Aromet

2型糖尿病:

-チアゾリジンジオン誘導体またはメトホルミンによる食事療法または単独療法の効果がない場合、またはチアゾリジンジオンおよびメトホルミン（二成分療法）との以前の併用療法の場合には血糖コントロールのために),

-スルホニル尿素誘導体（三成分療法）と組み合わせた血糖コントロールのために。

2型糖尿病:

-チアゾリジンジオン誘導体またはメトホルミンによる食事療法または単独療法の効果がない場合、またはチアゾリジンジオンおよびメトホルミン（二成分療法）との以前の併用療法の場合には血糖コントロールのために),

-スルホニル尿素誘導体（三成分療法）と組み合わせた血糖コントロールのために。

中だ この薬は成人のために処方されています。

投薬レジメンは個別に選択され、設定される。

Avandametは関係なく取ることができます。 食事中または食事後にAvandametを服用すると、メトホルミンによって引き起こされる消化器系からの副作用が軽減されます。

Rosiglitazone/metforminの組合せの拡大のためのされた開始の線量は4mg/1000mgです。 ロシグリタゾン/メトホルミンの組み合わせの線量量は糖質制御を維持するために高められるかもしれません。 用量は、最大まで徐々に増加させる必要があります8ロシグリタゾンのmg/2000一日あたりのメトホルミンのmg.

用量のゆっくりとした増加は、消化器系からの有害反応（主にメトホルミンによって引き起こされる）を減少させる可能性がある。 線量はロシグリタゾンのための4mg/日および/またはメトホルミンのための500mg/日の分で高められる焼きです。 用量調整後の治療効果は、ロシグリタゾンの場合は6-8週間、メトホルミンの場合は1-2週間は現れないことがある。

他の経口血糖降下薬からロシグリタゾンとメトホルミンの組み合わせに切り替える場合は、以前の薬物の活性および作用期間を考慮する必要があ

Avandameteの処置へのmonopreparationsとしてrosiglitazoneのmetforminから転換するとき、rosiglitazoneおよびmetforminの組合せの最初の線量は既に取られるrosiglitazoneおよびmetforminの線量に基づいているべきです。

高齢患者では、腎機能の低下の可能性を考慮して、アバンダメットの初期用量および維持用量を適切に調整する必要があります。 腎機能に応じて任意の用量調整を行うべきであり、これは常に監視されるべきである。

軽度の肝障害（子PughスケールのクラスA（6点以下））の患者は、ロシグリタゾンの投薬レジメンを調整する必要はありません。 肝機能障害は、メトホルミンの治療における乳酸アシドーシスの危険因子の一つであるため、ロシグリタゾンとメトホルミンの組み合わせは、肝機能障害を有する患者には推奨されない。

スルホニル尿素と組み合わせてAvandametを受けている患者では、Avandametを服用するときのrosiglitazoneの初期用量は4mg/日でなければなりません。 体内の体液貯留に関連する有害反応のリスクを評価した後、ロシグリタゾンの用量を8mg/日に増加させることは注意が必要である。

中だ この薬は成人のために処方されています。

投薬レジメンは個別に選択され、設定される。

Arometは人にもかかわらず取ることができます。 食事の間または後にArometを取ることはmetforminによって引き起こされる消化系からの不利な反作用を減らします。

Rosiglitazone/metforminの組合せの拡大のためのされた開始の線量は4mg/1000mgです。 ロシグリタゾン/メトホルミンの組み合わせの線量量は糖質制御を維持するために高められるかもしれません。 用量は、最大まで徐々に増加させる必要があります8ロシグリタゾンのmg/2000一日あたりのメトホルミンのmg.

用量のゆっくりとした増加は、消化器系からの有害反応（主にメトホルミンによって引き起こされる）を減少させる可能性がある。 線量はロシグリタゾンのための4mg/日および/またはメトホルミンのための500mg/日の分で高められる焼きです。 用量調整後の治療効果は、ロシグリタゾンの場合は6-8週間、メトホルミンの場合は1-2週間は現れないことがある。

他の経口血糖降下薬からロシグリタゾンとメトホルミンの組み合わせに切り替える場合は、以前の薬物の活性および作用期間を考慮する必要があ

Monopreparationsとしてrosiglitazoneのmetforminからarometの処置への転換するとき、rosiglitazoneおよびmetforminの組合せの最初の線量は既に取られるrosiglitazoneおよびmetforminの線量に基づいているべきです。

高齢患者では、腎機能の低下の可能性を考慮して、Arometの初期用量および維持用量を適切に調整する必要があります。 腎機能に応じて任意の用量調整を行うべきであり、これは常に監視されるべきである。

軽度の肝障害（子PughスケールのクラスA（6点以下））の患者は、ロシグリタゾンの投薬レジメンを調整する必要はありません。 肝機能障害は、メトホルミンの治療における乳酸アシドーシスの危険因子の一つであるため、ロシグリタゾンとメトホルミンの組み合わせは、肝機能障害を有する患者には推奨されない。

スルホニル尿素と組み合わせてArometを受けている患者では、Arometを服用するときのロシグリタゾンの初期用量は4mg/日でなければならない。 体内の体液貯留に関連する有害反応のリスクを評価した後、ロシグリタゾンの用量を8mg/日に増加させることは注意が必要である。

副作用の頻度は、非常に頻繁に—≧1/10、しばしば—≧1/100、<1/10、時には—≧1/1000、<1/100、まれに—≧1/10000、<1/1000、ごくまれに—<1/10000。

ロシグリタゾンメトホルミン配合

Avandametという薬を服用するときに起こる副作用は、薬物の一部である両方の活性成分によって引き起こされる可能性があります。

ロシグリタゾン

頻度カテゴリーは、ロシグリタゾンに関連する可能性のある有害反応の絶対値ではなく、プラセボまたは比較薬物による有害反応の頻度と比較して. 用量依存的有害反応の場合、頻度カテゴリーはロシグリタゾンの最大用量を反映する. 頻度カテゴリは、研究期間、以前の状態、およびベースライン患者の特性の違いを含む他の要因を考慮に入れていません。. 副作用の頻度カテゴリーは臨床研究に基づいて決定され、通常の臨床診療における副作用の頻度を反映していない可能性があります

臨床試験で得られたデータ

P-ロシグリタゾン、M-メトホルミン、C-スルホニル酵素

市販後の期間には、以下の副作用が報告されました

アレルギー反応: 非常にまれに-アナフィラキシー反応。

心臓血管系から: まれに-慢性心不全/肺水腫。

これらの有害反応の発症に関する報告は、単剤療法として、および他の低血糖剤と組み合わせて使用されるロシグリタゾンについて得られた。 心不全を発症するリスクは、糖尿病のない患者と比較して糖尿病患者で有意に増加することが知られている。

消化器系から: まれに、肝酵素の濃度の増加を伴う肝機能障害の報告があったが、ロシグリタゾンによる治療と肝機能障害との因果関係は確立されていない。

アレルギー反応: 非常にまれに-血管浮腫、蕁麻疹、発疹、かゆみ。

視覚器官の部分で: 非常にまれに—黄斑浮腫。

メトホルミン

臨床試験および市販後のデータ

消化器系から: 非常に頻繁に—消化不良現象（吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、食欲不振）。 彼らは主に、薬物が高用量で処方され、治療の開始時に発症し、ほとんどの場合、それらは独立して通過する。 しばしば-口の中の金属の味。

皮膚科の反応: 非常にまれに—紅斑。 過敏症の患者で観察され、主に軽度であった。

その他: -アシスタント、アシスタント、アシスタント、アシスタント、アシスタ₁₂.

副作用の頻度は、非常に頻繁に—≧1/10、しばしば—≧1/100、<1/10、時には—≧1/1000、<1/100、まれに—≧1/10000、<1/1000、ごくまれに—<1/10000。

ロシグリタゾンメトホルミン配合

薬物Arometを服用するときに起こる副作用は、薬物の一部である両方の活性成分によって引き起こされる可能性があります。

ロシグリタゾン

頻度カテゴリーは、ロシグリタゾンに関連する可能性のある有害反応の絶対値ではなく、プラセボまたは比較薬物による有害反応の頻度と比較して. 用量依存的有害反応の場合、頻度カテゴリーはロシグリタゾンの最大用量を反映する. 頻度カテゴリは、研究期間、以前の状態、およびベースライン患者の特性の違いを含む他の要因を考慮に入れていません。. 副作用の頻度カテゴリーは臨床研究に基づいて決定され、通常の臨床診療における副作用の頻度を反映していない可能性があります

臨床試験で得られたデータ

P-ロシグリタゾン、M-メトホルミン、C-スルホニル酵素

市販後の期間には、以下の副作用が報告されました

アレルギー反応: 非常にまれに-アナフィラキシー反応。

心臓血管系から: まれに-慢性心不全/肺水腫。

これらの有害反応の発症に関する報告は、単剤療法として、および他の低血糖剤と組み合わせて使用されるロシグリタゾンについて得られた。 心不全を発症するリスクは、糖尿病のない患者と比較して糖尿病患者で有意に増加することが知られている。

消化器系から: まれに、肝酵素の濃度の増加を伴う肝機能障害の報告があったが、ロシグリタゾンによる治療と肝機能障害との因果関係は確立されていない。

アレルギー反応: 非常にまれに-血管浮腫、蕁麻疹、発疹、かゆみ。

視覚器官の部分で: 非常にまれに—黄斑浮腫。

メトホルミン

臨床試験および市販後のデータ

消化器系から: 非常に頻繁に—消化不良現象（吐き気、嘔吐、下痢、腹痛、食欲不振）。 彼らは主に、薬物が高用量で処方され、治療の開始時に発症し、ほとんどの場合、それらは独立して通過する。 しばしば-口の中の金属の味。

皮膚科の反応: 非常にまれに—紅斑。 過敏症の患者で観察され、主に軽度であった。

その他: -アシスタント、アシスタント、アシスタント、アシスタント、アシスタ₁₂.

現在、Avandametの過取に関するデータはありません。 では、ボランティアは20mgまでのロシグリタゾンの単回口用量で十分に許容性があった。

症状: メトホルミンの過剰摂取（または乳酸アシドーシスの付随する危険因子）は、乳酸アシドーシスの発症につながる可能性がある。

治療: 乳酸アシドーシスは、医療緊急事態であり、病院の設定での治療が必要です。 患者の臨床状態を監視し、維持療法を行うことが推奨される。 体内からの乳酸およびメトホルミンの除去のために、血液透析を使用すべきであるが、ロシグリタゾンは血液透析によって除去されない（タンパク質

現在、Arometの過取に関するデータはありません。 では、ボランティアは20mgまでのロシグリタゾンの単回口用量で十分に許容性があった。

症状: メトホルミンの過剰摂取（または乳酸アシドーシスの付随する危険因子）は、乳酸アシドーシスの発症につながる可能性がある。

治療: 乳酸アシドーシスは、医療緊急事態であり、病院の設定での治療が必要です。 患者の臨床状態を監視し、維持療法を行うことが推奨される。 体内からの乳酸およびメトホルミンの除去のために、血液透析を使用すべきであるが、ロシグリタゾンは血液透析によって除去されない（タンパク質

経口投与のための併用血糖降下薬。 Avandametはタイプ2の糖尿病の患者のglycemic制御を改善する行為の補足のメカニズムの二つの有効成分を含んでいます:rosiglitazoneのmaleate、thiazolidinedioneのクラスのメンバー、およびmetforminの塩酸塩、ビグアナイド薬がチアゾリジンジオンの作用機序は、主にインスリンに対する標的組織の感受性を高めることからなり、ビグアニドは主に肝臓における内因性グルコースの産生を減少させることによって作用する。

ロシグリタゾン -----------_sy（ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ)、チアゾリジンジオン群からの低血糖薬に関連する。 脂肪組織、骨格筋およびレバーのような主ターゲットティッシュのインシュリンの感受性を高めることによって血糖制御を改善しま

インスリン抵抗性は、2型糖尿病の病因において重要な役割を果たすことが知られている。 Rosiglitazoneは血ブドウ糖、循環のインシュリンおよび脂肪酸なしを減らすことによってmetabolic代謝制御を改善します。

ロシグリタゾンの低血糖活性は、2型糖尿病の動物モデルに関する実験的研究において実証されている。 ロシグリタゾンは、膵臓ランゲルハンス島の質量の増加およびそれらのインスリン含量の増加によって証明されるように、β細胞の機能を維持し、また、重度の高血糖の発症を防止する。 また、ロシグリタゾンは、腎機能障害および収縮期動脈性高血圧症の発症を有意に遅らせることが見出された。 ロシグリタゾンは糖によってインシュリンの分泌を妨しないし、ラットおよびマウスでhypoglycemiaを引き起こさない。

血糖コントロールの改善は、血清中のインスリン濃度の臨床的に有意な減少を伴う。 一般に心血管疾患の危険因子であると考えられているインスリン前駆体の濃度も低下する。 ロシグリタゾンによる治療の重要な結果の一つは、遊離脂肪酸の濃度の有意な減少です。

メトホルミン それはレバーの内生ブドウ園の寿命の減少によって機能するbiguanidesのクラスの代表です。 メトホルミンは基礎およびpostprandialひしょうブドウ糖の血中を減らします。 それはインスリン分泌を刺激しないので、低血糖を引き起こさない。 メトホルミンの作用の3つの可能なメカニズムがあります：グルコース新生およびグリコーゲン分解を阻害することによる肝臓におけるグルコース産生の減少、インスリンに対する筋肉組織の感受性の増加、末梢組織によるグルコースの消費および利用の増加、および腸からのグルコースの吸収の遅延。

メトホルミンは酵素のグリコーゲンの合成酵素の活性化によって細胞内のグリコーゲンの混合を阻止します。 それはすべてのタイプの膜貫通グルコース輸送体の活性を高める。 ヒトでは、血糖への影響にかかわらず、メトホルミンは脂質代謝を改善する。 メトホルミンが中期および長期調整で上方の線量使用されるとき、メトホルミンがヒコレステロール、ldlのコレステロールおよびトリグリセリドの血中を

作用の異なるが相補的なメカニズムのために、ロシグリタゾンおよびメトホルミンとの併用療法は、2型糖尿病患者の血糖コントロールの相乗的改

経口投与のための併用血糖降下薬。 Arometはタイプ2の糖尿病を持つ患者のglycemic制御を改善する行為の補足のメカニズムの二つの有効成分を含んでいます:rosiglitazoneのマレイン酸塩、thiazolidinedioneのクラスのメンバー、およびメトホルミンの塩酸塩、biguanideのクラスのメンバー。 チアゾリジンジオンの作用機序は、主にインスリンに対する標的組織の感受性を高めることからなり、ビグアニドは主に肝臓における内因性グルコースの産生を減少させることによって作用する。

ロシグリタゾン -----------_sy（ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体ガンマ)、チアゾリジンジオン群からの低血糖薬に関連する。 脂肪組織、骨格筋およびレバーのような主ターゲットティッシュのインシュリンの感受性を高めることによって血糖制御を改善しま

インスリン抵抗性は、2型糖尿病の病因において重要な役割を果たすことが知られている。 Rosiglitazoneは血ブドウ糖、循環のインシュリンおよび脂肪酸なしを減らすことによってmetabolic代謝制御を改善します。

ロシグリタゾンの低血糖活性は、2型糖尿病の動物モデルに関する実験的研究において実証されている。 ロシグリタゾンは、膵臓ランゲルハンス島の質量の増加およびそれらのインスリン含量の増加によって証明されるように、β細胞の機能を維持し、また、重度の高血糖の発症を防止する。 また、ロシグリタゾンは、腎機能障害および収縮期動脈性高血圧症の発症を有意に遅らせることが見出された。 ロシグリタゾンは糖によってインシュリンの分泌を妨しないし、ラットおよびマウスでhypoglycemiaを引き起こさない。

血糖コントロールの改善は、血清中のインスリン濃度の臨床的に有意な減少を伴う。 一般に心血管疾患の危険因子であると考えられているインスリン前駆体の濃度も低下する。 ロシグリタゾンによる治療の主要な結果の一つは、遊離脂肪酸の濃度の有意な減少です。

メトホルミン それはレバーの内生ブドウ園の寿命の減少によって機能するbiguanidesのクラスの代表です。 メトホルミンは基礎およびpostprandialひしょうブドウ糖の血中を減らします。 それはインスリン分泌を刺激しないので、低血糖を引き起こさない。 メトホルミンの作用の3つの可能なメカニズムがあります：グルコース新生およびグリコーゲン分解を阻害することによる肝臓におけるグルコース産生の減少、インスリンに対する筋肉組織の感受性の増加、末梢組織によるグルコースの消費および利用の増加、および腸からのグルコースの吸収の遅延。

メトホルミンは酵素のグリコーゲンの合成酵素の活性化によって細胞内のグリコーゲンの混合を阻止します。 それはすべてのタイプの膜貫通グルコース輸送体の活性を高める。 ヒトでは、血糖への影響にかかわらず、メトホルミンは脂質代謝を改善する。 メトホルミンが中期および長期調整で上方の線量使用されるとき、メトホルミンがヒコレステロール、ldlのコレステロールおよびトリグリセリドの血中を

作用の異なるが相補的なメカニズムのために、ロシグリタゾンおよびメトホルミンとの併用療法は、2型糖尿病患者の血糖コントロールの相乗的改

吸引

アバンダメット

Avandamet（4mg/500mg）の生物学的同等性の調整は薬剤、rosiglitazoneおよびmetforminの両方の部品が、同時に使用されたとき4mg rosiglitazoneのマレイン酸塩のタブレットおよび500mg metforminの塩この際はまた、1mg/500mgおよび4mg/500mgの薬用植物におけるロシグリタゾン使用量の比較例性を示した。

植物採取は、ロシグリタゾンおよびメトホルミンのAUCを変化させない。 同時に、同時に物取りはCの減少をもたらす_マックス ロシグリタゾン-209ng/mlと比較して270ng/mlおよびcを減少させた_マックス metformin-762ng/mlは909ng/mlと比較しました、およびTの添加_マックス ロシグリタゾン-2.56時間と比較して0.98時間とメトホルミン-3.96時間と比較して3時間。

ロシグリタゾン

4mgまたは8mgの用量でロシグリタゾンを経口投与した後、ロシグリタゾンの絶対バイオアベイラビリティは約99％である。 C_マックス rosiglitazoneは山口県の後でおよそ1時間完成されます。 治療用量の範囲において、ロシグリタゾンの血漿濃度は、その用量にほぼ比例する。

ロシグリタゾンを食べ物と一緒に服用してもAUCは変化しませんが、空腹時に服用すると比較して、Cがわずかに減少します。_マックス （Φ20-28％）とTの追加_マックス （1.75時間）。

これらの小さな変化は臨床的に重要ではないので、食物摂取に関係なくロシグリタゾンを摂取することができます。 内容物のphの上には、ロシグリタゾンの吸収に耐えられない。

メトホルミン

メトロミンTの口コミ_マックス それは約2.5時間であり、500または850mgの用量では、健康な人における絶対的な生物学的利用能は約50-60％である。 メトホルミンの吸収は可飽和で不完全である。 経口投与後、糞便中に見出される未吸収画分は用量の20-30％であった。

メトホルミンの吸収は非線形であると仮定した。 通常の使用量および通常の漫画Cでメトホルミンを使用する場合_SS 中では、それらは24-48時間以降に内し、通常は1mcg/ml個である。 Cです。_マックス メトホルミンは、最大用量を利用した後でさえ、4mcg/mlを備えない。

同時食物摂取は、メトホルミン吸収の程度を減少させ、吸収速度をわずかに低下させる。 その間の850mgの線量量のメトホルミンの口口摂取の後で、それはと取られます_マックス 40％減少、AUC-25％減少します。_マックス 35分で増加します。 これらの変化の臨床的意義は知られていない。

配布

ロシグリタゾン

ロシグリタゾンの分布量は約14lであり、全血漿Clは約3l/hであり、血漿タンパク質への高い結合度-約99.8％-は患者の濃度および年齢に依存しない。 現在、ロシグリタゾンの予期せぬ蓄積に関するデータは、一日に1-2回服用されるときにはありません。

メトホルミン

血漿タンパク質へのメトホルミンの結合は無視できる。 メトホルミンは赤血球に浸透する。 C_マックス Cよりも低いです。_マックス 血漿中では、ほぼ同じ時間で達成される。 赤血球は、分布の二次区画である可能性が最も高い。

平均分布量は63-276リットルである。

メタボ

ロシグリタゾン

集中的な代謝を受け、代謝産物の形で排泄される。 主な代謝経路は、n-脱メチル化およびヒドロキシル化であり、続いて硫酸およびグルクロン酸との共役である。 ロシグリタゾン代謝産物は薬理学的活性を有さない。

研究-研究 インビトロ ロシグリタゾンは、主にCYP2C8アイソザイムによって代謝され、CYP2C9アイソザイムによってはるかに少ない程度で代謝されることが示されて

の条件で インビトロ ロシグリタゾンはイ酵素CYP1A2、CYP2A6、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3AおよびCYP4Aに対する重要で抑制的な効果をもたらしません、従って in vivo これは、これらのシトクロムP450アイソザイムによって代謝される薬物と臨床的に重要な代謝相互作用に入るであろう。 インビトロ ロシグリタンはCYP2C8(IC)を適切に行う。₅₀ -18mmol）およびCYP2C9（IC）をふくする₅₀ -50ミリモル）。 ロシグリタゾンとワルファリンとの相互作用に関する研究 in vivo ロシグリタンはCYP2C9基質と相互作用しないことが示された。

メトホルミンは代謝されず、腎臓によって変化せずに排泄される。 ヒトではメトホルミン代謝産物は同定されていない。

出力

ロシグリタゾン

ロシグリタゾンの全州clは約3l/hであり、その最初である。_1/2 -約3-4時間。 現在、ロシグリタゾンの予期せぬ蓄積に関するデータは、一日に1-2回服用されるときにはありません。 ロシグリタゾンの経口投与量の約2/3が腎臓によって排泄され、約25％が腸を通して排泄される。 変化しない形態では、ロシグリタゾンは尿または糞便中に検出されない。 ファイナルT_1/2 代謝産物-約130時間、これはそれらの非常に遅い排除を示す。 ロシグリタゾンの反復経口投与は、血漿中のその代謝産物、特に主代謝産物（parahydroxysulfate）の蓄積を排除するものではなく、その濃度はおそらく5倍に増加し得る。

メトホルミン

それは糸球体濾過および尿細管分泌によって腎臓によって変化せずに排泄される。 メトホルミンの酒clは400ml/分以上である。 最後のT_1/2 メトホルミン-約6.5時間。

特別な臨床ケースにおける薬物動態

性別、年齢に応じてロシグリタゾンの薬物動態に有意差はなかった。

腎機能障害を有する患者および慢性透析におけるロシグリタゾンの薬物動態に有意差はなかった。

中等度から重度の幅を有する患者（child-PughスケールのクラスBおよびC）C_マックス そしてAUCは2-3高く、これはタンパク質への結合の添加およびロシグリタゾンのクリアランスの減少の結果であった。

腎機能障害を有する患者では、腎クリアランスは、クレアチニンクリアランスの減少に比例して減少し、その結果、半減期が増加し、その結果、メトホルミンの血漿濃度が増加する。

吸引

アロメット

Arometのbioequivalenceの調査（4mg/500mg）は薬剤、rosiglitazoneおよびmetforminの両方の部品が同時に使用されたとき、4mg rosiglitazoneのmaleateのタブレットおよび500mg metforminの塩酸塩のタブレットにbioequivalentこの研究はまた、1mg/500mgおよび4mg/500mgの併用薬物におけるロシグリタゾン用量の比例性を示した。

植物採取は、ロシグリタゾンおよびメトホルミンのAUCを変化させない。 同時に、同時に物取りはCの減少をもたらす_マックス ロシグリタゾン-209ng/mlと比較して270ng/mlおよびcを減少させた_マックス metformin-762ng/mlは909ng/mlと比較しました、およびTの添加_マックス ロシグリタゾン-2.56時間と比較して0.98時間とメトホルミン-3.96時間と比較して3時間。

ロシグリタゾン

4mgまたは8mgの用量でロシグリタゾンを経口投与した後、ロシグリタゾンの絶対バイオアベイラビリティは約99％である。 C_マックス rosiglitazoneは山口県の後でおよそ1時間完成されます。 治療用量の範囲において、ロシグリタゾンの血漿濃度は、その用量にほぼ比例する。

ロシグリタゾンを食べ物と一緒に服用してもAUCは変化しませんが、空腹時に服用すると比較して、Cがわずかに減少します。_マックス （Φ20-28％）とTの追加_マックス （1.75時間）。

これらの小さな変化は臨床的に重要ではないので、食物摂取に関係なくロシグリタゾンを摂取することができます。 内容物のphの上には、ロシグリタゾンの吸収に耐えられない。

メトホルミン

メトロミンTの口コミ_マックス それは約2.5時間であり、500または850mgの用量では、健康な人における絶対的な生物学的利用能は約50-60％である。 メトホルミンの吸収は可飽和で不完全である。 経口投与後、糞便中に見出される未吸収画分は用量の20-30％であった。

メトホルミンの吸収は非線形であると仮定した。 通常の使用量および通常の漫画Cでメトホルミンを使用する場合_SS 中では、それらは24-48時間以降に内し、通常は1mcg/ml個である。 Cです。_マックス メトホルミンは、最大用量を利用した後でさえ、4mcg/mlを備えない。

同時食物摂取は、メトホルミン吸収の程度を減少させ、吸収速度をわずかに低下させる。 その間の850mgの線量量のメトホルミンの口口摂取の後で、それはと取られます_マックス 40％減少、AUC-25％減少します。_マックス 35分で増加します。 これらの変化の臨床的意義は知られていない。

配布

ロシグリタゾン

ロシグリタゾンの分布量は約14lであり、全血漿Clは約3l/hであり、血漿タンパク質への高い結合度-約99.8％-は患者の濃度および年齢に依存しない。 現在、ロシグリタゾンの予期せぬ蓄積に関するデータは、一日に1-2回服用されるときにはありません。

メトホルミン

血漿タンパク質へのメトホルミンの結合は無視できる。 メトホルミンは赤血球に浸透する。 C_マックス Cよりも低いです。_マックス 血漿中では、ほぼ同じ時間で達成される。 赤血球は、分布の二次区画である可能性が最も高い。

平均分布量は63-276リットルである。

メタボ

ロシグリタゾン

集中的な代謝を受け、代謝産物の形で排泄される。 主な代謝経路は、n-脱メチル化およびヒドロキシル化であり、続いて硫酸およびグルクロン酸との共役である。 ロシグリタゾン代謝産物は薬理学的活性を有さない。

研究-研究 インビトロ ロシグリタゾンは、主にCYP2C8アイソザイムによって代謝され、CYP2C9アイソザイムによってはるかに少ない程度で代謝されることが示されて

の条件で インビトロ ロシグリタゾンはイ酵素CYP1A2、CYP2A6、CYP2C19、CYP2D6、CYP2E1、CYP3AおよびCYP4Aに対する重要で抑制的な効果をもたらしません、従って in vivo これは、これらのシトクロムP450アイソザイムによって代謝される薬物と臨床的に重要な代謝相互作用に入るであろう。 インビトロ ロシグリタンはCYP2C8(IC)を適切に行う。₅₀ -18mmol）およびCYP2C9（IC）をふくする₅₀ -50ミリモル）。 ロシグリタゾンとワルファリンとの相互作用に関する研究 in vivo ロシグリタンはCYP2C9基質と相互作用しないことが示された。

メトホルミンは代謝されず、腎臓によって変化せずに排泄される。 ヒトではメトホルミン代謝産物は同定されていない。

出力

ロシグリタゾン

ロシグリタゾンの全州clは約3l/hであり、その最初である。_1/2 -約3-4時間。 現在、ロシグリタゾンの予期せぬ蓄積に関するデータは、一日に1-2回服用されるときにはありません。 ロシグリタゾンの経口投与量の約2/3が腎臓によって排泄され、約25％が腸を通して排泄される。 変化しない形態では、ロシグリタゾンは尿または糞便中に検出されない。 ファイナルT_1/2 代謝産物-約130時間、これはそれらの非常に遅い排除を示す。 ロシグリタゾンの反復経口投与は、血漿中のその代謝産物、特に主代謝産物（parahydroxysulfate）の蓄積を排除するものではなく、その濃度はおそらく5倍に増加し得る。

メトホルミン

それは糸球体濾過および尿細管分泌によって腎臓によって変化せずに排泄される。 メトホルミンの酒clは400ml/分以上である。 最後のT_1/2 メトホルミン-約6.5時間。

特別な臨床ケースにおける薬物動態

性別、年齢に応じてロシグリタゾンの薬物動態に有意差はなかった。

腎機能障害を有する患者および慢性透析におけるロシグリタゾンの薬物動態に有意差はなかった。

中等度から重度の幅を有する患者（child-PughスケールのクラスBおよびC）C_マックス そしてAUCは2-3高く、これはタンパク質への結合の添加およびロシグリタゾンのクリアランスの減少の結果であった。

腎機能障害を有する患者では、腎クリアランスは、クレアチニンクリアランスの減少に比例して減少し、その結果、半減期が増加し、その結果、メトホルミンの血漿濃度が増加する。

Avandametの相互作用に関する特別な行為は行われていない。 以下のデータは、アバンダメート（ロシグリタゾンおよびメトホルミン）の個々の活性成分の相互作用に関する利用可能な情報を反映しています。

ロシグリタゾン

ゲムフィブロジル(CYP2C8剤)の使用量で600ミリグラム2回の際は、cを添加させました_SS 2.ロシグリタゾーナこのようなロシグリタゾン濃度の増加は、用量依存的な副作用のリスクと関連しているので、CYP2C8阻害剤とアバンダメートの使用と組み合わせると、ロシグリタゾンの用量を減らす必要があるかもしれない。

他のCYP2C8阻害剤は、ロシグリタゾンの全身濃度のわずかな増加を引き起こした。

リファンピシン（CYP2C8の誘導物質）600/日の用量でロシグリタゾンの濃度を65％減少させた。 したがって、ロシグリタゾンとCYP2C8酵素の誘導物質の両方を受ける患者では、血糖値を注意深く監視し、必要に応じてロシグリタゾンの用量を変

ロシグリタワンの反響は、cを添加させます_マックス ロシグリタゾン存在下での同用量のメトレキサートと比較して、それぞれ18％（90％ci：11-26％）および15％（90％ci：8-23％）のメトレキサートのAUUCを示した。

治療用量のロシグリタゾンは、メトホルミン、グリベンクラミド、グリメピリドおよびアカルボースを含む、同時に使用される他の経口血糖降下薬の薬物動態および薬力学に臨床的に有意な影響を及ぼさなかった。

ロシグリタゾンはs（-）-ホルフォリン（CYP2C9酵素の基質）のpharmacokineticsに対する重要な効果をもたらすため示されていませんでした。

ロシグリタゾンは、ジゴキシンまたはワルファリンの薬物動態および薬力学に影響を及ぼさず、後者の抗凝固活性を変化させない。

同時に使用すると、ロシグリタゾンとニフェジピンまたは経口避妊薬（エチニルエストラジオールおよびノルエチステロンからなる）の臨床的に有意な相互作用もなく、CYP3A4の関与により代謝される薬物とロシグリタゾンとの相互作用の可能性が低いことが確認された。

メトホルミン

ロシグリタゾンメトホルミンの組み合わせによる治療中の急性アルコール中毒では、メトホルミンによる乳酸アシドーシスのリスクが増加する。

腎糸球体分泌によって排泄されるカチオン性薬物(シメチジンを含みます)メトホルミンと相互作用することができます,排泄の全体的なシステムのために競合します(慎重に血糖値を監視し、治療を変更する必要があります,必要に応じて,腎糸球体分泌によって排泄されるカチオン性薬物の同時使用で).

ヨウ素を含む放射線不透過性製剤の静脈内投与は、腎不全の発症につながる可能性があります,これは、メトホルミンの蓄積および乳酸アシドーシスの発症をもたらす可能性があります(メトホルミンの使用は、x線撮影の開始前に中止する必要があります,少なくともメトホルミンの服用を再開することが可能です48x線撮影および腎機能の正の再評価後の時間).

使用時に特別な注意が必要な薬

GCS（全国および点）、ベータアソシエイト₂-アドレナリン受容体、利尿薬は高血糖を引き起こす可能性があるため、アバンダメートとの同時使用が必要な場合は、特に治療開始時に血糖値のより頻繁なモニタリングが必要であり、薬物を取り消す場合を含めて、アバンダメートの用量を調整する必要があるかもしれません。

ACE薬剤は、低下させることができます。 必要に応じて、薬物の同時使用または回収は、アバンダメットの用量を適切に調整する必要があります。

Arometの相互作用に関する特別な影響は行われていない。 以下のデータは、Aromet（ロシグリタゾンおよびメトホルミン）の個々の活性成分の相互作用に関する利用可能な情報を反映している。

ロシグリタゾン

ゲムフィブロジル(CYP2C8剤)の使用量で600ミリグラム2回の際は、cを添加させました_SS 2.ロシグリタゾーナこのようなロシグリタゾン濃度の増加は、用量依存的な副作用のリスクと関連しているため、CYP2C8阻害剤と共にArometを使用する場合、ロシグリタゾンの用量の減少が必要となることがある。

他のCYP2C8阻害剤は、ロシグリタゾンの全身濃度のわずかな増加を引き起こした。

リファンピシン（CYP2C8の誘導物質）600/日の用量でロシグリタゾンの濃度を65％減少させた。 したがって、ロシグリタゾンとCYP2C8酵素の誘導物質の両方を受ける患者では、血糖値を注意深く監視し、必要に応じてロシグリタゾンの用量を変

ロシグリタワンの反響は、cを添加させます_マックス ロシグリタゾン存在下での同用量のメトレキサートと比較して、それぞれ18％（90％ci：11-26％）および15％（90％ci：8-23％）のメトレキサートのAUUCを示した。

治療用量のロシグリタゾンは、メトホルミン、グリベンクラミド、グリメピリドおよびアカルボースを含む、同時に使用される他の経口血糖降下薬の薬物動態および薬力学に臨床的に有意な影響を及ぼさなかった。

ロシグリタゾンはs（-）-ホルフォリン（CYP2C9酵素の基質）のpharmacokineticsに対する重要な効果をもたらすため示されていませんでした。

ロシグリタゾンは、ジゴキシンまたはワルファリンの薬物動態および薬力学に影響を及ぼさず、後者の抗凝固活性を変化させない。

同時に使用すると、ロシグリタゾンとニフェジピンまたは経口避妊薬（エチニルエストラジオールおよびノルエチステロンからなる）の臨床的に有意な相互作用もなく、CYP3A4の関与により代謝される薬物とロシグリタゾンとの相互作用の可能性が低いことが確認された。

メトホルミン

ロシグリタゾンメトホルミンの組み合わせによる治療中の急性アルコール中毒では、メトホルミンによる乳酸アシドーシスのリスクが増加する。

腎糸球体分泌によって排泄されるカチオン性薬物(シメチジンを含みます)メトホルミンと相互作用することができます,排泄の全体的なシステムのために競合します(慎重に血糖値を監視し、治療を変更する必要があります,必要に応じて,腎糸球体分泌によって排泄されるカチオン性薬物の同時使用で).

ヨウ素を含む放射線不透過性製剤の静脈内投与は、腎不全の発症につながる可能性があります,これは、メトホルミンの蓄積および乳酸アシドーシスの発症をもたらす可能性があります(メトホルミンの使用は、x線撮影の開始前に中止する必要があります,少なくともメトホルミンの服用を再開することが可能です48x線撮影および腎機能の正の再評価後の時間).

使用時に特別な注意が必要な薬

GCS（全国および点）、ベータアソシエイト₂-アドレナリン受容体、利尿薬は高血糖を引き起こす可能性があるため、Arometとの同時使用が必要な場合は、特に治療開始時に血糖値のより頻繁なモニタリングが必要であり、薬物を取り消す場合を含めて、Arometの用量を調整する必要があるかもしれません。

ACE薬剤は、低下させることができます。 植物を同時に使用または中断する必要がある場合は、Arometの使用量を適切に調整する必要があります。