Bendax

ベンダックス

アルベンダゾール

ニューロシスティケルコーシス

BendaxZAはポークサナダムシ、Taeniaのsoliumの幼虫の形態によって引き起こされる活動的な損害による実質のneurocysticercosisの処置のために示されます。

包虫症

BendaxZAは犬のサナダムシの幼虫の形態によって引き起こされるレバー、肺および腹膜の嚢胞性のhydatidの病気の処置のためにEchinococcus granulosus示されます。

適量

BendaxZAの投薬は徴候によって変わります。 BendaxZA錠剤は、粉砕または噛み砕かれ、水の飲み物で飲み込まれることがあります。 BendaxZA錠剤は食べ物と一緒に服用する必要があります。

表1：ベンダックスの投与量

副作用を避けるための併用薬

神経嚢胞症の治療を受けている患者は、必要に応じて適切なステロイドおよび抗けいれん療法を受けるべきである。 口頭か静脈内の副腎皮質ホルモンは処置の最初の週の間に大脳の高血圧のエピソードを防ぐと考慮されるべきです。

処置の前および最中の安全のための監視

• 治療の各28日サイクルの開始時に血球数を監視し、すべての患者におけるBendaxZAによる治療中に2週間ごとに。
• 治療の各28日サイクルの開始時に肝酵素（トランスアミナーゼ）を監視し、すべての患者におけるBendaxZAによる治療中に少なくとも2週間ごとに監視する。
• 治療前に生殖能力のある女性の妊娠検査を受ける。

BendaxZAは、化合物のベンズイミダゾールクラスまたはBendaxZAの任意の成分に対する既知の過敏症を有する患者には禁忌である。

警告

の一部として含まれている 注意事項 セクション。

注意事項

骨髄抑制

Bendaxzaの使用と関連付けられる死者はgranulocytopeniaが原因で報告されましたまたはpancytopenia BendaxZAにより骨髄の抑制、再生不良性貧血およびagranulocytosisを引き起こすかもしれません。 治療の各28日サイクルの開始時に血球数を監視し、すべての患者におけるBendaxZAによる治療中に2週間ごとに。 肝臓病患者および肝エキノコックス症患者は、骨髄抑制のリスクが高く、血球数のより頻繁なモニタリングを保証する。 臨床的に有意な血球数の減少が起こった場合は、BendaxZAを中止する。

催奇形性の効果

BendaxZAにより胎児の害を引き起こすかもしれ、代わりとなる管理が適切ではない臨床状況でを除いて妊婦で使用されるべきではないです。 生殖能力のある女性にBendaxZAを処方する前に妊娠検査を受ける。 Bendaxza療法の期間中および治療終theの一ヶ月間、効果的な避妊を使用する生殖能力のある女性に助言する。 患者が妊娠した場合は直ちにBendaxZAを中止し、胎児への潜在的な危険を患者に通知する。

神経嚢胞症における神経症状のリスク

神経嚢胞症の治療を受けている患者は、脳内の寄生虫の死によって引き起こされる炎症反応の結果として、神経学的症状（例えば、発作、頭蓋内圧の上昇および焦点徴候）を予防するために、ステロイドおよび抗けいれん療法を受けるべきである。

網膜神経嚢胞症患者における網膜損傷のリスク

嚢胞症は網膜を伴うことがある。 神経嚢胞症の治療を開始する前に、網膜病変の存在を患者に検査する。 このような病変が視覚化されている場合は、寄生虫のBendaxZA誘発性死によって引き起こされる炎症性損傷に起因する網膜損傷の可能性に対して抗嚢胞

肝臓への影響

臨床試験では、BendaxZAによる治療は、患者の約16％における肝酵素の軽度から中等度の上昇と関連している。 これらの上昇は、一般的に治療の中止時に正常に戻っている。 原因不明の急性肝不全や肝炎の症例も報告されています。

各治療サイクルの開始前および治療中に少なくとも2週間ごとに肝酵素（トランスアミナーゼ）を監視する。 肝臓の酵素が正常の上限を二度超えれば、考察は個々の忍耐強い状況に基づいてBendaxZA療法を中断することに与えられるべきです。 肝臓の酵素が処置を離れて正常化した患者のBendaxZAの処置を再開することはそれ以上のBendaxZAの使用法の危険/利点を考慮に入れるべきである個々の決定 BendaxZA治療が再開された場合は、頻繁に検査を行います。

高いレバー酵素の試験結果の患者はhepatotoxicityおよび骨髄の抑制のための高められた危険にあります。 肝酵素が有意に増加した場合、または血球数の臨床的に有意な減少が起こった場合は、治療を中止する。

包虫患者における神経嚢胞症のマスキング解除

診断されていないneurocysticercosisは他の条件のためのBendaxZAと扱われる患者で覆いを取られるかもしれません。 神経嚢胞症のリスクがある疫学的要因を有する患者は、治療開始前に評価されるべきである。

特定の集団での使用

妊娠

妊娠カテゴリーc.

妊婦におけるBendaxZA投与に関する適切かつ十分に制御された研究はない。 Bendaxzaは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用すべきである。

Bendaxzaは、代替管理が適切でない臨床状況を除いて、妊婦に使用すべきではない。 生殖能力のある女性にBendaxZAを処方する前に妊娠検査を受ける。 Bendaxza療法の期間中および治療終theの一ヶ月間、効果的な避妊を使用する生殖能力のある女性に助言する。 この薬を服用している間に患者が妊娠した場合、BendaxZAは直ちに中止する必要があります。 この薬を服用している間に妊娠が起こった場合、患者は胎児への潜在的な危険を知らされるべきである。

BendaxZAは妊娠したラットおよびウサギで催奇形性（embryotoxicityおよび骨格奇形を引き起こすため）であるために示されていました. ラットにおける催奇形性応答は、10および30mg/kg/日の経口用量で示された（0.10回と0.32mg/m2、それぞれの体表面積に基づいて推奨されるヒト用量の倍）妊娠日6-15および妊娠中のウサギで30mg/kg/日の経口用量で（0.Mg/m2のボディ表面積に基づく推薦された人間の線量の60倍）妊娠の日の間に管理される7から19. ウサギ研究では、母体毒性（33％死亡率）は30mg/kg/日で認められた. マウスでは、30mg/kg/日までの経口用量で催奇形性効果は観察されなかった（0.16mg/m2のボディ表面積に基づく推薦された人間の線量の倍）、妊娠の日6から15の間に管理される

授乳中の母親

BendaxZAは動物の乳中に排泄される。 それが人間の乳汁中に排泄されるかどうかは知られていない。 多くの薬物がヒト乳中に排泄されるので、授乳中の女性にBendaxZAを投与する場合は注意が必要です。

小児用

包虫症は、乳児および幼児ではまれである。 神経嚢胞症では，小児におけるＢｅｎｄａｘｚａの有効性は成人におけるそれと類似しているようである。

高齢者の使用

包虫症または神経嚢胞症のいずれかを有する65歳以上の患者では、bendaxzaの安全性および有効性が若年患者のそれと異なるかどうかを判断するためのデータが不十分であった。

腎機能障害を有する患者

腎機能障害を有する患者におけるBendaxZAの薬物動態は研究されていない。

肝外閉塞を有する患者

肝外閉塞（n=5）の証拠を有する患者では、最大血清濃度の2倍の増加および曲線下面積の7倍の増加によって示されるように、ベンダキスダゾールスルホキシドの全身的利用可能性が増加した。 ベンダキスダゾールスルホキシドの吸収/変換および除去の速度は、それぞれ10時間および31.7時間の平均Tmaxおよび血清除去半減期値で延長されるよ 親BendaxZAの血漿濃度は、わずか1の5患者で測定可能であった。

治験経験

臨床試験は広く様々な条件下で実施されるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と直接比較することはできず、実際に観察される速度を反映しない可能性がある。

Bendaxzaの有害反応プロファイルは、包虫症と神経嚢胞症の間で異なる。 いずれかの疾患において1％以上の頻度で生じる有害反応を以下の表2に記載する。

これらの症状は通常軽度であり、治療なしで解決された。 治療の中止は、主に白血球減少症（0.7％）または肝異常（包虫症では3.8％）によるものであった。 次の発生はBendaxZAと少なくとも多分またはおそらく関連しているために報告された不利な反作用を反映します。

表2包虫症および神経嚢胞症における有害反応の発生率1％以上

以下の有害事象が1未満の発生率で観察された%:

血液およびリンパ系疾患 : 白血球減少症、顆粒球減少症、汎血球減少症、無ran粒球症、または血小板減少症の報告がありました。

免疫システム障害 : 発疹および蕁麻疹を含む過敏反応。

ポストマーケティング体験

次の不利な反作用はBendaxZAの後承認の使用の間に識別されました。 これらの反応は不確かなサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露と因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。

血液およびリンパ系疾患 : 再生不良性貧血、骨髄抑制、neut球減少症。

眼の障害 : ビジョンがぼやけ。

胃腸障害 : 下痢

一般的なシステム障害 : 無力症

肝胆道障害 : 肝酵素の上昇、肝炎、急性肝不全。

筋骨格系および結合組織障害 : 横紋筋融解症

神経系障害 : 傾眠、けいれん。

腎臓および尿の無秩序 : 急性腎不全。

皮膚および皮下組織の障害 : 多形性紅斑、スティーブンス-ジョンソン症候群。

過剰投与の場合、対症療法および一般的な支持措置が推奨される。

吸収

Bendaxdazoleは低い水様の容解性による胃腸管から不完全に吸収されます。 Bendaxdazoleの集中は全身循環に達する前にスルホキシドの代謝物質に急速に変えられるので血しょうで僅かまたは検出不可能です。 全身の駆虫の活動は一次代謝物、Bendaxdazoleのスルホキシドに帰因しました。 経口バイオアベイラビリティは、絶食状態と比較してベンダキスダゾールスルホキシドのより高い（平均で5倍まで）血漿濃度によって証明されるように、ベンダキスダゾールが脂肪食事（推定脂肪content有量40グラム）と共投与されると増強されるようである。

ベンダキスダゾールスルホキシドの最大血漿濃度は、投与後2時間から5時間に達成され、平均1310ng/mL（範囲460ng/mLから1580ng/mL）ベンダキスダゾール（400mg）の経口用量に続いて6包虫疾患患者において、脂肪食事とともに投与された場合に達成された。. ベンダキスダゾールスルホキシドの血漿濃度は、高脂肪食（脂肪content有量43）の摂取後の治療用量範囲にわたって用量比例的に増加した.1グラム). Bendaxdazoleのスルホキシドの平均の明白なターミナル除去の半減期は8時間から12時間25の健康な主題の、また14のhydatidおよび8つのneurocysticercosisの患者の範囲でした

ベンダキスダゾールによる治療の4週間（毎日200mg）に続いて、12人の患者のベンダキスダゾールスルホキシドの血漿濃度は、治療期間の前半に観察されたものよりも約20％低く、ベンダキスダゾールがそれ自身の代謝を誘導する可能性があることを示唆している。

配布

Bendaxdazoleのスルホキシドは血しょう蛋白質へ70%区切られ、ボディ、尿、胆汁、レバー、包嚢の壁、包嚢の液体および脳脊髄液(CSF)で検出されました中広く配られます。

血漿中の濃度は、それぞれ嚢胞液およびCSFで同時に決定されたものよりも3倍から10倍および2倍から4倍高かった。

代謝および排泄

Bendaxdazoleは第一次代謝物、人間の尿で識別された他の第一次酸化代謝物およびbendaxdazoleのスルホンに更に新陳代謝するBendaxdazoleのスルホキシドにレバーで急速に変えられ 経口投与の後で、Bendaxdazoleは人間の尿で検出されませんでした。 Bendaxdazoleのスルホキシドの尿の排泄物はのマイナーな除去の細道尿で回復される線量の1%以下です。 胆道の除去は血しょうで達成されるそれらに類似したBendaxdazoleのスルホキシドの胆汁濃度によって証明されるように除去の部分を推定上説明します。