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Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:29.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アクアセック
レースカドトリル
成人における急性下痢の対症療法。
中だ 治療開始時の最初のカプセルは、時間にかかわらず採取される。 次-1カプセル。 食事の前に一日3回。 治療は、便が正常化するまで(正常な糞便の出現は2回まで)、7日以内に続けるべきである。 レースを使用することは推奨されませんカドトリルは長時間使用されます。
特別な患者グループ
古い時代。 高齢患者のための薬物の用量の補正は必要ない。
活性物質または薬物の他の成分に対する過敏症,
先天性ガラクトース不耐症、ラクターゼ欠乏症、グルコース-ガラクトース吸収不良症候群(薬物にラクトースが含まれているという事実のために),
妊娠,
母乳育児期間,
18歳未満の子供(活性物質の含有量が高いため)。
以下の副作用は、プラセボを服用した場合よりもレーシカドトリルを服用した場合により頻繁に報告されたか、または市販後期間中に受け取られた。
神経系から: しばしば(≧1/100、<1/10)—頭痛。
皮膚および皮下組織から: まれに(≧1/1000、<1/100)-皮膚発疹、紅斑、頻度が不明(症例の頻度を推定するのに十分なデータがない)-多形性紅斑、舌の浮腫、顔の浮腫、唇の浮腫、まぶたの浮腫、血管浮腫、蕁麻疹、結節性紅斑、丘疹発疹、痒疹、かゆみ、毒性皮膚炎。
症状: 現在、副作用のない過剰摂取の単離された症例がある。 成人では、治療用量の2倍に相当する20g以上の薬物を単回投与しても悪影響は生じなかった。
ラセカドトリルは、活性代謝物—チオルファンに加水分解されるプロドラッグであり、これはエンケファリナーゼの阻害剤であり、表面ペプチダーゼ(細胞膜上に位置する)であり、様々な組織、特に小腸の上皮に局在する。 この酵素は、外因性ペプチドの加水分解およびエンケファリンなどの内因性ペプチドの分解に関与する。 その結果、ラセカドトリルは、消化管のレベルで生理活性を示す内因性エンケファリンを保護し、それらの抗分泌効果を延長する。
ラセカドトリルは腸の抗分泌物質である。 それはコレラのenterotoxinか発火によって引き起こされる水および電解物の腸のhypersecretionを減らし基底の腸の分泌に影響を与えません。
ラセカドトリルは、腸を通る腸内容物の通過時間を変えることなく、急速な下痢止め効果を有する。
Racecadotrilは膨満感を引き起こさない。
臨床研究では、レースカドトリルを服用した場合の二次便秘の発生率は、プラセボに匹敵しました。
吸引。 経口投与後、ラセカドトリルは急速に吸収される。 血漿エンケファリナーゼの阻害を開始する時間は30分である。 食物摂取はレースカドトリルの生物学的利用能に影響しないが、食べた後、薬物の活性は約時間半の遅れで現れる。
配布。 ラセカドトリルの使用後の血漿中では、放射性同位体で標識された 14C、放射性炭素content有量は血球よりも何倍も高く、全血よりも3倍高かった。 したがって、薬物は血液細胞にわずかに結合する。 放射性炭素は、その見かけのVによって証明されるように、身体の他の組織に適度に分布している。d 66.4kgの血漿中。
ラセカドトリル(チオルファン)の活性代謝物の90%((RS)-N(1-オキソ-2-(メルカプトメチル)-3-フェニルプロピル)グリシン)は、血漿タンパク質、主にアルブミンに結合する。
レースカドトリルの薬物動態学的特性は、反復投与量の結果として、ならびに高齢患者に処方された場合に変化しない。
100mgの用量でラセカドトリルを服用する場合、血漿エンケファリナーゼのピーク阻害時間は約2時間であり、75%阻害に相当する。 ラセカドトリルの持続時間および有効性は、薬物の用量に依存する。 成人では、血漿エンケファリナーゼの阻害をピークにするまでの時間は約2時間であり、75mgの用量で100%阻害に相当する。 血漿エンケファリナーゼの阻害時間は約8時間である。
メタボリズム 生物T1/2 血漿エンケファリナーゼの阻害時間として測定されるラセカドトリルは、約3時間である。
ラセカドトリルは、活性代謝物であるチオルファンに急速に加水分解され、それが不活性代謝物に変換される。 レースカドトリルの反復用量を服用しても、体内に蓄積することはありません。 研究の結果として得られたデータ in vitro、ラセカドトリル/チオルファンおよび4つの主要な不活性代謝物がCYPアイソザイム(3A4、2D6、2C9、1F2、および2C19)を臨床的に重要であるかもしれない程度に禁じないことを示して下さい。
研究の結果として得られたデータ in vitro、ラセカドトリル/チオルファンおよび4つの主な不活性代謝物は、CYPアイソザイム(3A、2A6、2B6、2C9/2C19、1A、2E1)およびUDP-GTを臨床的に有意な程度
ラセカドトリルは、トルブタミド、ワルファリン、ニフルミン酸、ジゴキシンまたはフェニトインなどの活性物質のタンパク質結合に影響を与えない。
肝不全(Child-PughクラスB)の患者では、ラセカドトリルの活性代謝産物の速度論的プロファイルは同様の指標を示した。マックス およびT1/2 と低いCスコアマックス 健康な人のこれらの指標と比較して、血液中(-65%)およびAUC(-29%)。
重度の腎不全(クレアチニンCl11-39ml/分)の患者では、ラセカドトリルの活性代謝産物の速度論的プロファイルは、より低いCを示した。マックス (-49%)およびより高いAUC(16%)およびTスコア1/2 健康なボランティア(クレアチニンCl>70ml/分)と比較した。 Cマックス それは適用の後の2時間そして30分後に達成されます。
薬物を8時間ごとに7日間繰り返し投与しても蓄積は観察されなかった。
出力。 ラセカドトリルは、主に腎臓を介して、そしてはるかに少ない程度で-糞便で、活性および不活性代謝産物の形態で体内から排泄される。 肺を通る排泄は重要ではありません。
- 下痢止め剤[エンケファリナーゼ阻害薬]
現在、他の薬物との相互作用に関するデータはない。
However, we will provide data for each active ingredient