コンポーネント:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:29.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ブレイノックス
ニモジピン
注射用サスペンション
両方の剤形に共通
動脈瘤破裂によるくも膜下出血の背景に対して、脳血管の攣縮によって引き起こされる虚血性神経障害の予防および治療(フィルムコーティングされた錠剤は、注入溶液による以前の静脈内療法の後に使用される)。
フィルムコーティング錠(オプション)
高齢患者における重度の脳機能障害(記憶および集中力の低下、情緒不安定性)。
インサイド、食事にかかわらず、少量の液体で、噛むことなく。 食事の間隔は少なくとも4時間でなければなりません。 推奨される投薬レジメンに従うことが推奨される。
動脈瘤破裂によるくも膜下出血
錠剤は、Brainox注入溶液による静脈内療法の5-14日後に処方されるべきである®. 推奨用量は、2錠6回(60mgのニモジピン6回)の7日間である。
高齢患者における脳障害の治療
推奨用量は、1錠3回(30mgのニモジピン3回)である。
中等度の肝障害を有する患者は、ニモジピンの用量を減らすか、治療を中止する必要があるかもしれない。 肝機能障害を有する患者では、ニモジピンの生物学的利用能は、一次代謝の強度の低下のために増加し得る。 結果として、ニモジピンの主作用および副作用、特にその降圧効果が増加する可能性がある。 そのような場合、血圧の低下の程度に応じて薬物の用量を減らす必要があり、必要に応じてニモジピンの使用を中止する必要があります。
V/v、注入による。
以下の投薬レジメンに従うことをお勧めします:
治療の開始時に、1mgのニモジピン/時間(5mlのBrainox注入溶液)を2時間投与する®約15mcg/kg/h.良好な忍容性(特に血圧の顕著な低下がない場合)では、2時間後に、用量を2mgのニモジピン/時間(約30mcg/kg/h)に増加させる。 体重が70kgまたは不安定な血圧よりも有意に低い患者の初期用量は、毎時0.5mgのニモジピンでなければならない。
ブレイノックス注入液® 5%のデキストロース、0.9%の塩化ナトリウム、リンガー溶液、マグネシウムを含むリンガー溶液、デキストラン40溶液または6%のヒドロキシエチル化デンプンを約1:4の比率で注入ポンプと三チャンネル遮断バルブを用いて中央カテーテルを介した連続的な静脈内注入に使用される。®/その他のソリューション) マンニトール、人間のアルブミン、または血はまた付随の注入として使用されるかもしれません
Brainoxの解決® 注入容器に加えたり、他の薬物と混合したりしないでください。 麻酔、手術および血管造影中にニモジピンの投与を継続することが推奨される。
Brainoxの解決が供給されるポリエチレンの管を接続するため® 付随する溶液および中央カテーテルの供給チャネルには、三チャネル遮断弁を使用する必要があります。
予防の使用。 ニモジピンによる静脈内療法は、出血後4日以内に開始し、血管攣縮の最大リスクの全期間、すなわちくも膜下出血後10-14日まで継続すべきである。
次の7日間の注入療法の終了後、錠剤形態のニモジピンを60mg6回の用量で4時間の間隔で経口投与することが推奨される。
治療上の使用。 くも膜下出血による血管攣縮による虚血性神経障害がすでに存在する場合、注入療法はできるだけ早く開始し、少なくとも5日間行わなければならないが、14日以内に行わなければならない。 次の7日間の注入療法の終了後、錠剤形態のニモジピンを60mg6回(4時間ごと)の用量で経口投与することが推奨される。 Brainox溶液の治療または予防的使用中の場合® 出血の外科的治療が行われ、ニモジピンによる静脈内療法は手術後少なくとも5日間継続すべきである。
脳の水槽の紹介。 手術中に、ニモジピンの新たに調製された溶液(Brainox注入溶液の1ml)® および19mlのリンゲル溶液)を平均体温に加熱して、腹腔内に投与することができる。 溶液は調製直後に使用しなければならない。
患者が薬物の使用に対して有害反応を示している場合は、用量を減らすか、ニモジピンによる治療を中止する必要があります。 重度の肝障害、特に肝硬変において、ニモジピンの生物学的利用能は、一次代謝の強度の低下および代謝不活性化の減速のために増加し得る。 これの結果は、薬物の主作用および副作用、特にその降圧効果の悪化であり得る。 そのような場合、血圧の低下の程度に基づいて薬物の用量を減らすべきであり、必要に応じて治療を中断すべきである。
ニモジピン溶液は光に敏感なので、直射日光を避けるべきです:ガラス注射器と黒、茶色、黄色または赤色の接続チューブを使用する必要があります。 昼光または人工光Brainoxで® それは特別な保護措置なしで10時間使用することができます。
ニモジピン、Brainox注入ソリューションの活性物質® 吸収されるPVC、非経口投与は、システムPEチューブを使用できます。
フィルムコーティング錠
薬物のいずれかの成分に対する過敏症,
重度の肝障害(例えば肝硬変),
リファンピシンまたは抗てんかん薬(フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピン)との併用投与),
妊娠,
母乳育児期間,
年齢は18歳まで。
輸液のための溶液
適応症の重篤度のために、唯一の絶対禁忌は個々の不耐性である。
注意して
両方の剤形に共通
動脈低血圧(sBP<100mmHg)。
不安定狭心症の患者または急性心筋梗塞後の最初の4週間-潜在的なリスク(冠動脈灌流および心筋虚血の減少)および利益(脳灌流の改善)の比の評),
フィルムコーティング錠
重度の腎障害(糸球体濾過率<20ml/分)を有する複合病理を有する高齢患者),
重度の心不全を有する高齢の患者は、脳障害の治療のために薬物を受ける(定期的な検査が必要である)。
輸液のための溶液
重度の徐脈,
心筋虚血,
重度の心不全,
頭蓋内圧の上昇,
脳の一般化された浮腫,
肝臓および腎不全,
アルコール依存症に罹患している患者、妊娠中および授乳中の女性、肝疾患を有する患者およびてんかんに罹患している患者-薬物中のエタノール量の23.7%の含有量に起因する。
両方の剤形に共通
薬物Brainoxの使用に関連して報告された副作用®、以下の表に示す。 各群において、望ましくない影響が重症度の低下の順に提示される。 頻度は次のように定義されます:非常に頻繁に(≧1/10)、頻繁に(≧1/100-<1/10)、まれに(≧1/1,000-<1/100)、まれに(≧1/10,000-<1/1,000)、ごくまれに(<1/10,000)。
表1
虚血性神経疾患における薬物の使用に関連して報告された有害反応
MedDRA(メドラ) | まれに | まれに |
両方の剤形について | ||
血液およびリンパ系から | 血小板減少症 | |
免疫システムの一部に | アレルギー反応、発疹 | |
神経系から | 頭痛 | |
心から | 頻脈 | 徐脈 |
船の側面から | 血圧の低下、血管拡張 | |
胃腸管から | 吐き気 | 腸閉塞 |
肝胆道系の側から | 肝酵素レベルの一時的な増加 | |
注入の解決のため | ||
注射部位での反応 | 注射部位または注入部位での反応、注射部位での血栓性静脈炎 |
フィルムコーティング錠
表2
高齢患者における脳機能の重度の障害における薬物の使用に関連して報告された有害反応
MedDRA(メドラ) | しばしば | まれに |
免疫システムの一部に | アレルギー反応、発疹 | |
神経系から | 頭痛、めまい、めまい、運動亢進、振戦 | |
心から | 動悸、頻脈 | |
船の側面から | 血圧の低下、血管拡張 | 失神、腫れ |
胃腸管から | 便秘、下痢、鼓腸 |
症状: 両方の剤形に共通している-血圧、頻脈または徐脈の顕著な低下、フィルムシェル(オプション)で覆われた錠剤の場合-嘔吐、上腹部領域の痛み、中枢神経系 過剰摂取の場合、薬物は直ちに停止する必要があります。
治療: 症状があります。 応急処置には、フィルムコーティングされた錠剤-胃洗浄および活性炭の投与、両方の剤形-血圧が著しく低下した場合は、ドーパミンまたはノルエピネフリンを静脈内に注入する必要があります。 ニモジピンの特定の解毒剤は不明である。
それは脳拡張効果を有し、様々な血管作用物質(セロトニン、PGおよびヒスタミンを含む)によって誘発される血管痙攣を予防または排除し、神経および向
脳循環の急性障害を有する患者では、脳の血管を拡張し、脳の血液循環を改善する。 この場合、追加の灌流は、原則として、脳の損傷および以前に不十分に灌流された血液領域の領域においてより顕著である。 ニモジピンの使用は、くも膜下出血のために起こる死亡率および虚血性神経学的障害の頻度を有意に減少させることができる。
ニモジピンは、カルシウムチャンネルに関連する脳の血管の受容体に作用し、神経細胞に対する保護効果を有し、その機能を安定させ、脳への血液供給を改善し、神経細胞による虚血耐性を改善するが、"盗み症候群"を発症しない。 それは、脳機能の障害を有する患者の記憶および集中障害に有益な効果を有する。 同時に、個人的、行動的応答および心理測定機能検査の結果が改善される。
吸い込み 経口投与後、活性物質はほぼ完全に吸収される。 ニモジピンおよび一次代謝産物は、錠剤を服用してから10-15分後に血漿中に検出される。 反復経口投与後(30ミリグラム3回の日)Cマックス 高齢患者では、0.6-1.6時間後に達成され、7.3-43.2ng/mlであった。 30および60mg Sの単一の線量を取った後若い患者ではマックス それぞれ(16±8)および(31±12)ng/mlである。 からの増加マックス そしてAUCは用量依存性である。
肝臓を通過する"最初の通過"(85-95%)での集中的な代謝のために、絶対バイオアベイラビリティは5-15%である。
0.03mg/kg/hの速度で長期注入すると、ニフェジピンの平均安定血漿濃度は17.6-26.6ng/mlである。 静脈内ボーラス注入後、血漿中のニモジピン濃度が5-10分後および約60分後に二相減少する。 Vd それは0.9-1.6l/kg、総整理です0.6-1.9l/h/kgです。
配布。 血漿タンパク質(97-99%)に集中的に結合し、胎盤障壁に浸透する。 母乳中のニモジピンおよびその代謝産物の濃度は、血漿中の濃度を有意に上回る。
経口投与後、脳脊髄液中のニモジピンの濃度は、血漿中の濃度の約0.5%である。
代謝および排泄。 それは主にジヒドロピリジン環の脱水素化及びエステルの酸化的開裂によって代謝される。 血漿中に見出される三つの主要な代謝産物は、臨床的に有意な活性を有さない。
肝酵素の活性に対するニモジピンの効果は研究されていない。 ヒトでは、代謝産物は腎臓によって50%、胆汁によって30%排泄されます。
Tの初期フェーズ1/2 フィルムシェルで被覆された錠剤は、1.1-1.7時間である。 最終フェーズT1/2 -5-10時間 —
- カルシウムチャネル診断(BMCC)[カルシウムチャネル診断(BMCC)]]
- "遅い"カルシウムチャンネル(BMCC)の遮断薬[脳circulation環障害の矯正者]
両方の剤形に共通
ニモジピンは、利尿薬、β遮断薬、ACE阻害剤、A1-アデノシン受容体antagon抗薬、他のカルシウム拮抗薬、α遮断薬、α-メチルドパ、ホスホジエステラーゼ阻害剤と共に投与すると血圧を下げることができる。
抗うつ薬ノルトリプチリンを用いたニモジピンの長期使用は、血漿中のニモジピンの濃度をわずかに低下させる(ノルトリプチリンの濃度は変わらない)。
フィルムコーティング錠
ニモジピンはシトクロムP450 3A4系の関与により代謝されるので、この酵素系を阻害する薬物は、血漿中のニモジピンの濃度を増加させることが これらは次のような薬です
-エリスロマイシンなどのマクロライド(構造的に関連するアジスロマイシンはそのような特性を有していない),
-HIVプロテアーゼ阻害剤(例えば、リトナビル、ジドブジン),
-アゾール抗真菌剤(ケトコナゾールなど)),
-抗うつ薬ネファゾドンおよびフルオキセチン(同時投与時の血漿中のニモジピン濃度の増加は50に達する%),
-キヌプリスチン/ダルフォプリスチン,
-シメチジン,
-バルプロ酸
このような薬物を共同処方する場合、ニモジピンの用量の減少および血圧の監視が提供されるべきである。
グレープフルーツジュースは、ジヒドロピリジンの酸化代謝を抑制する。 グレープフルーツジュースとニモジピンの組み合わせは避けるべきであり、これは血漿中のニモジピンの濃度の増加につながる可能性があるからである。
シトクロムP450 3A4酵素系-フェノバルビタール、フェニトイン、カルバマゼピン、リファンピシンを誘導する抗てんかん薬は、ニモジピンの生物学的利用能を著しく低下させるので、それらの併用は禁忌である。
輸液のための溶液
フルオキセチンによるニモジピンの長期使用は、血漿中のニモジピンの濃度を平均50%増加させる。 フルオキセチンの濃度は著しく低下するが、フルオキセチン-ノルフルオキセチン-の活性代謝物の含有量は変化しない。
長期ハロペリドール療法の患者では,ニモジピンとハロペリドールとの薬物相互作用は認められなかった。
ジドブジンおよびニモジピンの同時静脈内投与は、ジドブジンのAUCの有意な増加およびその体積Vの減少をもたらすd そして最低地上高。
潜在的に腎毒性薬物(例えば、アミノグリコシド、セファロスポリン、フロセミド)との併用療法は、腎機能の障害を引き起こす可能性がある。 したがって、このような治療の場合、ならびに腎不全患者では、治療は注意深い管理の下で行われるべきである。 腎機能の違反が検出された場合、ニモジピンの使用を中止する必要があります。
回復ソリューションWhaaa® 体積で23.7%のアルコールが含まれているので、アルコールと他の薬物との相互作用の可能性を考慮する必要があります。
However, we will provide data for each active ingredient