コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:30.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
ベコチド(ベクロメタゾン)
ベクロメタゾン
アレルギー性鼻炎の鼻症状の治療
QNASL® 鼻のエーロゾルは患者の季節的な、不断のアレルギー鼻炎と関連付けられる鼻の徴候の処置のために4歳およびより古い示されます。
吸入によって与えられるベコチド(ベクロメタゾン)のジプロピオン酸塩は人のための処置を提供します。 それは副腎皮質ホルモンが全身に管理されるとき観察されるそれらより悪影響の低い発生そして厳格を肺の有効な炎症抑制の行為に与えます。 それはまた喘息の予防の処置を提供する。
Easyhaler®ベコチド(ベクロメタゴン)200マイクログラム/用量量は、以下に示されています:
アダルト における予防管理:
角度の幅(ベースラインで計測されるPEF値が80%を超え、変動が20%未満):
断定的な骨の気管支拡張薬の骨の生物を定性的に要求する患者。
中等度の値(ベースラインで予測されるPF値60-80%、20-30%の変動性):
定期的な喘息薬を必要とする患者および予防的療法または気管支拡張剤のみにもかかわらず、不安定または悪化する喘息の患者。
重度値(ベースラインで計測されるPF値が60%毎で、30%以上の変動があります):
重度の慢性喘息の患者。 大量服用の吸い込まれたBécotide(Beclometasone)のdipropionateへの移動で、徴候の十分な制御のための全身の副腎皮質ホルモンに依存している多くの患者は口頭副腎皮質ホルモンのための彼らの条件をかなり減らせるか、または除去できるかもしれません。
軽度、中等度または重度の喘息の予防的管理。
Bécotide(Beclometasone)の水様の鼻のスプレーはhayfeverを含む不断および季節的なアレルギーの鼻炎の予防法そして処置、およびvasomotor鼻炎のために示されます。 Beclometasone dipropionateは副腎皮質ホルモンが全身に管理されるとき観察されるそれらより不利なでき事の低い発生そして厳格の気道内の有効な炎症抑制の効果
内海路のみでQNASLツエアロゾルを倒す。 QNASLの鼻のエーロゾルは四回作動によって最初の使用前に発動を促されなければなりません. これを行うには、デバイスから保護ダストキャップを取り外し、デバイスを親指と人差し指(人差し指)の間で直立させ(キャニスターは上にあり、下を指す)、4. 最初の起爆剤の後で、線量のカウンターはQNASLのための120 40mcgの鼻のエーロゾルおよびQNASLのための80mcgの鼻のエーロゾル120作動プロダクトおよびqnaslのための60 40mcgの鼻のエーロゾル60作動プロダクトを読むべきです. QNASLの鼻のエーロゾルが7日間連続して使用されなければ2回噴霧によって発動を促されるべきです. 見に伴う図 患者情報および使用のための指示 QNASLヘアロホルの適切な使用のためのリーフレット。
アレルギー性鼻炎
成人および青年(12歳以上)
QNASL鼻エアロゾルの推奨用量は、一日あたり320mcgであり、各鼻孔に2つの作動(QNASL80mcg鼻エアロゾル)として毎日一回投与される(一日あたり4つの作動の最大総日用量)。
子供(4歳から11歳まで))
QNASL鼻エアロゾルの推奨用量は、一日あたり80mcgであり、各鼻孔に1つの作動(QNASL40mcg鼻エアロゾル)として毎日一回投与される(一日あたり2つの作動の最大総一日用量)。
Easyhaler®ベコチド(ベクロメタゴン)200マイクログラム/用量量は、口口吸入使用のみのためのものです。
患者は、吸入ベコチド(ベクロメタゾン)ジプロピオン酸による治療の予防的性質を認識し、無症候性であっても毎日定期的に服用すべきであることを
患者は、彼らの病気の重症度に適切な吸入ベコチド(ベクロメタゾン)ジプロピオン酸の開始用量を与えられるべきである。 次いで、用量は、制御が達成されるまで調整され得、喘息の有効な制御が維持される最低用量まで滴定されるべきである。
アダルト
通常の開始用量は一日二回200マイクログラムです。 より厳しいケースでは開始の線量は患者の喘息が安定したとき減るかもしれない日ごとの600から800のmicrogramsに増加する必要があるかもしれません。 総一日用量は、二、三、または四分割用量として投与することができる。
小児人口
Easyhaler®ベコチド(ベクロメタゴン)200マイクログラム/用量量は、子供のために食やされていません。
特別な患者グループ
高齢者または肝臓または腎障害を有する人々において用量を調整する必要はない。
ポソロジー
Qvarは口腔吸入の使用だけのためです
患者は、使用後に水で口をすすぐなど、吸入器の適切な使用を指示する必要があります。
注:Qvarの推薦された総毎日の線量はプロダクトを含んでいる現在のbeclometasoneのdipropionateのためのそれより低く、個々の患者の必要性に合わせられるべきです。
大人の開始および維持の線量:
喘息の徴候の制御を得、肺機能をできるだけ早く最大限に活用することは重要です。 患者の症状が満足のいくコントロール下に留まる場合、用量は喘息の効果的なコントロールが維持される最低用量まで滴定されるべきである。
有効であるためには、吸い込まれたqvarは患者が無期である時でさえ定定的に使用されなければなりません。
新しい患者における治療は、以下で開始されるべきである
ブデヨニド吸入器の患者は、以下に記載されているようにqvarに移すことができる
患者をQvarに切り替えるための一般的なアプローチは、以下に詳述するように二つのステップ十分に制御された患者と不十分に制御された(症候性)患者の切り替えに関する具体的なガイダンスを表の下に示す。
ステップ1:患者の現在の状態に適したブデソニド含有吸入器の用量を考慮する。
ステップ2:下のテーブルに従ってqvarの線量にブデヨニドの吸入器の線量変えて下さい。
ブデソニド吸入器製品を使用して十分に制御された喘息を有する患者は、上記の表に従って用量でQvarに切り替えるべきである。
例えば:
ブデヨニド100マイクログラムの2パフの著者はqvar50マイクログラムの2パフに毎回変わります。
不十分に制御された人の患者はマイクログラムの線量のための同じマイクログラムでブデヨニドの吸入器プロダクトからqvarに約800マイクログラム
あるいは、患者の存在のブデゾニド吸入器用量を増加させることができ、この用量上記の表に従ってqvar用量に変換することができる。
フルチカゴン吸入器の患者は、約800マイクログラムまでのqvarの同じ使用量に移すことができる。
Qvarに移されて線量は個々の患者の必要性を満たすために調節されるべきです。
最大推奨用量は、分割用量で一日あたり800マイクログラムです。
Qvar50(より低い厚さ)またはqvar100のエーロホルからのマイクログラムの同じ線量は同じ効果を提供します。
小児人口
12個の子供のqvarに関するこれまでのデータはないので、所定の量は行うことができません。
特別な患者グループ
高齢者または肝障害または腎障害を有する患者には、特別な投与量の推奨は行われていない。
投与の方法
Bécotide(Beclometasone)は送話口を通して患者の吸入の間に自動的に薬物のメーターで計られた線量を解放し、患者のための必要性を克服する呼吸作動させた吸入器である。
患者は使用の前に指示のリーフレットを読むべきです。
吸入器の最初の使用の前に、または吸入器が二週間以上使用されていない場合は、空気中に二つのパフを放出することによって吸入器をプライム。
Qvarは一致した線量供給します
-キャニスターが患者に振られているかどうか
-個々の作動の間で待つ患者のための必要性なし
-14日までの使用のない貯蔵のオリエンテーションか期間にもかかわらず
--10℃低い温度で。..
ベコチド(ベクロメタゾン)水性鼻腔用スプレーは、鼻腔内経路のみによる投与用である。
大人および六歳以上の子供:
推奨用量は、毎日二回、各鼻孔に二つのスプレーです(400マイクログラム/日). 制御が確立されたら少数のスプレーとの制御を維持することは可能であるかもしれない。 各鼻孔の朝と夕方に一つのスプレーの投薬レジメンは、一部の患者で有効であることが示されている。 しかし、症状が再発した場合、患者は各鼻孔の朝と夕方に二つのスプレーの推奨用量に戻す必要があります。 症状の効果的なコントロールが維持される最小用量を使用する必要があります。 毎日の総投与は、通常、八つのスプレーを超えてはならない。
完全な治療上の利点のために規則的な使用法は必要です。 患者の協力は規則的な適量スケジュールに従うように努められるべきであり、最高の救助が最初の少数の適用の内で得られないかもしれないこと
六歳以下の子供のために、使用を推薦する不十分な臨床データがあります。
QNASLの鼻のエーロゾルはbeclomethasoneのdipropionateおよび/または他のQNASLの鼻のエーロゾルの原料にhypersensitivityの歴史の患者で禁忌とされます。
活動性または静止性肺結核の患者には特別な注意が必要である。
警告
の一部として含まれている "注意事項" セクション
注意事項
ローカル鼻の効果
鼻の不快、鼻出血および鼻の潰瘍
2から52週の持続期間の臨床試験では、鼻出血および鼻の潰瘍はより頻繁に観察され、ある鼻出血のでき事は偽薬を受け取った人よりQNASLの鼻のエー. 多年生アレルギー性鼻炎患者における52週の安全試験では、鼻びらんは4の415患者で同定され、鼻潰瘍はQNASL鼻エアロゾルで治療された1の415患者で同定. 偽薬を受け取った患者のために鼻の腐食か潰瘍は報告されませんでした. 小児患者で行われた臨床試験では、4歳から11歳までの局所鼻効果は、12歳以上の患者で報告されたものと同様であった. 数か月にわたるQNASLの鼻のエーロゾルをまたはより長く使用している患者は鼻の粘膜の可能な変更のために周期的に検査される. 副作用がある場合(.g.、びらん、潰瘍)が注目され、QNASL鼻エアロゾルを中止する
カンジダ感染症
ベクロメタゾンジプロピオン酸の水性製剤を鼻腔内に投与した以前の臨床試験では、カンジダ-アルビカンスによる鼻および咽頭の局所感染が報告されていた。 QNASLヘアロヘルを用いた先で倒された同様の例はなかった。 このような感染が発症した場合、適切な局所療法による治療およびQNASL鼻エアロゾル治療の中止を必要とする可能性がある。 このように、患者QNASL鼻エアロゾルの数カ月以上について検討すべきとの定期的な証拠のカンジダ感染症です。
鼻中隔穿孔
ジプロピオン酸ベクロメタゾンの鼻腔内適用後の患者において鼻中隔穿孔の症例が報告されている。 Qnasl80mcg鼻エアロゾルの示された用量で臨床試験中に報告された鼻中隔穿孔は、成人および青年において毎日320mcgとして投与されなかった。 線量範囲の小児臨床試験で鼻中隔穿孔が観察された報告があった。
損なわれた傷の治療
創傷治癒に対するコルチコステロイドの阻害効果のために、最近の鼻中隔潰瘍、鼻手術、または鼻外傷を経験した患者は、治癒が起こるまでQNASL鼻エアロゾ
眼の障害
鼻腔内および吸入コルチコステロイドの使用は、眼内圧の上昇、視力のぼけ、緑内障および/または白内障の発症をもたらす可能性がある。 ると、視野の変更または高められたintraocular圧力、汚された視野、緑内障および/または激流の歴史の患者で近い監視は保証されます。
緑内障および白内障形成は245思春期および成人患者(12歳以上)qnasl鼻エアロゾル320mcg毎日(N=197)またはプラセボ(N=48)52週間まで治療された多年生アレルギー性鼻炎. 被験者の94%では、内圧力(IOP)は正常範囲の内に折りました(<21mmHg)人の処置の部分の間に。 QNASL鼻エアロゾルで治療された10人の患者(5%)と1人の患者(2%)があり、試験の治療中に正常レベル(≧21mmHg)を超えて増加し、ベースラインよりも大きい眼圧. QNASL鼻エアロゾルで治療された患者におけるこれらの発生の二つは、副作用、深刻な一つとして報告されました. この52週間の安全試験では、白内障形成またはその他の臨床的に有意な眼の事故の症例は報告されていませんでした
アナフィラキシーを含む過敏症反応
ジプロピオン酸ベクロメタゾンを経鼻投与および吸入投与した後,アナフィラキシー,血管浮腫,じん麻疹および発疹を含む過敏反応が報告されている。 QNASL鼻エアロゾルの投与後,血管浮腫,じん麻疹および発疹が報告されている。 中文QNASLヘアロホルの場合には反応が起こります。
免疫抑制
免疫システムを抑制する薬を使用している人(例えば、副腎皮質ホルモン)は健康な個人より伝染に敏感です. 例えば、水痘および麻疹は、コルチコステロイドを使用して感受性のある小児または成人において、より深刻または致命的な経過を有することができ. これらの病気を患っていない、または適切に免疫されている小児または成人では、暴露を避けるために特に注意を払うべきである. コルチコステロイド投与の用量、経路、および持続時間が播種性感染を発症するリスクにどのように影響するかは知られていない. 基礎疾患および/または前の副腎皮質ホルモンの処置の危険への貢献はまた知られていません. 被験者が水槽内にさらされている場合、水槽状グロブリン(vyig)によるものが示されることがある。 患者が麻疹にさらされた場合、プールされた筋肉内免疫グロブリン(IG)による予防が示されることがあります(完全なVZIGおよびIG処方情報については、それぞれの添付文書を参照してください). 水痘または麻疹が発症した場合は、抗ウイルス剤による治療が考慮されることがあります
副腎皮質ホルモンはこれらの伝染の悪化のための潜在性のために呼吸器管、未処理のローカルか全身の菌類または細菌感染、全身のウイルスまたは寄生
視床下部-下垂体-副腎軸効果
鼻腔内ステロイドが推奨用量よりも高い用量で使用される場合、または推奨用量の感受性のある個人では、高皮質症および副腎抑制のような全身性副腎ステロイド効果が現れることがある。 このような変化が起こる場合、qnasl鼻エアロゾルの投与量は、経口コルチコステロイド療法を中止するための受け入れられた手順と一致して、ゆっく
全身性コルチコステロイドと局所コルチコステロイドとの置換は、副腎不全の徴候を伴い得る. 千何人かの患者は副腎皮質ホルモンの回収(e)の徴候を経験するかもしれません.g。、関根および/または根の読み、根、およびうつ病)。 全身の副腎皮質ホルモンとの延長された期間の間前に扱われ、項目副腎皮質ホルモンに移される患者は圧力に応じて激しい副腎の不十分のため. 長期全身の副腎皮質ホルモンの処置を要求する喘息か他の臨床状態がある患者では、全身の副腎皮質ホルモンの適量の急速な減少により徴候の厳し
成長への影響
副腎皮質ホルモンは成長の速度で小児科の患者に管理されたとき減少を引き起こすかもしれません。 定期的にQNASLの鼻のエーロゾルを受け取っている小児科の患者の成長を監視して下さい。
患者カウンセリング情報
FDA名を参照してください 患者ラベリング 製品に付随する。
ローカル鼻の効果
QNASLの鼻のエーロゾルによる処置が鼻出血、鼻の潰瘍および鼻の不快を含む不利な反作用の原因となるかもしれないこと患者に知らせて下さい。 カンジダ Qnaslエアロゾルによる音で起こり得る。 さらに、鼻ベクロメタゾンジプロピオン酸製品は、鼻中隔穿孔および損なわれた創傷治癒に関連することが知られている。 最近の鼻の潰瘍、鼻の外科、または鼻の外傷を経験した患者は治療が起こったまでQNASLの鼻のエーロゾルを使用するべきではないです。
眼の障害
ぼやけた視力、緑内障および白内障が鼻および吸入コルチコステロイドの使用に関連していることを患者に知らせる。 QNASLの鼻のエーロゾルを使用している間視野の変更が注意されれば患者は彼らのヘルスケアの提供者に知らせるべきで
アナフィラキシーを含む過敏症反応
ジプロピオン酸ベクロメタゾンを経鼻投与および吸入投与した後,アナフィラキシー,血管浮腫,じん麻疹および発疹を含む過敏反応が報告されている。 QNASL鼻エアロゾルの投与後,血管浮腫,じん麻疹および発疹が報告されている。 そのような反応が起こった場合、患者はQNASL鼻エアロゾルの使用を中止する必要があります。
免疫抑制
副腎皮質ホルモンのimmunosuppressant線量にある患者は水痘またははしかへの露出を避け、露出されたら、遅滞なく彼らの医者に相談するように警告されるべきで患者は、既存の結核、真菌、細菌性、ウイルス性、または寄生虫感染症、または眼の単純ヘルペスの潜在的な悪化について知らされるべきである。
最高の効果を得るために毎日使用する
患者は有効性が規則的な使用によって決まるのでQNASLの鼻のエーロゾルを規則的な、一度毎日使用するべきです。 QNASLの鼻のエーロゾルは鼻炎の徴候に対する即時の効果をもたらさないかもしれま患者は規定された適量を増加するべきではないですが徴候がまたは条件が悪化すれば改善しなければ医者に連絡するべきです。
目か口からスプレーを保って下さい
患者に通知されることを避ける噴霧QNASL鼻エアロゾルをその目に入った。
非臨床毒性学
発がん、突然変異誘発、生殖能力の障害
ジプロピオン酸ベクロメタゾンの発癌性は、95週間の合計曝露されたラットで評価された:13週間は0.4mg/kgまでの吸入用量で、残りの82週間は2.4mg/kgまでの経口および吸入用量を組み合わせたものであった。 この試験では、mg/mの成人および小児における最大推奨ヒト毎日鼻腔内用量(MRHDID)の約70および120倍の最高用量で発癌性の証拠はなかった2 ベース。
ジプロピオン酸ベクロメタゾンは、細菌細胞または哺乳類のチャイニーズハムスター卵巣(町)細胞における遺伝子変異を誘導しなかった in vitro. 培養CHO細胞では有利なクラスト形成効果は見られなかった in vitro またはマウスの小核テストで インビボ.
ラットでは、ベクロメタゾンジプロピオン酸は16mg/kg(mg/mの成人のMRHDIDの約490倍)の経口投与量で受胎率を低下させた。2 ベース)。 1.6mg/kg(mg/mの成人のMRHDIDの約50倍)の経口用量でラットの肥fertility度に対するベクロメタゾンジプロピオン酸の有意な効果はなかった2 ベース)。 イヌにおける発情周期の阻害は、0.5mg/kgの経口投与後に観察された(mg/mの成人におけるMRHDIDの約50倍2 ベース)。 イヌにおける発情周期の阻害は、12ヶ月の曝露後に見られなかった0.33mg/kgの推定吸入用量(mg/mの成人におけるMRHDIDの約35倍)究2 ベース)。
特定の集団での使用
妊娠
催奇形性の効果
カテゴリーc
QNASLの鼻のエーロゾルと扱われる妊婦に十分な、十分制御の臨床試験がありません。 ジプロピオン酸ベクロメタゾンはマウスおよびウサギで催奇形性およびはい殺性であったが,ラットではこれらの効果は認められなかった。 QNASL鼻エアロゾルは、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、妊娠中に使用する必要があります。 病理学に対してpharmacologicの導入以来の口頭副腎皮質ホルモンとの経験は齧歯動物が人間より副腎皮質ホルモンからの催奇形性の効果に傾向があること
皮下投与ベクロメタゾンジプロピオン酸は、成人における最大推奨ヒト毎日鼻腔内用量(MRHDID)の約二倍の用量でマウスおよびウサギにおける催奇形性およ2 マウスおよびウサギにおけるそれぞれ0.1および0.025mg/kg/人の体体用量での基準)。 活性または活性効果は、Γ460回RMRHDID(MG/mの成功では)でラットで見られなかった2 15mg/kg/人の体体吸入用量における基準)。
非催奇形性の効果
低アドレナリズムは、妊娠中にコルチコステロイドを受けている母親から生まれた乳児に起こり得る。 な乳幼児などに注目していく必要がある。
授乳中の母親
それはベクロメタゾンのdipropionateが人間の母乳で排泄されるかどうか知られていません。 但し、他の副腎皮質ホルモンは人間の母乳で検出され、QNASLの鼻のエーロゾルが看護母に管理されるときこうして注意は行使されるべきです。
小児用
4個以上の子供におけるQNASLエアロゾルの安全性と有効性が認められています。 4歳未満の小児におけるQNASL鼻エアロゾルの安全性および有効性は確立されていない。 QNASL鼻エアロゾルによる小児臨床試験の対照には、909人の子供4-11歳および188人の青年患者12-17歳が含まれていた。
管理された臨床試験はintranasal副腎皮質ホルモンにより小児科の患者の成長の速度で減少を引き起こすかもしれないことを示しました. この効果は成長速度がhpa軸機能のある一般的なテストより小児科の患者の全身の副腎皮質ホルモンの露出の敏感な表示器であることを提案するhypothalamic下垂体副腎(HPA)の軸線の抑制の実験室の証拠の不在で観察されました. 最終的な大人の高さへの影響を含む鼻腔内コルチコステロイドに関連付けられている成長速度の減少の長期的な影響は不明です. 鼻腔内コルチコステロイドによる治療中止後の"キャッチアップ"成長の可能性は十分に研究されていない. QNASLの鼻のエーロゾルを含むintranasal副腎皮質ホルモンを、受け取っている小児科の患者の成長は定期的に監視されるべきです(挙スタジオメトリーを介して)
12月の無作為化対照でQVARの効果が認められました®、花の花5から11月の子供の成長の大きい容量のスペーサが付いているスペーサー対クロロフルオロカーボン酸された(cfc)ベクロメタゴンのジプロピオン酸のない口。 合計520人の患者が登録され、そのうち394人がHFA-ベクロメタゾンジプロピオン酸(100-400mcg/日のexバルブ)を受け、126人がCFC-ベクロメタゾンジプロピオン酸(200-800mcg/日のexバルブ)を受けた。). 12月の結果をベースラインと比較すると、hfa-ベクロメタゾンジプロピオン酸で治療された小児の平均成長速度は約0であった.大きい容量のスペーサーによってfcベクロメタゴンのジプロピオン酸塩と言われる子供と言われるそれよりより少し5cm/㎡. 延長された処置の潜在的な成長の効果は得られる臨床利点および処置の代わりの危険/利点に対して重量を量られるべきです
Qnaslの鼻のエーロゾルにより敏感な患者の成長の速度で減少を引き起こすか、または高くより推薦された適量で与えられたとき潜在性は除外すること
高齢者の使用
QNASL鼻エアロゾルの臨床試験には、65歳以上の被験者が若い被験者と異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の被験者は含まれていな他の報告された臨床経験は、高齢者と若年患者の間の応答の違いを特定していない。 一般に、高齢患者への投与は、肝臓、腎臓、または心機能の低下、および付随する疾患または他の薬物療法の頻度が高いことを反映して、慎重でなければ
患者は、薬物が肺内の標的領域に到達することを確実にするために、吸入器の適切な使用を指示され、その技術がチェックされるべきである。 それらはまたEasyhaler®Bécotide(Beclometasone)200のmicrograms/doseが最適利点のために毎日規則的に使用されなければならないことわかっているようになされるべきである。 患者はEasyhaler®ベコチド(ベクロメタゾン)200マイクログラム/用量による治療の予防的性質を認識し、無症候性であっても定期的に使用する必要があります。
Easyhaler®ベコチド(ベクロメタゾン)200マイクログラム/用量は、吸入された短時間作用性気管支拡張剤が必要な急性喘息の症状を緩和するように設計されて患者に指導すべきであるなどの救援投薬が可能。
重度の喘息は、患者が重度の発作および死亡の危険にさらされているため、肺機能検査を含む定期的な医学的評価を必要とする。
症状を緩和するための気管支拡張薬、特に短時間作用型吸入ベータ2アゴニストの使用の増加は、喘息制御の悪化を示す。 患者が短い代理の救助のbronchodilatorの処置がより少なく有効になるか、または通常よりより多くの吸入を必要とすることが分ったら、医師の注意は追求されな
この状態で、患者は高められた炎症抑制療法(吸い込まれた副腎皮質ホルモンの例えば大量服用または口頭副腎皮質ホルモンのコース)のための必要性 喘息の重度の悪化は、通常の方法で治療されなければならない。
吸い込まれた副腎皮質ホルモンの全身の効果は延長された期間の間規定される大量服用で、特に起こるかもしれ. これらの効果は口頭副腎皮質ホルモンとより起こって大いに本当らしくないです. 可能な全身の効果は子供および青年のCushingのシンドローム、Cushingoid特徴、副腎の抑制、成長遅延、骨のミネラル密度の減少、激流および緑内障およびよりまれに、精神運動多動、睡眠障害、心配、不況または侵略を含む心理的なまたは行動の効果の範囲を含んでいます(特に子供で). 従って吸い込まれた副腎皮質ホルモンの線量が喘息の有効な制御が維持される最も低い線量に滴定されることは重要です.
吸入コルチコステロイドによる長期治療を受けている子供の身長を定期的に監視することが推奨される。 成長が遅くなった場合、可能であれば、吸入コルチコステロイドの用量を喘息の有効な制御が維持される最低用量に減らすことを目的として、治療を見直すべきである。 さらに、患者を小児呼吸器専門家に紹介することを考慮すべきである。
高用量の吸入コルチコステロイド、特に推奨用量よりも高い用量での長期治療は、臨床的に有意な副腎抑制をもたらす可能性がある。 付加的な全身の副腎皮質ホルモンカバーは圧力または選択科目の外科の期間の間に考慮されるべきです。
喘息の応答または重度の悪化の欠如は、吸入ベコチド(ベクロメタゾン)ジプロピオン酸の用量を増加させ、必要に応じて、感染がある場合は全身ステロイドおよび/または抗生物質を与えることによって、およびβ-アゴニスト療法を用いて治療されるべきである。
口頭副腎皮質ホルモンと扱われる患者の移動のため:
EasyhalerÂへの経口ステロイド依存患者の転送®ベコチド(ベクロメタゾン)200マイクログラム/用量とその後の管理は、障害副腎皮質機能からの回復として特別なケアを必要とします,延長された全身ステロイド療法によって引き起こされます,かなりの時間がかかることがあります.
全身のステロイドと長い一定期間のまたは大量服用で扱われた患者にadrenocortical抑制があるかもしれません。 これらの患者では、副腎皮質機能を定期的に監視し、全身ステロイドの投与量を慎重に減少させる必要があります。
およそ一週間後、全身のステロイドの漸進的な回収は始まります。 投与量の減少は、維持全身ステロイドのレベルに適切でなければならず、週間間隔よりも少なくないで導入されるべきである。 毎日10mg以下のプレドニゾロン(または同等)の維持用量については、用量の減少は週間間隔よりも少なくないで、一日あたり1mgを超えてはならない。 毎日10mgを超えるprednisoloneの維持の線量のために、週間間隔で線量のより大きい減少を用いることは適切であるかもしれません。
一部の患者は、呼吸機能の維持または改善にもかかわらず、離脱段階の間に非特異的な方法で気分が悪くなる。 彼らはEasyhalerÂと辛抱することをお勧めする必要があります®ベコチド(ベクロメタゾン)200マイクログラム/用量と全身ステロイドの撤退が続きました,副腎不全症の客観的徴候がない限りできます。
副腎皮質機能が損なわれている口頭ステロイドを離乳した患者は圧力、例えば悪化の喘息発作、箱の伝染、主要なintercurrent病気、外科、外傷、等の期間の間に補足の全身のステロイドを必要とするかもしれないことを示すステロイドの警告カードを運ぶべきです。
吸入療法による全身ステロイド治療の置換は、以前に全身薬によって制御されたアレルギー性鼻炎または湿疹などのアレルギーをマスクすること これらのアレルギ
Easyhalerâによるγ®ベコチド(ベクロメタゴン)200マイクログラム/使用量は遅すぎではありません。
すべての吸入コルチコステロイドと同様に、活動性または静止性肺結核の患者には特別な注意が必要である。
Easyhaler®ベコチド(ベクロメタソン)は、用量あたり約7mgのラクトースを含んでいます。 この量は、通常、乳糖不耐症の人々に問題を引き起こすことはありません。 ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコースガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
患者は吸入器の使用で薬剤が内の標的区域に達することを保障するためにきちんと指示されるべきですlungs.に有効であって下さい、Qvarは患者によって患者に喘息の徴候がない時でさえ定期的に使用されなければなりません。 が制御されるとき、支持qvar法は最低の有効な線量に段階的な方法で減少される引きです。 吸入ステロイド治療は突然停止すべきではありません。
喘息の患者は激しい攻撃の危険がある状態にあり、肺機能テストを含む彼らの喘息制御の規則的な査定があるべきです。
Wvarは君の時の姿に示されません。 従って患者はそのような状況のために利用できる救助の薬物(吸い込まれた短作用性のbronchodilator)がある必要があります。
重度の喘息は、重度の発作および死亡のリスクがあるため、肺機能検査を含む定期的な医学的評価を必要とする。 患者はこれが喘息制御の悪化を示すかもしれないので短時間作用型の救助のbroncho
副作用は報告されていない。
関係ない
関連しない
全身およびローカル副腎皮質ホルモンの使用は次で起因するかもしれません:
- 鼻出血、鼻の不快、鼻の潰瘍、カンジダ-アルビカンスの伝染および損なわれた傷の治療
- 眼の障害
- 副腎皮質機能亢進、副腎抑制、および増殖抑制
- 免疫抑制
治験経験
臨床試験は広く異なる条件下で行われるため、ある薬物の臨床試験で観察される有害反応率は、他の薬物の臨床試験で観察される速度と直接比較することはできず、実際に観察される速度を反映していない可能性がある。
大人および青年12歳およびより古い
季節性または多年生のアレルギー性鼻炎を有する12歳以上の成人および青年のために以下に記載されている安全性データは、4つのプラセボ対照臨床試験に基づいており、2-6週間の持続時間80-320mcgのベクロメタゾン鼻エアロゾルの用量を毎日一度評価する. これらの短期試験には、季節性または多年生のアレルギー性鼻炎の合計1394人の患者が含まれていました. これらのうち、575(378女性と197男性)はQNASL鼻エアロゾルの少なくとも一つの用量を受け、320mcgは一日一回、578(360女性と218男性)はプラセボを受けました. 患者の年齢は12歳から82歳の範囲であり、患者の人種的分布は81%白人、16%黒人、および4%その他であった
短期(2-6週間)トライアル
臨床試験における患者の2%未満は、プラセボを受けた患者の割合と同様またはそれよりも低いQNASL鼻エアロゾルを受けた患者の間で離脱率との有害反応のために治療を中止した。 表1 共通の不利な反作用を表示します(偽薬扱われた患者より≥1%および大きい)。
表1. Qnaslの鼻のエーロゾル扱われた大人および青年の患者の≤1%の発生および偽薬より大きい2から6週の持続期間の管理された臨床試験のアレルギー性)
大人および青年の患者12歳およびより古い | ||
Qnaslの世界のエーロホル320mcg(n=575)n (%) | プラセボ(N=578)n (%) | |
鼻の不快感 | 30 (5.2) | 28 (4.8) |
鼻出血 | 11 (1.9) | 7 (1.2) |
頭痛 | 13 (2.3) | 9 (1.6) |
鼻潰瘍は、プラセボで治療された2人の患者およびQNASL鼻エアロゾルで治療された1人の患者において起こった。 性別または人種に基づく有害反応の発生率に差はなかった。 臨床試験では、65歳以上の患者が若年患者と異なる反応を示すかどうかを判断するのに十分な数の患者がいませんでした。
長期52週間の安全トライアル
PAR患者における52週間のプラセボ対照長期安全性試験では、415人の患者(男性128人、女性287人、12歳から74歳)は、毎日320mcgの用量でQNASL鼻エアロゾルで治療され、111人の患者(男性44人、女性67人、12歳から67歳)はプラセボで治療された。. QNASL鼻エアロゾルで治療された415人の患者のうち、219人の患者は52週間治療され、196人の患者は30週間治療された. ほとんどの有害事象は、治療群間のタイプおよび率で類似していたが、鼻出血は、QNASL鼻エアロゾル(45のうち415、11%)を受けた患者で、プラセボ(2のうち111、2)を受%). 鼻出血はまたQNASLの鼻のエーロゾルと扱われる患者でより厳しい傾向がありました. QNASL鼻エアロゾルを受けた患者の鼻出血の45レポートでは、27、13、および5例は、それぞれ軽度、中等度、および重度の強度であったが、プラセボを受けた患者の鼻出血のレポートは軽度(1)および中等度(1)強度であった. QNASL鼻エアロゾルで治療されたセブンティーン患者は、プラセボで治療された3人の患者と比較して試験からの撤退につながった有害反応を経験し. QNASL鼻エアロゾルを受けた患者で発生した4鼻びらんと1鼻中隔潰瘍があり、プラセボを受けた患者ではびらんや潰瘍は認められませんでした. 試験中に鼻中隔穿孔を経験した患者はいませんでした
4歳から11歳までの小児患者
季節性または多年生のアレルギー性鼻炎を有する4-11歳の小児患者の以下に記載されている安全性データは、3つのプラセボ対照臨床試験に基づいて. これらの試験は持続期間の2から12週、beclomethasoneの鼻のエーロゾル80mcgから160mcgの評価された線量であり、季節的なか不断のアレルギー鼻炎の合計1360人の患者. これらのうち、668(312女性と356男性)はQNASL鼻エアロゾルの少なくとも一つの用量を受け、毎日一回80mcg、241(116女性と125男性)はQNASL鼻エアロゾル160mcgを受け、451(203女性と248. 患者の人種的分布は73%白人、20%黒人、および6%その他であった. 線量及びそれからの結果に基づいて、80mcgは一度小小の患者の線量として選ばれました
臨床試験における患者の1.5%未満は、QNASL鼻エアロゾル80mcgを毎日同様またはプラセボを受けた患者間の割合よりも低い患者の間で離脱率との有害反応のために治療を中止した。 表2 共通の不利な反作用を表示します(偽薬扱われた患者より≥2%および大きい)。 千鼻出血はQNASLの鼻のエーロゾルの両方のための4%のレートで毎日一度80mcgおよび偽薬によって扱われる患者を報告されました。
表2. Qnaslの鼻のエーロゾル扱われた小児科の患者の≤2%の発生および偽薬より大きい有害事象2から12週の持続期間の管理された臨床試験の季節的なか不断のアレルギー性鼻炎(安全集団)
小児4歳から11歳までの患者さん | ||
Qnaslの世界のエーロホル80mcg(n=668)n (%) | プラセボ(N=451)n (%) | |
頭痛 | 23 (3.4) | 15 (3.3) |
発熱 | 19 (2.8) | 7 (1.6) |
上気道感染症 | 17 (2.5) | 8 (1.8) |
鼻咽頭炎 | 15 (2.2) | 6 (1.3) |
ポストマーケティング体験
QNASL鼻エアロゾルの臨床試験から報告された有害反応に加えて、QNASL鼻エアロゾルまたはジプロピオン酸ベクロメタゾンの他の鼻腔内および吸入製剤の市販後使用中に以下の有害事象が報告されている。 これらの反応は不確かなサイズの集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露と因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。 これらのでき事は報告の深刻さ、頻度、またはベクロメタゾンのdipropionateへの因果関係またはこれらの要因の組合せによる包含のために選ばれました。
QNASLツエアロゾル: くしゃみ、灼熱感
鼻腔内ベクロメタゾンジプロピオン酸: ジプロピオン酸ベクロメタゾンの鼻腔内投与後,鼻中隔穿孔,ぼやけ,緑内障,白内障,中枢性しょう液性脈絡網膜症(CSC),味覚消失,アナフィラキシー,血管浮腫,発疹,じん麻疹などの過敏反応が報告されている。
吸入ベクロメタゾンジプロピオン酸: ジプロピオン酸ベクロメタゾンの経口吸入後に,アナフィラキシー,血管浮腫,発疹,じん麻疹および気管支痙攣を含む過敏反応が報告されている。
有害事象は、系臓器クラスおよび頻度によって以下に列挙される。 頻度は次のように定義されます:非常に一般的な(1/10)、一般的な(1/100と<1/10)、珍しい(1/1000と<1/100)、珍しい(1/10,000と<1/1000)、非常にまれな(<1/10,000)孤立したレポートを含み、知られていない(利用可能なデータから推定することはできません)。 非常に一般的な、一般的な、および珍しいイベントは、一般的に臨床試験データから決定された。 プラセボ群およびコンパレータ群における発生率は、これらの頻度の推定において考慮されていない。 まれおよび非常にまれな事象は、一般的に自発的なデータから決定された。
口と喉のカンジダ症(ツグミ)は、一部の患者で発生し、発生率は一日あたりのベコチド(ベクロメタゾン)ジプロピオン酸の400マイクログラムよりも大き 高い血レベルの患者の カンジダ-プリピチン 以前の感染を示し、この合併症を発症する可能性が最も高い。 患者は吸入器を使用した後水と彼らの口を完全に洗うこと有用見つけるかもしれません。 症候性カンジダ症は、局所抗真菌療法で治療することができますが、Easyhaler®ベコチド(ベクロメタゾン)200マイクログラム/用量の治療を継続しています。
吸入コルチコステロイドの全身作用は、特に長期間にわたって処方される高用量で起こり得る。 考えられる全身の効果はCushingのシンドローム、Cushingoid特徴、副腎の抑制、子供および青年の成長遅延、骨のミネラル密度の減少、激流、緑内障を含んでいます(使用のための4.4特別な警告そして注意を見て下さい)。
一部の患者では、ベコチド(ベクロメタゾン)ジプロピオン酸を吸入すると、ho声、咳、喉の炎症および喉の痛みを引き起こす可能性がある。 吸入直後に水で口をすすぐことが有用である可能性があります。
他の吸入療法と同様に、逆説的な気管支痙攣は、投与後の喘鳴の即時の増加とともに起こり得る。 これは速効性の吸入気管支拡張薬で直ちに治療する必要があります。 ベコチド(ベクロメタゾン)ジプロピオン酸製剤は直ちに中止し、患者は評価し、必要に応じて代替療法を制定する必要があります。
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 関係者様への報告の違いがあるの作用による色いいカードスキーム:www.mhra.gov.uk/yellowcard-----
眼、顔面、唇および喉の浮腫(血管浮腫)を含む重篤な過敏反応はまれに報告されている。
他の吸入療法と同様に、投与後に逆説的な気管支痙攣が起こることがある。 短時間作用型気管支拡張薬による即時治療を開始し、Qvarを直ちに中止し、代替予防的治療を導入する必要があります。
吸入されたコルチコステロイドの全身作用は、特に長期間にわたって処方される高用量で起こり得る。 これらには、副腎抑制、小児における成長遅延、骨密度の低下、および白内障および緑内障の発生が含まれる。
一般的に、Qvarを服用すると、喉や口のho声やカンジダ症が起こることがあります。 ホワイトおよびカンジダのリスクを減らすために、患者は吸入器を使用した後に口をすすぐことをお勧めします。
MedDraシステムの臓器のクラスと頻度に基づいて、有害事象は、非常に一般的な(>1/10)、一般的な(>1/100-<1/10)、珍しい(>1/1,000-<1/100)、まれな(>1/10,000-<1/1,000)、非常にまれな(<1/10,000)、知られていない(利用可能なデータから推定することはできません)。
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副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療従事者は、イエローカードスキームを介して有害反応の疑いを報告するよう求められます。www.mhra.gov.uk/yellowcard
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副作用は以下のシステム器官クラスの周波数です。 頻度は次のように定義される:非常に共通(>1/10)、共通(>1/100および<1/10)、珍しい(>1/1000および<1/100)、まれな(>1/10,000および<1/1000)および非常にまれな(<1/10,000)隔離されたレポートを含む。 非常に一般的な、一般的な、および珍しい反応は、一般的に臨床試験データから決定された。 まれおよび非常にまれな反応は、一般的に自発的なデータから決定された。 有害反応の頻度を割り当てることで、プラセボの背景率 これらの率は概して活性治療群のそれと同等であったので、群は考慮されなかった。
鼻の副腎皮質ホルモンの全身の効果は長い期間のために大量服用で使用されたとき特に起こるかもしれません。
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療従事者は、イエローカードスキームを介して有害反応の疑いを報告するよう求められます。www.mhra.gov.uk/yellowcard または、GOOGLE PlayまたはAppleアプリStoreでMHRAイエローカードを検索します。
慢性的な過量投与は、高皮質症の徴候/症状をもたらす可能性がある。 QNASL Γエアロゾルによる活性または活性過量群の効果に関するデータはない。
急性: 推奨される用量を超える用量で薬物を吸入すると、副腎機能の一時的な抑制につながる可能性がある。 これには緊急措置は必要ありません。 これらの患者では、吸入によるベコチド(ベクロメタゾン)ジプロプロノートによる治療は、喘息を制御するのに十分な用量で継続すべきであり、副腎機能は数日で回復し、血漿コルチゾールを測定することによって確認することができる。
慢性: 長時間にわたる1,500マイクログラムを超える毎日の線量の吸い込まれたベコチド(Beclometasone)のdipropionateの使用は副腎の抑制のある程度をもたらすかもしれません。 副腎予備のモニタリングが示され得る。 治療は、喘息を制御するのに十分な用量で継続されるべきである。
急性過量投与は問題を引き起こす可能性は低い。 短時間に大量の薬物を吸入した後の唯一の有害な影響は、HPA機能の抑制である。 特定の緊急措置を講じる必要はありません。 Qvarによる治療は、喘息を制御するために推奨用量で継続すべきであり、HPA機能は一日か二日で回復する。
ベクロメタゾンのdipropionateの余分な線量が延長された期間に取られたら副腎皮質の萎縮のある程度はhpaの抑制に加えて起こることができます。 この場合、患者はステロイド依存性として扱われ、プレドニゾロンなどの全身ステロイドの適切な維持用量に移されるべきである。
短時間に大量の薬物を吸入した後の唯一の有害な影響は、視床下部-下垂体-副腎(HPA)機能の抑制である。 特別な緊急処置は取られる必要はありません。 ベコチド(ベクロメタゾン)水性鼻スプレーによる治療は、推奨用量で継続する必要があります。 HPA機能は一か月で度もします。
さらに管理すべきとして臨床的に記載または推奨する、国立毒性センターが可能です。
ジプロピオン酸ベクロメタゾンの過剰摂取に対する特定の治療法はない。 過剰摂取が発生した場合、患者は必要に応じて適切なモニタリングで支持的に治療されるべきである
副腎機能:HPA軸に対するQNASL鼻エアロゾルの効果は、6週間、無作為化、二重盲検、平行群の多年生アレルギー性鼻炎試験で評価されました-成人および青年患者12-45. 12から45歳の青年および成人患者を用いた最初の調査では、QNASLの鼻のエーロゾル320mcgは、一度毎日、偽薬の鼻のエーロゾルおよび肯定的な対照(prednisone10mgを口頭で7日間毎日一度受け取った偽薬/プレドニゾンのグループと比較されました). 6歳から11歳の小児患者を対象とした第二の研究では、QNASL鼻エアロゾル80mcgは、一度毎日プラセボ鼻エアロゾルと比較しました. HPA軸機能は、最初の投与前および治療の24週間後の連続血清コルチゾールレベルによって評価された. 患者は24時間の血清のコルチゾールの査定のために居住しました. 24時間血清コルチゾール加重平均QNASL鼻エアロゾルとプラセボ治療の6週間後のベースラインからの変化を比較しました
12歳から45歳の患者におけるHPA軸研究では、ベースライン幾何平均血清コルチゾール加重平均値は、QNASL鼻エアロゾル320mcg/日およびプラセボ治療群(9.04年8月.45mcg/dL、それぞれ)。 治療の6週間後、幾何平均値は8であった.平成18年8月.01mcg/dL、それぞれ、QNASL鼻エアロゾルおよびプラセボ群の24時間血清コルチゾール加重平均におけるベースラインからの変化を伴う0.86 0.44、0の差になります.42. プラセボに対するqnaslゼエアロゼル320mcg/人の平均比は0であった。96‰(95%CI:0.87,1.06)。 比較のために、陽性対照(プレドニゾン)治療群では、プラセボ/プレドニゾン10mg/日に対するプラセボの幾何平均比は3であった.17㎡(95%CI:2.68,3.74)
6-11歳の患者におけるHPA軸研究では、ベースライン幾何平均血清コルチゾール加重平均値は、QNASL鼻エアロゾル80mcg/日およびプラセボ治療群(それぞれ5.97および6.47mcg/dL)治療の6週間後、幾何平均値はそれぞれ6.19および7.13mcg/dLであり、両方の治療群におけるベースライン値からの減少はなかった。 プラセボに対するqnaslゼエアロゼル80mcg/株の平均比は0.91(95%ci、0.81、1.03)であった。
ベコチド(ベクロメタソン)ジプロピオン酸(BDP)は、互いグルココルチコイド受容体結合活性を有するプロ化合物である。 それは高い項目炎症抑制の活動がある活動的な代謝物質のBécotide(Beclometasone)-17monopropionate(B-17-MP)にエステラーゼの酵素によって加水分解されます。
生物法グループ:グルココルチコイド、ATCコード:R03B A01
Qvarはextrafineのエーロゾルに終って推進剤HFA-134aの解決でベクロメタゾンのジプロピオン酸塩を含んでいます。 エアロゾル液滴は,フロン懸濁製剤またはベクロメタゾンジプロピオン酸の乾燥粉末製剤によって送達されるベクロメタゾンジプロピオン酸粒子よりも平均してはるかに小さい。 エクストラフィンの粒子の一部分は幅、幅アクチュエーター幅との薬剤の粒子の60%±20%≤3.3ミクロンです。
軽度の喘息を有する成人におけるラジオラベル付き沈着の研究は、薬物の大部分(>55%ex-アクチュエータ)が肺に沈着し、少量(<35%ex-アクチュエータ)が口腔咽頭に沈着することを示している。 これらの類はvarエアロゾルを用いて行った。 ベコチド(ベクロメタゴン)は人を活性化させる吸入器であるのに対し、Qvarエアロゾルは"プレスと吸引"吸入器です。
吸い込まれたクロメタゾンのジプロピオン酸は私の管理に費やされています。 それは総合的なglucocorticoidで、口頭副腎皮質ホルモンより少数の全身の効果の肺に対する項目の、炎症抑制の効果を、出します。
比較臨床調査は喘息の患者がBeclometasoneのdipropionateのエーロゾルの吸入器を含んでいるcfcより低い総毎日の線量でqvarとの徴候の同等の肺機能そして制御を達成することを示しました。
Qvarを14日間与えられた軽度の喘息患者における薬力学的研究は、尿中の遊離コルチゾール抑制、投与用量、および血清総ベクロメタゾンレベルの間に線形相関があることを示している。 800マイクログラムQvarの毎日の線量で、尿の自由なコルチゾールの抑制はQvarがCFCプロダクトより低い線量で管理されるので、より広い安全余裕を示すbeclometasone dipropionateを含んでいるCFCの同じ毎日の線量と観察されるそれと対等だった。
次の目標管理のクロメタゾン17,21ジプロピオン酸塩(BDP)は有効な抑制および管収縮剤の効果を作り出します。
BDPは良質ホルモンの受容器の結合剤剤です。 それは高い項目炎症抑制の活動がある非常に活動的な代謝物質のbeclometasone-17monopropionate(B-17-MP)へのエステラーゼの酵素によって加水分解されます。
ベクロメタゾンのジプロピオン酸はアレルゲンの前に取られたときヘイフェーバーのための薬の処置を提供します。 その後、通常の使用で、BDPはアレルギー状が延びるのを継続することができます。
吸収
鼻腔内投与の後、ベクロメタゾンジプロピオン酸のほとんどは、吸収中にその活性代謝物、ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸への広範な変換を経る。 ジプロピオン酸ベクロメタゾンおよびベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸ベクロメタゾンの血漿濃度は、2つの成人および/または青年期の臨床試験および1つの小児臨床試験においてQNASL鼻エアロゾルで測定されている。
QNASL鼻エアロゾルの単回用量の薬物動態は、健康な成人ボランティアにおける無作為化、openlabel、3期間、クロスオーバー試験で評価した。 ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸およびベクロメタゾンジプロピオン酸80および320mcgの用量でのベクロメタゾンジプロピオン酸の単回投与後のベクロメタゾンジプロピオン酸-17-モノプロピオン酸およびベクロメタゾンジプロピオン酸320mcg(QVAR)の用量での経口吸入ベクロメタゾンジプロピオン酸HFAの全身レベルと比較した。® 吸入エアゾール). この試験の結果はQNASLの鼻のエーロゾル320mcgの全身の生物学的利用能がおよそ27だったことを示しました.経口吸入ベクロメタゾンジプロピオン酸HFAの5%(約4倍低い)320ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸(AUClastの血漿濃度に基づくmcg/日:1139.7対4140.3時間*pg/mL、GMR:0.275,GMRのための90%CI:0.214,0.354)。 Qnaslヘアロホル320mcg/人へのピークは約19であった。経口吸入ベクロメタゾンジプロピオン酸HFAのそれの5%(約5倍低い)320ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸(Cmaxによって測定されるようにmcg/日:262.7対1343.7ページ/mL、GMR:0.195,GMRのための90%CI:0.158,0.241)
QNASL鼻エアロゾルの繰り返し一度毎日投与の後、蓄積またはベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸またはベクロメタゾンジプロピオン酸への血漿曝露の増加はなかった、最も可能性の高い投与頻度に対する短い血漿半減期のために。
配布
これは、 in vitro ベクロメタゴン-17-モノプロピオン酸のタンパク質結合は94%から96%が報告された1000-5000pg/mlの濃度範囲にわたって。 ジプロピオン酸ベクロメタゾンの定常状態での分割容量は中モデレート(20L)であるが、ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸(424L)ではより少ない。
代謝
ジプロピオン酸ベクロメタゾンは、CYP3A4、ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸、ベクロメタゾン-21-モノプロピオン酸、およびベクロメタゾンを介して三つの代謝産物を形成し、広範なファーストパス代謝を受ける。 ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸は、主要かつ最も活性な代謝産物である。
排除
吸い込まれたクロメタゾンのジプロピオン酸の必要なルートは皆によってあるようです。 吸い込まれたベクロメタゾンのジプロピオン酸塩の90%以上は全てのベクロメタゾン-17モノプロピオン酸としてあります。 ベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸の平均除去半減期は2.8時間. QNASL鼻エアロゾル(320mcg)と鼻内投与後のベクロメタゾンジプロピオン酸とベクロメタゾン-17-モノプロピオン酸の末端除去半減期は約0であった.3時間と4.それぞれ5時間. 投与経路(注射、経口、または吸入)にかかわらず、ジプロピオン酸ベクロメタゾンおよびその代謝産物は主に糞便中に排泄される。. 薬物およびその代謝産物の10%未満が尿中に排泄される. 鼻腔内ベクロメタゾンジプロピオン酸塩は、同様の除去経路に従う可能性があります
吸収
吸入によって(メーターで計られた線量の吸入器によって)管理されたとき全身の吸収前に肺内の活動的な代謝物質B-17-MPへのBDPの広範な転換がありB-17-MPの全身吸収は、飲み込まれた用量の肺沈着および経口吸収の両方から生じる。 Bdpのバイオアベイラビリティはほくわずかであるが、b-17-mpへの全化前変換は、用量量の41%(95%ci27-62%)がb-17-mpとして使用される。
代謝
BDPは広範な最初パスの新陳代謝のために全身循環から非常に急速に、取り除かれます。 B-17-MP)である。 マイナーな不活性代謝物、ベコチド(ベクロメタゾン)-21-モノプロピオン酸(B-21-MP)およびベコチド(ベクロメタゾン)(BOH)も形成されるが、これらは全身暴露にほとんど寄与
配布
Bdpの定常状態での組織分析は中モデレート(20L)であるが、B-17-MP(424L)ではより少ない。 血漿タンパク質結合は適度に高い(87%)。
排除
BDPおよびB-17-MPの除去は、高い血漿クリアランス(150および120L/h)によって特徴付けられ、対応する末端除去半減期は0.5hおよび2.7hであり、トリチウム化BDPの経口投与に続いて、用量の約60%が主に遊離および共役極性代謝産物として96時間以内に糞便中に排泄された。 用量の約12%は、尿中の遊離性および抱合性極性代謝物として排泄された。
Qvarの薬物動態プロファイルは、単回および複数回投与後の総ベクロメタゾン(BOH)(ベクロメタゾンOHおよびベクロメタゾンジプロピオン酸またはモノプロピオン酸の合計)のピーク血清濃度が30分後に達成されることを示している。. ピーク時の値は、φ2ナノグラム/mlの利用量後800マイクログラムであり、100、200および400マイクログラム後の値レベルは例示する。 ベクロメタゴンのジプロピオン酸および複数の物質の必要なルートは毎にあります。 経口投与された用量の10%から15%の間で、薬物の共役および遊離代謝物の両方として尿中に排泄される
単回投与および複数回投与の薬物動態学的研究の両方において、Qvarの200マイクログラムの用量は、ベクロメタゾンジプロピオン酸エアロゾルを含むCFCの400マイクログラムの用量として、同等の総BOHレベルを達成した。 これは同じ臨床効果を達成するためにQvarのより低い総一日の線量を調査するために科学的な理論的根拠を提供しました。
Varを用いた動物動態学的研究は、特別な機会において実施されていない。
吸収
健康な男性におけるBDPの鼻腔内投与後、全身吸収は、鼻腔内投与後の絶対バイオアベイラビリティが44%(95%CI28%、70%)であるその活性代謝物B-17-MPの血漿濃度鼻腔内投与後、用量の<1%が鼻粘膜に吸収される。 鼻から取り除かれることの後の残りは、排水かmucocilary整理によって、胃腸地域からの吸収のために利用できます。 ΣB-17-MPは、読み込まれた使用量から吸収されたBDPの変換に完全に備える。
健康な男性におけるBDPの経口投与後、全身吸収はまた、その活性代謝物B-17-MPの血漿濃度を測定することによって評価され、経口投与後の絶対バイオアベイラビリティは41%(95%CI27%、62%)であった。
経口投与後、b-17-MPは、投与後3-5時間に達するピーク血漿レベルでゆっくりと吸収される。
代謝
BDPは循環から非常に急速に取り除かれ、血しょう集中は口頭かintranasal投薬の後で検出不可能です(<50pg/ml)。 レバーを通る最初の道の間にBDPの飲み込まれた部分の大半の急速な新陳代謝があります。 B-17-MP)である。 マイナーな不活性代謝物、ベクロメタゾン-21-モノプロピオン酸(B-21-MP)およびベクロメタゾン(BOH)も形成されるが、これらは全身暴露にほとんど寄与しない。
配布
Bdpの定常状態での組織分析は中モデレート(20l)ですが、B-17-MP(424l)ではより遅です。 BDPのタンパク質結合は適切に高い(87%)。
排除
BDPおよびB-17-MPの排除は、高い血漿クリアランス(150および120l/h)によって特徴付けられ、対応する末端除去半減期は0.5hおよび2.7hであり、トリチウム化BDPの経口投与に続いて、用量の約60%が主に遊離および共役極性代謝物として96時間以内に糞便中に排泄された。 用量の約12%は、尿中の遊離性および抱合性極性代謝物として排泄された。
グルココルチコイド、ATCコード:R03B A01
動物実験では、推進剤HFA-134aは非常に高い露出の集中でより重要な病理学の効果をもたらさないために示されていましたそしてnarcosisおよび比較的弱い心感受性の効果は見つけられました。 心臓感受性の効力は、CFC-11(トリクロロフルオロメタン)の効力よりも小さかった。
毒性を検出するための研究では、推進剤HFA-134aの反復高用量レベルは、全身曝露に基づく安全マージンは、ヒトに関してマウス、ラットおよびイヌのための2200、1314および381のオーダーであることを示した。
から判断される潜在的な突然変異原、クラストゲンまたは発癌物質として推進剤HFA-134aを考慮する理由はありません in vitro そして インビボ げっ歯類における吸入による長期投与を含む研究。
妊娠中および授乳中のラットおよびウサギに投与される推進剤HFA-134aの研究は、特別な危険を明らかにしていない。
動物では、比較的高用量の全身投与は、成長遅延および口蓋裂を含む胎児の発達の異常を引き起こす可能性がある。 従って人間の胎児のそのような効果の非常に小さい危険があるかもしれません。 但し、肺へのbeclometasoneのdipropionateの吸入は全身のルートによって管理と起こる露出の高レベルを避けます。
ラットおよび犬のこのプロダクトとの安全調査は胸腺、副腎および脾臓の重量の減少のようなリンパ系ティッシュの変化を含む一般的なステロイドの露出と普通関連付けられるそれら以外少数を、もしあれば、悪影響を示しました。 ラットにおけるQvarエアロゾル(同等の吸入器)を用いた吸入生殖試験では催奇形性効果は示さなかった。
なし
該当しない。
該当なし
患者はeasyhaler装置を介して迅速かつ抑制吸入を行うように指示されなければならない。 患者は装置に吐き出さないように指示されなければならない。 図説ユーザーの利用にあたっての注意事項に同行各パッケージです。
該当しない。
患者情報リーフレットを参照。
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