Betac

ベータック

ベタキソロール

フィルムコーティング錠

動脈性高血圧,

ストレス狭心症の発作の予防。

インサイド, 噛んではいけない、十分な液体を飲む。

初期用量は1錠（20mg）/日である。

腎不全患者における投与量

薬物の用量は、患者の腎機能に応じて設定する必要があります：クレアチニンCl>20ml/分の場合、用量変更は必要ありません。 しかし、治療の開始時に、血液中の薬物の平衡レベルに達するまで（平均して4日間）臨床観察を行うことが推奨される。

重度の腎不全（クレアチニンCl<20ml/分）の患者では、推奨される初期用量は5mg/日である（血液透析患者では、血液透析セッションの頻度および時間にかかわらず）。

肝不全の患者における投与量

肝不全の患者では、通常、用量変更は必要ありません。 しかし、治療の開始時には、患者のより慎重な臨床観察が推奨される。

ベタキソロールに対する過敏症,

IIB-III度の重度の慢性心不全,

心原性ショック,

IIおよびIII度のAVブロック（人工ペースメーカーを接続せず),

プリンツメタルの狭心症,

洞結節の弱さの症候群（洞房遮断を含む),

重度の徐脈,

動脈性低血圧,

スルトプリドおよびフロクタフェニンとの併用療法,

MAO阻害剤の同時投与,

心肥大症（心不全の徴候なし),

18歳未満（有効性および安全性は確立されていない）。

ラクトースの存在のために、薬物は禁忌である:

先天性ガラクトース血症を伴う,

グルコース/ガラクトース吸収不良症候群またはラクターゼ欠乏症。

注意して:

アレルギー反応の歴史,

褐色細胞腫,

代謝性アシドーシス,

末梢血管疾患（間欠性cla行、レイノー症候群),

肝不全,

慢性腎不全,

血液透析,

重症筋無力症,

うつ病（肛門炎を含む),

高齢者の年齢,

最初の学位のAVブロック,

慢性閉塞性肺疾患（気管支喘息、肺気腫),

乾癬,

慢性循環不全,

甲状腺中毒症,

真性糖尿病。

神経系から: 増加した疲労,脱力感,目まい,頭痛の種,眠気や不眠症,悪夢,うつ病,不安,混乱や短期記憶喪失,幻覚,無力症候群,筋力低下,四肢の感覚異常("断続的な"跛行を有する患者において,レイノー症候群),振戦.

心臓血管系から: 洞徐脈,動悸,起立性低血圧,心筋伝導障害,AVブロック(心停止まで),不整脈,心筋収縮性の弱体化,開発(または悪化)心不全の症状の(足首の腫れ,足,すね),血圧の顕著な低下,血管攣縮の症状(末梢血循環の減少,下肢の寒さ,レイノー症候群),胸痛.

消化器系から: 口腔粘膜の乾燥、吐き気、嘔吐、腹痛、便秘または下痢、肝機能障害（暗い尿、強膜または皮膚の黄疸、胆汁うっ滞）、味の変化。

呼吸器系から: 鼻詰まり、高用量（選択性の喪失）および/または素因のある患者—喉頭炎および気管支痙攣を処方する際の呼吸困難。

感覚の一部に: 視覚障害、涙腺の分泌の減少、乾燥した痛みを伴う目、結膜炎。

皮膚から: 発汗の増加、皮膚の充血、発疹、乾癬様皮膚反応、乾癬の経過の悪化。

アレルギー反応: 皮膚の発疹、かゆみ、じんましん。

内分泌系から: インスリン非依存性糖尿病の患者における高血糖、インスリンを受けている患者における低血糖、甲状腺機能低下症。

胎児への影響: 子宮内発育遅延、低血糖、徐脈。

その他: 背中の痛み、関節痛、リビドーの減少、効力の低下、"離脱"症候群（狭心症の発作の増加、血圧の上昇）。

実験室データ: まれなケースでは、抗核抗体の出現が観察され、例外的な場合にのみ、治療の中止後に通過する全身性エリテマトーデスのタイプの臨床症状を伴う。

症状: 重度の徐脈、めまい、AVブロック、血圧の顕著な低下、不整脈、心室期外収縮、失神、心不全、呼吸困難、気管支痙攣、指および手のひらの爪のチアノーゼ、痙攣。

治療: 胃洗浄、吸着剤の投与,

徐脈または血圧の過度の低下の場合には、以下の措置を適用すべきである:

アトロピン1-2mg I/v,

1mgのグルカゴン（おそらく繰り返される）、必要に応じて25mcgのイソプレナリンのゆっくりとした注入またはドブタミン2.5-10mcg/kg/分の導入を伴う。 母親が妊娠中にβ遮断薬を服用した新生児の心臓代償不全の場合：0.3mg/kgの割合でグルカゴン、集中治療室での入院、イソプレナリンおよびドブタミン：通常、かなり高用量で、そして長い間専門家の監督を必要とする。

ベタキソロールは、三つの薬理学的特性を特徴とする:

心臓選択的β-アドレナリン遮断効果,

部分的なアゴニスト活性の欠如（すなわち、それ自身のsympath神経作用作用を示さない),

治療上のものを超える濃度で弱い膜安定化効果（キニジンまたは局所麻酔薬に似ている）。

それは、経口投与後に胃腸管から迅速かつ完全に（100％）吸収され、生物学的利用能は約85％である。 C_マックス 血漿中では、2-4時間後に到達する。 ベタキソロールは血漿タンパク質に約50％結合する。

BBBおよび胎盤障壁を通る透過性は低い。 母乳による分泌は重要ではありません。

分布容積は約6l/kgである。 体内では、ベタキソロールは主に不活性代謝物に変換される。 脂肪への溶解度は中moderateである。

それは代謝産物（80％以上）の形で腎臓によって排泄され、10-15％は変化しない形で排泄される。_1/2 ベタキソロール—15-20時間。 肝機能障害の場合の半減期は33％延長されるが、クリアランスは変化せず、腎機能障害の場合には半減期は倍増する（用量の減少が必要である）。

それは血液透析中に除去されない。

• ベータブロッカー

多くの薬剤が徐脈. このグループには、β遮断薬、クラスIA抗不整脈薬（キニジン、ジソピラミド）、クラスIII抗不整脈薬からのアミオダロンおよびソタロール、クラスIVからのジルチアゼムおよびベラパミル、ならびにアルツハイマー病の治療のために示されたジギタリス配糖体、クロニジン、グアンファシン、メフロキンおよびコリンエステラーゼ阻害剤が含まれる。

禁忌の組み合わせ

フロクタフェニン フロクタフェニンによって引き起こされるショックまたは低血圧の場合、β遮断薬は代償性心血管反応の減少を引き起こす。

スルトプリッド 顕著な徐脈（相加効果）。

回避する組み合わせ:

"遅い"カルシウムチャネルの遮断薬（ベプリジル、ジルチアゼムおよびベラパミル）。 オートマティズム障害（顕著な徐脈、洞結節停止）、AV伝導障害、心不全（相乗効果）。

この組み合わせは、特に高齢患者または治療開始時に、臨床的および心電図的監督の下でのみ使用することができる。

アミオダロン 収縮性、自動化および伝導の障害（sympathetic神経代償機構の抑制）。

注意して使用する必要がある組み合わせ

吸入ハロゲン含有麻酔薬。 Β遮断薬は、代償性心血管反応を減少させる（手術中、β-アドレナリン受容体遮断の効果は、β-アドレナリン刺激薬によって排除することができる）。 原則として、β遮断薬による治療を中止すべきではなく、いずれの場合においても薬物の急激な離脱を避けるべきである。 麻酔科医は、実施されている治療について知らされるべきである。

心房細動を引き起こす可能性のある薬物（スルトプリドを除く）。 クラスIA（キニジン、ヒドロキニジンおよびジソピラミド）およびクラスIII（アミオダロン、ドフェチリド、イブチリド、ソタロール）の抗不整脈薬、フェノチアジン群（クロルプロマジン、シアメマジン、レボメプロマジン、チオリダジン）、ベンズアミド（アミスルプリド、スルピリド、チアプリド）、ブチロフェノン（ドロペリドール、ハロペリドール）、その他の神経弛緩薬（ピモジド）および他の薬剤（cisapride、difemanil、静脈内のエリスロマイシン、HALOFANTRIN、misolastin、moxifloxacin、pentamidine、静脈内のspiramycinおよびvincamine）。

心室性不整脈のリスクの増加、特に "トルサード-ド-ポワンテス» .

臨床的および心電図的モニタリングが必要である。

プロパフェノン 収縮性、自動化および伝導の障害（sympathetic神経代償機構の抑制）。

臨床的および心電図的モニタリングが必要である。

バクロフェン 降圧効果を増加させました。

必要に応じて、血圧のレベルを監視し、降圧剤の用量を調整する必要があります。

インスリンおよび経口スルホニル尿素誘導体。 すべてのβ遮断薬は、低血糖の特定の症状、すなわち動悸および頻脈を隠すことができる。

患者は、特に治療の開始時に、血糖値の自己制御を強化する必要性について警告されるべきである。

コリンエステラーゼ阻害剤（アンベノニウム、ドネペジル、ガランタミン、ネオスチグミン、ピリドスチグミン、リバスチグミン、タクリン）。 徐脈の増加のリスク（相加効果）。

定期的な臨床モニタリングが必要です。

抗高血圧薬中心作用（クロニジン、α-メチルドパ、グアンファシン、モクソニジン、リルメニジン）。 中枢性抗高血圧薬の急激な離脱による血圧の有意な上昇。

降圧剤の急激な離脱を避け、臨床モニタリングを行う必要があります。

リドカインV. 血漿中のリドカイン濃度の増加は、心臓血管系からの望ましくない神経学的症状および影響の増加（肝臓におけるリドカインの代謝の減少）を伴う。

臨床的および心電図的モニタリング、およびおそらく、β遮断薬による治療中およびその終了後の血漿中のリドカイン濃度のモニタリングが推奨さ 必要に応じて、リドカインの用量の調整。

考慮すべき組み合わせ

選択的COX-2剤を含むnsaid（全身性性）。 降圧効果の低下（ピラゾロン誘導体によるPG合成および水およびナトリウムの保持の阻害）。

CCL（クリエイト） 潜在的または制御されていない心不全を有する患者における動脈低血圧、循環不全。 Β遮断薬による治療は、反射交感神経機構を最小限に抑えることができる。

三環系抗うつ薬（イミプラミンなど）、神経弛緩薬。 降圧効果の増加および起立性低血圧のリスク（相加効果）。

メフロキン 徐脈のリスク（相加効果）。

ジピリダモール(IV)。 降圧効果を増加させました。

泌尿器科で使用されるアルファ遮断薬（アルフゾシン、ドキサゾシン、プラゾシン、タムスロシン、テラゾシン）。 降圧効果を増加させました。 起立性低血圧のリスクの増加。

アミフォスチン 降圧効果を増加させました。

免疫療法に使用されるアレルゲンまたは皮膚試験のためのアレルゲン抽出物, 増加のリスクの厳しい全身のアレルギー反応やアナフィラキシーを受けた患者さんbetaxolol.

フェニトイン 静脈内に投与すると、心臓抑制効果の重症度および血圧の低下の可能性が増加する。

地上高を減らします キサンチン （ジフィリンを除く）、特に最初に増加したテオフィリンクリアランスを有する患者（例えば、喫煙の影響下で）において、血漿中の濃度を増加させる。

降圧効果が弱まる エストロゲン （ナトリウムの保持）。

強心配糖体、メチルドパ、レセルピンおよびグアンファシン それらは徐脈、AVのブロックおよび心停止を開発するか、または悪化させる危険を高めます。

ニフェジピン それは血圧の有意な低下につながる可能性があります。

利尿薬、クロニジン、sympatholytics、hydralazineおよび他の降圧剤 血圧の過度の低下につながる可能性があります。

アクションを拡張する 非脱分極性筋弛緩剤 および抗凝固剤の効果 クマリン

エタノール、鎮静剤および催眠薬 中枢神経系のうつ病を増加させる。

と同時に使用することはお勧めしません 真央 降圧効果の有意な増加のために、MAO阻害剤とベタキソロールとの間の治療の中断は、少なくとも14日でなければならない。

非水添麦角アルカロイド それらは末梢circulatory環障害を発症するリスクを高める。

C07AB05ベタキソロール