コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:10.04.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
アスパイア-XR
パリペリドン
Aspire-XRはpaliperidoneかrisperidoneと安定する大人の患者の精神分裂症の維持の処置のために示されます。
精神分裂症および経口パリペリドンまたはリスペリドンに対する以前の応答性を有する選択された成人患者では、精神病の症状が軽度から中等度であり、長時間作用型の注射治療が必要である場合、Aspire-XRは経口治療による事前安定化なしに使用することができる。
Aspire-XRは、成人および15歳以上の青年における統合失調症の治療に適応されています。
熱血xrは大阪のschizoaffective無病の処置のために示されます。
ポソロジー
Aspire-XRの推奨される開始は、治療日に150mg、1週間後に100mg(8日目)の用量であり、治療濃度を迅速に達成するために三角筋に投与される。. 第三の用量は、第二の開始用量の一ヶ月後に投与する必要があります. 推薦された月例維持の線量は75mgです、何人かの患者は個々の忍耐強い忍容性および/または効力に基づいて25から150mgの推薦された範囲内のより低. 太りすぎまたは肥満である患者は上部の範囲の線量を要求するかもしれません. 第二の開始用量に続いて、毎月の維持用量は、三角筋または臀筋のいずれかで投与することができます
維持の線量の調節は毎月行われるかもしれません。 用量調整を行う場合、維持用量の完全な効果が数ヶ月間明らかではない可能性があるため、Aspire-XRの長期放出特性を考慮する必要があります。
山口長露出パリペリドンまたは山口リスペリドンからアスパイア-xrへの切り替え
以前の入口パリペリドンまたは入口リスペリドンは、Aspire-XRによる開封時に中断することができます。 一部の患者に有益から徐々に脱会することができる。 より高いpaliperidoneの口頭線量から転換する何人かの患者(例えば、毎日9-12mg)Aspire-XRのgluteal注入にスイッチの後の最初の6か月の間により低い血しょう露出があるかもしれません。 従って、代わりに、最初の6か月の三角筋の注入を与えることを考慮することができます。
リスペリドン長時間作用型放射からaspire-XRへの切り替え
リスペリドン長時間作用型注射から患者を切り替えるときは、次の予定された注射の代わりにAspire-XR療法を開始する。 以前にリスペリドン長時間作用性の注射の異なる用量で安定化した患者は、以下に従ってAspire-XR毎月の用量で維持治療中に同様のパリペリドン定常:
抗精神病薬の医薬品の中止は、適切な処方情報に従って行われるべきである。 Aspire-XRが中心になった場合、その長露出特性を考慮する必要があります。 既存の錐体外路症状(EPS)薬を継続する必要性は、定期的に再評価されるべきである。
逃された線量
逃された線量の回避
Aspire-XRの第二の開始用量は、最初の投与の一週間後に与えられることが推奨される。 逃された線量を避けるためには、患者は4週(日8)時点の前か後に第二の線量を与えられるかもしれません。 同様に、開始レジメン後の第三およびその後の注射は、毎月与えられることが推奨される。 逃された月例用量を避けるためには、患者は月例時間ポイントの前か後に7日まで注入を与えられるかもしれません。
第二アスパイアXR注射の目標日(8日目±4日)を逃した場合、推奨される再開始は、患者の最初の注射から経過した時間の長さに依存する。
逃された二番目の開始の線量(最初の注入からの<4週)
最初の注射から4週間未満が経過した場合、患者はできるだけ早く三角筋に100mgの第二の注射を投与する必要があります。 三角筋または臀筋のいずれかで75mgの第三の熱望XR注射は、最初の注射の5週間後に投与されるべきである(第二の注射のタイミングにかかわらず)。 個々の忍耐強い忍容性および/または効力に基づいて25mgから150mgの三角筋またはgluteal筋肉の注入の正常な月例周期はその後続かれるべきです。
逃された二番目の開始の線量(最初の注入からの4-7週)
熱望XRの最初の注入から4から7週が経過したら、次の方法で100mgの二つの注入と投薬を再開して下さい:
1. できるだけ早く三角筋注射
2. 一週間後に別の三角筋注射
3. 個々の患者の忍容性および/または有効性に基づいて、25mg-150mgの三角筋または臀筋のいずれかにおける通常の毎月の注射サイクルの再開。
逃された二番目の開始の線量(最初の注入からの>7週)
Aspire-XRの最初の注射から7週間以上が経過している場合は、上記のAspire-XRの最初の推奨開始について説明したように投薬を開始する。
1ヶ月から6週間の月間メンテナンス量を逃しました)
開始の後で、熱血XRのされた購入サイクルは例行います。 最後の注射から6週間未満が経過した場合、以前に安定した用量をできるだけ早く投与し、続いて毎月の間隔で注射する必要があります。
毎月のメンテナンス量を逃した(>6週間から6ヶ月)
Aspire-XRの最後の照射から6時間以上経過した場合、眼は次のとおりです:
25から100の線量と安定する患者のため mg
1. 患者が前に安定した同じ線量で三角筋の注入できるだけ早く
2. 別の三角筋注射(同じ用量)一週間後(8日目)
3. 個々の患者の忍容性および/または有効性に基づいて、25mg-150mgの三角筋または臀筋のいずれかにおける通常の毎月の注射サイクルの再開。
患者さんには、150 mg
1. 100mgのライン量でできるだけ早くご購入
2. 一時間後に別の注射(8日目)で100mgの使用量
3. 個々の患者の忍容性および/または有効性に基づいて、25mg-150mgの三角筋または臀筋のいずれかにおける通常の毎月の注射サイクルの再開。
毎月のメンテナンス量を逃した(>6ヶ月)
Aspire-XRの最後の注射から6ヶ月以上が経過している場合は、上記のAspire-XRの最初の推奨開始について説明したように投薬を開始する。
スペシャル集団
高齢者
65歳以上の高齢者における有効性および安全性は確立されていない。
一般に、正常な腎機能を有する高齢患者に対するAspire-XRの推奨投薬は、正常な腎機能を有する若年成人患者に対するものと同じである。 しかし、高齢患者は腎機能が低下している可能性があるため、用量調整が必要な場合があります(参照)。 腎障害 腎障害を有する患者における投薬勧告については以下の通り)。
腎障害
Aspire-XRは、人を有する患者において身体的的に予められていない。 軽度の腎障害(クレアチニンクリアランス>50-<80ml/分)を有する患者のために、Aspire-XRの推奨開始は、治療日に100mg、1週間後に75mgの用量であり、両方とも三角筋推奨される毎月の維持用量は、患者の忍容性および/または有効性に基づいて50mgであり、25から100mgの範囲である。
Aspire-XRは、中等度または重度値(クレアチニンクリアランス<50ml/分)の患者には予めません。
肝障害
経口パリペリドンの経験に基づいて、軽度または中等度の肝障害を有する患者において用量調整は必要ない。 重度の肝障害を有する患者ではパリペリドンが研究されていないので、そのような患者には注意が推奨される。
小児人口
18歳未満の小児および青年におけるAspire-XRの安全性および有効性は確立されていません。 利用可能なデータはありません。
管理の方法
熱血XRは社内使用だけのために図されています。 それは他の経路によって投与されてはならない。 それはゆっくりと、三角筋または臀部の筋肉の奥深くに注入する必要があります。 各注入はヘルスケアの専門家によって管理されるべきです。 投与は単回注射であるべきである。 用量は分割注射で与えられるべきではない。
1日目および8日目の開始の線量は三角筋肉で治療上の集中を急速に達成するためにそれぞれ管理されなければなりません。 第二の開始用量に続いて、毎月の維持用量は、三角筋または臀筋のいずれかに投与することができる。 臀部から三角筋へのスイッチ(および その逆も同様です)注入の場所の苦痛の場合に注入の場所の不快がよく容認されなければ考慮されるべきです。 また、左右を交互にすることをお勧めします(下記参照)。
Aspire-XRの使用と取り扱いに関する指示については、パッケージリーフレット(医療または医療専門家向けの情報)を参照してください。
三角筋投与
三角筋への熱望XRの最初および維持の管理のための推薦された針のサイズは患者の重量によって定められる。 それらの>90のkgのために、1個のインチ、22のゲージの幅(38.1mm x0.72mm)は狭される。 それらの<90のkgのために、1インチの23のゲージの幅(25.4mm x0.64mm)は狭される。 三角筋注射は、二つの三角筋の間で交互に行われるべきである。
臀筋投与
臀筋への熱望XRの維持の管理のための推薦された針のサイズは1½インチ、22のゲージの針(38.1mm x0.72mm)である。 投与は、臀部領域の上外側象限に行われるべきである。 臀部の注射は、二つの臀部の筋肉の間で交互に行われるべきである。
ポソロジー
統合失調症(成人)
成人における統合失調症の治療のためのAspire-XRの推奨用量は、毎日6mgであり、朝に投与される。 初期用量滴定は必要ない。 何人かの患者は3mgから12mgの推薦された範囲内のより低いですか大量服用から一度毎日寄与するかもしれません。 投与量の調整は、指示されている場合、臨床的再評価の後にのみ行われるべきである。 線量の増加が示されるとき、3mg/dayの増分は推薦され、一般に5日以上の間隔で起こるべきです。
統合失調感情障害(成人)
成人における統合失調感情障害の治療のためのAspire-XRの推奨用量は、毎日6mgであり、朝に投与される。 初期用量滴定は必要ない。 何人かの患者は6mgから12mgの推薦された範囲内の大量服用から一度毎日寄与するかもしれません。 投与量の調整は、指示されている場合、臨床的再評価の後にのみ行われるべきである。 線量の増加が示されるとき、3mg/dayの増分は推薦され、一般に4日以上の間隔で起こるべきです。
他の抗精神病薬への切り替え
Aspire-XRから他の抗精神病薬への切り替え患者に具体的に対処するための体系的に収集されたデータはありません。 抗精神病薬製品間で異なる薬力学的および薬物動態学的プロファイルのために、別の抗精神病薬製品に切り替えることが医学的に適切であると考えられる場合、臨床医による監督が必要である。
高齢者
正常な機能を有する高卒者(>80ml/分)に対する量は、正常な機能を有する成績同じである。 しかし、高齢の患者は腎機能が低下している可能性があるため、腎機能の状態に応じて用量調整が必要になることがあります(以下の腎障害を参照)。 Aspire-XRは、脳卒中の危険因子を有する認知症の高齢患者には注意して使用する必要があります。 統合失調性感情障害を有する65歳以上の患者におけるAspire-XRの安全性および有効性は研究されていない。
肝障害
軽度または中等度の肝障害を有する患者では、用量調整は必要とされない。 Aspire-XRは重度の肝障害を有する患者では研究されていないので、そのような患者には注意が推奨される。
腎障害
軽度の腎障害(クレアチニンクリアランス>50-<80ml/分)を有する患者の場合、推奨される初期用量は毎日一度3mgである。 線量は臨床応答および忍容性に基づいて6mgに一度毎日高められるかもしれません。
中等度から重度の腎障害(クレアチニンクリアランス>10から<50ml/分)を有する患者の場合、Aspire-XRの推奨初期用量は一日おきに3mgであり、臨床再評価の後に毎日一回3mgに増加することがある。 Aspire-Xrはクレアチニンクリアランスが10ml/分以下の患者では予め知られていないため、そのような患者での使用は予めされません。
小児人口
統合失調症: 青年の統合失調症の治療のためのAspire-XRの推奨される開始用量15歳以上は、毎日一回3mgであり、朝に投与される。
<51kgの体重の目安:aspire-Xrの最大使用量は6mgです。
体重>51kgの体重:aspire-Xrの最大使用量は12mgです。
投与量調整は、指示されている場合、患者の個々の必要性に基づいて臨床的再評価の後にのみ行われるべきである。しかし、1つのポソロジーに関する勧告は行われない。 12月の子提供には、aspire-Xrの関連する使用はありません。
統合失調感情障害: 12歳から17歳の患者における統合失調性感情障害の治療におけるAspire-XRの安全性および有効性は、研究または確立されていない。 12月の子提供には、aspire-Xrの関連する使用はありません。
その他の特別な集団
熱望XRのための線量の調節は性、競争、または煙る状態に基づいて推薦されません。
管理の方法
アスパイア-XRは山口県のためのものです。 それは液体で全体を飲み込まなければならず、噛んだり、分割したり、粉砕したりしてはいけません。 活性物質は、制御された速度で活性物質を放出するように設計された非吸収性シェル内に含有される。 錠剤シェルは、不溶性のコア成分とともに体内から排除され、患者は便中に錠剤のように見えるものに時折気づいても心配すべきではありません。
アスパイア-XRの特徴は、物取りに関連して強化されるべきである。 患者は常に絶食状態でAspire-XRを服用するか、常に朝食と一緒に服用し、絶食状態または摂食状態での投与を交互にしないように指示されるべきである。
活性酸素または重度状態にある患者に使用する
即時の症状制御が保証されるとき熱望XRが鋭く撹拌されたかひどく精神病性の状態を管理するのに使用されるべきではないです。
クトゥルフ
既知の心血管疾患またはQT延長の家族歴を有する患者、およびQT間隔を延長すると考えられる他の医薬品との併用において、パリペリドンが処方される場合は注意が必要である。
神経弛緩性悪性症候群
温熱療法、筋肉剛性、自律神経不安定性、意識の変化、および血清クレアチンホスホキナーゼレベルの上昇を特徴とする神経弛緩性悪性症候群(モノをつくるということですが、パリペリドンで起こることが報告されている。 追加の臨床徴候には、ミオグロビン尿症(横紋筋融解症)および急性腎不全が含まれ得る。 患者がnmsを示す徴候または症状を発症した場合、パリペリドンを中止する必要があります。
遅発性ジスキネジー
ドーパミン受容体antagon抗特性を有する医薬品は、主に舌および/または顔のリズミカルな不随意運動によって特徴付けられる遅発性ジスキネジーの誘導遅発性ジスキネジーの徴候および症状が現れる場合は、パリペリドンを含むすべての抗精神病薬の中止を考慮する必要があります。
減ラン、中性減ランおよび無ラン粒
Neut球減少症、好中球および顆粒球症のできない疾患はaspire-xrと報告されました。 無ラン粒は、後のサーベイランス中に異常にまれに報告されています(<1/10,000人)。 臨床的に有意な低白血球数の病歴を有する患者(WBC)または薬物誘発性白血球減少症/neut球減少症は、治療の最初の数ヶ月の間に監視されるべきであり、Aspire-XRの中止は、他の原因因子が存在しない場合におけるWBCの臨床的に有意な減少の最初の兆候で考慮されるべきである. 臨床的に有意なneut球減少症を有する患者は、発熱または他の症状または感染の徴候について注意深く監視され、そのような症状または徴候が生じた. <1月10日(日)>9/L)Aspire-XRを中心し、回復するまでWBCを続けるべきである。
過敏症反応
以前に経口リスペリドンまたは経口パリペリドンを許容した患者におけるアナフィラキシー反応は、市販後の経験の間にほとんど報告されていない。
過敏反応が起こった場合は、Aspire-XRの使用を中止し、臨床的に適切な一般的な支持的措置を開始し、徴候および症状が解決するまで患者を監視する。
高血糖および糖尿病
糖尿病性昏睡およびケトアシドーシスを含む既存の糖尿病のHyperglycaemia、糖尿病およびexacerbationはpaliperidoneとの処置の間に、報告されました。 適切な臨床監視は利用された抗精神病性の指針に従って勧められます。 熱望XRと扱われる患者はhyperglycaemiaの徴候のために監視されるべきです(多飲症、polyuria、polyphagiaおよび弱さのような)および糖尿病の患者はブドウ糖制御の悪化のために規則的に監視されるべきです。
体重増加
重要な身体重要な追加はaspire-XRの使用と報告されました。 体重は定期的に監視する必要があります。
プロラクチン依存性腫瘍を有する患者における使用
組織培養研究は、ヒト乳房腫瘍の細胞増殖がプロラクチンによって刺激される可能性があることを示唆している。 抗精神病薬の投与との明確な関連は臨床および疫学的研究ではこれまで実証されていないが、関連する病歴を有する患者には注意が推奨される。 Paliperidoneはプロラクチン依存しているかもしれない既存の腫瘍の患者で注意して使用されるべきです。
起立性低血圧
Paliperidoneはアルファ妨害の活動に基づいて何人かの患者のorthostatic低血圧を引き起こすかもしれません。
経口パリペリドン長期放出錠(3、6、9、および12mg)を用いたプールされたデータに基づいて、経口パリペリドンで治療された被験者の2.5%によって起立性低血圧が報告され、プラセボで治療された被験者の0.8%に対して報告された。 熱望XRは知られていた心cardiovascular環器疾患(例えば、心不全、心筋梗塞または虚血、伝導の異常)、cerebrovascular病気、または低血圧に患者をし向ける条件(例えば脱水および血液量減少)の患者で注意して使用されるべきです。
けいれん発作
アスパイア-XRは、発作時または発作時の値を低下させる可能性のある他の状態の患者には重要に使用する必要があります。
腎障害
パリペリドンの血漿濃度は、腎障害を有する患者で増加し、したがって、軽度の腎障害を有する患者では用量調整が推奨される。 Aspire-XRは、中等度または重度値(クレアチニンクリアランス<50ml/分)の患者には予めません。
肝障害
子どもたちの遊び出し(child-PughクラスC)の作成者にはデータはありません。 このような患者にパリペリドンを使用する場合は注意が必要です。
認知症高齢者
Aspire-XRは、人の高校生では初めて知られていない。 Aspire-XRは、脳卒中の危険因子を有する認知症の高齢患者には注意して使用する必要があります。
以下に引用されたリスペリドンからの経験は、パリペリドンにも有効であると考えられている。
全死亡率
17の対照臨床試験のメタアナリシスでは、リスペリドン、アリピプラゾール、オランザピン、およびクエチアピンを含む他の非定型抗精神病薬で治療された認知症高齢患者は、プラセボと比較して死亡リスクが高かった。 リスペリドンで治療されたもののうち、死亡率はプラセボの4%と比較して3.1%であった。
脳血管性副作用
リスペリドン、アリピプラゾール、オランザピンを含むいくつかの非定型抗精神病薬を用いた痴呆集団におけるランダム化プラセボ対照臨床試験では、脳血管有害反応のリスクが約3倍高くなっている。 このリスク増加のメカニズムは知られていません。
レビー小体を伴うパーキンソン病および認知症
医師は、パーキンソン病またはレビー小体認知症(DLB)患者にAspire-XRを処方する際に、両方のグループが神経弛緩性悪性症候群のリスクが高く、抗精神病薬に対する感受性が高い可能性があるため、リスクと利点を比較検討する必要があります。 この増加した感受性の発現には、錐体外路症状に加えて、混乱、閉塞、頻繁な転倒を伴う姿勢不安定性が含まれ得る。
持続勃起症
Α-アドレナリン遮断作用を有する抗精神病薬(リスペリドンを含む)は、持続勃起症を誘発することが報告されている。 市販後のサーベイランスの間に、持続勃起症はまた、リスペリドンの活性代謝物である経口パリペリドンで報告されている。 患者は、持続勃起症が4時間以内に解決されなかった場合に備えて、緊急の医療を求めるように知らされるべきである。
体温調節
コア体温を低下させる身体の能力の破壊は、抗精神病薬の医薬品に起因しています。 コア体温の上昇に寄与する可能性のある状態を経験する患者にAspire-XRを処方する場合、例えば激しい運動、極端な熱への暴露、抗コリン作動性活性を有する医薬品の併用、または脱水の影響を受ける患者に適切な注意を払うことが推奨される。
静脈血栓塞栓症
抗毒による抗体(vte)の事例が報告されている。 抗精神病薬で治療された患者は、しばしばvteの後天的な危険因子を示すので、Aspire-XRの治療前および治療中にVTEの可能性のあるすべての危険因子を
制吐作用
制吐効果は、パリペリドンとの前臨床試験で観察されました。 この効果は、ヒトで起こる場合、特定の医薬品による過剰投与または腸閉塞、ライ症候群および脳腫瘍などの状態の徴候および症状を隠すことがある。
管理
熱望XRの不注意な血管への注入を避けるために注意が取られなければなりません。
術中フロッピーアイリス症候群
術中フロッピー虹彩症候群(国際金融機関、Aspire-XRのようなα1a-アドレナリン作動性ant抗薬効果を有する医薬品で治療された患者において、白内障手術中に観察されている。
IFISは、手術中および術後の混合のリスクを高める可能性があります。 アルファ1a-アドレナリン作動性ant抗薬効果を有する医薬品の現在または過去の使用は、手術の前に眼科外科医に知らせるべきである。 白内障手術前にα1ブロッキング療法を中止することの潜在的な利点は確立されておらず、抗精神病薬療法を中止するリスクと比較しなければならない。
賦形剤
この商品には、使用量あたり1mmolナトリウム(23mg)米、すなわち本質的にナトリウムフリーが含まれています。
パリペリドンで治療された統合失調性感情障害の患者は、躁病からうつ病症状への潜在的な切り替えについて注意深く監視されるべきである。
クトゥルフ
既知の心血管疾患またはQT延長の家族歴を有する患者、およびQT間隔を延長すると考えられる他の医薬品との併用において、Aspire-XRが処方されている場合は注意が必要である。
神経弛緩性悪性症候群
温熱療法、筋肉剛性、自律神経不安定性、意識の変化、および血清クレアチンホスホキナーゼレベルの上昇を特徴とする神経弛緩性悪性症候群(モノをつくるということですが、パリペリドンで起こることが報告されている。 追加の臨床徴候には、ミオグロビン尿症(横紋筋融解症)および急性腎不全が含まれ得る。 患者がNMSを示す徴候または症状を発症した場合、Aspire-XRを含むすべての抗精神病薬を中止する必要があります。
遅発性ジスキネジー
ドーパミン受容体antagon抗特性を有する医薬品は、主に舌および/または顔のリズミカルな不随意運動によって特徴付けられる遅発性ジスキネジーの誘導遅発性ジスキネジーの徴候および症状が現れる場合は、Aspire-XRを含むすべての抗精神病薬の中止を考慮する必要があります。
減ラン、中性減ランおよび無ラン粒
白血球減少症、neut球減少症、および無ran粒球症のイベントは、Aspire-XRを含む抗精神病薬で報告されています. 無ラン粒は、後のサーベイランス中に異常にまれに報告されています(<1/10,000人)。 臨床的に有意な低白血球数の病歴を有する患者(WBC)または薬物誘発性白血球減少症/neut球減少症は、治療の最初の数ヶ月の間に監視されるべきであり、Aspire-XRの中止は、他の原因因子が存在しない場合におけるWBCの臨床的に有意な低下の最初の兆候で考慮されるべきである. 臨床的に有意なneut球減少症を有する患者は、発熱または他の症状または感染の徴候について注意深く監視され、そのような症状または徴候が生じた. <1月10日(日)>9/L)Aspire-XRを中心し、回復するまでWBCを続けるべきである。
高血糖および糖尿病
血の血の高血糖、血および辛抱強さはパリペリドンとの処置の間に報告されました。 いくつかのケースでは、素因となる可能性のある体重の以前の増加が報告されている. ケトアシドーシスとの関連は非常にまれであり、まれに糖尿病性昏睡と報告されている. 適切な臨床監視は利用された抗精神病性の指針に従って勧められます. Aspire-XRを含む非定型抗精神病薬で治療された患者は、高血糖の症状(多飲症、多尿症、多食症、衰弱など)を監視し、真性糖尿病患者は定期的にグルコースコントロールの悪化を監視する必要があります
体重増加
重要な身体重要な追加はaspire-XRの使用と報告されました。 体重は定期的に監視する必要があります。
高プロラクチン血症
組織培養研究は、ヒト乳房腫瘍の細胞増殖がプロラクチンによって刺激される可能性があることを示唆している。 抗精神病薬の投与との明確な関連は臨床および疫学的研究ではこれまで実証されていないが、関連する病歴を有する患者には注意が推奨される。 パリペリドンは、プロラクチン依存性腫瘍の可能性のある患者には注意して使用する必要があります。
起立性低血圧
Paliperidoneはアルファ妨害の活動に基づいて何人かの患者のorthostatic低血圧を引き起こすかもしれません。
Aspire-XRによるプラセボ対照6週間の固定用量試験(3、6、9、および12mg)からのプールされたデータに基づいて、起立性低血圧はAspire-XRで治療された被験者の2.5%によって報告され、偽薬で治療された被験者の0.8%に対して報告された。 熱望XRは知られていた心cardiovascular環器疾患(例えば、心不全、心筋梗塞または虚血、伝導の異常)、脳血管疾患、または低血圧に患者をし向ける条件(例えば、脱水および血液量減少)の患者で注意して使用されるべきです。
けいれん発作
アスパイア-XRは、発作時または発作時の値を低下させる可能性のある他の状態の患者には重要に使用する必要があります。
胃腸閉塞の可能性
Aspire-XRタブレットは非変形性であり、消化管の形状をかなり変化させないため、Aspire-XRは通常、既存の重度の胃腸狭窄(病理学的または医原性)または嚥下障害. 非変形可能な放出制御製剤における医薬品の摂取に関連して、既知の狭窄を有する患者における閉塞症状のまれな報告があった. 剤形の放出制御設計のため、Aspire-XRは錠剤全体を飲み込むことができる患者にのみ使用する必要があります
減らされた胃腸通過時間の条件
より短い胃腸通過時間形慢性の厳しい下痢と関連付けられる病気の原因となる条件はpaliperidoneの減らされた吸収で起因するかもしれません。
腎障害
パリペリドンの血漿濃度は、腎障害を有する患者で増加し、したがって、一部の患者では投与量の調整が必要となることがある。 クレアチニンクリアランスが10ml/分以下の患者ではデータは利用できません。 パリペリドンは、10ml/分以下のクレアチニンクリアランスを有する患者に使用すべきではない。
肝障害
子どもたちの遊び出し(child-PughクラスC)の作成者にはデータはありません。 このような患者にパリペリドンを使用する場合は注意が必要です。
認知症高齢者
Aspire-XRは、人の高校生では初めて知られていない。 リスペリドンからの経験は、パリペリドンにも有効であると考えられています。
全死亡率
17の対照臨床試験のメタアナリシスでは、リスペリドン、アリピプラゾール、オランザピン、およびクエチアピンを含む他の非定型抗精神病薬で治療された認知症高齢患者は、プラセボと比較して死亡リスクが高かった。 リスペリドンで治療されたもののうち、死亡率はプラセボの4%と比較して3.1%であった。
脳血管性副作用
リスペリドン、アリピプラゾール、オランザピンを含むいくつかの非定型抗精神病薬を用いた痴呆集団におけるランダム化プラセボ対照臨床試験では、脳血管有害反応のリスクが約3倍高くなっている。 このリスク増加のメカニズムは知られていません。 Aspire-XRは、脳卒中の危険因子を有する認知症の高齢患者には注意して使用する必要があります。
レビー小体を伴うパーキンソン病および認知症
医師は、パーキンソン病またはレビー小体認知症(DLB)患者にAspire-XRを処方する際に、両方のグループが神経弛緩性悪性症候群のリスクが高く、抗精神病薬に対する感受性が高い可能性があるため、リスクと利点を比較検討する必要があります。 この増加した感受性の発現には、錐体外路症状に加えて、混乱、閉塞、頻繁な転倒を伴う姿勢不安定性が含まれ得る。
持続勃起症
Α-アドレナリン遮断作用を有する抗精神病薬(リスペリドンを含む)は持続勃起症を誘発することが報告されている。 市販後のサーベイランスの間に持続勃起症はまた、リスペリドンの活性代謝物であるパリペリドンで報告されています。 患者は、持続勃起症が3-4時間以内に解決されなかった場合に備えて、緊急の医療を求めるように知らされるべきである。
体温調節
コア体温を低下させる身体の能力の破壊は、抗精神病薬の医薬品に起因しています。 コア体温の上昇に寄与する可能性のある状態を経験する患者にAspire-XRを処方する場合、例えば、激しい運動、極端な熱への暴露、抗コリン作動性活性を有する併用薬物の投与、または脱水症状を受ける場合には、適切な注意が必要である。
静脈血栓塞栓症
抗毒による抗体(vte)の事例が報告されている。 抗精神病薬で治療された患者は、しばしばvteの後天的な危険因子を有するので、Aspire-XRの治療中および予防措置の前および最中に、VTEの可能性のあるすべての危険因子を同定すべきである。
制吐作用
制吐効果は、パリペリドンとの前臨床試験で観察されました。 この効果は、ヒトで起こる場合、特定の医薬品による過剰投与、または腸閉塞、ライ症候群、脳腫瘍などの症状の徴候および症状を隠す可能性があります。
小児人口
アスパイア-XRの効果は、この分析において広く知られるべきである。 Aspire-XRの時間の変化は、被験者に対する眼の変化を起こす可能性がある。
青少年の成長および性成熟に対する長期の高プロラクチン血症の潜在的な影響のために、身長、体重、性成熟、月経機能のモニタリング、および他の潜在的なプロラクチン関連効果の測定を含む内分泌学的状態の定期的な臨床評価を考慮すべきである。
Aspire-XRによる治療中は、錐体外路症状および他の運動障害の定期的な検査も行うべきである。
術中フロッピーアイリス症候群
術中フロッピー虹彩症候群(国際金融機関、Aspire-XRのようなalpha1a-アドレナリン拮抗薬効果を有する医薬品で治療された患者において、白内障手術中に観察されている。
IFISは、手術中および術後の混合のリスクを高める可能性があります。 Alpha1a-アドレナリン作動性ant抗薬効果を有する医薬品の現在または過去の使用は、手術前に眼科外科医に知らせるべきである。 白内障手術前にalpha1ブロッキング療法を中止することの潜在的な利点は確立されておらず、抗精神病療法を中止するリスクと比較検討する必要があります。
ラクトース含有量 (3mgのタブレットに掛け関係します)
ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。
パリペリドンは、鎮静、傾眠、失神、視力のぼやけなどの潜在的な神経系および視覚効果のために、機械を運転および使用する能力に軽度または中moderateの影響を及ぼすことがある。 京患者さんはお勧めいたしておりません駆動または機械まで、個々の感受性を目指す-XRことが知られています。
Paliperidoneは潜在的な神経系および視覚効果による機械を運転し、使用する機能のマイナーなか適当な影響をもたらすことができます。 京患者さんはお勧めいたしておりません駆動または機械まで、個々の感受性を目指す-XRことが知られています。
安全プロファイルの概要
臨床試験で最も頻繁に報告された有害薬物反応(Adr)は、不眠症、頭痛、不安、上気道感染症、注射部位反応、パーキンソニズム、体重増加、赤痢、激越、鎮静/傾眠、吐き気、便秘、めまい、筋骨格系痛、頻脈、振戦、腹痛、嘔吐、下痢、疲労、およびジストニアであった。 これらのうち,赤痢および鎮静/傾眠は用量関連であると考えられた。
有害反応の表リスト
以下は、パリペリドンパルミチン酸臨床試験から推定される頻度カテゴリーによってパリペリドンで報告されたすべてのadrである。 以下の用語および頻度が適用されます: 非常に一般的な (> 1/10), 共通 (>1/100から<1/10), 珍しい (>1/1,000から<1/100), レア (>1/10,000から<1/1,000), 非常に珍しい (<1/10,000)、および 知られていない (利用可能なデータから推定することはできません)。
リスペリドン製剤で注目される望ましくない効果
Paliperidoneはrisperidoneの活動的な代謝物質です千ると、これらの混合物の不利な反作用のプロフィールは(を含む口頭および注射可能な公式)互いに関連しています。
選択された有害反応の説明
アナフィラキシー反応
まれに、以前に経口リスペリドンまたは経口パリペリドンを許容した患者において、Aspire-XR注射後のアナフィラキシー反応の症例が市販後経験中に報告されている。
注射部位反応
最も一般的に報告された注射部位関連有害反応は痛みであった。 これらの反応の大部分は軽度から中等度の重症度であると報告された。 視覚アナログスケールに基づく注射部位の痛みの対象評価は、Aspire-XRを用いたすべてのフェーズ2および3研究において、時間の経過とともに頻度および強三角筋への注射は、対応する臀部注射よりもわずかに痛みを伴うと認識された。 他の注射部位反応は、強度がほとんど軽度であり、硬結(一般的)、そう痒(珍しい)および結節(まれ)を含んでいた。
錐体外路症状()
. 必ずしも錐体外路起源を有するとは限らない、より広い範囲の症状が含まれることに留意すべきである
体重増加
13週間の150mg開始投薬を含む研究では、異常な体重増加>7%を有する被験者の割合は、用量関連の傾向を示し、プラセボ群では5%の発生率と、Aspire-XR群では6%、8%、13%の割合と比較して、それぞれ25mg、100mg、および150mg群であった。
長期再発予防試験の33週間のオープンラベル移行/維持期間中、Aspire-XR治療被験者の12%がこの基準を満たしていました(二重盲検相からエンドポイントまでの体重増加>7%)、オープンラベルベースラインからの平均(SD)体重変化は0.7(4.79)kgでした。
高プロラクチン血症
臨床試験では、Aspire-XRを受けた両方の性別の被験者において、血清プロラクチンの中央値の増加が観察された。 プロラクチンレベルの増加を示唆する有害反応(例えば、無月経、乳汁漏出、月経障害、婦人科乳房)は、被験者の1%未満で全体的に報告された。
クラスの効果
QT延長、拡張型心筋症心(心室細動、心室頻拍)、突然の原因不明の死、心停止、およびTorsadeデpointesは抗精神病薬で起こることがあります。
肺塞栓症や深部静脈血栓症を含む静脈血栓塞栓症の症例は抗精神病薬で報告されている(頻度は不明)。
有害反応の疑いのある報告
医療製品の承認後に有害反応の疑いを報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療従事者は、有害反応の疑いがある場合は、:
イギリス
イエローカード方式
ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcard または、GOOGLE PlayまたはApple App StoreでMhra Yellow Cardを検索します。
アイルラン
HPRAファーマコビジネスランス
アールズフォートテラス
IRL-ダブリン2
電話:353 1 6764971
ファックス:353 1 6762517
ウェブサイト:www.hpra.ie
電子メール:[email protected]
アダルト
安全プロファイルの概要
成人を対象とした臨床試験で最も頻繁に報告された薬物有害反応(Adrs)は、頭痛、不眠症、鎮静/傾眠、パーキンソニズム、覚醒症、頻脈、振戦、ジストニア、上気道感染、不安、めまい、体重増加、吐き気、激越、便秘、嘔吐、疲労、うつ病、消化不良、下痢、口渇、歯痛、筋骨格痛、高血圧、無力症、背中の痛み、心電図QT延長、および咳であった。
用量関連と思われるAdrsには,頭痛,鎮静/傾眠,パーキンソニズム,アカシジア,頻脈,ジストニア,めまい,振戦,上気道感染症,消化不良,筋骨格痛が含まれた。
統合失調感情障害の研究では、抗うつ薬または気分安定剤との併用療法を受けていた全Aspire-XR用量群の被験者の割合が、Aspire-XR単独療法で治療された被験者と比べて有害事象を経験した。
有害反応の表リスト
以下は、成人におけるAspire-XR臨床試験から推定された頻度カテゴリー別の臨床試験およびパリペリドンの市販後経験で報告されたすべてのadrである。 以下の用語および頻度が適用されます: 非常に一般的な (> 1/10), 共通 (>1/100から<1/10), 珍しい (>1/1000~<1/100), レア (>1/10,000から<1/1000), 非常に珍しい (<1/10,000)、および 知られていない (利用可能なデータから推定することはできません)。 各頻度グループ化の中で,有害反応は重症度の低下の順に提示される。
リスペリドン製剤で注目される望ましくない効果
Paliperidoneはrisperidoneの活動的な代謝物質です千ると、これらの混合物の不利な反作用のプロフィールは(を含む口頭および注射可能な公式)互いに関連しています。 上記の作用に加えて、リスペルドン製品の使用により以下の作用が予められており、Aspire-XRで発生することができます。
神経系障害: 脳血管障害
目の病気: フロッピーアイリス症候群(術中)
呼吸器、胸部および縦隔の障害: ラレス
選択された有害反応の説明
錐体外路症状()
混合調整では、プラセボとaspire-xrの3および6mg使用量との間に差は認められなかった。 EPSのための用量耐性は熱XR(9および12mg)の二つの高用量で見られました。 統合失調感情障害の研究では、EPSの発生率は、用量との明確な関係なしに、すべての用量群においてプラセボよりも高い割合で観察された。
. 必ずしも錐体外路起源を有するとは限らない、より広い範囲の症状が含まれることに留意すべきである
体重増加
統合失調症臨床試験では、体重の7%以上の体重増加の基準を満たす被験者の割合を比較し、プラセボと比較してAspire-XR3mgおよび6mgの体重増加の発生率が同じであり、Aspire-XR9mgおよび12mgの体重増加の発生率がプラセボと比較して高かったことが明らかになった。
統合失調感情障害臨床試験では、Aspire-XR治療対象者(5%)の割合が高く、プラセボ治療対象者(7%)と比較して体重が1%以上増加しました。 二つの用量群を検討した研究では、>7%の体重の増加は、低用量(3-6mg)群で3%、高用量(9-12mg)群で7%、およびプラセボ群で1%究
高プロラクチン血症
統合失調症臨床試験では、被験者の67%においてAspire-XRで血清プロラクチンの増加が観察された。 プロラクチンのレベル(例えば、amenorrhoea、galactorrhoea、menstrual妨害、gynaecomastia)の増加を提案するかもしれない不利な反作用は主題の2%で全面的に報告されました。 血清プロラクチン濃度の最大平均増加は、一般的に治療の15日目に観察されたが、研究エンドポイントでベースラインレベルを超えたままであった。
クラスの効果
QT延長、心室細動(心室細動、心室頻拍)、突然の原因不明の死、心停止およびTorsadeデpointesは抗精神病薬で起こることがあります。 肺塞栓症および深部静脈血栓症の症例を含む静脈血栓塞栓症の症例は、抗精神病薬で報告されている-頻度は不明である。
パリペリドンはリスペリドンの活性代謝物である。 リスペリドンの安全性プロファイルが適切である可能性があります。
高齢者
統合失調症を有する高齢被験者を対象として実施された研究では、安全性プロファイルは非高齢被験者で見られるものと同様であった。 Aspire-XRは、人の高校生では初めて知られていない。 いくつかの他の非定型抗精神病薬を用いた臨床試験では、死亡および脳血管事故のリスクの増加が報告されている。
小児人口
安全プロファイルの概要
統合失調症の12歳以上の青年で行われたパリペリドン長期放出錠を用いた一つの短期および二つの長期研究では、全体的な安全性プロファイルは、成.
錐体外路症状()
Epsのプラセボ対照合用量群では、epsの発生率は、より高い使用量でepsの濃度が増加したaspire-xrのすべての使用量でプラセボよりも高かった。 すべての青年の調査を渡って、EPSは各Aspire-XRの線量のための大人のより青年で共通でした。
体重増加
短期、プラセボ対照、固定用量青年研究では、熱望XR治療被験者の高い割合(用量に応じて6-19%)、プラセボ治療被験者(7%)と比較して>の体重の増加を有した(2%)。 明確な用量関係はなかった。 長期2年間の研究では、二重盲検およびオープンラベル研究の両方でAspire-XRに曝された被験者は、適度な体重増加(4.9kg)を報告した。
青年では、体重増加は正常な成長と期待されるそれに対して査定されるべきです。
プロラクチン
統合失調症の青年におけるAspire-XRの最大2年間のオープンラベル治療研究では、血清プロラクチンレベルの上昇の発生率は、女性の48%および男性の60%プロラクチンのレベルの増加を提案するかもしれない不利な反作用(例えば、amenorrhoea、galactorrhoea、menstrual妨害、gynaecomastia)は主題の9.3%で全面的に報告されました。
有害反応の疑いのある報告
医療製品の承認後に有害反応の疑いを報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療従事者は、有害反応の疑いがある場合は、:
イギリス
イエローカード方式
ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcard-----
アイルラン
HPRAファーマコビジネスランス
アールズフォートテラス
IRL-ダブリン2
電話:353 1 6764971
ファックス:353 1 6762517
ウェブサイト:www.hpra.ie
症状
一般に、予想される徴候および症状は、パリペリドンの既知の薬理学的効果、すなわち眠気および鎮静、頻脈および低血圧、QT延長および錐体外路症状の誇張に起因するものである。 Torsade de pointesおよび詳細動は、口パリペリドンによる過取取の設定にある患者において報告されている。 急性過剰摂取の場合、多剤併用の可能性を考慮すべきである。
管理
治療ニーズおよび回復を評価する際には、医薬品の長期放出性およびパリペリドンの長い排出半減期を考慮する必要があります。 パリペリドンに対する特定の解毒剤はない。 一般的な支援措置が採用されるべきである。 明確な気道を確立し、維持し、十分な酸素化および換気を確保する。
心血管の監視はすぐに始まり、可能な不整脈のための連続的な心電図監視を含むべきです。 低血圧および循環崩壊は、静脈内液および/またはsympath神経作用剤などの適切な措置で治療されるべきである。 重度の錐体外路症状の場合、抗コリン薬を投与すべきである。 患者が回復するまで、綿密な監督と監視を続けるべきである。
一般に、予想される徴候および症状は、パリペリドンの既知の薬理学的効果、すなわち眠気および鎮静、頻脈および低血圧、QT延長および錐体外路症状の誇張に起因するものである。 Torsade de pointesおよび詳細動は過剰取得と関連して報告されている。 急性過量投与の場合には,複数の医薬品関与の可能性を考慮すべきである。
処置の必要性および回復を査定するとき考察はプロダクトの延長解放の性質に与えられるべきです. パリペリドンに対する特定の解毒剤はありません. 一般的な支援措置が採用されるべきである. 明確な気道を確立し、維持し、十分な酸素化と換気を確保する. 心血管の監視はすぐに始まり、可能な不整脈のための連続的な心電図監視を含むべきです. 低圧圧および心は内液および/または交感神経エージェントのような適切な手段と代わるべきです。 下剤と一緒に活性炭を投与することを考慮すべきである. 重度の錐体外路症状の場合、抗コリン薬を投与すべきである. 患者が回復するまで緊密な監督と監視を続けるべきである
薬物療法グループ:精神安定剤、他の抗精神病薬。 ATCコード:N05AX13
アスパイア-XRには、()-と(-)-パリペリドンのラセミ混合物が含まれています。
行為のメカニズム
パリペリドンは、モノアミン効果の選択的遮断剤であり、その薬理学的特性は従来の神経遮断薬のそれとは異なる。 パリペリドンは、セロトニン作動性受容体5-HT2-およびドーパミン作動性受容体D2-に近く結合する。 パリペリドンはまたアルファベット1adrenergic受容器およびわずかにより起し、H1histaminergicおよびアルファベット2adrenergic受容器を起ます。 ()-および(-)-パリペリドン鏡像異性体の薬理学的活性は、定性的および定量的に類似している。
パリペリドンはコリン作動性受容体に結合していない。 パリペリドンは統合失調症の陽性症状を和らげると考えられている強力なD2拮抗薬であるにもかかわらず、それはより少ないカタレプシーを引き起こし、従来の神経弛緩薬よりも運動機能を低下させる。 中枢セロトニン拮抗作用を支配することは、錐体外路の副作用を引き起こすパリペリドンの傾向を減少させる可能性がある。
臨床的有効性
統合失調症の急性治療
統合失調症の急性治療におけるAspire-XRの有効性は、統合失調症のDSM-IV基準を満たした急性再発成人入院患者の四つの短期(9週および13週)二重盲検、ランダム化、プラセボ対照、固定用量試験において確立された。. これらの研究におけるAspire-XRの固定用量は、1、8、および36日目に9週間の研究で与えられ、さらに64日目に13週間の研究で与えられた. Aspire-XRによる統合失調症の急性治療中には、追加の経口抗精神病薬補給は必要ありませんでした. 一次有効性エンドポイントは、以下の表に示すように、陽性及び陰性症候群スケール(PANSS)の合計スコアの減少として定義された. PANSSは、陽性症状、陰性症状、無秩序な思考、制御されていない敵意/興奮と不安/うつ病を評価するための五つの要因で構成される検証されたマルチアイテム. 機能は、個人的および個人的パフォーマンス(psp)スケールを使用して行った。 PSPは、社会的に有用な活動(仕事と研究)、個人的および社会的関係、セルフケアと不穏かつ積極的な行動:四つのドメインで個人的および社会的機能を測定
13週間の研究(n=636)では、Aspire-XRの三つの固定用量(150mgの最初の三角筋注入に続いて3つの臀部用量または三角筋用量のいずれかの25mg/4週間、100mg/4週または150mg/4週)をプラセボと比較して、Aspire-XRの三つの用量はすべてプラセボよりも優れていたPANSS合計スコアの改善において、Aspire-XRの三つの用量はすべてプラセボより優れていた。. この研究では、100mg/4週間および150mg/4週間の両方が、25mg/4週間ではなく、治療群はPSPスコアについてプラセボに対する統計的優位性を示した. これらの結果は、PANSSの治療および改善の全期間にわたる有効性を支持し、早ければ4日目に観察され、25mgおよび150mgを目指す-XR群では8日目までにプラセボから有意な分離が認められた。
他の研究の結果は、ある研究で50mgの用量を除いて、Aspire-XRに有利な統計的に有意な結果をもたらした(下の表を参照)。
精神分裂症の症状コントロールの維持と再発の遅らせ
症候制御を維持し、統合失調症の再発を遅らせる熱望XRの有効性は、統合失調症のためのDSM-IV基準を満たした849非高齢者成人被験者を含む長期二重盲検、プラセボコントロール、柔軟な用量の研究で確立されました. この研究には、33週のオープンラベル急性治療と安定期、再発を観察するための無作為化、二重盲検プラセボ対照相、および52週のオープンラベル延長期間. この研究では、Aspire-XRの用量には毎月25、50、75、および100mgの投与が含まれており、75mgの用量は52週のオープンラベル延長でのみ許可されていました. 被験者は最初に柔軟な用量(25-100mg)熱望XRの9週間の移行期間中に、被験者はâ≥75のPANSSスコアを持っている必要があった24週間のメンテナンス期間. 投薬の調節は維持の期間の最初の12週にだけ許可されました. 410安定化患者の合計は、彼らが可変長二重盲検期に統合失調症の症状の再発を経験するまで熱望XR(期間中央値171日[範囲1日から407日])またはプラセボ(期間中央値105日[範囲8日から441日])のいずれかにランダム化されました. この試験は、再発までの時間が有意に長いため、有効性の理由から早期に中止された(p<0.0001、図1)は、プラセボと比較してAspire-XRで治療された患者で見られた(ハザード比=4.32,95%CI:2.4-7.7)
図1:Kaplan-Meierの爆発までの時間のプロット-中間分析(Intent-to-Treat中間分析セット)
小児人口
欧州医薬品庁は、統合失調症の小児集団のすべてのサブセットにおいて、Aspire-XRを用いた研究の結果を提出する義務を放棄しました。
薬理学的グループ: 待受容室、その他の抵抗コード:N05AX13
アスパイア-XRには、()-と(-)-パリペリドンのラセミ混合物が含まれています。
行為のメカニズム
パリペリドンは、モノアミン効果の選択的遮断剤であり、その薬理学的特性は従来の神経遮断薬のそれとは異なる。 パリペリドンは、セロトニン作動性受容体5-HT2-およびドーパミン作動性受容体D2-に近く結合する。 パリペリドンはまた、Alfa1-アドレナリン作動性受容体をブロックし、H1-ヒスタミン作動性受容体およびalfa2-アドレナリン作動性受容体をブロックする。 ()-および(-)-パリペリドン鏡像異性体の薬理学的活性は、定性的および定量的に類似している。
パリペリドンはコリン作動性受容体に結合していない。 Paliperidoneは統合失調症の肯定的な徴候を取り除くと信じられる強いd2反対者であるのにより少ないcatalepsyを引き起こし、従来のneurolepticsより少し程度にモーター機能を中枢セロトニン拮抗作用を支配することは、錐体外路の副作用を引き起こすパリペリドンの傾向を減少させる可能性がある。
臨床的有効性
統合失調症
統合失調症の治療における熱望XRの有効性は、統合失調症のためのDSM-IV基準を満たした被験者における三つのマルチセンター、プラセボ対照、二重盲検、6. 一つの人にわたって変化アスパイアXR使用量は、一回一回3から15mgの範囲であった。 主要有効性エンドポイントは、次の表に示すように、総陽性および陰性症候群スケール(PANSS)スコアの減少として定義されました. PANSSは、陽性症状、陰性症状、無秩序な思考、制御されていない敵意/興奮、および不安/うつ病を評価するための五つの要因で構成される検証されたマルチア. 4丁目にプラセボから分離されたaspire-XRのすべての利用量(p<0.05)。 定義済み二次評価項目に含まれる個人および社会的パフォーマンス(PSP)の規模の臨床全般印象深刻度(CGI-S)規模. すべての人において、aspire-xrはspおよびcgi-sの曲より忘れていました。 有効性はまた、二次エンドポイントとしての治療応答(PANSS合計スコア>30%の減少として定義される)の計算によって評価された
効果の維持を評価するために設計された長期試験では、Aspire-XRは症状制御を維持し、統合失調症の再発を遅らせるのにプラセボよりも有意に有効であ. 急性エピソードのために6週間治療され、さらに8週間安定化された後、Aspire-XR(一日一回3-15mgの範囲の用量)患者は、統合失調症の症状の再発を経験するまで、Aspire-XR. この試験は、Aspire-XRで治療された患者において、プラセボと比較して有意に長い再発時間を示すことにより、有効性の理由から早期に中止された(p=0.0053)
統合失調感情障害
統合失調感情障害の精神病または躁症状の急性治療におけるAspire-XRの有効性は、非高齢成人被験者における6週間のプラセボ対照試験で確立された. 登録された被験者1)dsm-IV障害の構造化臨床インタビューによって確認された統合失調感情障害のDSM-IV基準を満たし、2)少なくとも60の正と負の症候群スケール(PANSS)合計スコアを持っていた、3)若いマニア評価スケール(YMRS)および/またはうつ病のハミルトン評価スケール21(HAM-D21)のスコアによって確認された顕著な気分症状を持っていた。). 人口には、統合失調感情性双極性および抑うつ型の被験者が含まれていた. これらの試験の一つでは、有効性は熱望XRの柔軟な用量を受けた211の被験者に評価されました(3-12mg一度毎日). 他の人では、aspire-xrの二つの使用量レベルのいずれかに割り当てられた203個において有効性が認められました:6mgを3mg(n=105)または12mgを9mg(n=98)。 両方の研究には、単独療法として、または気分安定剤および/または抗うつ薬と組み合わせてAspire-XRを受けた被験者が含まれていました. 投薬は食事に関係なく、午前中にあった. パンセットを使った
適用範囲が広い線量の調査のAspire-XRのグループ(3そして12mg/日の間で投薬される、8の平均モーダル線量.6mg/日)および2用量レベル試験におけるAspire-XRの高用量群(12mg/日、9mg/日に低減する選択肢がある、それぞれ6週間のPANSSでプラセボより優れていた. 2用量レベル試験の低用量群(6mg/日、3mg/日に低減するオプションがある)教Aspire-XRはPANSSによって測定されたプラセボと有意に異ならなかった。. 数の掛け調整の3mgの線量受け取り、この線量効率は助することができませんでした。 YMRS(二次効力スケール)によって測定される躁病の徴候の統計的に優秀な改善は適用範囲が広い線量の調査および熱望XRの第二調査の高用量からの
両方の研究の結果をまとめて(プールされた研究-データ)、Aspire-XRは、単独療法として、または気分安定剤および/または抗うつ薬と組み合わせて投与された場合、プラセボに比べてエンドポイントにおける統合失調感情障害の精神病および躁症状を改善した。. 助全体的に、単独療法で観察されたPANSSおよびYMRSに関する効果の大きさは、併用抗うつ薬および/または気分安定剤で観察されたものよりも大きかっ. さらに、プールされた集団では、Aspire-XRは精神病症状に関して気分安定剤と抗うつ薬を同時に受けている患者には効果がなかったが、この集団は小さかった(パリペリドン群では30人、プラセボ群では20人であった。). さらに、ITT集団における研究SCA-3001では、PANSSによって測定された精神病症状に対する影響は明らかに顕著ではなく、気分安定剤および/または抗うつ薬を同時に受けている患者にとって統計的有意性に達していなかった。. 憂鬱な徴候に対するAspire-XRの効果はこれらの調査で示されませんでしたが、paliperidoneの長時間作用型の注射可能な公式との長期調査で示されました(このセク)
人口サブグループの調査では、性別、年齢、または地理的地域に基づいて差動応答性の証拠は明らかにされなかった。 人種に基づく差動効果を探索するには不十分なデータがありました。 有効性はまた、二次エンドポイントとしての治療応答(PANSS合計スコア>30%およびCGI-Cスコアâ≥2の減少として定義される)の計算によって評価された。
効果の維持を評価するように設計された長期試験では、パリペリドンの長時間作用型注射製剤は、症状制御を維持し、分裂性感情障害の精神病、躁病、およ. 13週間急性精神病または気分エピソードのために正常に治療され、さらに12週間安定化された後、パリペリドンの長時間作用型注射製剤(50から150mgの. この研究では、プラセボと比較して、パリペリドンの長時間作用型注射製剤で治療された患者において、再発までの有意に長い時間が示された(p<0.001)
小児人口
欧州医薬品庁は、統合失調感情障害の治療における小児集団のすべてのサブセットにおいて、Aspire-XRを用いた研究の結果を提出する義務を放棄した。
12歳から14歳の青年における統合失調症の治療におけるAspire-XRの有効性は確立されていない。
合同調査会(aspire-XR N=149、プラセボN=51)を有する青年被験者におけるAspire-XRの有効性を、無作為化、二重盲検、プラセボ対照、6週間の研究で、1.5mg/日から12mg/日の用量範囲にわたる固定用量重量ベースの治療群デザインを用いて研究した。 被験者は12-17歳であり、統合失調症のDSM-IV基準を満たした。 有効性をPANSSを用いて調べた。 助統合失調症を有する青年被験者における中用量群のAspire-XRの有効性を実証した。 用量分析による二次は、均一度与えられた3mg、6mg、および12mgの使用量の有効性を示した。
3mg/日から9mg/日の柔軟な用量範囲にわたる熱望XRの有効性思春期の被験者(12歳以上)統合失調症(熱望XR N=112、アリピプラゾールN=114)も8週、二重盲検急性期と18週、二重盲検維持期を含むランダム化、二重盲検、アクティブ対照研究で評価された。. ベースラインからの第8節および第26節へのpanssの混合スコアの変更は熱血xrおよびアリピプラゾールの処置のグループ間で数値的類似していました。 千二つの治療群間の週20でPANSS合計スコアの>26%の改善を示す患者の割合の差は、数値的に類似していた
吸収および分布
パリペリドンパルミチン酸は、パリペリドンのパルミチン酸エステルプロドラッグである。 極端低い水容解性が原因で、paliperidoneのpalmitateはpaliperidoneに加水分解され、全身に吸収される前に体内へ注入の後でほっくり分解します。 単一の筋肉内用量に続いて、パリペリドンの血漿濃度は徐々に上昇し、中央値Tで最大血漿濃度に達するマックス 13日の。 活性物質の放出は早ければ1日目に始まり、少なくとも4ヶ月間持続する。
の単一の線量量(25-150mg)の内服の後で、平均して、28%より高いcマックス 殿筋への注射と比較して観察された。 150日目に1mgと100日目に8mgの二つの最初の三角筋肉内注射は、急速に治療濃度を達成するのに役立ちます。 Aspire-XRの抽出プロファイルおよびツレジメンは、持続的な濃度をもたらす。 アスパイアXR後のパリペリドンの株は、25-150mgの用量範囲にわたって用量比例し、cのための用量比例であったマックス 50mgを与える使用量の場合。 100mgの発熱xr用量平常状態ピーク:トラフ比は、腹部後1.8および後2.2であった。 25-150mgの用量範囲にわたるAspire-XR投与後のパリペリドンの見かけの半減期の中央値は25-49日であった。
Aspire-XR後のパルミチン酸パリペリドンの絶対的なバイオアベイラビリティは100%である。
パリペリドンパルミチン酸の株に続いて、パリペリドンの()および(-)像異性体が相互変換し、auc()対(-)比が約1.6-1.8に達する。
ラセミ体パリペリドンの血漿タンパク質結合は74%である。
生体内変換および排除
1週間後の単発使用量 14C-パリペリドン、使用量の59%は中中に変化せずに認められ、パリペリドンは幅で範囲に認められないことを示した。 投与された放射能の約80%が尿中に、11%が糞便中に回収された。 四つの代謝経路が同定されている in vivo、どれも用量の6.5%以上を占めていない:ディルキル化、ヒドロキシル化、脱水素反応、およびベンズイソオキサゾール切断。 しかし インビトロ 株は、パリペリドンの株におけるCYP2D6およびCYP3A4の株を示したが、株はない in vivo これらのアイソザイムは、パリペリドンの代謝に重要な役割を果たしていること。 集団薬物動態分析は、広範な代謝物質とCYP2D6基質の貧しい代謝物質の間の経口パリペリドンの投与後のパリペリドンの見かけのクリアランス インビトロ ヒト肝臓ミクロソームでの研究は、パリペリドンがシトクロムP450アイソザイムによって代謝される医薬品の代謝を実質的に阻害しないことを示し、CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8/9/10、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4、およびCYP3A5を含む。
インビトロ 調剤はパリペリドンが高い濃度にp-gpのp-gpのp-gpの基質そして悪い抑制剤であることを示しました。 いいえ。 in vivo データが利用可能であり、臨床的関連性は不明である。
長時間作用型パリペリドンパルミチン酸注入対経口延長放出パリペリドン
Aspire-XRは延長された解放の口頭paliperidoneが毎日管理される間、月例期間にわたるpaliperidoneを提供するように設計されています。 熱望XRのための開始の養生法(150mg/100日目の三角筋のmg1/日8)は口頭補足の使用なしで療法を始めるとき急速に定常状態のpaliperidoneの集中を達成するよう
一般に、Aspire-XRの全体的な開始血漿レベルは、6-12mgの長期放出経口パリペリドンで観察された曝露範囲内であった。 Aspire-XR開始レジメンの使用により、患者は6-12mgの長期放出経口パリペリドンのこの曝露窓に滞在することができ、トラフ前投与日(8日目および36日目)二つの医薬品の間の薬物動態学的プロファイルの中央値の違いのために、それらの薬物動態学的特性を直接比較する際には注意が必要である。
肝障害
パリペリドンはレバーでほくほくしません。 Aspire-XRは肝障害を有する患者について研究されていないが、軽度または中等度の肝障害を有する患者において用量調整は必要とされない。 中等度の肝障害(Child-PughクラスB)を有する被験者における経口パリペリドンを用いた研究では,遊離パリペリドンの血しょう濃度は健常者のそれと同様であった。 パリペリドンは、重度の肝障害を有する患者において研究されていない。
腎障害
単回経口用量パリペリドン3mg長期放出錠剤の処分は、腎機能の程度が異なる被験者において研究された。 パリペリドンの除去は推定クレアチニンクリアランスの減少と共に減少した。 パリペリドンの総クリアランスは、腎機能障害を有する被験者において、軽度で平均32%(CrCl=50-<80ml/分)、中等度で64%(CrCl=30-<50ml/分)、および重度で71%(CrCl=10-<30ml/分)inf 健康な被験者と比較して、それぞれ1.5、2.6、および4.8倍であった。 軽度の腎障害および薬物動態シミュレーションを有する被験者におけるaspire-XRによる限られた数の観察に基づいて、用量を減らすことが推奨される。
高齢者
集団薬物動態分析は、年齢関連薬物動態差の証拠を示さなかった。
ボディマス数(BMI)/体重
パリペリドンパルミチン酸を用いた薬物動態学的研究は、正常体重患者と比較して太りすぎまたは肥満の患者において、パリペリドンの血漿濃度がやや低い(10-20%)ことを示している。
レース
経口パリペリドンを用いた研究からのデータの集団薬物動態分析は、Aspire-XR投与後のパリペリドンの薬物動態における人種関連の違いの証拠を明らかにしなかった。
性別
男性と女性の間に臨床的に有意な差は認められなかった。
喫煙ステータス
に基づく インビトロ ヒト肝酵素を利用した研究では、パリペリドンはCYP1A2の基質ではなく、喫煙はパリペリドンの薬物動態に影響を及ぼさないはずである。 パリペリドンの動物動態学に対する研究は、aspire-xrでは認められなかった。 経口パリペリドン長期放出錠を用いたデータに基づく集団薬物動態学的分析は、非喫煙者と比較して喫煙者におけるパリペリドンへの曝露がわずかに低いことを示した。 この違いは臨床的に関連性があるとは考えにくい。
Aspire-XR後のパリペリドンの動物動態学は、利用可能な利用量範囲内で比較する利用量学である。
吸収
単回投与後、Aspire-XRは徐々に上昇する放出速度を示し、投与後約24時間後にパリペリドンの血漿濃度がピーク血漿濃度(Cmax)に達するまで着実に上昇することを目指す-XRの一日一回の投与により、ほとんどの被験者において投与後4-5日以内にパリペリドンの定常状態の濃度が達成される。
パリペリドンはリスペリドンの活性代謝物である。 即時放出リスペリドン(変動指数38%対125%)で観察されたものと比較して、最小限のピークトラフ変動で熱望XR結果の放出特性。
Aspire-XR後のパリペリドンの対象口バイオアベイラビリティは28%(90%CI23%-33%)である。
標準的な高脂肪/高カロリーの食事とパリペリドン長期放出錠剤の投与は、Cを増加させますマックス パリペリドンのAUCは、状態での差と比較して50-60%までであった。
配布
パリペリドンは急速に分布している。 ひかけの分布容積は487lであり、パリペリドンのタンパク質結合は74%である。 それは≤±1酸の糖蛋白質およびアルブミンに主に結合します。
生体内変換および排除
1週間後の単発使用量 14C-パリペリドンは、使用量の59%が期間中に変化せずに認められ、パリペリドンが幅によって範囲に認められないことを示した。 投与された放射能の約80%が尿中に、11%が糞便中に回収された。 四つの代謝経路が同定されている in vivo、どれも用量の6.5%以上を占めていない:ディルキル化、ヒドロキシル化、脱水素反応、およびベンズイソオキサゾール切断。 しかし インビトロ 株は、パリペリドンの株におけるCYP2D6およびCYP3A4の株を示したが、株はない in vivo これらのアイソザイムは、パリペリドンの代謝に重要な役割を果たしていること。 集団薬物動態分析は、広範な代謝物質とCYP2D6基質の貧しい代謝物質の間のAspire-XRの投与後のパリペリドンの見かけのクリアランスに識別可能な違いを示さなかった。 インビトロ ヒト肝臓ミクロソームにおける研究では、パリペリドンはシトクロムP450アイソザイムによって代謝される医薬品の代謝を実質的に阻害しないことが示され、CYP1A2、CYP2A6、CYP2C8/9/10、CYP2D6、CYP2E1、CYP3A4、CYP3A5を含む。 パリペリドンの末端除去半減期は約23時間である。
インビトロ 調剤はパリペリドンが高い濃度にp-gpのp-gpのp-gpの基質そして悪い抑制剤であることを示しました。 いいえ。 in vivo データが利用可能であり、臨床的関連性は不明である。
肝障害
パリペリドンはレバーでほくほくしません。 中等度の肝障害(Child-PughクラスB)を有する被験者を対象とした研究では,遊離パリペリドンの血しょう濃度は健常者のそれと同様であった。 重度機能版(child-PughクラスC)の利用者にはデータはありません。
腎障害
パリペリドンの排除は腎機能の低下とともに減少した。 パリペリドンのクリアランスは、濃度の32%(クレアチニンクリアランス[Cr Cl]=50-<80ml/分)、中等度の64%(CrCl=30-<50ml/分)、および重度の71%(CrCl=<30ml/分)機能性を有する。パリペリドンの平均末端除去半減期は、それぞれ、軽度、中等度、および重度の腎障害を有する被験者で24、40、および51時間であり、正常腎機能を有する被験者で23時間(CrCl>80ml/分)と比較していた。
高齢者
高齢者(>65歳、n=26)における薬物動態学的研究からのデータは、Aspire-XR投与後のパリペリドンの見かけの定常状態クリアランスが20%低かったことを示した成人被験者(18-45歳、n=28)のそれに比べて。 助CrClの年齢関連の減少の補正後の統合失調症被験者を含む集団薬物動態分析において、年齢の識別可能な効果はなかった。
ティーンズ
思春期の被験者(15歳以上)におけるパリペリドン全身暴露は、成人のそれに匹敵した。 <51kgの体重の幅では、23%の高い幅が>51kgの体重の幅よりも幅があった。 年齢だけではパリペリドン曝露に影響を与えなかった。
レース
集団薬物動態分析は、Aspire-XR投与後のパリペリドンの薬物動態における人種関連の違いの証拠を明らかにしなかった。
性別
アスパイアXR後のパリペリドンのかけのクリアランスは、活性よりも活性で約19%低いです。 この相違は人と女性間の細いボディ固まりそしてクレアチニンの整理の相違によって主として説明される。
喫煙ステータス
に基づく インビトロ ヒト肝酵素を利用した研究では、パリペリドンはCYP1A2の基質ではなく、喫煙はパリペリドンの薬物動態に影響を及ぼさないはずである。 集団の薬物動態分析では、非喫煙者と比較して喫煙者のパリペリドンへの曝露がわずかに低かった。 しかし、その違いは臨床的に関連性があるとは考えにくい。
サイコレプティック、他の抗精神病薬。 ATCコード:N05AX13
ラットおよびイヌにおける筋肉内に注入されたパリペリドンパルミチン(1ヶ月製剤)および経口投与されたパリペリドンの反復投与毒性試験は、主に鎮静および乳腺および性器に対するプロラクチン媒介効果などの薬理学的効果を示した。 パリペリドンパルミチン酸で治療した動物では、筋肉内注射部位に炎症反応が見られた。 時折膿よう形成が起こった。
ラットおよびヒトにおいてパリペリドンに広範囲に変換される経口リスペリドンを用いたラット生殖研究では、子孫の出生体重および生存に悪影響が見られた。 妊娠ラットへのパリペリドンパルミチン酸の筋肉内投与に続いて胚毒性または奇形は観察されなかった(160mg/kg/日)最大推奨用量でヒトの4.1倍の暴露レベルに相当する150mg。 他のドーパミン拮抗薬は、妊娠した動物に投与された場合、子孫の学習および運動発達に悪影響を及ぼしている。
パルミチン酸パリペリドンおよびパリペリドンは遺伝毒性ではなかった. ラットおよびマウスにおけるリスペリドンの経口発癌性研究では、下垂体腺腫(マウス)、内分泌pancreas臓腺腫(ラット)、および乳腺腺腫(両種)の増加が見られた。. 筋肉内に注入されたパルミチン酸パリペリドンの発癌性の潜在性はラットで査定されました. 10、30および60mg/kg/月で雌ラットにおける乳腺腺癌の統計的に有意な増加があった. 雄ラットは、30および60mg/kg/月で乳腺腺腫および癌の統計的に有意な増加を示し、これは1である.2と2.2最大ヒト150mg用量量での幅レベルの幅。 これらの薬は延長されたドーパミンD2抗作用および高プロラクチン剤と関連している可能性があります。 ヒトリスクの観点からげっ歯類におけるこれらの腫瘍所見の関連性は不明である
ラットおよびイヌにおけるパリペリドンの反復投与毒性試験は、乳腺および性器に対する鎮静およびプロラクチン媒介効果などの主に薬理学的効果. パリペリドンはラットおよびウサギで催奇形性ではなかった. ラットおよび人間のpaliperidoneに広く変えられるrisperidoneを使用してラットの再生の調査では、減少は子孫の生れ重量そして存続で観察されました. 他のドーパミン拮抗薬は、妊娠した動物に投与された場合、子孫の学習および運動発達に悪影響を及ぼしている. パリペリドンは、テストのバッテリーで遺伝毒性ではありませんでした. ラットおよびマウスにおけるリスペリドンの経口発癌性研究では、下垂体腺腫(マウス)、内分泌pancreas臓腺腫(ラット)、および乳腺腺腫(両種)の増加が見られた。. これらの薬は延長されたドーパミンD2抗作用および高プロラクチン剤と関連している可能性があります。 ヒトリスクの観点からげっ歯類におけるこれらの腫瘍所見の関連性は不明である
ラットにおける7週間の若年毒性試験では、2までのパリペリドンの経口投与量を投与しました.AUCに基づく臨床曝露とほぼ等しい曝露に相当する5mg/kg/日であり、成長、性成熟および生殖能力に対する影響は観察されなかった. パリペリドンは、2までの用量で男性の神経行動発達を損なわなかった.5mg/kg/㎡。 で2.女性では5mg/kg体重/日、学習および記憶への影響が観察された. この効果は、治療の中止後に観察されなかった. リスペリドン(広範囲にパリペリドンに変換される)の経口用量を有する犬における40週間の若年毒性試験では、5mg/kg/日まで、性成熟、長い骨の成長および
この医薬品は、他の医薬品と混合してはなりません。
該当なし
未使用の製品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。
処分のための特別な条件無し。
However, we will provide data for each active ingredient