Azenil

Azenilはazenilに満たした微生物によって引き起こされたとき次の薬の処置のために示されます :

-急性細菌性副鼻腔炎（適切に診断された)

-急性細菌性中耳炎（)

-咽頭炎/扁桃炎

-慢性気管支炎の急性増悪（適切に診断された)

-軽度から中等度に重度のコミュニティ-後天性肺炎

-皮膚および軟部組織感染症

-シンプル クラミジア-トラコマチス 尿道炎および子宮頸管炎

抗菌剤の適切な使用に関する公式ガイダンスについては、考慮すべきである。

アジスロマイシンは次の薬の処置のために一つ以上の人間な微生物が原因であるために知られているか、または本当らしいとき示されます :

-気管支炎

-コミュニティ後天性肺炎

-副鼻腔炎

-中耳炎

-皮膚および軟部組織感染症

-による合併症のない生殖器感染症 クラミジアのtrachomatisおよびneisseria gonorrhoeae。

抗菌性の代理店の適切な使用に関する公式の指導に考察は与えられるべきです。

ポソロジー

アダルト

複雑ではないです クラミジア-トラコマチス 単回口用量として1,000mgである。

他のすべての適応については、使用量は1,500mgであり、期間連続して一貫あたり500mgとして認められる。

高齢者

より若い患者のと同じ用量範囲は年配者で使用されるかもしれません。

子どもたち

Azenilのフィルム上塗を施してあるタブレットは正常な大人の線量が使用さ45kg未満の子供のために、他の医薬形態のアゼニル、例えば懸濁液を使用することができる。

腎障害を有する患者:

軽度から中等度の腎障害（GFR10-80ml/分）の患者では、用量調整は必要ありません。

肝機能障害のある患者さん:

軽度から中等度の肝機能障害を有する患者には、用量調整は必要ではない。

高齢者では:

成人患者と同じ投与量が高齢者に使用される。 高齢の患者は進行中の不整脈の状態を有する患者であり得るので、心臓不整脈およびtorsadesデpointesを発症するリスクのために特別な注意が推奨される。.

管理の方法

Azenil250mgフィルムコーティング剤は、単回投与として行われるべきである。 Azenil250mgのフィルム上布を施してあるタブレットはほとんどと取られるかもしれない

ポソロジー:

アゼニルのカプセルは単一の線量量として与えられるべきである。

他の多くの抗生物質と共通して、アゼニルカプセルは、少なくとも1時間前または2時間後に食べ物を服用する必要があります。

体重45キロ以上のお子様と 高齢者を含む成人:

アジスロマイシンの使用量は1500mgであり、期間にわたって与えられるべきである（均一度500mg）。

による合併症のない生殖器感染症では クラミジア-トラコマチス、使用量は単回口用量として1000mgである。 影響を受けやすい 淋病ナイセリア 推薦された線量はローカル臨床処置の指針に従って1000mgか2000mgのセフトリアキソンを伴ってazithromycinの250mgか500mgのセフトリアキソンです。 ペニシリンやセファロスポリンにアレルギーがある患者のために、規定はローカル処置の指針に相談するべきです。

小児人口:

体重45キロ未満の子供では：アソニルカプセルは、45kg個の子供には適していません。

腎障害:

軽度から中等度の腎障害（GFR10-80ml/分）の患者では、用量調整は必要ありません。 重度の酒（gfr<10ML/分）の患者にアジスロマイシンを飲む場合は酒が必要です。

肝障害:

アジスロマイシンは肝臓で代謝され、胆汁中に排泄されるので、重度の肝疾患に罹患している患者に薬物を投与すべきではない。 アジスロマイシンによるそのような患者の治療に関する研究は行われていない。

管理の方法:

Azenilのカプセルは口だけのためです。

過敏症

エリスロマイシンおよび他のマクロライドと同様に、血管神経性浮腫およびアナフィラキシー（まれに致命的）を含むまれな重篤なアレルギー反応、急性一般性発疹性膿疱症（AGEP）、スティーブンス-ジョンソン症候群（SJS）、毒性表皮壊死症（TEN）（まれに致命的）およびeos球増加症および全身症状（DRESS）を伴う薬物反応が報告されている。 アゼニルとのこれらの作用のいくつかは発症で予防し、治療および処置のより長い期間を要求しました。

アレルギー反応が起これば、薬剤は中断され、適切な療法は設けられるべきです。 医師は、対症療法を中止すると、アレルギー症状の再発が起こる可能性があることに注意する必要があります。

レバーがAzenilのための除去の主要なルートであるので、Azenilの使用は重要な肝臓病の患者で注意して引き受けられるべきです。 可能性としては生死にかかわる不全原因となる人のケースはアゼニルと報告されました。 一部の患者は、既存の肝疾患を有している可能性があり、または他の肝毒性医薬品を服用している可能性があります。

黄疸、暗い尿、出血の傾向または肝性脳症と関連付けられる急速な成長の無力症のようなレバー機能障害の印そして徴候の場合には、レバー機能テスト/調査 肝機能障害が現れた場合は、アゼニル投与を中止する必要があります。

麦角誘導体を受けている患者では、麦角症はいくつかのマクロライド系抗生物質の同時投与によって沈殿している。 麦角とアゼニルとの間の相互作用の可能性に関するデータはない。 しかしながら、麦角の理論的可能性のために、アゼニルおよび麦角誘導体を同時投与すべきではない。

任意の抗生物質製剤と同様に、真菌を含む非感受性生物による重感染の徴候の観察が推奨される。

クロストリジウム 準の下痢(CDAD)はほぼすべての抗菌性の代理店の使用と、Azenilを含んで報告され、穏やかな下痢から致命的な結腸炎に厳格で及ぶかもしれません。 抗菌剤による治療は、結腸の正常な植物相を変化させ、の増殖をもたらす .

C.ディフィシル CDADの開発に伴う酵素AおよびBを作り出します。 高毒素の緊張を作り出します C.ディフィシル の原因とな罹病率と死亡率は、これらの感染できる耐火物への抗菌療法が必要とされる場合がありcolectomy. Cdadは抗生物質の使用の後で下げと示すすべての患者で認められなければなりません。 ＣＤＡＤは抗菌剤の投与後二ヶ月にわたって発生することが報告されているため，注意深い病歴が必要である。

重度の腎障害（GFR<10ml/分）を有する患者では、アゼニルへの全身曝露の33％増加が観察された。

心臓不整脈およびtorsadesデpointesを開発する危険を与える延長された心臓再分極およびqt間隔はazenilを含むマクロライドとの処置で見られました。 従って次の状態が心停止をもたらす場合がある心室の不整脈のための高められた危険をもたらすかもしれないのでazenilは患者のような進行中のproarrhythmic条件の患者(特に女性および年配の患者)で注意して使用されるべきです(トルサード-ド-ポワント):

-女性または女性化されたQT長を期す

-現在、クラスIA（キニジンおよびプロカインアミド）およびクラスIII（ドフェチリド、アミオダロンおよびソタロール）の抗不整脈薬、シサプリドおよびテルフェナジン、ピモジドなどの抗精神病薬、シタロプラムなどの抗うつ薬、およびモキシフロキサシンおよびレボフロキサシンなどのフルオロキノロンなどのQT間隔を延長することが知られている他の活性物質による治療を受けている。

-低カラエミアおよび低カラエミアの場合の電解物の粒を使って、特に

-臨床的に関連する徐脈、心臓不整脈または重度の心不全を伴う

重症筋無力症の症状の悪化および筋無力症症候群の新たな発症が、アゼニル療法を受けている患者において報告されている。

予防または治療のための安全性および有効性 マイコバクテリウム-アビウム 子供の複合体は確立されていない。

アゼニルフィルムコーティング錠は、乳糖を含む。

ガラクトース不耐症、総ラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用しないでください。

Azenilのフィルム上布を施してあるタブレットは線量毎との0.025mmol（0.57mg）トラスキスを含んでいます1mmolナトリウム（23mg）よりよりより多し、すなわち本質的的に"

過敏症

エリスロマイシンおよび他のマクロライドと同様に，血管神経性浮腫およびアナフィラキシー（まれに致命的），急性全身性発疹性膿ほう症（ＡＧＥＰ）およびEos球増加症および全身症状（ＤＲＥＳＳ）を伴う薬物反応を含む重篤なアレルギー反応が報告されている。 アジスロマイシンとのこれらの作用のいくつかは発症で予防し、治療および処置のより長い期間を要求しました。

肝毒性

レバーがazithromycinのための除去の主要なルートであるので、azithromycinの使用は重要な肝臓病の患者で注意して引き受けられるべきです。 潜在的に生命を脅かす肝不全につながる劇症肝炎の症例は、アジスロマイシンで報告されている。 一部の患者は、既存の肝疾患を有している可能性があり、または他の肝毒性医薬品を服用している可能性があります。

黄疸、暗い尿、出血の傾向または肝性脳症と関連付けられる急速な成長の無力症のようなレバー機能障害の印そして徴候の場合には、レバー機能テスト/調査 肝機能障害が現れた場合は，アジスロマイシン投与を中止すべきである。

麦角誘導体

麦角誘導体を受けている患者では、麦角症はいくつかのマクロライド系抗生物質の同時投与によって沈殿している。 麦角とアジスロマイシンとの間の相互作用の可能性に関するデータはない。 しかしながら、麦角の理論的可能性のために、アジスロマイシンおよび麦角誘導体は同時投与されるべきではない。

久保田利伸の長編小説"

心臓不整脈およびtorsadesデpointesを開発する危険を与える延長された心臓再分極およびqt間隔は他のマクロライドとの処置で見られました。 Azithromycinとの同じような効果は延長された心臓repolarisationのための高められた危険の患者で完全に除外することができません従って注意は患者を扱うとき要求され:

-女性または女性化されたQT長を期す

-現在クラスaおよびiii、cisaprideおよびテルフェナジンの抗不整脈のようなqt期間を延長すると知られている他の活性物質との処置を受け取ります

-電解質の働きを使って、特にhypokalaemiaおよびhypomagnesemiaの場合には

-臨床的に関連する徐脈、心臓不整脈または重度の心不全を伴う。

重感染

任意の抗生物質製剤と同様に、真菌を含む非感受性生物による重感染の徴候の観察が推奨される。

クロストリジウム 関連する下痢

クロストリジウム 準の下痢(CDAD)はほとんどすべての抗菌性の代理店の使用と、azithromycinを含んで報告され、穏やかな下痢から致命的な結腸炎に厳格で及ぶかもしれません。 の株 C.ディフィシル 高炭素酵素AおよびBを再生することは、CDADの開発に関する。 高毒素の緊張を作り出します C.ディフィシル の原因とな罹病率と死亡率は、これらの感染できる耐火物への抗菌療法が必要とされる場合がありcolectomy. 従って、cdadはあらゆる抗生物質の管理の間にまたはそれに続いて下方と示す患者で認められなければなりません。 CDADは抗菌剤の投与後2ヶ月以上にわたって発生することが報告されているため、注意深い病歴が必要である。 アジスロマイシンによる治療の中止および特定の治療の投与 C.ディフィシル 考慮されるべきである。

連鎖球菌感染症

ペニシリンは通常による咽頭炎/扁桃炎の処置のための最初の選択です 化膿レンサ球菌 また、急性リウマチ熱の予防にも役立ちます。 Azithromycinは口腔咽頭の連鎖球菌に対して一般に有効ですが、激しいリウマチ熱を防ぐことのazithromycinの効力を示すデータは利用できません。

腎障害:

重度の濃（gfr<10ML/分）を有する患者では、アジスロマイシンへの全粒の33％添加が認められた。

重症筋無力症

重症筋無力症の症状の悪化および筋無力症症候群の新しい発症が、アジスロマイシン療法を受けている患者において報告されている。

糖尿病

ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。

この医薬品を含む二酸化硫黄がありなが厳しい過敏性反応および気管支攣縮.

Azenilのカプセルは口だけのためです。

アゼニルが機械を運転または操作する患者の能力に影響を及ぼす可能性があることを示唆する証拠はない。

アゼニルが機械を運転または操作する患者の能力に影響を及ぼす可能性があることを示唆する証拠はない。

下表のリストの副作用で抽出された臨床試験や製造販売後サーベイランスのシステム器官クラスの周波数です。

頻度のグループ化は、次の規則を使用して定義されます:

非常に一般的（>1/10）、一般的（>1/100-<1/10）、珍しい（>1/1,000-<1/100）、珍しい（>1/10,000-<1/1,000）、非常にまれ（<1/10,000）および不明（利用可能なデータから推定することはできません）。

各周波数グループ内では、望ましくない影響が重症度の低下の順に提示される。

臨床試験の経験および市販後の監視に基づくAzenilとおそらくまたはおそらく関連している不利な反作用:

臨床試験の経験および市販後のサーベイランスに基づくMycobacterium Avium Complexの予防および治療に関連する可能性があるまたはおそらく有害反応。 これらの有害反応 異なる 即時放出または長期放出製剤で報告されたものから、種類または頻度のいずれか:

有害反応の疑いの報告

医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療従事者は、イエローカードスキームを介して疑われる副作用の報告を求められます（www.mhra.gov.uk/yellowcardまたはGOOGLE PlayまたはAppleアプリStoreでMHRA黄Cardを検索します。

アゼニルは、アゼニルによって生成されるアゼニルの一種である。

以下のセクションでは、臨床試験の経験と市販後のサーベイランスを通じて、システム臓器のクラスと頻度によって特定された有害反応 市販後の経験から特定された有害反応は、斜体で含まれています。 頻度グループ化は、非常に一般的（>1/10）、一般的（>1/100から<1/10）、珍しい（>1/1,000から<1/100）、珍しい（>1/10,000から<1/1,000）、非常に珍しい（<1/10,000）、および不明（利用可能なデータ 各周波数グループ内では、望ましくない影響が重症度の低下の順に提示される。

臨床試験の経験および市販後の監視に基づくazithromycinとおそらくまたはおそらく関連している不利な反作用:

感染症および感染

珍しい （>1/1,000から<1/100)

カンジダ症、口腔カンジダ症、膣感染症

知られていない （利用可能なデータからは推定できません)

偽膜性大腸炎

血液およびリンパ系疾患

珍しい （>1/1,000から<1/100)

白血球減少、好中球減少

知られていない （利用可能なデータからは推定できません)

血小板減少症、溶血性貧血

免疫システム障害

珍しい （>1/1,000から<1/100)

血管性浮腫、過敏症

知られていない （利用可能なデータからは推定できません)

アナフィラキシー反応

代謝および栄養障害

共通 (> 1/100, < 1/10)

拒食症

精神疾患

珍しい （>1/1,000から<1/100)

緊張

レア (> 1/10000, < 1/1000)

アジテーション

知られていない （利用可能なデータからは推定できません)

攻撃性、不安

神経系障害

共通 (> 1/100, < 1/10)

めまい、頭痛、知覚異常、味覚異常

珍しい （>1/1,000から<1/100)

低気圧、傾眠、不眠症

知られていない （利用可能なデータからは推定できません)

失神,けいれん,精神運動亢進,無神経症,老化症,parosmia,重症筋無力症.

目の病気

共通 (> 1/100, < 1/10)

視覚障害

耳および迷路の無秩序

共通 (> 1/100, < 1/10)

難聴

珍しい （>1/1,000から<1/100)

聴覚障害者、耳鳴り

レア (> 1/10000, < 1/1000)

めまい

心臓疾患

珍しい （>1/1,000から<1/100)

動悸

知られていない （利用可能なデータからは推定できません)

トルサード-ド-ポワント , 不整脈 を含む 心室頻拍

血管障害

知られていない （利用可能なデータからは推定できません)

低血圧

胃腸障害

非常に一般的な (>1/10)

下痢、腹痛、吐き気、鼓腸

共通 (> 1/100, < 1/10)

嘔吐、消化不良

珍しい (> 1/1000, < 1/100)

胃炎、便秘

知られていない （利用可能なデータからは推定できません)

膵炎、舌変色

肝胆道障害

珍しい (> 1/1000, < 1/100)

型肝炎

レア (> 1/10000, < 1/1000)

肝機能異常

知られていない （利用可能なデータからは推定できません)

肝不全 死に至ることはめったにありません, 劇症肝炎、肝壊死、黄疸胆汁うっ滞

皮膚および皮下組織の障害

共通 (> 1/100, < 1/10)

掻痒および発疹

珍しい (> 1/1000, < 1/100)

SJS、光感受性反応、

レア （>1/10,000から<1/1,000)

年齢不問（女性）)^{ﾂづ慊つｷﾂ。§}

非常に珍しい（<1/10,000)

ワンピース

知られていない （利用可能なデータからは推定できません)

テン、多形性紅斑

筋骨格系、結合組織の障害

共通 (> 1/100, < 1/10)

関節痛

腎臓および尿の無秩序

知られていない （利用可能なデータからは推定できません)

腎不全急性、間質性腎炎

一般的な障害および投与サイトの状態

共通

疲労

珍しい (> 1/1000, < 1/100)

胸の痛み、浮腫、倦怠感、無力症

調査

共通 (> 1/100, < 1/10)

リンパ球数が減少し、好酸球数が増加し、血中重炭酸塩が減少した

珍しい (> 1/1000, < 1/100)

アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ増加、アラニンアミノトランスフェラーゼ増加、血中ビリルビン増加、血中尿素増加、血中クレアチニン増加、血中カリウム異常

知られていない （利用可能なデータからは推定できません)

心電図ＱＴ延長

^曲§ADR周波数は、95％の期間の決定上限によって表され、3の“ruleを使用して計算されます。

有害反応の疑いの報告

医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 ヘルスケアの専門家はイエローカードの機構によって疑われた不利な反作用をで報告するようwww.mhra.gov.uk/yellowcard-----

推奨用量よりも高い用量で経験される有害事象は、通常の用量で見られる有害事象と同様であった。 過剰投与の場合、必要に応じて一般的な症候性および支持的措置が示される。

推奨用量よりも高い用量で経験される有害事象は、通常の用量で見られる有害事象と同様であった。 マクロライド系抗生物質による過剰摂取の典型的な症状には、可逆的聴力喪失、重度の吐き気、嘔吐および下痢が含まれる。 過剰摂取の場合、薬用炭の投与および一般的な対症療法および支持的措置が必要に応じて示される。

一般的なプロパティ

薬物療法グループ: 全身使用のための抗菌剤、マクロライド、アゼニル,

ATCコード:J01FA10

行為のモード

アゼニルの作用機序は、細菌タンパク質合成の抑制、歯リボソーム50sサブユニットに結合し、ペプチドの転座を阻害することに基づいている。 アゼニルは静菌作用をする。

PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK/PK

アソニルの有効性は、AUC/MICの関係によって最もよく記述され、AUCは線の下の領域を記述し、MICは関係する微生物の平均濃度を表す。

抵抗のメカニズム

アゼニルに対する耐性は、自然または獲得することができる。 アゼニルに影響する抵抗の3つの主要なメカニズムがあります:

-流出:抵抗は細胞膜の流出ポンプの数の増加が原因であるかもしれません。 特に、14-および15-リンクマクロライドが影響を受ける。 （M-）)

-細胞構造の変化:23s rrnのメチル化はマクロライド、リンコサミドおよびグループbのストレプトグラミン（S）への生体抗でできるリボゾーマ結合場の_B）（MLS_B-フェノタイプ）。

-マクロライドの酵素的不活性化は、臨床的意義が限られているだけである。

Ｍ-表現型の存在下では，アゼニルとクラリトマイシン，エリスロマイシンおよびロキシスロマイシンの間に完全な交差耐性が存在する。 MLSを使って_B-表皮型、添加の抵抗は、クリンダマイシンとストレプトグラミンBと存在します。部分的な交差抵抗は、スピラマイシンと存在します.

ブレークポイン

EUCAST（抗毒性に関する研究）によると、アゾニルには次のブレークポイントが定義されています（2009-06-01):

感受性

獲得された抵抗の有病率は地理的に変わるかもしれ、特に厳しい伝染を扱うとき抵抗の選ばれた種そしてローカル情報のための時間と、望ましいです。 必要に応じて、少なくともいくつかのタイプの感染症における薬剤の有用性が疑わしいような耐性の局所有病率である場合、専門家の助言を求めるべきである。

抵抗が問題になる可能性のある病原体：抵抗の有病率は、欧州連合の少なくとも一つの国で等しいか、10％以上です。

感受性のテーブル

*臨床的有効性を使用していただけるように、感度分離生物承認された臨床適です。

一般的なプロパティ

薬物療法グループ：全身使用のための抗菌剤。 ATCコード:J01FA10

行為のモード:

アゼニルはアザリドのグループに属するマクロライドの抗生物質です。 これにより、アルコールの濃度が高くなる。アジスロマイシンの化学成分は9-deoxy-9a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A.です。分子量は749.0です。 Azithromycinの行為のメカニズムはribosomal50sの副単位への不良部分およびペプチッド転置の阻止によって細菌蛋白質の統合の抑制に基づいています。

抵抗のメカニズム:

アジスロマイシンに対する耐性は、固有または獲得され得る。 細菌における抵抗性の三つの主要なメカニズムがあります：標的部位の変化、抗生物質輸送の変化および抗生物質の改変。

アジスロマイシンはエリスロマイシン耐性グラム陽性分離株との交差耐性を示す。 マクロライドの感受性の減少はそのうちに特に注意されました 肺炎球菌 そして 黄色ブドウ球菌. 同様に、減らされた感受性はの間で観察されました ストレプトコッカス そして ストレプトコッカス-アガラクティア （グループB）他のマクロライドおよびリンコサミドに対する関連。

ブレークポイン

Eucastによって抽出されるように典型的な細菌原体のためのアジスロマイシンの感受性の中断点は、ある:

感受性

獲得された抵抗の有病率は地理的に変わるかもしれ、特に厳しい伝染を扱うとき抵抗の選ばれた種そしてローカル情報のための時間と、望ましいです。 必要に応じて、少なくともいくつかのタイプの感染症における薬剤の有用性が疑わしいような耐性の局所有病率である場合、専門家の助言を求めるべきである。

表：アジスロマイシンの抗菌スペクトル

*Methycillin抵抗力があるぶどう状球菌にマクロライドへの得られた抵抗の非常に高い流行があり、azithromycinに稀に敏感ではないのでここに置かれました。

吸収

経口投与後のバイオアベイラビリティは約37％である。 血漿中のピーク濃度は、医薬品を服用してから2-3時間後に達成される。

経口投与されたアゼニルは、体全体に広く分布している。

薬物動態学的研究において、組織中で測定されたアゼニルの濃度は、血漿中で測定された濃度よりも著しく高い（50倍も）ことが実証されている。

肺、扁桃および前立腺のような感染させたティッシュの集中は、最も頻繁に発生する病原体のMRC90より500mgの単一の線量の後で高いです。

血清タンパク質への結合は、12％0.5マイクログラム/mlで52％0.05マイクログラムアゼニル/ml血清までの濃度範囲での暴露に依存して変化する。 定常状態における分布平価体積(VV)は、次のようになります_ss）は31.1l/kgと計算されている。

除去法

ターミナル血しょう除去の半減期は密接に2-4日のティッシュからの除去の半減期を反映します。

アゼニルの静脈内投与された用量の約12％は、次の三日以内に尿中に変化しない排泄される。 特に高濃度の未変化のアゼニルがヒト胆汁中に見出されている。 同じソースでは、10代謝産物も検出され、N-およびO-脱メチル化、デソサミンおよびアグリコン環のヒドロキシル化およびクラジノース共役の分解によって液体クロマトグラフィーと微生物学的分析の結果を比較すると、アゼニルの代謝産物は微生物学的に活性ではないことが示されている。

動物試験では、食細胞中に高濃度のアゼニルが見出されている。 また、活性食作用の間に、不活性な食細胞から放出されるよりも高濃度のアゼニルが放出されることが確立されている。 動物モデルでは、炎症病巣で測定されたアゼニル濃度は高かった。

特別集団における薬物動態

腎不全

アニル1回戦終了後、平C_マックス その他のおすすめ商品_0-120 軽度から中等度の腎障害（糸球体濾過率10-80ml/分）を有する被験者において、正常な腎機能（GFR>80ml/分）と比較して、それぞれ5.1％および4.2％増加した。 重度重度を有する者では、平cc_マックス その他のおすすめ商品_0-120 通常と比較してそれぞれ61％と33％増加しました。

肝不全

軽度から中等度の肝機能障害を有する患者では、正常な肝機能と比較してアゼニルの血清薬物動態に著しい変化があるという証拠はない。 これらの患者では、Azenilの尿の回復は減らされた肝臓の整理を補うために多分増加するようです。

高齢者

高齢男性におけるアゼニルの薬物動態は若年成人の薬物動態と同様であったが、高齢女性においては、より高いピーク濃度（30-50％増加）が観察されたが、有意な蓄積は起こらなかった。

幼児、幼児、子供および青年

薬物動態は、カプセル、顆粒または懸濁液を服用している4ヶ月-15歳の小児において研究されている。 10日目に1mg/kg、続いて5日目に2-5mg/kgで、C_マックス 達成されることは、224ug/lの成人よりもわずかに低く、0.6-5歳の小児および3日後の投与および383 6-15歳の小児におけるug/lである。 そのt 高齢の子供の36時間のうち、成人の予想範囲内であった。

吸収

経口投与後のバイオアベイラビリティは約37％である。 ピーク血漿濃度は、医薬品を服用してから2-3時間後に達成される。

配布

経口投与されたアジスロマイシンは、体全体に広く分布している。 薬物動態学的研究では、組織で測定されたアジスロマイシンの濃度は、血漿中で測定された濃度よりも著しく高い（50倍も）ことが実証されており、これは、薬剤が組織に強く結合することを示している。

血清タンパク質への結合は、血漿濃度に応じて変化し、12％で0.5マイクログラム/mlの範囲から52％まで0.05マイクログラムアジスロマイシン/mlの血清定常状態における分布平均体積（VVss）は31.1l/kgと計算されている。

除去法

ターミナル血しょう除去の半減期は密接に2-4日のティッシュからの除去の半減期を反映します。

アジスロマイシンの静脈内投与された用量の約12％は、次の三日以内に尿中に変化しない排泄される。 特に高濃度の未変化のアジスロマイシンがヒト胆汁中に見出されている。 胆汁中でも，Ｎ-およびＯ-脱メチル化，デソサミンおよびアグリコン環のヒドロキシル化およびクラジノース共役の開裂によって形成された十代謝産物が検出された。 液体クロマトグラフィーと微生物学的分析の結果の比較は、アジスロマイシンの代謝産物が微生物学的に活性ではないことを示している。

動物実験では、食細胞中に高濃度のアジスロマイシンが見出されている。 また、活性食作用の間に、より高い濃度のアジスロマイシンが不活性な食細胞から放出されることが確立されている。 動物モデルではこれは人の場所に差がるazithromycinの高い濃度で差しませます。

使用された用量が臨床治療用量の40倍に達した動物試験では、アゼニルは可逆的リン脂質症を引き起こすことが判明したが、原則として、これに関連する真の毒性学的結果は観察されなかった。 勧告に従ってアゼニルを受け取っているヒトに対するこの発見の関連性は不明である。

発癌性の可能性:

動物の長期調査は薬剤が短期処置だけのために示される、発癌性の活動を表している印がなかったので発癌性の潜在性を評価するために行われま

変異原性ポテンシャル:

In-vivo遺伝子モデルおよびin-vitro遺伝子モデルにおいて、遺伝的および色素体変異の可能性はなかった。

生殖毒性:

物質の胚毒性効果の動物研究では、マウスおよびラットで催奇形性効果は観察されなかった。 ラットでは、100および200mg/kg体重/日のアゼニル投与量は、胎児の骨化および母体の体重増加において軽度の遅延をもたらした。 ラットにおける周産期および出生後の研究では、50mg/kg/日アゼニル以上の治療後の身体発達の軽度の遅延および反射発達の遅延が観察された。

リン脂質症（細胞内のリン脂質の蓄積）はazithromycinの多数の線量を与えられるマウス、ラットおよび犬の複数のティッシュ（例えば目、背根の神経節、レバー、胆嚢、腎臓、脾臓および/または膵臓）で観察されました。 リン脂質症は新生児のラットおよび犬のティッシュの同じような程度に観察されました。 効果はアジスロマイシンの処置の後でリバーシブルであるため示されていました。 動物およびヒトに対する発見の意義は不明である。

発癌性の可能性:

動物の長期調査は薬剤が短期処置だけのために示され、発癌性の活動を表した印がなかったので発癌性の潜在性を評価するために行われませんで

変異原性ポテンシャル:

In-vivo遺伝子モデルおよびin-vitro遺伝子モデルにおいて、遺伝的および色素体変異の可能性はなかった。

生殖毒性:

この物質の胚毒性効果に関する動物実験では、マウスおよびラットで催奇形性効果は観察されなかった。 ラットでは、100および200mg/kg体重/日のアジスロマイシン用量は、胎児の骨化の軽度の遅延および母体の体重増加につながった。 ラットにおける出生前および出生後の研究では、50mg/kg/日アジスロマイシン以上での治療後の軽度の遅延が観察された。

該当なし

該当しない。

未使用の医薬品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。

特別な要件はありません

未使用の医薬品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。