Blocker

a。. 高血圧の管理。

b。. 狭心症の管理。

c。. 心不整脈の管理。

d。. 心筋 ⁇ 塞の管理。. 心筋 ⁇ 塞からの回復後の急性期および長期予防への早期介入。

経口投与。.

用量は常に患者の個々の要件に合わせて調整する必要があり、可能な限り低い開始用量が必要です。. 以下はガイドラインです。

大人。

高血圧。

毎日1錠。. ほとんどの患者は、単回投与として経口投与される1日100 mgに反応します。. ただし、一部の患者は、1日1回投与として50 mgに反応します。. 効果は1〜2週間後に完全に確立されます。. Blocker錠剤を他の降圧剤と組み合わせることで、血圧をさらに下げることができます。. たとえば、ブロッカー錠と利尿薬の併用投与は、非常に効果的で便利な降圧療法を提供します。.

アンジーナ。

狭心症のほとんどの患者は、1日1回経口投与される100 mgまたは1日2回投与される50 mgに反応します。. 用量を増やすことで追加の利益が得られる可能性は低いです。.

心不整脈。

静脈内ブロッカーによる不整脈を制御した適切な維持量は、1日50 mg-100 mgで、1回投与されます。.

心筋 ⁇ 塞。

静脈内ベータ遮断による治療に適しており、胸痛の発症から12時間以内に現れる患者。, ブロッカー5-10 mgはゆっくりとした静脈内注射で投与する必要があります。 (1 mg /分。) その後、約15分後にブロッカー50 mgを経口投与します。, 静脈内投与による有害な影響が発生していない場合。. これに続いて、静脈内投与の12時間後にさらに50 mgを経口投与し、その後12時間後に1日1回100 mgを経口投与します。. 徐脈および/または治療を必要とする低血圧、またはその他の有害な影響が発生した場合、ブロッカーを中止する必要があります。.

高齢。

特に腎機能障害のある患者では、投与量の要件を減らすことができます。.

小児集団。

Blockerでの小児の経験はなく、このため、子供での使用は推奨されません。.

腎不全。

ブロッカーは腎臓を介して排 ⁇ されるため、腎機能が重度の障害がある場合は、用量を調整する必要があります。.

クレアチニンクリアランスが35 ml / min / 1.73 mを超える患者では、ブロッカーの有意な蓄積は起こりません。² (通常の範囲は100-150 ml / min / 1.73 mです。²)。.

クレアチニンクリアランスが15〜35 ml / min / 1.73 mの患者の場合。² (300-600マイクロモル/リットルの血清クレアチニンに相当)、経口投与量は1日50 mg、静脈内投与量は2日ごとに10 mgでなければなりません。.

クレアチニンクリアランスが15 ml / min / 1.73 m未満の患者の場合。² (600マイクロモル/リットルを超える血清クレアチニンに相当)、経口投与量は1日25 mgまたは隔日で50 mgとし、静脈内投与量は4日ごとに10 mgとする。.

血液透析を受けている患者は、各透析後に50 mgを経口投与する必要があります。これは、血圧の著しい低下が発生する可能性があるため、病院の監督下で行う必要があります。.

投与方法。

経口投与用。.

-ブロッカーは、他のベータブロッカーと同様に、次のいずれかの患者には使用しないでください。

-心原性ショック。

-制御されていない心不全。

-病気洞症候群(洞房ブロックを含む)。

-2度または3度の心臓ブロック。

-未処理の ⁇ 色細胞腫。

-代謝性アシドーシス。

-徐脈(治療開始前に50 bpm未満)。

-低血圧。

-活性物質または任意の ⁇ 形剤に対する既知の過敏症。

-重度の末 ⁇ 動脈循環障害。

-重度の ⁇ 息および気道閉塞などの重度の慢性閉塞性肺障害。

-カルシウムチャネルブロッカー(ベラパミル/ジルチアゼムタイプ)の静脈内適用は、ブロッカーを使用する患者には禁 ⁇ です(集中治療室を除く)。

他のベータ遮断薬と同様にブロッカー:。

-突然撤回すべきではありません。. ベータ遮断薬の投与量を減らすために、7〜14日かけて徐々に投与量を減らす必要があります。. 離脱中は患者、特に虚血性心疾患のある患者を追跡する必要があります。. さらに、心筋 ⁇ 塞と突然死のリスクがあります。.

-患者が手術の予定があり、ベータ遮断薬療法を中止する決定が下された場合、これは処置の少なくとも24時間前に行う必要があります。. ベータ遮断を継続すると、誘導および挿管中の不整脈のリスクが軽減されますが、低血圧のリスクも増加する可能性があります。. ベータ遮断の停止のリスク便益評価は、患者ごとに行う必要があります。. 治療を継続する場合は、心筋抑制のリスクを最小限に抑えるために、陰性異方性活性がほとんどない麻酔薬を選択する必要があります。. 患者はアトロピンの静脈内投与により ⁇ 反応から保護されることがあります。.

-制御されていない心不全には禁 ⁇ ですが、心不全の兆候が制御されている患者に使用できます。. 心予備力が低い患者には注意が必要です。.

-対抗できないアルファ受容体を介した冠動脈血管収縮により、プリンツメタルの狭心症の患者の狭心症発作の数と期間が増加する可能性があります。. ブロッカーはベータ版です。₁-選択的ベータ遮断薬;したがって、その使用を検討することができますが、細心の注意を払う必要があります。.

-重度の末 ⁇ 動脈循環障害では禁 ⁇ ですが、それほど深刻ではない末 ⁇ 動脈循環障害(レイノー病または症候群、間欠性 ⁇ 行)を悪化させる可能性もあります。.

-伝導時間への悪影響のため、第1度の心ブロックのある患者に投与する場合は注意が必要です。.

-低血糖の症状、特に頻脈を隠すことがあります。. Blockerで治療された患者では、インスリン感受性が低下することがあります。.

-甲状腺中毒の兆候を隠すことができます。.

-その薬理作用の結果として心拍数を減らします。. 治療を受けた患者が症状を発症するまれなケースでは、これは遅い心拍数に起因する可能性があり、安静時に脈拍数が50〜55 bpm未満に低下する場合、用量を減らす必要があります。.

-そのようなアレルゲンに対するアナフィラキシー反応の病歴のある患者に投与すると、さまざまなアレルゲンに対してより重度の反応を引き起こす可能性があります。. そのような患者は、アレルギー反応の治療に使用される通常の用量のアドレナリン(エピネフリン)に反応しない可能性があります。.

-血管浮腫やじんま疹などの過敏反応を引き起こす可能性があります。.

-より少ない用量から始めて、高齢者では注意して使用する必要があります。.

ブロッカーは腎臓から排 ⁇ されるため、クレアチニンクリアランスが35 ml / min / 1.73 m未満の患者では、投与量を減らす必要があります。².

心選択的ではあるが(ベータ。₁)ベータ遮断薬は、非選択的ベータ遮断薬よりも肺機能への影響が少ない可能性があります。すべてのベータ遮断薬と同様に、これらは、使用に説得力のある臨床的理由がない限り、可逆的閉塞性気道疾患の患者では避ける必要があります。. そのような理由が存在する場合、ブロッカーは注意して使用できます。. ただし、 ⁇ 息患者では気道抵抗性の増加が発生することがあり、これは通常、サルブタモールやイソプレナリンなどの気管支拡張薬の一般的に使用される投与量によって逆転する可能性があります。. この製品のラベルと患者情報リーフレットには、次の警告が記載されています。「 ⁇ 息や ⁇ 鳴を経験したことがある場合は、これらの症状について処方医師と話し合っていない限り、この薬を服用しないでください。」.

他のベータ遮断薬と同様に、 ⁇ 色細胞腫の患者では、アルファ遮断薬を併用する必要があります。.

既知乾 ⁇ の患者は、慎重に検討した後にのみブロッカーを服用する必要があります。.

使用によって、患者が機械を運転または操作する能力が損なわれることはほとんどありません。. ただし、めまいや疲労が発生することもあることを考慮に入れてください。

ブロッカーは十分に許容されます。. 臨床試験では、報告された望ましくないイベントは通常、ブロッカーの薬理作用に起因します。.

ボディシステムごとにリストされている次の望ましくないイベントは、次の頻度で報告されています:非常に一般的(> 1/10)、一般的(> 1/100から<1/10)、非一般的(> 1 / 1,000から<1 / 100)、まれ(> 1 / 10,000から<1 / 1,000)、非常にまれ(<1 /.血液およびリンパ系障害:。

まれ:紫斑病、血小板減少症、白血球減少症。.

精神障害。:

珍しい:他のベータ遮断薬で認められたタイプの睡眠障害。.

まれ:気分変化、うつ病、不安、悪夢、混乱、精神病、幻覚。.

神経系障害:。

まれ:めまい、頭痛、四肢の感覚異常。.

眼疾患:。

まれ:目の乾燥、視力障害、視覚障害。.

心臓障害:。

一般的:徐脈。.

まれ:心不全の悪化、心ブロックの沈殿。.

血管障害:。

一般的:冷たい四肢。.

まれ:失神、間欠性 ⁇ 行に関連している可能性のある姿勢性低血圧は、感受性の高い患者レイノー現象にすでに存在する場合、増加する可能性があります。.

呼吸器、胸部および縦隔障害:。

まれ:気管支 ⁇ 息または ⁇ 息の ⁇ 訴の病歴のある患者で気管支 ⁇ が発生することがあります。.

胃腸障害:。

一般的:胃腸障害、便秘。.

まれ:口渇。.

肝胆道疾患:。

珍しい:トランスアミナーゼレベルの上昇。.

まれ:肝内胆 ⁇ うっ滞を含む肝毒性。.

皮膚および皮下組織障害:。

まれ:脱毛症、乾 ⁇ 様皮膚反応、乾 ⁇ の悪化、皮膚の発疹。.

不明:血管浮腫やじんま疹などの過敏反応。.

筋骨格系および結合組織障害:。

不明:ループス様症候群。

生殖器系と乳房障害:。

まれ:インポテンス。.

一般的な障害と投与部位の状態:。

一般的:疲労、発汗。.

調査:。

非常にまれ:ANA(抗核抗体)の増加が観察されていますが、これの臨床的関連性は明確ではありません。.

臨床的判断によると、患者の健康が上記の反応のいずれかによって悪影響を受けている場合は、薬物の中止を検討する必要があります。

疑わしい副作用の報告。

医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキームのウェブサイトwww.mhra.gov.uk/yellowcardを介して、疑わしい副作用を報告するよう求められています。.

過剰摂取の症状には、徐脈、低血圧、急性心不全、気管支 ⁇ などがあります。.

一般的な治療には以下が含まれます。集中治療病 ⁇ での治療;胃洗浄の使用;活性炭と下剤で、消化管にまだ存在する薬物の吸収を防ぐ。低血圧とショックを治療するための血漿または血漿代替物の使用。. 血液透析または血液 ⁇ 流の使用の可能性を検討することができます。.

過度の徐脈は、アトロピン1〜2 mgを静脈内および/または心臓ペースメーカーで打ち消すことができます。. 必要に応じて、これにグルカゴン10 mgのボーラス投与を静脈内投与することができます。. 必要に応じて、これを繰り返したり、反応に応じてグルカゴン1〜10 mg /時の静脈内注入を行ったりします。. グルカゴンに対する反応が発生しない場合、またはグルカゴンが利用できない場合は、静脈内注入によるドブタミン2.5〜10マイクログラム/ kg /分などのベータアドレナリン受容体刺激剤を投与できます。. ドブタミンは、その正の異方性効果のため、低血圧と急性心不全の治療にも使用できます。. 大量の過剰摂取が行われた場合、これらの用量はベータ遮断薬の封鎖の心臓効果を逆転させるには不十分である可能性があります。. したがって、患者の臨床状態に応じて必要な反応を達成するために、必要に応じてドブタミンの用量を増やす必要があります。.

気管支 ⁇ は通常、気管支拡張薬によって逆転する可能性があります。.

薬物療法グループ:ベータ遮断薬、プレーン、選択的。.

ATCコード:CO7A B03。.

行動のメカニズム。

Blockerはベータ遮断薬で、ベータ版です。₁-選択的(つまり. ベータ版を優先的に作用します。₁-心臓のアドレナリン受容体)。. 選択性は、用量の増加とともに減少します。.

ブロッカーには、本質的な交感神経刺激作用と膜安定化作用がなく、他のベータ遮断薬と同様に、負の異方性効果があります(したがって、制御されていない心不全では禁 ⁇ です)。.

他のベータ遮断薬と同様に、高血圧の治療におけるブロッカーの作用機序は不明です。. それはおそらく、心拍数と収縮性を低下させるブロッカーの作用であり、狭心症の患者の症状を排除または軽減するのに効果的です。.

S(-)ブロッカーが所有する追加の補助特性が、ラセミ混合物と比較して、異なる治療効果を引き起こす可能性は低いです。.

臨床効果と安全性。

黒人患者では反応が少ないかもしれませんが、ブロッカーはほとんどの民族集団で効果的で忍容性が良好です。.

ブロッカーは、単回経口投与後少なくとも24時間有効です。. この薬は、患者への受容性と投与の簡素化により、コンプライアンスを促進します。. 狭い用量範囲と初期の患者反応は、個々の患者における薬物の効果が迅速に実証されることを保証します。. ブロッカーは利尿薬、他の降圧剤および抗原剤と互換性があります。. 心臓のベータ受容体に優先的に作用するため、ブロッカーは、非選択的ベータ遮断薬に耐えられない呼吸器疾患患者の治療に、注意して使用することができます。.

急性心筋 ⁇ 塞におけるブロッカーの早期介入は、 ⁇ 塞のサイズを縮小し、 ⁇ 患率と死亡率を低下させます。. ⁇ 塞が脅かされている患者の数が少なく、率直な ⁇ 塞に進行します。心室性不整脈の発生率が低下し、顕著な痛みの緩和により、アヘン鎮痛剤の必要性が低下する可能性があります。. 早期死亡率が低下します。. ブロッカーは、標準的な冠動脈ケアへの追加治療です。.

吸収。

経口投与後のブロッカーの吸収は一貫していますが、不完全(約40〜50%)で、ピーク血漿濃度は投与後2〜4時間で発生します。. 食物と一緒に摂取すると、バイオアベイラビリティは20%減少します。. 投与量と血漿濃度の間には直線的な関係があります。. AUCとCmaxの被験者間の変動は約30〜40%です。. Blockerの有意な肝代謝はなく、吸収されたものの90%以上が変化せずに体循環に到達します。.

分布。

ブロッカーは脂質溶解度が低く、脳組織への濃度が低いため、組織への浸透が不十分です。. 分布量は50〜75 Lです。タンパク質結合は低いです(約3%)。. 吸収された用量のほとんど(85-100%)は、尿を介して変化せずに排 ⁇ されます。.

除去。

クリアランスは約6 l / hで、半減期は約6〜9時間です。. 高齢患者では、クリアランスが減少し、排 ⁇ 半減期が増加します。. クリアランスは腎機能と相関しており、腎障害のある患者では排 ⁇ が延長されます。. 肝機能障害はブロッカーの薬物動態に影響を与えません。.

知られていない。.

特別な要件はありません。