コンポーネント：
作用機序：
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日：26.06.2023
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臭化ウメクリジニウム、ビランテロール
パウダー: 白い色。
慢性閉塞性肺疾患の症状を緩和することを目的とした支持的気管支拡張薬療法。
吸い込まれた
アノロエリプタの準備® それは毎日同じ時間に1回使用されるべきです。 アノロエリプタの推奨用量®：一日あたり22 55mcg/用量1回の吸入。 一部の患者では、Anoro Elliptaという薬の使用が判明しました® 一日一回22,113mcg/用量の投与量では、肺機能への影響および緊急薬の使用頻度の点でさらなる利点がある。 最大用量は、薬物Anoro Elliptaの吸入である® 一日あたり22,113mcg/用量1回の投与量で。
特別な患者グループ
子どもたち。 この薬は、その投与の適応症を考慮して、18歳未満の患者の治療には使用されません。
高齢者の患者。 65歳以上の患者は、用量を調整する必要はありません（"薬物動態"を参照）。
腎機能障害。 腎機能障害を有する患者では、用量調整は必要ありません（"薬物動態"参照）。
肝機能障害。 軽度または中等度の肝障害を有する患者では、用量調整は必要ない。 重度の肝機能障害を有する患者におけるビランテロールとウメクリジニウムの組み合わせの使用に関する研究は行われていない（"薬物動態"参照）。
使用のための推奨事項
Ellipta吸入器を初めて使用する場合® その操作の正確さや操作のための吸入器の特別な準備をチェックする必要はありません。 以下に記載されている使用の推奨事項に一貫して従う必要があります。
エリプタ吸入器® 食品や吸入を目的としていないシリカゲルの吸湿袋を含む容器に詰め込まれています。 この袋は処分する必要があります。 吸入器を容器から取り外した後、その蓋は閉じた位置にある。 あなたが薬を服用する準備ができるまでそれを開かないでください。
Ellipta吸入器を使用するための指示®
Ellipta吸入器の蓋を開閉するとき® 薬を服用せずに、一つの用量の損失があります。 この用量は吸入器の内部で閉じたままですが、使用できません。 一度の吸入で誤って大量の用量または二重用量を得ることはできません。
薬物の一用量は、蓋の各開口部の後に吸入の準備ができている。
用量カウンターは、吸入器に何回用量の薬物が残っているかを示します。 吸入器の使用を開始する前に、用量カウンターには番号30が表示されます。 蓋が開くたびに、用量の数は1減少する。 残っているより少しにより10の線量があるときカウンターの半分は赤く回ります。 薬物の最後の用量が消費された後、カウンターの半分が赤色で強調表示され、カウンターには番号0が表示されます。 これは吸入器が空であることを意味する。 その後ふたを開けると、線量カウンターが完全に赤くなります。
用量の調製
あなたが薬を服用する準備ができるまで蓋を開けないでください。 吸入器を振らないでください。
1. カチッと鳴るまでふたを下げなさい。
2. 薬物の用量は吸入の準備ができており、これを確認するために、カウンターは用量の数を一つ減らす。
3. メーターがクリックした後に用量数を減少させなかった場合、吸入器は薬物の用量を供給する準備ができていない。 この場合、"詳細については、連絡先"のサブセクションで指定された電話番号または住所に連絡する必要があります。
4. 吸入器を振らないでください。
薬物の吸入
1. 吸入器を口から一定の距離に保持し、最大深さまで吐き出す。 吸入器に吐き出さないでください。
2. マウスピースを唇の間に置き、唇をしっかりと包みます。 あなたの指でエアベントを覆わないでください。
唇は吸入器のマウスピースの形状に正確に従うべきである。
3. 深い、長い、さらには息を取る。 できるだけ長く息を止めてください（少なくとも3-4秒間）。
4. あなたの口から吸入器を取り外します。
5. ゆっくりと静かに吐き出す。
吸入器を適切に使用すると、患者は味を感じたり、薬物の摂取を感じたりしないことがあります。
吸入器を閉じる
必要な場合は、クリーンのマウスピース、ドライペーパータオルを閉じる前にフタをします。
マウスピースが完全に閉じていることを確認して、蓋をすべての方法を持ち上げます。
ミルクタンパク質に対する重度のアレルギー反応または活性物質または薬物の他の成分に対する過敏症,覚醒における,
18歳未満のお子様。
注意して: 薬物Anoro Elliptaを含むムスカリン受容体のsympath神経作用薬および拮抗薬の使用後®、CCCの部分では、不整脈（例えば、心房細動および頻脈）などの有害反応が起こることがある。 この点に関して、重度の心血管疾患を有する患者にとっては、Anoro Elliptaという薬がある。® それは慎重に投与されるべきである。 この薬の抗ムスカリン活性を考えると、閉塞隅角緑内障または尿閉鎖を有する患者には注意して処方されるべきである。
妊娠中の女性におけるビランテロールとウメクリジニウムの組み合わせの使用に関するデータは、利用可能または限定されていない。 前臨床試験では、ビランテロールの吸入使用により生殖毒性が検出された。 薬Anoro Elliptaの適用® 妊娠中の女性では、母親への潜在的な利益が胎児への可能性のあるリスクを超える場合にのみ許容されます。
ヒト母乳中のビランテロールまたはウメクリジニウムの排泄に関するデータはない。 しかし、他はベータ版です2-アゴニストは母乳中に検出される。 新生児または子供の体内にミルクと一緒に薬物が浸透するリスクは排除できません。 母親のための治療と子供のための母乳育児の利点の比率を考慮に入れて、薬をキャンセルするか、母乳育児をやめるかを決定する必要があります。
薬物Anoro Elliptaの効果に関するデータ® 人間の生殖能力に制限はありません。 前臨床試験では、ビランテロールまたはウメクリジニウムの肥fertility度に対する効果は見出されなかった。
Vilanterolとumeclidiniumの組み合わせの安全性プロファイルは、研究中にvilanterolとumeclidiniumの組み合わせの少なくとも一つの用量を受けたCOPDを有する2,454人の患者を含む臨床試験. すべての患者は、薬物を使用しました1日回,そのうち1124の投与量で薬物を受けました22 55mcg/用量および1330-22 113mcg/用量. 以下に挙げる有害反応は、臓器および器官系の病変および発生頻度に応じて列挙されている. 発生頻度は次のように定義されます：非常に頻繁に（≧1/10）、しばしば（≧1/100および<1/10）、まれに（≧1/1000および<1/100）、まれに（≧1/10000および<1/1000）、ごくまれに（<1/10000、個々のケースを含む). 頻度カテゴリは、薬物の臨床研究に基づいて形成された
感染性および寄生虫性疾患: しばしば-咽頭炎。
心から: まれに-心房細動、頻脈。
呼吸器系、胸部および縦隔器官から: しばしば-咳。
胃腸管から: しばしば-便秘、口渇。
臨床研究では、ビランテロールとウメクリジニウムの組み合わせの過剰摂取に関するデータは得られなかった。
症状: ムスカリン受容体antagon抗薬（例えば、口渇、調節障害および頻脈）に曝されたときに発症する既知の有害反応および他のβ遮断薬の過剰摂取で観察され2-アゴニスト（例えば、振戦、頭痛および頻脈）。
治療: 過剰摂取の場合、対症療法が必要であり、必要に応じて患者に適切なモニタリングが提供される。 過剰摂取の場合の患者のさらなる管理は、臨床適応症に従って行われるべきである。
行動のメカニズム
アノロエリプタの準備® それは長時間作用型ムスカリン性コリン作動性受容体の吸入アンタゴニストと吸入ベータの組み合わせである2-長時間作用型アドレノミメティクス。 経口吸入後、両方の化合物は気道に局所的な影響を及ぼし、異なる作用機序のために気管支拡張を引き起こす。
Vilanterolは選択的なベータアゴニストのクラスに属します2-長時間作用型アドレナリン作動性受容体（ベータ2-アゴニスト）。 ベータアゴニストの薬理学的効果2-ビランテロールを含むアドレナリン作動性受容体は、ATPのcAMPへの変換を触媒する酵素である細胞内アデニル酸シクラーゼの刺激に少なくとも部分的に CAMPのレベルの上昇は、気管支の平滑筋の弛緩および細胞（主に肥満細胞からの）からの即時過敏反応のメディエーターの放出の阻害をもたらす。
ウメクリジニウム（Umeclidinium）は、長時間作用型ムスカリン受容体アンタゴニスト（抗コリン作動薬とも呼ばれる）である。 これは、様々なサブタイプのムスカリンコリン作動性受容体に作用するムスカリン受容体アンタゴニストであるキヌクリジンの誘導体である。 Umeclidiniumは、気道の平滑筋のムスカリン性アセチルコリン受容体へのアセチルコリンの結合を競合的に阻害することによって気管支拡張効果を有する。 モデルに関する前臨床研究を行う場合 in vitro この化合物は、Mサブタイプのヒトムスカリン受容体に対する作用の遅い可逆性を示した3、およびモデルで インビボ 肺への直接投与後の薬物への曝露の持続時間が実証された。
薬力学的効果
二つのプラセボ対照臨床有効性研究では、第一の第二（FEV）で強制呼気量の増加があった1）最初の日にビランテロールとウメクリジニウムの組み合わせの最初の用量の後。 この指標は、プラセボを使用する場合の同じ指標と比較して、薬物の使用後0.11および0.13リットル15分後に、それぞれ22 55mcg/用量および22 113mcg/用量で増加した（両方の場合において、p<0.001）。 ベースラインとピークFEVの違い1 治療後6時間以内に定義され、実験の24週目には、それぞれ0.27および0.32lであり、22 55μg/用量の用量で薬物を使用する場合、それぞれ0.31および0.34lであり、22 113μg/用量の用量で薬物を使用する場合であった。 プラセボを使用した場合、同様の指標は0.11および0.09l（1日目）、および0.1および0.06l（24週目）であった。
Qt間隔の持続時間に対するビランテロールとウメクリジニウムの組み合わせの効果は、プラセボおよびモキシフロキサシン対照研究で評価された. 103健康なボランティアは、ビランテロールとウメクリジニウムの組み合わせを10日間、22,113または88,452mcg/用量の投与量で一日一回使用しました. この薬物を繰り返し使用した後、QT間隔の持続時間に臨床的に有意な影響はなかった（Frederick法によって修正された). さらに、24時間ホルター ECGモニタリング中に心拍数に対するビランテロールとウメクリジニウムの組み合わせの臨床的に有意な効果はなかった108COPD患者6ヶ月（そのうち53患者は22 55mcg/用量および55-22 113mcg/用量の用量で一日一回）、ならびに226患者で22 113mcg/用量の用量で12ヶ月間薬物を受け取った。
ウメクリジニウムとビランテロールの組み合わせを吸入したとき，各化合物の薬物動態は各活性物質を別々に使用したときに観察されたものと同様であった。 このため、各物質の薬物動態は別々に考慮される。
吸引
ビランテロール吸入後の健康なボランティアでは、平均Cマックス それは5-15分後に達した。 吸入されたビランテロールの絶対生物学的利用能は、口腔内の物質の非常に低い吸収を考慮して、平均27％であった。 6日後にビランテロールを繰り返し吸入した後、平衡状態は2.4倍の蓄積に達した。
ウメクリジニウムCを吸入した後の健康なボランティアでマックス それは5-15分後に達した。 吸入したウメクリジニウムの絶対生物学的利用能は、口腔内の物質の非常に低い吸収を考慮して、平均13％であった。 7-10日後にウメクリジニウムを繰り返し吸入した後、平衡状態に達し、1.5-2倍の蓄積があった。 ウメクリジニウムの113mcgを吸入した後、その全身暴露は、55mcgの用量で薬物を吸入した後に観察されたものとほぼ倍高かった。
配布
健康なボランティアへのビランテロールの静脈内投与後、平均Vss ヒト血漿タンパク質への結合は165lであった。 in vitro 平均は94％です。
健康なボランティアへのumeclidiniumの静脈内投与後、平均Vd ヒト血漿タンパク質への結合は86lであった。 in vitro 平均は89％です。
代謝
リサーチ in vitro ビランテロールは主にシトクロムP450アイソザイムCYP3A4の作用によって代謝され、P-糖タンパク質トランスポーターの基質であることが示された (P-gp). 代謝の主な経路は、有意に低いβを有する多数の代謝産物の形成を伴うO-ディルキル化である1-およびベータ2-アドレノミメティック活動。 Vilanterolの経口投与の後の放射性同位体を使用して調査の間に人体で定められる血しょうの新陳代謝のプロフィールは高い最初パスの新陳代謝と一致し 代謝産物の全身曝露は重要ではない。
リサーチ in vitro これは、ウメクリジニウムは、主にシトクロムP450アイソザイムCYP2D6の作用下で代謝され、キャリア基質であることが示されました P-gp. ウメクリジニウム代謝の主な経路は、酸化（ヒドロキシル化、O-ディルキル化）に続いて共役（グルクロン化を含む）であり、薬理学的活性が低い代謝産物または薬理学的活性が確立されていない代謝産物の数の形成をもたらす。 そのような代謝産物の全身曝露は低い。
健康なボランティアおよびCOPD患者に関する研究で得られた利用可能な薬物動態データは、全身曝露に変化がないことを示している（Cマックス 両方の成分を別々に使用した場合に得られた同様の指標と比較して、一緒に使用した場合のvilanterolおよびumeclidiniumの集団薬物動態の研究における予測された CYP3A4アイソザイム-ケトコナゾール（400mg）の強力な阻害剤の併用により、平均AUCの増加があった0-t およびCマックス ビランテロールはそれぞれ65％および22％である。 ビランテロール曝露の増加は、βアゴニストに特徴的な全身作用の増加をもたらさなかった：心拍数、血中カリウム含量、またはQT間隔（Frederick法によって修 ウメクリジニウムとビランテロールの両方が基質である P-gp. 健康なボランティアでは、中等度のベクター阻害剤の効果が決定されました P-gp 平衡状態におけるビランテロールおよびウメクリジニウムの薬物動態のためのベラパミル（一日一回240mg）。 Cに対するベラパミルの効果マックス ビランテロールやウメクリジニウムは認められなかった。 ウメクリジニウムのAUCには約1.4倍の増加があったが、ビランテロールのAUCは変化しなかった。
出力
静脈内投与後のビランテロールの血漿クリアランスは108l/hであり、放射性同位体で標識されたビランテロールの経口投与後、質量バランスは、放射性物質の70％が腎臓によって排泄され、30％が腸によって排泄されることを示した。 ビランテロールの排泄は主に代謝経路によって起こり、続いて腎臓および腸による代謝産物の排泄が続いた。 ビランテロールを10日間吸入した後、T1/2 血漿から平均11時間であった。
静脈内投与後のウメクリジニウムの血漿クリアランスは151l/hであった. 静脈内投与後192時間、放射性同位体（または単離された放射性物質の73％）で標識された物質の用量の約58％が腸によって排泄され、この化合物が胆汁中. 腎臓は、放射性同位体で標識された物質の用量の22％（単離された放射性物質の27％）を168時間後に除去した. 健康な男性による薬物の経口投与後168時間、放射性物質の大部分は主に腸（放射性同位体で標識された物質の用量の92％、または単離された放射性物質の99％). 腎臓によって経口的に摂取されると、物質の用量の1％未満（放出された放射性物質の1％）が排泄され、これは薬物のこの投与経路における吸収がほとん. ウメクリジニウムを10日間繰り返し吸入した後、1/2 血漿からは平均19時間であったが、未変化の物質の3-4％が平衡状態で腎臓によって排泄された。
特別な患者グループ
高齢者の患者。 集団薬物動態分析は、65歳以上の年齢群および65歳未満の年齢群のCOPD患者において決定された、ビランテロールおよびウメクリジニウムの薬物動態の類似性を示した。
腎機能障害。 重度の腎障害を有する患者の研究では、ビランテロールまたはウメクリジニウム（C）への全身曝露の増加を示すデータは得られなかったマックス およびAUC）。 健康なボランティアと比較して腎機能障害を有する患者におけるタンパク質結合の変化の徴候はない。
肝機能障害。 中等度の肝障害を有する患者の研究では、ビランテロールまたはウメクリジニウム（C）への全身曝露の増加を示すデータは得られなかったマックス およびAUC）。 健康なボランティアと比較される損なわれたレバー機能の患者の蛋白質の結合の変更の印がありません。 重度の肝機能障害を有する患者におけるビランテロールおよびウメクリジニウムの組み合わせの研究は行われていない。
その他の患者グループ。 集団薬物動態学的分析のデータは、年齢、人種および性別、吸入コルチコステロイドの使用または体重に応じてビランテロールまたはウメクリジニウムの用量を調整する必要がないことを示した。 CYP2D6アイソザイムの低代謝活性を有する患者の研究では、ウメクリジニウムの全身曝露に対するCYP2D6アイソザイムの遺伝的多型の臨床的に有意な効果を示すデータは得られなかった。
- 抗コリン薬と組み合わせたアドレノミメティクス[Β-アドレノミメティクスを組み合わせた]
ベータ遮断薬は、ベータの効果を弱める可能性があります2-アゴニストまたはビランテロールを含むこのグループの薬物の拮抗薬として作用する。 それらの共同使用の強い理由がない限り、非選択的および選択的なβ遮断薬の同時使用は避けるべきである。 ビランテロール-薬物Anoro Elliptaの成分® -主にシトクロムP450アイソザイムCYP3A4によって胃腸管および肝臓で急速な代謝を受ける。 CYP3A4アイソザイム（例えば、ケトコナゾール）の強力な阻害剤を併用して薬物を処方する場合、ビランテロールの全身曝露を増加させる可能性があり、副作用のリスクが増加する可能性があるため注意が必要である（"薬物動態"を参照）。
25℃を超えない温度で
子供の届かないところに保って下さい。
薬ANORO ELLIPTAの貯蔵寿命2 года. После вскрытия алюминиевого контейнера — 6 нед.パッケージに記載されている有効期限を過ぎて使用しないでください。
| 吸入のための投与、投与される、22 55mcg/dose | 1回分/セル* |
| ビランテロールとストリップ | |
| 活性物質: | |
| 微粉化されるビランテロールの三フェナテート | 40マックグラム |
| （25万円相当）** ビランテロール) | |
| 賦形剤: ステアリン酸マグネシウム-125mcg、一水和物-12.5mgまで | |
| ウメクリジニウムを含むストリップ | |
| 活性物質: | |
| 臭化ウメクリジニウム微粉化 | 74.2万円 |
| （62.5マイクログラム相当** メクリジン) | |
| 賦形剤: ステアリン酸マグネシウム-75mcg、一水和物-12.5mgまで |
| 吸入のための投与、投与される、22,113mcg/dose | 1回分/セル* |
| ビランテロールとストリップ | |
| 活性物質: | |
| 微粉化されるビランテロールの三フェナテート | 40マックグラム |
| （25万円相当）** ビランテロール) | |
| 賦形剤: ステアリン酸マグネシウム-125mcg、一水和物-12.5mgまで | |
| ウメクリジニウムを含むストリップ | |
| 活性物質: | |
| 臭化ウメクリジニウム微粉化 | および148.3μg |
| （125万円相当）** メクリジン) | |
| 賦形剤: ステアリン酸マグネシウム-75mcg、一水和物-12.5mgまで | |
| * 最終製品の製造における細胞を充填する際の損失を補うために、ビランテロールおよび賦形剤の混合物を、最大8％を超えるウメクリジニウムおよび賦形剤の混合物である最大6％を超える最終製品に入れることができる。 | |
| ** 活性物質の目標上の量が示され、ビランテロールの輸送された量は22mcg、ウメクリジニウム-55および113mcgであり、これは示された使用量に対応する。 |
吸入のための粉末は、22 55mcg/用量、22 113mcg/用量増した。 薄い灰色のボディ、赤いマウスピースのふたおよび線量のカウンター、30の線量が付いているプラスチック吸入器では。 の薬剤を含む2アルミニウム積層板からの30細胞を含有する白色の粉末です。 吸入器は、吸湿袋を含むアルミニウム箔で作られた多層容器に入れられる。 容器は容易に開いたホイルと密封される。 段ボールパックに1個の容器を入れる。
レシピによると。
薬Anoro Elliptaの使用に関する研究® 気管支喘息の患者では、それは行われなかったので、このグループの患者の治療にこの薬を使用することは推奨されません。
アノロエリプタの準備® それはCOPDのための維持療法として使用のために意図されている。 急性症状の軽減、すなわち気管支痙攣の急性エピソードの緊急治療として、この薬を使用しないでください。 急性症状を和らげるためには、短時間作用性気管支拡張剤を使用する必要があります。 症状を緩和するための短時間作用性気管支拡張剤の使用頻度の増加は、疾患のコントロールの悪化を示し、この場合、患者は医師に相談する必要がある。
他のタイプの吸入療法と同様に、Anoro Elliptaという薬の使用® 逆説的な気管支痙攣を引き起こす可能性があり、これは生命を脅かす可能性があります。 逆説的気管支痙攣の発症に伴い、薬物による治療を中止する必要があり、必要に応じて代替療法を処方することができる。
アノロエリプタの準備® それはCOPDの患者の支える処置のために意図されている。 COPDの一般集団は40歳以上の患者によって有意に支配されているため、40歳未満の患者に薬剤を処方する場合、COPDの診断の肺活量確認が必要である。
車両を運転し、メカニズムで作業する能力に影響を与えます。 薬物Anoro Elliptaの効果に関する研究® 車両を運転し、機構を操作する能力はテストされていませんでした。
R03AL03臭化ビランテロールウメクリジニウム
- J44その他の性格診断
