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作用機序:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:20.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
動脈性高血圧症:アムロジピンとビソプロルの単成分薬による同じ用量の治療の置換。.
内部、。 朝は、噛むことなく、食べることに関係なく。. リスクは、飲み込みを容易にするために破損を容易にするためにのみ設計されています。. 等用量で共有するためではありません。!
推奨される1日量-1つの表。. 1日あたりの特定の投与量。.
各患者の個別の用量の選択と滴定は、薬物コンコールの一部である有効成分を含む単一成分薬物の予約中に医師によって行われます。® AM .
治療期間。
コンコールによる治療。® AMは通常、長期療法です。. 治療は突然中止すべきではありません。. これは、臨床状態の一時的な悪化につながる可能性があります。. 特にIBS患者の治療は突然中止されるべきではありません。段階的な減量をお勧めします。.
肝機能違反。. 肝機能障害のある患者では、アムロジピンの除去が遅くなる可能性があります。. この患者グループの特別な投与計画は定義されていませんが、この場合の薬は注意して処方する必要があります。.
重度の肝機能障害のある患者の場合、ビソプロロールの最大1日量は10 mgです。.
腎臓の機能違反。. 投与モードの矯正の軽度または中程度の重症度の腎機能障害のある患者は、通常必要ありません。. アムロジピンは透析を使用して派生していません。. 透析を受けた患者には、アムロジピンを細心の注意を払って投与する必要があります。.
重度の腎機能障害(クレアチニン20 ml /分未満)の患者の場合、ビソプロロールの最大1日量は10 mgです。.
高齢患者。. 高齢患者は定期的に薬を処方されることがあります。. 注意が必要なのは、用量が増えたときだけです。.
子供達。. 効率と安全性に関するデータが不足しているため、18歳未満の子供には使用しないでください。.
アムロジピン。
重度の動脈低血圧;。
ショック(h。. 心原性);。
不安定狭心症(Princemetal angina pectorisを除く);。
急性心筋 ⁇ 塞後の血行力学的に不安定な心不全;。
左心室の出口部の閉塞(たとえば、臨床的に重要な大動脈弁狭 ⁇ 症)。.
ビソプロロール。
代償不全期の急性心不全または慢性心不全(XSN)。無向性療法が必要;。
心原性ショック;。
心電図計なしのAV-blockade IIおよびIII度;。
副鼻腔結節弱症候群(SSSU);。
鼻腔封鎖;。
顕著な徐脈(CSSは60鉱石未満。./分);。
症候性動脈低血圧;。
気管支 ⁇ 息の重い形態;。
顕著な末 ⁇ 動脈循環障害またはレイノ症候群;。
⁇ 色細胞腫(アルファ副腎細胞症の同時使用なし);。
代謝性アシドーシス;。
アンボジピン/ビソプロロールの組み合わせ。
アムロジピン、ジヒドロピリジンの他の誘導体、ビソプロロールおよび/または補助物質のいずれかに対する過敏症;。
18歳までの子供時代(効率と安全性は確立されていません)。.
注意して :。 慢性心不全(h。. 分類によるIII – IV機能クラスの非化学病因。 NYHA。);肝不全;腎不全;甲状腺機能 ⁇ 進症; 1型糖尿病;血糖濃度が大幅に変動する真性糖尿病;厳格な食事;同時に減感療法を行った。 AV封鎖I度、Princemetal angina angina pectoris;軽度から中等度の末 ⁇ 血循環障害;乾 ⁇ .h。. 歴史の中で); ⁇ 色細胞腫(アルファ副腎細胞を使用中);重度の慢性閉塞性肺疾患および非重症形態の気管支 ⁇ 息;全身麻酔;老齢;動脈性皮下;大動脈狭 ⁇ ;僧帽弁狭 ⁇ ;肥大性閉塞性心筋腫。.
活性物質を別々に使用する際に観察される不要な反応は、発生頻度に応じて以下に示されます。多くの場合、≥1/ 100および<1/10;まれに≥1/ 1000および<1/100;まれに≥1/10000および<1/1000;ごくまれに<tah / 1000;非常にまれに<tah / 1000;.
アムロジピン。
血液およびリンパ系から:。 非常にまれ-白血球減少症、血小板減少症。.
免疫系の側から:。 非常にまれ-アレルギー反応。.
代謝と栄養の側面から:。 非常にまれ-高血糖。.
運動障害:。 まれに-不眠症、気分変化(h。. 不安)、うつ病;めったに-混乱。.
神経系の側から:。 多くの場合-眠気、めまい、頭痛(特に治療の開始時);まれに-失神、知覚過敏、感覚異常、味覚異常、振戦。非常にまれに-筋肉高血圧、末 ⁇ 神経障害。.
ビューの横から:。 多くの場合-視覚障害(h。. 複視)。.
聴覚器官と迷路障害の側:。 まれに-耳鳴り。.
LCDの側面から:。 多くの場合-吐き気、腹痛、消化不良、排便モードの変化(h。. 便秘または下 ⁇ );まれに- ⁇ 吐、口腔粘膜の乾燥;ごくまれに-胃炎、過形成ガム、 ⁇ 炎。.
肝臓と胆道から:。 非常にまれ-肝炎、黄 ⁇ 、肝酵素の増加*。.
心から:。 多くの場合-心拍の感覚;まれに-不整脈(徐脈、心室頻脈、心房ちらつき);非常にまれに-心筋 ⁇ 塞。.
船の側面から:。 多くの場合-潮 ⁇ ;まれに-血圧の顕著な低下;非常にまれに-血管炎。.
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 多くの場合-息切れ;まれに-咳、鼻炎。.
腎臓と尿路から:。 まれに-ポラキ尿、排尿障害、夜間頻尿。.
性器と乳腺から:。 まれに-インポテンス、女性化乳房。.
投与場所での一般的な障害と障害:。 非常に頻繁に-末 ⁇ 浮腫;しばしば-疲労の増加、無力症;まれに-胸の痛み、痛み、全身 ⁇ 怠感。.
筋骨格系と結合組織の側から:。 多くの場合-足首の腫れ、筋肉のけいれん。まれに-関節痛、筋肉痛、腰痛。.
皮膚および皮下組織から:。 まれ-脱毛症、紫色、肌の色の変化、発汗の増加、かゆみ、発疹、発疹、じんま疹;非常にまれに-血管神経性浮腫、多形性紅斑、剥離性皮膚炎、スティーブンスジョンソン症候群、クインケット浮腫、光線過敏症。.
実験室およびツールデータ:。 まれ-体重の増加、体重の減少。.
⁇ 体外路症候群の個別の症例が認められた。.
ビソプロロール。
代謝と栄養の側面から:。 まれ-トリグリセリドの濃度の増加。.
運動障害:。 まれ-うつ病、睡眠障害;まれに-幻覚、悪夢。.
神経系の側から:。 多くの場合-頭痛**、めまい**;まれに-不眠症;めったに-失神。.
ビューの横から:。 まれ-流涙の減少(コンタクトレンズを着用する場合は考慮に入れる必要があります)。非常にまれ-結膜炎。.
聴覚器官と迷路障害の側:。 まれ-聴覚障害。.
心から:。 まれに-AV導電率の侵害、徐脈、CSN経過の症状の悪化。
船の側面から:。 多くの場合-手足の冷えやしびれの感覚。まれに-低血圧。.
呼吸器系、胸部臓器、縦隔から:。 まれに-気管支 ⁇ 息または既往症の閉塞性肺疾患の患者の気管支 ⁇ ;まれに-アレルギー性鼻炎。.
LCDの側面から:。 多くの場合-吐き気、 ⁇ 吐、下 ⁇ 、便秘。.
肝臓と胆道から:。 まれ-肝炎。.
皮膚と皮下カバーから:。 まれ-皮膚のかゆみ、発疹、皮膚過熱などの過敏反応。ごくまれに-脱毛症、ベータアドレノブロケーターは、乾 ⁇ の症状を悪化させたり、乾 ⁇ のような発疹を引き起こしたりします。.
筋骨格系と結合組織の側から:。 まれに-筋力低下、筋けいれん。.
性器と乳腺から:。 まれ-インポテンス。.
投与場所での一般的な障害と障害:。 多くの場合-疲労の増加**;まれ-疲労**。.
実験室およびツールデータ:。 まれ-血液中の肝トランスアミナーゼの活動の増加ACT、ALT .
*ほとんどの場合、胆 ⁇ うっ滞があります。.
**特にこれらの症状は、治療過程の初めに現れることがよくあります。. 通常、これらの現象は軽度で、通常、治療開始後1〜2週間以内に発生します。.
アムロジピン。
症状:。 反射頻脈と過度の末 ⁇ 血管拡張の発生の可能性による血圧の顕著な低下(hを含む、顕著な持続的な動脈低血圧の発症のリスク). ショックと死の発展とともに)。.
治療:。 活性炭の目的である胃洗浄、CCCの機能の維持、心臓と肺の機能の監視、下肢への上昇位置の提供、CCCと利尿の制御。. 集中対症療法。. 血管の調子を回復するために-血管拡張薬の使用(それらの使用に対する禁 ⁇ がない場合);カルシウム運河の封鎖の結果を排除するため-グルコン酸カルシウムの導入中/導入中。. 血液透析は効果がありません。.
ビソプロロール。
症状:。 過剰摂取の最も一般的な症状:AV遮断、重度の徐脈、血圧の重度の低下、気管支 ⁇ 、急性心不全、低血糖。. 単回高用量ビソプロロール摂取に対する感受性は個々の患者間で大きく異なり、おそらくXSNの患者は非常に敏感です。.
治療:。
過剰摂取の場合は、まず薬の服用を中止し、対症療法のサポートを開始する必要があります。.
顕著な徐脈あり:。 アトロピンの導入中/導入中。. 効果が不十分な場合は、注意して、正のクロノトロピック効果を持つツールを導入できます。. 一時的なペースメーカーが必要になる場合があります。.
血圧の顕著な低下:。 血漿置換溶液およびバソプレッサー薬の導入中/導入中。. グルカゴンの導入は、/で表示することもできます。.
AV封鎖時(IIまたはIII度):。 患者は常に監視され、エピネフリン、イソプレナリン注入などのベータアドレノミメティクスで治療されるべきです。. 必要に応じて、ペースメーカーの設置。.
CNNのコースの悪化とともに:。 利尿薬、陽性等方性効果のある薬、血管拡張薬の導入中/導入中。.
気管支 ⁇ あり:。 気管支拡張器の予約。. ベータ版。2-adrenomimetiksおよび/またはアミノフィリン。.
低血糖症:。 デキストロース(グルコース)の導入中/導入中。.
ビソプロロールは透析に実質的に適していません。.
この薬は、BKK-アムロジピンと選択的ベータという2つの有効成分の補完効果により、降圧効果と抗狭心効果が顕著です。1-アドレノブロケーター-ビソプロロール。.
アムロジピン。
アクションのメカニズム。. アムロジピンはカルシウムチャネルをブロックし、カルシウムイオンの細胞への膜横断移行を減らします(心筋細胞よりも血管の平滑筋細胞でより多く)。.
アムロジピンの降圧効果は、血管の平滑筋細胞への直接のリラックス効果によるもので、末 ⁇ 血管の抵抗が低下します。.
抗狭 ⁇ 作用のメカニズムは完全には研究されておらず、おそらく次の2つの影響に関連しています。
1。. 末 ⁇ 細動脈の拡張により、OPSが減少します。. ポストロード。. アムロジピンは反射性頻脈を引き起こさないため、心筋によるエネルギーと酸素の消費量が減少します。.
2。. 大きな冠状動脈と冠状動脈の拡大により、心筋の正常領域と虚血領域の両方への酸素の供給が改善されます。. これらの影響のおかげで、心筋酸素の供給は、冠状動脈のスパズマ(Prinzmetal angina pectorisまたは不安定な狭心症)でも改善されます。.
動脈性高血圧症の患者では、1日1回薬を服用すると、横 ⁇ の血圧が臨床的に有意に低下し、投薬間の24時間間隔全体にわたって立ちます。. アムロジピンの降圧効果の発達が遅いため、急性動脈低血圧は発生しません。.
狭心症の患者。, 1日1回薬を服用すると、身体活動の合計時間が長くなります。, 狭心症の発症前の時間。, また、ST1 mm間隔が大幅に減少し、狭心症ピットの頻度と舌下ニトログリセリンの必要性が減少するまでの時間。.
アムロジピンは、有害な代謝障害や血漿脂質のレベルの変化とは関係ありません。. ⁇ 息、糖尿病、痛風の患者に使用できます。.
ビソプロロール。
アクションのメカニズム。. ビソプロロールは選択的ベータ版です。1-アドレノブロケーターは、独自の交感神経刺激作用がないため、膜安定化効果がありません。.
ベータ版との親和性はわずかです。2-気管支と血管の平滑筋のアドレナリン受容体、およびベータ。2-代謝の調節に関与する副腎受容体。. したがって、ビソプロロールは一般に、ベータが関与する呼吸抵抗や代謝プロセスには影響しません。2-アドレナリン受容体。.
ベータに対する薬物の選択的効果。1-副腎受容体は治療範囲外で維持されます。.
ビソプロロールには顕著な負の異方性効果はありません。.
薬物の最大の効果は、それを中に入れてから3〜4時間後に達成されます。.
1日1回ビソプロロールを処方する場合でも、10〜12時間のTのおかげで、その治療効果は24時間維持されます。1/2。 血漿から。. 原則として、最大の降圧効果は治療開始後2週間後に達成されます。.
ビソプロロールはかなり副腎系の活動を減少させ、ベータをブロックします。1-心臓のアドレナリン受容体。.
兆候のないIBS患者に1回経口摂取すると、XSNビソプロロールはMSSの速度を低下させ、心臓のパーカッション量を減少させ、その結果、排出率および酸素中の心筋の必要性を減少させます。. 長期療法では、最初に増加したCPSUが減少します。. 血漿中のルビンの活性の低下は、ベータアドレナブロケーターの低血圧作用の成分の1つと見なされます。.
アムロジピン。
吸引。. アムロジピンは、中に入れられた後、よく吸収されます。. Cマックス。 血漿中では6〜12時間後に観察されます。. 薬物と一緒に薬を服用しても、その吸収には影響しません。.
絶対バイオアベイラビリティは64〜80%です。. Tマックス。 血漿中のアムロジピンは、高齢者と若い患者で類似しています。.
分布。. 可視Vd 21 l / kgです。. Css 血漿中(5〜15 ng / ml)は、薬物の服用開始から7〜8日後に達成されます。. 研究。 in vitro。 循環アムロジピンは血漿タンパク質に約97.5%関連していることを示しました。.
代謝と繁殖。. アムロジピンは肝臓で激しい代謝を受けます。. 許容用量の約90%が非活性誘導体ピリジン誘導体に変換されます。. 許容用量の約10%が尿とともに表示されます。. 非活性代謝物の数の約60%は腎臓から排 ⁇ され、20〜25%は腸から排 ⁇ されます。. 血漿中の濃度の低下は、本質的に二相です。. Tを終了します。1/2。 約35〜50時間で、1日1回薬を注射できます。. 総クリアランスは7 ml /分/ kgです(60 kgの患者では25 l / h)。. 高齢患者では19リットル/時です。.
アムロジピンのクリアランスは減少する傾向があり、その後AUCとTが増加します。1/2。 高齢患者で。. AUCとTを増やします。1/2。 うっ血性心不全の患者では、特定の年齢層の患者に期待されます。.
腎不全患者では、アムロジピンの薬物動態に有意な変化はありませんでした。. アムロジピンはダイヤルされていません。.
クリアランスの低下による肝不全の患者で、Tが長くなる。1/2。 また、AUCが約40〜60%増加した場合は、初期用量を低くする必要があります。.
ビソプロロール。
吸引。. ビソプロロールはほぼ完全に(90%以上)LCDから吸収されます。肝臓を最初に通過したときの代謝がわずか(約10%)であるため、そのバイオアベイラビリティは、取り込んだ後約90%です。. 食べることはバイオアベイラビリティに影響を与えません。. ビソプロロールは線形速度論を示し、血漿中のその濃度は5〜20 mgの範囲の許容用量に比例します。. Cマックス。 血漿中では2〜3時間後に達成されます。.
分布。. ビソプロロールはかなり広く分布しています。. Vd 3.5 l / kgです。. 血漿タンパク質との接続は約30%に達します。.
代謝と繁殖。. その後の抱合なしに酸化経路に沿って代謝されます。. すべての代謝物は極性(水溶性)で、腎臓によって表示されます。. 血液および尿血漿に含まれる主な代謝産物は、薬理学的活性を示しません。. ヒト肝ミクロソームの実験の結果として得られたデータ。 in vitro。、ビソプロロールが主にCYP3A4イソプルミウム(約95%)によって代謝され、CYP2D6が計装されていることは、小さな役割しか果たさないことを示しています。.
ビソプロロールのクリアランスは、腎臓から排 ⁇ される代謝産物への、変化のない形での腎臓の除去(約50%)と肝臓での代謝(約50%)のバランスによって決定されます。. 除去は腎臓と肝臓を介して同じ量で行われるため、軽度から中等度の肝不全または腎不全の患者では、用量収集は必要ありません。. 総クリアランスは15 l / hです。. T1/2。 -10-12時間。.
- 複合低血圧剤(β。1-アドレノブロケーター選択的+「遅い」カルシウムチャネル(BMKK)のブロッカー[ベータアドレノブロケーターの組み合わせ]。
- 複合低血圧剤(β。1-アドレノブロケーター選択的+「遅い」カルシウムチャネル(BMKK)のブロッカー[組み合わせのタリウムチャネルブロッカー]。
アムロジピン。
CYP3A4阻害剤:。 アムロジピンは、CYP3A4阻害剤と同時に注意して使用する必要があります。.
CYP3A4の強力で中程度の阻害剤(個人、サキナビル、リトナビルなどのプロテアーゼ阻害剤、フルオナゾールやイトラコナゾールなどの窒素グループの抗真菌剤、レディトロマイシンやクラリトロマイシンなどのマクロリド、ベラパミル、ジルチアゼム)は、アムロピの濃度を上昇させる可能性があります。. これらの変化は、アムロジピンの濃度の臨床観察と必要に応じて用量修正を必要とする高齢の患者でより顕著になる可能性があります。.
CYP3A4インデューサー:。 CYP3A4インデューサーとの同時使用(h。. リファンピシン、穴あき)は、血漿中のアムロジピンの濃度の低下につながる可能性があります。.
アムロジピンは、CYP3A4インデューサーと同時に注意して使用する必要があります。.
ダントロレン(注入):。 動物では、ベラパミルとデントロレンを/に摂取した後の高カリウム血症により、致命的な心室細動と心血管欠乏が観察されました。.
高カリウム血症のリスクがあるため、悪性高体温症の治療中や悪性高体温症になりやすい患者では、アムロジピンなどのBCCを併用することは推奨されていません。.
トラリムス:。 アムロジピンと一緒に服用すると、血中のタキシムスのレベルが上昇するリスクがありますが、この相互作用の薬物動態メカニズムは完全には研究されていません。. タクシリムスの毒性を回避するために、治療を受けている患者はその血中濃度を監視し、必要に応じてタキシリムスの用量を服用する必要があります。.
シクロスポリン:。 アムロジピン摂取により腎臓移植を受けた患者のシクロスポリンのレベルを監視し、必要に応じてシクロスポリンの用量を減らすことを検討する必要があります。.
シンバスタチン:。 アムロジピンとの同時使用は、血漿中のシンバスタチンの濃度の増加につながる可能性があります。. 80 mgのシンバスタチンから10 mgの用量でアムロジピンを併用すると、1つのシンバスタチンと比較してシンバスタチンの効果が77%増加しました。. アムロジピンを投与されている患者のシンバスタチンの用量は、1日20 mg回に制限する必要があります。.
高血圧を下げる効果につながるアムロジピンの生物学的利用能の増加の可能性があるため、グレープフルーツまたはグレープフルーツジュースを使用したアムロジピンは推奨されません。.
シメチジン、アルミニウム/マグネシウム(制酸剤の一部として)およびシルデナフィル。 アムロジピンの薬物動態に影響を与えません。.
アムロジピンは、他の低血圧剤の降圧効果を高めることができます。.
アムロジピンは、アトルバスタチン、ジゴキシン、エタノール(アルコールを含む飲料)、ワルファリンの薬物動態に影響を与えません。.
ビソプロロール。
推奨されない組み合わせ。
BKK。ベラパミルや、程度は低いがジルチアゼムなどは、ビソプロロールと一緒に使用すると、心筋の還元能力の低下、血圧の顕著な低下、AV導電率の侵害につながる可能性があります。. 特に、ベータアドレノブロカトリアを服用している患者にベラパミルを導入すると、動脈低血圧とAV遮断が顕著になる可能性があります。.
中心的な行動を仮定する。 (クロニジン、メチルドープ、モキソニジン、リルメニジンなど)ビソプロロジストと同時使用すると、ESSと心臓の分 ⁇ の低下、および中枢交感神経の緊張の低下による血管拡張を引き起こす可能性があります。. 特にベータアドレノブロケーターの廃止前の急激なキャンセルは、跳弾性動脈高血圧症を発症するリスクを高める可能性があります。.
注意が必要な組み合わせ。
BKK、。 ジヒドロピリジンの誘導体(例:. ニフェジピン)、。 ビソプロロールと一緒に使用すると、動脈低血圧を発症するリスクが高まる可能性があります。.
CNNの患者では、心臓の収縮機能のその後の悪化のリスクを排除することはできません。.
クラスI抗不整脈剤。 (例:. チニジン、ジゾピラミド、リドカイン、フェニトイン、フルケイニド、プロパフェノン)をビソプロロールと一緒に使用すると、AV伝導率と心筋減少能力を低下させることができます。.
IIIクラスの抗不整脈手段。 (例:. アミオダロン)はAV導電率の違反を増加させる可能性があります。.
視神経異型。 ビソプロロールと一緒に使用すると、AV導電率の侵害が増加し、徐脈を発症するリスクが高まる可能性があります。.
ベータアドレノブロケーターのアクション。 局所使用(たとえば、緑内障の治療のための点眼薬)は、ビソプロロールの全身効果(血圧の低下、心拍数の低下)を高めることができます。.
低血糖作用。 インスリンまたは内向きに摂取するための低血糖手段を強化することができます。. ベータアドレノブロケーターの封鎖は、低血糖の兆候、特に頻脈を隠すことができます。. このような相互作用は、非選択的ベータアドレノブロケーターを使用する場合により可能性が高くなります。.
一般的な麻酔の手段。 反射頻脈を弱め、動脈低血圧を発症するリスクを高める可能性があります(参照)。. "特別な指示")。.
心臓グリコシド。 ビソプロロールと一緒に使用すると、AV伝導時間の増加と徐脈の発症につながる可能性があります。.
NPVP。 ビソプロロールの降圧効果を減らすことができます。.
ベータアドレノミメーター(イソプレナリン、ドブタミンなど)とビソプロロールを同時に使用すると、両方の薬物の効果が低下する可能性があります。.
ベータおよびアルファアドレナリン受容体に影響を与えるアドレノミメティックとビソプロロールの組み合わせ(例:. ノルエピネフリン、エピネフリン)は、α-アドレナリン受容体の参加から生じるこれらの製品の血管収縮効果を高め、血圧の上昇につながります。. このような相互作用は、非選択的ベータアドレノブロケーターを使用する場合により可能性が高くなります。.
低血圧症は意味します。、および降圧効果の可能性がある他の手段(たとえば、三環系抗うつ薬、バルビツール酸塩、フェノチアジン)は、ビソプロールの降圧効果を高めることができます。.
考慮すべき組み合わせ。
メフロキン。 ビソプロロールと一緒に使用すると、徐脈を発症するリスクが高まる可能性があります。.
MAO阻害剤。 (MAO-V阻害剤を除く)は、ベータアドレノブロケーターの降圧効果を高めることができます。. 同時使用も高血圧の発症につながる可能性があります。.
リファンピシン。 Tを少し短くします。1/2。 ビソプロロール。. 原則として、用量修正は必要ありません。.
誘導性エルゴタミン。 ビソプロロールと一緒に使用すると、末 ⁇ 循環障害を発症するリスクが高まります。.