治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:10.04.2022
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ベネフォルティン
ベナゼプリル
Lotensinは高血圧の処置のために、血圧を下げるために示されます。 血圧を下げると、致命的および致命的でない心血管イベント、主に脳卒中および心筋梗塞のリスクが軽減されます。 これらの利点はこの薬剤が主に属するクラスを含むいろいろpharmacologicクラスからの抗高血圧薬剤の管理された試験で見られました。
高血圧のコントロールは、脂質管理、糖尿病管理、抗血栓療法、禁煙、運動、および限られたナトリウム摂取を含む包括的な心血管リスク管理の一部でなければならない。 多くの患者は、血圧の目標を達成するために複数の薬物が必要になります。 目標と管理に関する具体的なアドバイスについては、National High Blood Pressure Education ProgramのJoint National Committee on Prevention,Detection,Evaluation,and Treatment of High Blood Pressure(JNC)などの公開されたガイドラインを参照してください。
様々な薬理学的クラスから、そして異なる作用機序を有する多数の降圧薬は、心血管の罹患率および死亡率を減少させるためにランダム化比較試験で示されており、それは血圧の低下であり、それらの利益の大部分を担う薬物の他の薬理学的特性ではないと結論づけることができる。 最も大きく、最も一貫した心血管の結果の利点はずっと打撃の危険の減少ですが、心筋梗塞および心血管の死亡率の減少はまた規則的に見られま
高いシストリックか拡張期圧により高められた心血管の危険を引き起こし、mmHgごとの絶対危険の増加は厳しい高血圧の適度な減少が相当な利 血圧低下による相対的なリスク低下は、絶対的なリスクが異なる集団間で類似しているため、高血圧とは無関係にリスクが高い患者(例えば糖尿病や高脂血症の患者)では絶対的な利益が大きくなり、そのような患者はより積極的な治療からより低い血圧の目標に利益をもたらすことが期待されるであろう。
いくつかの降圧薬は、黒人患者においてより小さな血圧効果(単独療法として)を有し、多くの降圧薬は、追加の承認された適応症および効果(例えば、狭心症、 これらの考察は療法の選択を導くかもしれない。
それは単独でまたはthiazideのdiureticsを伴って使用されるかもしれません。
推薦された適量
アダルト
利尿薬を受けていない患者のための推奨される初期用量は、一日一回10mgです。 通常の維持の適量の範囲は単一の線量としてまたは二つの均等に分けられた線量で管理される日ごとの20mgから40mgです。 80mgの線量は高められた応答を与えますが、この線量の経験は限られています。 分割レジメンは、一日一回のレジメンとして与えられた同じ用量よりも、トラフ(前投薬)血圧の制御においてより効果的であった。
成人における利尿薬との使用
利尿剤の患者のLotensinの推薦された開始の線量は5mg一度毎日です。 血圧が単独でLotensinと制御されなければ、利尿の低い線量は加えられるかもしれません。
小児患者6歳以上
小児患者の推奨開始用量は、一日一回0.2mg/kgである。 一日一回0.6mg/kgに必要に応じて滴定する。 0.6mg/kg(または毎日40mgを超える)を超える用量は、小児患者では研究されていない。
ロテンシンは、6歳未満の小児患者または30mL/分/1.73m未満のGFRを有する小児患者には推奨されない2.
腎臓の減損のための線量の調節
GFR<30mL/min/1.73mの成人の場合2 (血清クレアチニン>3mg/dL)、推奨される初期用量は毎日一度5mgのロテンシンである。 適量は血圧が制御されるまでまたは40mgの最高の総日用量に上向きに滴定されるかもしれません。 Lotensinはまた腎機能を悪化させることができます。
懸濁液の調製(150mLの2mg/mL懸濁液の場合)
75mLのOra-Plusを追加します®*フィフティーンロテンシン20mg錠剤を含む琥珀色のポリエチレンテレフタレート(PET)ボトルに経口懸濁車両、および少なくとも二分間振る。 懸濁液を最低1時間放置する。 立った時間の後、サスペンションを少なくとも一分間振ってください。 Ora-Sweetの75mLを追加します®*ボトルに経口シロップ車両と成分を分散させるために懸濁液を振ります。 懸濁液は2 8°Cで冷やされるべきです(36-46°F)は子供抵抗力があるねじ帽子の閉鎖が付いているペットびんで30日まで貯えることができ。 各使用の前に懸濁液を揺すって下さい。
*オラプラス® そして、オラ-スイート® は、株式会社パドックラボラトリーズの登録商標です。 オラプラス® カラギーナン、クエン酸、メチルパラベン、微結晶セルロース、カルボキシメチルセルロースナトリウム、ソルビン酸カリウム、シメチコン、リン酸ナトリウム単塩基、キサンタンガム、水が含まれています。 オラ-スウィート® クエン酸、ベリーシトラス香料、グリセリン、メチルパラベン、ソルビン酸カリウム、リン酸ナトリウム一塩基性、ソルビトール、ショ糖、水が含まれています。
ロテンシンは患者に禁忌である:
- 薬がベナザプリルまたは他のACE薬剤に過剰であるか
- 前のエースの抑制剤の処置の無無にかかわらず血管炎の薬を使って
- 糖尿病患者におけるロテンシンを含むアンギオテンシン受容体遮断薬、ACE阻害剤とアリスキレンを同時投与しないでください。
警告
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注意事項
胎児毒性
妊娠カテゴリD
妊娠の第二および第三期の間にレニン-アンギオテンシン系に作用する薬物の使用は、胎児の腎機能を低下させ、胎児および新生児の罹患率および死
結果として生じる乏水症は、胎児の肺形成不全および骨格変形と関連し得る。 潜在的な新生児の悪影響は頭骨の形成不全、無尿症、低血圧、腎不全および死を含んでいます。 妊娠が検出されたら、できるだけ早くLotensinを中止してください。
血管性浮腫およびアナフィラキシー様反応
血管浮腫
頭頸部血管性浮腫
いくつかの致命的な反応を含む顔、四肢、唇、舌、声門、および/または喉頭の血管浮腫は、ロテンシンで治療された患者で発生しています。 舌、声門または喉頭の関与を有する患者は、気道閉塞、特に気道手術の病歴を有する患者を経験する可能性がある。 Lotensinはすみやかに中断され、angioedemaの印そして徴候の完全な、支えられた決断が起こったまで適切な療法および監視は提供されるべきです。
ACE阻害剤療法とは無関係な血管浮腫の病歴を有する患者は、ACE阻害剤投与を受けている間に血管浮腫のリスクが高くなる可能性がある。 ACE阻害薬は、非黒人患者よりも黒色の血管浮腫の割合が高いことに関連している。
ACE阻害薬とmTOR(ラパマイシンの哺乳動物標的)阻害薬(例えば、テムシロリムス、シロリムス、エベロリムス)療法の併用投与を受けている患者は、血管浮腫のリスクが高くなる可能性がある。
腸血管浮腫
腸血管浮腫は、ACE阻害剤で治療された患者において起こった。 これらの患者は腹痛(吐き気または嘔吐の有無にかかわらず)を呈し、場合によっては顔面血管浮腫の既往はなく、C-1エステラーゼレベルは正常であった。 いくつかの症例では、血管浮腫は、腹部CTスキャンまたは超音波を含む手順によって、または手術で診断され、ACE阻害薬を停止した後に症状が解消された。
アナフィラキシー様反応
脱感作中のアナフィラキシー様反応
ACE阻害剤を受けている間にhymenoptera毒による脱感作治療を受けている二人の患者は、生命を脅かすアナフィラキシー様反応を持続した。
透析中のアナフィラキシー様反応
突然および可能性としては生命にかかわるanaphylactoid反作用は高流束膜と透析され、エースの抑制剤と付随して扱われる何人かの患者で起こりました. そのような患者では、透析を直ちに中止しなければならず、アナフィラキシー様反応の積極的な治療を開始しなければならない. これらの状況では抗ヒスタミン薬によって症状が緩和されていません. これらの患者では、異なるタイプの透析膜または異なるクラスの降圧剤を使用することを考慮する必要があります. アナフィラキシー様反応はまた、デキストラン硫酸吸収と低密度リポタンパク質アフェレーシスを受けている患者で報告されています
腎機能障害
ロテンシンで治療された患者の腎機能を定期的に監視する。 急性腎不全を含む腎機能の変化は、レニン-アンジオテンシンsytemを阻害する薬物によって引き起こされ得る。
腎機能がrenin-angiotensinシステムの活動によって決まるかもしれない患者(例えば、腎動脈狭窄症、慢性の腎臓病、厳しい鬱血性心不全、後心筋梗塞、または容積の枯渇の患者)はLotensinの激しい腎不全を開発する特に危険にあるかもしれません。 ロテンシンに対する腎機能の臨床的に有意な低下を発症する患者において、源泉徴収または治療の中止を検討する。
低血圧
ロテンシンは症候性低血圧を引き起こし、時には乏尿、進行性の高窒素血症の急性腎不全または死亡によって複雑になる。 過度の低血圧のリスクのある患者には、収縮期血圧が100mmHg以下の心不全、虚血性心疾患、脳血管疾患、低ナトリウム血症、高用量利尿療法、腎透析、または
そのような患者では、治療の最初の2週間、およびベナゼプリルまたは利尿剤の用量が増加するたびに密接に従ってください。 急性MI後に血行力学的に不安定な患者におけるロテンシンの使用を避ける。
手術-麻酔
大手術を経ている患者ではまたは低血圧を作り出すエージェントとの麻酔の間に、Lotensinは代償的なレニン解放に二次angiotensin IIの形成を妨げるかもしれません。 低血圧が発生した場合は、体積拡張によって修正する。
高カリウム血症
血清カリウムは監視されるべきである定期的な患者を受けLotensin. レニンアンジオテンシン系を阻害する薬物は、高カリウム血症を引き起こす可能性がある。 高カリウム血症の発症の危険因子には、腎不全、真性糖尿病、およびカリウム温存利尿薬、カリウムサプリメントおよび/またはカリウム含有塩代替物の
肝不全
ACE阻害剤は、胆汁うっ滞性黄疸から始まり、劇症肝壊死および(時には)死に進行する症候群と関連している。 この症候群のメカニズムは理解されていない。 黄疸または肝酵素の著しい上昇を発症するACE阻害剤を受けている患者は、ACE阻害剤を中止し、適切な医学的フォローアップを受けるべきである。
非臨床毒性学
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
ベナゼプリルをラットおよびマウスに最大150mg/kg/日の用量で投与した場合、発癌性の証拠は見つからなかった。 体重に基づいて比較すると、この用量は最大推奨ヒト用量の110倍である。 体表面積に基づいて比較すると、この用量は、最大推奨ヒト用量の18倍および9倍(それぞれラットおよびマウス)である(計算は患者の体重を60kgと 変異原性の活動は細菌のエイムズテストで(新陳代謝の活発化の有無にかかわらず)、検出されませんでした in vitro 培養mamm乳類細胞における前方突然変異の検査、または核異常の検査。 50-500mg/kg/日の用量(mg/mに基づく最大推奨ヒト用量の6-60倍2 比較および最大推奨ヒト用量の37-375倍mg/kg比較に基づいて)、ロテンシンは雄および雌ラットの生殖能力に悪影響を及ぼさなかった。
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリD
妊娠の第二および第三期の間にレニン-アンギオテンシン系に作用する薬物の使用は、胎児の腎機能を低下させ、胎児および新生児の罹患率および死
結果として生じる乏水症は、胎児の肺形成不全および骨格変形と関連する可能性がある. 潜在的な新生児の悪影響は頭骨の形成不全、無尿症、低血圧、腎不全および死を含んでいます. 妊娠が検出されたら、Lotensinをできるだけ早く中止して下さい. これらの不利な結果は通常妊娠の第二および第三学期のこれらの薬剤の使用と関連付けられます. 最初の学期の降圧剤の使用への露出の後で胎児の異常を検査するほとんどの疫学調査は他の降圧剤からのレニンのアンギオテンシンシステムに. 妊娠中の母体高血圧の適切な管理は、母親と胎児の両方の転帰を最適化するために重要です
特定の患者のためのreninangiotensinシステムに影響を与える薬剤との療法へ適切な代わりがないという珍しい場合では、胎児に潜在的な危険の母をapprise。 羊水内環境を評価するために連続超音波検査を行う。 乏水症が観察された場合は、母親の命を救うと考えられない限り、Lotensinを中止してください。 胎児のテストは妊娠の週に基づいて適切かもしれません。 しかし、患者および医師は、胎児が不可逆的な損傷を受けるまで、乏水症が現れないことに注意する必要があります。 密接に歴史の幼児を観察して下さい in utero 低血圧、乏尿および高カリウム血症のためのLotensinへの露出。
授乳中の母親
未変化のベナゼプリルおよびベナゼプリラットの最小量は、ベナゼプリルで治療された授乳中の女性の母乳中に排泄される。 母乳を完全に摂取する新生児は、ベナゼプリルおよびベナゼプリラットのmg/kg母体用量の0.1%未満を受け取るであろう。
小児用
Lotensinの抗高血圧薬の効果は小児科の患者の二重盲検の調査で7から16年齢評価されました。 ロテンシンの薬物動態は、6-16歳の小児患者において評価されている。
1年の年齢の下の幼児は腎臓の開発に対する効果の危険のためにLotensinを与えられるべきではないです。
ロテンシンの安全性および有効性は、6歳未満の小児患者または糸球体濾過率<30mL/min/1.73mの小児において確立されていない2.
ロテンシンへの子宮内曝露歴のある新生児:
乏尿または低血圧が発生した場合は、血圧および腎灌流のサポートに直接注意する。 交換輸血または透析は、低血圧を逆転させるおよび/または障害された腎機能の代わりにする手段として必要とされることがある。 胎盤を横切るベナゼプリルは、理論的にはこれらの手段によって新生児循環から除去することができますが、別のACE阻害剤によるこれらの操作からの利益の報告が時折報告されていますが、経験は限られています。
高齢者の使用
ロテンシンの米国臨床試験でベナゼプリルを受けた患者の総数のうち、18%が65歳以上であり、2%が75歳以上であった。 これらの患者と若年患者の間に有効性または安全性の全体的な違いは観察されず、他の報告された臨床経験は、高齢者と若年患者の間の反応の違いを特定していないが、いくつかの高齢者のより大きな感受性を排除することはできない。
ベナゼプリルおよびベナゼプリラトは腎臓によって実質的に排泄される。 高齢患者は腎機能を低下させる可能性が高いため,用量選択には注意が必要であり,腎機能をモニタリングすることが有用である可能性がある。
レース
単剤療法としてのロテンシンを含むACE阻害剤は、黒人患者では非黒人よりも血圧に影響を及ぼします。
腎障害
ロテンシンの用量調整は、血液透析を受けている患者またはクレアチニンクリアランスが≥30mL/分である患者に必要である。 クレアチニンクリアランス>30mL/分の患者では、ロテンシンの用量調整は必要ありません。
臨床試験は広く変化する条件下で実施されるため、薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される割合と直接比較することはできず、実際に観察される割合を反映していない可能性がある。
Lotensinは高血圧の6000人の患者の安全のために、これらの患者の700人上の少なくとも一年の間扱われました評価されました。 報告された有害事象の全体的な発生率は、ロテンシンおよびプラセボ患者で同様であった。
報告された副作用は一般に軽度かつ一時的であり、副作用と年齢、治療期間、または2-80mgの範囲内の総投与量との間に関係はなかった。
副作用による治療の中止は、ロテンシンで治療された米国患者の約5%およびプラセボで治療された患者の3%において必要であった。 中止の最も一般的な理由は、頭痛(0.6%)および咳(0.5%)であった。
プラセボよりもロテンシンで治療された患者の少なくとも1%高い頻度で見られる副作用は、頭痛(6%対4%)、めまい(4%対2%)、傾眠(2%対0%)および姿勢めまい(2%対0%)
対照臨床試験で報告された副作用(ベナゼプリルよりも1%未満の副作用は、頭痛(6%対4%)、めまい(4%対2%)、傾眠(2%対0%)および姿勢性めまい(2%対0%)であった。
対照臨床試験で報告された有害反応(プラセボよりもベナゼプリルの方が1%未満)、市販後の経験で見られるまれな事象には、以下が含まれる(一部では、):
皮膚科: スティーブンス-ジョンソン症候群、天疱瘡、明らかな過敏反応(皮膚炎、掻痒、または発疹によって現れる)、光感受性、および紅潮。
胃腸: 吐き気、膵炎、便秘、胃炎、嘔吐、および下血。
血液学: 血小板減少症および溶血性貧血。
神経内科/精神科: 不安、性欲減退、高張症、不眠症、緊張、および感覚異常
その他: 疲労、喘息、気管支炎、呼吸困難、副鼻腔炎、尿路感染症、頻尿、感染症、関節炎、インポテンス、脱毛症、関節痛、筋肉痛、無力症、発汗。
実験室の異常
尿酸、血ブドウ糖、血清ビリルビンおよびレバー酵素の上昇は低ナトリウム血症、心電図変更、eos球増加および蛋白尿の事件があるように、報告されました
3g/kgベナゼプリルの単回経口用量は、マウスにおける有意な致死性と関連していた。 しかしながら、ラットは6g/kgまでの単回経口用量を許容した。 活性の低下は、マウスでは1g/kg、ラットでは5g/kgで見られた。 ベナゼプリルのヒト過剰投与は報告されていないが、ヒトベナゼプリル過剰投与の最も一般的な症状は低血圧であり、通常の治療は生理食塩水の静脈内注入である可能性が高い。 低血圧は、電解質障害および腎不全と関連し得る。
ベナゼプリルはわずかに透析可能であるが、重度の腎機能障害を有する患者をサポートするために透析を検討する。
摂取が最近行われた場合は、活性炭を検討してください。 摂取後早期の胃除染(嘔吐、胃洗浄など)を考慮する。
血圧および臨床徴候のためのモニター。 適切な水分補給を確保し、全身血圧を維持するために、支持的管理を採用すべきである。
著しい低血圧の場合には、必要に応じて生理食塩水を注入し、昇圧剤(例えば、カテコールアミンi.v.)を考慮する。
10mgまたはLotensinの多くの単一および多数の線量は投薬の後の少なくとも80%-90%によって血しょうACEの活動の阻止を少なくとも24時間引き起こします。 外因性アンジオテンシンIに対する昇圧応答は、60%-90%(投与後4時間まで)10-mg用量で阻害された。
薬物相互作用
Lotensinは臨床的に重要で不利な相互作用の証拠なしでベータadrenergic妨害エージェント、カルシウムチャネル妨害エージェント、diuretics、ジゴキシンおよびヒドララジンと、 Benazeprilは、他のエースの抑制剤のように、両方の薬剤がレニンangiotensinシステムの部分の禁止によって血圧を下げるので、おそらくbetaadrenergicブロッカーとの付加的な効果よりより
ベナゼプリルの薬物動態は、10-80mgの用量範囲内でほぼ用量比例している。
ロテンシンの経口投与後、ベナゼプリルおよびその活性代謝物ベナゼプリラットのピーク血漿濃度は、それぞれ0.5-1.0時間および1-2時間以内に達 ベナゼプリルの生物学的利用能は食物の影響を受けないが、ベナゼプリラットの血漿濃度をピークにする時間は2–4時間に遅れる。
ベナゼプリルの血清蛋白質の結合は約96.7%であり、ベナゼプリルのそれは約95.3%、平衡透析によって測定されるように、に基づいて in vitro 研究、タンパク質結合の程度は、年齢、肝機能障害、または濃度(0.24-23.6Μmol/Lの濃度範囲にわたって)によって影響されないべきである。
ベナゼプリルは、エステル基の切断(主に肝臓)によってベナゼプリラトにほぼ完全に代謝される。 ベナゼプリルとベナゼプリラットの両方がグルクロン化を受ける。
ベナゼプリルおよびベナゼプリラトは主に腎排excretionによって除去される。 経口投与された用量の約37%が、ベナゼプリラット(20%)、ベナゼプリラットグルクロニド(8%)、ベナゼプリルグルクロニド(4%)および微量のベナゼプリルとして尿中に回収された。 非腎臓(すなわち、胆道)排泄は、ベナゼプリラット排泄の約11%-12%を占める。 ベナゼプリル塩酸塩の一日一回の繰り返し経口投与に続くベナゼプリラットの有効半減期は10-11時間である。 したがって、ベナゼプリラットの定常状態の濃度は、毎日一度与えられた塩酸ベナゼプリルの2または3用量の後に到達する必要があります。
ベナゼプリラットのAUCに基づく蓄積比は、一度毎日の投与後1.19であった。
However, we will provide data for each active ingredient