Aslene

低カロリックダイエットと組み合わせて、体重を減らし、維持することを含む肥満の治療,

最初の減少の後で繰り返された体重増加の危険を減らします。

ASLENEはボディマス数値（BMI）≤30kg/mのために示されます² または≤28kg/m² 他の危険因子（真性糖尿病、高血圧、脂質異常症）の存在下で。 （BMIの計算：BMI=M/P² ここで、Mは体重、kg、Pは長さ、mです。)

適度にhypocaloric食事療法を伴って肥満か太りすぎの患者の長期療法、肥満関連の危険率とのそれらを含んで、,

低血糖薬（メトホルミン、スルホニル尿素誘導体および/またはインスリン）または太りすぎまたは肥満の2型糖尿病患者の適度に低カロリー食と組み合

Bmi≥30kg/m²（BMI＝28kg/m）または振りすぎの患者²）、適切に低焦点法と逆の確率と関連付けられた,

低血糖薬（メトホルミン、スルホニル尿素および/またはインスリン）および/または太りすぎまたは肥満の2型糖尿病患者の適度に低カロリー食と組み合

少なくとも30kg/mのbmiを有する患者の長尺法² または少なくとも28kg/mのbmiを有する折りすぎの折² 適度に低カロリックな食事と組み合わせて、肥満関連の危険因子を有するものを含む,

低血糖薬（メトホルミン、スルホニル尿素および/またはインスリン）および/または太りすぎまたは肥満の2型糖尿病患者の適度に低カロリー食と組み合

インサイド, 120ミリグラム（1カプセル）各食事中に一日3回、または食事後1時間以内（食品に脂肪が含まれていない場合は、受信をスキップすることができます）。

インサイド, 大人—各主食と1カプセル（120ミリグラム）（中に、または遅くとも食事の後1時間）。 食事がスキップされたり、食べ物に脂肪が含まれていない場合は、薬物もスキップすることができます。

さらされるもの（120mg3回）を備えるオルリスタットの使用量の添加は、その効果の添加につながらない。

患者における用量の調整 高齢者 必須ではありません。

線量の調節 肝臓または腎臓の機能が障害されている場合 必須ではありません。

アスレネアの安全性と有効性 18歳未満の子供では ない。

中だ

適度に低カロリックな食事と組み合わせて、肥満関連リスク要因を有する肥満または太りすぎの患者の長期療法。 成人および12歳以上の子供では、オルリスタットの推奨用量は1カプセルである。 各々と一緒に120mg（米の直前、中、または米くとも1時間後）。

低血糖薬（メトホルミン、スルホニル尿素および/またはインスリン）および/または太りすぎまたは肥満の2型糖尿病患者の適度に低カロリー食と組み合 成人では、オルリスタットの推奨用量は1カプセルです。 各々と一緒に120mg（米の直前、中、または米くとも1時間後）。

食事がスキップされたり、食べ物に脂肪が含まれていない場合は、asleneという薬を服用してください^® スキップすることもできます。

アスレン製剤^® これは、脂肪の形でカロリーの30％以下を含むバランスの取れた、適度に低カロリーな食事と組み合わせて摂取する必要があります。 脂肪、炭水化物、タンパク質の毎日の摂取は、3つの主な食事に分けるべきです。

さらされるもの（120mg3回）を備えるオルリスタットの使用量の添加は、その効果の添加につながらない。

肝臓および/または腎臓機能障害を有する患者、ならびに高齢者および小児（12歳未満）におけるオルリスタットの有効性および安全性は調査されて

インサイド, 水で。

少なくとも30kg/mのbmiを有する患者の人² または少なくとも28kg/mのbmiを有する折りすぎの折² 適度に低カロリックな食事と組み合わせて、肥満関連の危険因子を有するものを含む: 大人および12歳以上の子供-Asleneの推奨用量は、各主食とともに1テーブル（120mg）として含んでいます（食事中または食事後1時間以内）。

過体重または肥満である2型糖尿病患者における低血糖薬（メトホルミン、スルホニル尿素誘導体および/またはインスリン）および/または適度に低: 成人-アスレンの推奨用量は、各主食とともに1錠（120mg）である（食事中または食事後1時間以内）。

Asleneの用途をスキップすることもできます。

Asleneは脂肪の形でカロリーの30%以下を含んでいる釣り合った、適度にhypocaloric食事療法を伴って取られるべきです。 脂肪、炭水化物およびタンパク質の毎日の摂取量は、3つの主要な食事の間に分配されるべきである。

使用量（120mg3回）を備えるアスレンの使用量の増加は、その効果の増加につながらない。

特別な患者グループ

肝臓および/または腎臓機能の障害を有する患者、ならびに高齢患者および12歳未満の小児におけるAsleneの有効性および安全性は研究されていない。

アスレンまたは薬物の他の成分に対する過敏症,

吸収不良症候群,

胆汁うっ滞,

シクロスポリンとの併用投与,

妊娠および母乳で育てること,

年齢は18歳まで。

注意して: 肛門炎における高酸素尿症の存在、腎結石症（シュウ酸カルシウム石）。

薬物またはカプセルに含まれる他の成分に対する過敏症,

慢性吸収不良症候群,

胆汁うっ滞

薬物またはカプセルに含まれる他の成分に対する過敏症,

慢性吸収不良症候群,

胆汁うっ滞,

妊娠,

母乳育児期間,

12歳未満のお子様。

注意して: シクロスポリンとの併用療法、ワルファリンまたは他の経口抗凝固剤との併用療法（"相互作用"を参照）。

オルリスタットまたは薬物の他の成分に対する過敏症,

慢性吸収不良症候群,

妊娠,

母乳育児期間,

12歳未満のお子様。

以下に列挙する有害反応の頻度は、非常に頻繁に（>1/10）、しばしば（>1/100、<1/10）、時には（>1/1000、<1/100）、まれに（>1/10000、<1/1000）、ごくまれに（<1/10000）、個々の報告を含む。

胃腸管から: 非常に頻繁に—直腸からの油性排出、一定量の排出を伴うガスの放出、排便することが不可欠な衝動、脂肪漏、頻繁な排便、緩い便、鼓腸、腹痛または不快感。

原則として、これらの有害反応は軽度で一時的であり、治療の初期段階（最初の3ヶ月）に起こる。 これらの有害反応の頻度は、食事中の脂肪content量の増加とともに増加する。 患者は、これらの有害反応の可能性について知らされ、特にそれに含まれる脂肪の量に関して、食事によく従うことによってそれらを排除する方法を教えられるべきである。 しばしば-柔らかい便、直腸の痛みまたは不快感、糞便失禁、膨満感、歯の損傷、ガムの損傷。

呼吸器系、胸部および縦隔器官から: 非常に頻繁に—上気道感染症、しばしば-下気道感染症。

免疫システムの一部に: まれに-かゆみ、蕁麻疹、発疹、血管浮腫、気管支痙攣、アナフィラキシー。

神経系から: 非常に頻繁に—頭痛。

肝臓および胆道から: 非常にまれに-トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼ、肝炎の活性の増加。

腎臓および尿路から: しばしば尿路の感染。

その他: 非常に頻繁に—インフルエンザ、しばしば-月経困難症、不安、衰弱。

指示に記載されている副作用のいずれかが悪化したり、指示に記載されていない他の副作用が気づいた場合は、医師に通知する必要があります。

有害反応の頻度を記述するために、非常に一般的な（≧1/10）、一般的な（≧1/100、<1/10）、まれな（≧1/1000、<1/100）、まれな（≧1/10000、<1/1000）、および非常にまれな（<1/10000）、個々の症例を含む。

オルリスタットに対する有害反応は、主に胃腸管から起こり、食物脂肪の吸収を妨げる薬物の薬理学的効果によるものであった。 非常に多くの場合、直腸からの油性排出、一定量の排出を伴うガスの放出、排便命令的衝動、脂肪漏、排便増加、緩い便、鼓腸、腹痛または不快感などの現象が

それらの濃度は、植物の脂質cont有量の添加とともに添加する。 患者は、胃腸管からの有害反応の可能性について知らされ、特にそれに含まれる脂肪の量に関して、より良い食事に従うことによってそれらを排除する方法を教えられるべきである。 低脂肪の食事療法の使用は胃腸管からの副作用の可能性を減らし、こうして患者が彼らの脂肪質の取入口を制御し、調整するのを助けます。

原則として、これらの有害反応は軽度で一時的である。 彼らは治療の初期段階（最初の3ヶ月）に起こり、ほとんどの患者はそのような反応のエピソードを一つ以上持っていませんでした。

Asleneomを治療する場合、胃腸管からの以下の有害事象がしばしば起こる："柔らかい"便、直腸の痛みまたは不快感、糞便失禁、膨満感、歯の損傷、歯肉損傷。

頭痛、上気道感染症、インフルエンザ、しばしば下気道感染症、尿路感染症、月経困難症、不安、衰弱など、非常に頻繁にありました。

アレルギー反応のまれな症例が記載されており、その主な臨床症状はかゆみ、発疹、蕁麻疹、血管浮腫、気管支痙攣およびアナフィラキシーであった。

非常にまれな水疱性発疹、トランスアミナーゼおよびALPの活性の増加、ならびに個々の、おそらく重篤な肝炎発症例が記載されている（Aslenea摂取または病態生理学的発症メカニズムとの因果関係は確立されていない）。

Asleneaおよび抗凝固剤の同時投与により、プロトロンビンの減少およびINRの増加の症例が報告されている。

直腸出血、憩室炎、膵炎および胆石症の症例が報告されている（発生頻度は不明である）。

2型糖尿病の患者では、有害事象の性質および頻度は、過体重および肥満を有する糖尿病のない個人のものと同等であった。 偽薬と比較される>2%および≥1%の頻度と起こった唯一の新しい副作用はhypoglycemic条件（改善された炭水化物の補償の結果として起こることができる）および

WHOが推奨する副作用の頻度の分類：非常に頻繁に-≥1/10、しばしば-≥1/100から<1/10まで、まれに-≥1/1000から<1/100まで、まれに-≥1/10000から<1/1000まで、ごくまれに-<1/10000、頻度は不明-利用可能なデータに基づいて推定することはできません。

臨床試験データ

オルリスタットに対する有害反応は、主に胃腸管から起こり、食物脂肪の吸収を妨げる薬物の薬理学的効果によるものであった。 有害事象の頻度は、オルリスタットの長期使用によって減少した。

以下の有害事象は、プラセボと比較して>2％の頻度および≥1％の発生率で発生した。

感染症および寄生虫疾患: 非常に頻繁に—インフルエンザ。

代謝の側から: 非常に頻繁に—低血糖*。

メンタルヘルス: しばしば-不安。

神経系から: 非常に頻繁に—頭痛。

呼吸器系、胸部および縦隔器官から: 非常に頻繁に—上気道感染症、しばしば-下気道感染症。

胃腸管から: 非常に頻繁に-腹部の痛みや不快感、直腸からの油性排出、排出の一定量とガスの放出、排便する命令的な衝動、脂肪漏、鼓腸、緩い便、頻繁な排便、-直腸の痛みや不快感、柔らかい便、糞尿失禁、歯の損傷、歯茎の損傷、膨満感*。

腎臓および尿路から: しばしば尿路の感染。

性器と乳房から: しばしば-不規則な月経。

注射部位における一般的な障害および障害: しばしば-弱さ。

2型糖尿病の患者では、有害事象の性質および頻度は、過体重および肥満を有する糖尿病のない個人のものと同等であった。

胃腸障害の頻度は、食事中の脂肪content量の増加とともに増加する。 患者は、胃腸管からの有害反応の可能性について知らされ、特にそれに含まれる脂肪の量に関して、より良い食事に従うことによってそれらを排除する方法を教えられるべきである。 低脂肪の食事療法の使用は胃腸管からの副作用の可能性を減らし、こうして患者が彼らの脂肪質の取入口を制御し、調整するのを助けます。

原則として、これらの有害反応は軽度で一時的であった。 彼らは治療の初期段階（最初の3ヶ月）で起こり、ほとんどの患者はそのような反応のエピソードを持っていませんでした。

4年間の臨床試験では、全体的な安全性プロファイルは、1年および2年の研究で得られたものと変わらなかった。 同時に、胃腸管からの有害事象の全体的な頻度は、オルリスタットを服用している4年間の間に毎年減少した。

市販後のサーベイランス

自発的な登録後のメッセージでは、以下の有害事象が検出されたが、発症の頻度は不明である。

免疫システムの一部に: 過敏反応、その主な臨床症状は、かゆみ、皮膚発疹、蕁麻疹、血管浮腫、気管支痙攣およびアナフィラキシーであった。

消化器系から: 直腸出血、憩室炎、膵炎。

肝臓および胆道から: 胆石症は、その移植または死につながる、肝障害の単離された、おそらく重篤な症例である。

皮膚および皮下組織から: 水疱性発疹。

腎臓および尿路から: シュウ酸腎症は、時には腎不全の発症につながることがあります。

実験室データ: 肝臓トランスアミナーゼおよびアルカリホスファターゼの活性の増加、血漿中のプロトロンビン濃度の減少、INRの値の増加および抗凝固剤による不平衡療法の場合、止血パラメータの変化をもたらした（"相互作用"を参照）。 高酸素尿症の症例が報告されている。

筋骨格系および結合組織から: オルリスタットおよび抗てんかん薬の同時使用により、痙攣の症例が観察されている（"相互作用"を参照）。

*肥満および2型糖尿病患者における唯一の新しい有害事象は、低血糖状態（非常に一般的）および鼓脹（一般的）であり、プラセボと比較して2％以上の頻度および1％以上の発生率で起こった。

臨床試験データ

薬物の副作用は、発生頻度に応じて、以下の分類を用いて、各臓器系に関して体系化される：非常に頻繁に—1/10以上、多くの場合—1/100以上、1/10未満、まれに—1/1000以上、1/100未満、まれに—1/10000以上、1/1000未満、ごくまれに、単一の報告を含む—1/10000未満。

OrAsleneを使用した場合の有害反応は、主に胃腸管から発生し、食品脂肪の吸収を妨げるorAsleneの薬理学的効果によるものであった. 非常に多くの場合、直腸からの油性排出、一定量の排出を伴うガスの放出、排便することが不可欠な衝動、脂肪漏、排便の増加、ゆるい便、鼓腸、痛みまたは. それらの濃度は、植物の脂質cont有量の添加とともに添加する。 患者は、胃腸管からの有害反応の可能性について知らされ、特にそれに含まれる脂肪の量に関して、食事に従うことによってそれらを排除する方法. 低脂肪の食事療法の使用は胃腸管からの副作用の可能性を減らし、こうして患者が彼らの脂肪質の取入口を制御し、調整するのを助けます. 原則として、これらの有害反応は軽度で一時的である. 彼らは治療の初期段階（最初の3ヶ月）に起こり、ほとんどの患者はそのような反応のエピソードを持っていませんでした

胃腸管から: しばしば—"柔らかい"便、直腸の痛みまたは不快感、糞便失禁、膨満感、歯の損傷、ガムの損傷。

その他の副作用: 非常に頻繁に—頭痛、上気道感染症、インフルエンザ、しばしば-下気道感染症、尿路感染症、月経困難症、不安、衰弱。

2型糖尿病の患者では、有害事象の性質および頻度は、過体重および肥満を有する糖尿病のない個人のものと同等であった。 2型糖尿病患者における唯一の追加の副作用は、プラセボ（carbohydrate化物補償の改善の結果として起こり得る）と比較して2％以上の頻度で起こり、少なくとも1％の発生率で起こった低血糖状態であり、しばしば膨満感であった。

4年間の臨床試験では、全体的な安全性プロファイルは、1年および2年の研究で得られたものと変わらなかった。 同時に、胃腸管からの有害事象の全体的な頻度は、薬物を服用している4年間の間に毎年減少した。

市販後のサーベイランス

アレルギー反応のまれな症例が記載されており、その主な臨床症状は皮膚発疹、かゆみ、蕁麻疹、血管浮腫、気管支痙攣およびアナフィラキシーであった。

非常にまれな水疱性発疹、トランスアミナーゼおよびALPの活性の増加、ならびに個々の、おそらく重篤な肝炎の症例が記載されている（orAsleneの使用または発

OrAsleneと間接抗凝固剤との同時使用により、プロトロンビンの減少、MHO値の増加、および抗凝固剤による不均衡な治療の症例が報告され、止血パラメータが変

直腸出血，憩室炎，すい炎，胆石症，シュウ酸腎症の症例が報告されている（発生頻度は不明）。

痙攣の症例は、バスレンおよび抗てんかん薬の併用投与によって観察されている（"相互作用"を参照）。

過剰摂取の症例は記載されていない。

アスレネアの800mgの単回投与または400mgまでの用量でのその反復投与は、正常体重および肥満を有する人々において3日間日15回重要な副作用を伴わなかった。

Asleneaの重大過失取得が検出された場合、患者の状態を24時間以上必要があります。 動物およびヒトの研究によれば、Asleneaのリパーゼ阻害特性に関連する全身作用は急速に可逆的であるべきである。

正常体重および肥満患者を有する個体における臨床試験では、800mgの単回投与または400mgの複数回投与を3回15日間服用することは、重大な有害事象の出現を伴わなかった。 千有害事象の頻度の有意な増加を伴わなかった肥満患者において、オルリスタット240mgを3回6ヶ月間使用した経験がある。

症状: 過剰摂取の場合、有害事象は報告されなかったか、または有害事象は治療用量で薬物を服用したときに観察されたものと変わらなかった。

治療: アスレネアの重度の過剰摂取の場合、患者を24時間監視することが推奨される。

人間および動物の調査に従って、orlistatのリパーゼ禁止の特性と関連付けることができるどの全身の効果でもすぐにリバーシブルべきです。

正常体重および肥満患者を有する個体における臨床試験では、800mgの単回投与またはオルリスタット400mgの複数回投与を3日間服用することは、15千肥満患者は、オルリスタット240mgを3回6ヶ月間使用した経験があり、有害事象の頻度の有意な増加を伴わなかった。

症状: 有害事象は報告されなかったか、または有害事象は治療用量でオルリスタットを服用したときに観察されたものと異ならなかった。

治療: 患者を24時間観察することをお勧めします。 人間および動物の調査に従って、orlistatのリパーゼ禁止の特性と関連付けることができるどの全身の効果でもすぐにリバーシブルべきです。

正常体重および肥満患者を有する個体では、800mgの単回投与またはオラスレン400mgの複数回投与3日間日15回の投与は、重大な有害事象の出現を伴わなかった。 千肥満患者は、有害事象の頻度の有意な増加を伴わなかったオラスレン240mg3回6ヶ月の使用経験を有する。

OrAsleneの過剰投与の場合、有害事象は報告されなかったか、または有害事象は治療用量でorAsleneを服用したときに観察されたものと変わらなかった。

ナスレンの重度の過剰摂取の場合、患者を24時間監視することが推奨される。 人間および動物の調査に従って、Lipasleneのリパーゼ禁止の特性と関連付けることができるあらゆる全身の効果はすぐにリバーシブルべきです。

胃腸リパーゼの特定の阻害剤。 それは、胃および小腸の内腔における胃および膵臓のリパーゼの活性セリン部位と共有結合を形成する。 不活性化された酵素はトリグリセリド(TG)の形に来る食糧脂肪を破壊する機能を失います。 体内分布ＴＧは吸収されず、体内内のカロリー摂取量の減少が体重の減少につながります。 摂取後24-48時間の糞便中の脂肪濃度を増加させる。 脂肪質のターミナルを減らす体重の有効な制御を提供します。

活性の発現のために、アスレネアの全身吸収は必要なく、推奨される治療用量（120mg3回）教食事脂肪の吸収を約30％阻害する。

Asleneは、ヒリパーゼの特定の薬剤であり、これは長期的な効果を有する。 その治療効果は、胃および小腸の内腔で行われ、胃および膵臓のリパーゼの活性セリン部位との共有結合の形成にある. この場合、不活性化された酵素は、トリグリセリドの形で来る食物脂肪を吸収された遊離脂肪酸およびモノグリセリドに分解する能力を失う. 分割されていないトリグリセリドは吸収されないので、体内のカロリー摂取量の減少は体重の減少につながります. したがって、薬物の治療効果は、全身循環への吸収なしに行われる

脂肪中の脂肪contentent量の結果から判断すると、オルリスタットの効果は術後24-48時間で止まる。 薬物の中止後、糞便中の脂肪content量は、通常、48-72時間後に治療開始前に発生したレベルに戻る。

アスレン製剤^® -強力で特異的かつ可逆的な胃腸リパーゼ阻害剤であり、長期的な効果を有する. その治療効果は、胃および小腸の内腔で行われ、胃および膵臓のリパーゼの活性セリン部位との共有結合の形成にある. この場合、不活性化された酵素は、トリグリセリドの形で来る食物脂肪を吸収された遊離脂肪酸およびモノグリセリドに分解する能力を失う. 分割されていないトリグリセリドは吸収されないので、体内のカロリー摂取量の減少は体重の減少につながります. したがって、薬物の治療効果は、全身循環への吸収なしに行われる

脂肪中の脂肪contentent量の結果から判断すると、オルリスタットの効果は術後24-48時間で止まる。 オルリスタットの撤退後、糞便中の脂肪content量は、通常、48-72時間後に治療開始前に発生したレベルに戻る。

効率

肥満の患者。 臨床調査では、orlistatを取っている患者は食事療法の患者と比較されるより大きい減量を経験しました. 体重減少は、治療開始後最初の2週間以内に始まり、食事療法に対する否定的な反応を有する患者であっても6-12ヶ月間続いた. 2年間、肥満と関連付けられる新陳代謝の危険率のプロフィールに統計的に重要な改善がありました. さらに、プラセボを服用することと比較して、体内の脂肪量が大幅に減少しました. オルリスタットは折り畳まれた体重増加を助けることで有効です。 失われた体重の25％以下の反復体重増加が患者の約半分で観察され、これらの患者の半分では反復体重増加は観察されなかったか、さらにはそれが

肥満および2型糖尿病の患者。 6か月から1年に持続する臨床調査ではorlistatを取る太りすぎの患者または肥満およびタイプ2の糖尿病は単独で食事療法と扱われる患者と比較され. 体重の減少は、主に体内の脂肪量の減少によるものであった. 研究の開始前に、低血糖薬の使用にもかかわらず、患者はしばしば血糖コントロールが不十分であったことに留意すべきである. オルリスタット法と、glycemic制御に視覚的にそして視覚的に重要な点がありました。 さらに、オルリスタットによる治療は、血糖降下剤の用量、血漿中のインスリン濃度、ならびにインスリン抵抗性を低下させることが観察された

肥満の患者のタイプ2の糖尿病を開発する危険を減らします。 4年の臨床試験ではかなりタイプ2の糖尿病を開発する危険を減らすために、orlistatは示されていました（偽薬と比較されるおよそ37%). リスク低減の程度は、初期の耐糖能障害（約45％）を有する患者においてさらに有意であった。%). オルリスタットのグループでは、人のグループと比較される体重のより重要な問題がありました。 研究期間中、体重を新しいレベルに維持することが観察された. 千偽薬と比較されて、orlistatと扱われる患者は新陳代謝の危険率のプロフィールの重要な改善を示しました

思春期の肥満。 肥満青年における1年間の臨床試験では、BMIの増加さえあったプラセボ群と比較して、オルリスタットを服用するとBMIの低下が観察された。 さらに、オルリスタット群の患者は、プラセボ群と比較して脂肪量、ならびに腰および股関節周囲の減少を示した。 千オルリスタットで治療された患者は、プラセボ群と比較してdBPの有意な減少を示した。

オルリスタットは持続がする効果をもたらすヨリパーツの力な、特定のリバーシブルの抑制剤です、. その治療効果は、胃および小腸の内腔で行われ、胃および膵臓のリパーゼの活性セリン部位との共有結合の形成にある. この場合、不活性化された酵素は、トリグリセリドの形で来る食物脂肪を吸収された遊離脂肪酸およびモノグリセリドに分解する能力を失う. 分割されていないトリグリセリドは吸収されないので、体内のカロリー摂取量の減少は体重の減少につながります. したがって、薬物の治療効果は、全身循環への吸収なしに行われる

脂肪中の脂肪contentent量の結果から判断すると、カスレンの作用は午後24-48時間後に起まる。 ファスレンの中止後、糞便中の脂肪content量は、通常、48-72時間後に治療開始前に発生したレベルに戻る。

臨床的有効性

オルリスタットを取っている患者では治療法にある患者と比較される体重のより大きい人があります。 体重減少は、治療開始後最初の2週間以内に始まり、食事療法に対する否定的な反応を有する患者であっても、6-12ヶ月間持続する. 2年間、肥満と関連付けられる新陳代謝の危険率のプロフィールに統計的に重要な改善がありました. さらに、プラセボを服用することと比較して、体内の脂肪量が大幅に減少します. オルリスタットは折り畳まれた体重増加を助けることで有効です。 反復体重増加は、失われた体重の25％以下であり、患者の約半分で観察され、患者の残りの半分では反復体重増加は観察されず、さらにはそれがさらに

タイプ2の糖尿病を持つ太りすぎか肥満の患者は単独で食事療法を受け取る患者と比較される6-12か月の経験のより大きい減量の間orlistatを取り体重の減少は、主に体内の脂肪量の減少によるものです。 オルリスタット法の間に、glycemic制御に視覚的にそして視覚的に重要な点があります。 さらに、オルリスタットによる治療、低血糖剤の用量の減少、インスリン濃度、ならびにインスリン抵抗性の低下。

カスレンを4年間使用すると、2型糖尿病を発症するリスクが有意に低下する（プラセボと比較して約37％）。 リスク低減の程度は、初期の耐糖能障害（約45％）を有する患者においてさらに重要である。

新しいレベルで体重を維持することは、薬物の使用期間全体にわたって観察される。

OrAsleneを1年間使用する場合、肥満の青年は、プラセボ群と比較して、ボディマス指数（BMI）、脂肪量、および腰および股関節周囲の減少を有する。 千オルリスタットで治療された患者では、プラセボ群と比較してdBPが有意に減少する。

吸収-低,8経口投与後の時間,血漿中の変化しないアスレンが決定されていません(以下の濃度5ng/ml).

Asleneaの完全な限界は最小である。 経口後、放射性降下された360mgの ¹⁴C-Aslenea血漿中の放射能のピークは約8時間後に達し、変化しないAsleneaの濃度は決定限界（5ng/ml未満）に近かった。 患者の血漿サンプルのモニタリングを含む治療研究では、血漿中で不変のアスレンが散発的に検出され、その濃度は低く（10ng/ml未満）、蓄積の兆候はなく、これは薬物の最小限の吸収と一致している。

インビトロ Asleneは血しょう蛋白質、主に脂蛋白質およびアルブミンに99%以上区切られましたです。 Asleneは最低限度に戻します。 主に胃腸壁で代謝され、薬理学的に不活性な代謝産物M1（加水分解された四員ラクトン環）およびM3（切断されたN-ホルミルロイシン残基を有するM1）経口摂取された肥満患者の研究では ¹⁴C-アスレン、2物質、m1およびm3は、全放射能の約42％を占めた。 M1およびM3はβ-ラクトン環を開いており、リパーゼに対して非常に弱い阻害活性を示す（アスレンと比較して、それぞれ1000倍および2500倍弱い）。 血漿中の代謝産物の低活性および低濃度（それぞれ約26ng/mlおよび108ng/mlのM1およびM3、治療用量でAsleneaを服用してから2-4時間）を考えると、これら主要な代謝物質M1に短いTがあります_1/2 （約3時間）、第二の植物はよりっくりと食される（t_1/2 -13.5時間）。 の作者Cです。_ss 植物_1（ただしM3ではない）は、asleneaの使用量に比較して添加する。 360mgの回収後 ¹⁴C-Aslenea正常体重および肥満患者では、腸を通る未吸収Asleneaの排泄が排泄の主要経路であった。 アスレンおよびその物質M1およびM3も同様である。 投与された放射性標識された物質の約97％が、変わらない形態で83％を含む糞便中に排泄された。

360mgでの放射能の影響 ¹⁴C-Asleneaは2％弱であった。 糞便および尿による完全な排除の時間は3-5日である。 Asleneaの胴体は、正常体重および胴体で同様であった。 限られたデータに基づいて、T_1/2 吸収されるasleneaは1-2時間以降に変わります。

吸引

正常な体重および肥満を有するボランティアでは、薬物の全身効果は最小限である。 薬物の経口投与後8時間後、血漿中の変化しないオルリスタットを決定することができず、その濃度が5ng/mlのレベル以下であることを意味する。

一般に、利用量を利用した後、中の変化しないオルリスタットをまれに検出することが可能であったが、その濃度は極めて低かった（<10ng/mlまたは0.02mmol）。 蓄積の兆候はなく、薬物の吸収が最小限であることが確認された。

配布

薬物は非常に吸収されにくいため、分布量を決定することはできません。 インビトロ orlistatは血しょう蛋白質へ99%以上区切られます（主に脂蛋白質およびアルブミン）。 最低量では、orlistatは私に引き通すことができます。

メタボ

動物実験で得られたデータから判断すると、オルリスタットの代謝は主に腸壁で行われる。 肥満の個人の調査では、全身の吸収を経る薬剤の最低の一部分のおよそ42%が二つの主要な代謝物質—M1（四員の加水分解されたラクトンリング）およびM3（開

M1およびM3分子に開いたベータラクトンリングがあり、リパーゼの禁止で非常に弱いです（オルリスタットより弱い1000そして2500倍、それぞれ）。 治療用量後のこのような低い阻害活性および低い血漿濃度（それぞれ平均26および108ng/ml）を考えると、これらの代謝産物は薬理学的に不活性であると

出力

正常および太りすぎの体重を有する個体を対象とした研究では、排泄の主な経路が糞便による非吸収薬物の排除であることが示されている。 薬物の用量の約97％が糞便中に排泄され、83％が未変化のオルリスタットの形で排泄された。

オルリスタットに構造的に関連するすべての物質の排出量は、利用された使用量の2％個である。 身体からの薬物の排除（糞便および尿を伴う）を完了するまでの時間は3-5日である。 正常および太りすぎのボランティアにおけるオルリスタット排泄経路の比率は同じであった。 オルリスタットおよびM1およびM3製品は東方とも言と言することができます。

特別臨床グループにおける薬物動態

小児におけるオルリスタットおよびその代謝産物（M1およびM3）の血漿濃度は、同じ用量の薬物を比較する場合、成人の血漿濃度と変わらない。 糞便中の脂肪の毎日の排泄は、オルリスタット療法を用いた食物摂取の27％、プラセボを用いた7％であった。

吸い込み 正常な体重および肥満を有するボランティアでは、薬物の全身効果は最小限である。 360mgの用量でのオルリスタットの単回経口投与後、血漿中の変化しないオルリスタットを決定することができず、これはその濃度が5ng/mlのレベル一般に、治療用量を服用した後、血漿中の変化しないオルリスタットをまれに検出することが可能であったが、その濃度は極めて低かった（<10ng/mlまたは0.02mmol）。 蓄積の兆候はなく、オルリスタットの吸収が最小限であることが確認された。

配布。 V_d -----------^® 非常に不十分に吸収されます。 の条件で インビトロ orlistatは血しょう蛋白質へ99%以上区切られます（主に脂蛋白質およびアルブミン）。 最低量では、orlistatは私に引き通すことができます。

メタボリック 動物実験で得られたデータから判断すると、オルリスタットの代謝は主に腸壁で行われる。 肥満の個人の調査では、全身の吸収を経るorlistatの最低の一部分のおよそ42%が2つの主要な代謝物質—M1（四員の加水分解されたラクトンリング）およびM3（開けられたN-ホルミルロイシンの残余とのM1）によって説明されることが分かりました。

M1およびM3分子に開いたベータラクトンリングがあり、リパーゼの禁止で非常に弱いです（それぞれオルリスタットより弱い1000そして2500倍）。 治療用量を服用した後、このような低い阻害活性および低い血漿濃度（それぞれ平均26および108ng/ml）を考慮すると、これらの代謝産物は薬理学的に不

アウトプット。 正常および太りすぎの体重を持つ個人の調査は除去のメインルートが腸を通してunabsorbed orlistatの除去であることを示しました. 薬物の用量の約97％が腸を通して排泄され、83％が未変化のオルリスタットの形で排泄された. 構造的にorlistatと関連しているすべての物質の物質は取られる線量量の2%よりより少しです。 体からのオルリスタットの排除を完了するまでの時間（腸および腎臓を介して）は3-5日である. 正常および折りすべのボランティアのorlistatの植物のパスの比率は同じでした。 オルリスタットおよびM1およびM3製品は東方とも言と言することができます

特別臨床グループにおける薬物動態

小豆におけるオルリスタットおよびその植物（m1およびm3）の濃度は、同じ使用量のオルリスタットを比較すると成熟のものと変わらない。 糞便中の脂肪の毎日の排泄は、オルリスタット療法を用いた食物摂取の27％、プラセボを用いた7％であった。

前臨床安全性データ

前臨床データによると、安全性プロファイル、毒性、遺伝毒性、発癌性、および生殖毒性に関連する患者の追加のリスクは同定されなかった。 動物実験では、催奇形性効果も検出されなかった。 動物に催奇形性効果がないため、ヒトでは検出される可能性は低い。

吸い込み 正常な体重および体重を有するボランティアでは、orasleneへの完全は最小である。 360mgの単回経口投与後、血漿中に未変化のオルリスタットは検出されず、その濃度が定量的決定の限界（5ng/ml未満）を下回っていることを意味する。

一般に、治療用量を服用した後、血漿中の変化しないオルリスタットをまれに検出することが可能であったが、その濃度は極めて低かった（10ng/ml未満または0.02mmol未満）。 累積の兆候はなく、カスレンの吸収が最小限であることが確認されています。

配布。 V_d オルリスタットは非常に吸収されにくいので、決定することは不可能です。 インビトロ orlistatは血しょう蛋白質へ99%以上区切られます（主に脂蛋白質およびアルブミン）。 最低量では、orlistatは私に引き通すことができます。

メタボリック カスレンの代謝は主に腸壁で行われる。 肥満患者では、全身吸収を受けるカスレンの最小画分の約42％、M1（四員加水分解ラクトン環）とM3（切断されたN—ホルミルロイシン残基を有するM1）

M1およびM3分子に開いたベータラクトンリングがあり、非常に弱くリパーゼを禁じます（塩、1000および2500回より弱い、それぞれ）。 治療用量後のこのような低い阻害活性および低い血漿濃度（それぞれ平均26および108ng/ml）を考えると、これらの代謝産物は薬理学的に不活性であると

アウトプット。 正常および太りすぎの体重を有する個体では、排泄の主な経路は、腸を通る未吸収カスレンの排泄である。 採取された用量の約97％が腸を通して排泄され、83％が未変化のカスレンの形態である。 オルリスタットに構造的に関連するすべての物質の排出量は、利用された使用量の2％個である。 体内から（腸や腎臓を通して）カスレンを完全に排除するまでの時間は3-5日です。 正常および太りすぎのボランティアにおけるカスレンの排除経路の比率は同じであった。 オルリスタットおよびM1およびM3製品は東方とも言と言することができます。

特別な患者グループ

子供たち。 小児の血漿中のオラスレンおよびその代謝産物（M1およびM3）の濃度は、同じ用量のオラスレンを比較する場合、成人の濃度と変わらない。 糞便による脂肪の毎日の排泄は、オルリスタット治療中の食物摂27の27％である。

Asleneは、エタノール、ジゴキシン（単回投与で処方される）およびフェニトイン（300mgの単回投与で処方される）、またはニフェジピン（長放出錠）の生物学的利用能の薬物動態に影響を及ぼさない。 エタノールは薬力学（糞便による脂肪の排泄）およびAsleneaの全身暴露に影響しない。

Asleneaとcyclosporineを同時に使用すると、後者の血漿レベルが低下します（asleneとcyclosporineを同時に服用すべきではなく、薬物相互作用の可能性を減らすために、cyclosporineを2時間前または2時間後に服用する必要があります）。

ホルファリンまたは他の間接的な抗凝固剤をasleneと同時に使用すると、プロトロンビンのレベルが低下し、INRインジケータの値が変化する可能性があるため、INRコントロールが必要である。 アスレンは、商品に含まれるβ-カロチンの吸収を30％減少させ、ビタミン（硫酸トコフェロールの形で）の吸収を約60％減少させる。

プラバスタチンの生物学的利用能および脂質低下効果を増加させ、その血漿濃度を30％増加させる。

アスレンと同時に摂取すると、ビタミンA、D、EおよびKの吸収が減少する。 推奨されるマルチビタミンの場合、これらは薬ケナランの投与後に少なくとも2時間服用する必要があります^® または寝る前に。

体重減少は真性糖尿病患者の代謝を改善することができるので、経口血糖降下薬の用量を減らす必要がある。

薬物動態学的相互作用に関するデータがないため、アカルボースとの併用は推奨されない。 アスレンと同時に使用する場合、単回投与後の血漿中のアミオダロンのレベルの低下が観察された。 Asleneaとamiodaroneの利用は、米の米によってのみ可能です。

Asleneは間接的に望ましくない妊娠の開発をもたらすかもしれない経口避妊薬の生物学的利用能を減らすかもしれません。 急性下痢の場合は、追加のタイプの避妊を使用することをお勧めします。

ジゴキシン，アミトリプチリン，フェニトイン，フルオキセチン，シブトラミン，アトルバスタチン，プラバスタチン，ロサルタン，グリベンクラミド，経口避妊薬，ニフェジピン，フロセミド，カプトプリル，アテノロールおよびエタノールとの臨床的に有意な相互作用は観察されなかった。

相互作用が検出されない アミトリプチリン、アトルバスタチン、ビグアニド、ジゴキシン、フィブラート、フルオキセチン、ロサルタン、フェニトイン、経口避妊薬、フェンテルミン、プラバスタチン、ワルファリン、ニフェジピンGITS（胃腸治療システム）および徐放ニフェジピン、シブトラミンまたはアルコール （薬物相互作用の研究に基づく）。 ペワルファリンまたは他の経口抗凝固剤との併用療法を用いてINRの指標を監視する必要がある。

アスレンと同時投与すると、吸収の減少があった ビタミンA、D、E、Kおよびベータカロチン. マルチビタミンが推奨されている場合は、Asleneaを服用してから少なくとも2時間後または就寝前に服用する必要があります。

アスレネアを服用しながら、 シクロスポリン シクロスポリンの血漿濃度の低下があったので、シクロスポリンおよびAsleneaを服用しながら、血漿中のシクロスポリンの濃度をより頻繁に決定する

割り当てるとき アミオダロン アスレン療法の間、アミオダロンおよびデセチルアミオダロン（25-30％）の全身曝露が減少したが、アミオダロンの複雑な薬物動態のために、この現象の臨床的意義は明らかではない。 アミオダロンによる長期療法へのアスレネアの添加は、アミオダロンの治療効果の低下をもたらす可能性がある。

アスレネアの中古車を検索する アカルボース 薬物動態学的研究からのデータの欠如のために。

オルリスタットとシクロスポリンの同時使用により、血漿中のシクロスポリン濃度が低下し、シクロスポリンの免疫抑制効果が低下する可能性が したがって、オルリスタットおよびシクロスポリンの併用は推奨されない。 しかし、このような併用が必要な場合は、オルリスタットと同時に使用する場合とオルリスタットの使用を中止した後の両方で、血漿中のシクロスポリンの濃度をより頻繁にモニタリングすることが推奨される。 血漿中のシクロスポリンの濃度は、それが安定するまで監視されるべきである。

として使用されている場合は、^® ビタミンD、EおよびΒ-カロチンの吸収の減少があった。 マルチビタミンが不足している場合は、asleneを利用してから少なくとも2時間後に利用する必要があります^® または寝る前に。

オルリスタット中にアミオダロンを口で使用する場合、アミオダロンおよびデセチルアミオダロン（25-30％）の全額が減少したが、アミオダロンasleneという^® アミオダロンによる長期療法は、アミオダロンの治療効果の低下につながる可能性がある（研究は行われていない）。

Asleneの利用規約は避けるべきである^® そして、薬物動態学的研究からのデータの欠如によるアカルボース。

オルリスタットと抗てんかん薬を同時に服用すると、発作の症例が観察された. 発作の発症とオルリスタット療法との因果関係は確立されていない. しかしながら、発作の頻度および/または重症度の可能性のある変化について患者を監視すべきである。. 臨床研究によると、オルリスタットとアミトリプチリン、アトルバスタチン、ビグアニド、ジゴキシン、フィブラート、フルオキセチン、ロサルタン、フェニトイン、経口避妊薬、フェンテルミン、プラバスタチン、ニフェジピンGITS（胃腸治療系）との相互作用はなく、遅い放出、シブトラミンまたはエタノールを伴うニフェジピンとの相互作用はない。

助オルリスタットおよびワルファリンまたは他の抗凝固剤の同時使用により、プロトロンビン濃度の低下およびINR指数の増加が観察され、止血パラメータの変化につながる可能性がある。 経口投与のためにワルファリンまたは他の抗凝固剤との併用療法を用いてINRインジケータを監視する必要がある。

甲状腺機能低下症および/またはその制御の障害のまれなケースがあった。 この現象の発生メカニズムは不明であるが、ヨウ素化塩および/またはレボチロキシンナトリウムの吸収の減少によるものである可能性がある。

以前に補償された患者におけるオルリスタットの使用開始と一致して、HIV、抗うつ薬および神経弛緩薬（リチウム製剤を含む）の治療のための抗レトロ治療時かした後に、開始すべきである徹底的な評価を可能に影響などについ

オルリスタットは間接的に経口避妊薬の有効性を低下させる可能性があり、場合によっては計画外の妊娠につながる可能性があります。 重度の下痢の場合にも追加の避妊方法を使用することをお勧めします。

アミトリプチリンとオラスレンの相互作用なし,アトルバスタチン,biguanides,ジゴキシン,フィブラート,フルオキセチン,ロサルタン,フェニトイン,経口避妊薬,フェンテルミン,プラバスタチン,ワルファリン,ニフェジピンGITS(胃腸治療系)と徐放ニフェジピン,シブトラミンまたはエタノール(BOS間の相互作用の研究に基づく). ペワルファリンまたは他の間接抗凝固剤との併用療法中にMHO値を監視する必要がある。

オルリスタットと同時に摂取すると、ビタミンD、EおよびΒ-カロチンの吸収が減少した。 マルチビタミンが推奨されている場合は、カスレーンを服用してから少なくとも2時間後または就寝前に服用する必要があります。

オラスレンとシクロスポリンの同時投与では、血漿中のシクロスポリンの濃度の低下が認められたので、シクロスポリンとオラスレンの同時投与では、血漿中のシクロスポリンの濃度をより頻繁に決定することが推奨される。

オルリスタット治療中にアミオダロンを経口摂取する場合、アミオダロンおよびデセチルアミオダロン（25-30％）の全身曝露が減少したが、アミオダロンの 長期アミオダロン療法へのカスレンの添加は、アミオダロンの治療効果の低下につながる可能性がある（研究は行われていない）。

オラスレンおよびアカルボースの同時投与は、薬物動態データの欠如のために避けるべきである。

痙攣の症例は、バスレンおよび抗てんかん薬の同時投与によって観察されている。 発作の発症とオルリスタット療法との因果関係は確立されていない。 しかしながら、発作の頻度および/または重症度の可能性のある変化について患者を監視すべきである。