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治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:17.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アルヌイティ-エリプタ
プロピオン酸フルチカゾン
湿疹(アトピー性、円盤状、小児)、結節性pr痒、乾癬(一般的なプラークを除く)、神経皮膚症(単純苔癬、扁平苔癬、脂漏性皮膚炎を含む)、円盤状エリテマトーデス、赤い発汗、全般性紅皮症(全身療法への追加手段として)、虫刺され、アレルギー性接触反応、かゆみ。
成人および2歳以上の小児における季節性および一年中のアレルギー性鼻炎の対症療法。
季節性および一年中のアレルギー性鼻炎の予防および治療。
湿疹(アトピー性、円盤状、小児)、結節性pr痒、乾癬(一般的なプラークを除く)、神経皮膚症(単純苔癬、扁平苔癬、脂漏性皮膚炎を含む)、円盤状エリテマトーデス、赤い発汗、全般性紅皮症(全身療法への追加手段として)、虫刺され、アレルギー性接触反応、かゆみ。
成人および小児における気管支喘息(基本的抗炎症療法)1歳以上(全身性コルチコステロイドに依存する重度の疾患を含む)、成人における慢性閉塞性肺疾患。
ローカルに。
急性および慢性の皮膚病の治療。 軟膏またはクリームは、皮膚の患部に薄い層に1-2回塗布される。 治療の経過は2週間です。
この疾患の再発のリスクを軽減する。 疾患の急性期に治療効果を達成した後、軟膏またはクリームの適用頻度が減少する:閉塞性包帯を適用せずに週に2回薬物を適用することが推奨さCutivateは皮のすべての前に影響を受けた区域または病気の再発が期待することができる区域に加えられます。
鼻腔内。
最大の治療効果を達成するためには、通常の適用スキームを遵守する必要があります。 作用の開始は、最初の投与後8時間以内に観察することができる。 最大の効果を達成するには数日かかることがあります。 即時の効果がないことは、患者に注意深く説明されるべきである。
季節性および一年中のアレルギー性鼻炎の対症療法のため
大人および青年(12歳およびより古い): 推奨される初期用量は、各鼻孔に2スプレー(27.5mcgのフロエートフルチカゾン1スプレー)を1日あたり1回(110mcg/日)である。 症状の適切な制御が達成されると、一日一回の各鼻孔に1回の注射(55mcg/日)に用量を減らすことは、維持治療に有効であり得る。
2歳から11歳までのお子様: 推奨される初期用量は、1回の各鼻孔への注射(27.5mcgのフロエートフルチカゾン1回の注射)である(55mcg/日)。 各鼻孔に1回1回スプレーして所望の効果がない場合、各鼻孔に2回スプレーする用量を1日(110mcg/日)に増やすことが可能である。 症状の適切なコントロールが達成された場合、一日一回、各鼻孔に1スプレー(55mcg/日)の用量を減らすことが推奨される。
2歳未満のお子様: 2歳未満の子供の季節的な、一年中のアレルギー鼻炎のための処置としてfluticasoneのfuroateの使用を鼻腔内に推薦する不十分なデータがあります。
高齢者の患者さん: 用量調整は必要ありません。
腎機能障害を有する患者: 用量調整は必要ありません。
肝機能障害を有する患者: 軽度から中等度の肝障害を有する患者では、用量調整は必要ない。 重度の肝障害を有する患者における使用に関するデータはない。
スプレーの使い方
鼻スプレーの説明: この薬は、プラスチックケースに入っている30、60および120用量(図1)のオレンジ色のガラス瓶で入手可能である。
プラスチック包装の表示器の窓はびんの薬剤のレベルを監視することを可能にする。 30-または60-用量のバイアルでは、薬物のレベルが直ちに表示され、120-用量のバイアルでは、薬物の初期レベルが表示ウィンドウの上限を超えている。
注入を行うためには、力のスプレーボタンを押して下さい。 取り外し可能な帽子は塵および詰ることからスプレーヤーを
薬についての六つの重要な事実
1. 鼻スプレーはオレンジガラスビンで利用できる。 ボトル内の薬物のレベルをチェックするには、それを光に見る必要があります。 レベルは表示ウィンドウから表示されます。
2. 鼻スプレーを初めて使用する場合は、キャップを取り外さずにボトルを10秒間よく振ってください。 薬物はかなり厚い懸濁液であり、振とうするとより液体になる(図2)。 注射は振とう後にのみ可能です。
3. 注入を実行するには、ボタンを力で押します(図3)。
4. 親指でボタンを押すことができない場合は、両手の指を使用する必要があります(図4)。
5. 鼻スプレーボトルを常に閉じておきます。 帽子は塵および詰ることからスプレーヤーを保護し、びんを密封する。 さらに、帽子はボタンの偶然の押すことを防ぐ。
6. ピンやその他の鋭利なもので先端の穴をきれいにしないでください。 で被害のスプレーボトル.
以下の場合には、使用の準備を行う必要があります:
-スプレーははじめて使用されます,
"またはボトルが開いたままにされた。"
スプレーの使用のための適切な準備は、薬物の必要な用量が注入されることを確実にする。
使用の前に:
-帽子を取除かないで、びんを10秒の間よく揺すって下さい。,
-親指と人差し指で優しく引っ張ってキャップを取り外します(図5),
-ボトルを垂直に保持し、先端をあなたから遠ざける必要があります,
-小さな雲が先端(図6)から表示されるまで、ハードボタンを押して、いくつかのタップ(少なくとも6)を行います。
鼻スプレーの使用
1. ボトルを徹底的に振る。
2. キャップを外します。
3. あなたの鼻をきれいにし、頭を少し前に傾けます。
4. ボトルを垂直に保持しながら、先端を一つの鼻孔に挿入します(図7)。
5. 鼻中隔ではなく、鼻の外壁にスプレーガンの先端を向けます。 これにより、薬物の正しい注射が保証されます。
6. あなたの鼻から吸入を開始し、薬を注入するために一度指を押してください(図8)。
7. あなたの目のスプレーを得るavoid! 薬があなたの目に入った場合は、水で徹底的にすすいでください。
8. ネブライザーを鼻孔から取り出し、口から吐き出す。
9. 医師の勧告に従って、各鼻孔に2回の注射を行う必要がある場合は、ステップ4-6を繰り返す必要があります。
10. 他の鼻孔の手順を繰り返します。
11. キャップでボトルを閉じます。
噴霧器のケア
各申請後:
-乾燥したきれいな布(図9および10)でキャップの先端と内面を汚し、水の侵入を避けます。,
-決してピンか他の鋭い目的と先端の穴をきれいにするように試みないで下さい。,
-常にボトルを閉じる必要があり、キャップは噴霧器をほこりや目詰まりから保護し、ボトルをシールします。
スプレーヤーが働かなければ:
-非常に少量の液体が残っている場合は、ビューウィンドウを通してボトル内の残りの薬物のレベルを確認する必要がありますが、噴霧器が機能する,
-損傷のためのびんを点検して下さい,
-先端の穴が詰まっているかどうかを確認し、ピンや他の鋭利なもので先端の穴をきれいにしようとしないでください。 ,
-使用するために鼻スプレーを調製する手順を繰り返して、装置を活性化してみてください。
鼻腔内。
大人および子供12歳およびより古い: 各々に2回(100mcg)1回、好ましくは前中に飲む。 いくつかのケースでは、各々に2回2回する必要があります(最大一括使用量は400mcgです)。 治療効果を達成した後、50mcg/日の維持用量を各鼻道に投与することができる(100mcg)。 最大一括使用量は400mcg(ひあたり4個使用量)を備えてはならない。
高齢者の患者さん 用量調整は必要ありません。
4歳から12歳までのお子様: 一つの用量量(50mcg)各年一回1回、好ましくは前後に。 最大使用量は、各々において200mcgを備えてはならない。 症状の効果的な排除を確実にする最小用量を適用する必要があります。 完全な治療効果を達成するためには、薬物を定期的に使用する必要があります。
使用のための指示
鼻スプレーボトルには、先端をほこりや汚れから保護する保護キャップが装備されています。
最初のアプリケーションで、ボトルを準備する必要があります:ディスペンサーを6回押します。 スプレー機構が解除されました。 薬が1週間以上使用されていない場合は、ボトルを再度準備し、スプレー機構を解除してください。
次に、次のことが必要です:
-鼻をすっきりさせる,
-一方の鼻の通路を閉じ、もう一方の鼻の通路に先端を挿入します,
-エアロゾルボトルを垂直に保持しながら、頭を少し前方に傾けます,
-鼻から吸入を開始し、吸入を続ける、スプレーするためにあなたの指でシングルプレスを行います,
-口から吐き出す。
次に、同じように、薬物を別の鼻の通路に注入する。
使用後は、きれいな布やハンカチで先端をしみ込ませ、キャップで閉じてください。 噴霧器は少なくとも週に一度洗浄する必要があります。 これを行うには、先端を取り外し、暖かい水ですすぎ、乾燥させてから、慎重にボトルの上部に置きます。 保護キャップを着用してください。 先端の穴が詰まっている場合は、先端を取り外してしばらく暖かい水に入れておきます。 その後、ジェットの下ですすぎ、乾燥させてボトルに戻します。 ピンやその他の鋭利なもので穴をきれいにしないでください。
パッケージを開封後、有効期限まで薬を使用することができます。
ローカルに。
急性および慢性の皮膚病の治療。 軟膏またはクリームは、皮膚の患部に薄い層に1-2回塗布される。 治療の経過は2週間です。
この疾患の再発のリスクを軽減する。 疾患の急性期に治療効果を達成した後、軟膏またはクリームの適用頻度が減少する:閉塞性包帯を適用せずに週に2回薬物を適用することが推奨さArnuity Elliptaは、皮膚の以前に罹患したすべての領域または疾患の再発が予想される領域に適用される。
吸い込まれた、吸入した後、水で口をすすいでください。
気管支ぜんそく 16歳以上の成人および青年:100-1000mcg2回、疾患の重症度に応じて:軽度の喘息-100-250mcg、中型形態-250-500mcg、重度の形態-500-1000mcg。 患者の個々の反応に応じて、初期用量は、臨床効果が現れるまで増加するか、または最小有効用量まで減少する。
4個以上の子供給提供(吸入のためのエアロゾルの形態でのみ、50mcgのフルチカゴンを一回):使用量は50-100mcg2回である。
1日から4日までの子提供:(一回の使用量で50mcgのフルチカホンを吸い込んだ吸入エアロゾルの形態でのみ):100mcg2回。 年少の子供は、吸入中の薬物の摂取量の減少(スペーサーの使用、気管支の小さな内腔、激しい鼻呼吸)のために、高齢の子供に比べて高用量を必要とする。 植物は、フェイスマスク付きのスペーサー("Babyhaler")を介して吸入器を用いて提供される。
慢性閉塞性肺疾患。 大人、500mcg2回の日。
過敏症、急性気管支痙攣、喘息状態(一次治療薬として)、非asth息性気管支炎、子供の年齢(1年まで)。
注意して-肝硬変、緑内障、甲状腺機能低下症、全身感染症(細菌、真菌、寄生虫、ウイルス)、骨粗鬆症、肺結核、妊娠および授乳のために。
妊娠中の女性および授乳中の女性は、母親への期待利益が胎児または子供への可能性のあるリスクを超える場合にのみ、薬物を処方すべきである。 妊娠中および授乳中のサルメテロールおよびプロピオン酸フルチカゾンの使用に関するデータは不十分である。
アクティブベータの過剰な全身濃度2-アドレノミメティクスおよびコルチコステロイドは胎児に影響を及ぼす。 このクラスの薬物の使用に関する広範な臨床経験は、治療用量を使用する場合、記載された効果が臨床的に有意ではないことを示している。 サルメテロールとプロピオン酸フルチカゾンは遺伝毒性を持っていません。
治療用量で薬物を吸入した後の血漿中のサルメテロールおよびプロピオン酸フルチカゾンの濃度は極めて低いので、母乳中の濃度は低くなければ 授乳中の女性の母乳中のサルメテロールおよびプロピオン酸フルチカゾンの濃度に関するデータはない。
口腔および咽頭のカンジダ症,嗄声(吸入後,水で口や喉をすすぐ必要があります),逆説的な気管支痙攣(薬物の中止を必要とします,他の手段での治療の継続),まれに-アレルギー反応の開発(皮膚発疹,血管浮腫,呼吸困難や気管支痙攣,アナフィラキシー反応),副腎皮質の機能のおそらく低下,osteoporosisしょう症,子供の成長遅延,白内障,眼内圧の上昇.
症状: 鼻腔内投与による薬物の生物学的利用能の研究では、成人の推奨用量の24倍以上の用量を3日間使用したが、有害な全身反応は観察されなかった。
治療: 急性過剰摂取が医療監督以外の措置を必要とすることはまずありません。
急性および慢性過剰摂取の症状は報告されていない。 ボランティアに2mgのフルチカゾンを2日7回鼻腔内投与すると、視床下部-下垂体-副腎系に影響は見られなかった。
症状: 急性-副腎皮質の機能の一時的な低下、慢性-副腎皮質の機能の抑制。
治療: 慢性過剰摂取-副腎皮質の予備機能のモニタリング(薬物による治療は、治療効果を維持するのに十分な用量で継続することができる)。
GCS受容体に対する高い活性を有する合成トリフルオロ化GCSであるフルチカホンフロエートは、優れた抗抗効果を有する。
GCSを使用する。 抗アレルギー効果を有する。 抗抗効果は、物質とGC受容体との相互作用の結果として実現される。 肥満細胞、好酸球、リンパ球、マクロファージ、好中球の増殖を阻害し、炎症性メディエーターおよび他の生物学的に活性な物質の産生および放出を減少させる(.チェッチェスタミン、PG、LT、サイトカイン)アレルギー反応の株および後期株。 抗アレルギー効果は、最初の適用後2-4時間ですでに明らかです. 鼻のかゆみ、くしゃみ、鼻水、鼻詰まり、副鼻腔の不快な感覚、鼻や目の周りの圧迫感を軽減します. アレルギー性鼻炎に伴う眼の症状を緩和. 薬物の効果は、単一の適用後24時間持続する. 治療用量で使用される場合、フルチカゾンは全身作用を示さず、視床下部-下垂体-副腎系に実質的に影響を及ぼさない
症状の重症度を軽減し、気道閉塞を伴う疾患の悪化の頻度を減少させ、錠剤コルチコステロイドの追加コースの必要性を減少させ、患者の生活の質の 気管支拡張薬に対する患者の反応を回復させ、その使用頻度を減少させる。 治療効果は、吸入後24時間以内に現れ、治療開始後1-2週間以上以内に最大に達し、薬物の中止後数日間持続する。
吸い込み フルチカゾンのfuroateは十分に吸収されません、マイナーな全身の効果に終ってレバーの第一次新陳代謝を、経ます。 一日一回110mcgの用量で鼻腔内投与は、通常、計り知れない血漿濃度(<10pg/ml)の決定につながる。 880mcgの用量で鼻腔内投与された場合のフルチカゾンフロエートの絶対バイオアベイラビリティ3回日(2640mcgの日用量)は0.5%である。
配布。 フルチカゴンのfuroateはほしょう質に99%以上によって結合します。 Cに達するとss Vd フロエートフルチカゴンは平均608lである。
メタボリック フロエートフルチカゾンは全身循環(全血漿クリアランス58.7l)から急速に排除され、主に肝臓の代謝によって不活性な17β-カルボキシル代謝産物(GW694301X)を形成し、シトクロムP450酵素CYP3A4の関与によって形成される。 17β-カルボン酸塩物を形成するためのS-フルオロメチルカルボチオエート基の加水分解である。 研究-研究 in vivo フロエートフルチカゾンのフルチカゾンへの切断は起こらないことが示された。
アウトプット。 経口および静脈内投与中のフルチカゾンフロエートおよびその代謝産物の排泄は、主に胆汁による排泄を反映する腸を介して行われる。 経口投与および静脈内投与により、それぞれ約1および2%が腎臓によって排泄される。
特別な患者グループ
高齢者の患者さん: 生物動態データは、個体数の高値に対してのみ示される(n=23/872、2.6%)。 定量化可能なフロエートフルチカゾン濃度が若年患者よりも高齢患者で高いという証拠はない。
子どもたち: フルチカワンフロエートは、通常、定量できない濃度(<10pg/ml)で検出され、一回一回110mcgの使用量で検出される。 定量可能な濃度は、鼻腔内投与を受けた子供の16%未満で一日一回110mcgの用量で、7%未満の子供で一日一回55mcgを使用して報告された。 6歳未満の子供がフルチカゾンのfuroateの集中の増加を経験して本当らしいという証拠がありません。
腎機能障害を有する患者: フロエートフルチカゾンは鼻腔内投与中に健康なボランティアの尿中に検出されなかった。 代謝産物の1%未満が腎臓を通して排泄されるので、腎機能障害は理論的にはフルチカゾンフロエートの薬物動態に影響を与えることはできない。
肝機能障害を有する患者: 一度吸い込まれるfluticasoneのfuroateの400mcgを使用した適当な肝臓の減損の患者の調査はcの増加を示しましたマックス 42%となる。0–∞ 健康なボランティアと比較して172%。 この研究の結果に基づいて、平均して、この患者群で鼻腔内投与された場合の110mcgの用量でのフルチカゾンフロエートへの予想される曝露は、コルチゾーると、適当な肝臓の減損は標準的な大人の線量を与えられたとき臨床的に重要な効果で起因して本当らしくないです。
その他の薬物動態パラメータ: フルチカゴンのフロエートの使用中は通常定められません(<10pg/ml)一回一回110mcgの線量内に管理されたとき。 検出可能な濃度は、31歳以上の患者の12%未満でのみ観察され、16歳未満の患者の12%未満では、鼻腔内に一日一回110mcgを投与した場合に観察された。
濃度が検出閾値以上または検出閾値以下であった場合には、性別、年齢(小児年齢を含む)、または人種への依存性は観察されなかった。
吸収
フルチカワン(200mcg/㎡)Cの車内マックス 人とほどの患者におけるレベルは、検出レベル(<0.01ng/ml)を下回っている。 鼻粘膜からの直接吸収は、薬物の水への溶解度が低いために極めて低く、その結果、用量の大部分が飲み込まれる。 胃腸管からは、低吸収および全身前代謝のために、用量の1%未満が血液に入る。 これらの理由は、鼻粘膜および胃腸管からの薬物の全吸収が極めて低いためである。
配布
安定状態のフルチカワンに重要なVがありますd -Φ318l.γタンパク質への結合は91%である。
メタボ
それは最初に肝臓を通過する効果があります。 これは、不活性なカルボキシル代謝産物の形成を伴うシトクロムP450アイソザイムCYP3A4の関与により肝臓で代謝される。
出力
T1/2 それは3時間です。 それは主に腸を通して排泄される。 フルチカゾンの腎臓の整理は0.2%よりより少しであり、carboxylグループを含んでいる代謝物質の腎臓の整理は5%よりより少しです。
吸入投与後、絶対バイオアベイラビリティは10-30%である(薬物送達システムに依存する). 主に肺に吸収される. 吸入用量の一部が飲み込まれた場合、肝臓を通過する"最初の通過"の間の水および集中的な代謝への薬物の弱い溶解度のために全身効果は最小限. 消化管から吸収されたときのプロピオン酸フルチカゾンの生物学的利用能は1未満である%. 吸入用量の値とプロピオン酸フルチカゾンの全身効果との間には直接的な関係がある. 血漿タンパク質への結合は91%. それに大きい配分積量(¥300のl)があります。 これは、不活性代謝産物の形成を伴うシトクロムP3a4系の酵素CYP450の関与により肝臓で代謝される. 腎クリアランスは重要ではない(0.2未満%). それは高いひしょうcl—1150ml/minを有する。 T1/2 それは8時間です。 それは代謝産物として尿中に排泄される(5%未満)。
- グルココルチコステロイド
フルチカゴンのfuroateはシトクロムp450アイソザイムcyp3a4によってレバーで高速に読みます。 フルチカゾンフロエートとCYP3A4-ケトコナゾールの阻害剤の薬物相互作用の研究では、ケトコナゾール群(6のうち20患者)の血漿中の閾値を超えるフルチカゾンフロエートの濃度をプラセボ(1のうち20患者)と比較して決定するケースが多かった。 この小さな増加は、両群間の24時間にわたる血漿コルチゾール含量の統計的に有意な差をもたらさない。
理論的データに基づいて、鼻腔内で使用されるフルチカゾンフロエート、およびシトクロムP450系の関与によって代謝される他の薬物の薬物相互作用にしたがって、フルチカゾンフロエートと他の薬物との相互作用を研究するための臨床研究は行われていない。
シトクロムCYP3A4アイソザイムによっても代謝されるコルチコステロイドを含む別の薬物を用いた研究で得られたデータに基づいて、フルチカゾンフロエートへの全身暴露の増加の潜在的なリスクのために、リトナビルとの同時投与は推奨されない。
フルチカゾンの血漿濃度は鼻腔内投与経路において非常に低いため、他の薬物との相互作用は起こりそうもない。 シトクロムP450アイソザイムCYP3A4(リトナビル)の強力な阻害剤と同時に使用すると、フルチカゾンの全身作用を増加させ、副作用(クッシング症候群、副腎皮質の機能の抑制)を発症させることが可能である。 シトクロムP450系の他の阻害剤(エリスロマイシン、ケトコナゾール)と同時に使用すると、血液中のフルチカゾン濃度がわずかに上昇し、コルチゾール含量
CYP3A4阻害剤(ケトコナゾール、リトナビル)との併用投与は、プロピオン酸フルチカゾンの全身作用を増加させる可能性がある(注意が必要である)。