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治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:14.03.2022
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次の治療にはアゾールカプセルをお勧めします。
子宮内膜症:子宮内膜症に関連する症状の治療または/および子宮内膜症の病巣の程度を減らすため。. ダナゾールは、手術と組み合わせて、または他の治療に反応しない患者に唯一のホルモン療法として使用できます。.
良性線維 ⁇ 胞性乳房疾患:激しい痛みと圧痛の症状緩和。. ダナゾールは、他の治療措置に反応しない患者、またはそのような措置が推奨されない患者にのみ使用されるべきです。.
子宮内膜症。
アゾールは、ホルモン管理に適した子宮内膜症の治療に適応されます。.
線維 ⁇ 胞性乳房疾患。
症候性線維 ⁇ 胞性乳房疾患のほとんどの症例は、簡単な方法で治療できます(例:.、パッド入りのブラジャーと鎮痛剤)。.
まれな患者では、痛みと圧痛の症状は、卵巣機能の抑制による治療を正当化するのに十分なほど重症である可能性があります。. アゾールは通常、結節性、痛み、圧痛の低下に効果的です。. この治療はホルモンレベルのかなりの変化を伴うという点で無害ではなく、症状の再発は治療の中止後に非常に一般的であることを患者に強調する必要があります。.
遺伝性血管浮腫。
アゾールは、男性と女性のすべてのタイプ(皮膚、腹部、喉頭)の血管性浮腫の発作の予防に適応されます。.
大人。:
アゾールカプセルは連続コースとして投与する必要があり、投与量は状態の重症度と患者の反応に応じて調整されます。. 満足のいく反応が得られたら、投与量を減らすことが可能になるかもしれません。. 肥 ⁇ な女性では、妊娠がその可能性のある影響にさらされるのを避けるために、月経中、できれば初日にアゾールカプセルを開始する必要があります。. 疑いがある場合は、投薬を開始する前に妊娠を除外するために適切なチェックを行う必要があります。. 出産適齢期の女性は、治療過程を通じて非ホルモン避妊薬を使用する必要があります。.
子宮内膜症では、通常3〜6か月続く治療コースで、推奨用量は毎日200 mg〜800 mgです。. 2か月の治療後も正常な周期的出血が続く場合は、投与量を増やす必要があります。重度の疾患には、より高い投与量(1日あたり800mgを超えない)が必要になる場合もあります。.
良性線維 ⁇ 胞性乳房疾患では、治療は毎日300mgの用量で開始する必要があります。.
高齢者。:アゾルはお勧めしません。.
子供達。:アゾルはお勧めしません。.
カプセルは経口投与用です。.
子宮内膜症。
中等度から重度の疾患、または子宮内膜症による不妊患者では、2回に分けて800 mgの開始用量を推奨します。. 無月経と痛みを伴う症状への迅速な反応は、この投与量レベルで最もよく達成されます。. 患者の反応に応じて、無月経を維持するのに十分な用量への段階的な下方滴定を検討することができます。. 軽度の症例では、2回に分けて200 mg〜400 mgの初期1日量が推奨され、患者の反応に応じて調整できます。.
治療は月経中に開始する必要があります。. それ以外の場合は、アゾールによる治療中に患者が妊娠していないことを確認するために、適切な検査を実施する必要があります。. (禁 ⁇ と警告を参照してください。)治療を3〜6か月間中断せずに継続することが不可欠ですが、必要に応じて9か月に延長することもできます。. 治療終了後、症状が再発した場合は、治療を再開できます。.
線維 ⁇ 胞性乳房疾患。
線維 ⁇ 胞性乳房疾患に対するアゾールの1日の総投与量は、患者の反応に応じて2回に分けて100 mgから400 mgの範囲です。. 治療は月経中に開始する必要があります。. それ以外の場合は、アゾールによる治療中に患者が妊娠していないことを確認するために、適切な検査を実施する必要があります。. 排卵を抑制できないため、アゾールをこの用量で投与する場合は、非ホルモン避妊法をお勧めします。.
ほとんどの場合、乳房の痛みと圧痛は最初の1か月までに大幅に緩和され、2〜3か月で解消されます。. 通常、結節性の排除には、4〜6か月の中断のない治療が必要です。. 通常の月経パターン不規則な月経パターンと無月経はそれぞれ、100 mgのアゾールで治療された患者の約3分の1に発生します。. 不規則な月経パターンと無月経は、高用量でより頻繁に観察されます。. 臨床試験では、患者の50%が1年以内に症状の再発の証拠を示す可能性があることが示されています。. この場合、治療が再開される場合があります。.
遺伝性血管浮腫。
アゾールによる遺伝性血管性浮腫の継続的な治療のための投与量は、患者の臨床反応に基づいて個別化されるべきです。. 患者は200 mgを1日2〜3回開始することをお勧めします。. 浮腫性発作のエピソードの予防に関して好ましい初期反応が得られた後、適切な継続投与量は、治療前の発作の頻度が指示する場合、1〜3か月以上の間隔で投与量を50%以下減らすことによって決定する必要があります。. 攻撃が発生した場合、1日の投与量を最大200 mg増やすことができます。. 用量調整段階では、特に患者が気道病変の病歴がある場合、患者の反応を綿密に監視することが示されます。.
1。. 妊娠。
2。. 母乳育児。
3。. 著しく障害のある肝機能、腎機能、または心機能。
4。. ポルフィリン症。
5。. 活動性血栓症または血栓塞栓性疾患およびそのような事象の病歴。
6。. アンドロゲン依存腫瘍。
7。. 診断されていない異常な性器出血。
8。. ダナゾールまたはいずれかの ⁇ 形剤に対する過敏症。
9。. シンバスタチンとの併用投与。
Azolは以下の患者に投与すべきではありません。
- 診断されていない異常な性器出血。.
- 著しく障害のある肝機能、腎機能、または心機能。.
- 妊娠。. (見る。 警告。.)
- 母乳育児。.
- ポルフィリア-アゾールは、ALAシンテターゼ活性を誘発し、したがってポルフィリン代謝を引き起こす可能性があります。.
- アンドロゲン依存腫瘍。.
- 活動性血栓症または血栓塞栓性疾患およびそのような事象の病歴。.
- ダナゾールに対する過敏症。.
特別な警告。
ウイルス化の場合、アゾールは撤回されるべきです。. アンドロゲン反応は一般に可逆的であることが判明しますが、アンドロゲン性男性化の証拠が不可逆的なアンドロゲン効果のリスクを高めた後、アゾールの継続的な使用は増加します。.
臨床的に重大な有害事象が発生した場合、特に乳頭浮腫、頭痛、視覚障害、または頭蓋内圧 ⁇ 進、黄 ⁇ 、または肝障害、血栓症、血栓塞栓症のその他の兆候または症状の証拠がある場合は、アゾールを停止する必要があります。.
治療のコースを繰り返す必要があるかもしれませんが、長期にわたる治療のコースの繰り返しに関する安全性データがないため、注意が必要です。. 17-アルキル化ステロイド(良性肝腺腫、肝細胞限局性結節性過形成、骨症肝炎および肝癌を含む)の長期リスクは、これらの化合物に化学的に関連しているダナゾールを使用する場合は考慮する必要があります。.
2つの症例対照疫学研究のデータがプールされ、子宮内膜症、子宮内膜症治療、卵巣癌の関係が調査されました。. これらの予備結果は、ダナゾールの使用が子宮内膜症の治療を受けた患者の卵巣癌のベースラインリスクを増加させる可能性があることを示唆しています。.
ガラクトース不耐症、ラップラクターゼ欠乏症、またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝性の問題がある患者は、この薬を服用しないでください。.
注意事項。
その薬理学を考慮して。, 既知の相互作用と副作用。, 肝疾患または腎疾患の患者にアゾールを使用する場合は、特別な注意が必要です。, 高血圧または他の心血管疾患、および体液貯留や糖尿病によって悪化する可能性のある状態。, 多赤血球症。, てんかん。, リポタンパク質障害。, そして、以前の性腺ステロイド療法に対して顕著なまたは持続的なアンドロゲン反応を示した人々。.
片頭痛の患者には注意が必要です。.
既知または疑われる悪性疾患の存在下でのアゾールの使用には注意が必要です(禁 ⁇ も参照)。. 治療開始前に、ホルモン依存性癌の存在は、少なくとも注意深い臨床検査によって、またダナゾール治療中に乳房結節が持続または拡大する場合には除外する必要があります。.
すべての患者の臨床モニタリングに加えて、肝機能と血液状態の定期的な測定を含む可能性のある適切な臨床検査を検討する必要があります。. 長期治療(> 6か月)または反復治療コースでは、年2回の肝超音波検査が推奨されます。.
ダナゾールは月経中に開始する必要があります。6生殖能力、妊娠および授乳)。.
アゾールの最低有効量は常に求められるべきです。.
警告。
妊娠中のダナゾールの使用は禁 ⁇ です。. 敏感なテスト(例:.、可能であればベータサブユニットテスト)妊娠初期を決定できる場合は、治療開始直前に推奨されます。. さらに、治療中は非ホルモン避妊法を使用する必要があります。. ダナゾールの服用中に患者が妊娠した場合は、薬物の投与を中止し、胎児への潜在的なリスクについて患者に知らせる必要があります。. 子宮内のダナゾールへの曝露は、女性の胎児にアンドロゲン効果をもたらす可能性があります。陰核肥大、唇の融合、 ⁇ 尿生殖器の副鼻腔欠損、 ⁇ 閉鎖、およびあいまいな性器の報告が受けられました。. (注意:妊娠、催奇形性の影響を参照してください。.)。
矢状副鼻腔血栓症および生命にかかわるまたは致命的な脳卒中を含む血栓塞栓症、血栓性および血栓性イベントが報告されている。.
ダナゾールによる長期療法の経験は限られています。. 骨化肝および良性肝腺腫は、長期使用で観察されています。. 骨 ⁇ 肝および肝腺腫は、急性で生命を脅かす可能性のある腹腔内出血によって複雑になるまで沈黙している場合があります。. したがって、医師はこの可能性に注意する必要があります。. 適切な保護を提供する最低用量を決定するための試みがなされるべきである。. 外傷、ストレス、またはその他の原因による遺伝性血管神経性浮腫の悪化時に薬物が開始された場合、治療を減少または中止する定期的な試みを検討する必要があります。.
ダナゾールは、偽腫瘍脳としても知られている良性頭蓋内圧 ⁇ 進症のいくつかの症例と関連しています。. 良性頭蓋内圧 ⁇ 進症の初期の兆候と症状には、乳頭腫、頭痛、吐き気と ⁇ 吐、視覚障害があります。. これらの症状のある患者は、乳頭腫のスクリーニングを受ける必要があり、存在する場合は、ダナゾールを直ちに中止し、さらなる診断とケアのために神経科医に紹介するように患者にアドバイスする必要があります。.
ダナゾール療法中に、高密度リポタンパク質の減少およびおそらく低密度リポタンパク質の増加という形でのリポタンパク質の一時的な変化が報告されています。. これらの変化はマークされている可能性があり、処方者は患者への治療の潜在的な利益に従ってアテローム性動脈硬化症および冠動脈疾患のリスクへの潜在的な影響を考慮する必要があります。.
アゾールで線維 ⁇ 胞性乳房疾患の治療を開始する前に、乳房の癌腫を除外する必要があります。. しかしながら、結節性、痛み、線維 ⁇ 胞性乳房疾患による圧痛は、治療を開始する前に、基礎癌の認識を妨げる可能性があります。. したがって、治療中に結節が持続または拡大する場合は、がんを検討し、除外する必要があります。.
アンドロゲン効果の兆候がないか患者を注意深く監視する必要があります。アンドロゲン効果の一部は、薬物投与が中止された場合でも可逆的ではない可能性があります。.
注意。
アゾールはある程度の体液貯留を引き起こす可能性があるため、てんかん、片頭痛、心機能障害または腎機能障害など、この要因の影響を受ける可能性のある状態、赤血球増加症および高血圧症は注意深い観察が必要です。. 糖尿病患者には注意して使用してください。.
血清トランスアミナーゼレベルのわずかな増加によって明らかにされた肝機能障害は、アゾールで治療された患者で報告されているため、定期的な肝機能検査を実施する必要があります(参照)。 警告。 と。 逆の反応。).
ダナゾールの投与は、急性間欠性ポルフィリン症の症状の悪化を引き起こすと報告されています。. (見る。 禁 ⁇ 。.)
血液学的状態の実験室モニタリングを検討する必要があります。.
発がん、変異誘発、生殖能力の障害。
現在のデータは、ダナゾールの発がん性を評価するには不十分です。.
妊娠、催奇形性効果。
(見る。 禁 ⁇ 。 妊娠カテゴリーX.妊娠6日から15日まで、妊娠250 mg / kg /日までの用量で妊娠ラットに経口投与されたアゾール。 .人間の線量の7-15倍。( 薬物誘発性の胚毒性または催奇形性をもたらさなかった。) ごみのサイズの違いもありません。, コントロールと比較した子孫の生存率または体重。, ウサギでは、妊娠6〜18日目に60 mg / kg /日以上の用量(ヒト用量の2〜4倍)でアゾールを投与すると、胎児の発育が阻害されました。.
授乳中の母親。
(見る。 禁 ⁇ 。.)
小児用。
小児患者の安全性と有効性は確立されていません。.
老人用。
アゾールの臨床試験には、高齢患者におけるアゾールの安全性と有効性を決定するのに十分な数の65歳以上の被験者は含まれていませんでした。.
Azolは、機械を運転して使用する能力に影響を与えないか、無視できます。.
血液およびリンパ系障害。
赤血球と血小板数の増加。. 可逆性赤血球血症、白血球減少症、血小板減少症、好酸球増加症および ⁇ 臓骨症。.
内分 ⁇ 障害。
アンドロゲン効果:。
にきび、体重増加、食欲増進、脂漏、多毛症、脱毛、声の変化。しわがれ、喉の痛み、ピッチの不安定性や深化の形をとることがあります。. クリトリスの肥大、体液貯留。.
その他の内分 ⁇ 効果:。
斑点、周期のタイミングの変化、無月経の形での月経障害。. 紅潮、 ⁇ 乾燥、性欲の変化、 ⁇ の刺激、乳房サイズの減少。.
精子形成の適度な減少。.
代謝と栄養障害。
インスリン抵抗性の増加、血漿グルカゴンの増加、耐糖能の軽度の障害。.
LDLコレステロールの増加、HDLコレステロールの減少、すべてのサブフラクションへの影響、およびアポリポタンパク質AIとAIIの減少。
アミノレブリン酸(ALA)シンテターゼの誘導、および甲状腺結合グロブリンの減少、T4、T3の取り込みの増加、ただし甲状腺刺激ホルモンまたは遊離レボチロキシン指数の障害なし。.
精神障害。
感情的な不安定さ、不安、抑うつ気分、緊張。.
神経系障害。
めまい、頭痛、めまい、良性頭蓋内圧 ⁇ 進症、片頭痛。.
てんかんの悪化、手根管症候群。.
眼疾患。
視力障害、集中力の低下、コンタクトレンズの装着の困難さ、矯正が必要な屈折障害などの視覚障害。.
呼吸器、胸部および縦隔障害。
胸膜痛、間質性肺炎。.
胃腸障害。
吐き気、心 ⁇ 部痛。.
心臓障害。
高血圧、動 ⁇ 、頻脈。.
矢状副鼻腔、脳血管血栓症、動脈血栓症などの血栓性イベント。. 心筋 ⁇ 塞。.
肝胆道系障害。
血清トランスアミナーゼレベル、胆 ⁇ うっ滞黄 ⁇ 、良性肝腺腫および ⁇ 炎の孤立した増加。. 長期使用で観察されたペリオシス肝炎および悪性肝腫瘍。.
肝細胞障害、肝不全、黄 ⁇ 肝細胞、肝細胞限局性結節性過形成。.
皮膚および皮下組織障害。
発疹は黄斑丘疹、点状または紫斑であり、発熱を伴うか、じんま疹の形をとることがあり、顔面浮腫を伴うことがあります。. 日光に敏感な発疹。.
炎症性紅斑結節、皮膚の色素沈着の変化、剥離性皮膚炎および多形性紅斑。.
筋骨格系および結合組織障害。
クレアチンホスホキナーゼレベルの上昇を伴う、重症になる可能性のある腰痛と筋肉のけいれん。. 筋肉の振戦、筋膜、手足の痛み、関節の痛み、関節の腫れ。.
腎および尿路障害。
遺伝性血管性浮腫の患者に長期間の使用を伴う血尿。.
一般的な障害と投与部位の状態。
疲労。.
疑わしい副作用の報告。
医薬品の承認後に疑わしい副作用を報告することは重要です。. これにより、医薬品の利益/リスクバランスを継続的に監視できます。. 医療専門家は、イエローカードスキーム(www.mhra.gov.uk/yellowcard)を介して疑わしい副作用を報告するよう求められます。.
以下のイベントは、アゾールの使用に関連して報告されています。
アンドロゲンのような影響には、体重増加、にきび、脂漏が含まれます。. 軽度の多毛症、浮腫、脱毛、声の変化は、しわがれ声、喉の痛み、ピッチの不安定性や深化の形をとることがあり、治療の中止後も持続することがあります。. クリトリスの肥大はまれです。.
その他の考えられる内分 ⁇ への影響は、斑点、周期のタイミングの変化、無月経などの月経障害です。. 周期的な出血と排卵は通常、アゾールによる治療の中止後60〜90日以内に回復しますが、持続的な無月経が時折報告されています。.
紅潮、発汗、 ⁇ の乾燥、刺激、乳房サイズの減少は、エストロゲンの低下を反映している可能性があります。. 神経質と感情的不安定性が報告されています。. 男性では、精子形成の適度な減少が治療中に明らかである可能性があります。. 長期治療を受けている患者では、精液量、粘度、精子数、運動性の異常が発生することがあります。.
可逆的な血清酵素および/または黄 ⁇ によって証明されるように、肝機能障害は、400 mg以上のアゾールの1日量を投与されている患者で報告されています。. アゾールを投与されている患者は、臨床検査と臨床観察により肝機能障害を監視することをお勧めします。. 胆 ⁇ うっ滞性黄 ⁇ 、骨 ⁇ 症肝、肝腺腫などの深刻な肝毒性が報告されています。. (見る。 警告。 と。 注意。.)
臨床検査の異常は、CPK、耐糖能、グルカゴン、甲状腺結合グロブリン、性ホルモン結合グロブリン、他の血漿タンパク質、脂質およびリポタンパク質を含むアゾールによる治療中に発生する可能性があります。.
以下の反応が報告されており、アゾール投与との因果関係は確認も反 ⁇ もされていません。 アレルギー。:じんま疹、そう ⁇ 、まれに鼻づまり;。 CNS。 効果。:頭痛、緊張と感情的不安定、めまいと失神、うつ病、疲労、睡眠障害、振戦、感覚異常、脱力感、視覚障害、そしてまれに、良性の頭蓋内圧 ⁇ 進症、不安、食欲の変化、悪寒、そしてまれにけいれん、ギランバレー症候群;。 消化器。:胃腸炎、吐き気、 ⁇ 吐、便秘、そしてまれに、 ⁇ 炎と ⁇ 臓骨 ⁇ 症;。 筋骨格。:筋肉のけいれんやけいれん、または痛み、関節の痛み、関節のロックアップ、関節の腫れ、背中、首、または四肢の痛み、そしてまれに、体液貯留に続発する可能性のある手根管症候群。 ⁇ 尿生殖器。:血尿、治療後の無月経の延長;。 血液学。:赤血球と血小板数の増加。. 可逆性赤血球増加症、白血球増加症または赤血球増加症が引き起こされる可能性があります。. 好酸球増加症、白血球減少症、血小板減少症も指摘されています。. 皮膚。:発疹(黄斑丘疹、水 ⁇ 、丘疹、紫斑、点状)、まれに、太陽過敏症、スティーブンスジョンソン症候群、多形紅斑; その他。:糖尿病患者のインスリン必要量の増加、性欲の変化、心筋 ⁇ 塞、動 ⁇ 、頻脈、血圧の上昇、間質性肺炎、そしてまれに、白内障、歯茎の出血、発熱、骨盤痛、乳首分 ⁇ 物。. 悪性肝腫瘍は、長期使用後にまれに報告されています。.
入手可能な証拠は、急性の過剰摂取が即時の深刻な反応を引き起こす可能性は低いことを示唆しています。.
急性の過剰摂取の場合、活性炭による薬物の吸収を減らすために考慮が払われるべきであり、反応が遅れた場合、患者は観察下に置かれるべきです。.
情報は提供されていません。.
薬物療法グループ:性器系の性ホルモンとモジュレーター、抗ゴナドトロピンおよび類似の薬剤、ATCコード:G03XA01。
ダナゾール、17a-プレグナ-2,4-ジエン-20-イノ(2,3-d)-イソキサゾール-17-オールは、エチステロンに由来する合成ステロイドです。. その薬理学的特性は次のとおりです。
1。. アンドロゲン受容体に対する相対的に顕著な親和性、プロゲステロン受容体に対するより顕著でない親和性、およびエストロゲン受容体に対する最小親和性。. ダナゾールは弱いアンドロゲンですが、さらに抗アンドロゲン、プロゲストーゲン、抗プロゲストーゲン、エストロゲン、抗エストロゲン作用が観察されています。.
2。. 性腺ステロイドの合成との干渉。, おそらくステロイド生成の酵素の阻害による。, 3 ⁇ ²ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ、17 ⁇ ²ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼを含む。, 17ヒドロキシラーゼ。, 17。, 20リアーゼ。, 11 ⁇ ²ヒドロキシラーゼ。, 21ヒドロキシラーゼおよびコレステロール側鎖切断酵素。, または、 ⁇ 粒腫および黄体細胞における性腺栄養ホルモンによって通常誘発される周期的AMP蓄積の阻害による。.
3。. FSHとLHの中期サージの抑制、およびLHのパルサティリティの変化。ダナゾールは、閉経後のこれらのゴナドトロピンの平均血漿レベルも低下させます。.
4。. プロトロンビン、プラスミノーゲン、アンチトロンビンIII、アルファ2マクログロブリン、C1エステラーゼ阻害剤、エリスロポエチンの増加、フィブリノーゲン、甲状腺結合、性ホルモン結合グロブリンの減少など、血漿タンパク質に対する幅広い作用。. ダナゾールは、血漿中に結合せずに運ばれるテストステロンの割合と濃度を増加させます。.
5視床下部-下垂体-性腺軸に対するダナゾールの抑制効果は可逆的であり、周期的な活動は治療後60〜90日以内に正常に再発します。.
ダナゾールは消化管から吸収され、50-80ng / mlのピーク血漿濃度は投与後約2-3時間に達します。. 空腹時と比較して、高脂肪含有量の食事と一緒に薬を服用すると、バイオアベイラビリティが3倍に増加することが示されています。. 食物は胆 ⁇ の流れを刺激し、高親油性化合物であるダナゾールの溶解と吸収を促進すると考えられています。.
単回投与でのダナゾールの見かけの血漿排出半減期は約3〜6時間です。. 複数回投与すると、これは約26時間に増加する可能性があります。.
分離されたダナゾールの代謝産物のいずれも、ダナゾールのそれに匹敵する下垂体阻害活性を示しません。.
排 ⁇ 経路と率に関するデータはほとんどありません。. サルでは、放射性線量の36%が尿から回収可能で、 ⁇ 便から48%が96時間以内に回収可能でした。.
SmPCの他のセクションにすでに含まれているものに追加される、処方者に関連する前臨床データはありません。
該当なし。.
特別な要件はありません。.
However, we will provide data for each active ingredient