Brovana

投薬形態と強さ。

BROVANA(酒石酸アルホルモテロール)吸入溶液です。 低密度ポリエチレンで噴霧するための滅菌溶液として供給されます。 単位用量バイアル。. 各2 mLバイアルには、15 mcgのアルホルモテロールが含まれています。 酒石酸アルホルモテロール22 mcg。.

BROVANA(酒石酸アルホルモテロール)吸入溶液。 です。 単一の強度で供給されます(15 mcgのアルホルモテロール、22 mcgに相当)。 酒石酸アルホルモテロール)低密度ポリエチレン中の2 mLの滅菌溶液として。 (LDPE)ユニット用量バイアルをホイルで上書き。. BROVANA吸入ソリューションです。 30または60の単位用量のバイアルを含む棚カートンで利用できます。.

NDC。 63402-911-30:個別にポーチされた30個のカートン。 単位用量バイアル。.
NDC。 63402-911-64:60単位用量バイアルのカートン(15 ⁇ —4。 単位用量のバイアルポーチ)。.

保管と取り扱い。

BROVANA吸入溶液を保護 ⁇ に保管します。 36°-46°F(2°-8°C)の冷蔵下のポーチ。. 光から保護してください。 過度の熱。. ポーチを開けたら、未使用の単位用量のバイアルを返却する必要があります。 ポーチに保管されます。. 開封した単位用量バイアルは適切に使用する必要があります。 離れて。. 溶液が無色でない場合は、単位用量のバイアルを廃棄してください。. 未開封。 BROVANA吸入溶液のホイルポーチも部屋に保管できます。 68°-77°F(20°-25°C)の温度で最大6週間。. 部屋に保管されている場合。 温度、6週間後に使用しない場合、または有効期限を過ぎた場合は廃棄してください。 どちらか早い方。.

製造:Sunovion Pharmaceuticals Inc.、マールボロ、 MA 01752アメリカ。改訂:2014年2月。

COPDのメンテナンス処理。

BROVANA(酒石酸アルホルモテロール)吸入溶液です。 長期、1日2回(朝と夕方)のメンテナンスに使用されます。 慢性閉塞性肺患者の気管支収縮の治療。 慢性気管支炎および肺気腫を含む疾患(COPD)。. BROVANA吸入ソリューション。 噴霧のみで使用します。.

使用の重要な制限。

BROVANA吸入溶液は治療するようには示されていません。 慢性閉塞性肺疾患の急性悪化。.

BROVANA吸入溶液は治療するようには示されていません。 ⁇ 息。. ⁇ 息におけるブロバナ吸入溶液の安全性と有効性。 確立されていません。.

BROVANA(酒石酸アルホルモテロール)の推奨用量。 吸入溶液は、1日2回投与される15 mcgの単位用量バイアルです。 (朝と夕方)噴霧による。. 1日の総投与量が30を超える。 mcg(1日2回15 mcg)は推奨されません。.

BROVANA吸入溶液は、 空気に接続された標準のジェットネブライザを介して経口吸入ルート。 コンプレッサー(参照。 付随する投薬ガイド。)。. ブロバナ吸入。 溶液は飲み込まないでください。. BROVANA吸入溶液は冷蔵保存してください。 ホイルポーチで。. ポーチを開けた後、未使用の単位用量バイアルを使用する必要があります。 ポーチに戻り、ポーチに保管されます。. 開封した単位用量バイアルを使用する必要があります。 すぐに。.

推奨される維持療法が失敗した場合。 通常の応答を提供してください。医療アドバイスは、次のようにすぐに求められるべきです。 これはしばしばCOPDの不安定化の兆候です。これらの状況下では、 治療計画を再評価し、追加の治療オプションを検討する必要があります。 考慮すべきです。.

腎または患者の用量調整は必要ありません。 肝障害。. ただし、BROVANA吸入ソリューションのクリアランス以降。 肝障害のある患者では長期化しているため、監視する必要があります。 よく。.

薬物の適合性(物理的および化学的)、有効性、。 で他の薬物と混合した場合のBROVANA吸入溶液の安全性。 ネブライザーは確立されていません。.

BROVANA吸入ソリューションの安全性と有効性。 PARILC®を使用して投与した場合、臨床試験で確立されています。 プラスネブライザー(フェイスマスクまたはマウスピース付き)およびPARI DURA NEB™3000。 コンプレッサー。. BROVANA吸入ソリューションの安全性と有効性が実現しました。 非コンプレッサーベースのネブライザーシステムから確立されていません。.

BROVANA吸入溶液は禁 ⁇ です。 アルホルモテロール、ラセミホルモテロールに対する過敏症の病歴がある患者。 またはこの製品の他のコンポーネントに。.

BROVANA吸入ソリューションを含むすべてのLABAは、 長期 ⁇ 息を使用しない ⁇ 息患者には禁 ⁇ 。 制御薬。.

警告。

の一部として含まれています。 注意。 セクション。.

注意。

⁇ 息関連死。

⁇ 息の大規模なプラセボ対照試験のデータ。 患者はその長時間作用型ベータを示しました。₂–アドレナリン作動性アゴニスト(LABA)が増加します。 ⁇ 息関連死のリスク。. この発見はLABAのクラス効果と見なされます。 BROVANA吸入溶液の有効成分であるアルホルモテロールを含む。. ⁇ 息患者におけるBROVANA吸入溶液の安全性と有効性。 確立されていません。. BROVANA吸入ソリューションを含むすべてのLABAは、 長期 ⁇ 息を使用しない ⁇ 息患者には禁 ⁇ 。 制御薬。. データを決定することはできません。 COPD患者の死亡率が長時間作用型によって増加するかどうか。 ベータ版。₂ -アドレナリン作動性アゴニスト。.

28週間のプラセボ対照米国研究。 プラセボによるサルメテロールの安全性は、それぞれ通常の ⁇ 息療法に追加され、示されました。 サルメテロールを投与されている患者の ⁇ 息関連死亡の増加(13 / 13,176。 サルメテロール対. 3 / 13,179で治療された患者。 プラセボ; RR 4.37、95%CI 1.25、15.34)。. ⁇ 息関連のリスク増加。 死は長引くベータのクラス効果と見なされます。₂-アドレナリン作動性アゴニスト、 BROVANA吸入ソリューションを含む。. かどうかを判断するのに十分な研究はありません。 ⁇ 息関連の死亡率は、BROVANA吸入で治療された患者で増加します。 解決策が実施されました。.

ラセミホルモテロールによる臨床試験はaを示唆した。 受けた患者における深刻な ⁇ 息増悪の発生率の増加。 プラセボを投与された人よりもラセミホルモテロール。. これらの研究の規模。 深刻な ⁇ 息の違いを正確に定量化するには不十分でした。 治療グループ間の悪化率。.

病気と急性エピソードの悪化。

BROVANA吸入溶液は開始しないでください。 生命にかかわる可能性のある、COPDが急激に悪化している患者。 状態。. この設定でのBROVANA吸入ソリューションの使用は不適切です。.

BROVANA吸入溶液は適応されていません。 気管支 ⁇ の急性エピソードの治療、すなわち.、レスキューセラピーとして。 そのためには用量を使用すべきではない。. 急性症状を治療する必要があります。 吸入された短時間作用型ベータ版。₂-アゴニスト。.

BROVANA吸入ソリューションを始めるとき、患者。 吸入短時間ベータ版を服用しています。₂-定期的にアゴニスト(例:.、。 1日4回)これらの定期的な使用を中止するように指示する必要があります。 薬物と急性呼吸器症状の症状緩和のためだけにそれらを使用します。. BROVANA吸入ソリューションを処方する場合、医療提供者は処方する必要があります。 また、吸入された短時間作用型ベータ版を処方します。₂-アゴニストと患者に指示します。 使用方法。. 吸入ベータ版の増加。₂-アゴニストの使用はの合図です。 迅速な医療処置が示されている悪化する疾患。. COPDはそうかもしれません。 数時間または慢性的に数日または慢性的に悪化します。 より長い。. BROVANA吸入溶液が症状を制御しなくなった場合。 気管支収縮、または患者の吸入された短時間作用型ベータ。₂-アゴニスト。 効果が低下するか、患者は短時間ベータの吸入を増やす必要があります。₂-アゴニスト。 通常よりも、これらは疾患の悪化のマーカーである可能性があります。. この設定では、 患者の再評価およびCOPD治療計画は、 すぐに着手。. BROVANA吸入溶液の1日量を増やす。 これには、推奨される15 mcgを超えて1日2回の投与は適切ではありません。 状況。.

BROVANA吸入ソリューションの過度の使用と併用。 その他の長時間作用型ベータ版。₂-アゴニスト。

死亡率は関連して報告されています。 吸入された交感神経刺激薬の過度の使用。. 他の吸入ベータと同様に。₂-アドレナリン作動性。 薬物、BROVANA吸入溶液は、より頻繁に使用しないでください。 推奨よりも、または以下を含む他の薬物と併用して投与。 長時間作用型ベータ。₂-アゴニスト。.

逆説的な気管支 ⁇ 。

他の吸入ベータと同様に。₂-アゴニスト、ブロバナ吸入。 解決策は、生命を脅かす可能性のある逆説的な気管支 ⁇ を引き起こす可能性があります。. もし。 逆説的な気管支 ⁇ が発生し、BROVANA吸入溶液は発生する必要があります。 すぐに中止され、代替療法が開始されました。.

心血管への影響。

他のベータ版と同様に、ブロバナ吸入ソリューション。₂-アゴニスト、。 一部の患者では、臨床的に重要な心血管効果を生み出すことができます。 脈拍数、収縮期および/または拡張期血圧の増加によって測定されます。 および/または症状。. そのような影響が発生した場合、薬物を中止する必要があるかもしれません。. さらに、ベータアゴニストは、ECGの変更などを引き起こすと報告されています。 T波の平 ⁇ 化、QTc間隔の延長、およびSTセグメント。 うつ病。. これらの所見の臨床的意義は不明です。. ブロバナ。 他の交感神経模倣アミンと同様に、吸入溶液を使用する必要があります。 心血管疾患、特に冠動脈のある患者には注意が必要です。 不全、不整脈、高血圧。.

既存の条件。

他の交感神経模倣薬と同様に、ブロバナ吸入溶液。 アミンは、心血管障害のある患者には注意して使用する必要があります。 特に冠動脈不全、不整脈、高血圧。に。 けいれん性障害または甲状腺中毒症の患者、およびそうである患者。 同情模倣アミンに異常に反応します。. 2つのプール、12週間。 15のBROVANA吸入溶液用量を調査するプラセボ対照試験。 μgBID、25μgBID、および50μgQD、平均プレドースおよび変化。 投与後2時間の収縮期および/または拡張期血圧はaと見なされました。 2-4 mm / Hgの一般的な落下。パルスレートの場合、最大増加の平均でした。 8.8-12.0ビート/分。. シリアル測定1年間の研究の過程で。 BROVANA吸入を毎日50 mcgの投与量で投与している間の心電図。 ソリューションにより、QTが約3.0ミリ秒増加しました。_C-F。 アクティブなコンパレーターと比較して、サルメテロール。. 関連するベータの用量。₂-アゴニスト。 アルブテロールは、静脈内投与された場合、悪化すると報告されています。 既存の糖尿病とケトアシドーシス。.

低カリウム血症と高血糖。

ベータアゴニスト薬は重要なものを生み出す可能性があります。 一部の患者の低カリウム血症、おそらく細胞内分 ⁇ によるもの。 心血管に悪影響を与える可能性があります。. 血清カリウムの減少は通常一過性であり、補給は必要ありません。. ベータアゴニスト薬は、一部の患者で一過性高血糖症を引き起こす可能性があります。.

臨床的に有意で用量に関連した血清の変化。 カリウムと血糖値は、臨床試験中にまれでした。 推奨時のBROVANA吸入溶液の長期投与。 線量。.

即時過敏反応。

即時の過敏反応が後に発生する可能性があります。 症例で示されるBROVANA吸入溶液の投与。 アナフィラキシー反応、じんま疹、血管性浮腫、発疹、気管支 ⁇ 。.

患者カウンセリング情報。

FDA承認の患者を読むように患者に助言します。 ラベル付け(。投薬ガイドと使用方法。)新しい処方箋ごとに。 詰め替え。.

投薬ガイドの全文が転載されています。 このドキュメントの最後に。. 患者には以下を与えるべきです。 情報:。

⁇ 息関連の死亡、急性増悪または悪化。

患者は長時間作用するベータ版を知らされるべきです。₂-アドレナリン作動性。 BROVANA吸入溶液などのアゴニストは、 ⁇ 息関連のリスクを高めます。 ⁇ 息患者の死亡。.

BROVANA吸入溶液は緩和するようには示されていません。 そのためには、急性呼吸器症状と追加用量を使用しないでください。. 急性症状は、吸入された短時間作用型ベータで治療する必要があります。₂-アゴニスト。 (医療提供者は、そのような薬で患者を処方する必要があります。 使用方法を患者に指示します)。. 患者に指示する必要があります。 推奨用量にもかかわらず症状が悪化した場合、医師の診察を受ける。 BROVANA吸入溶液、BROVANA吸入溶液処理の場合。 効果が低い、または短時間作用型ベータの吸入がさらに必要な場合。₂-アゴニスト。 いつもより。.

適切な投薬。

患者はBROVANA吸入ソリューションの使用を中止すべきではありません。 症状が悪化する可能性があるため、医療提供者からそうするように言われない限り。. 患者は一度に複数の用量を吸入してはなりません。. 毎日の投与量。 BROVANA吸入溶液の1単位用量バイアル(15 mcg)を超えてはなりません。 1日2回の吸入(1日30 mcg総投与量)。. の過度の使用。 同情模倣は重大な心血管効果を引き起こす可能性があり、そうなる可能性があります。 致命的。.

併用療法。

吸入された短時間作用型ベータ版を服用している患者。₂-アゴニスト。 (例:.、levalbuterol)は定期的に中止するように指示されるべきです。 これらの製品を定期的に使用し、症状の緩和のためにのみ使用してください。 急性症状。.

BROVANA吸入溶液は使用しないでください。 長時間作用型ベータを含む他の吸入薬と併用。₂-アゴニスト。. 患者は他の併用薬の投与を中止または変更しないように警告されるべきです。 開始後に症状が改善したとしても、医学的アドバイスなしのCOPD療法。 BROVANA吸入溶液による治療。.

Beta2-Agonistsによる一般的な副作用。

患者はベータによる治療を受けることを知らされるべきです。₂-アゴニスト。 動 ⁇ 、胸の痛み、急速な副作用を引き起こす可能性があります。 心拍数、血圧の上昇または低下、頭痛、振戦、緊張など。 口渇、筋肉のけいれん、吐き気、めまい、疲労、 ⁇ 怠感、低血。 カリウム、高血糖、高血酸、または睡眠障害。.

管理のための指示。

患者が使用方法を理解することが重要です。 ネブライザーを備えたブロバナ吸入溶液。 他の薬に関連して、彼らが服用しているCOPDを治療するために使用されます。. 患者は混合しないように指示されるべきです。 BROVANA吸入溶液を使用し、注射または飲み込まない他の薬。 BROVANA吸入ソリューション。. 患者はプラスチック製の調剤バイアルを投げる必要があります。 使用後すぐに。. サイズが小さいため、バイアルは危険を伴います。 幼児を窒息させる。.

医師に連絡する場合は、女性に助言する必要があります。 彼らは妊娠するか、看護している場合。.

FDA承認医薬品ガイド。

見る。 付随する投薬ガイド。.

非臨床毒性学。

発がん、変異誘発、生殖能力の障害。

長期研究は経口を使用してマウスで行われた。 吸入投与を使用して評価する投与とラット。 アルホルモテロールの発がん性。.

CD-1マウスを用いた24か月の発がん性試験。 アルホルモテロールは、子宮の発生率および用量関連の増加を引き起こした。 経口での雌マウスの子宮 ⁇ 部子宮内膜間質ポリープおよび間質細胞肉腫。 1 mg / kg以上の用量(AUC暴露は成人暴露の約70倍。 最大推奨日吸入量)。.

Sprague-Dawleyでの24か月の発がん性試験。 ラット、アルホルモテロールは発生率の統計的に有意な増加を引き起こしました。 吸入時の雌ラットにおける甲状腺c細胞腺腫および癌腫の。 200 mcg / kgの用量(AUC暴露は、成人暴露の約130倍)。 最大推奨日吸入量)。. 腫瘍所見はありませんでした。 40 mcg / kgの吸入量(AUC暴露は成人の約55倍)。 最大推奨日吸入量での暴露)。.

アルホルモテロールは変異原性も染色体異常誘発性もありませんでした。 次のテスト:細菌の変異原性テスト、染色体異常分析。 哺乳動物細胞、およびマウスでの小核試験。.

アルホルモテロールは生殖能力と生殖に影響を与えませんでした。 10 mg / kgまでの経口投与でのラットでのパフォーマンス(約2700倍)。 mg /m²ベースの成人の最大推奨1日吸入量)。.

特定の集団で使用します。

妊娠。

催奇形性の影響。

妊娠カテゴリーC

適切で適切に管理された研究はありません。 妊娠中の女性におけるブロバナ吸入溶液。. アルホルモテロールは示されています。 ラットとウサギで催奇形性を示す。. アルホルモテロールも新生児死亡率を引き起こしました。 ラットの発達遅延。. 動物繁殖研究はそうではないからです。 常に人間の反応を予測する、BROVANA吸入ソリューションを使用する必要があります。 妊娠中、潜在的な利益が潜在的なリスクを正当化する場合のみ。 胎児。.

アルホルモテロールはラットで催奇形性であることが示されている。 口腔内の奇形であるオムファロセレ( ⁇ ヘルニア)の所見に基づく。 での成人暴露の約370倍以上の線量。 最大推奨日吸入量。. 出生時の子犬の喪失の増加と。 授乳中および ⁇ 子の体重の減少が経口投与でラットで観察された。 での成人の曝露の約1100倍以上。 最大推奨日吸入量。. 開発の遅れは明らかでした。 経口投与量は、成人の最大暴露量の約2400倍です。 推奨される毎日の吸入量。.

アルホルモテロールはウサギで催奇形性であることが示されています。 経口での奇形である右腎臓の奇形の発見に基づく。 での成人暴露の約8400倍以上の線量。 最大推奨日吸入量。. を含む奇形。 近接照射、球根大動脈、および肝 ⁇ 胞が経口投与量で同等に観察されました。 毎日推奨される最大値の約22,000倍以上。 mg /m²ベースの成人の吸入量。. 巧妙に含む奇形、。 肺の葉の赤 ⁇ 、および心室間中隔欠損があった。 経口投与で観察された最大推奨量の約43,000倍。 mg /m²ベースの成人の毎日の吸入量。. 胚致死が観察された。 経口投与では、1日の最大推奨量の約43,000倍。 mg /m²ベースの成人の吸入量。. ⁇ 子の体重の減少が観察された。 最大量の約22,000倍以上の経口投与量。 mg / mベースの成人の推奨される毎日の吸入量。. ありませんでした。 経口投与量が以下であるウサギの催奇形性所見。 毎日推奨される最大値で、成人の約4900倍の曝露。 吸入量。.

労働と配達。

調査した人間の研究はありません。 早産または早産に対するブロバナ吸入ソリューションの影響。.

ベータアゴニストが干渉する可能性があるためです。 子宮収縮性、BROVANA吸入溶液は分 ⁇ 中に使用する必要があります。 潜在的な利益が潜在的なリスクを正当化する場合にのみ配信。.

授乳中の母親。

ラットの生殖研究では、アルホルモテロールはそうでした。 牛乳に排 ⁇ されます。. アルホルモテロールがヒトで排 ⁇ されるかどうかは不明です。 牛乳。. 多くの薬物は母乳中に排 ⁇ されるため、注意が必要です。 BROVANA吸入溶液が授乳中の女性に投与されるときに行使されます。.

小児用。

BROVANA吸入溶液は、での使用が承認されています。 慢性に関連する気管支収縮の長期維持療法。 慢性気管支炎や肺気腫などの閉塞性肺疾患。. この。 病気は子供には起こりません。. BROVANAの安全性と有効性。 小児患者の吸入溶液は確立されていません。.

老人用。

BROVANA吸入を受けた873人の患者のうち。 COPD、391の成人における2つのプラセボ対照臨床試験の解決策。 (45%)は65歳以上で、96(11%)は75歳以上でした。 古い。. 安全性または有効性の全体的な違いは観察されませんでした。 これらの被験者と若い被験者。. 65歳以上の被験者のうち、129歳。 (33%)推奨用量15 mcgでBROVANA吸入溶液を投与。 1日2回、残りはより高い用量を受けた。. ECGアラート。 65〜75歳以下の患者の心室エクトピーは同等でした。 1日2回15 mcg、1日2回25 mcg、プラセボを投与されている患者の間。 (それぞれ3.9%、5.2%、7.1%)。. より高い頻度(12.4%)が観察されました。 BROVANA吸入溶液を1日1回50 mcgで投与したとき。. 臨床。 この発見の重要性は知られていない。. その他の報告された臨床経験。 高齢者と若年者の間の反応の違いを特定していません。 患者、しかし一部の高齢者のより高い感受性は支配することができません。 アウト。.

肝障害。

BROVANA吸入溶液は慎重に使用する必要があります。 これらの全身曝露の増加による肝障害のある患者。 患者。.

腎障害。

アルホルモテロールへの全身曝露は同様でした。 人口統計的に一致する健康な対照と比較した腎障害のある患者。 被験者。.

副作用。

長時間作用型ベータ版。₂-アドレナリン作動性アゴニストは増加します。 ⁇ 息関連死のリスク。.

ベータ版。₂-アゴニスト副作用プロファイル。

BROVANA吸入溶液に対する副作用があります。 他のベータ版と本質的に類似していると予想されます。₂-アドレナリン受容体アゴニスト。 狭心症、高血圧または低血圧、頻脈、不整脈、緊張など。 頭痛、振戦、口渇、動 ⁇ 、筋肉のけいれん、吐き気、めまい、。 疲労、 ⁇ 怠感、低カリウム血症、高血糖症、代謝性アシドーシスおよび不眠症。.

臨床試験の経験。

臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、臨床診療で観察された率を反映していない可能性があります。.

COPDの短期試験(12週間)の成人。

35歳以上の成人の以下の安全性データ。 年齢は12週間の2つの臨床試験に基づいています。. 12の2つの試験で。 週の期間、1456人の患者(男性860人、女性596人、34〜89歳)。 古い)COPDは、BROVANA吸入溶液15 mcgで2回処理されました。 1日2回25 mcg、1日1回50 mcg、1日2回サルメテロール42 mcg、または。 プラセボ。. これら2つの裁判における人種/民族の分布には、1383年が含まれていました。 白人、49人の黒人、10人のアジア人、10人のヒスパニック、4人の患者が分類されています。 その他。. 2週間の12週間のプラセボ対照試験における1,456人のCOPD患者のうち、 288は、1日2回15 mcgのBROVANA吸入溶液と293で治療されました。 プラセボで治療されました。. 1日2回25 mcg、1日1回50 mcgの用量。 評価されました。.

表1は、患者間の副作用率を示しています。 周波数が2%以上のこれらの2つの試験。 BROVANA吸入溶液15 mcg 1日2回グループ。 BROVANA吸入溶液1日2回15 mcgのグループがプラセボの速度を超えました。 グループ。. 有害事象を報告した患者の総数と割合は次のとおりです。 15 mcgで202(70%)を1日2回、プラセボ群で219(75%)。. 十。 有害事象は、無力症、発熱、気管支炎などの用量関係を示しました。 COPD、頭痛、 ⁇ 吐、高カリウム血症、白血球増加症、緊張、振戦。.

表1:有害を経験している患者の数。 2つの12週間、二重盲検、プラセボ対照臨床試験からのイベント。

BROVANAで治療された患者で発生する有害事象。 吸入溶液15 mcgを1日2回、頻度は2%未満ですが、それ以上です。 プラセボより、次のとおりでした。

全体としての体:。 ⁇ 瘍、アレルギー反応、。 ジギタリス中毒、発熱、ヘルニア、注射部位の痛み、首の硬直、。 腫瘍、骨盤痛、後腹膜出血。

心血管:。 動脈硬化、心房粗動、。 AVブロック、うっ血性心不全、心臓ブロック、心筋 ⁇ 塞、QT。 間隔が長く、上室性頻脈、反転T波。

消化器:。 便秘、胃炎、メレナ、経口。 ⁇ 毒、歯周 ⁇ 瘍、直腸出血。

代謝および栄養障害:。 脱水、。 浮腫、耐糖能低下、痛風、高血糖、高脂血症、 低血糖、低カリウム血症。

筋骨格:。 関節痛、関節炎、骨。 障害、関節リウマチ、 ⁇ 拘縮。

神経質:。 興奮、脳 ⁇ 塞、外周。 感覚異常、低運動血症、麻痺、傾眠、振戦。

呼吸器:。 肺がん、呼吸器。 障害、声の変化。

皮膚と付属物:。 乾燥肌、単純ヘルペス、。 帯状 ⁇ 疹、皮膚の変色、皮膚の肥大。

特別感覚:。 異常な視力、緑内障。

⁇ 尿生殖器:。 乳房腫瘍、カルシウム結晶尿症、 ⁇ 炎、糖尿、血尿、腎結石、夜間頻尿、PSA増加、 排尿、尿路障害、尿異常。.

これらの試験では、すべての全体的な頻度。 心血管有害事象は、BROVANA吸入溶液15 mcgで6.9%でした。 1日2回、プラセボ群で13.3%。. 頻繁に発生することはありませんでした。 BROVANA吸入溶液の特定の心血管有害事象。 (頻度≥1%でプラセボより大きい)。. COPD悪化の割合。 また、1日2回、BROVANA吸入溶液15 mcgの間で同等でした。 プラセボ群、それぞれ12.2%と15.1%。.

COPDが長期(52週間)の安全試験を受けている成人。

BROVANA吸入溶液は52週間で評価されました。 患者を対象に実施された二重盲検無作為化プラセボ対照安全性試験。 中等度から重度のCOPD。主要評価項目はどちらかの時間でした。 呼吸死または最初のCOPD増悪関連の入院のいずれか。 最初に発生しました。. イベントは死または入院でなければなりませんでした。 患者の呼吸状態が優勢であったり、貢献者を扇動したりした。 臨床研究者によって決定されます。. 裁判の目的はでした。 呼吸死またはCOPD悪化のリスクが関連していることを示します。 BROVANA吸入溶液で治療された患者の入院はそうではありませんでした。 プラセボで治療された患者のリスクより40%以上高い。. 合計。 COPDの患者841人(男性479人、女性361人、41〜94歳)。 無作為化:420からBROVANA吸入溶液15 mcgまで1日2回、421から。 プラセボ。. 無作為化患者のうち、255人(61%)がBROVANA吸入です。 ソリューショングループとプラセボグループの211(50%)は、1年で完了しました。 治療。. COPD患者が治療したことを示す試験目的が達成されました。 BROVANA吸入溶液では、呼吸のリスクは高くありません。 プラセボと比較した死亡またはCOPD増悪関連の入院。.

薬物相互作用。

副腎薬。

追加のアドレナリン作動薬が投与される場合。 どんなルートでも、それらは同情的な影響があるので注意して使用されるべきです。 アルホルモテロールは増強されることがあります。.

クサンチン誘導体、ステロイド、または利尿薬。

メチルキサンチン(アミノフィリン、 テオフィリン)、ステロイド、または利尿薬は、低カリウム血症の影響を増強する可能性があります。 BROVANA吸入溶液を含むアドレナリン作動薬。.

静脈内または経口の同時使用。 投与されたメチルキサンチン(例:.、アミノフィリン、テオフィリン)患者による。 BROVANA吸入溶液の投与は完全に評価されていません。. 二人で。 BROVANA吸入を含む12週間のプラセボ対照試験を組み合わせたもの。 1日2回15 mcg、1日2回25 mcg、1回50 mcgの溶液用量。 毎日、873人のブロバナ吸入溶液治療を受けた被験者のうち54人が受けました。 研究エントリー時のテオフィリンの併用。. 12か月の対照試験で。 50 mcgを1日1回BROVANA吸入溶液用量、528のうち30を含みました。 BROVANA吸入溶液で処理された被験者は、テオフィリンを併用しました。 研究のエントリー時。. これらの試験では、心拍数と収縮期血圧がありました。 被験者では、それぞれ約2〜3 bpmと6〜8 mm Hg高い。 全人口と比較したテオフィリンの併用。.

非カリウム予備利尿薬。

ECGの変化および/または低カリウム血症が原因である可能性があります。 非カリウム節約利尿薬(ループやチアジドなど)の投与。 利尿薬)は、特にベータアゴニストによって、急激に悪化する可能性があります。 ベータアゴニストの推奨用量を超えています。. 臨床ですが。 これらの影響の重要性は知られていないため、注意が必要です。 BROVANA吸入ソリューションを含むベータ作動薬の同時投与。 非カリウム節約利尿薬。.

MAO阻害剤、三環系抗うつ薬、QTc延長。 薬物。

他のベータアゴニストと同様に、ブロバナ吸入ソリューション。 治療を受けている患者には細心の注意を払って投与する必要があります。 モノアミンオキシダーゼ阻害剤、三環系抗うつ薬、または既知の薬。 アドレナリン作動性アゴニストの影響により、QTc間隔を延長します。 心血管系はこれらの薬剤によって増強されるかもしれません。. 知られている薬物。 QTc間隔を延長すると、心室性不整脈のリスクが高まります。.

ベータブロッカー。

ベータアドレナリン受容体 ⁇ 抗薬(ベータ遮断薬)および。 BROVANA吸入溶液は、お互いの効果を阻害する可能性があります。 同時に投与。. ベータ遮断薬は治療効果をブロックするだけではありません。 ベータアゴニストの、しかしCOPD患者に重度の気管支 ⁇ を生成する可能性があります。. したがって、COPDの患者は通常治療されるべきではありません。 ベータ遮断薬。. ただし、特定の状況下では、.、予防後。 心筋 ⁇ 塞、ベータ遮断薬の使用に代わる許容できる選択肢がない可能性があります。 COPDの患者で。この設定では、心選択的ベータ遮断薬を使用できます。 考慮されますが、それらは注意して投与されるべきです。.

薬物乱用と依存。

虐待の報告例や薬物の証拠はありませんでした。 臨床試験でのBROVANA吸入ソリューションの使用による依存。.

催奇形性の影響。

妊娠カテゴリーC

適切で適切に管理された研究はありません。 妊娠中の女性におけるブロバナ吸入溶液。. アルホルモテロールは示されています。 ラットとウサギで催奇形性を示す。. アルホルモテロールも新生児死亡率を引き起こしました。 ラットの発達遅延。. 動物繁殖研究はそうではないからです。 常に人間の反応を予測する、BROVANA吸入ソリューションを使用する必要があります。 妊娠中、潜在的な利益が潜在的なリスクを正当化する場合のみ。 胎児。.

アルホルモテロールはラットで催奇形性であることが示されている。 口腔内の奇形であるオムファロセレ( ⁇ ヘルニア)の所見に基づく。 での成人暴露の約370倍以上の線量。 最大推奨日吸入量。. 出生時の子犬の喪失の増加と。 授乳中および ⁇ 子の体重の減少が経口投与でラットで観察された。 での成人の曝露の約1100倍以上。 最大推奨日吸入量。. 開発の遅れは明らかでした。 経口投与量は、成人の最大暴露量の約2400倍です。 推奨される毎日の吸入量。.

アルホルモテロールはウサギで催奇形性であることが示されています。 経口での奇形である右腎臓の奇形の発見に基づく。 での成人暴露の約8400倍以上の線量。 最大推奨日吸入量。. を含む奇形。 近接照射、球根大動脈、および肝 ⁇ 胞が経口投与量で同等に観察されました。 毎日推奨される最大値の約22,000倍以上。 mg /m²ベースの成人の吸入量。. 巧妙に含む奇形、。 肺の葉の赤 ⁇ 、および心室間中隔欠損があった。 経口投与で観察された最大推奨量の約43,000倍。 mg /m²ベースの成人の毎日の吸入量。. 胚致死が観察された。 経口投与では、1日の最大推奨量の約43,000倍。 mg /m²ベースの成人の吸入量。. ⁇ 子の体重の減少が観察された。 最大量の約22,000倍以上の経口投与量。 mg / mベースの成人の推奨される毎日の吸入量。. ありませんでした。 経口投与量が以下であるウサギの催奇形性所見。 毎日推奨される最大値で、成人の約4900倍の曝露。 吸入量。.

長時間作用型ベータ版。₂-アドレナリン作動性アゴニストは増加します。 ⁇ 息関連死のリスク。.

ベータ版。₂-アゴニスト副作用プロファイル。

BROVANA吸入溶液に対する副作用があります。 他のベータ版と本質的に類似していると予想されます。₂-アドレナリン受容体アゴニスト。 狭心症、高血圧または低血圧、頻脈、不整脈、緊張など。 頭痛、振戦、口渇、動 ⁇ 、筋肉のけいれん、吐き気、めまい、。 疲労、 ⁇ 怠感、低カリウム血症、高血糖症、代謝性アシドーシスおよび不眠症。.

臨床試験の経験。

臨床試験は広く行われているためです。 さまざまな条件、aの臨床試験で観察された副作用率。 薬物は、別の臨床試験の率と直接比較することはできません。 薬物であり、臨床診療で観察された率を反映していない可能性があります。.

COPDの短期試験(12週間)の成人。

35歳以上の成人の以下の安全性データ。 年齢は12週間の2つの臨床試験に基づいています。. 12の2つの試験で。 週の期間、1456人の患者(男性860人、女性596人、34〜89歳)。 古い)COPDは、BROVANA吸入溶液15 mcgで2回処理されました。 1日2回25 mcg、1日1回50 mcg、1日2回サルメテロール42 mcg、または。 プラセボ。. これら2つの裁判における人種/民族の分布には、1383年が含まれていました。 白人、49人の黒人、10人のアジア人、10人のヒスパニック、4人の患者が分類されています。 その他。. 2週間の12週間のプラセボ対照試験における1,456人のCOPD患者のうち、 288は、1日2回15 mcgのBROVANA吸入溶液と293で治療されました。 プラセボで治療されました。. 1日2回25 mcg、1日1回50 mcgの用量。 評価されました。.

表1は、患者間の副作用率を示しています。 周波数が2%以上のこれらの2つの試験。 BROVANA吸入溶液15 mcg 1日2回グループ。 BROVANA吸入溶液1日2回15 mcgのグループがプラセボの速度を超えました。 グループ。. 有害事象を報告した患者の総数と割合は次のとおりです。 15 mcgで202(70%)を1日2回、プラセボ群で219(75%)。. 十。 有害事象は、無力症、発熱、気管支炎などの用量関係を示しました。 COPD、頭痛、 ⁇ 吐、高カリウム血症、白血球増加症、緊張、振戦。.

表1:有害を経験している患者の数。 2つの12週間、二重盲検、プラセボ対照臨床試験からのイベント。

BROVANAで治療された患者で発生する有害事象。 吸入溶液15 mcgを1日2回、頻度は2%未満ですが、それ以上です。 プラセボより、次のとおりでした。

全体としての体:。 ⁇ 瘍、アレルギー反応、。 ジギタリス中毒、発熱、ヘルニア、注射部位の痛み、首の硬直、。 腫瘍、骨盤痛、後腹膜出血。

心血管:。 動脈硬化、心房粗動、。 AVブロック、うっ血性心不全、心臓ブロック、心筋 ⁇ 塞、QT。 間隔が長く、上室性頻脈、反転T波。

消化器:。 便秘、胃炎、メレナ、経口。 ⁇ 毒、歯周 ⁇ 瘍、直腸出血。

代謝および栄養障害:。 脱水、。 浮腫、耐糖能低下、痛風、高血糖、高脂血症、 低血糖、低カリウム血症。

筋骨格:。 関節痛、関節炎、骨。 障害、関節リウマチ、 ⁇ 拘縮。

神経質:。 興奮、脳 ⁇ 塞、外周。 感覚異常、低運動血症、麻痺、傾眠、振戦。

呼吸器:。 肺がん、呼吸器。 障害、声の変化。

皮膚と付属物:。 乾燥肌、単純ヘルペス、。 帯状 ⁇ 疹、皮膚の変色、皮膚の肥大。

特別感覚:。 異常な視力、緑内障。

⁇ 尿生殖器:。 乳房腫瘍、カルシウム結晶尿症、 ⁇ 炎、糖尿、血尿、腎結石、夜間頻尿、PSA増加、 排尿、尿路障害、尿異常。.

これらの試験では、すべての全体的な頻度。 心血管有害事象は、BROVANA吸入溶液15 mcgで6.9%でした。 1日2回、プラセボ群で13.3%。. 頻繁に発生することはありませんでした。 BROVANA吸入溶液の特定の心血管有害事象。 (頻度≥1%でプラセボより大きい)。. COPD悪化の割合。 また、1日2回、BROVANA吸入溶液15 mcgの間で同等でした。 プラセボ群、それぞれ12.2%と15.1%。.

COPDが長期(52週間)の安全試験を受けている成人。

BROVANA吸入溶液は52週間で評価されました。 患者を対象に実施された二重盲検無作為化プラセボ対照安全性試験。 中等度から重度のCOPD。主要評価項目はどちらかの時間でした。 呼吸死または最初のCOPD増悪関連の入院のいずれか。 最初に発生しました。. イベントは死または入院でなければなりませんでした。 患者の呼吸状態が優勢であったり、貢献者を扇動したりした。 臨床研究者によって決定されます。. 裁判の目的はでした。 呼吸死またはCOPD悪化のリスクが関連していることを示します。 BROVANA吸入溶液で治療された患者の入院はそうではありませんでした。 プラセボで治療された患者のリスクより40%以上高い。. 合計。 COPDの患者841人(男性479人、女性361人、41〜94歳)。 無作為化:420からBROVANA吸入溶液15 mcgまで1日2回、421から。 プラセボ。. 無作為化患者のうち、255人(61%)がBROVANA吸入です。 ソリューショングループとプラセボグループの211(50%)は、1年で完了しました。 治療。. COPD患者が治療したことを示す試験目的が達成されました。 BROVANA吸入溶液では、呼吸のリスクは高くありません。 プラセボと比較した死亡またはCOPD増悪関連の入院。.

関連する予想される兆候と症状。 BROVANA(酒石酸アルホルモテロール)吸入溶液の過剰摂取は、 過度のベータアドレナリン刺激および/または発生または誇張。 悪影響に記載されている兆候と症状の。兆候と症状。 狭心症、高血圧または低血圧、頻脈、最大速度が含まれる場合があります。 200ビート/分、不整脈、緊張、頭痛、振戦、口渇。 動 ⁇ 、筋肉のけいれん、吐き気、めまい、疲労、 ⁇ 怠感、低カリウム血症。 高血糖、代謝性アシドーシス、不眠症。. すべての吸入された交感神経模倣と同様に。 薬物療法、心停止、さらには死亡でさえ、過剰摂取に関連している可能性があります。 BROVANA吸入ソリューションの。.

過剰摂取の治療は、中止からなる。 BROVANA吸入ソリューションと適切な機関。 対症療法および/または支持療法。. 心選択的ベータ受容体の賢明な使用。 そのような薬は気管支 ⁇ を引き起こす可能性があることを念頭に置いて、ブロッカーが考慮されるかもしれません。. 透析が有益であるかどうかを判断するには証拠が不十分です。 BROVANA吸入溶液の過剰摂取。. 心臓モニタリングが推奨されます。 過剰摂取の事例。.

犬の臨床症状には、体の紅潮が含まれていました。 表面と顔の領域、耳と歯茎の赤み、振戦、および増加。 心拍数。. 5 mg / kgの単回経口投与後のイヌでの死亡が報告されました(約 mg /m²の成人の最大推奨1日吸入量の4500倍。 基礎)。. 1匹でアルホルモテロールを投与されたラットで死亡が生じた。 1600 mcg / kgの吸入量(推奨される最大量の約430倍)。 mg /m²ベースの成人の毎日の吸入量)。.

全身の安全と薬物動態/薬力学的関係。

吸入ベータの主な悪影響。₂-アゴニスト。 全身ベータアドレナリン作動性の過度の活性化の結果として発生します。 受容体。. 最も一般的な副作用には、骨格筋振戦が含まれる場合があります。 けいれん、不眠症、頻脈、血漿カリウムの減少、および増加。 血漿グルコース。.

血清カリウムおよび血清グルコースレベルへの影響。

血清カリウムと血清グルコースの変化はあった。 1日2回の用量範囲研究(5 mcg、15 mcg、または25 mcg; 215。 COPDの患者)および1日1回(15 mcg、25 mcg、または50 mcg; 191人の患者。 COPDを使用)COPD患者におけるBROVANA吸入ソリューション。. 2時間後と6時間後。 0週目の用量(最初の投与後)、血清カリウム範囲の平均変化。 BROVANA吸入溶液群では、0〜-0.3 mEq / Lが観察されました。 2週間の治療後に同様の変化が観察されました。. 平均血清の変化。 1.2 mg / dLの減少から32.8の増加までの範囲のグルコースレベル。 mg / dLは、2と6の両方でBROVANA吸入溶液用量群で観察されました。 投与後数時間、初回投与後と14日間の毎日の治療後。.

電気生理学。

QT間隔に対するBROVANA吸入ソリューションの効果。 BROVANAの複数回投与後の用量範囲研究で評価されました。 吸入溶液5 mcg、15 mcg、または25 mcg 1日2回または15 mcg、25 mcg、または。 COPD患者の場合、2週間、1日1回50 mcg。 ECG評価が行われました。 ベースライン時、ピーク血漿濃度の時間および投与全体。 間隔。. 心拍数を修正するさまざまな方法が採用されました。 被験者固有の方法とフリデリシア法を含む。.

プラセボと比較して、被験者特異的の平均変化。 QTcは、投与間隔の平均が-1.8〜2.7ミリ秒の範囲で、 2後の心臓の再分極に対するBROVANA吸入溶液の効果はほとんどありません。 治療の数週間。. BROVANAの主題固有のQTcの最大平均変化。 吸入溶液15 mcg 1日2回投与量は15.4と比較して17.3 msecでした。 プラセボ群のミリ秒。. QTcとアルホルモテロールの明らかな相関関係はありません。 血漿濃度が観察された。.

COPD患者の心電図モニタリング。

さまざまな用量のブロバナ吸入の影響。 心臓のリズムに関する解決策は、24時間のホルターモニタリングを使用して評価されました。 COPD患者1,456人を対象とした12週間の二重盲検プラセボ対照試験。 (873は、1日2回または50 mcgで15または25 mcgのBROVANA吸入溶液を受け取りました。 1日1回; 293はプラセボを受けた。 290はサルメテロールを受け取った)。. 24時間。 ホルターモニタリングはベースラインで1回、その間に最大3回発生しました。 12週間の治療期間。. 新たに発症した不整脈の発生率はそうではありません。 二重盲検12週間の治療期間にわたってベースラインに存在していたものは同様でした。 (約33-34%)BROVANA吸入溶液15を投与された患者。 プラセボを受けた人に1日2回mcg。. 用量関連がありました。 受けた患者に見られる新しい治療緊急不整脈の増加。 BROVANA吸入溶液25 mcgを1日2回、50 mcgを1日1回、37.6%および それぞれ40.1%。. 持続しない新しい治療出現イベントの頻度。 (3-10ビートラン)と持続(> 10ビートラン)心室頻脈でした。 BROVANA吸入溶液では7.4%と1.1%、1日2回15 mcg、6.9%と。 プラセボで1.0%。. BROVANA吸入溶液25 mcgを投与された患者。 1日2回、50 mcgを1日1回、持続しない頻度(6.2%および それぞれ8.2%)および持続性心室頻拍(それぞれ1.0%および1.0%)。 似ていました。. 心室頻脈の5例が有害であると報告された。 イベント(1つはBROVANA吸入溶液で1日2回15 mcg、プラセボで4つ)、 これらのイベントのうち2つが治療の中止につながります(2インチ プラセボ)。.

心房のベースライン発生はありませんでした。 治療を受けた患者の24時間ホルターモニタリングで観察された細動/フラッター。 BROVANA吸入溶液15 mcgを1日2回またはプラセボ。. 新規、。 治療により出現した心房細動/粗動は、患者の0.4%で発生しました。 BROVANA吸入溶液を1日2回15 mcg、患者の0.3%投与。 プラセボを受けた人。. の頻度に線量関連の増加がありました。 BROVANA吸入溶液25 mcgで報告された心房細動/フラッター。 1日2回および50 mcg 1日1回の投与群はそれぞれ0.7%および1.4%です。. 心房細動/粗動の2つの症例が有害事象として報告された(1インチ BROVANA吸入溶液15 mcg 1日2回、プラセボ1回)。.

心臓の平均最大変化の用量関連の増加。 投与後12時間の割合も12週間後に観察されました。 BROVANA吸入溶液15 mcgを1日2回(8.8 bpm)、25 mcgで投与。 プラセボ(8.5 bpm)と比較して、1日2回(9.9 bpm)および1日1回50 mcg(12 bpm)。.

⁇ 毒/耐性。

吸入されたベータアゴニストの影響に対する耐性は可能です。 定期的にスケジュールされた慢性的な使用で発生します。.

患者を対象とした2つのプラセボ対照臨床試験。 COPDにはそれぞれ約725人の患者が関与しており、全体的な有効性。 BROVANA吸入ソリューションは、12週間の試験を通じて維持されました。 期間。. ただし、BROVANA吸入の気管支拡張薬効果に対する耐性。 減少により測定されるように、6週間の投与後に溶液が観察されました。 トラフFEV。₁ FEV。.₁ 12時間の投与間隔の終わりの改善は減少しました。 約3分の1(22.1%は初回投与後の改善を意味します。 12週目の14.6%と比較)。. トラフFEVへの耐性。₁ 気管支拡張薬。 BROVANA吸入溶液の効果は、他の臨床を伴わなかった。 これらの試験における寛容の現れ。.

アルホルモテロールの薬物動態(PK)はされています。 健康な被験者、高齢者の被験者、腎臓および肝細胞で調査。 障害のある被験者、および推奨される噴霧後のCOPD患者。 治療用量および96 mcgまでの用量。.

吸収。

COPD患者では、15 mcgのアルホルモテロールを投与しました。 14日間12時間、平均定常状態ピーク(R、R)-ホルモテロール血漿。 濃度(Cmax)と全身曝露(AUC0-12h)は4.3 pg / mLと34.5でした。 pg•hr / mL、それぞれ。. 中央値。 定常ピーク(R、R)-ホルモテロール血漿濃度時間(tmax)でした。 薬物投与の約30分後に観察された。.

(R、R)-ホルモテロールへの全身曝露は直線的に増加しました。 5 mcg、15 mcg、または25のアルホルモテロール投与後のCOPD患者の投与量。 mcg 2週間1日2回または15 mcg、25 mcg、または50 mcg 2日間1日1回。 週。.

COPD患者のクロスオーバー研究では、いつ。 アルホルモテロール15 mcg吸入溶液および12および24。

COPD患者のクロスオーバー研究では、いつ。 アルホルモテロール15 mcg吸入溶液および12および24 mcgホルモテロールフマル酸塩。 吸入粉末(Foradil®Aerolizer®)を1日2回2週間投与しました。 蓄積指数は、血漿(R、R)-ホルモテロールに基づいて約2.5でした。 3つの治療すべての濃度。. 定常状態では、幾何学的手段。 15 mcg後の全身曝露(AUC0-12h)から(R、R)-ホルモテロール。 アルホルモテロール吸入溶液と12 mcgのホルモテロールフマル酸塩吸入。 粉末はそれぞれ39.33 pg•hr / mLおよび33.93 pg•hr / mLでした(比率1.16、90%CI。 1.00、1.35)、Cmaxの幾何平均は4.30 pg / mLおよび4.75でした。 それぞれpg / mL(比率0.91、90%CI 0.76、1.09)。.

⁇ 息患者を対象とした研究では、 活性炭による前処理および後処理を伴うアルホルモテロール50 mcg。 (R、R)-ホルモテロールAUC0-6hの幾何平均が27%減少し、Cが減少しました。 アルホルモテロール50 mcg単独による治療と比較して23%。. これは示唆しています。 全身薬物曝露のかなりの部分は肺によるものであると。 吸収。.

分布。

ヒト血漿タンパク質へのアルホルモテロールの結合。 ビトロは、0.25、0.5、および1.0 ng / mLの放射性標識の濃度で52〜65%でした。 アルホルモテロール。. 血漿の評価に使用されるアルホルモテロールの濃度。 タンパク質結合は、吸入後に血漿で達成されたものよりも高かった。 50 mcgのアルホルモテロールの複数回投与の。.

代謝。

In vitro。 肝細胞と肝臓のプロファイリング研究。 ミクロソームは、アルホルモテロールが主に直接代謝されることを示しています。 抱合(グルクロン酸抱合)、そして二次的にO-脱メチル化。. 少なくとも5つ。 ヒトウリジンジホスホグルクロノシルトランスフェラーゼ(UGT)アイソザイム触媒。 アルホルモテロールグルクロン酸抱合。 in vitro。 2つのチトクロームP450アイソザイム(CYP2D6および. 第二にCYP2C19)アルホルモテロールのO-脱メチル化を触媒します。.

アルホルモテロールはその後ほぼ完全に代謝されました。 健康な8人に35 mcgの放射性標識アルホルモテロールを経口投与。 被験者。. アルホルモテロールとグルクロン酸の直接結合が主要なものでした。 代謝経路。. 血漿と尿中の薬物関連物質のほとんどは入っていました。 アルホルモテロールのグルクロニドまたは硫酸塩抱合体の形態。. O-デスメチル化。 オデスメチル代謝産物の抱合体は比較的小さな代謝物でした。 尿と ⁇ 便で回収された用量の17%未満を占めます。.

除去。

単回経口投与後。 放射性標識アルホルモテロールは8人の健康な男性被験者に、全体の63%です。 放射性線量は48時間以内に尿から回収され、 ⁇ 便では11%回収されました。. A 総放射性線量の合計89%が14日以内に回収されました。 尿中67%、 ⁇ 便中22%。. 用量の約1%が回収されました。 14日間にわたって尿中のアルホルモテロールは変化しません。. 腎クリアランスは8.9 L /時でした。 これらの被験者の変化のないアルホルモテロール。.

COPD患者では、15 mcgのアルホルモテロールを2回吸入しました。 14日間の1日、アルホルモテロールの平均終末半減期は26時間でした。.