および16.4時間である。
Brurem(sulindac)は生物学的に不活性形態として尿で主に排泄されるので、多分腎機能に他の非ステロイドの炎症抑制薬剤より少し程度に影響を与えるかもしれませんが、腎臓の不利な経験はBruremと報告されました(参照して下さい)。 副作用).
Brurem(sulindac)の治療用量で治療慢性糸球体疾患を有する患者の研究では、効果は、腎血流、糸球体濾過率、またはプロスタグランジンE2とプロスタサイクリン、6-ケト-PGF1aの一次代謝物の尿中排excretionに実証されませんでした. 但し、肝臓病の健康なボランティアそして患者の他の調査で静脈内のフロセミド、iへの腎臓の応答を鈍らせるために、Brurem(sulindac)は見つけられました.e.、利尿、ナトリウム利尿、血漿レニン活性の増加およびプロスタグランジンの尿中排泄. これらの観察は、プロスタグランジンによって影響を受ける様々な腎機能に異なるNsaidの異なる用量応答関係に関連付けられている腎臓プロスタグランジン依存性の病因の違いに基づいて腎機能に対するブリュレム(スリンダク)の影響の分化を表すことができる(参照)。 注意事項).
健康な男性では、ブルーレム(スリンダック)の一日あたり400mgの投与中に二週間の期間にわたって測定された平均糞便失血は、プラセボのそれと同様であり、アスピリンの一日あたり4800mgに起因するものよりも統計的に有意に少なかった。
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