コンポーネント:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:23.03.2022
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アナカイン(塩酸リドカイン)
塩酸リドカイン
アナカイン(リドカインの塩酸塩塩)eはアミドグループのローカル塩です。 注入のためのAnacaine(リドカインの塩酸塩)eの解決は浸潤の麻酔、静脈内の局所麻酔および神経の妨害の使用のために示されます。
Anacaine(リドカインの塩酸塩)は大人のより早い帯状疱疹の伝染(posttherpetic神経痛、PHN)と関連付けられるneuropathic苦痛の徴候の救助のために示されます。
アナカイン(塩酸リドカイン)eの投与方法は、手順(浸潤麻酔、静脈内局所麻酔または神経遮断)によって異なる。
投与量は、患者の反応および投与部位に応じて調整されるべきである。 必要な効果をもたらす最低濃度および最小用量を与えるべきである。 な成長の最大使用量は200mgを超えてはならない。
小児および高齢者または衰弱した患者は、年齢および身体状態に対応するより少ない用量を必要とする。
大人および年配の患者
痛みを伴う領域は、12時間以内に24時間まで一日一回石膏で覆われるべきである。 有効な処置のために必要とされるパッチの数だけ使用されるべきです。 必要に応じて、剥離フィルムを除去する前に、はさみでより小さなサイズに切断することができる。 合計で、これ以上の三つ以上のパッチを同時に使用すべきではありません。
パッチはそのまま、乾燥した、非刺激された皮に加えられなければなりません(帯状疱疹を治した後)。
各石膏は12時間以上着用してはなりません。 その後の石膏フリー間隔は、少なくとも12時間でなければなりません。 石膏は、日中または夜間に塗布することができる。
パッチは、バッグからの除去直後およびゲル表面からの分離ライナーの除去後に皮膚に塗布されなければならない。 患部の髪ははさみで切り取らなければなりません(剃らないでください)。
処置結果は2-4週後に再評価されるべきです. この期間の後にanacaine(リドカインの塩酸塩)への応答がなければ(妊娠の期間の間におよび/またはプラスターなしの間隔の間に)、処置は潜在的な危険がこの. 調整のアナカイン(リドカインの塩酸)の長時間使用は使用されるパッチの数がそのうちに減ったことを示しました。 したがって、痛みを伴う領域をカバーするために必要なパッチの量を減らすことができるか、パッチフリー時間を延長することができるかどうかを決
腎機能障害
軽度または中等度の腎障害を有する患者では、投与量の調整は必要とされない。
Anacaine(リドカインの塩酸塩)は厳しい腎臓の減損の患者で注意して使用されるべきです。
肝機能障害
軽度または中等度の肝障害を有する患者では、投与量の調整は必要とされない。
Anacaine(リドカインの塩酸塩)は厳しい肝臓の減損の患者で注意して使用されるべきです。
小児人口
18日の子供のアナカイン(リドカインの塩酸)の安全そして効力は認めませんでした。 利用可能なデータはありません。
アミド型麻酔薬に対する既知の過敏症
完全ハートブロック
血液量減少
パッチはまたbupivacaine、etidocaine、mepivacaineおよびprilocaineのような他のアミドタイプのローカル麻酔薬に知られていたhypersensitivityの患者で禁忌とされます。
のパッチは適用し炎症や傷の皮膚などで活躍帯状疱疹病、アトピー性皮膚炎や傷をきれいに整備されている。
アナカイン(リドカインの塩酸塩塩)eは再生の能力および装置を持つ株によって管理されるべきです。
局所麻酔薬を投与する場合は、蘇生施設を利用する必要があります。
他のローカル麻酔薬と同じように、anacaine(リドカインの塩酸塩)eは癲癇、重症筋無力症、損なわれた心臓伝導、鬱血性心不全、徐脈、または損なわれた呼吸機能.グラム. フェニトインまたはその尾を長くする。グラム. アナカイン(アナカイン)は、アナカインの一種である。 Anacaine(リドカインの塩酸塩塩)eはレバーで焼し、焼なわれたレバー機能の使用者で焼して使用される焼きです
注射が炎症または感染した領域で行われる場合、局所麻酔薬の効果を低下させることができる。
筋肉内のanacaine(リドカインの塩酸塩)eは激しい心筋梗塞の診断を損なうかもしれないクレアチニンのホスホキナーゼの集中を高めるかもしれません。 アナカイン(リドカインの塩酸塩)eが動物でポルフィリン原性、ポルフィリン原性の人で助けるべきであることが示されていました。
低カリウム血症、低酸素症および酸-塩基平衡障害は、静脈内アナカイン(塩酸リドカイン)Eによる治療を開始する前に修正する必要があります。
特定の地域麻酔手続きに伴う重篤な副作用にかかわらず、地元麻酔の使用例:
-中枢神経の閉塞は、特に血液量減少において心血管うつ病を引き起こす可能性があるため、心臓血管機能の障害を有する患者には硬膜外麻酔を注意
-眼球後注射は、頭蓋骨のくも膜下腔にほとんど到達せず、心血管崩壊、無呼吸、痙攣および一時的な失明を含む重篤な/重度の反応に達することがある。
-局所麻酔薬のレトロおよび球周囲注射は、眼の筋肉の持続的な機能不全のリスクが低い。 主な原因は、筋肉および/または神経に対する外傷および/または局所毒性作用である。
このような組織反応の重症度は、外傷の程度、局所麻酔薬の濃度および局所麻酔薬への組織曝露の持続時間に関連する。 このため、すべての局所麻酔薬と同様に、局所麻酔薬の最低有効濃度および用量を使用すべきである。
-頭頸部領域への注射は、動脈内で誤って行われる可能性があり、低用量でも脳症状を引き起こす。
-子宮頚部遮断は、時には胎児の徐脈/頻脈を引き起こすことがあり、胎児の心拍数の注意深い監視が必要である。
硬膜外麻酔は低血圧および徐脈を引き起こす可能性がある。 この曲は結晶かコロイド解析と曲を前もって曲を積むことによって減らすことができます。 低血圧は直ちに治療すべきである
Anacaine(リドカインの塩酸塩塩)Eの注入は生命の使用のためにされません。 この年齢層の痙攣や心臓不整脈などの毒性を避けるために必要なアナカイン(塩酸リドカイン)eの最適血清濃度は知られていない。
注入のためのアナカイン(リドカインの塩酸)eの5つのml1%w/vの解析はおよそ13.57mg(0.59mmol)のトランスフォーマーを含んでいます。
注入のためのアナカイン(リドカインの塩酸)eの各10のml1%w/vの解析はおよそ27.14mg(1.18mmol)のタンパク質を含んでいます。
パッチは粘膜に適用すべきではありません。 パッチとのアイコンタクトは避けるべきです。
パッチを含むプロピレングリコール(E1520)の原因となる活性。 それはまたアレルギー反応を引き起こすことができるmethylparahydroxybenzoate(E218)およびpropylparahydroxybenzoate(E216)を含んでいます(多分遅らせられる)。
このパッチは、重度の心機能障害、重度の腎機能障害または重度の肝機能障害を有する患者には注意して使用する必要があります。
リドカイン代謝産物の一つである2,6キシリジンは、ラットにおいて遺伝毒性および発癌性であることが示されている。 二次代謝産物は突然変異誘発性であることが示されている。 この所見の臨床的意義は不明である。 その結果、アナカイン(塩酸リドカイン)による長期治療は、患者に治療上の利益がある場合にのみ正当化される。
外来患者の麻酔が機械の運転または操作に関与する身体の領域に影響を及ぼす場合、患者は正常な機能が完全に回復するまでこれらの活動を避大きい運動神経の妨害が起こるところ、例えば腕神経叢、硬膜外、背骨の妨害。 筋肉の調整またはバランスの領域における神経閉塞による感覚の喪失がある場合。 アドバイスは、鎮静剤/催眠薬としての全身麻酔のために神経遮断中にしばしば使用されるということです。
機械の運転能力および運転能力に及ぼす影響についての研究は行われなかった。 全身吸収が最小限であるため、機械を運転して使用する能力への影響はありそうもありません
血液およびリンパ系の疾患
アナカイン(リドカインの塩酸塩塩)eはまたメトホモグロビン類をもたらすことができます。
免疫システムの障害
過敏反応(アレルギーまたはアナフィラキシー様反応、アナフィラキシーショック)-皮膚も参照してください
Anacaine(リドカインの塩酸)eへのアレルギーのためのホテストは信頼できる初めません。
注射部位での限局性神経損傷(非常にまれ)。
ナーヴィス
全身毒性の神経学的徴候には、めまいまたは立ちくらみ、緊張、振戦、口周囲知覚異常、舌のしびれ、眠気、痙攣、昏睡が含まれる。
神経系の反応は、覚醒およびまたはうつ病であり得る。 CNS刺激の徴候は短期間または全く起こらないことがあるので、毒性の最初の徴候は混乱および眠気であり、続いて昏睡および呼吸不全であり得る。
CNS(中))、、、/る。. CNS刺激の徴候は短期間または全く起こらないことがあるので、毒性の最初の徴候は混乱および眠気であり、続いて昏睡および呼吸不全であり得る。
脊髄麻酔の神経学的合併症には、腰痛、臀部および脚などの一時的な神経学的症状が含まれる. これらの症状は、通常、麻酔の二十から四時間以内に発症し、数日以内に解決します. より低い先端の耐久性がある知覚異常、腸および尿の機能障害またはまひ状態のくも膜炎または馬尾シンドロームの隔離されたケースはanacaine(リドカインの塩酸塩)eおよび他の同じようなエージェントとの背骨のanaesthesiaの後で報告されました. ケースの大麦若葉はアナカイン(リドカインの塩酸塩塩)eまたは延長された米の注入の高圧の中間と関連付けられました
不整脈をコントロールするための注入後に精神病反応が報告された。
目の病気
ぼやけた視野、複視および一時的なamaurosisはanacaine(リドカインの塩酸塩)Eの毒性の印であるかもしれません。
また、これまでにないように、これまでにないように、これまでにないように、これまでにないように、これまでにないようにすることができます。 眼窩炎症および複視は、後または眼球周囲麻酔後に報告されている
耳および迷路の無秩序
耳鳴り、耳鳴り、耳鳴り、耳鳴り、耳鳴り
循環器疾患
心血管の反作用は落ち込んで、低血圧、徐脈、心筋の不況、心臓不整脈および多分心停止または循環崩壊として明示するかもしれません。
低血圧は、脊髄および硬膜外麻酔を伴うことがある。 徐脈および心停止の個々の症例も報告されている。
深部低血圧には、妊娠中の仰臥位におけるb遮断、脊髄または硬膜外遮断、肋間神経遮断または低血圧による広範なsympathetic神経遮断が伴うことがある。
Cnsおよびcvsに対する必要なものは完全へのアナカイン(リドカインの塩酸塩塩)eの吸収が早に原因です。
心室細動はブピバカインとよりより少なく頻繁に起こります。
呼吸器、胸部または縦隔の障害
呼吸困難、気管支痙攣および呼吸抑制
消化器
吐き気嘔吐
皮膚および皮下組織の障害
発疹、じんましん、浮腫(血管浮腫、顔面浮腫を含む)
硬膜外後の長期の神経閉塞は、広がりの遅れによる可能性がある。 永続的な神経遮断は、低血圧および臍帯虚血と関連している可能性がより高い。
低血圧、低換気、ホーナーズ症候群および低血糖は、アナカイン(塩酸リドカイン)eの髄腔内または硬膜外注入などの局所遮断後に起こり得る。 尿閉は仙骨または腰部硬膜外遮断後に起こることがある。 それはブロックの持続時間を続けてはいけません。 無呼吸および昏睡、それに続く失語症および片麻痺は、星状神経節遮断後に起こり得る。 考えられる原因は、椎骨動脈または頸動脈へのアナカイン(塩酸リドカイン)eの直接注入である。
深い嗜眠および死は歯科ブロックのためのanacaine(リドカインの塩酸塩)eの10-32mgだけの注入の後で報告されました。
最初のCNS毒性作用は、アルコール中毒に類似した眠気または失神の段階的な発症に現れる。 バランスが乱され、めまいや立ちくらみ、緊張、周旋針(周旋性知覚異常)、舌のしびれ、耳鳴り、耳鳴り、視覚障害、落ち着きのなさ、痙攣が起こることがあります。 急速な発症を伴う重度の中毒は、直ちに痙攣につながり、続いて循環抑制につながる可能性がある。 より大きな過剰摂取は、すべての系を同時に抑制することができる。
各頻度グループ内では、有害作用は重症度の低下の順に提示される。
副作用は患者の約16%で期待することができます。 これらは、薬物の性質による局在化した反応である。
最も一般的に報告された副作用は、投与部位での反応(燃焼、皮膚炎、紅斑、かゆみ、発疹、皮膚刺激および小胞など)であった。
次の表は、パッチを受けたヘルペス後神経痛患者の研究で報告された副作用を示しています。 表示されるシステム器官クラスの周波数です。 周波数は、非常に一般的なもの(>1/10)、一般的なもの(>1/100から<1/10)、珍しいもの(>1/1,000から<1/100)、珍しいものとして定義されます(>1/10,000 -<1/1,000), 非常に珍しい(<1/10。 000)、不明(利用可能なデータから推定することはできません)。
ボディ副作用 皮膚および皮下組織の障害 皮膚の異常な病変 傷害、中毒および手続き型合併症 異常な皮膚病変 管理の一般的な病気そして条件 サイト上の非常に一般的な反応市販後の条件下でパッチを服用している患者において、以下の反応が観察されている:
ボディ副作用 傷害、中毒および手続き型合併症 非常にまれに開いた傷 免疫システムの病気 非常にまれなアナフィラキシー反応、過敏症すべての副作用は、主に軽度および中等度の強度であった。 これらのうち、5%未満は治療の中止につながる。
パッチの適切な適用の後の全身の副作用はリドカインの全身の集中が非常に低いので、まずないです。 リドカインに対する全身の副作用は他のアミドローカル麻酔薬に類似しています。
疑わしい副作用の報告
薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 医療専門家はでイエローカードによって疑われた副作用を報告するように頼まwww.mhra.gov.uk/yellowcard または、GOOGLE PlayまたはApple App StoreでMhraイエローカードを検索します。
急性全身毒性の症状
中枢神経系の毒性は、重症度の増加の症状を示す. 患者は最初にcircumoral知覚異常、舌のしびれ、眠気、hyperacusisおよび耳鳴りを経験するかもしれません. 視覚障害および筋肉の振戦または筋肉のけいれんはより重度であり、一般化された痙攣の発生に先行する。. これらの徴候は神経症的行動と混同してはならない. 無意識と大きな痙攣が続くことがあり、数秒から数分間続くことがあります. 低酸素症および高炭酸ガス血症は、正常な呼吸の中断および気道の喪失とともに筋肉活動の増加によるけいれんの後に急速に起こる. 重度の症例では、無呼吸が起こることがあります. アシドーシスは、局所麻酔薬の毒性効果を増加させる.
重度の症例では、心臓血管系への影響が起こり得る。 低血圧、徐脈、不整脈および心停止は、潜在的に致命的な結果を伴う高い全身濃度の結果として起こり得る。
回復は中枢神経系および新陳代謝からのローカル麻酔薬の再分配の結果として起こり、多量の薬剤が注入されなければすぐに起こることができま
急性毒性の治療
急性全身毒性の徴候が現れた場合は、麻酔薬の注射を直ちに中止する必要があります。
それではまた。。。。。。。。。。。 処置の目的は酸素供給を維持し、動乱を停止し、循環を支えることです. 特許取得済みの気道を確立し、必要に応じて補助換気(マスクおよびバッグ)とともに酸素を投与する必要があります) . 循環は、血漿または静脈内液の注入によって維持されるべきである. 循環抑制のそれ以上の支える処置が要求されれば、これはCNSの撹拌の危険と関連付けられるが昇圧剤の使用は考慮されるかもしれません. 痙攣は、抗けいれん薬が呼吸および循環にも影響を及ぼす可能性があることを考慮して、ジアゼパムまたはチオペントンナトリウムの静脈内投与. 長期にわたる痙攣は患者の換気および酸素供給を危険にさらす可能性があり、早期気管内挿管を考慮すべきである. 心停止が起こるべきであれば標準的な心肺の蘇生のプロシージャは始められるべきです. 連続的な最適の酸素供給および換気、また循環サポート、またアシドーシスの処置は重大な重要性をもつ
透析は、アナカイン(塩酸リドカイン)Eによる急性過剰摂取の治療において無視できる価値がある。
石膏の過剰摂取は起こりそうもありませんが、長期間にわたるパッチの同時使用、または壊れた皮膚に石膏を使用すると、通常の血漿濃度よりも高くなる可能性があるなど、不適切な使用を排除することはできません。 全身の毒性の可能な印はリドカインがローカル麻酔薬として管理され、次の印および徴候を示すかもしれなかった後観察されるそれらに類似して::
めまい、嘔吐、眠気、発作、散瞳、徐脈、不整脈、およびショック。
さらに、ベータ遮断薬、CYP3A4抑制剤(例えばイミダゾールの派生物、マクロライド)および過量のantiarrhythmicsとの全身のリドカインの集中と関連付けられる知られていた薬物相互作用は関連しているかもしれません。
過剰摂取が疑われる場合には、パッチを除去し、臨床的必.に応じて支持的措置を講じるべきである。 リドカインへ解毒剤がありません。
ATCコード:N01BB02
アナカイン(リドカインの塩酸塩塩)eはアミドタイプのローカル塩です。 それはボディでさまざまなポイントで私の人によるローカルlanaesthesiaとdysrhythmiasの制御のために使用されます。 それはそれにより神経の膜を安定させる衝動の開始そして伝導に必要なイオンの還流の禁止によって機能します. 末梢神経系の神経軸索の伝導の妨害に加えて、anacaine(リドカインの塩酸塩)eは中枢神経系および心cardiovascular環系に対する重要な効果をもたらします. 吸収の後で、anacaine(リドカインの塩酸塩)eにより不況に先行しているCNSの刺激を引き起こすことができ心臓血管系で主に電気興奮性、伝導率および収. それに行為の急速な手始めが(静脈内注入の後のおよそ一分および筋肉内注入の後の十五分)あり、周囲のティッシュを通して急速に広がります. 効果は静脈内の後で約十から二十分および約六十から九十分の間持続しますまたは. 筋肉内注射
薬物療法グループ:局所麻酔薬、アミド
ATCコード:N01BB02
行為のメカニズム
Anacaine(リドカインの塩酸塩)に二重行為があります:リドカインの拡散の病理学の行為および過敏な区域を保護するヒドロゲルパッチの機械行為。
アナカイン(リドカインの塩酸)に含まれているリドカインはほに備えず食し、ローカル性の効果を保ちます。 これが起こるメカニズムはナトリウムチャネルの下りの規則を引き起こすと信じられる苦痛の減少をもたらす神経の膜の安定に基づいていま
臨床的有効性
ということで、今日はこの辺です。 Phnのアロダイニック部品の刃のアナカイン(リドカインの塩酸塩塩)との効力の差が場合によってはあります。
Anacaine(リドカインの塩酸)の効力はpostherpetic菌の調整で示されました。
一つの必要な制御された調整は700mgのリドカインパッチの効力を決定するために行なわれました。
最初の研究では、すでに製品に反応すると考えられていた集団から患者を募集しました. それは偽薬に先行しているリドカインとの14日の処置700mg医学パッチの交差の設計または逆の場合もありました. プライマリエンドポイントは、患者が六点スケールでの痛みの軽減が正常な応答よりも二点低かったために撤退した撤退の時間でした(悪化から完全な). 32人の患者がいて、そのうち30人が完成しました. プラセボの終了までの時間の中央値は4日であり、アクティブの場合は14日であった(P値<0.001)、二週間の治療期間中にアクティブだった人のいずれも中止されませんでした
第二の研究では、ヘルペス後神経痛を有する265人の患者が募集され、リドカイン700mg医療パッチによるオープンアクティブ治療の八週間が割り当てら. この制御されていない設定では、患者のおよそ50%は処置に答えました、六点のスケールの少なくとも四点を測定しました(貧しいからの救助を完了しま). 71人の患者の合計は偽薬かリドカイン700mg医学パッチを2-14日間受け取るためにランダム化されました. プライマリエンドポイントは、彼らの痛みの軽減は、治療の撤退につながる(悪化から完全な救済に)六点スケールでの通常の応答よりも二点低かったため、 . 処置の欠乏が原因で撤回した活動的の9/36人の患者および偽薬の16/35人の患者がありました
第二の研究の事後分析は、初期応答が既存のPHNの持続時間に依存しないことを示した。 しかし、より長いPHN期間(>12ヶ月)の患者が積極的な治療からより多くの利益を得るという考えは、この研究の二重盲検離脱中にプラセボに切り替えたときに、このグループの患者が有効性の欠如のために失敗する可能性がより高いという発見によって支持されている。
管理された開いたラベルの調整では、anacaine(リドカインの塩酸)は好ましい安全プロフィールのphnの98人の患者のpregabalinに同じような効力を読みました。
血液中のアナカイン(塩酸リドカイン)eの濃度は、注射部位からの吸収速度、組織分布の速度、および代謝および排泄の速度によって決定される。
アナカイン(塩酸リドカイン)eの全身吸収は、注射部位、投与量およびその薬理学的プロファイルによって決定される. 最大血中濃度は、肋間神経閉塞後に起こり、その後濃度が低下し、腰部硬膜外腔、上腕神経叢および皮下組織が続く. サイトにもかかわらず注入される総線量は達成される吸収率および血レベルの第一次決定要因です. アナカイン(リドカインの塩酸)eの量と生じるピーク酸の濃度レベル間に線形関係があります
脂質溶解性および血管拡張活性もまた吸収速度に影響を及ぼす。 これはanacaine(リドカインの塩酸塩塩)eがprilocainより速く吸収されるepiduralスペースで見られます。
アナカイン(アナカインの塩酸塩塩)eはボディ水中配合されます。 血液からの消失率は、二重または三重モデルによって記述することができる。 急速にバランスをとる組織(すなわち、高い血管灌流を有する組織)による吸収に関連すると考えられる急速な消失(α)の段階がある。 より遅い段階は配分、ゆっくりバランスをとるティッシュ(ベータ段階)および新陳代謝および排泄物(ガンマ段階)と関連しています。
アナカイン(リドカインの塩酸塩塩)eはprilocaine(行為同じような効力そして持続期間のアミド剤)、またメピバカインより少なくすぐに配られます。 その分布はすべての体組織にあります。 一般に、飲まれた器具はanacaine(リドカインの塩酸)e.の高い濃度を示します。 これは、親和性ではなく筋肉量によるものです。
アナカイン(リドカインの塩酸塩塩)Eはレバーで酵素的に低下します。 いくつかの分解は、肝臓以外の組織で起こり得る。 主な経路は、モノエチルグリシンネキシリジドへの酸化的脱エチル化、続いてキシリジンへの加水分解である。
排泄は腎臓を介して起こり、尿中の変化しない形態で5%未満である。 クリアランスは、そのタンパク質結合活性および糖のphに反比例する。 これは,アナカイン(塩酸リドカイン)eのせつが陰イオン価によって起こることを示している。.
吸収
リドカイン700mgの科学パッチが備えられた最高の線量(3つのパッチが12hのために同時に加えられる)に従って使用されるときホリドカインの応用
PHN患者における臨床有効性研究の集団動力学の分析は、45ng/mlのリドカインの平均最大濃度を明らかにした3プラスターの適用後、同時に12一年までの繰り返し適用後の日あたりの時間。 この濃度は、PHN患者(52ng/ml)および健常者(85ng/mlおよび125ng/ml)における薬物動態学的研究における観察に対応する。
リドカインおよびその代謝産物MEGX、GXおよび2,6-キシリジンについては、蓄積する傾向は見られなかったが、定常状態の濃度は、最初の四日以内に観察さ成し遂げた
集団動態解析は、1から3パッチに数を増加させながら、全身暴露は、使用されるパッチの数に比例しないよりも増加したことを示した。
配布
常用者へのリドカインの後、分割容積は1.3±0.4l/kg(平均±s.d.、n=15)であった。 分布量のリドカインは年齢依存性を示さず、うっ血性心不全患者では減少し、肝疾患患者では増加する。 パッチを適用することによって発生する血しょう集中でリドカインの約70%は血しょう蛋白質に区切られます。 リドカインは受動の拡散によっておそらく胎盤および血の頭脳の障壁を交差させます。
バイオトランスフォーメ
リドカインはいくつかの代謝物質へのレバーで急速に新陳代謝します。 リドカインのための第一次路はmonoethylglycinexylidide(megx)およびglycinexylidide(gx)へリドカインより少なく運動的、低い中間で利用できるN DEALKYLATIONです。 これらは2,6-キシリジンに加水分解され、共役4-ヒドロキシ-2,6-キシリジンに変換される。
代謝産物2,6-キシリジンは未知の薬理学的活性を有するが、ラットで発癌性の可能性を有する。 人口動力学の分析は、2,6-キシリジンの平均最大濃度を明らかにした9ng/mlの一年までのための毎日のアプリケーションを繰り返した後。 この際は、第i相模物動態学的研究によって行われる。 皮のリドカインの新陳代謝のデータは利用できません。
除去法
リドカインおよび代謝物質は腎臓によって排泄されます. 用量の85%以上が代謝産物または活性物質の形態で尿中に見出される. リドカインの線量のより少しにより10%は不変に排泄されます. 尿中の主な代謝産物は、4-ヒドロキシ-2,6-キシリジンの共役であり、尿中に排泄される用量の約70-80%を占める. 2,6-キシリジンは、用量の1%未満の濃度でヒト尿中に排泄される. 健康なボランティアのプラスター適用の後のリドカインの除去の半減期は7です.6時間. リドカインおよび代謝物質の除去は心臓の、腎臓または肝臓の不十分で遅れるかもしれません
局所麻酔薬、アミド
製品機能の概要の他のセクションに含まれているもの以外の関連情報はありません。
非臨床一般毒性試験における効果は、ヒトにおける最大暴露を超えて十分であると考えられる曝露でのみ観察され、臨床使用に対する関連性が低いことを示した。
リドカインhclは調整されたとき女性を示しませんでした インビトロ または in vivo. その加水分解生成物および代謝産物、2,6-キシリジンは、特に代謝活性化後のいくつかのアッセイにおいて混合遺伝毒性活性を示した。
発癌性の調査はリドカインと行なわれませんでした。 男性および女性のラットの食事中の代謝産物2,6-キシリジンを用いて行われた研究は、治療関連の細胞毒性をもたらし、鼻上皮および癌および腺腫 腫よう形成性変化は肝臓および皮下にも認められた。 人間のための危険が明白でないので、高いリドカインの線量の長期処置は避けるべきです。
リドカインは血しょう集中でラットの全面的な生殖性能、女性の豊饒または胚胎児の開発/催奇形性に対する効果を患者で観察されるそれら50倍までも
動物実験は、男性の生殖能力、出生または出生後の発達に関して不完全である。
注入のためのAnacaine(リドカインの塩酸塩)Eの解決は他の準備と両立性が知られていなければ混合されるべきではないです。
該当しない。
単一の使用のためにだけ。
開封直後。
アンプルの一部のみを使用する場合は、残りの溶液を捨てます。
粒子があれば注入は使用されるべきではないです。
使用後、パッチはまだ有効成分を含んでいます。 除去後、適用された石膏は、自己接着層が露出されないように、内側に接着された側を半分にする必要があり、石膏は廃棄する必要があります。
未使用製品または廃棄物は、現地の要件に従って処分する必要があります。