コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:24.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アントジン
ファモチジン
静脈内注射のための濃縮溶液として供給されるantodinjektionは、静脈内使用を意図している。 Antodinの注入は病理学のhypersecretory条件または耐久性がある潰瘍のある入院させた患者でまたは次の条件の下で口頭薬物を取ることができない患者の短期使:
- 活動性十二指腸潰瘍の短期治療。 ほとんどの成人患者は4週以内に直ります,長くより6から8週の間完全な適量でAntodinを使用する理由がまれにありません。 調査は8週間以上の期間にわたる複雑でない活動的なduodenal潰瘍のantodinの安全を査定しませんでした。
- 十二指腸潰瘍を有する患者における維持療法は、活動性潰瘍の治癒後の投与量を減少させる。 成人における対照研究は一年以上にわたって延長されません。
- アクティブな良性胃潰瘍の短期治療。 ほとんどの成人患者は6週間以内に治癒します。 調査は8週間以上の期間にわたる複雑でない活動的で温和な胃潰瘍のAntodinの安全か効力を査定しませんでした。
- ((逆流性食道炎) ( Antodinはgerdの患者の処置のために示されます(見て下さい 成人における臨床薬理学、臨床試験). アントジンはまた活性から内視鏡的気気を含むゲルトによる食道炎の処置のために示されます(見て下さい 成人における臨床薬理学、臨床試験).
- 病理学的分泌過多状態の治療(例えば、ゾリンジャー-エリソン症候群、多発性内分泌腺腫) (参照 成人における臨床薬理学、臨床試験).
アントディン-イン-アントディン-アントディン :
- 活動性十二指腸潰瘍の短期治療。 ほとんどの成人患者は4週以内に直ります,長くより6から8週の間完全な適量でAntodinを使用する理由がまれにありません。 研究では、八週間以上の期間にわたって合併症のないアクティブ十二指腸潰瘍におけるファモチジンの安全性を評価していません。
- 十二指腸潰瘍を有する患者における維持療法は、活動性潰瘍の治癒後の投与量を減少させる。 成人における対照研究は一年以上にわたって延長されません。
- アクティブな良性胃潰瘍の短期治療。 ほとんどの成人患者は6週間以内に治癒します。 調査は8週間以上の期間にわたる複雑でなく活動的で温和な胃潰瘍のファモチジンの安全か効力を評価しませんでした。
- ((逆流性食道炎) ( Antodinはgerdの患者の処置のために示されます(見て下さい 成人における臨床薬理学, 臨床研究). アントジンはまた活性から内視鏡的気気を含むゲルトによる食道炎の処置のために示されます(見て下さい 成人における臨床薬理学, 臨床研究).
- 病理学的分泌過多状態の治療 (例えば、ゾリンジャー-エリソン症候群、多発性内分泌腺腫)( 成人における臨床薬理学, 臨床研究).
病理学のhypersecretory条件または耐久性がある潰瘍の入院させた患者では、または口頭薬物を取ることができない患者で口頭療法が始めることができるまでantodinの注入は管理されるかもしれません。
成功におけるアントジニンジェクションの使用量は、20時間後に12mgである。
GERD患者における経口摂取のための使用量およびレジメンは決定されていない。
小児科の患者のための適量
見る 予防, 小児科の使用。
ザ-イン 予防, 小児用 記載されている研究は、1歳から16歳の小児患者における開始用量が0.25mg/kg静脈内(二分以上または15分注入としての期間にわたって注入)q12h40mg/日までであることを示唆している。
公開されていない臨床試験では、胃潰瘍の治療におけるアントジンの有効性が示唆されていますが、小児患者のデータは、用量および治療期間による. ると、処置の持続期間(最初に大人の持続期間のための推薦に基づいて)および線量は胃pHおよび内視鏡検査の臨床応答および/または決定に基づいて個. 小児患者における公開された制御されていない研究は、0.5mg/kgまでの用量で胃酸の抑制を静脈内q12hで示している
1歳未満の小児患者では、薬物動態データまたは薬力学データは利用できません。
中等度または重度の腎不全の患者における用量調整
中等度(クレアチニンクリアランス<50mL/分)または重度(クレアチニンクリアランス<10mL/分)不全者では、アントジンの減少が増加する。 重度の腎不全の患者では20時間を超えることがあり、尿路患者では約24時間に達することがあります. CNSの副作用が適当および厳しい腎臓不全患者で報告されているので、antodinの注入の線量は適当か厳しい腎臓不全患者の薬剤の余分な蓄積を避けるために半分に減らすことができます投薬間隔は患者の臨床応答によって示されるように36から48時間に拡張することができます
成人および小児患者におけるantodinの薬物動態パラメータの比較に基づいて、中等度または重度の腎不全を有する小児患者における用量調整を考慮す
病理学的分泌過多状態(例えば、ゾリンジャー-エリソン症候群、多発性内分泌腺腫)
病理学的過分泌状態を有する患者におけるアントジンの投与量は、個々の患者によって異なる。 推奨される成人静脈内用量は20mg q12hであり、用量は患者の個々のニーズに合わせて調整され、臨床的に示されている限り継続されるべきである。 一部の患者では、より高い開始用量が必要とされることがある。 重度のゾリンジャー-エリソン症候群を有する一部の成人患者には、160mg q6hまでの経口用量が投与されている。
静脈内溶液の製造
アントディンレスンゲンの調製のために 希釈剤 無菌的に2ミリリットルAntodininjektion(含む溶液10mg/mL0.9%塩化ナトリウム注射または他の互換性のある静脈内溶液(参照してください )5つのmlまたは10のmlの容積積におよび2分以下の期間に注入して下さい。
アントジンの購入のための 希釈剤 無菌2mLアントジン注射100mL5%デキストロースまたは別の互換性のあるソリューション(参照してください 安定性)、および15から30分の期間に注ぎこみなさい。
制酸剤の同時使用
制酸剤は、必要に応じて同時に投与することができる。
安定性
非経口的な薬剤は管理前に粒状物質および変色のために解決および容器が割り当てれば視覚で点検されるべきです。
最も一般的に使用される静脈内溶液、例えば注射用水、0.9%塩化ナトリウム注射、5%および10%デキストロース注射または乳酸塩リンゲル注射による添加または希釈の場合、希釈されたアントジン注射は、物理的および化学的に安定である(すなわち、初期効力の少なくとも90%を維持する)。室温で7日間、静脈–参照。 お届けとして、収納.
に加えて、または重炭酸ナトリウム注射で希釈,5%アントジン-注射,の濃度で0,2mg/mLの(静脈内アントジン注入溶液の推奨濃度)物理的および化学的に安定しています(すなわち,少なくとも維持します90%直立初期効力の)7室温での日–参照してください 配信として, ストレージ. 但し、antodinの注入のより高い濃度で、沈殿物は炭酸水素ナトリウムの注入の(>0.2mg/mL)、5%形作るかもしれません。
十二指腸
急性治療: アクティブ十二指腸潰瘍を持つ大人のための推奨経口用量は、就寝時に一日一回40ミリグラムです。 ほとんどの患者は4週以内に直ります,長くより6から8週の間完全な適量でAntodinを使用する理由がまれにありません。 20mg b.I.dの再生法はまた有効です。
マブテラメンテナンス療法: 大阪のための待まれた口径線量は時に一回20mgです。
良性胃潰瘍
急性治療: 活動的で温和な胃潰瘍のための推薦された大人の口頭線量は就寝時に40mg一度毎日です。
胃食道逆流症(逆流性食道炎)
Gerd症状を有する成人患者の治療のための推奨される経口投与量は、20mg b. I.dであり、最大6週間である。 ゲルトによる腐食および潰瘍および伴う徴候を含むesophagitisの大人の患者の処置のための推薦された口頭適量は20か40mg B.I.D.12週までです(見て下さい 成人における臨床薬理学, 臨床研究).
<<その1>>)
見る 予防, 小児患者<1歳.
予防措置に記載されている研究,小児患者<1年小児患者における以下の初期用量を示唆しています<1歳:胃食道逆流症(GERD)-0.5mg/kg/用量までのGERDの治療のためのファモチジン経口懸濁液8週間患者で一日一回<3ヶ月と0.5mg/kg/用量患者で一日二回3ヶ月に<1歳. 患者はまた保護的な手段(例えば、深くされたfeedings)を受け取るべきです。 小児患者における静脈内ファモチジンの使用は、GERDを伴う1年未満では十分に調査されていない。
小児患者のための投与量1-16年
見る 予防, 小児患者1-16歳。
1-16歳の小児患者における予防措置に記載されている研究は、1-16歳の小児患者における以下の初期用量を示唆している:
潰瘍性大腸炎 - 0.5mg/kg/㎡。O.前または分割されたB.I.D.40mg/日本
びらんおよび潰瘍を含む食道炎の有無にかかわらず、胃食道逆流症- 1.0mg/kg/ΜP.O.BB.I.D.40までのmg B.I.D.
公開されていない研究は、胃食道逆流症および胃潰瘍の治療におけるファモチジンの有効性を示唆しているが、小児患者のデータは、用量および治療. したがって、治療期間(最初は成人の期間の推奨に基づく)および用量は、臨床応答および/またはpH決定(胃または食道)および内視鏡検査に基づいて個. 1歳から16歳の小児患者における公開されていない臨床試験では、消化性潰瘍には1mg/kg/日まで、びらんおよび潰瘍を含む食道炎の有無にかかわらずGERDには2mg/kg/日までの用量を使用している。
病理学的分泌過多状態(例えば、ゾリンジャー-エリソン症候群、多発性内分泌腺腫)
病理学的過分泌状態を有する患者におけるアントジンの投与量は、個々の患者によって異なる。 病理学的分泌過剰状態の成人に対する推奨経口開始用量は、20mg q6hである。 用量は、患者の個々のニーズに合わせて調整され、臨床的に示されている限り継続されるべきである。 重度のソリンジャー-エリゾン類を有する一部の成年者には、160mg q6hまでの用量量が不足している。
制酸剤の同時使用
制酸剤は、必要に応じて同時に投与することができる。
中等度または重度の腎不全の患者における用量調整
中等度(クレアチニンクリアランス<50mL/分)または重度(クレアチニンクリアランス<10mL/分)不全者では、アントジンの減少が増加する。 重度の腎不全の患者では20時間を超えることがあり、尿路患者では約24時間に達することがあります. CNSの副作用が適当および厳しい腎臓不全患者で報告されているので、適当か厳しい腎臓不全患者の薬剤の余分な蓄積を避けるために、antodinの線量は用量半分に減らされるか、または投薬間隔は患者の臨床応答によって示されるように36-48時間に拡張されるかもしれません
成人および小児患者におけるantodinの薬物動態パラメータの比較に基づいて、中等度または重度の腎不全を有する小児患者における用量調整を考慮す
この製品のいずれかの成分に対する過敏症。 このクラスの化合物における交差感受性が観察されている。 したがって、Antodinは、他のhに対する過剰の株を有する患者には使用しないでください。2 -受容体拮抗薬を投与する。
これらの製品のいずれかの成分に対する過敏症。 このクラスの化合物における交差感受性が観察されている。 したがって、Antodinは、他のh2受容体antagon抗体に対する過剰の株を有する患者には使用しないでください。
警告の表示
情報は提供されません。
予防
一般
Famo-tidin注射による治療に対する症候性反応は、胃悪性腫瘍の存在を排除するものではない。
中等度または重度の腎不全の患者
中等度および重度の腎障害を有する患者においてCNSadverse効果が報告されているので、中等度(クレアチニンクリアランス<50mL/分)または重度(クレアチニンクリアランス<10mL/分)の腎不全の患者において、投与間隔が長くなるか、またはより低い用量を有する可能性があり、Antodinのより長い除去半減期に調整する。 (参照 成人における臨床薬理学、投与量および投与.)
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
ラットにおける106週間の研究およびマウスにおける92週間の研究では、2000mg/kg/日(活動性十二指腸潰瘍に対する推奨されるヒト用量の約2500倍)までの経口投与量を与えられたが、アントジンの発癌性の証拠はなかった。
アントジンは、生物変異原性菌(ames菌)において、以下を用いて培養した。 サルモネラ-チフスそして おおこう(おおこう)))ラット酵素の活性化の有無にかかわらず、10,000mcg/plate活性までの濃度で。 では、 in vivo -小核試験および染色体異常試験を有するマウスでの研究では、変異原効果の証拠は観察されなかった。
2000mg/kg/日までの経口用量または200mg/kg/日までの静脈内用量を与えられたラットを用いた研究では、繁殖力および生殖能力は影響を受けなかった。
妊娠
カテゴリーb
生存は、それぞれ2000および2000mg/kgまでの口口用量でラットおよびウサギにおいて行われた。. 500mg/kg/日および200mg/kg/日までのIV用量で両方の種において、Antodinによる胎児への不妊障害または害の有意な証拠は明らかにされていない. 直接的な胎児毒性作用は観察されなかったが、散発的な中絶は、200mg/kg/日(通常のヒト用量の250倍)以上の経口投与量で、食物摂取を有意に減少させた母親にのみ起こるいくつかのウサギで観察された。. しかし、妊娠中の女性には十分なまたは十分に制御された研究はありません. 動物の生殖の調査が人間の応答を常に予測しないので、この薬物は妊娠の間にはっきり必要とされたらだけ使用されるべきです
授乳中の母親
授乳中のラットにおける研究は、アントジンが母乳中に排泄されることを示している。 一時的な成長の不況はmaternotoxic線量と少なくとも600回通常の人間の線量で扱われた母からの授乳の若いラットで観察されました。 アントジンは母乳中で検出可能である。 アントジンの母乳育児の乳児に深刻な副作用の可能性があるため、母親のための薬物の重要性を考慮して、ケアを中止するか中止するかを決定す
小児用
1歳から16歳の小児患者におけるアントジンの適用は、成人におけるファモチジンの適切かつ十分に制御された研究からの証拠、および小児患者における以下の研究によって支持されている:1歳から15歳の小児患者の少数における公開された研究では、アントジンのクリアランスは成人のそれと同様であった。. 小児患者では11-15歳、経口投与量は0.5mg/kgは、40mgで経口的に治療された成人のそれと同様の曲線下の平均面積(AUC)と関連していた. 同様に、1-15歳の小児患者では、0の静脈内投与量.5mg/kgは、40mgで室内飼育された成育におけるaucと同様の平均aucと関連していた。. 限られた公表された研究はまた、血清濃度と酸抑制との関連が成人と比較して1-15歳の小児患者で類似していることを示唆している. これらの研究は、1-16歳の小児患者の開始用量が0であることを示唆している.25mg/kg静脈内(少なくとも二分の期間にわたってまたは15分の注入として注入される)q12hまで40mg/日
公開されていない臨床試験では、胃潰瘍の治療におけるアントジンの有効性が示唆されていますが、小児患者のデータは、用量および治療期間による. ると、処置の持続期間(最初に大人の持続期間のための推薦に基づいて)および線量は胃pHおよび内視鏡検査の臨床応答および/または決定に基づいて個. 小児患者における公開された制御されていない研究は、0.5mg/kgまでの用量で胃酸の抑制を静脈内q12hで示している
1歳未満の小児患者では、薬物動態データまたは薬力学データは利用できません。
高齢者のアプリケーション
Antodinで治療された臨床試験における4,966人の被験者のうち、488人の被験者(9、8%)は65歳以上であり、88人の被験者(1、7%)は75歳以上であった。 これらの被験者と若年被験者の間に安全性または有効性の一般的な違いは観察されなかった。 しかし、一部の高齢患者のより大きな感受性を排除することはできない。
年齢によって適量の調節は要求されません(見て下さい 成人における臨床薬理学, 薬物動態). この医薬品は本質的に腎臓を通して排泄されることが知られており、この医薬品に対する毒性反応のリスクは、腎機能障害を有する患者において 高齢の患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量を選択する際には注意が必要であり、腎機能をモニターすることが有用である可能性がある。 中等度または重度の腎障害のための用量調整が必要である(参照 予防, 中等度または重度の腎不全の患者 そして 適量および管理, 中等度または重度の腎不全の患者における用量調整).
警告の表示
情報なし
予防
一般
Antodinによる治療に対する症候性反応これは、胃悪性腫瘍の存在を排除するものではない。
中等度または重度の腎不全の患者
中等度および重度の腎不全患者においてcnsの有害作用が報告されているため、中等度(クレアチニンクリアランス<50mL/分)または重度(クレアチニンクリアランス<10mL/分)の患者は、ファモチジンのより長い排出半減期に適応するために腎不全を有する必要がある(参照)。 成人における臨床薬理学 そして 適量および管理). ファモチジンの用量/投与間隔が適切に調整されていない可能性のある腎機能障害を有する患者では、延長されたQT間隔は非常にまれに報告され
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
ラットにおける106週間の研究およびマウスにおける92週間の研究では、2000mg/kg/日(活動性十二指腸潰瘍に対する推奨されるヒト用量の約2500倍)までの経口投与量を与えられたが、アントジンの発癌性の証拠はなかった。
ファモチジンは、微生物変異原性試験(エイムズ試験)において、以下を用いて試験した。 サルモネラ-チフス そして おおこう(おおこう))) ラット酵素の活性化の有無にかかわらず、10,000mcg/plate活性までの濃度で。 小核試験および染色体異常試験を有するマウスを用いたinvivo研究では,変異原性効果の証拠は観察されなかった。
2000mg/kg/日までの経口用量または200mg/kg/日までの静脈内用量を与えられたラットを用いた研究では、繁殖力および生殖能力は影響を受けなかった。
妊娠
カテゴリーb
生存は、それぞれ2000および2000mg/kgまでの口口用量でラットおよびウサギにおいて行われた。. 500mg/kg/米およびIの両方の種で。V.200mg/kg/日までの線量はantodinによる損なわれた豊饒または胎児の損傷の重要な証拠を明らかにしませんでした. 直接的な胎児毒性作用は観察されなかったが、散発的な中絶は、200mg/kg/日(通常のヒト用量の250倍)以上の経口投与量で、食物摂取を有意に減少させた母親にのみ起こるいくつかのウサギで観察された。. しかし、妊娠中の女性には十分なまたは十分に制御された研究はありません. 動物の生殖の調査が人間の応答を常に予測しないので、この薬物は妊娠の間にはっきり必要とされたらだけ使用されるべきです
授乳中の母親
授乳中のラットの研究では、ファモチジンが母乳中に排泄されることが示されている。 一時的な成長の不況はmaternotoxic線量と少なくとも600回通常の人間の線量で扱われる母からの授乳の若いラットで観察されました。 ファモチジンは母乳中で検出可能である。 アントジンの母乳育児の乳児に深刻な副作用の可能性があるため、母親のための薬物の重要性を考慮して、ケアを中止するか中止するかを決定す
小児<1歳
小児患者におけるアントジンの使用<1歳は、成人におけるアントジンの適切かつ十分に制御された研究からの証拠、および小児患者<1歳における以下の研究によって支持されている。
小児患者<1歳(N=48)における二つの薬物動態学的研究は、患者>3ヶ月から1年におけるファモチジンのクリアランスが高齢の小児患者(1-15歳)および成人. 対照的に、0-3ヶ月の小児患者は、ファモチジンクリアランスレベルが2-4倍高齢小児患者および成人に比べて低かった. これらの研究はまた、経口投与後1年未満の小児患者における平均バイオアベイラビリティが、高齢の小児患者および成人におけるそれと同様であ. 0-3ヶ月の小児患者の薬力学的データは、酸抑制の期間が0-3ヶ月の小児患者の長いファモチジン半減期と一致している古い小児患者に比べて長. (参照 小児患者における臨床薬理学, 薬物動態および薬力学.)
二重盲検、ランダム化治療撤退研究では、35歳の小児患者<1胃食道逆流症と診断された4週間までファモチジン経口懸濁液で治療されました(0.5mg/kg/用量または1mg/kg/用量). 静脈内のファモチジンの公式が利用できたが、患者は静脈内のファモチジンとこの調査で扱われませんでした. さらに、看護師は、肥厚した摂食を含む保存的治療を行うように指示された. 登録された患者は、主に歴史の中で嘔吐(吐き出し)および過敏性(興奮)によって診断された) ). ファモチジンの投薬の養生法は患者のために一度毎日<3か月古いおよび二度患者のために毎日≥3か月古いでした. 処置の4週後で、患者は処置から任意に撤回され、不利なでき事および徴候のためのさらに4週間続かれました. 患者は嘔吐(吐き出し)、過敏症(興奮)および全体的な改善の査定のために査定されました. 研究の患者は1歳からの範囲であった.3~10.5ヶ月(平均5.6 ± 2.9ヶ月)、57%が女性、91%が白人、6%が黒人であった。. ほとんどの患者(27/35)は、研究の治療中止段階で継続した. 二つの患者は、有害事象のためにファモチジンをあきらめました. ほとんどの患者は調査の最初の処置フェーズの間に改善しました. 治療中止期の結果は、患者の数が少ないために解釈することが困難であった. 研究に参加した35人の患者のうち、ファモチジンの5人の患者は、薬物の中止後に解決された落ち着きのなさを経験し、プラセボの患者では落ち着き 側面の影響, 小児科の患者さん).
0.5mg/kg/用量のファモチジン経口懸濁液の開始用量が、4週間までのGERDの治療に有益であり得ることを示唆している<3ヶ月および3ヶ月から<1歳の患者では、4週間を超えるファモチジン治療の安全性および利益は確立されていない。 ファモチジンはGERDの処置のために保守的な手段(例えば厚くされたfeedings)が同時に使用され、潜在的な利点が危険を上回る場合だけ考慮されるべきです。
小児患者1-16歳
1歳から16歳の小児患者におけるアントジンの適用は、成人におけるアントジンを用いた適切かつ十分に制御された研究からの証拠、および小児患者における以下の研究によって支持されている:1歳から15歳の小児患者の少数における公表された研究では、ファモチジンのクリアランスは成人のそれと同様であった。. 小児患者では11-15歳、経口投与量は0.5mg/kgは、40mgで経口的に治療された成人のそれと同様の曲線下の平均面積(AUC)と関連していた. 同様に、1-15歳の小児患者では、0の静脈内投与量.5mg/kgは、40mgで室内飼育された成育におけるaucと同様の平均aucと関連していた。. 限られた公表された研究はまた、血清濃度と酸抑制との関連が成人と比較して1-15歳の小児患者で類似していることを示唆している. これらの調査は次の通り1-16歳の小児科の患者のための開始の線量を提案します:
≤-0.5mg/kg/μp。O.ベッドまたは分割されたB.I.d.40mg/日本
びらんおよび潰瘍を含む食道炎の有無にかかわらず、胃食道逆流症- 1.0mg/kg/ΜP.O.BB.I.D.40までのmg B.I.D.
公開されていない研究は、胃食道逆流症および胃潰瘍の治療におけるファモチジンの有効性を示唆しているが、小児患者のデータは、用量および治療. したがって、治療期間(最初は成人の期間の推奨に基づく)および用量は、臨床応答および/またはpH決定(胃または食道)および内視鏡検査に基づいて個. 小児患者における公開されていない臨床試験では、胃潰瘍に対して最大1mg/kg体重/日、びらんおよび潰瘍を含む食道炎の有無にかかわらずGERDに対して2mg/kg/日の用量が使用されている。
高齢者のアプリケーション
ファモチジンで治療された臨床試験における4,966人の被験者のうち、488人の被験者(9、8%)は65歳以上であり、88人の被験者(1、7%)は75歳以上であった。 これらの被験者と若年被験者の間に安全性または有効性の一般的な違いは観察されなかった。 しかし、一部の高齢者のより大きな感受性を排除することはできません。
年齢によって適量の調節は要求されません(見て下さい 成人における臨床薬理学, 薬物動態). この医薬品は本質的に腎臓を通して排泄されることが知られており、この医薬品に対する毒性反応のリスクは、腎機能障害を有する患者において 高齢の患者は腎機能が低下する可能性が高いため、用量を選択する際には注意が必要であり、腎機能をモニターすることが有用である可能性がある。 中等度または重度の腎障害における用量調整が必要である(参照 予防, 中等度または重度の腎不全の患者 そして 適量および管理, 中等度または重度の腎不全の患者における用量調整).
以下に記載されている副作用は、約2500人の患者における国内および国際的な臨床試験で報告されている。 ファモチジン錠剤をプラセボと比較した対照臨床試験では、睡眠中の40mg Antodin go-錠剤の前の群における有害経験の発生率は、プラセボ群と同様である。
対照臨床試験でアントジンで治療された患者の1%以上において、頭痛(4.7%)、めまい(1.3%)、便秘(1.2%)および下痢(1.7%)の副作用が起こり、薬物と因果関係があることが報告されている。
次の他の副作用は臨床試験でまたは薬剤のマーケティング以来めったに報告されませんでした。多くの場合、アントジン療法との関連は不明である。 各カテゴリ内では、副作用は重症度の低い順にリストされています:
全体としての体: 発熱、無力症、疲労
心臓血管系: 不整脈、av診断、動悸
胃腸科: 胆汁うっ滞性黄疸、肝酵素異常、嘔吐、吐き気、腹部不快感、食欲不振、口渇
血液学: agranulozyto-sisのまれなケース,汎血球減少症,白血球減少症,血小板減少症
過敏性: アナフィラキシー、血管性浮腫、眼窩または顔面浮腫、じんましん、発疹、conjuc-tival注射
筋肉-骨格 - : 筋痙攣、関節痛を含む筋骨格系の痛み
神経系/精神医学: グランドマル発作、幻覚、混乱、落ち着きのなさ、うつ病、不安、性欲減退、知覚異常、不眠症、傾眠を含むフォローアップが得られた場合に可逆的であった精神障害
呼吸器: 気管支痙攣
スキン: 有毒な表皮のnecrolysis(非常にまれ)、脱毛症、アクネ、むずむずさせること、洗い流す乾燥肌
スペシャル感覚: 耳鳴り、味覚障害
その他: 無力のまれなケースおよび女性化乳房のまれなケースは報告されましたが、管理された臨床試験で切り傷は偽薬のより大きくなかったです。
Antodinのタブレットのために報告される不利な反作用はまた口頭使用、antodinの口腔内崩壊のタブレット、antodin注入の終り防腐剤のための懸濁液にAntodinにプラスチック容器またはantodin注入で自由に起こることができます。
以下に記載されている副作用は、約2500人の患者における国内および国際的な臨床試験で報告されている。 Antodin錠剤とプラセボを比較したこれらの対照臨床試験では、antodin錠剤(就寝時に40mg)を投与した群の有害経験の頻度は、プラセボ群のそれと同様であった。
対照臨床試験でアントジンで治療された患者の1%以上において、頭痛(4.7%)、めまい(1.3%)、便秘(1.2%)および下痢(1.7%)の副作用が起こり、薬物と因果関係があることが報告されている。
次の他の副作用は臨床試験でまたは薬剤のマーケティング以来めったに報告されませんでした。 アントジン療法との関係は不明であることが多かった。 各カテゴリ内では、副作用は重症度の低い順にリストされています:
全体としての体: 発熱、無力症、疲労
心臓血管系: 、、、、、、、、、、 千腎機能障害を有する患者におけるQT間隔の延長は非常にまれに報告されている。
胃腸科: 胆汁うっ滞性黄疸、肝炎、肝酵素異常、嘔吐、吐き気、腹部不快感、食欲不振、口渇
血液学: 無ran粒球症、汎血球減少症、白血球減少症、血小板減少症のまれなケース
過敏性: アナフィラキシー、血管性浮腫、眼窩または顔面浮腫、じんましん、発疹、結膜注入
筋肉-骨格 -: 横紋筋融解症、筋けいれんを含む筋骨格系痛、関節痛
神経系/精神医学: グランドマル発作、幻覚、混乱、激越、うつ病、不安、性欲減退、知覚異常、不眠症、傾眠などのフォローアップが得られた場合に可逆的であった精神障害。 腎機能障害を有する患者の痙攣は非常にまれに報告されている。
呼吸器: 気管支けいれん、間質性肺炎
スキン: 有毒な表皮壊死症/スティーブンス-ジョンソン症候群(非常にまれ)、脱毛症、にきび、かゆみ、乾燥肌、潮紅
スペシャル感覚: 耳鳴り、味覚障害
その他のもの: 無力のまれなケースおよび女性化乳房のまれなケースは報告されましたが、管理された臨床試験で発生は偽薬のより大きくなかったです。
Antodinのタブレットで報告される作用はまた口腔使用のための血液にantodinに起こることができます。
小児科の患者さん
GERD症状を有する35人の小児患者<1歳の臨床試験では、薬物の中止後に解決したファモチジンを服用している5人の患者に覚醒が観察された。
意図的な過剰摂取の経験はありません。 640mg/日までの経口用量は、重篤な副作用なしに病理学的分泌過剰状態を有する成人患者に投与された。 過剰摂取の場合、治療は症候性で支持的でなければならない。 吸収されていない物質は、胃腸管から除去され、患者が監視され、支持療法が適用されるべきである。
マウスおよびラットのためのアントジンの体内ld50は254から563mg/kgまで及び、両のivの最低の典型的な単一の線量量はおよそ300mg/kgだった。 IV治療された犬における急性中毒の徴候は、嘔吐、落ち着きのなさ、粘膜の蒼白または口および耳の赤み、低血圧、頻脈および崩壊であった. 男性および女性のラットおよびマウスのantodinの口頭LD50は3000mg/kgより大きく、犬の最低の致命的で激しい口頭線量は2000mg/kgを超過しました. Antodinはマウス、ラット、猫および犬の高い口頭線量で明白な効果を作り出さなかったが、200mg/kg/dayから口頭で始まるウサギの重要な無食欲症そして成長
過剰摂取の場合の副作用は、通常の臨床経験で起こった副作用と同様である(参照 側面の影響). 640mg/日までの経口用量は、重篤な副作用なしに病理学的分泌過剰状態を有する成人患者に投与された。 過剰摂取の場合、治療は症候性で支持的でなければならない。 吸収されていない物質は、胃腸管から除去され、患者が監視され、支持療法が適用されるべきである。
男性および女性のラットおよびマウスのファモチジンの口頭LD50は3000mg/kgより大きく、犬の最低の致命的で激しい口頭線量は2000mg/kgを超過しました. ファモチジンは、マウス、ラット、ネコおよびイヌにおける高経口用量では明らかな効果を生じなかったが、経口200mg/kg/日から始まるウサギにおいて有意な拒食症および成長抑制を引き起こした。. マウスおよびラットのためのフォモチジンの室内LD50は254-563mg/kgおよび最低の単体iから及びました。V.の300300mg/kg。. 私は女性の心の中で。V.治療された犬は、嘔吐、落ち着きのなさ、粘膜の蒼白または口および耳の赤み、低血圧、頻脈および虚脱であった
経口投与されたアントジンは不完全に吸収され、そのバイオアベイラビリティは40-45である%. Antodinは最小限限界のフォーストパスの対象となります。 経口投与後、ピーク血漿レベルは1-3時間で起こる . 複数回投与後の血漿レベルは、単回投与後の血漿レベルと同様である. 血漿中の20%のアントジンはタンパク質結合である。. アントジンは半減期が2.5~3.5時間. アントディン(657070%)(30.35%)%%). のクリアランスは細管の物質を示す250から450ml/minです。 経口投与量の30%および静脈内投与量の65-70%は、未変化化合物として尿中に回収される. 一つ一つの、S-
クレアチニンクリアランス値とアントジンの除去半値時間との間には密接な関係がある。 重度の腎不全の患者では、すなわち、クレアチニンクリアランスが10mL/分未満であり、排除半減期ボナントジン20時間を超えることがあり、中等度および重度の腎不全における用量または投与間隔の調整が必要な場合がある(参照)。 注意、適量および管理).
高齢患者では、アントジンの薬物動態に臨床的に有意な年齢関連の変化はない。 しかしながら、腎機能が低下した高齢患者では、薬物のクリアランスが低下する可能性がある(参照 使用上の注意、高齢者の使用について).
過量投与
過剰摂取の場合の副作用は、通常の臨床経験で起こった副作用と同様である(参照 側面の影響). 640mg/日までの経口用量は、重篤な副作用なしに病理学的分泌過剰状態を有する成人患者に投与された。 過剰摂取の場合、治療は症候性で支持的でなければならない。 吸収されていない物質は、胃腸管から除去され、患者が監視され、支持療法が適用されるべきである。
男性および女性のラットおよびマウスのファモチジンの口頭LD50は3000mg/kgより大きく、犬の最低の致命的で激しい口頭線量は2000mg/kgを超過しました. ファモチジンは、マウス、ラット、ネコおよびイヌにおける高経口用量では明らかな効果を生じなかったが、経口200mg/kg/日から始まるウサギにおいて有意な拒食症および成長抑制を引き起こした。. マウスおよびラットのためのフォモチジンの室内LD50は254-563mg/kgおよび最低の単体iから及びました。V.の300300mg/kg。. 私は女性の心の中で。V.治療された犬は、嘔吐、落ち着きのなさ、粘膜の蒼白または口および耳の赤み、低血圧、頻脈および虚脱であった
コントラ-適応症
これらの製品のいずれかの成分に対する過敏症。 このクラスの化合物における交差感受性が観察されている。 したがって、Antodinは、他のh2受容体antagon抗体に対する過剰の株を有する患者には使用しないでください。
臨床薬理学臨床薬理学
成人における臨床薬理学
ジエフェクト
Antodinの受容器はヒスタミンh2-の薬の抑制剤です。 Antodinの主要な臨床的に重要な薬理学的活性は、胃分泌の阻害である。 酸濃度と胃分泌量の両方はアントジンによって抑制されるが,ペプシン分泌の変化は体積出力に比例する。
正常ボランティアおよび分泌過剰では,antodinは食物およびペンタガストリンによって刺激される分泌と同様に,基底および夜間胃分泌を阻害した。 経口投与後,抗分泌効果は一時間以内に起こり,最大効果は用量依存性であり,一から三時間以内に起こった。 20および40mgの使用量による分散の持続時間は10-12時間であった。
20および40mgの個々の経口夕用量は、すべての被験者における基礎および夜間酸分泌を阻害し、夜間胃酸分泌はそれぞれ86%および40%少なくとも10時間. 朝に投与した同じ用量は、すべての被験者において食物によって刺激される酸分泌を抑制した. 平均抑制はそれぞれ76%および76%であった。. 投与後84%3-5時間、およびそれぞれ25%. しかし、20mgの使用量を受けているいくつかの患者では、抗分泌効果は6-8時間以降に減少した。 反復投与量では累積効果はなかった. 期間内phは、20および40mgのアントジンの両方の使用量によって5の平均値に上昇した。0と6.4、それぞれ. アントジンが朝食後に投与された場合、3および8時間後に20または40mgのアントジンで基礎日間消化phを約5に増加させた
アントジンは絶食または食後血清ガストリンレベルにほとんどまたは全く影響を与えなかった。 胃排出およびすい外分泌機能はアントジンによって影響されなかった。
その他の効果
中枢神経系、心血管系、呼吸器系または内分泌系におけるアントジンの全身作用は、臨床薬理学的研究において確立されていない。 抗アンドロゲン作用は認められなかった。 (参照 側面の影響.)、プロラクチン、コルチホール、チロキシン(T4)、およびテストステロンを含むホルモンレベルは、アントジンによる後に変化しなかった。
薬物動態
アントジンは不完全に吸収される. 経口投与量のバイオアベイラビリティは40-45である%. 生体利用効率が若干増加し、食料または少し減少しantacids、その影響のない臨床結果. Antodinは最小限限界のフォーストパスの対象となります。 経口投与後、ピーク血漿レベルは1-3時間で起こる . 複数回投与後の血漿レベルは、単回投与後の血漿レベルと同様である. 血漿中の20%のアントジンはタンパク質結合である。. アントジンは半減期が2.5-3.5時間. アントジンは、腎臓(65-70%)および代謝(30-35%)によって排除される%) . 、クアアランス .250-450ミリリットル/、、、排泄。 経口投与量の30%および静脈内投与量の65-70%は、未変化化合物として尿中に回収される. 一つ一つの、S-
クレアチニンクリアランス値とアントジンの除去半減期との間には密接な関係がある。 重度の腎不全、すなわち10mL/分未満のクレアチニンクリアランスを有する患者では、antodinの除去半減期は20時間を超えることがあり、中等度および重度 予防, 適量および管理).
高齢患者では、アントジンの薬物動態に臨床的に有意な年齢関連の変化はない。 しかしながら、腎機能が低下した高齢患者では、薬物のクリアランスが低下する可能性がある(参照 予防, 高齢者のアプリケーション).
臨床研究
十二指腸
---------------multicentreにおいて,内視鏡的に十二指腸潰ようが確認された外来患者における二重盲検試験において,経口投与したアントジンをプラセボと比較した。 表1に示すように、70%のアントジン40mg h.r.で飲まれた患者は、4日目までに飲んだ。
表1内視鏡的に治癒が確認された十二指腸潰瘍を有する外来患者
アントジン40mg h.R.(N=89) | アントジン20mg b.I.d.(N=84) | プラセボ(N=97) | |
第2週 | **32% | **38% | 17% |
第4週 | **70% | **67% | 31% |
**プラセボと視覚的に異なる(p<0.001) |
第4週目に治癒しなかった患者は、研究で継続された。 第8週では、アントジン治療患者の83%がプラセボ治療患者の45%と比較して治癒した。 内視鏡的に確認された治癒した潰瘍の割合に基づいて、いつでもAntodinによる潰よう治癒の発生率はプラセボよりも有意に高かった。
この研究では、昼と夜の痛みを和らげる時間は、プラセボを受けた患者よりもアントジンを受けた患者で有意に短かった,アントジンを受けた患者はまた、プラセボを受けた患者よりも少ない制酸薬を取りました。
十二指腸潰瘍の長期維持治療
アントジン、20mg p.O.ハウスズ。s.、プラセボhと比較した。s. 二つの二重盲検における維持療法として、内視鏡的に治癒した十二指腸潰瘍を確認した患者の多施設研究. うーん。S.プラセボで治療された患者における12ヶ月以内の潰瘍の観察された発生率を研究すると、2であった.アントディンは4人で戦った。 アントジンで治療された89人の患者は、23の累積観察された潰瘍の発生率を有していた.4%の観察された潰瘍の発生率と比較して56.プラセボを受けている患者の6%89(p<0.01)。 これらの結果は、アントジンで治療された12ヶ月以内の307人の患者における潰瘍の累積観察された発生率が35であった国際研究で確認された.7%、75%の発生率と比較して.5%の325プラセボ購入者(p<0.01)
潰瘍性大腸炎
そうですよね。S.千内視鏡的に確認された活性良性胃潰瘍、経口投与されたAntodin、40mg hを有する患者における国際的な多施設二重盲検研究.s.、プラセボhと比較した。s. 制酸剤は研究中に許可されたが、消費はantodin群とプラセボ群の間で有意に異ならなかった. 表2に示すように、Uの第6週および第8週におけるantodinによる潰瘍治癒(非治癒ドロップアウトとしてカウント)の発生率は、プラセボよりも統計的に有意.S.内視鏡検査によって確認された治癒した潰瘍の数に基づいて、国際研究では4、6、8週目に研究を行いました
表2:内視鏡的に治癒が確認された胃潰瘍の患者
U.R.スタディ | 海外留学 | ||||
アントジン40mg h.R.(N=74) | プラセボ(N=75) | アントジン40mg h.R.(N=149) | プラセボ(N=145) | ||
第4週 | 45% | 39% | †47% | 31% | |
第6週 | †66% | 44% | †65% | 46% | /トップページ> |
第8週 | ***78% | 64% | ‡80% | 54% | |
***、pはプラセボよりも経済的に有利である(P |
昼と夜の痛みの軽減を完了するまでの時間は、プラセボを受けている患者よりもアントジンを受けている患者で統計的に有意に短かったが、いずれの研究でも、研究終了時に痛みが緩和された患者の割合に統計的に有意な差があった(第8週)。
胃食道逆流症(逆流性食道炎)
経口アントジンは、GERDの症状を有し、食道のびらんまたは潰瘍の内視鏡的徴候のない患者を登録したU.R.研究においてプラセボと比較された。 アントジン20mg b. I.d. 助40mgすことが明らかになっているおよびプラセボよりも統計的に有意に高く、症状の中等度または優れた改善として定義される症候性転帰を提供する(表3)。
表3%成功した症候性のアウトカム
アントジン20mg b.I.d.(N=154) | アントジン40mg h.R.(N=149) | プラセボ(N=73) | |
第6週 | 82 | 69 | 62 |
治療の二週間後、症候性の成功は、プラセボ(p≥0.01)と比較してアントジン20mg B.I.D.を服用している患者のより大きな割合で観察されました。
内視鏡的に検証されたびらんおよび潰ようの症候性改善および治癒を二つのさらなる研究で検討した。 治癒は、内視鏡検査で目に見えるすべてのびらんまたは潰瘍の完全な解決として定義された。 アントジン40mg P.O.B.i.d.をプラセボおよびアントジン20mg p.O.b.と比較したU I.d..R.研究では、アントジン40mg b. I.d. の治癒の割合が6週および12週に有意に大きいことが示された(表4)。
表4%内規的治癒-u.r.研究
アントジン40mg b.I.d.(N=127) | アントジン20mg b.I.d.(N=125) | プラセボ(N=66) | |
第6週 | 48 | 32 | 18 |
第12週 | 69 | 54 | 29 |
偽薬と比較されて、antodinを受け取った患者は昼間および夜の胸焼けのより速い救助があり、患者のより大きいパーセントに夜の胸焼けの完全な救助があこれらの差は統計的に有意であった。
国際研究では、Antodin40mg p. O.b. I.d. をranitidine150mg P.O.B.I.d. と比較したところ、Antodin40mg b. I.d. 教12週目に統計的に有意に高い治癒率が観察された(表5)。 しかし,症状の緩和においては治療間に有意差はなかった。
表5%
アントジン40ミリグラムb.I.D.(N=175) | アントジン20mg b.I.d.(N=93) | ラニチジン150mg B.i.d.(N=172) | |
第6週 | 48 | 52 | 42 |
第12週 | 71 | 68 | 60 |
病理学的分泌過多状態(例えば、ゾリンジャー-エリソン症候群、多発性内分泌腺腫)
多発性内分泌腺腫の有無にかかわらず、ゾリンジャー-エリソン症候群のような病理学的分泌過多状態の患者を対象とした研究では、antodinは胃酸分泌を有意に抑制し、関連する症状を制御した。. 20から160mg q6hの経口投与された線量は10mEq/hの下で基礎酸の分泌を維持しました、最初の線量は個々の忍耐強い必要性に滴定され、それに続く調節. Antodinはよく薬剤に帰することができると考慮された女性化乳房、高いプロラクチンのレベルまたは無力の八つの患者そしてケースの長い期間(12か月以上)にわたるこれらの大量服用で報告されませんでした報告されませんでした
小児患者における臨床薬理学
薬物動態
表6は、臨床試験および小児患者(<1歳、N=27)における公表された研究からの薬物動態データを示していますファモチジンI.V.0.5mg/kgおよび少数の小児患者(1-15歳)を用いた公表された研究から、ファモチジンは静脈内に投与される。 曲線下領域(Auc)を0.5mg/kgポリマーズセグメントの用量に正規化し、1-15歳の小児患者に対して、成人における40mg用量を外挿した静脈内と比較した(20mgん。 V.成績利用量で得られた結果に基づく外来語)。
表6:薬物動態パラメータa 静脈内のファモチジンの
((次=() | ((AUC)(ng-hr/mL) | クリアランス(Cl)(l/hr/kg)) | (もののけ姫)) | エリミネーションハーフライフ( |
0-1π(n=10) | na | 0.13 0.06 | 1.4 0.4 | 10.5 5.4 |
0-3(N=6) | 2688 847 | 0.21 0.06 | 1.8 0.3 | 8.1 3.5 |
>3-12ヶ月 | 1160 474 | 0.49 0.17 | 2.3 0.7 | 4.5 1.1 |
(N=11)1-11÷(N=20) | 1089 ±834 | 0.54 ± 0.34 | 2.07 ± 1.49 | 3.38 ± 2.60 |
11-15㎡(N=6) | 1140±320 | 0.48 ± 0.14 | 1.5 ± 0.4 | 2.3 ± 0.4 |
大人(N=16) | 1726b | 0.39 ± 0.14 | 1.3 ± 0.2 | 2.83 ± 0.99 |
特に記載のない限り、a値は平均±SDとして与えられる。 ブゾール-ミーンシングルセンタースタディ。 dmulticenterの人。 |
血しょう整理は減り、より古い小児科の患者と比較される0かから3か月を老化させる小児科の患者の除去の半減期は延長されます。 小児患者の薬物動態パラメーター、年齢>3ヶ月-15年は、成人の場合に得られたものと同等である。
8小児患者(11-15歳)におけるバイオアベイラビリティ研究は、0.5の成人値と比較して0、42から0、49の平均経口バイオアベイラビリティを示した。 0.5mg/kgの経口用量は、645±249ng hr/mLおよび580±60ng-h/mLのAucを達成した小児患者<1年(N=5)および11-15歳の小児患者において、482±181ng-hr/mLと比較して40mg
薬力学
ファモチジンの薬力学は、s状結腸-Emaxモデルを用いて5歳の小児患者において2-13歳で調べた。 これらのデータは、ファモチジンの血清濃度と胃酸の抑制との関係が成人研究で観察されたものと同様であることを示唆している(表7)。
表7s状結晶emaxモデルを用いたフォモチジンの力学的研究
EC50(ng/mL)* | |
小児科の患者さん | 26 ± 13 |
研究からのデータ | |
a)ひなた大王の館 | 26.5 ± 10.3 |
b)上部改化管出庫を有する成年者 | 18.7 ± 10.8 |
*50%の最高の胃の酸の減少を伴うファモチジンの血清の集中。 値は平均±SDとして表示されます。 |
ファイブ公開された研究(表8、胃のpHおよび小児患者における酸抑制の持続時間に対するファモチジンの効果を調査した。 各研究には異なる設計がありましたが、経時的な酸抑制に関するデータは次のように要約されています:
表8
適量 | ルート | ウィルクンガ | 患者数(年齢別グループ) |
0.5mg/kgの単位線量 | I.V. | ph>4の19.5(17.3、21.8)c | 第11回(5月19日)) |
0.3mg/kgの単なる線量量 | I.V. | pH>3. 5の8. 7±4.7 | 6(2-7年)) |
0.4-0.8mg/kg | I.V. | phのph>4の6-9時間 | 18(2-69ヶ月)) |
0.5mg/kgの単位線量 | I.V. | a>2phの単位は>8時間phのベースラインの上で追加します | 9(2-13年)) |
0.5mg/kg b.I.d. | I.V. | phh>5 13.5±1.8B | 4(6-15歳)) |
0.5mg/kg b.I.d. | オーラル | pHpH>5 5.0±1.1B | 4(11-15年)) |
公開された値で報告された値。 は±SDを押します。 平均値(95%信頼区間)。 |
のphおよび酸抑制に対するフォモチジン。V.0.5mg/kgの効果の持続時間は、小児患者のある人で示された<1高値の小児患者よりも良い。 このより長い胃酸抑制期間は、生後3ヶ月未満の小児患者におけるクリアランスの減少と一致する(表6参照)。
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However, we will provide data for each active ingredient