コンポーネント:
治療オプション:
Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:22.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アンティックス
アシクロビル
Antixタブレットは最初および再発性生殖ヘルペスを含む皮そして粘膜の単純ヘルペスのウイルスの伝染の処置のために示されます(immunocompromised子供の新生児HSV
Antixのタブレットはimmunocompetent患者の再発単純ヘルペスの伝染の抑制(再発の防止)のために示されます。
Antix錠剤は、免疫不全の患者における単純ヘルペス感染の予防のために示されている。
Antix錠剤は、水痘(水痘)および帯状疱疹(帯状疱疹)感染症の治療に適応されています。
Antixタブレットは最初および再発性生殖ヘルペスを含む皮そして粘膜の単純ヘルペスのウイルスの伝染の処置のために示されます(immunocompromised子供の新生児HSV
Antixのタブレットはimmunocompetent患者の再発単純ヘルペスの伝染の抑制(再発の防止)のために示されます。
Antix錠剤は、免疫不全の患者における単純ヘルペス感染の予防のために示されている。
Antix錠剤は、水痘(水痘)および帯状疱疹(帯状疱疹)感染症の治療に適応されています。
管理のルート:口頭。
ポソロジー
成人における投与量
単純ヘルペス感染症の治療: 200mg Antixは、夜の用量を省略して、約四時間間隔で一日五回服用する必要があります。 処置は5日間継続されるべきです厳しい最初の伝染のためにこれは延長される必要がある場合もあります。
厳しくimmunocompromised患者では(例えば市場の移植の後で)または限られた腸の吸収の患者で、線量はAntixの400mgに倍増するかもしれませんまたは代わりに静脈内の線量
投与量は、感染の発症後できるだけ早く開始すべきであり、再発エピソードの場合、これは前駆期または病変の最初の発生時に行うことが好ましい。
免疫担当患者における単純ヘルペス感染の抑制: 200mg antix、、一一万る必要があります。
多くの患者はおよそ十二時間間隔で400mg Antixの養生法と便利に一日二回扱うことができます。
Antixの200mgまでの線量の滴定はおよそ八時間間隔で一日三回また更におよそ十二時間間隔で一日二回有効証明するかもしれません。
何人かの患者では、進歩の伝染は800mg Antixの総一日の線量と起こるかもしれません。
治療は、疾患の自然史の可能性のある変化を観察するために、六から十二ヶ月の間隔で定期的に中断する必要があります。
免疫不全の患者における単純ヘルペス感染症の予防: 200mg antix、、一一万る必要があります。
厳しくimmunocompromised患者では(例えば市場の移植の後で)または限られた腸の吸収の患者で、線量はAntixの400mgに倍増するかもしれませんまたは代わりに静脈内の線量
予防的投与の持続時間は、リスク期間の持続時間によって決定される。
水痘および帯状疱疹感染症の治療: 800mg Antixは、夜の用量を省略し、約四時間間隔で一日五回服用する必要があります。 治療は七日間継続する必要があります。
重度の免疫不全の患者(例えば、市場移植後)または腸管吸収が制限されている患者では、静脈内投与を考慮すべきである。
投与量は、感染の発症後できるだけ早く開始する必要があります:帯状疱疹の治療は、発疹の発症後できるだけ早く開始されると、より良い結果につな 免疫担当患者における水痘の治療は、発疹の発症から24時間以内に開始されるべきである。
小児人口
単一ホルペスの処置、およびimmunocompromisedの単一ホルペスの治療法: 二歳からの子供は大人の線量および二歳以下の子供を与えられるべきです ハーフ 成人用量を投与すべきである。
静脈内のantixは新生児のヘルペスウイルスの伝染の処置のために推薦されます。
水痘感染症の治療
6万円:800円
2-5月:400万円
2日以下:200mg Antix初回の†
治療は五日間継続する必要があります。
、、20mg/kg((800mgいい)antixるる。
単純ヘルペスの伝染の抑制またはimmunocompetent子供の帯状疱疹の伝染の処置のために利用できる特定のデータがありません。
高齢者における投与量
高齢者における腎障害の可能性を考慮し、それに応じて投与量を調整する必要があります(以下の腎障害の投与量を参照)。 Antixの高経口用量を取っている年配の患者の十分な水和は維持されるべきです。
腎機能障害の場合の投与量
腎機能障害を有する患者にAntixを投与する場合は注意が必要である。 十分な水和は維持されるべきです。
腎機能障害を有する患者における単純ヘルペス感染症の治療において、推奨される経口用量は、静脈内注入によって安全であることが証明され但し、厳しい腎臓の減損(10のml/minuteの下のクレアチニンの整理)の患者では、200mg Antixへの適正量の調整はおよそ12時間間隔で再発回されます。
帯状疱疹感染症の治療では、投与量を調整することをお勧めします800ミリグラムAntix(以下のクレアチニンクリアランス10ミリリットル/分)重度の腎障害を有する患者では毎日二回と800ミリグラムAntix(10-25ミリリットル/分の範囲でクレアチニンクリアランス)中等度の腎障害を有する患者では毎日三回.
適用の方法:
オーラル
Antix錠剤は、少なくとも50mlの水に分散させるか、または少量の水で全体を飲み込むことができます。 高用量のantix患者が十分に水分を分散されていることを助けてください。
Antix錠剤は、少なくとも50mlの水に分散させるか、または少量の水で全体を飲み込むことができます。 高用量のアシクロビル患者が十分に水和されていることを確認してください。
成人における投与量
単純ヘルペス感染症の治療: 200mg Antixは、夜の用量を省略して、約四時間間隔で一日五回服用する必要があります。 処置は5日間継続されるべきです厳しい最初の伝染のためにこれは延長される必要がある場合もあります。
厳しくimmunocompromised患者では(例えば市場の移植の後で)または限られた腸の吸収の患者で、線量はAntixの400mgに倍増するかもしれませんまたは代わりに静脈内の線量
投与量は、感染の発症後できるだけ早く開始すべきであり、再発エピソードの場合、これは前駆期または病変の最初の発生時に行うことが好ましい。
免疫担当患者における単純ヘルペス感染の抑制: 200mg antix、、一一万る必要があります。
多くの患者はおよそ十二時間間隔で400mg Antixの養生法と便利に一日二回扱うことができます。
Antixの200mgまでの線量の滴定はおよそ八時間間隔で一日三回また更におよそ十二時間間隔で一日二回有効証明するかもしれません。
何人かの患者では、進歩の伝染は800mg Antixの総一日の線量と起こるかもしれません。
治療は、疾患の自然史の可能性のある変化を観察するために、六から十二ヶ月の間隔で定期的に中断する必要があります。
免疫不全の患者における単純ヘルペス感染症の予防: 200mg antix、、一一万る必要があります。
厳しくimmunocompromised患者では(例えば市場の移植の後で)または限られた腸の吸収の患者で、線量はAntixの400mgに倍増するかもしれませんまたは代わりに静脈内の線量
予防的投与の持続時間は、リスク期間の持続時間によって決定される。
水痘および帯状疱疹感染症の治療:800mg Antixは、夜間用量を省略し、約四時間の間隔で一日五回服用する必要があります。 治療は七日間継続する必要があります。
重度の免疫不全の患者(例えば、市場移植後)または腸管吸収が制限されている患者では、静脈内投与を考慮すべきである。
投与量は、感染の発症後できるだけ早く開始する必要があります:帯状疱疹の治療は、発疹の発症後できるだけ早く開始されると、より良い結果につな 免疫担当患者における水痘の治療は、発疹の発症から24時間以内に開始されるべきである。
子供の投与量
単一ホルペスの処置、およびimmunocompromisedの単一ホルペスの治療法: 二歳からの子供は大人の線量および二歳以下の子供を与えられるべきです ハーフ 成人用量を投与すべきである。
静脈内のaciclovirは新生児のヘルペスウイルスの伝染の処置のために推薦されます。
水痘感染症の治療
6万円:800円 2-5†:400mg Antix初回の†。 2::200ミリグラムのアン200ミリグラム。治療は五日間継続する必要があります。
、、20mg/kg((800mgいい)antixるる。
単純ヘルペスの伝染の抑制またはimmunocompetent子供の帯状疱疹の伝染の処置のために利用できる特定のデータがありません。
高齢者における投与量:
高齢者における腎障害の可能性を考慮し、それに応じて投与量を調整する必要があります(以下の腎障害の投与量を参照)。
高経口用量のアシクロビルを服用している高齢患者の十分な水分補給を維持すべきである。
腎機能障害の場合の投与量:
腎機能障害を有する患者にアシクロビルを投与する場合は注意が必要である。 十分な水和は維持されるべきです。
腎機能障害患者における単純ヘルペス感染症の治療において、推奨される経口用量は、静脈内注入によって安全であることが証明されたレベルを超えるアシクロビルの蓄積をもたらさない。 但し、厳しい腎臓の減損(10のml/minuteの下のクレアチニンの整理)の患者で、200mgへの適量の調節はおよそ12時間間隔で毎日二回アシクロビル推薦されま
帯状疱疹感染症の治療では、投与量を調整することをお勧めします800ミリグラムアシクロビル(以下のクレアチニンクリアランス10ミリリットル/分)重度の腎障害を有する患者では毎日二回と800ミリグラムアシクロビル(10-25ミリリットル/分の範囲でクレアチニンクリアランス)中等度の腎障害を有する患者では毎日三回.
腎障害を有する患者および高齢患者における使用:
Antixは腎クリアランスによって排除されるため、腎障害のある患者では用量を調整する必要があります(4.2投与量および投与方法を参照)。
高齢患者は腎機能障害を有する可能性が高いため、この群の患者では用量調整の必要性を考慮する必要があります。 高齢患者および腎機能障害を有する患者の両方が神経学的副作用を発症するリスクが高く、これらの効果の証拠を注意深く監視すべきである。 報告された症例では、これらの反応は、治療の中止後に一般に可逆的であった(4.8副作用を参照)。
ひどくimmunocompromised個人の延長されたか、または繰り返されたantixのコースは継続的だったantixの処置に答えないかもしれない減らされた感受性のウイルスの緊張の選
水分補給状況: antixの高経口線量を受け取っている患者の十分な水和を維持するために心配は取られるべきです。
腎機能障害のリスクは、他の腎毒性薬と併用することによって増加する。
臨床試験から現在入手可能なデータは、Antixによる治療が免疫担当患者における水痘関連合併症の発生率を減少させると結論づけるのに十分ではない。
小児人口:
口頭antixは皮および粘膜の非厳しいHSVの伝染の処置のために小児科の人口で主に使用されるべきです。 免疫不全の小児における新生児HSVおよび重度HSV感染症の治療には、IV Antixを使用すべきである。
腎障害を有する患者および高齢患者における使用:
アシクロビルは腎クリアランスによって排除されるため、腎障害のある患者では用量を調整する必要があります(4参照.2投与量および投与方法). 高齢患者は腎機能障害を有する可能性が高いため、この群の患者群では用量調整の必要性を考慮する必要があります. 高齢患者および腎障害を有する患者は、神経学的副作用を発症するリスクが高く、これらの影響の証拠について注意深く監視すべきである. 報告された症例では、これらの反応は一般に治療の中止後に可逆的であった(4参照.8望ましくない効果). ひどく免疫compromised協された個人の延長されたか、または繰り返されたaciclovirのコースは継続的だったaciclovirの処置に答えないかもしれない減らされた感受性のウイ
水分補給状況:アシクロビルの高経口用量を受けている患者は、十分に水和する必要があります。
腎機能障害のリスクは、他の腎毒性薬と併用することによって増加する。
臨床試験から現在入手可能なデータは、アシクロビルによる治療が免疫担当患者における水痘関連合併症の発生率を減少させると結論づけるのに
Antixが運転性能や機械を操作する能力に及ぼす影響を調査する研究はありませんでした。 このような活性に対する悪影響は、活性物質の薬理学から予測することはできないが、有害事象プロファイルを考慮する必要がある。
運転性能または機械を操作する能力に対するアシクロビルの効果を調査する研究はなかった。 このような活性に対する悪影響は、活性物質の薬理学から予測することはできないが、有害事象プロファイルを考慮する必要がある。
ひどくimmunocompromised個人の延長されたか、または繰り返されたantixのコースは継続的だったantixの処置に答えないかもしれない減らされた感受性のウイルスの緊張の選
水分補給状況: antixの高経口線量を受け取っている患者の十分な水和を維持するために心配は取られるべきです。
腎機能障害のリスクは、他の腎毒性薬と併用することによって増加する。
臨床試験から現在入手可能なデータは、Antixによる治療が免疫担当患者における水痘関連合併症の発生率を減少させると結論づけるのに十分ではない。
小児人口:
口頭antixは皮および粘膜の非厳しいHSVの伝染の処置のために小児科の人口で主に使用されるべきです。 免疫不全の小児における新生児HSVおよび重度HSV感染症の治療には、IV Antixを使用すべきである。
4.5他の医薬品および他の形態の相互作用との相互作用Antixは主に活動的な腎臓の管状の分泌によって尿で不変に除去されます。 この機構と競合するすべての同時投与された薬物は、抗血漿濃度を増加させることができる。
プロベネシドおよびシメチジンは、この機構を介してantixのaucを添加させ、antixクリアランスを減少させる。 同様に、抗血漿Aucの増加および移植患者に使用される免疫抑制剤であるミコフェノール酸モフェチルの不活性代謝物は、薬物が同時に投与されるとペAntixの広範な治療指数のために、投与量の調整は必要とされない。
五男性被験者における実験的研究は、Antixとの併用療法は、完全に投与のAUCを減少させることを示しています テオフィリン 約50%増加しました。 Antixとの同時測定法中に強度を測定することが求められる。
4.6不妊治療、妊娠および授乳期妊娠
Antixの使用は、現在の私が私のリスクの可能性を上回る場合にのみ許されるべきである。 市販後のantix妊娠レジストリは、Antix製剤にさらされた女性の妊娠転帰を文書化しています. レジストリの結果は、一般集団と比較して抗胸腺症の被験者の先天性欠損症の数の増加を示さなかったし、先天性欠損症は、一般的な原因を示す一意性または一貫性のあるパターンを示さなかった. 国際的に認められた標準試験におけるantixの全身投与は、ウサギ、ラットまたはマウスにおける胚毒性または催奇形性効果をもたらさなかった. ラットにおける非標準試験では、胎児の異常が観察されたが、母体の毒性が発生したような高い皮下用量に続いてのみ観察された. これらの知見の臨床的関連性は不明である
ただし、潜在的な危険に対して治療の潜在的な利益を計量するときは注意が必要です。
母乳栄養
200mg Antixを毎日五回経口投与後、antixは、対応する血漿レベルの0.6と4.1倍の間の濃度で母乳中に検出された。 これらのレベルは、潜在的に0.3mg/kg/日までのantix用量に授乳中の乳児を暴露するであろう。 それにしても、こんなことがあったんですね-----------。
不妊治療
アンティックスの効果についての情報はありません。
正常な精子数を有する20人の男性患者を用いた研究では、一日あたり1グラムまでの用量で半年まで投与経口antixは、精子数、運動性または形態に臨床的に有意な影響を及ぼさなかった。
4.7機械の運転および使用能力に及ぼす影響Antixが運転性能や機械を操作する能力に及ぼす影響を調査する研究はありませんでした。 このような活性に対する悪影響は、活性物質の薬理学から予測することはできないが、有害事象プロファイルを考慮する必要がある。
4.8望ましくない影響以下の有害事象に関連する頻度カテゴリーは推定値である。 ほとんどのイベントは、適切なデータを利用可能であった見積りの発生. さらに、有害事象は、適応症に応じて頻度が異なる場合がある。
次の規則は頻度の点では悪影響を分類するのに使用されました:非常に共通>1/10、共通>1/100および<1/10、珍しい>1/1000および<1/100、まれ>1/10,000および<1/1000、非常にまれ<1/10,000
血液およびリンパ系の疾患:
非常にまれな:貧血、白血球減少症、血小板減少症。
免疫システムの障害:
珍しい:アナフィラキシー。
精神疾患および神経系の障害:
一般的な:頭痛、めまい。
非常にまれな:落ち着きのなさ、混乱、震え、運動失調、構音障害、幻覚、精神病症状、痙攣、傾眠、脳症、昏睡。
上記の事象は一般に可逆的であり、通常、腎障害または他の素因を有する患者において報告される(4.4特別な警告および使用上の注意を参照)。
呼吸器、胸部および縦隔の障害:
珍しい:呼吸困難。
胃腸障害:
一般的な:吐き気、嘔吐、下痢、腹痛。
肝胆道障害:
まれ:ビリルビンおよび肝臓関連酵素の可逆的増加。
非常にまれな:肝炎、黄疸。
皮膚および皮下組織の障害:
一般的な:かゆみ、発疹(光感受性を含む)。
珍しい:じんましん。 加速されたびまん性脱毛。 加速されたびまん性脱毛は、様々な疾患プロセスおよび薬物療法と関連しており、イベントとantix療法との関係は不明である。
まれ:血管性浮腫。
腎臓および尿の無秩序:
まれ:血中尿素およびクレアチニンの増加。
非常にまれ:急性腎不全、腎臓の痛み。
腎臓の痛みは、腎不全および結晶尿症と関連し得る。
投与部位における一般的な疾患および状態:
共通:疲労、発熱。
疑わしい副作用の報告
薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 医療専門職者の報告を求められた疑いのある副作用の黄色のカード報告システム:www.mhra.gov.uk/yellowcard-----
水分補給状況:アシクロビルの高経口用量を受けている患者は、十分に水和する必要があります。
腎機能障害のリスクは、他の腎毒性薬と併用することによって増加する。
臨床試験から現在入手可能なデータは、アシクロビルによる治療が免疫担当患者における水痘関連合併症の発生率を減少させると結論づけるのに
4.5他の医薬品および他の形態の相互作用との相互作用アシクロビルは活動的な腎臓の管状の分泌によって尿で主に不変に排泄されます. この機構と競合するすべての同時投与された薬物は、アシクロビル血漿濃度を増加させることができる. プロベネシドおよびシメチジンは、このメカニズムによってアシクロビルのAUCを添加させ、アシクロビル群クリアランスを減少させる。 同様に、アシクロビルの血漿aucおよび移植患者に使用される免疫抑制剤であるミコフェノール酸モフェチルの不活性代謝物の増加は、薬物が同時に. しかしながら、アシクロビルの広範な治療指数のために、用量調整は必要とされない
五男性被験者における実験的研究は、アシクロビルとの併用療法は、完全に投与のAUCを減少させることを示しています テオフィリン 約50%増加しました。 アシクロビルとの併用療法中に血漿濃度を測定することが推奨される。
4.6不妊治療、妊娠および授乳期妊娠:
アシクロビルの使用は、潜在的な利益が未知のリスクの可能性を上回る場合にのみ考慮されるべきである。
アシクロビル市販後の妊娠レジストリは、Antix製剤にさらされた女性の妊娠転帰を文書化しています。
母乳栄養:
200mg antixを毎日五回経口投与後、アシクロビルは、対応する血漿レベルの0.6倍から4.1倍の濃度で母乳中に検出された。 これらのレベルは、潜在的に0.3mg/kg/日までのアシクロビル用量に授乳中の乳児を暴露するであろう。 こんにちは。今日は朝から寒いですね~。
不妊治療:
4.7機械の運転および使用能力に及ぼす影響運転性能または機械を操作する能力に対するアシクロビルの効果を調査する研究はなかった。 このような活性に対する悪影響は、活性物質の薬理学から予測することはできないが、有害事象プロファイルを考慮する必要がある。
4.8望ましくない影響以下の有害事象に関連する頻度カテゴリーは推定値である。 ほとんどのイベントは、適切なデータを利用可能であった見積りの発生. さらに、有害事象は、適応症に応じて頻度が異なる場合がある。
-非常に一般的な>1/10、一般的な>1/100および<1/10、珍しい>1/1000および<1/100、珍しい>1/10,000および<1/1000、非常に珍しい<1/10,000。
血液およびリンパ系の疾患:
非常に珍しい: 貧血、白血球減少症、血小板減少症。
免疫システムの障害:
レア: アナフィラキシー
精神疾患および神経系の障害:
しばしば: 頭痛めまい
非常に珍しい: 落ち着きのなさ、混乱、震え、運動失調、構音障害、幻覚、精神病症状、痙攣、傾眠、脳症、昏睡。
上記の事象は一般に可逆的であり、通常、腎障害または他の素因を有する患者において報告される(4.4特別な警告および使用上の注意を参照)。
呼吸器、胸部および縦隔の障害:
レア: 息苦しくなってきました
胃腸障害:
しばしば: 吐き気、嘔吐、下痢、腹痛。
肝胆道障害:
レア: ビリルビンおよび肝臓関連酵素の可逆的増加。
非常に珍しい: 肝炎黄疸
皮膚および皮下組織の障害:
しばしば: 掻痒、発疹(光感受性を含む)。
珍しい: じんましん 加速されたびまん性脱毛。 加速されたびまん性脱毛は、様々な疾患プロセスおよび投薬に関連しており、イベントとアシクロビル療法との関係は不明である。
レア: 血管性浮腫
腎臓および尿の無秩序:
レア: 血液中の尿素およびクレアチニンを増加させる。
非常に珍しい: 急性腎不全、腎臓の痛み。
腎臓の痛みは、腎不全および結晶尿症と関連し得る。
投与部位における一般的な障害および状態:
しばしば:疲労、発熱。
疑わしい副作用の報告
薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 健康プロの報告を求められた疑いのある副作用の黄色のカードシステムです.
症状および徴候
Antixは血管に部分的にしか吸収されない。 患者は活性作用なしでantixの20までgの過摂取を、通常一度利用しました。 数日にわたる経口antixの偶発的な繰り返しの過剰摂取は、胃腸効果(悪心および嘔吐など)および神経学的効果(頭痛および混乱)と関連している。
静脈内のantixの過量は血清のクレアチニン、血の尿素窒素およびそれに続く腎不全の増加をもたらしました。 混乱、幻覚、激越、捕捉および昏睡状態のような神経学的な効果は静脈内の過量と共に記述されていました。
管理
患者は毒性の徴候について注意深く監視されるべきである。 血液透析は、血液からのantixの除去を有意に改善し千症候性過剰摂取の場合の管理オプションとみなすことができる。
症状および徴候: - アシクロビルは胃腸管に部分的にしか吸収されない。 患者は、通常、活性作用なしに、単一の機械に最大20gのアシクロビルの過剰摂取を利用している。 数日にわたる口頭aciclovirの偶然の、繰り返された過量は胃腸効果(悪心および嘔吐のような)および神経学的な効果(頭痛および混乱)と関連付けられました。
静脈内のaciclovirの過量は血清のクレアチニン、血の尿素窒素およびそれに続く腎不全の増加をもたらしました。 混乱、幻覚、激越、捕捉および昏睡状態のような神経学的な効果は静脈内の過量と共に記述されていました。
管理:-患者は毒性の印のために密接に観察されるべきです。 血液透析は、血液からのアシクロビルの除去を有意に改善し、したがって、症候性過剰摂取における管理オプションと考えることができる。
薬物療法グループ:直接作用型抗ウイルス薬、ヌクレオシドおよびヌクレオチド逆転写酵素阻害剤。
ATCコード:J05AB01
Antixは総合的なプリンのクレオシドのアナログとのです インビトロ そして in vivo 単純ヘルペスウイルス(HSV)タイプIおよびIIおよび水痘帯状疱疹ウイルス(VZV)を含むヒトヘルペスウイルスに対する阻害活性。
HSVI、HsviiおよびVwvに対するAntixの活性は高度に選択的的である。 正常な非感染細胞の酵素チミジンキナーゼ(TK)はantixを基質として効果的に使用しないため、哺乳動物宿主細胞の毒性は低いが、HSVおよびVZVによってコードされるTKはantixをantixmonophosphateに変換し、ヌクレオシド類似体はさらに二リン酸に変換され、最終的に細胞酵素によって三リン酸に変換される。 抗クストリホスファトはウイルスdnaポリメラーゼと共に、ウイルスDNAに結合に続く結果として生じるチェーン類を用いるウイルスDNAの複製を感じます。
重度の免疫不全の個体におけるantixコースの延長または繰り返しは、継続的なantix治療に応答しない可能性がある感受性の低下したウイルス株の選択感受性の低下したほとんどの臨床分離株は、ウイルスTKの相対的な欠如を有していたが、変化したウイルスTKまたはウイルスDNAポリメラーゼを有する株 インビトロ Hsv分離菌のantixへの株はまた、感受性の低い株の出現につながる可能性がある。 との関係は、 インビトロHsv分離菌の特定の感受性および抗菌法に対する応答は明らかではない。
薬物療法グループ:直接作用型抗ウイルス薬、ヌクレオシドおよびヌクレオチド逆転写酵素阻害剤
ATCコード:J05AB01.
アシクロビルは総合的なプリンのクレオシドのアナログとのです インビトロ そして in vivo 単純ヘルペスウイルス(HSV)タイプIおよびIIおよび水痘帯状疱疹ウイルス(VZV)を含むヒトヘルペスウイルスに対する阻害活性。
HSV I、HSV IIおよびVZVに対するアシクロビルの活性は非常に選択的である。 正常で感染していない細胞の酵素チミジンキナーゼ(TK)はアシクロビルを基質として効果的に使用しないため、哺乳動物宿主細胞の毒性は低いが、HSVおよびVZVによってコードされるTKはアシクロビルを一リン酸アシクロビルに変換し、ヌクレオシド類似体は細胞酵素によってさらに二リン酸に変換され、最終的に三リン酸に変換される。 アシクロビルのヒリン酸塩はウイルスdnaポリメラーゼと共に、ウイルスDNAに結合の後で生じるチェーン類を用いるウイルスDNAの複製を感じます。
ひどく免疫で妥協された個人の延長されたか、または繰り返されたアシクロビルのコースは継続的だったアシクロビルの処置に答えないかもしれな感受性の低下したほとんどの臨床分離株は、ウイルスTKの相対的な欠如を有していたが、変化したウイルスTKまたはウイルスDNAポリメラーゼを有する株 インビトロ HSV分離群のアシクロビルへの影響はまた、感受性の低い個体の出現につながる可能性がある。 との関係は、インビトロ HSV分離菌の特定の感受性およびアシクロビル法に対する応答は明らかではない。
Antixは半から部分的にしか吸収されない。 平常時ピーク度(cエストラジオール最大)200mgの術後3.1マイクロモル(0.7マイクログラム/ml)および等のトラフォレベル(c)であったエストラジオール分)は1.8マイクロモル(0.4マイクログラム/ml)であった。 対応Cエストラジオール400mgおよび800mgの後の最大値は、それぞれ5.3マイクロモル(1.2マイクログラム/ml)および8マイクロモル(1.8マイクログラム/ml)であった。エストラジオールmin値は2.7マイクロモル(0.6マイクログラム/ml)および4マイクロモル(0.9マイクログラム/ml)であった。
成人では、静脈内antix投与後のAntixの末期血漿半減期は約2である.9時間. 薬物のほとんどは、腎臓を通して変化せずに排泄される. Antixの腎臓の整理は管状の分泌が糸球体のろ過に加えて薬剤の腎臓の除去に貢献することを示すクレアチニンの整理よりかなり高いです. 9-carboxymethoxymethylguanineはantixの唯一の重要な物質で、人から得られる管理された線量量およびそ10-15%を予めます。 Antixを1グラムのプロベネシドの後に投与すると、末端半減期および血漿濃度時間曲線の下の面積はそれぞれ18%および20%延長される。.
(⌒、⌒、⌒)(⌒、⌒)(⌒、⌒)(⌒、⌒)(エストラジオール2.5mg/kg、5mg/kgおよび10mg/kg22.7マイクロモル(5.1マイクログラム/ml)、43.6マイクロモル(9.8マイクログラム/ml)および92マイクロモル(20.7マイクログラム/ml)エストラジオール分)7時間後、それぞれ2.2マイクロモル(0.5マイクログラム/ml)、3.1マイクロモル(0.7マイクログラム/ml)および3.1マイクロモル(0.7マイクログラム/ml)
1日平均乗車人員の推移は下表の通りである。エストラジオール(C)いいの(C)いいの(C)いいの(エストラジオール分)250mg/mの用量量が増された場合。 2 5mg/kgおよび500mg/mの使用量に置き換えられた2 10mg/kgによって。 新生児および乳児(0-3ヶ月)教10mg/kgごとに8時間の注入用量で治療されCエストラジオール最高の61.2マイクロモル(13.8マイクログラム/ml)およびCエストラジオール10.1マイクログラム(2.3マイクログラム/ml)のひまわりの分。 これらの患者における末期血漿半減期は3.8時間であった。 15mg/kgで採取された再生卵の別のグループは、8時間毎とに83.5マイクロモル(18.8マイクログラム/ml)のcmaxおよび14.1マイクロモル(3.2マイクログラム/ml)
高齢者では,全身クリアランスは年齢とともに減少し,これはクレアチニンクリアランスの低下と関連しているが,末期血漿半減期はあまり変化しない。
慢性腎不全患者では、平均終末半減期は19.5時間であった。 液中の平均抗x減少は5.7時間であった。 60%減少した。
脳内の脳脊髄液レベルは、対応する血漿レベルの約50%である。 血漿タンパク質結合は比較的低く(9-33%)、結合部位の変位を伴う薬物との相互作用は期待されない。
アシクロビルは腸から部分的にしか吸収されない。 平常時ピーク度(cエストラジオール最大)200mgの術後3.1マイクロモル(0.7マイクログラム/ml)および等のトラフォレベル(c)であったエストラジオール分)は1.8マイクロモル(0.4マイクログラム/ml)であった。 対応Cエストラジオール400mgおよび800mgの後の最大値は、それぞれ5.3マイクロモル(1.2マイクログラム/ml)および8マイクロモル(1.8マイクログラム/ml)であった。エストラジオールmin値は2.7マイクロモル(0.6マイクログラム/ml)および4マイクロモル(0.9マイクログラム/ml)であった。
成人では、静脈内アシクロビル投与後のアシクロビルの末期血漿半減期は約2である.9時間. 薬物のほとんどは、腎臓を通して変化せずに排泄される. アシクロビルの腎クリアランスは、尿細管分泌が糸球体濾過に加えて薬物の腎排除に寄与することを示す、クレアチニンクリアランスよりも有意. 9-カルボキシメトキシメチルグアニンはアシクロビルの唯一の重要な物質であり、人から得られる管理された線量量のおよそ10-15%を予めます。 プロベネシドの1グラム後にアシクロビルを投与すると、末端半減期および血漿濃度時間曲線の下の面積はそれぞれ18%および20%延長される。
(⌒、⌒、⌒)(⌒、⌒)(⌒、⌒)(⌒、⌒)(エストラジオール2.5mg/kg、5mg/kgおよび10mg/kg22.7マイクロモル(5.1マイクログラム/ml)、43.6マイクロモル(9.8マイクログラム/ml)および92マイクロモル(20.7マイクログラム/ml)エストラジオール分)7時間後、それぞれ2.2マイクロモル(0.5マイクログラム/ml)、3.1マイクロモル(0.7マイクログラム/ml)および3.1マイクロモル(0.7マイクログラム/ml)
1の、、、のー ー ー ー ー ー ー ー ー ー ーエストラジオール(C)いいの(C)いいの(C)いいの(エストラジオール分)250mg/mの用量量が増された場合。 2 5mg/kgおよび500mg/mの使用量に置き換えられた2 10mg/kgによって。 新生児および乳児(0-3ヶ月)教10mg/kgごとに8時間の注入用量で治療されCエストラジオール最高の61.2マイクロモル(13.8マイクログラム/ml)およびCエストラジオール10.1マイクログラム(2.3マイクログラム/ml)のひまわりの分。 これらの患者における末期血漿半減期は3.8時間であった。 15mg/kgで投与された再生医の別のグループは、8時間毎とに83.5マイクロモル(18.8マイクログラム/ml)のcmaxおよび14.1マイクロモル(3.2マイクログラム/ml)高齢者では,全身クリアランスは年齢とともに減少し,これはクレアチニンクリアランスの低下と関連しているが,末期血漿半減期はあまり変化しない。
慢性腎不全患者では、平均終末半減期は19.5時間であった。 血液透析中の平均アシクロビル半減期は5.7時間であった。 血漿アシクロビルレベルは透析中に約60%減少した。
脳内の脳脊髄液レベルは、対応する血漿レベルの約50%である。 血漿タンパク質結合は比較的低く(9-33%)、結合部位の変位を伴う薬物との相互作用は期待されない。
直接作用型のvirostatics,ヌクレオシドおよびヌクレオチド,n.e.s.逆転写酵素阻害剤.
変異原性:
さまざまな変異原性試験の結果 インビトロ そして in vivo antixはヒトに存在的リスクをもたらす可能性が低いことを示している。
発がん性:
Antixはラットおよびマウスの長時間調整で発癌性であるためにつけられませんでした。
催奇形性:
国際的に認められた標準試験におけるantixの全身投与は、ラット、ウサギまたはマウスにおける胚毒性または催奇形性の影響をもたらさなかった。
ラットにおける非標準試験では、胎児の異常が観察されたが、母体の毒性が生じたような高い皮下投与後にのみ観察された。 これらの所見の臨床的関連性は不明である。
不妊治療:
ラットおよび犬の全面的な毒性と共に精子形成に対する主としてリバーシブルの副作用は治療上使用されるそれらを超過するantixineの線量でだけ報告マウスにおける二世代研究では、出生率に対するAntixの効果は示されなかった。
変異原性:-様々な変異原性試験の結果 インビトロ そして in vivo アシクロビルが人間に遺伝の危険を提起して本当らしくないことを指摘して下さい。
発がん性:-アシクロビルはラットおよびマウスの長時間調整で発癌性であるためにつけられませんでした。
催奇形性:-国際的に認められた標準試験におけるアシクロビルの全身投与は、ラット、ウサギまたはマウスにおける胚毒性または催奇形性の影響をもたらさなかった。
ラットにおける非標準試験では、胎児の異常が観察されたが、母体の毒性が生じたような高い皮下投与後にのみ観察された。 これらの所見の臨床的関連性は不明である。
不妊治療:-ラットおよびイヌにおける全体的な毒性と組み合わせた精子形成に対する主に可逆的な副作用は、治療用量をはるかに上回るアシクロビルの用量 マウスにおける第二世代の研究は、繁殖力に対するアシクロビルの効果を示さなかった。
該当しない。
知られていない。
該当しない。
特別な要件はありません。
未使用の薬か廃物はローカル条件に従って捨られるべきです。
管理データ
However, we will provide data for each active ingredient