コンポーネント:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:21.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
アレス
臭化イプラトロピウム
Ares Udvsは活性性腫瘍(Copd)と関連付けられるリバーシブルの気管腔の処置のために示されます。
Ares Udvは、吸入ベータと同時に使用される場合に示される2-激しく、慢性の喘息のようにリバーシブルの航空路の妨害の処置のためのアゴニスト。
Aresは活性性腫瘍(copd)と関連付けられるリバーシブルの気管腔の処置のために示されます。
Aresは、吸入ベータと同時に使用される場合に示される2-激しく、慢性の喘息のようにリバーシブルの航空路の妨害の処置のためのアゴニスト。
Aresasalスプレー0.06%は大人および子供の年齢5年およびより古いのための風邪か季節的なアレルギー鼻炎と関連付けられるrhinorrheaの徴候の救助のために示aresasalのスプレー0.06%は風邪か季節的なアレルギー鼻炎と関連付けられる鼻の混雑かくしゃみを取り除きません。 Atroventの使用の安全性と有効性®(臭化イプラトロピウム)鼻スプレー0.06%季節性アレルギー性鼻炎患者の風邪または三週間を超えて四日を超えて確立されて
投与量は、患者の個々のニーズに適合させるべきである。 12個以下の小袋では、Ares250Udv、1mlのみを使用する必要があります。 以下の用量が推奨される:
成人(高齢者を含む)および青年>12歳:
250-500マイクログラム(すなわち250マイクログラムの1mlまたは1マイクログラムの500マイクログラムの2mlのバイアル)約3-4回。
急性気管支痙攣の治療のために、500マイクログラム。
患者が安定するまで反復投与量を投与することができる。 用量間の時間間隔は、医師によって決定され得る。
急性または維持治療中に推奨される毎日の用量を超えないことをお勧めします。 成人および青年の2mgを超える毎日の用量>12年齢は、医学的監督の下でのみ与えられるべきである。
6歳から12歳までのお子様:
250マイクログラム(すなわち250マイクログラムの1ミリリットルの一つのバイアル)1mg(4バイアル)の一括使用量まで。
用量間の時間間隔は、医師によって決定され得る。
子供0-5年齢(激しい喘息の処置のためにだけ):
125-250マイクログラム(すなわち、250マイクログラムの1mlのバイアルの混合)は、1mg(4バイアル)の使用量までである。
臭化イプラトロピウムは、6歳未満の小児では5時間ごとに頻繁に投与されるべきではない。
急性気管支痙攣の場合、患者が安定するまで反復投与量を投与することができる。
療法が重要な改善を作り出さなければまたは患者の状態がより悪くなれば、医師の助言は追求されなければなりません。 患者は、急性または急速に悪化する呼吸困難の場合には、直ちに医師に相談すべきであることを指示されるべきである。
アレスUdvは、時間作用型ベータと組み合わせることができます2-同時管理が要求される同時管理のための同じネブライザーの部門別のアニスト。 溶液は混合後できるだけ早く使用し、未使用の溶液は廃棄する必要があります。
Ares Udvは、群の群装置の範囲を使用して群することができる。 Nebuliserの解決の線量は希薄が必要な使用生殖不能の塩化ナトリウム0.9%の解決だけなら使用される特定のnebuliserのために適した最終容積を得るために薄
防腐剤のbenzalkoniumの塩化物を含んでいるAres UDVsおよび二ナトリウムのcromoglycateの吸入の解決は沈殿が起こるかもしれない同じ噴霧器で同時に管理されるべきでは
単位用量バイアルは、適切な噴霧装置による吸入のみを目的としており、経口的に服用または非経口的に投与すべきではない。
噴霧器との使用の指示については忍耐強い情報リーフレットを参照して下さい。
この医薬品は吸入の使用だけのためです。
投与量は、患者の個々のニーズに適合させるべきである。 12月以下の子供提供では、Aresネブライザー溶液1mlのみを使用する必要があります。 以下の用量が推奨される:
大人(高齢者を含む)および12歳以上の子供:
250-500マイクログラム(すなわち250マイクログラムの1つのバイアルまたは500マイクログラムの2つのバイアル)毎日3-4回。 厳密な開始の線量はローカル指針によって変わるかもしれません
急性気管支痙攣の治療のために、500マイクログラム。
患者が安定するまで反復投与量を投与することができる。 用量間の時間間隔は、医師によって決定され得る。
急性または維持治療中に推奨される毎日の用量を超えないことをお勧めします。 大人の2mgを超過する毎日の線量および12年齢上の子供は医学監督の下でだけ与えられるべきです。
6歳から12歳までのお子様:
250マイクログラム(すなわち250マイクログラムの1ミリリットルの一つのバイアル)1mg(4バイアル)の一括使用量まで。
用量間の時間間隔は、医師によって決定され得る。
子供0-5年齢(激しい喘息の処置のためにだけ):
125-250マイクログラム(すなわち250マイクログラムの1ミリリットルのバイアルの半分)1ミリグラム(4バイアル)の総一日用量まで。
Aresは、6歳未満の小児では5時間ごとに頻繁に投与されるべきではない。
急性気管支痙攣の場合、患者が安定するまで反復投与量を投与することができる。
療法が重要な改善を作り出さなければまたは患者の状態がより悪くなれば、医師の助言は追求されなければなりません。 急性または急速に悪化する呼吸困難(呼吸困難)の場合、直ちに医師に相談する必要があります。
アレスは時間作用性のベータと結合されるかもしれません2-同時管理がローカル指定の幅と直線に要求される同時管理のための同じネブライザーの部門名のアニスト。 溶液は混合後できるだけ早く使用し、未使用の溶液は廃棄する必要があります。
Aresは、両の装置の範囲を使用して提供することができる。 Nebuliserの解決の線量は希薄が必要な使用生殖不能の塩化ナトリウム0.9%の解決だけならローカル規定の指針に従ってそして使用される特定のnebuliserのために適した最終的な容積を得るために薄くなる必要がある場合もあります(通常2-4つのml)。
と関連付けられるrhinorrheaのため
Aresasalスプレーの推奨用量0.06%、成人および子供の年齢における鼻孔あたり二つのスプレー(84mcg)毎日三または四回(総用量504-672mcg/日)12歳以上である。 最適な投与量は、個々の患者の反応によって異なる。 子供の年齢のためのAresasalスプレー0.06%の推薦された線量は5-11年鼻孔ごとの二つのスプレー(84mcg)毎日三回(504mcg/日の総用量です。
一般的な風邪の患者における四日を超えてアレササルスプレー0.06%の使用の安全性および有効性は確立されていない。
アレルギー科と関連付けられるrhinorrheaの葉の葉
Aresasalスプレー0.06%の推奨用量は、成人および子供の年齢で鼻孔あたり二つのスプレー(84mcg)毎日四回(総用量672mcg/日)5歳以上です。
季節性アレルギー性鼻炎患者における三週間を超えてアレササルスプレー0.06%の使用の安全性および有効性は確立されていない。
初期吸式ポンプを必要とセブンスプレーのプロット図がご覧いただけます 推奨通りに定期的に使用する場合、それ以上のプライミングは必要ありません。 24時間以上使用しない場合、ポンプは二つのスプレーを必要とするか、七日以上使用しない場合、ポンプは再起するために七つのスプレーを必要とする。 目に噴霧を避けて下さい。
Ares Udvは、アトロピンまたはその誘導体(臭化イプラトロピウム活性物質など)または製品の他の成分に対する既知の過敏症を有する患者には禁忌であ
アトロピンまたはaresに対する米の通過。
Aresasalスプレー0.06%は、アトロピンまたはその誘導体、または他の成分のいずれかに対する過剰の株を有する患者には株である。
噴霧器の解決の使用は最初の投薬の間に近い医学の監督に応じてあるべきです。
過敏症
Aresの使用に続く即時のhypersensitivity反作用は蕁麻疹、angioedema、発疹、bronchospasm、oropharyngeal浮腫およびanaphylaxisのケースによって示されました。
逆説的な気管支痙攣
他の吸入療法と同様に、吸入誘発性気管支収縮は、投与後に喘鳴が即座に増加することによって起こることがある。 これは速い機能の吸い込まれたbronchodilatorとすぐに代わる引きです。 Ares Udvは直ちに中止され、患者は評価され、必要に応じて代替治療が実施されるべきである。
眼の合併症
狭隅角緑内障の素因がある患者または狭隅角緑内障の患者における抗コリン薬の使用には注意が必要である。
臭化イプラトロピウムを単独で、またはアドレナリン作動性βと組み合わせてエアロゾル化した場合、眼合併症(散瞳、眼内圧の上昇、狭角緑内障、眼痛)の2-アニストは、nebuliser魔法の間に目が付いている接触に入って望ました。
眼の痛みまたは不快感、ぼやけた視力、視覚ハローまたは結膜鬱血および角膜浮腫による赤い目に関連する色付き画像は、急性狭角緑内障の徴候であ これらの症状の組み合わせが発症した場合は、縮瞳薬による治療を開始し、専門家の助言を直ちに求めるべきである。
これにより、以下のような問題が生じることになる。 溶液やミストが目に入らないように注意する必要があります。 噴霧された解決が送話口によって管理されることが推薦されます。 これが利用できないし、nebuliserのマスクが使用されれば、きちんと合わせなければならない。 緑内障にかかりやすいかもしれない患者は目を保護するためにとりわけ警告されるべきです。
腎臓および尿の効果
Ares UDVsは既存の尿の流出の地域の妨害(例えばprostatic増殖かぼうこう流出の妨害)の患者で注意して使用されるべきです。
胃腸運動障害
嚢胞性線維症の患者は胃腸運動障害を起こしやすい可能性があるため、他の抗コリン薬と同様にAresを注意深く使用する必要があります。
噴霧器の解決の使用は最初の投薬の間に近い医学の監督に応じてあるべきです。
狭角緑内障、または前立腺肥大症または膀胱流出閉塞を有する患者における抗コリン薬の使用には注意が必要である。
嚢胞性線維症の患者は胃腸運動障害を起こしやすい可能性があるため、他の抗コリン薬と同様にAresを注意深く使用する必要があります。
Aresの使用に続く即時のhypersensitivity反作用は蕁麻疹、angioedema、発疹、bronchospasm、oropharyngeal浮腫およびanaphylaxisのまれなケースによって示されました。
単独でまたはadrenergicベータと組み合わせてaerosolised Aresとき目の複雑化(すなわち散瞳、高められた目内圧、狭角緑内障、目の苦痛)の隔離されたレポートがずっとあります2-アニストは、nebuliser魔法の間に目が付いている接触に入って望ました。
眼の痛みまたは不快感、ぼやけた視力、視覚ハローまたは結膜鬱血および角膜浮腫による赤い目に関連する色付き画像は、急性狭角緑内障の徴候であ これらの症状の組み合わせが発症した場合は、縮瞳薬による治療を開始し、専門家の助言を直ちに求めるべきである。
それでは、まずはこちらをご覧ください。 溶液やミストが目に入らないように注意する必要があります。 噴霧された解決が送話口によって管理されることが推薦されます。 これが利用できないし、nebuliserのマスクが使用されれば、きちんと合わせなければならない。 緑内障にかかりやすいかもしれない患者は目を保護するためにとりわけ警告されるべきです。
警告
蕁麻疹、血管浮腫、発疹、気管支痙攣、アナフィラキシー、および口腔咽頭浮腫のまれなケースによって示されるように、即時の過敏反応は臭化イプラトロピウムの投与後に起こることがある。
注意事項
一般
- 抗コリン薬で見られる効果: 狭角緑内障、前立腺肥大症、または膀胱頚部閉塞の患者には、特に別の経路で抗コリン作用を受けている場合は、鼻腔用スプレー(臭化ipratropium鼻腔用スプレー)0.03%を注意して使用する必要があります。
- 肝臓または腎臓の病気の使用: アレササルスプレー(臭化イプラトロピウム鼻スプレー)0.03%は、肝不全または腎不全の患者において研究されていない。 それはそれらの患者集団で注意して使用されるべきです。
患者様向け情報
患者は視力の一時的なぼやけ、狭角緑内障の沈殿または悪化、散瞳、眼内圧の上昇、急性眼痛または不快感、結膜および角膜の混雑からの赤い目に関連する.03%は目が付いている直接接触に入って来ます. 患者はAresasalスプレー(ipratropiumの臭化鼻スプレー)0に吹きかけることを避けるように指示されるべきです.03%目の中またはその周り. 眼の痛み、視力のぼけ、過度の鼻の乾燥、または鼻出血のエピソードを経験する患者は、医師に連絡するように指示されるべきである. 適切な投薬を保障するためには、患者は鼻スプレーの開始のサイズを変えないように助言されるべきです. 患者さんきちを熟読の上に伴う 使用のための患者の指示。
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
ラットおよびマウスにおける二年間の経口発癌性研究は、6mg/kgまでの用量で発癌性活性を明らかにしなかった。 この用量は、ラットおよびマウスにおいて、成人における最大推奨日間鼻腔内投与量の約190および95倍、および小児における最大推奨日間鼻腔内投与量の約110および55倍にそれぞれmg/m2ベースで対応する。 種々の変異原性研究(Ames試験,マウス優性致死試験,マウス小核試験,チャイニーズハムスターにおける骨髄染色体異常)の結果は陰性であった。
50mg/kgまでの経口用量での雄または雌ラットの繁殖力(mg/m2ベースで成人における最大推奨日間鼻腔内用量の約1,600倍、臭化イプラトロピウム投与の影響を受けなかった。 500mg/kgの経口用量(成人における最大推奨日間鼻腔内用量の約16,000倍mg/m2ベース)教臭化イプラトロピウムは受胎率の低下をもたらした。
妊娠
カテゴリー b.
口腔生は、マウスで10mg/kg、ラットで1000mg/kg、ウサギで125mg/kgの使用量で行われた。 これらの用量は、それぞれ、それぞれ、およそ160、32,000、および8,000倍の最大推奨日間鼻腔内用量mg/m2ベースで成人における対応しています. ラットおよびウサギにおいて1回の用量で吸入再生研究を行った。.5および1.それぞれ8mg/kg(それぞれ約50倍および120倍、mg/m2ベースの成人における最大推奨日間鼻腔内投与量). これらの研究は、臭化イプラトロピウムの結果として催奇形性効果の証拠を示さなかった. 経口用量で90mg/kg以上のラット(成人における最大推奨日間鼻腔内用量の約2,900倍のmg/m2ベース)胚毒性は、再吸収の増加として観察された. この効果は、それが観察された大量投与および投与経路の違いのために、ヒトの使用に関連しているとは考えられない. しかし、妊娠中の女性では、十分または十分に制御された研究は行われていない. 動物の生殖の調査が人間の応答の予測常にではないので、Atrovent®(臭化イプラトロピウム)の鼻スプレー0.03%、妊娠中に明確に必要な場合にのみ使用する必要があります
授乳中の母親
いくつかの臭化イプラトロピウムは、鼻投与後に全身吸収されることが知られているが、ヒト乳中に排泄される可能性のある部分は不明である。 脂質不溶性四級陽イオンは母乳中に通過するが、最小限の全身吸収は、臭化イプラトロピウムが臨床効果を引き起こすのに十分な量で乳児に到達することはほとんどない。 しかし、多くの薬物がヒト乳中に排泄されるため、授乳中の母親にアレササルスプレー(臭化イプラトロピウム鼻スプレー)0.03%を投与する場合は注意が必要である。
小児用
アトロベント®(臭化イプラトロピウム)鼻スプレーの安全性0.03%鼻孔あたり二つのスプレーの用量で(42mcg)毎日二、三回(総用量168へ252mcg/日)77小児患者で実証されています6-12プラセボ対照で年齢の歳,4週間の試験と55アクティブ制御で小児患者,6ヶ月の試験. アレササルスプレー(臭化イプラトロピウム鼻スプレー)の有効性0.この小児科の年齢別グループのアレルギーおよびnonallergic不断の鼻炎と関連付けられるrhinorrheaの処置のための03%はAresasalスプレー(ipratropiumの臭化鼻スプレー)の示された効力の外挿に基づいています0.これらの条件の大人の03%および病気のコース、pathophysiologyおよび薬剤の効果が大人のそれに実質的に類似している可能性. 小児科の人口のための推薦された線量はAresasalスプレー0の効力の内および交差調査の比較に基づいています.大人および小児科の患者の03%と大人および小児科の両方の患者の安全プロフィールの. アレササールスプレーの安全性と有効性0.03歳未満の患者の6%が確立されていない
機械を運転して使用する能力に及ぼす影響に関する研究は行われていない。 但し、患者はaresの処置の間に目まい、調節の無秩序、mydriasisおよび汚された視野のような望ましくない効果を経験するかもしれないこと助言されるべきで患者が上記の副作用を経験すれば機械類を運転するか、または作動させることのような潜在的に危険な仕事を避けるべきです。
知られていない。
Aresの抗コリン作用特性に割り当てることができる。 すべての吸入法と同様に、Aresは環状の症状を示すことがあります。 臨床試験で得られたデータおよび承認後の薬物使用中の薬理学的視点から、有害薬物反応を同定した。
臨床試験で報告された最も頻繁な副作用は、頭痛、喉の刺激、咳、口渇、胃腸運動障害(便秘、下痢および嘔吐を含む)、吐き気およびめまいであった。.
周波数
(2) 他の吸入療法と同様に、吸入誘発性気管支収縮は、投与後に喘鳴が即座に増加することによって起こることがある。 これは速い機能の吸い込まれたbronchodilatorとすぐに代わる引きです。 Ares Udvは直ちに中止され、患者は評価され、必要であればalterative治療が実施されるべきである。
(3) 尿閉のリスクは、既存の尿流出路閉塞を有する患者で増加する可能性がある。
副作用の疑いの報告
医薬品の承認の後で疑われた不利な反作用を報告することは重要です。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療従事者は、イエローカードスキームを介して有害反応の疑いを報告するよう求められます。www.mhra.gov.uk/yellowcard または、GOOGLE PlayまたはAppleアプリStoreでMHRAイエローカードを検索します。
臨床試験で報告された最も一般的な非呼吸器的有害反応は、頭痛、吐き気(嘔吐の有無にかかわらず)および口の乾燥である。
副作用の疑いの報告
医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 その他のお問い合わせはこちらからどうぞ。www.mhra.gov.uk/yellowcard
風邪患者におけるアレササルスプレー0.06%に関する有害反応情報は、1,276人の患者(アレササルスプレー195人の患者0.03%、アレササルスプレー352人の患者0.06%、アレササルスプレー189人の患者0.12%、ビークル351人の患者および治療を受けていない189人)を含む多施設、ビークル対照臨床試験から得られた。
表1は、鼻孔当たり0.06mcgの推奨用量で84mcgのアレササルスプレーを受けた患者について報告された有害事象を示しており、発生率はATROVENT群で1%以上、atrovent群でビークル群よりも高い。
表1イベントを報告する一般的な風邪の患者の%1
アトロベント®(臭化イプラトロピウム)鼻スプレー0.06% | 車両コントロール | |
いいえ。. 患者の | 352 | 351 |
エピスタクシス2 | 8.2% | 2.3% |
鼻の乾燥 | 4.8% | 2.8% |
口/のどの乾燥 | 1.4% | 0.3% |
鼻づまり | 1.1% | 0.0% |
1この表には、アトロベント群で発生率が1%以上であり、アトロベント群で発生率がビークル群よりも高かった有害事象が含まれています。2鼻出血は、ATROVENT患者の5.4%および車両患者の1.4%、atrovent患者の2.8%および車両患者の0.9%によって血液を帯びた鼻粘液によって報告された。 |
Aresasalスプレー0.06%はほとんどの人によってよく理解されました。 最も頻繁に報告された有害事象は、鼻の乾燥または鼻出血の一時的なエピソードであった。 これらの有害事象(96%)の大部分は、本質的に軽度または中等度であり、重篤とみなされず、入院をもたらしたものはなかった。 患者は鼻の乾燥のための治療を必要とせず、唯一の患者(<1%)は、圧力または保湿剤(例えば、ワセリン)の局所適用からなる鼻出血のための治療を必要とし アトロベントを受けていない患者
鼻腔乾燥または出血のいずれかのために、鼻腔用スプレー0.06%が試験から中止された。 アトロベントの局所作用または全身性の抗コリン作用に関連する可能性のある対照臨床試験中に、1%未満の患者によって報告された有害事象には、味覚の倒錯、鼻燃焼、結膜炎、咳、めまい、嗄声、動悸、咽頭炎、頻脈、喉の渇き、耳鳴り、およびぼやけた視力が含まれる。 対照試験は、毎日三回対四回の毎日の治療のための有害事象の相対発生率に対処するために実施されませんでした。
季節性アレルギー性鼻炎(SAR)患者を対象とした臨床試験で見られる鼻の有害事象(表2参照、一般的な風邪試験で見られるものと同様であった。 SAR試験では、試験期間が長く、有害事象として上気道感染症(URI)が含まれていることもあり、追加のイベントがより高い割合で報告されました。 一般的な意味では、uriは中の人であり、有名ではなかった。
第2回イベントを有する利用者の%1
アトロベント®(臭化イプラトロピウム)鼻スプレー0.06% | 車両コントロール | |
いいえ。. 患者の | 218 | 211 |
エピスタクシス2 | 6.0% | 3.3% |
咽頭炎 | 5.0% | 3.8% |
URI | 5.0% | 3.3% |
鼻の乾燥 | 4.6% | 0.9% |
頭痛 | 4.1% | 0.5% |
口/のどの乾燥 | 4.1% | 0.0% |
味倒錯 | 3.7% | 1.4% |
副鼻腔炎 | 2.8% | 2.8% |
痛み | 1.8% | 0.9% |
下痢 | 1.8% | 0.5% |
1この表には、アトロベント群で発生率が1%以上であり、アトロベント群で発生率がビークル群よりも高かった有害事象が含まれています。2鼻出血は、ATROVENT患者の3.7%および車両患者の2.4%、atrovent患者の2.3%および車両患者の1.9%によって血液を帯びた鼻粘液によって報告された。 |
コントロールされた典型的な群およびSAR群において、アレルギー型反応の報告はなかった。
マーケティング後の経験
喉、舌、唇および表面を含む皮膚発疹、血管浮腫、一般化された蕁麻疹(巨大な蕁麻疹を含む)、喉頭痙攣およびanaphylactic反作用のようなアレルギータイプの反作用はaresasalスプレー0.06%および他の臭化イプラトロピウム含んでいるプロダクトのために、場合によっては肯定的なrechallengeを用いる報告されました。
COPD(慢性閉塞性肺疾患)/喘息に罹患している患者における臭化イプラトロピウムの経口吸入後、上室性頻脈および心房細動が報告されている。
過量投与に特有の症状は見られなかった。 Aresの広い治療窓および局所投与の観点から、重篤な抗コリン作動性症状は期待されない。 他の抗コリン薬と同様に、口渇、視覚的調節障害および頻脈は、過剰摂取の予想される症状および徴候であろう。
動静および回数の増加は5mgの吸入用量と作り出されました。 副作用は大人の2mgおよび子供の1mgの単一の吸い込まれた線量によって引き起こされませんでした。 Aresの30mgの単一の口径線量により抵抗コリン作動性作用を引き起こしましたが、これらは処置を要求しませんでした。
重度の過剰摂取は、頻脈、頻呼吸、高熱、および落ち着きのなさ、混乱および幻覚のような中枢作用のようなアトロピン様症状によって特徴付けられる。 これらの症状は症候的に治療されるべきである。 フィソスチグミンの使用は、心毒性症状の悪化および痙攣の誘発のために推奨されない。
臭化イプラトロピウムは、鼻腔内または経口投与後に全身的によく吸収されないため、鼻腔内投与による急性過量投与は起こりそうもない. 20mgの経口用量の投与後(Atrovent®(臭化イプラトロピウム)鼻スプレー0の二つ以上のボトルを摂取することに相当します.06%)から10人の男性ボランティアに対して、心拍数または血圧の変化は認められなかった. 2mgの静脈内注入に続いて15同じ10男性ボランティアに分、22-45ng/mLの血漿イプラトロピウム濃度が観察された(>100倍鼻内投与後に観察された濃度). 静脈内注入後、これらの10人のボランティアは、ピークipratropiumレベルの時に収縮期または拡張期血圧の50bpmおよび20mmhg未満の心拍数の平均増加を有してい
薬物療法グループ:抗コリン薬
ATCコード:R03BB01
Aresは、抗コリン作用(溶解)特性を有する第二アンモニウム化合物である。 非臨床研究では、迷走神経から放出される伝達剤であるアセチルコリンの作用に拮抗することによって迷走神経介在反射を阻害するようである。 抗コリン作用は,気管支平滑筋上のアセチルコリンとムスカリン受容体との相互作用によって引き起こされるcaの細胞内濃度の増加を防止する。 Ca抽出は、IP3(イノシトールソリン酸)とDAG(ジアシルグリセロール)からなるセカンドメッセンジャーシステムによって触媒される。
Ares吸入後の気管支拡張は,気管支平滑筋における抗コリン作動性効果に十分な局所薬物濃度によって誘導され,全身薬物濃度によっては誘導されない。
慢性閉塞性肺疾患に関連する可逆性気管支痙攣を有する患者における定量吸入器を用いた臨床試験において、肺機能の有意な改善(FEV1 15%以上の増加)は15分以内に起こり、1-2時間でピークに達し、約4時間持続した。
前臨床および臨床的証拠は、気道粘液分泌、粘液線毛クリアランスまたはガス交換に対するAresの有害な影響を示唆していない。
喘息に関連する急性気管支痙攣の治療におけるAresの気管支拡張効果は、成人および6歳以上の小児の研究において示されている。 これらの人の人とほどにおいて、aresは吸入ベータと組み合わせて選択した。2-アゴニスト
物物法グループ:抗コリン剤、ATCコード:R03BB01
アレスは、ムスカリン性アセチルコリン受容体の競合的アンタゴニストである。 それは、静脈内投与または吸入にかかわらず、気管支受容体に対して最大の効力を示すが、頻脈を引き起こさない。 心機能、ぼうこう機能または眼に対する抗コリン作用は観察されていない。
Aresは、運動後の反射誘発性気管支収縮、冷たい空気の吸入、および吸入抗原に対する早期応答を阻害することができる。 それはまた吸い込まれたコリン作動性のアゴニストによって引き起こされる気管支収縮を逆転させます。
計量された用量のエアロゾルからの0.04mgのイプラトロピウムの吸入は気管支拡張を引き起こし、最大効果は30-60分後に見られ、4時間の持続これは用量関連効果であり、噴霧器の使用はより大きいbronchodilation、最高のbronchodilationを作り出す0.5mgの線量を作り出します。
吸収
Aresの効果は、気象における局所作用によって生じる。 気管支拡張および全身性薬物動態の時間経過は並行して実行されない。
吸入後、製剤、デバイスおよび吸入技術に応じて、用量の10-30%が一般に肺に沈着する。 用量の大部分は飲み込まれ、胃腸管を通過する。
肺に沈着した用量の部分は、急速に(数分以内に)循環に達する。
親化合物の累積腎排excretion(0-24時間、静脈内投与用量の46%、経口用量の1%未満、および吸入用量の約3-13%に近似される。 これらのデータに基づいて、臭化イプラトロピウムの経口および吸入用量の全身バイオアベイラビリティは、それぞれ2%および7-28%と推定される。
これを考慮に入れて、臭化イプラトロピウムの飲み込まれた線量の部分は全身の露出にかなり貢献しません。
配布
薬物は、血漿タンパク質に最小限に(20%未満)結合している。 非臨床データは、第四級アミンイプラトロピウムが胎盤または血液脳関門を通過しないことを示している。
バイオトランスフォーメ
静脈内投与後、用量の約60%が主に抱合(40%)によって代謝されるのに対し、吸入後、全身的に利用可能な用量の約77%がエステル加水分解(41%)および抱合(36%)
トロピック酸部分のヒドロキシ-メチル基の加水分解、脱水または除去によって形成される既知の代謝産物は、ムスカリン受容体に対する親和性がほとんどまたは全く示されておらず、効果がないとみなされなければならない。
排除
イプラトロピウムの平均クリアランスは2.3l/分、平均クリアランスは0.9l/分である。
排泄バランス研究では、薬物関連放射能(親化合物およびすべての代謝産物を含む)の累積腎排excretion(6日間、静脈内投与後72.1%、経口投与後9.3%および吸入後3.2%糞便を介して排泄される総放射能は、静脈内適用後の6.3%、経口投与後の88.5%および吸入後の69.4%究静脈内投与後の薬物関連放射能の排泄に関しては、主な排泄は腎臓を介して起こる。 薬物関連放射能(親化合物および代謝産物)の除去のための半減期は3.2時間である。
製剤および吸入技術に依存して、吸入用量の約10-30%が肺に到達する。 用量の大部分は飲み込まれる。
無視できる胃腸吸収のために、飲み込まれた線量の生物学的利用能は管理される総線量の約2%だけです。 肺に達する線量の部分にほとんど完全な全身の生物学的利用能があり、数分の内の循環に達します。
腎排excretion(0-24h)に関するデータから、吸入Aresの全身バイオアベイラビリティの合計は7-28%と推定される(三つの研究からの平均)。 この間隔はネブライザの解にも有効であると仮定できる。
速度論的パラメータを静脈内投与後の血しょう濃度から計算した。 血漿濃度は急速に低下する。 分布域の量(Vz)は338リットル(約4.6リットル/キログラム)である。 イプラトロピウムは、タンパク質結合の程度が低い(<20%)。 そのアンモニウムイオン構造のために、イプラトロピウムは血液脳関門を通過しない。 イプラトロピウムの除去は二相性である。 薬物および代謝産物の排除の半減期は3.6時間である。 末端除去段階の半減期は約1.6時間である。
平均クリアランスは2.3l/minと規定されている。 全身の利用できる線量の約60%はレバーで、おそらく新陳代謝します。 尿中に見出される主な代謝産物は、ムスカリン受容体に対する親和性が低く、有意な抗コリン作動性活性を有さない。
全身利用可能な用量の約40%が腎臓を介して排泄され、これは0.9l/分の腎臓クリアランスに相当する。
放射性標識されたイプラトロピウムを用いた研究から、用量の10%未満(イプラトロピウムおよび代謝産物)が胆汁および糞便を介して排泄される。 ラジオ標識された用量の大部分は腎臓を介して排泄される。
吸収
臭化イプラトロピウムは、経口投与(2-3%)に続いて全身循環に不十分に吸収される。 鼻孔の線量ごとの20%よりより少し84mcgは正常なボランティア、引き起こされ冷たい大人のボランティア、自然に得られた風邪の小児科の患者、または不断の鼻炎の成人患者の鼻の粘膜から吸収されました。
配布
臭化イプラトロピウムは、最小に結合している(0-9% in vitro)血漿アルブミンおよびα1-酸糖タンパク質に対する。 その血/血しょう集中の比率は約0.89であると推定されました。 ラットの研究では、臭化イプラトロピウムが血液脳関門を貫通しないことが示されている。
代謝
臭化イプラトロピウムは、部分的にエステル加水分解生成物、トロピ酸、およびトロパンに代謝される。 これらの代謝産物は不活性に基づいているようです in vitro ラット脳組織ホモジネートを用いた受容体親和性研究。
排除
2mgの臭化イプラトロピウムを10人の健康なボランティアに静脈内投与した後、臭化イプラトロピウムの末端半減期は約1.6時間であった。 ギボディクリアランスおよびギクリアランスは、それぞれ2,505および1,019ml/分であると決定された。 24時間以降内中に変化しない幅された使用量(ae)の量は、幅された使用量の十分であった。
小児科
84mcgの鼻孔当たり臭化イプラトロピウムを5-18歳(n=42)の患者に一日三回投与した後、7.8%の尿中に変化しない排泄された総用量の平均量は、成人誘発普通冷児集団(n=22)7.3-8.1%の鼻孔当たり84mcgに匹敵した。 イプラトロピウム濃度は比較的低かった(検出不可能な最大0.62ng/mlの範囲)。 中に変化しなかった量(ae)の量と陰または性別別との相関は小幅において認められなかった。
臭化イプラトロピウムの毒性は、急性、慢性および慢性毒性、発癌性、生殖毒性および経口、静脈内、皮下、鼻腔内および/または吸入経路を介した変異原性の研究のタイプにおいて広範囲に調査されている。 これらの毒性試験に基づいて、全身性抗コリン作動性副作用の可能性は、以下の順序で減少する:
静脈内>皮下>経口>吸入>鼻腔内。
前臨床的には、臭化イプラトロピウムは十分に許容されることが判明した。 ラットおよびマウスにおける二年間の発癌性研究は、鼻腔内イプラトロピウムに対する最大推奨ヒト日用量の約1,200倍までの用量で発癌性活性を明らかにしなかった。 種々の変異原性試験の結果は陰性であった。
生殖能力、胚胎毒性、および出生前/出生後の開発に臭化イプラトロピウムの可能な影響を調査するための研究は、マウス、ラット、ウサギで行われてい. 高い口頭レベル、すなわちラットの1000mg/kg/日およびウサギの125mg/kg/日は、胎児の体重が減少したラットの種および胚-/胎児毒性の両方に対して母性毒性であった. 治療関連奇形は観察されなかった. 加圧された吸入の吸入のための最も高く、技術的に実行可能な線量、解決、1.5mg/kg/日(ヒト同等の用量は0.24mg/kg/日)ラットおよび1.8mg/kg/日(ヒト等価用量は0.576mg/kg/日)ウサギでは、生殖に悪影響を示さなかった
これらの使用量は、最大ヒト使用量(mrhdd)の6倍および14倍の2mgまたは0.04mg/kg(体重50kgに基づく)である。
前臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性、生殖毒性、遺伝毒性または発癌性の従来の研究に基づいて、ヒトにとって特別な危険を明らかにしない。
該当しない。
Ipratropiumの噴霧器の解決は生殖不能0.9%塩化ナトリウムの解決とだけ薄くすることができます。
なし
Aresの噴霧器の解決は断続的で肯定的な圧力換気装置または製造業者の指示に従って作動するべきである適した噴霧器からの吸入のためである。
プラスチック製のアンプルを開くには、箔パックからアンプルのストリップを取り出し、一つのアンプルを取り出し、箔パックに戻って残りを交換し、カートンに戻って箔パックを交換します。 アンプルを直立したままにし、上部をねじって開きます。 液体を機械の溶液ホルダーに絞ります。
However, we will provide data for each active ingredient