Atover

アトーバー

エナラプリル、レルカニジピン

投与量10ミリグラム10ミリグラム: 本態性高血圧（レルカニジピン10mg単独療法の効果がない）。

投与量10ミリグラム20ミリグラム: 本態性高血圧（エナラプリル20mg単独療法の効果がない）。

レルカニジピン、エナラプリル、またはジヒドロピリジンの他のACE阻害剤および他のBCC誘導体、ならびに薬物の他の成分に対する過敏症,

大動脈弁狭窄を含む左心室からの流出の違反,

代償不全期における慢性心不全,

遺伝性および/または特発性血管浮腫,

不安定狭心症,

心筋梗塞後の最初の月（28日以内),

血液透析を受けている患者を含む重度の腎不全（クレアチニンCl<30ml/分）,

重度の肝不全,

CYP3A4アイソザイム（ケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシン、リトナビル、トロレアンドマイシン）、シクロスポリン、グレープフルーツジュースの強力な阻害剤との併用,

肛門炎におけるACE阻害剤の使用による血管浮腫,

遺伝性または特発性浮腫の病歴,

ラクターゼ欠乏症、乳糖不耐症、およびグルコース-ガラクトース吸収不良症候群,

子供の年齢（18歳まで）。

注意して: 洞結節脱力症候群（人工心臓リズムドライバーの同時使用なし）、左心室機能不全および虚血性心疾患、腎不全（クレアチニンCl30ml/分以上）、腎血管性高血圧、後腎移植状態（限られた経験）、肝不全、骨髄造血抑制、重度の自己免疫性結合組織疾患（tにおける.tsch. 強皮症,全身性エリテマトーデス),免疫抑制剤との併用,アロプリノール,プロカインアミド,糖尿病,外科的介入および全身麻酔,食塩の限られた摂取を伴う食事に続く患者,高カリウム血症,BCCの減少を伴う状態,.tsch. 下痢、嘔吐、原発性高アルドステロン症

WHO分類：非常に頻繁に-1/10の予定、しばしば-1/100の予定、まれに-1/1000の予定、まれに-1/10000の予定、非常にまれに-1/10000の予定未満。

レルカニジピンエナラプリル

中枢神経系から: しばしば-めまい、まれに-頭痛。

精神の側から: まれに-不安。

皮膚から: まれに-皮膚炎、唇の腫れ、紅斑、蕁麻疹、発疹。

尿生殖器系から: まれに-勃起不全。

尿器から: まれに、頻尿、多尿、夜間頻尿。

免疫システムの部分で: まれに-薬物の成分の一つであるQuinckeの浮腫に対する過敏症。

代謝の側面から: まれに-高トリグリセリド血症。

筋骨格系から: まれに-関節痛。

消化器系から: まれに-腹痛、吐き気、便秘、消化不良、舌炎。

造血系から: まれに-血小板減少症。

呼吸器系から: しばしば-咳、まれに-乾燥した喉、咽頭-喉頭の痛み。

CCC側から: しばしば-顔の皮膚への血液のフラッシュ、まれに-動悸および頻脈の感覚、血圧の顕著な低下、循環不全、うっ血性心不全。

聴覚および迷路障害の器官の部分について: しばしば-めまい、位置めまいを含む。

実験室パラメータ: まれに-ヘモグロビンのレベルの低下、ALT、ASTの活性の増加。

その他: しばしば-末梢浮腫、まれに-無力症、疲労の増加、熱感。

エナラプリル

中枢神経系から: 非常に頻繁に-めまい、しばしば-頭痛、まれに-感覚異常。

精神の側から: しばしば-うつ病、まれに-混乱、眠気、不眠症、緊張、まれに-病理学的夢、睡眠障害。

皮膚から: しばしば-発疹、まれに-発汗の増加、かゆみ、蕁麻疹、脱毛症、まれに多形紅斑、剥脱性皮膚炎、スティーブンス-ジョンソン症候群、ライエル症候群、天疱瘡。

尿器から: まれに-腎不全、タンパク尿、まれに-乏尿。

尿生殖器系から: まれに-勃起不全、まれに-女性化乳房。

免疫システムの部分で: しばしば-過敏症、顔面、四肢、唇、舌、声門および/または喉頭の血管浮腫、まれに-自己免疫疾患。

代謝の側面から: まれに-低血糖、食欲不振。

筋骨格系から: まれに-筋肉痙攣。

消化器系から: 非常に頻繁に-吐き気、しばしば-下痢、腹痛、味覚障害、まれに-腸閉塞、膵炎、嘔吐、消化不良、便秘、口渇、胃の痛み、胃潰瘍または十二指腸潰瘍、まれに-口内炎、アフタ性口内炎、舌炎、ごくまれに-腸血管浮腫。

肝臓および胆道から: まれに-肝不全、肝炎（胆汁うっ滞または壊死）、胆汁うっ滞。

造血系から: まれに-再生不良性および溶血性を含む貧血、まれに-血小板減少症、neut球減少症、無ran粒球症、汎血球減少症、リンパ節腫脹、骨髄造血不全。

呼吸器系から: 非常に頻繁に-咳、しばしば—息切れ、まれに-鼻漏、咽頭の痛み、発声障害、気管支痙攣、喘息、まれに—肺浸潤、鼻炎、肺胞アレルギー/eos球性肺炎。

視覚器官の部分に: 非常に頻繁に—視力の低下。

聴覚および迷路障害の器官の部分について: まれに-耳鳴り、めまい。

CCC側から: しばしば-不整脈、狭心症、頻脈、心筋梗塞、血圧の著しい低下、失神、脳卒中、リスクの増加した患者の血圧の過度の低下による、まれに-動悸、顔の皮膚への血液のフラッシュ、起立性低血圧、まれに-レイノー症候群。

実験室パラメータ: しばしば-高カリウム血症、血液中のクレアチニンの増加、血液中の尿素の増加、血液中のナトリウムの減少、まれにヘモグロビンおよびヘマトクリットの増加、肝臓酵素の数の増加および血液中のビリルビン濃度の低下。

その他: 非常に頻繁に—無力症、しばしば-疲労の増加、胸痛、まれに-倦怠感。

顔面皮膚充血、吐き気、嘔吐、およびACE阻害剤と薬物金（オウロチオマル酸ナトリウム）を同時に使用することで発症する血圧の著しい低下を含む症状複

レルカニジピン

中枢神経系から: まれに-めまい、頭痛。

精神の側から: まれに-眠気。

皮膚から: まれに-発疹。

免疫システムから: 非常にまれに-過敏症。

尿器から: まれに-多尿。

筋骨格系から: まれに-筋肉痛。

消化器系から: まれに—吐き気、消化不良、下痢、腹痛、嘔吐。

CCC側から: まれに-頻脈、動悸、顔の皮膚への血液のフラッシュ、まれに-狭心症、ごくまれに-失神することがあります。

その他: まれに-末梢浮腫、まれに-無力症、疲労の増加。

薬物の過剰摂取に関する情報はありません。 おそらく、過剰摂取の場合、それは活性物質のいずれかの過剰摂取によって引き起こされる状態を引き起こす可能性がある。

レルカニジピン

症状: 血圧および反射性頻脈の著しい低下を伴う末梢血管拡張、嘔吐。

治療: 症候性であるが、治療方法の選択は、過剰摂取の程度および観察された症状に依存する。 胃洗浄、高用量のカテコールアミン、フロセミド、強心配糖体および血漿代替物の投与、活性炭、下剤、およびドーパミンの静脈内投与が使用される。 また、徐脈の発症を予防するために、アトロピンを静脈内に投与することが可能である。

エナラプリル

症状: 過剰摂取の主な徴候は、RAAS遮断および破傷風を伴う血圧の顕著な低下である。 また、崩壊、電解質不均衡、腎不全、過換気、頻脈、動悸、徐脈、めまい、不安、および咳を発症する可能性があります。

治療: 症候性。 重度の症例では、0.9％塩化ナトリウム溶液の静脈内投与、可能であればアンジオテンシンIIおよび/またはカテコールアミンの注入が推奨される。 過剰摂取の症状が薬物を服用した直後に発症した場合は、嘔吐を誘発し、胃洗浄を行い、吸着剤または硫酸ナトリウム群から薬物を服用する必要が

この薬物は、ACE阻害剤とBCCの組み合わせである。

レルカニジピン ジヒドロピリジン誘導体であり、心臓細胞および平滑筋細胞へのカルシウムの膜貫通流を阻害する。 降圧作用のメカニズムは、血管の平滑筋に対する直接的な弛緩効果によるものであり、その結果、OPSSが減少する。 それは長期の降圧効果を有する。 負の変力効果の血管の血管平滑筋細胞に対する高い選択性のために存在しない。

エナラプリル ACE阻害剤は、アンジオテンシンIIの形成を阻害し、その血管収縮効果を排除する。 心拍数および微小容積の増加を引き起こさないで血圧を、減らします。

OPSSを減らし、中心の後負荷そして前負荷を減らします。 右心房の圧力と血液循環の小さな円を低下させます。 それは、グルコース、リポタンパク質、ならびに生殖器系の機能の代謝に影響を与えない。

レルカニジピンおよびエナラプリルの併用投与では、薬物動態学的相互作用は観察されなかった。

レルカニジピン

吸引。 レルカニジピンは、経口投与後に胃腸管に完全に吸収される。 肝臓を通る最初の通過の間、高い代謝のために、食事後に経口的に摂取したときの絶対バイオアベイラビリティは約10％であり、空腹時に摂取すると、バイオアベイラビリティは1/3減少する。 レルカニジピンの使用後のバイオアベイラビリティは、脂肪の多い食品を服用してから4時間以内に薬物を服用すると、2倍増加する。 したがって、薬は食事の少なくとも15分前に服用する必要があります。 C_マックス 血漿中のレルカニジピンは1.5-3時間後に観察される。 繰り返し使用しても蓄積しません。 レルカニジピンの治療効果の持続時間は24時間である。

経口的に摂取した場合の血漿中のレルカニジピンの濃度は、投薬量（非線形依存性）に正比例しない。 10、20または40mg Cを服用する場合_マックス 血漿中のレルカニジピンは、それぞれ1：3：8の比で決定され、AUC-1：4：18の比で決定され、これは肝臓を通る一次通過中の進行性の飽和を示唆している。 したがって、生物学的利用能は用量の増加とともに増加する。

配布。 血漿から組織および器官へのレルカニジピンの分布は急速かつ激しい。 血漿タンパク質へのレルカニジピンの結合は98％を超える。 腎および肝不全の患者では、血漿タンパク質content量が減少するので、レルカニジピンの遊離画分を増加させることができる。

メタボリズム レルカニジピンは、肝臓のアイソザイムCYP3A4によって代謝され、不活性代謝物を形成する。

はじめに。 その変化しない形態の薬物は、尿および糞便中に実際には検出されない。 レルカニジピンの用量の約50％が腎臓によって排泄され、Tの平均値_1/2 レルカニジピンは8-10時間である。

高齢患者および軽度または中等度の腎不全または軽度または中等度の肝不全の患者では、レルカニジピンの薬物動態パラメータは、一般的な患者群と同 重度の腎不全患者または血液透析患者では、レルカニジピンは腎臓からより高い量（約70％）で排泄される。 肝不全（中等度から重度）の患者では、薬物が主に肝臓で代謝されるため、レルカニジピンの全身バイオアベイラビリティが増加する。

エナラプリル

吸引。 経口投与後のエナラプリルの吸収率は約60％である。 C_マックス 血漿中のエナラプリルは、1時間後に観察される。

配布。 経口的に摂取すると、それは急速に加水分解されてエナラプリル酸になり、ACEに対する阻害効果がある。 C_マックス 血清中のエナラプリラートは、薬物を服用してから3-4時間で観察される。 血漿タンパク質へのエナラプリルの結合は60％を超えない。

メタボリズム 口頭で取られたとき、それは主要な代謝物質—enalaprilateに加水分解されます。

出力。 エナラプリル酸の形態のエナラプリルの約40％および変化しないエナラプリルの約20％が腎臓によって排泄される。

腎不全患者では、エナラプリルおよびエナラプリラートへの曝露期間が増加する。

軽度または中等度の腎不全（クレアチニンCl-40-60ml/分）の患者では、5mgのエナラプリルを一日一回服用すると、エナラプリラートのAUCのプラトー段階は、正常な肝機能を有する患者と比較して倍増する。 重度の腎不全（クレアチニンCl<30ml/分）の患者では、AUCは約8倍に増加する。 腎不全のこの段階では、T_1/2 エナラプリル酸エナラプリルマレイン酸エナラプリルの反復投与とともに増加し、AUCのプラトー段階に達する時間が遅くなる。 エナラプリル酸は、血液透析によって一般的な血流から除去することができる。 透析クリアランスは62ml/分です。

• 抗高血圧薬併用（アンジオテンシン変換酵素阻害剤カルシウムチャネル遮断薬）［ACE阻害薬組み合わせ]
• 抗高血圧薬併用（アンジオテンシン変換酵素阻害薬カルシウムチャネル遮断薬）【組み合わせでカルシウムチャネル遮断薬]

利尿薬、β遮断薬、α遮断薬などの同様の効果を有する他の薬物と同時に使用すると、薬物の降圧効果を増強することができる。 また、併用した場合には、以下の効果が認められることがある。

レルカニジピン

この薬は、ケトコナゾール、イトラコナゾール、エリスロマイシンなどのCYP3A4阻害剤と組み合わせて、シクロスポリンおよびグレープフルーツジュースと組み合わせて服用すべきではありません（血液中の濃度を増加させ、降圧効果の増強をもたらす）。

テルフェナジン、アステミゾールおよびクラスIII抗不整脈薬（例えば、アミオダロン）およびキニジンなどの薬物と併用する場合は注意が必要である。 抗けいれん薬（例えば、フェニトイン、カルバマゼピン）およびリファマイシンとの併用投与は、レルカニジピンの降圧効果を低下させる可能性がある。

ジゴキシンの投与は、ジゴキシン毒性の臨床症状を検出するために注意深く監視されるべきである。

ミダゾラムで薬物を服用すると、胃腸管におけるレルカニジピンの吸収の増加および吸収速度の低下をもたらす。

メトプロロールは、レルカニジピンの生物学的利用能を50％低下させる。

一日あたり800mgの用量でのシメチジンは、血清中のレルカニジピンの含有量および濃度に有意な変化をもたらさないが、このような組み合わせでは、シメチジンの高用量では、レルカニジピンの生物学的利用能、したがってその降圧効果が増加する可能性があるので、特別な注意が必要である。

フルオキセチンはレルカニジピンの薬物動態に影響を及ぼさない。 シンバスタチンで薬を服用する場合は、午前中に薬を服用し、夕方にはシンバスタチンを服用する必要があります。 ワルファリンと同時にレルカニジピンを服用しても、後者の薬物動態に影響しない。

エナラプリル

カリウム塩との薬物の併用投与,カリウム温存利尿薬と(スピロノラクトン,トリアムテレン,エプレレノン,アミロリド),ACE阻害剤,アンジオテンシンII受容体antagon抗薬,Nsaid,ヘパリン(低分子量または未分画),シクロスポリン,タクロリムスおよびトリメトプリムは、高カリウム血症のリスクを増加させます.

また、リチウム塩と一緒に使用することは推奨されません（このような組み合わせが必要な場合は、血漿中のリチウム濃度を注意深く監視します）。

抗糖尿病薬（経口およびインスリンの両方）との同時投与は、治療の1週目に低血糖の発症を引き起こす可能性がある。

利尿薬（ループおよびチアジド）は、BCCの低下を引き起こし、したがって、薬物で治療したときに血圧の顕著な低下のリスクを増加させる可能性がある。

Nsaidの長期使用は、ACE阻害剤の降圧効果を低下させる可能性がある。 NsaidおよびACE阻害剤（エナラプリル）の両方が、血液中のカリウム含量の増加に寄与し、腎機能障害を引き起こす可能性がある。

バクロフェンは降圧効果を増加させる。

シクロスポリンは高カリウム血症のリスクを増加させる。

エタノールはACE阻害剤の降圧効果を増加させる。

三環系抗うつ薬/抗精神病薬/全身麻酔薬/麻薬性鎮痛薬は、血圧のさらなる低下につながる可能性があります。

コルチコステロイド（アジソン病の補充療法としてのヒドロコルチゾンを除く）は、降圧効果（その後のBCCの増加に伴う体液貯留）を減少させる。

他の降圧剤との同時投与は、エナラプリルの降圧効果を高めることができる。

ニトログリセリンおよび他の硝酸塩および血管拡張剤との併用は、血圧のさらに顕著な低下をもたらす。

Allopurinol、細胞増殖抑制剤、免疫抑制剤、全身の副腎皮質ホルモンおよびプロカインアミドは白血球減少症の高められた危険の原因となるかもしれません。

制酸剤はACE阻害剤のバイオアベイラビリティを低下させるのに役立ちます。 Sympathomimeticsは降圧効果を減らすことができます。

エナラプリルは、アセチルサリチル酸（抗血小板剤として）と同時に使用することができる。

金（オウロチオマレートナトリウム）in/inの調製と同時に使用すると、副作用の発症が可能である。