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Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:12.03.2022
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併用療法が適応されている患者の動脈性高血圧症。
インサイド、関係なく、食事の、一日一回の少量の水で。 Amzaarによる治療の開始は、それぞれアムロジピンおよびロサルタンの用量の前滴定の場合に必要であり、1テーブルである。 Amzaara5mg50mgまたは5mg100mg。 必要に応じて、アムロジピンまたはロサルタン療法の薬剤Asarによる単独療法からの移行を指示する。 Amzaarは、組み合わせて存在するのと同じ用量(5/50mgまたは5/100mg)で、アムロジピンまたはロサルタンによって血圧が不十分に制御されている患者に処方
同時にロサルタンとアムロジピンを受けている患者は、これらの薬物の同じ用量でAsaarに翻訳することができる。
腎不全での使用
クレアチニンClが50-20ml/分の場合、用量調整は必要ありません。
Amzaarは、薬物成分の用量を調整する必要がある可能性があるため、20ml/分未満のクレアチニンCl患者および血液透析患者には使用することは推奨さ
BCCが低下した患者での使用
BCCが低下した患者(例えば、高用量の利尿薬を服用している場合)にAmzaarを使用することは推奨されません。
同時に、BCCの補充の場合、より低い用量のロサルタン—25mgが推奨されない場合、amzaarという薬を服用することが可能である。
肝不全での使用
Amzaarの使用は、肝不全(Child-Pughスケールで9ポイント未満)の患者で可能であり、医師の決定によれば、50mgの用量でロサルタンを処方することができる。
高齢者での使用
薬Amzaarは、ロサルタン65mgの許容用量で50歳以上の患者に使用することができます。
小児および青年での使用
Amzaarは、このグループの使用の有効性および安全性に関するデータが不十分であるため、18歳未満の患者には使用することは推奨されていません("禁忌"参照)。
薬物の活性成分および/または補助成分に対する過敏症,
妊娠および授乳期("妊娠および授乳期の間の使用"を参照»),
重度の肝不全(チャイルドピュースケールで9ポイント以上),
大動脈口の血行力学的に顕著な狭窄,
ショック,
18歳未満(有効性および安全性は確立されていません),
重度の動脈低血圧。
注意して:
Amzaarの研究で観察された副作用(PE)は、発生頻度によるWHO分類に従って提示される:非常に一般的な(1/10以上)、一般的な(1/100以上、1/10未満)、まれな(1/1000以上、1/100未満)、まれな(1/10000以上、1/1000未満)および非常にまれな(1/10000未満)、個々の報告を含む、頻度は不明である(利用可能なデータから頻度を推定することは不可能である)。
神経系から: しばしば-めまい、頭痛、まれに-眠気。
注射部位における一般的な障害および障害: まれに-無力症、胸部の不快感または痛み、腹部のオーバーフロー感、末梢浮腫。
胃腸管から: まれに-便秘、腹部不快感、消化不良、嘔吐、食道逆流。
皮膚および皮下組織から: まれに-皮膚のかゆみ、蕁麻疹。
CCCサービス: まれに-動悸の感覚、顔の皮膚への血液のフラッシュ、起立性低血圧。
呼吸器系、胸部および縦隔器官から: まれに-息切れ。
聴覚および迷路障害の器官の部分について: まれに-全身めまい。
腎臓および尿路から: まれに-排尿頻度の増加。
Amzaar(アムロジピンおよびロサルタン)の成分を摂取するときに観察されるPEは、これらのPEが臨床試験およびAmzaar使用の登録後期間に観察されなかったにも
アムロジピン
中枢神経系から: 多くの場合-頭痛(特に治療の開始時に)、めまい、疲労の増加、眠気、まれに-一般的な倦怠感、知覚過敏、知覚異常、末梢神経障害、振戦、不眠症、珍しい夢、興奮性の増加、不安、非常にまれに-片頭痛、無関心、激越、運動失調、健忘症、無力症、発汗の増加。
精神の側から: まれに、気分の不安定性、およびうつ病。
消化器系から: 多くの場合-吐き気,腹痛,まれに-嘔吐,便秘や下痢,鼓腸,消化不良,食欲不振,口腔粘膜の乾燥,喉の渇き,まれに-ガム過形成,食欲の増加,非常にまれに-膵炎,胃炎,黄疸(胆汁うっ滞による),高ビリルビン血症,肝臓トランスアミナーゼの活性の増加,肝炎.
CCCサービス: 多くの場合-動悸の感覚、まれに-血圧の過度の低下、非常にまれに-失神、息切れ、血管炎、起立性低血圧、慢性心不全、心臓不整脈(徐脈、心室頻脈および心房細動を含む)、心筋梗塞、胸痛、肺水腫、下肢の浮腫。
造血およびリンパ系から: 非常にまれに—血小板減少性紫斑病、白血球減少症、血小板減少症。
尿道炎から: まれに-頻繁な排尿、痛みを伴う排尿、夜間頻尿、非常にまれに-排尿障害、多尿。
性器と乳房から: まれに-女性化乳房、インポテンス。
呼吸器系から: まれに-息切れ、鼻炎、非常にまれに—咳。
筋骨格系から: まれに-筋肉のけいれん、筋肉痛、関節痛、背中の痛み、関節症、まれに-重症筋無力症。
皮膚から: しばしば-顔の皮膚への血液のフラッシュ、まれに-剥離性皮膚炎、スティーブンス-ジョンソン症候群、非常にまれに-脱毛症、乾皮症、冷たい汗、皮膚色素沈着の
アレルギー反応: 非常にまれに-皮膚のかゆみ、発疹(紅斑性、黄斑性、蕁麻疹を含む)、クインケの浮腫、多形性紅斑、光感受性反応。
感覚の一部に: まれに—耳鳴り、複視、調節障害、眼球乾燥症、結膜炎、眼の痛み、非常にまれに-parosmia。
代謝の側から: 非常にまれに—高血糖。
その他: まれに-体重減少、体重増加、鼻出血。
ロサルタン
中枢神経系から: 多くの場合-めまい,無力症,頭痛の種,疲労,弱さの増加,不眠症,まれに-脳循環の障害,睡眠障害,眠気,記憶障害,末梢神経障害,知覚異常,知覚過敏,振戦,運動失調,全身めまい,記憶障害,片頭痛,緊張.
注射部位における一般的な障害および障害: 顔の腫れ、発熱、無力症、衰弱の増加。
胃腸管から: 多くの場合-吐き気、下痢、消化不良、腹痛、まれに-食欲不振、味覚障害、便秘、歯痛、口渇、鼓腸、胃炎、肝炎、肝機能障害、膵炎。
皮膚および皮下組織から: まれに-脱毛症、乾燥肌、皮膚発疹、皮膚の赤み、Schenlein-Henoch紫斑病、光増感、かゆみ、発汗の増加。
アレルギー反応: まれに-蕁麻疹、血管浮腫。
CCCサービス: まれに—心筋梗塞、狭心症、心臓不整脈(心房細動、洞徐脈、頻脈、心室頻拍、心室細動)、動悸、起立性低血圧、失神(失神)、低血圧、血管炎。
血液およびリンパ系から: まれに-貧血、まれに-血小板減少症。
呼吸器系、胸部および縦隔器官から: しばしば-息切れ、気管支炎、乾いた咳、咽頭の不快感、鼻血、鼻炎、喉頭炎、胸痛。
聴覚および迷路障害の器官の部分について: まれに-耳に鳴る。
腎臓および尿路から: まれに-排尿頻度の違反、夜間頻尿、尿路感染症、ごくまれに-腎不全。
メンタルヘルス: まれに-不安、不安障害、混乱、うつ病、珍しい夢、パニック障害。
視覚器官の部分で: まれに-ぼやけた視力、目の灼熱感/刺す感覚、結膜炎、視力低下。
性器と乳房から: まれに-性欲の低下、インポテンス。
代謝と栄養の側面から: まれに-痛風。
筋骨格系および結合組織障害: しばしば-痙攣、筋骨格痛、関節腫脹、関節剛性、まれに-関節痛、関節炎、線維筋痛、まれに-横紋筋融解症。
過量投与の症例は不明である。
別々に摂取したアムロジピンとロサルタンの過剰摂取に関するデータを以下に示す。
アムロジピン
症状: アムロジピンの過剰摂取は、過度の末梢血管拡張およびおそらく反射性頻脈を引き起こす可能性がある。 記載された症例では、ショックおよび死に至るまで、長期的に顕著な降圧効果があった。
治療: 健康なボランティアへの活性炭の直接または2mgのアムロジピンの経口投与後10時間以内の投与は、後者の吸収を有意に減少させる. 必要に応じて、胃洗浄が指示される. Amzaar過剰摂取における臨床的に有意な低血圧は、CCCを正常化するための一連の措置を必要とする:患者の脚を持ち上げ、心臓および呼吸器系の機能パラメータ、BCCおよび利尿量を常に監視する必要がある。. 血管緊張および血圧を回復させるために、それらの使用に禁忌がなければ、血管収縮剤の投与が必要となることがある. カルシウムチャネルの閉塞を排除するために、グルコン酸カルシウムの静脈内投与が有効である. 血液透析によるアムロジピンの排除は起こりそうもない
ロサルタン
症状: ヒトの薬物過量に関するデータは限られています。 最も特徴的な症状は、低血圧および頻脈、副交感神経(迷走神経)刺激による徐脈の発症の可能性があることである。
治療: 症候性低血圧が起こる場合は、維持療法を処方すべきである。 ロサルタンまたはその活性代謝物は、血液透析によって体内から除去することはできない。
Amzaarは、補完的な降圧効果を有する2つの活性成分の組み合わせである:アムロジピン(BCC、ジヒドロピリジン誘導体のクラスに属する)およびロサルタン(アンジオテンシンII-ARA受容体antagon抗薬のクラスに属する)。
薬物の活性成分は、降圧作用の異なるメカニズムを有する:アムロジピン-血管拡張によりOPSS、ロサルタンを減少させる-RAASへの影響(アンジオテンシンII
アムロジピン
光学活性異性体の光学不活性混mixtureであるジヒドロピリジン誘導体. Amlodipineは心筋の細胞および管の平滑筋細胞にそれによりカルシウムのtransmembraneの移動を禁じるカルシウムチャネルを、妨げます. 動脈容器の平滑筋に対する直接弛緩の効果によって血圧を減らします. 前臨床試験では、アムロジピンは心筋細胞と比較して平滑筋細胞に対してより顕著な効果を有した. アムロジピンは、AV伝導または心筋収縮性のいずれかに悪影響を及ぼさない. この薬物は、腎臓血管の抵抗性を低下させ、腎血流を増加させる
NYHA分類(ニューヨーク心臓協会の分類)による機能クラスII–IVの慢性心不全(CHF)患者におけるアムロジピンの研究は、アムロジピンが運動耐性、駆出率または 単回経口投与では、アムロジピンの効果は2-4時間後に始まり、24時間持続する。
最大の降圧効果は、薬物を服用し始めてから4週間以内に達成される。 アムロジピンは、身体運動中だけでなく、横たわって座っている患者の血圧を低下させる。 薬物の薬力学的効果が徐々に進行するので、アムロジピンは血圧または反射性頻脈の急激な低下を引き起こさない。
アムロジピンは、左心室肥大の重症度を低下させる。 薬物の血行力学的効果は、長期間使用しても変化しない。
Amlodipine camsilateは臨床練習の共通のamlodipine bezilateに化学的に類似していますが、それと比較されるよりよいphotostabilityがあります。 前臨床試験によると、caseletおよびbesilatは薬力学および薬物動態の同じ速度を有する。 動物におけるアムロジピンカムジレートの毒性学的研究では、アムロジピンベジレートに対する追加の毒性作用または遺伝毒性の可能性は見出されなかった。
アムロジピンカムジル酸およびアムロジピンベジル酸の薬力学的効果は、健康な男性ボランティアにおける5mgの単回投与と同等であった. 特に、両方のアムロジピン塩は、投与後6.7-11.9時間の範囲で降圧効果の最大発達および投与後19時間の心拍数の最大増加を伴って、sADおよびdBPに対して同等の効果、ならびに心拍数の増加を有した。. およそ13および15のmmHgによるsBPおよびdBPの減少. st. したがって、両方の場合において、ベジル酸アムロジピンの既知の薬物動態および血行動態プロファイルに対応する投与時から24時間後の初期値
ロサルタン
LosartanはアンジオテンシンIIの受容器(タイプの総合的な反対者です1)経口投与のため。 強力な血管収縮剤であるアンギオテンシンIIは、RAASの主要なホルモンであり、高血圧の病態生理の重要な決定因子である。 アンジオテンシンIIはAT受容体に結合する1 それはボディ(管の平滑筋、副腎、腎臓および中心)の多くのティッシュにあり、血管収縮およびアルドステロン解放のような重要な効果を仲介します。 アンギオテンシンIIはまた管の平滑筋細胞の拡散を刺激します。
ロサルタンは選択的にブロック1-レセプター どのように インビトロ、および in vivo ロサルタンおよびその薬理学的に活性なカルボキシル化代謝産物であるE-3174は、体内での合成源または経路にかかわらず、アンジオテンシンIIのすべての生理学的に関連する作用をブロックする。
ロサルタンはアゴニスト効果を有さず、心臓血管活動の調節に関与する他のホルモンまたはイオンチャネルの受容体を遮断しない. さらに、ロサルタンはブラジキニンを分解するACEを阻害しない. したがって、ロサルタンを服用する場合、ブラジキニン媒介性の望ましくない効果の増強はない. ロサルタンを服用する場合、アンギオテンシンIIおよびレニン分泌の負帰還の排除は、血漿レニン活性(ARP)の増加をもたらし、血漿中のアンギオテンシ. これらの変化にもかかわらず、血圧降下効果および血漿中のアルドステロン濃度の低下は残っており、ATの効果的な遮断を示している1-レセプター ロサルタンの中止後3日後、arpおよび血漿中のアンギオテンシン濃度は初期値まで低下する。
アムロジピン-ベシラート
吸い込み 治療用量で摂取すると、アムロジピンはよく吸収され、Cはよく吸収される。マックス 血漿中では、6-12時間後に観察される。 絶対バイオアベイラビリティは、64-80%の範囲で推定される。 食物摂取はアムロジピンの吸収に影響しない。
配布。 T1/2 30-40h、Cですss これは、投与の7-8日後に達成される。 Vd それは約21l/kgです。 血漿タンパク質への結合-98%。
メタボリック 血漿クリアランスは7ml/min/kgである。 アムロジピンは、肝臓で主に不活性代謝物に代謝される。
アウトプット。 アムロジピンの10%および代謝産物の60%が腎臓によって排泄される。
肝不全の患者。 T1/2 アムロジピンは肝不全の患者で増加する。
カムシラートアムロジピン
カムジレートアムロジピンと5mgの単回投与での基準薬物アムロジピンベジレートの薬物動態の比較研究は、同様の吸収プロファイルを示した。 Cマックス 血しょうの集中はamlodipineのbezilateのための3.6ng/mlおよびamlodipineのcamzilateのための3.7ng/ml、およびTを平均しましたマックス -6.9および7.3時間、それぞれ、T1/2 -それぞれ42.2時間と39.3時間。 得られたデータは、ベシラートのアムロジピンの使用instructionsおよび文献データに対応する。 したがって、同じ用量で元のアムロジピンベジラートに対する5mgの用量でのアムロジピンカムジラートの生物学的同等性が示された。
ロサルタン
吸い込み 経口的に摂取すると、ロサルタンはよく吸収される。 ロサルタン錠剤の全身バイオアベイラビリティは約33%である。 Cマックス 血漿中のロサルタンおよびその活性代謝物は、それぞれ1時間および3-4時間後に観察される。
配布。 ロサルタンとその活性代謝物の両方が血漿タンパク質に99%以上、主にアルブミンに結合する。 Vd ロサルタンは34リットルです。
メタボリック ロサルタンは、肝臓を通る一次通過の代謝を受けて、活性カルボキシル化代謝物および他の不活性代謝物を形成する。 ロサルタンの静脈内または経口用量の約14%がその活性代謝物に変換される。 静脈内または経口投与のため14C標識ロサルタンカリウム,血流中の放射性標識のほとんどはロサルタンおよびその活性代謝物に対応した。 臨床試験で観察された活性代謝物に対するロサルタン生体内変換の最小レベルは1%であった。
アウトプット。 ロサルタンおよびその活性代謝産物のクリアランスは、それぞれ60および50ml/分である。 腎臓クリアランス-それぞれ74および26ml/分。 経口的に摂取すると、用量の約4%が変化しない形態で腎臓によって排泄され、6%が活性代謝産物の形態で排泄される。 ロサルタンおよびその活性代謝物の薬物動態は、200mgまでの用量で経口的に摂取すると線形である。
摂取すると、ロサルタンおよびその活性代謝物の濃度はポリエクスポネンシャルに減少し、最終的にはtが減少する。1/2 それぞれ約2時間と6-9時間。 一日一回服用される100mgの用量では、ロサルタンもその活性代謝物も血漿中に蓄積しない。
ロサルタンおよびその代謝産物は、腎臓および腸を通して胆汁で排泄される。 経口投与および静脈内投与のため 14ヒトにおけるC標識ロサルタンは、それぞれ、ロサルタンおよびその活性代謝物の放射能の35および43%が尿中に、58および50%が糞便中に見出される。
異なる患者群における薬物動態
高齢の患者では 血圧が上昇すると、血漿中のロサルタンおよびその活性代謝物の濃度は、若年患者の濃度とわずかに異なる。
女性では 血圧が上昇すると、血漿中のロサルタンの濃度は男性よりも2倍高くなりますが、その活性代謝物の濃度は男性と女性で異なりません。
肝臓のアルコール性肝硬変を中等度から中等度の患者では、摂取時の血漿中のロサルタンおよびその活性代謝物の濃度は、若年男性ボランティアの濃度と比較して、それぞれ5倍および1.7倍増加した。
ロサルタンの血漿濃度は、10ml/分を超えるクレアチニンCl患者では変化しない。 正常な腎機能を有する患者と比較して、ロサルタンのAUCは、血液透析患者よりも2倍高い。 血漿中の活性代謝物の濃度は、腎不全患者および血液透析患者において変化しない。 ロサルタンまたはその活性代謝物は、血液透析によって除去することはできない。
アムロジピン、ロサルタンの組み合わせ
アムロジピンカムジル酸とロサルタンの併用の比較臨床試験および5mg50mgおよび5mg100mgの用量でのアムロジピンカムジル酸とロサルタンとの組み合わせの使用において、両方の場合の薬物動態パラメータは、アムロジピンおよびロサルタンおよびその活性代謝物E-3174の両方について同じであった。 組み合わせと同時投与との間の生物学的同等性は、C値について示されたマックス、Cを除いて、両方の用量でcamsilateアムロジピン、ロサルタンおよびE-3174のAUCマックス 5mgと50mgの組み合わせでロサルタン。 ロサルタンの治療活性は主にその活性代謝産物によるものであるため、5/50mgの組み合わせは、5mgの用量で同時投与されたアムロジピンと50mgの用量でロサルタンと治療的に同等であると結論された。
- アンギオテンシンII受容体アンタゴニストの"遅い"カルシウムチャネルの遮断薬)を併用した降圧剤[アンギオテンシンII受容体アンタゴニスト(1-サブタイプ)の組み合わせで]
- 抗高血圧薬組み合わせ(アンギオテンシンII受容体アンタゴニストの"遅い"カルシウムチャネルの遮断薬)[組み合わせのカルシウムチャネル遮断薬]
Amzaarの降圧効果は、他の降圧剤と同時に使用すると増強される可能性があるため、様々な降圧剤の同時投与が正当化されるべきである。
アムロジピン
それはthiazideのdiuretics、アルファ遮断薬またはACEの抑制剤とともに幹線高血圧の処置に安全に使用することができます。 他のBCCsとは異なり、アムロジピン(BCCSのIII世代)の臨床的に重要な相互作用は、インドメタシンを含むNsaidとの同時投与では検出されなかった。 チアジドおよびループ利尿薬、ACE阻害剤および硝酸塩と一緒に使用するとBCCの降圧効果を高めることができ、αと一緒に使用すると降圧効果を高める1-アドレナリン遮断薬、神経弛緩薬。
アムロジピンとCYP3A4阻害剤との併用は、低血圧および末梢浮腫の症状を注意深く監視する必要がある。 ジルチアゼムを180mg/日の用量で同時投与し、アムロジピンを5mg/日の用量で高齢患者に同時投与すると、アムロジピンの全身暴露は60%増加する。 エリスロマイシンを併用すると、Cが増加するマックス 若年患者のアムロジピンは22%、高齢者のアムロジピンは50%である。 同時に、強力なCYP3A4阻害剤(ケトコナゾール、イトラコナゾール、リトナビル)は、血漿中のアムロジピンの濃度をさらに大きく増加させることができる。
アムロジピンとCYP3A4誘導物質(例えば、リファンピシン、Hypericum perforatum)の相互作用の正確な定量的評価が得られないという事実にもかかわらず、それらの共通 アムロジピンとの同時使用におけるβ遮断薬は、心不全の悪化を引き起こす可能性がある。
アムロジピン陰性変力作用の研究は通常観察されないが、それにもかかわらず、いくつかのBCCは、QT間隔(例えば、アミオダロンおよびキニジン)の延長を引き起こす抗不整脈薬の陰性変力作用の重症度を増加させる可能性がある。
動脈性高血圧症の患者におけるシルデナフィルの100mgの単回投与は、アムロジピンの薬物動態パラメータに影響を与えない。
10mgの用量でのアムロジピンおよび80mgの用量でのアトルバスタチンの反復使用は、アトルバスタチンの薬物動態の有意な変化を伴わない。
エタノール(アルコールを含む飲料):10mgの用量での単回および反復使用を伴うアムロジピンは、エタノールの薬物動態に影響を与えない。
神経弛緩薬およびイソフルラン:ジヒドロピリジン誘導体の降圧効果の増加。
アムロジピンによる治療の背景に対するダントロレンの静脈内投与では、虚脱、不整脈、心臓収縮および高カリウム血症の強さの低下が可能である。
カルシウム補足はBCCの効果を減らすことができます。
アムロジピンとリチウム製剤との併用により、神経毒性(吐き気、嘔吐、下痢、運動失調、振戦、耳鳴り)の症状を増加させることが可能である。
アムロジピンはシクロスポリンの薬物動態を変化させない。
それは血清中のジゴキシンの濃度およびその腎臓クリアランスに影響を及ぼさない。
それはワルファリン(PV)の効果に有意な影響を与えない。
シメチジンはアムロジピンの薬物動態に影響しない。
研究において インビトロ アムロジピンは、ジゴキシン、フェニトイン、ワルファリンおよびインドメタシンの血漿タンパク質への結合に影響を与えない。
グレープフルーツジュース:グレープフルーツジュースの240mgとアムロジピンの10mgの同時単回摂取は、アムロジピンの薬物動態の有意な変化を伴わない。
アルミニウムまたはマグネシウム含有制酸剤:それらの単回投与は、アムロジピンの薬物動態に有意な影響を及ぼさない。
ロサルタン
アンギオテンシンIIおよび効果の形成を妨げる他の代理店と同じように、カリウム倹約のdiuretics(例えばspironolactone、triamterene、amiloride)、カリウムの補足およびカリウム含んでいる塩. 選択的COX-2阻害剤を含むNsaidで治療された腎機能障害を有する一部の患者では、ロサルタンを含むACE阻害剤および/またはARA薬物の併用投与は、急性腎不全. 通常、この効果は可逆的です. 選択的COX-2阻害剤を含むnsaidは、ロサルタンを含むアンギオテンシンII受容体遮断薬の効果を低下させる可能性がある. したがって、アンギオテンシンII受容体アンタゴニストの降圧効果は、Nsaid、特に選択的COX-2阻害剤の同時使用によって弱めることができる. したがって、腎機能障害を有する患者においては、AsharaとのNsaidの同時使用は慎重に行われなければならない
ラースの重箱:アテローム性動脈硬化症、心不全または標的臓器損傷を有する糖尿病の患者において、RAASの二重遮断(ACE阻害剤およびARA薬の同時使用)は、動脈低血圧、失神(失神)、高カリウム血症および腎機能障害(急性腎不全を含む)の形での治療のより頻繁な合併症と関連していることが見出された。 これに関して、ACE阻害剤およびARA薬物との併用治療は、腎臓の機能的活性の個別化されたアプローチおよび絶え間ない監視を必要とする。
ヒドロクロロチアジド,ジゴキシン,ワルファリン,シメチジンおよびフェノバルビタールなどの薬物との薬物動態学的に有意な相互作用はなかった。
薬物代謝の誘導物質であるリファンピンを摂取すると、ロサルタンおよびその活性代謝物の濃度が低下する。
ヒトでは、2つのCYP3A4アイソザイムの阻害剤が研究された。 ケトコナゾールは、活性代謝物に静脈内に投与されたロサルタンの生体内変換に影響を及ぼさず、エリスロマイシンは、経口摂取時にロサルタンの薬物動態に臨床的に有意な影響を及ぼさない。
CYP2C9アイソザイムの阻害剤であるフルコナゾールは、活性代謝物の濃度を低下させ、血漿中のロサルタンの濃度を増加させるが、ロサルタンおよびCYP2C9アイソザイムの阻害剤の併用の薬力学的意義は確立されていない。 体がロサルタンを活性代謝物に変換しない個体は、CYP2C9アイソザイムの非常にまれで特異的な欠陥を有することが示されている。 これらのデータは、活性代謝産物へのロサルタンの生体内変換は、主にアイソザイムCYP2C9ではなく、CYP3A4によって媒介されることを示唆してい
30℃を超えない温度で
子供の手の届かない保って下さい。
薬Asaarの貯蔵寿命フィルムコーティングされた錠剤5mg50mg5mg50—2年。
フィルムコーティングされた錠剤5mg100mg5mg100—2年。
パッケージに記載されている有効期限を過ぎて使用しないでください。
フィルムコーティング錠 | 1つのテーブル。 |
有効成分: | |
カムシラートアムロジピン | 7.84ミリグラム |
(アムロジピン-5mgの点では) | |
ロサルタンカリウム | 50ミリグラム |
賦形剤: ブチルヒドロキシトルエン-0.1mg、カルボキシメチルデンプンナトリウム-17mg、MCC-265.1mg、マンニトール-40mg、ポビドンK30-5mg、クロスポビドン-12mg、ステアリン酸マグネシウム-3mg | |
シェルフィルム: ヒプロロース-2910-8mg、ヒプロロース-2mg、酸化チタン-1.8mg、タルク-0.2mg |
フィルムコーティング錠 | 1つのテーブル。 |
有効成分: | |
カムシラートアムロジピン | 7.84ミリグラム |
(アムロジピン-5mgの点では) | |
ロサルタンカリウム | 100ミリグラム |
賦形剤: ブチルヒドロキシトルエン-0.1mg、カルボキシメチルデンプンナトリウム-17mg、MCC-407.1mg、マンニトール-40mg、ポビドンK30-5mg、クロスポビドン-18mg、ステアリン酸マグネシウム-5mg | |
シェルフィルム: ヒプロメロース-2910-12mg、ヒプロロース-3mg、二酸化チタン-2.7mg、タルク-0.3mg、酸化鉄黄色染料-0.045mg、酸化鉄赤色染料-0.045mg |
フィルムコーティングされた薬剤は、5mg50mg、5mg100mgである。 10のテーブルによると。 アルミ箔で密封されたPVCフィルム、または300錠それぞれ—一方で、配向ポリアミドフィルムと積層一方で、アルミ箔で作られた輪郭セルパッケージ(水疱)で。 PEの膜の下に乾燥剤(粒状のケイ酸ゲル)を含んでいる白いポリプロピレンから成っているねじ込みのふたが付いている高密度白いPEから成り、先開制御リングが装備されているガラスびんでは。
ボール紙のパックの1つか3つのまめか1本のびん。
Asaarは妊娠中に禁忌であり、その受信は妊娠を確立する際に直ちに停止すべきである。
胎児および新生児の体に対する毒性および致死的な影響
アムロジピン
RAASに直接影響を与える薬物は、妊婦に処方されたときに胎児および新生児の損傷および死を引き起こす可能性がある。 妊娠におけるACE阻害剤の使用の単離された症例が記載されている。
妊娠の第二および第三期におけるRAASに直接影響を与える薬物の使用は、動脈低血圧、頭蓋骨の新生児形成不全、無尿症、可逆的および不可逆的な腎不全、. また、おそらく胎児の腎機能の低下の結果として発症した乏水症の症例もあった. これらのケースでは、乏水症は、四肢拘縮、頭蓋顔面奇形、および胎児の肺形成不全に関連付けられていました. さらに、早産、子宮内発達遅延および動脈管の非感染の症例があったが、これらの症例では薬物の効果との関連は見られなかった. 列挙された副作用は、明らかに、妊娠の最初の学期に薬物を使用した結果ではない. しかし、最初の学期にARA薬を服用した妊娠中の女性は、第二-第三学期にこれらの薬を服用した結果について知らされるべきです
妊娠期間に応じて、子宮収縮のためのストレステスト、ストレスフリーテスト、または胎児の生物物理学的プロファイルの評価を使用することができま 同時に、医師と患者の両方が、不可逆的な胎児の損傷の発症後にオリゴヒドラムニオンが現れる可能性があることを認識すべきである。 被ばく歴のある子どもたち in utero ARA薬に曝露された患者は、低血圧、乏尿および高カリウム血症の可能性が高いため、医師の監督下に置かれるべきである。 乏尿の場合、まず血圧および腎灌流の補正が必要である。 動脈低血圧の矯正および/または腎機能の代替として、交換血輸血または血液透析が必要である。
ロサルタン
妊娠の第二および第三期にRAASに作用する薬物の使用は、発達中の胎児の重大な損傷または死を引き起こす可能性があるため、妊娠が確立されたら、ロサルタンは直ちに停止する必要があります。 胎児の腎灌流は、RAASに応じて、妊娠の第二期から発症するので、第二期または第三期にロサルタンを服用すると胎児へのリスクが増加する。
アムロジピンおよび/またはロサルタンが母乳中に排泄されるかどうかは不明であるが、動物における前臨床試験では、母乳中のアムロジピンおよび/またはロサルタンの活性代謝物の有意な濃度が報告されている。 Asaarは母乳育児にはお勧めできません。
レシピによると。
BCCが低下した患者
BCCが低下した患者(例えば、高用量の利尿薬、重度の下痢、嘔吐、および血液量減少につながる他の状態を服用する場合)は、Amzaar療法の開始時に症候性低血圧 アシャラ赤字BCCを割り当てる前に排除する必要があります。 ロサルタンの日用量が25mgである患者の場合、Amzaarの使用は推奨されません("投与方法および用量"を参照)。
アムロジピンに関連する特別な指示および予防措置
ロングTのおかげで1/2 血漿中では、アムロジピンを服用した結果として発症した血管拡張は、その離脱後も持続することがある。 したがって、アムロジピンの離脱後の別の血管拡張剤の任命は、用量の個々の評価、投与間隔および患者の状態の積極的なモニタリングとともに、注意
治療期間中は、体重と塩分摂saltを管理し、適切な食事を処方する必要があります。 歯科衛生を維持し、歯科医への頻繁な訪問(歯茎の痛み、出血および過形成を防ぐため)を維持する必要があります。
ロサルタンに関連する特別な展示および展示
高カリウム血症(血漿カリウム含量>5.5mmol/L)は、単独療法としてロサルタンを服用している患者の1.5%において観察された。 これらの症例のいずれにおいても、必要な薬物の回収はなかった。 カリウム温存利尿薬の併用投与(例えば、スピロノラクトン,トリアムテレン,アミロリド),カリウム製剤,カリウム含有塩代替物,ならびに血漿中のカリウム濃度の増加につながる可能性のある薬物(例えば、ヘパリン),正当化されるべきであります(特に腎機能障害を有する高齢患者において),血漿中のカリウム含有量を制御する必要があります.
ロサルタンを服用すると、ショック、失神、息切れを伴う一時的な動脈低血圧につながる可能性があります。
Asaar薬は患者に注意して投与する必要があります:
-BCCを減らした,
-食塩の制限がある食事をしている人,
-腎不全(クレアチニンClが20ml/分未満)または血液透析を伴う。
肝不全の患者
薬物動態学的研究によれば、肝硬変を有する患者は、血漿中のロサルタン濃度を有意に増加させた。 ロサルタンの使用は、重度の肝不全(Child-Pughスケールで9ポイント以上)および肝不全の患者(Child-Pughスケールで9ポイント未満)では推奨されず、ロサルタンの用量を25mg/日に減らすことが推奨されている。
腎不全の患者
ロサルタンを服用した一部の患者におけるRAASの抑制のために、薬物が中止されたときに腎機能に可逆的な変化があった。
腎機能がRAASの活性に依存し得る患者(例えば、NYHA分類による機能的クラスIII–IVの慢性心不全において)では、ACE阻害剤の使用は乏尿および/または高窒素血症. そのような患者におけるロサルタンの使用でも同様のパターンが観察された. 臨床試験では、単一または両側腎動脈狭窄を有する患者におけるACE阻害剤の使用は、血漿中のクレアチニンおよび尿素窒素濃度の増加をもたらした. このグループでロサルタンを服用したときにも同様の効果が観察され、薬物が中止されたときに可逆的であった
車を運転し、メカニズムで作業する能力に影響を与えます。 めまいを発症する危険性があるため、Amzaarという薬を服用する際には、車両やその他のメカニズムを運転するときには注意が必要です。
BCCとの組み合わせによるC09DBアンジオテンシンII拮抗薬
- I10㎡(原発性)高圧
- I15次性高圧
タブレット5mg50mg: 白またはほぼ白、長方形、両凸、フィルムシェルで覆われ、片側に"AT1"と刻印されています。
錠剤5ミリグラム100ミリグラム: ピンクまたはライトピンク、長方形、両凸、フィルムシェルで覆われ、片側に"AT2"と刻印されています。