Arthritis Pain

関節炎の痛み

アセチルサリチル酸

関節炎の苦痛はに示されます:

1. MIまたは不安定狭心症の病歴を有する患者または慢性安定狭心症を有する患者など、慢性冠動脈疾患を有する患者における死亡および心筋梗塞（MI）
2. 虚血性脳卒中または一過性虚血発作を有する患者における死亡および再発性脳卒中のリスクを軽減する

使用の制限

行為の急速な手始めが要求される状態の即時解放のアスピリン、ない関節炎の苦痛を使用して下さい（心筋梗塞のまたはpercutaneous冠状介入の前の激しい処

関節炎の痛みの推奨用量は、毎日一回一つのカプセル（162.5mg）です。 毎日同時に水の完全なガラスとカプセルを取ります。

ツバメ関節炎の痛みのカプセル全体。 な切断、粉砕または噛ます。

関節炎の痛みを取らないでください2時間前またはアルコールを消費した後1時間。

関節炎の痛みは禁忌である:

• ステロイド性抗体（nsaid）に対する過剰を有する患者において。
• 喘息、鼻炎、および鼻ポリープの症候群を有する患者。 関節炎の痛みは、重度のじんましん、血管浮腫、または気管支痙攣を引き起こすことがあります。

警告

の一部として含まれている 注意事項 セクション。

注意事項

出血のリスク

関節炎の痛みは出血のリスクを増加させます。 出血の危険因子には、出血のリスクを高める他の薬物（例えば、抗凝固剤、抗血小板剤、およびNsaidの慢性使用）の使用が含まれる。

消化性潰瘍の病気

関節炎の痛みは、胃潰瘍や出血を引き起こす可能性があります。 活動的な消化性潰瘍の病気の患者の関節炎の苦痛を避けて下さい。

胎児毒性

関節炎の痛みは、妊婦に投与すると胎児の害を引き起こす可能性があります。 妊娠の後の段階の間の母性的なアスピリンの使用により未熟児でintracranial出血のための低い生れ重量、高められた発生、死産および新生児の死を引き起こ NSAIDsは胎児動脈管の早期閉鎖を引き起こす可能性があるため、妊娠後期の関節炎の痛みを避けてください。

非臨床毒性学

発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害

発癌、突然変異誘発または不妊治療の障害は、関節炎の痛みを伴って行われなかった。 アスピリンは遺伝毒性または発癌性であるとはみなされません。 妊娠ラットにおける経口アスピリンを用いた研究では、250mg/kg以上の経口用量で胎児奇形の発生が示された[ヒト等価用量（HED）40mg/kg]。

特定の集団での使用

妊娠

関節炎の苦痛のようなNSAIDsにより胎児のductusのarteriosusの早期の閉鎖を引き起こすかもしれないので妊娠の第三学期の間に使用を避けて下さい。 サリチル酸生成物はまた、母体および新生児の止血メカニズムの変化、出生体重の減少、および周産期死亡と関連している。

労働および配達

それは配達時に過剰な失血をもたらす可能性があるため、1週間前と労働と配達中に関節炎の痛みを避けてください。 プロスタグランジンの阻止による延長された妊娠そして延長された労働は報告されました。

授乳中の母親

関節炎の苦痛からの看護の幼児の深刻な不利な反作用のための潜在性のために、関節炎の苦痛を中断するか、または看護を中断することを選びなさ

小児用

小児患者における安全性および有効性は確立されていない。

老人の使用

血管イベント予防のためのアスピリンの大規模な共同概要では、14000以上の患者を含む65歳以上、安全性または有効性の全体的な違いは、これらの被験者と若い被験者の間で観察されなかったし、他の報告された臨床経験は、高齢者と若い患者の間の応答の違いを識別していません。

肝障害

重度の肝不全の患者における関節炎の痛みを避ける。

腎障害

重度の腎不全（糸球体濾過率が10mL/分未満）の患者における関節炎の痛みを避ける。

治験経験

以下は、低用量のアスピリンを含む製品について文献で報告されている有害反応のリストである。

中枢神経系: 激越、脳浮腫、昏睡、混乱、めまい、頭痛、嗜眠、発作。

流体および電解質: 高カリウム血症、代謝性アシドーシス、呼吸器アルカローシス。

胃腸科: 消化不良、肝酵素上昇、肝炎、ライ症候群

腎: 間質性腎炎、乳頭壊死、タンパク尿、腎不全および障害。

サリチル酸塩毒性は、急性摂取（過剰摂取）または慢性中毒に起因する可能性があります。 耳鳴り（耳鳴り）を含むサリチル酸過剰摂取（サリチル症）の初期の徴候は、200mcg/mLに近づく血漿濃度で起こる。 300mcg/mLの上のアスピリンの血しょう集中は明らかに有毒です。 厳しい毒性作用は400mcg/mLの上のレベルと関連付けられます。 大人のアスピリンの単一の致死量は確実に知られていませんが、死は30g.で期待されるかもしれません。

徴候および症状

急性過剰摂取では、重度の酸塩基および電解質障害が起こり、温熱および脱水によって複雑になることがある。 呼吸性アルカローシスは過換気が存在する間に早期に起こるが、すぐに代謝性アシドーシスが続く。

治療

治療は、主に重要な機能をサポートし、サリチル酸塩の除去を増加させ、酸塩基障害を修正することで構成されています。 患者が自発的に嘔吐した場合でも、摂取後できるだけ早く胃排出または洗浄を推奨する。 洗浄または嘔吐の後、摂取から3時間未満が経過した場合は、活性炭をスラリーとして投与する。

アスピリン中毒の重症度は、血中サリチル酸塩濃度を測定することによって決定される。 連続血液ガスおよび血清pHの測定を用いるモニターの酸基盤の状態。 流体と電解質のバランスを維持する。

重度の症例では、温熱療法および血液量減少が生命に対する主要な即時の脅威である。 静脈内流体を交換し、アシドーシスを修正する。 腎機能が正常であれば、サリチル酸塩のアルカリ性利尿を促進するために、血漿電解質およびpHを監視する。 ブドウ糖を必要とする低血糖制御.

血液透析および腹膜透析は、体のアスピリン含量を減少させることができる。 腎不全の患者または生命を脅かす中毒の場合には、通常、透析が必要である。 交換輸血は幼児および幼児で示されるかもしれません。

Cox-1阻害に向けた関節炎の痛みと即時放出（IR）アスピリンのための用量反応関係は、血清TXB2と尿11dehydro-TXB2の阻害を調べることによって特徴付けられた24. 関節炎の苦痛のための20mgから325mgおよびIRのアスピリンのための5mgから81mgの範囲上の線量はそれぞれ調査されました. 血清TXB2および尿11-dehydro-TXB2の半最大阻害は関節炎の苦痛（ID50）の線量と即時解放の(IR)アスピリンの2倍について起こりました. この関係に基づいて、関節炎の痛みの薬力学的効果162.5mgはIRのアスピリン81mgと達成されるそれに類似しています. 関節炎の苦痛（82%）に続く血清TXB2の平均の阻止は最初の線量に続くIRのアスピリン81mg（93%）と比較されたときより低いです. しかし、繰り返し投与すると、irアスピリンの繰り返された毎日の用量に続いて達成されるものと同様に、血清TXB2のほぼ最大阻害が達成される

経口投与後、関節炎の痛みは、カプセル化された微粒子からのアスピリンの延長された放出を示し、それによってIRアスピリンに比べて胃腸管全体のアスピリンの吸収を延長する（図1）。 一度吸収されると、アスピリンはIR剤形から吸収されたアスピリンと同様の方法で代謝され、分配され、排泄される。

図1:162.5mgの関節炎の苦痛または81mgの即時放出ASAの単一の線量の管理の後の平均のアセチルサリチル酸の集中時間のプロフィール

吸収

関節炎の苦痛の管理の後で、アスピリンのピーク血しょう集中に達す 関節炎の苦痛のための中央TmaxはIRのアスピリンに続く2hと比較されたとき約1hです（図1を見て下さい）。 関節炎の苦痛のための平均CmaxはIRのアスピリンに続くそれのおよそ35%81mgです。 関節炎の苦痛の管理の後のアスピリンのための血しょう集中-時間のカーブの下の区域はIRのアスピリンに続くそれのおよそ70%です。 関節炎の痛みの吸収の速度は、食物、アルコール、および胃のpHに依存する。

配布

正常な被験者におけるアスピリンの通常用量の分布量は、体重の約170mL/kgを平均する。

メタボ

アスピリンはサリチル酸に血しょうで関節炎の苦痛の管理に続くアスピリンの血しょうレベルが投薬の後の本質的に検出不可能4-8時間である 即時放出のアスピリンと対照をなして、関節炎の苦痛の単一の線量に続く24時間のsalicyclic酸の測定可能なレベルは観察されました。 サリチル酸は主に肝臓で共役してサリチル酸、フェノール性グルクロニド、アシルグルクロニド、および多くのマイナーな代謝産物を形成する。

除去法

アスピリンの平均血しょう半減期は20から60分まで及ぶかもしれません。 治療上の線量の後で、およそ10%はサリチル酸として尿で、サリチル酸として75%、およびサリチル酸の10%のフェノールおよび5%のアシルのglucuronides排泄されています。