コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:31.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アリセプト-エヴェス
ドネペジル
フィルムコーティング錠
高齢者(対症療法)を含む成人におけるアルツハイマー病(軽度から中等度の重症度)における認知症。
軽度から中等度のアルツハイマー型認知症の対症療法。
内部では、夕方(就寝直前)に、初期用量では、必要に応じて5ヶ月間一日あたり1mg1回、将来的には10mg1回まで用量を増やすことができます。 される最大一価使用量は10mgです。 維持療法は、治療効果が持続する限り継続することができる。
インサイド, 夕方には、寝る前に。
成人/高齢者の患者。 治療は一日一回5mgを服用することから始まり、Cを達成するために少なくとも4週間続けますss ドネペジルは、治療の早期臨床効果を評価します。
1年後、aricept Evessという言葉の量は次のとおりです。® 一日一回10mg-それは、最大利用量に添加させることができます。 飲み物において10mg/飲み物を与える使用量は減らされていない。
治療は、アルツハイマー型認知症の診断および治療の経験を有する医師の監督下で開始され、実施されるべきである。 診断は、例えば、受け入れられた推奨事項に基づくべきである DSM IV、ICD10。
ドネペジルによる治療は、薬物の摂取を定期的に監視することができる患者を世話する人々がいる場合にのみ開始することができます。
維持療法は、治療効果が持続する限り継続することができ、これは定期的に評価されるべきである。 治療効果がない場合、治療を中止する可能性が考慮されるべきである。
腎臓および肝機能の障害。 腎機能障害を有する患者は、この状態がドネペジルのクリアランスに影響しないので、治療レジメンを変更する必要はない。
軽度または中等度の肝障害における曝露の増加の可能性があるため、個々の忍容性を考慮して用量の増加を行うべきである。 重度の肝機能障害を有する患者における薬物の使用に関するデータはない。
子供とティーンエイジャー アリセプト-エヴェスという薬® それは子供および青年の処置のために意図されていません。
妊娠中および母乳育児中に薬物を使用した経験はありません。 動物実験では、ドネペジルの催奇形性効果は明らかにされていないが、周産期および出生後の毒性が確立されている。 人間への潜在的なリスクは不明です。 したがって、薬はまた、® 治療が絶対に必要な場合を除いて、妊娠中に使用すべきではありません。
ラットでは、ドネペジルは乳中に排泄される。 薬物が母乳中に排泄されるかどうかは分かっていないが、そのような研究は行われていない。 授乳中に薬を服用する必要がある場合は、母乳育児をやめるかどうかを決定する必要があります。
吐き気,嘔吐,胃腸管の消化不良,下痢,頭痛の種,めまい,疲労,不眠症,痙攣,失神,徐脈,洞房およびAVブロック,血清クレアチンキナーゼ画分を増加させました.
最も一般的な有害事象は、下痢、筋肉痙攣、疲労、吐き気、嘔吐および不眠症である。 めまい、頭痛、痛み、事故、風邪も報告されています。 ほとんどの場合、これらの現象は通過し、薬物の中止を必要としない。 周波数によって、サイドの効果は定義されている。非常に共通(≥1/10)、(≥1/100—≤1/10),少(≥1/1000—≤1/100),希(≥1/10000—≤1/1000)、とても珍しい(≤1/10000)、または観察不明の周波数(することは推定されませんからのご利用のデータ。
感染症および寄生虫病: しばしば-鼻水。
代謝と栄養の面から: しばしば-食欲不振。
精神疾患: しばしば-幻覚**、興奮**、積極的な行動**、異常な夢、悪夢のような夢**。
神経系から: しばしば-失神*、めまい、不眠症、まれに-痙攣発作*、まれに-錐体外路症状、ごくまれに-悪性神経弛緩症候群。
心から: まれに-徐脈、まれに-断、av断。
胃腸管から: 非常に頻繁に-下痢、吐き気、しばしば嘔吐、消化不良、まれに-胃腸管、胃潰瘍および十二指腸潰瘍からの出血。
肝臓および胆道から: まれに-肝炎を含む肝機能障害、***。
皮膚および皮下組織から: しばしば-発疹、かゆみ。
筋骨格系および結合組織障害: しばしば-筋肉痙攣、ごくまれに-横紋筋融解症****。
腎臓および尿路から: しばしば-尿失禁。
注射部位における一般的な障害および障害: 非常に頻繁に—頭痛、しばしば-疲労、痛み。
実験室および器械研究の結果への影響: まれに-血清中の筋肉クレアチンキナーゼの濃度がわずかに増加する。
傷害、中毒、および操作の合併症: しばしば-事故。
*失神または痙攣発作を有する患者を検査する場合、心臓閉塞または長期の副鼻腔休止の可能性を考慮する必要がある。
**幻覚、興奮および攻撃的な行動、異常な夢および悪夢の報告された症例では、これらの症状は、用量を減らすか、または薬物を中止した後に停止した。
***原因不明の肝機能に違反がある場合は、Aricept Evessという薬を中止する可能性を考慮する必要があります®.
****横紋筋融解症が報告されている。 これは、ドネペジルの開始または用量の増加のいずれかと密接な時間的関係において、神経弛緩性悪性症候群とは無関係に発症した。
副作用の報告
薬物の疑いのある有害反応に関するデータを提供することは非常に重要であり、薬物のリスク/便益比の継続的なモニタリングを可能にする。 医療専門家は、指示の最後に記載されている連絡先に、および全国の情報収集システムを通じて、有害反応の疑いに関する情報を提供する必要があ
現在の推定値によると、マウスおよびラットにおける単回経口投与後の塩酸ドネペジルの致死量中央値は、それぞれ45および32mg/kgであり、これは約225および160mg/kg/日のヒトに対する最大推奨用量よりも10倍高い。 動物はコリン作動性系の刺激の用量依存的徴候を示し,自発的移動性の低下,腹臥位,驚異的な歩行,流涙,間代性けいれん,呼吸抑制,唾液分泌,筋症,筋束,体表温度の低下を含んでいた。
症状: コリンエステラーゼ阻害剤の過剰投与は、重度の吐き気、嘔吐、唾液分泌、発汗、徐脈、低血圧、呼吸抑制、虚脱および痙攣を特徴とするコリン作動性危機につな 筋肉の衰弱が増加することがあり、呼吸筋が冒されると死に至る可能性があります。
治療: 過剰摂取と同様に、一般的な支持療法を処方する必要があります。 アトロピンのような三次抗コリン作動薬は、薬物Aricept Evessの過剰摂取のための解毒剤として使用することができる®. 効果が達成されるまで、増加する用量の硫酸アトロピンの静脈内投与が推奨される:最初に、1-2mg/kg IVを投与し、続いて臨床応答に応じて追加の用量 非定型血圧および心拍数の反作用はglycopyrrolateのような第四級の抗コリン作動性薬剤とともに他のコリノミメティクスの管理と報告されました。 塩酸ドネペジルおよび/またはその代謝産物の排除が透析(血液透析、腹膜透析または血液濾過)によって可能であるかどうかは知られていない。
ドネペジルは、脳内のコリンエステラーゼの主な優勢なタイプであるアセチルコリンエステラーゼの選択的かつ可逆的な阻害剤である。 ドネペジルは、主に中枢神経系の外側にある酵素であるブチリルコリンエステラーゼよりも1,000倍以上もっと強くこの酵素を阻害する。
平衡状態における5または10mgの単回投与は、それぞれ63.6および77.3%によるコリンエステラーゼ(赤血球膜のモデルで推定)の活性の阻害を伴う。 赤血球コリンエステラーゼの活性を阻害する塩酸ドネペジルの能力は、スケール上の結果の変化と相関する アダスコグ これは、認知機能の変化を評価するための敏感なツールです。 付随する神経学的変化の経過を変化させる塩酸ドネペジルの能力は調査されていない。 したがって、ドネペジルが疾患の進行に影響を及ぼすと仮定することはできない。
ドネペジルの有効性は、四つのプラセボ対照試験、二つの半年と二つの一年の試験で検討しました。
半年間の臨床試験では、ドネペジル投与終completionに三つの有効基準を用いて分析を行った。 スケールを使用しました アダスコグ (認知機能の指標)、患者の介護者から受け取ったインタビューおよびデータに基づく変化の臨床医の印象の尺度(機能の全体的なレベルの指標)、臨床認知症評価尺度の日々の活動のサブスケール(社会に参加する患者の能力、家事、好きなこと、自分自身に奉仕する能力の指標)。
以下の基準を満たした患者は、治療に反応したと考えられた。 答えはスケールの改善です アダスコグ、4ポイント以上、スケール上の劣化がない CIBIS、臨床的認知症評価尺度の日々の活動サブスケールの悪化はない。
指標 | レスポンスの% | |
治療を処方された患者 ("ITT-ぶるする図")»)、n=365 | 分割が可能な幅、n=352 | |
プラセボ群 | 10% | 10% |
塩酸ドネペジルを受けたグループ、5mg | 18% | 18% |
塩酸ドネペジルを受けたグループ、10mg | 21% | 22% |
*p<0.05。
**p<0.01。
塩酸ドネペジルは、治療に応答することが判明した患者の割合の用量依存的で統計的に有意な増加を引き起こした。
吸引。 Cマックス 経口投与後の血漿中のドネペジルは約3-4時間で到達する。 血漿濃度およびAUCは用量に比例して増加する。 T1/2 それは約70時間であり、単回投与の体系的な使用は、治療開始後3週間以内に達成される平衡状態の達成につながる。 平衡状態では、ドネペジルの血漿濃度および対応する薬力学的活性は、日中にわずかに変化する。 食物摂取はドネペジルの吸収に影響しない。
配布。 血漿タンパク質への結合は95%である。 活性代謝物-6-O-デスメチルドネペジル-の血漿タンパク質との関連は不明である。
組織におけるドネペジルの分布は特に研究されていない。 健康な男性ボランティアを含むある研究では、5mgの単回投与の投与後に標識されたことが判明した 14C-ドネペジル塩酸塩は、用量の約28%を投与後240時間で体内で決定した。 これは、ドネペジルおよび/またはその代謝産物が体内で10日間以上持続する可能性があることを示している。
生体内変換/排泄。 ドネペジルは、腎臓によって変化せず、シトクロムP450酵素によって形成された多数の代謝産物の形態で排泄されるが、それらのすべてが同定され 標識された5mgの単回投与後 14C-ドネペジル塩酸塩血漿中の変化しないドネペジルの濃度は、服用された用量の30%であり、6-O-デスメチルドネペジルは11%(塩酸ドネペジルと同様の活性を有する唯一の代謝産物)であり、ドネペジル-cis-N-オキシドは9%であり、5-O-デスメチルドネペジルは7%であり、5—O-デスメチルドネペジル共役グルクロニドは3%である。 投与された用量の約57%が尿中に検出され(17%は変化しない)、糞便中には14.5%が検出され、それに基づいて腎臓による生体内変換および排泄が主要な排 ドネペジルおよび/またはその代謝産物の腸肝再循環を支持する証拠はない。
T1/2 ドネペジルは約70時間です。
性別、民族性、および喫煙は、ドネペジルの血漿濃度に有意に影響しない。 ドネペジルの薬物動態は、健康な高齢患者、またアルツハイマー型認知症または血管性認知症の患者においても正式に研究されていない。 しかし,これらの患者におけるドネペジルの平均血しょう濃度は健康なボランティアで決定された濃度に対応した。
軽度または中等度の肝障害を有する患者では、ドネペジルの定常状態血漿濃度の上昇が観察され得る。
- 抗コリンエステラー剤を含むm-、n-コリノミメティクス、
- コリノミメティクス、抗コリンエステラー剤[m-、n-コリノミメティクス、抗コリンエステラー剤を含む]
シトクロムP450阻害剤(ケトコナゾール、キニジン)の増加(生体内変換を阻害する)、および誘導物質(リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピン、アルコール、血効果は予測不可能に増加します。 抗コリンエステラーゼ剤、コリノミメティクスは、コリノブロッカーによって弱められる。
ドネペジルおよび/またはその代謝産物は、テオフィリン、ワルファリン、シメチジン、ジゴキシンの代謝を阻害しない。 ジゴキシンまたはシメチジンの同時投与は、ドネペジルの代謝に影響しない。
リサーチ in vitro これは、シトクロムP450—CYP3A4アイヤザイムと、より少ない程度では、CYP2D6は、ドネペジルの関連していることが示されました。
CYP3A4およびCYP2D6の薬剤であるケトコナホールおよびキニジンは、それぞれドネペジルの薬を飲む。 千イトラコナホールおよびエリスロマイシンのようなこれらおよび他のCYP3A4薬剤、およびフルオキセチンのようなCYP2D6薬剤は、ドネペジル健康なボランティアでは、ケトコナゾールはドネペジルの平均濃度を約30%増加させた。
リファンピシン、フェニトイン、カルバマゼピンおよびアルコールなどの酵素誘導剤は、ドネペジルのレベルの低下を引き起こす可能性がある。 このような抑制効果または誘導効果の程度は不明であるため、このような薬剤はドネペジルと組み合わせて注意して使用すべきである。
ドネペジルは、抗コリン作用を有する薬物の作用に影響を及ぼす。 さらに、同時に使用される場合、ドネペジルは、スクシニルコリン、他の筋弛緩剤またはコリン作動性受容体および心臓の伝導に影響を及ぼすβ遮断薬のアゴニストの効果を高めることができる。
30℃を超えない温度で
子供の届かないところに保って下さい。
薬の貯蔵寿命はまたセイル®5 лет.パッケージに記載されている有効期限を過ぎて使用しないでください。
フィルムコーティング錠 | 1テーブル。 |
活性物質: | |
塩酸ドネペジル一水和物 | 5.21ミリグラム |
10.42万円 | |
(塩酸ドネペジルに対応—5または10mg) | |
賦形剤: MCC-96/192mg、低置換ヒドロキシプロピルセルロース(L-HPC B1)-24/48mg、ステアリン酸マグネシウム-1/2mg, オパドリー Y-1-7000ワイト(ヒプロメロース-1.875/3.75mg、酸化チタン-0.9375/1.875mg、マクロホール400-0,1875/0,375mg)-3/6mg |
フィルムコーティングされた薬剤、5mgおよび10mg。 ポリアミド/アルミ箔またはPVC/PVDH/アルミ箔で作られたブリスター内の14のテーブル。 2または4BL。 段ボール箱に詰め込まれた。
過敏症(他のピペリジン誘導体を含む)、妊娠、小児期。
過敏症(ピペリジンの誘導体を含む)および賦形剤のいずれか,
18歳未満の子供(臨床データの欠如のため)。
However, we will provide data for each active ingredient