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Fedorchenko Olga Valeryevna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:26.06.2023

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テトラサイクリン
Amracinはいろいろなグラム陽性およびグラム陰性の有機体に対して働く広スペクトルのbacteriostatic抗生物質です。
アムラシン感受性生物によって引き起こされる感染症には、:
1) 呼吸器感染症: 敏感な緊張による肺炎そして他のより低い呼吸器管の伝染の 肺炎球菌、インフルエンザ菌、クレブシエラ肺炎球菌 そして他の生物。 マイコプラズマ-ニューモニアエ 肺の炎症。 慢性気管支炎(急性増悪の予防を含む)および百日咳の治療。
2) 尿路感染症: クレブシエラ種の種によって引き起こされる。 エンテロバクター種, 大腸菌、ストレプトコッカス-フェカリス そして他の生物。
3) 性感染症: によって引き起こさ クラミジア-トラコマチス 合併症のない尿道、子宮頸管内または直腸感染症を含む。 によって引き起こされる非淋菌性尿道炎 ウレアプラズマ-ウレアリティカム. アムラシンは性下皮体、骨およびlymphogranuloma venereumでまた示されます。
Amracinはペニシリン抵抗力がある人および人の処置のための代わりとなる薬剤です。
4) 皮膚感染症: 尋常性ざ瘡抗生物質療法が必要で重度の酒さと考えられているとき。
5) 眼科感染症: トラコーマは、免疫蛍光によって評価される感染性因子であるが、必ずしも排除されるとは限らない。 封入性結膜炎は、経口アムラシン単独で、または局所薬剤と組み合わせて治療することができる。
6) リケッチア感染症: 発熱チフス熱、Q熱およびコキシエラ内膜熱およびダニ熱。
7) その他の感染症: 停滞ループ症候群。 数週間、ブルセラ症(ストレプトマイシンと組み合わせて)、コレラ、腺ペスト、シラミおよびダニ再発熱、野兎病、亀頭、メリオイドーシスおよび急性腸アメーバ症(アメーバ
アムラシンは、レプトスピラ症、ガス火災および破傷風の治療のための代替薬である。
薬剤耐性菌の発生を減らし、アムラシン'250'およびアムラシン'500'錠(塩酸テトラサイクリン錠)および他の抗菌薬の有効性を維持するために、Sumycin'250およびアムラシン'500'錠(塩酸テトラサイクリン錠)は、感受性のある細菌によって引き起こされることが証明または強く疑われる感染症の治療または予防にのみ使用されるべきである。. 培養および感度情報が利用可能であれば、抗菌療法を選択または変更する際に考慮する必要があります. このようなデータが存在しない場合、局所疫学的および感受性パターンは、治療の経験的選択に寄与することができる
テトラサイクリンの塩酸塩は次の伝染の処置のために示されます :
ロッキーマウンテン点熱、チフスとチフスグループ、Q熱、リケッチアによって引き起こされるリケッチア水分とダニ熱。
による呼吸器感染症 マイコプラズマ-ニューモニアエ
によって引き起こされるリンパ肉芽腫性病 クラミジア-トラコマチス
プシッタコシスおよびオルニトーシス クラミジア-プシッタチ
によるトラコーマ クラミジア-トラコマチス, 感染性因子は、免疫蛍光によって評価されるように必ずしも排除されるとは限らない
によって引き起こされる摂取結膜炎 クラミジア-トラコマチス
テトラサイクリンの塩酸塩は大人の複雑でないurethral、endocervicalまたは直腸の伝染の処置のためにによって引き起こされる示されます クラミジア-トラコマチス
引き起こされるによって引き起こされる淋菌性尿道炎 ウレアプラズマ-ウレアリティカム ボレリア再発による再発熱
テトラサイクリンの塩酸塩はまた次のグラム陰性の微生物によって引き起こされる伝染の処置のために示されます :
によって引き起こされる ヘモフィルス-ドゥクレイ
によるペスト エルシニア-ペスト (旧 ペストウレラ-ペスティス)
による野兎病 フランシセラ-トゥラレンシス (旧 パステウレラ-トゥラレンシス)
によるコレラ ビブリオ属 コレラ(旧 ビブリオ-コンマ)
によるカンピロバクター胎児感染症 カンピロバクター (旧 ビブリオ胎児)
によるブルセラ症 ブルセラ 種(ストレプトマイシンと組み合わせて)
によるバルトネラ症 バルトネラ-バキリフォルミス
によって引き起こされる鼠径肉芽腫 カリムマトバクテリウム-グラニュロマティス
以下の微生物群の多くの株が塩酸テトラサイクリンに耐性であることが示されているので、培養および感受性試験が推奨される。
Tetracyclineの塩酸塩は次のグラム陰性の微生物によって引き起こされる伝染の処置のために細菌学テストが薬剤への適切な感受性を指すとき示されま :
おおこう(おおこう)))
エンテロバクター-エアロゲネス (旧 エアロバクター-エアロジェネス)
赤痢菌種
アシネトバクター 種[旧 美馬 種および ヘレリア種]
による呼吸器感染症 インフルエンザ菌
により引き起こされる呼吸器および尿路感染症 クレブシエラ属
Tetracyclineの塩酸塩は次のグラム陽性の微生物によって引き起こされる伝染の処置のために細菌学テストが薬剤への適度な感受性を示すとき示されま:
引き起こされる上部の呼吸器管の伝染のため 肺炎球菌 (旧 肺炎球菌)
によって引き起こされる皮膚および皮膚構造 黄色ブドウ球菌 テトラサイクリンは、あらゆる種類のブドウ球菌感染症の治療において選択される薬剤ではない
ペニシリンが禁忌である場合、塩酸テトラサイクリンは以下の感染症を治療するための代替薬である:
によって引き起こされる合併症のない淋病 淋病ナイセリア
によって引き起こされる梅毒 淡蒼球トレポネーマ
によって引き起こされるヨー トレポネーマ-ペルテヌエ
によるリステリア症 リステリア-モノサイトゲネス
炭疽菌による 炭疽菌
-ヴィンセント感染による Fusobacterium fusiforme
によって引き起こされる放線菌症 アクチノミセス-イスラエル
によって引き起こさ クロストリジウム種
急性腸アメーバ症において,塩酸テトラサイクリンはアメーバ殺菌薬に対する有用な補助療法であり得る。
また,塩酸テトラサイクリンad-接合法が有用である可能性がある。
ポソロジー
アムラシンは、食品およびいくつかの乳製品が吸収を妨げるので、食事の一時間または二時間後に投与する必要があります。 症状が治まってから三日まで治療を続けるべきである。
グループaベータ溶血性連鎖球菌によるすべての感染症は、少なくとも10日間治療する必要があります。
大人(高齢者を含む)および12歳以上の子供: ある、、、250mgです。 治療上のレベルは500mgを最初に管理することによってより速く達成され、250mgに先行して六時間ごとに。 新しい薬のために、適量は500mgに時間割とに高めることができます。
12歳未満のお子様: この年齢層では禁忌です。
高齢者: 通常の大人の線量。 無症状の腎不全は薬物蓄積につながる可能性があるため、注意が必要です。
腎機能障害: 一般に、アムラシンは腎障害には禁忌であり、このクラスの薬物の使用が不可欠であると考えられる場合にのみ推奨用量が適用される。 の総量削減効果の低減を推奨個人線量および/または延長の間の時間経口投与する。
特定の感染症に対する推奨用量:
皮膚感染症: 単一または部分的な用量で毎日250-500mgは、尋常性ざ瘡および重度の酒さの治療のために少なくとも三ヶ月間投与されるべきである。
連鎖球菌感染症: アムラシンの治療用量は、少なくとも10日間投与されるべきである。
Bルセロース: 500ミリグラムアムラシン四回の日,ストレプトマイシンを伴います.
性感染症: 500ミリグラム七日間四回は、以下の感染症のために推奨されています:合併症のない淋菌感染症(ヒトで肛門直腸感染症を除きます),合併症のない尿道, クラミジア-トラコマチス, によって引き起こされる非淋菌性尿道炎 ウレアプラズマ-ウレアリティカム . によって引き起こされる急性精巣上体-精巣炎 クラミジア-トラコマチス, または 淋病ナイセリア500万円~10万円の期間限定です。 原発性および二次性梅毒:500mg15人間存在の人。 神経梅毒を除く一年以上の期間の梅毒(一年以上の期間の潜伏梅毒、心血管または後期の良性梅毒、500mgで30日間毎日治療する必要があります。 患者によるこの体制への遵守は困難であり得るので、最適な遵守を促進するために注意を払うべきである。 実験室試験を含む近いフォローアップは推薦されます。
適用の方法
経口投与のため。
大人:通常の毎日の線量は1から2gです:伝染を緩和する穏やかのため:500mgの入札か250mg質問id、500mg qidのような厳しい伝染のための大量服用は要求されるかもしれません。
通常の牛の線量は10から20mg/lb(25から50mg/kg)体重であり、二つの等しい線量に分けられます。
治療は、症状および発熱が沈静化してから少なくとも24-48時間後に継続されるべきである。
ブルセラ症の治療,500ミリグラムテトラサイクリン三週間のための一日四回は、ストレプトマイシンを伴うべきです,1グラムは、筋肉内第一週に一日二
合併症のない淋病の治療のために、500ミリグラム七日間六時間ごとに。
梅毒の治療のためには、合計30-40gを10-15日の期間にわたって均等に分割された用量で投与する必要があります。 実験室試験を含む密接なフォローアップが推奨されます。
によって引き起こされる大人の複雑でない尿道の、endocervicalまたは直腸の伝染 クラミジア-トラコマチス: 500ミリグラム経口、少なくとも七日間の一日四回。
臨床医によれば長期治療を必要とする重度の座瘡の場合、推奨される開始用量は、分割用量で毎日1gである。 改善が認められれば、適量は通常毎日125から500mgの維持のレベルに一週間以内に次第に減らされるべきです。 一部の患者では、交互の治療または間欠的治療を用いて病変の適切な寛解を維持することが可能であり得る。 アクネのTetracycline療法は価値であるために知られている他の標準的な手段を補うべきである。
腎機能障害を有する患者において(画像の警告 の総量削減効果の低減を推奨個人線量および/または延長の間の時間経口投与する。
連鎖球菌感染症の治療において、治療用量のテトラサイクリンを少なくとも10日間投与すべきである。
アジャンクション療法: の吸収テトラサイクリンは酸による酸を含むアルミニウム、カルシウムやマグネシウム、酸を含む。
食品や一部の乳製品も吸収を妨げます。
薬物を洗い流し、食道の過敏性および潰瘍のリスクを軽減するために、錠剤および特にテトラサイクリンのカプセル製剤に十分な量の液体を投与 側面の影響)
-慢性腎-肝機能障害,
-腎機能障害、特に重度の場合,
-全身性エリテマトーデス,
-12歳未満のお子様 ,
-妊娠および授乳中の女性。
-良性頭蓋内高血圧症は、アムラシンおよびビタミンAまたはレチノイドの併用後に報告されているため、併用は禁忌であるべきである。
この薬は、テトラサイクリンのいずれかに過敏症を示している人には禁忌です。
-Amracinの薬物により永久歯の変色を引き起こすことができます(黄色灰色茶色)歯の開発の間に、妊娠の最後の半分で、そして幼年時代に十二年まで管理されエナメル質形成不全も報告されている。 これらの副作用は、薬物の長期使用中により頻繁に起こるが、短期コースを繰り返した後に観察された。
-アムラシンの抗同化効果は、パンの増加につながる可能性があります。 これは正常な腎機能の患者の問題ではないが、かなり損なわれた腎臓機能の患者で、より高い血清のamracinのレベルはazotemia、hyposphatemiaおよびアシドーシスの原因となるかもしれません。
-共存する梅毒の疑いがある性病の治療には、適切な診断手順を使用する必要があります。 これらのすべての症例において、毎月の血清学的検査は少なくとも四ヶ月間行うべきである。
-抗生物質の使用は時折カンジダを含む非筋肉生物の過増殖につながることができます。 患者の絶え間ない観察が不可欠です。 耐性生物が発生した場合、抗生物質を中止し、適切な治療を開始する必要があります。
-下痢は、特にアムラシン錠による治療中または治療後(治療後数週間でさえ)に重度、持続性および/または血まみれであれば、Clostridium difficile関連疾患(CDAD)の症状である可)). CDADは、軽度から生命を脅かすまでの重症度の範囲であり、最も重篤な形態は偽膜性大腸炎である. したがって、アムラシン錠による治療中または治療後に重度の下痢を発症する患者において、この診断を考慮することが重要である. まCDADの疑いがあるかを確認し、Amracinタブレットで生産中止すぐに適切な治療を直ちに. 抗精神病薬は、この症状において病である
-長期治療では、造血、腎臓および肝臓の研究を含む器官系の定期的な実験室検査を行うべきである。
-高用量のアムラシンは、脂肪肝変性および膵炎の症候群と関連している。
-一般的にアムラシンの使用は、過度の全身蓄積による腎障害には禁忌であり、肝障害患者または肝毒性作用を有する可能性のある医薬品を受けている患者には注意して使用され、高用量は避けるべきである。
-光感受性の反作用は過敏症の個人に起こることができ自然なか人工日光への直接露出を避け、皮の不平の最初の印で療法を中断するようにそのような患者は警告されるべきです。
SLE(全身性エリテマトーデス)は、アムラシネンの使用によって強化する可能性があります。
-重症筋無力症の患者に投与する場合は注意が必要です。
アムラシン(E110)、アムラシン。ルーー反応を引き起こす.
警告の表示
テトラサイクリンクラスの抗生物質は、妊娠中の女性に投与すると胎児の損傷を引き起こす可能性があります。 テトラサイクリンが妊娠中に使用されている場合、またはこれらの薬を服用している間に患者が妊娠した場合、患者は胎児への潜在的なリスクを知らされるべきである。
歯の発達中のテトラサイクリンクラスの薬物の使用(妊娠後半、小児期および8歳までの小児期)は、歯の永久的な変色(黄褐色-灰色-茶色)につながる可
これらの副作用は、薬物の長期使用中により頻繁に起こるが、短期経過を繰り返した後に観察された。 エナメル質形成不全も報告されている。 従って他の物質がおそらく有効または有効とされなければテトラサイクリンの物質は私の開発の間に使用される引きではないです
すべてのテトラサイクリンは、任意の骨形成組織において安定なカルシウム複合体を形成する。 腓骨成長速度の低下は、25mg/kgの用量で経口テトラサイクリンを与えられた若い動物(ラットおよびウサギ)で観察された。 この反応は、薬物が中止されたときに可逆的であることが示されている。
動物実験の結果は、テトラサイクリンが胎盤を横切り、胎児組織で起こり、発達中の胎児に毒性作用を及ぼすことを示している(しばしば骨格発達の遅 胎児毒性の証拠は、妊娠初期に治療された動物にも見出された。
テトラサイクリンの抗代謝効果は、パンの増加につながる可能性があります. これは正常な腎機能の患者の問題ではないが、かなり損なわれた機能の患者で、より高い血清のテトラサイクリンのレベルはazotemia、hyposphatemiaおよびアシドーシス. 腎機能障害が存在する場合、通常の経口または非経口用量でさえ、薬物の過剰な全身蓄積および肝毒性の可能性につながる可能性がある. このような条件下では、通常の用量よりも低い用量が示され、治療が延長される場合、薬物の血清レベルの決定が推奨される可能性がある
誇張された日焼け反応で現れる光感受性は、テトラサイクリンを服用しているいくつかの個体で観察された。 直接日光か紫外線に露出されるために本当らしい患者はこの反作用がtetracyclineの薬と起こるかもしれ処置が皮の紅斑の最初の印で中断されるべきで
注:光感作反応は、デメクロサイクリンで最も頻繁に起こり、クロルテトラサイクリンでは少なく、オキシテトラサイクリンおよびテトラサイクリンではごくまれに起こっている。
予防
一般
実証済みまたは強く疑われる細菌感染または予防的適応がない場合にamracin'250'およびAmracin'500'錠剤(塩酸テトラサイクリン錠剤)を処方することは、患者に利益をもたらす可能性は低く、薬剤耐性細菌を発症するリスクを増加させる。
他の抗生物質と同様に、この薬物の使用は、真菌を含む非筋骨格系生物の過増殖につながる可能性がある。 重感染が発生した場合、抗生物質を中止し、適切な治療を開始する必要があります。 注:ブドウ球菌による腸の重感染は、生命を脅かす可能性があります。
大阪のpseudotumor cerebri(温泉なintracranial高圧)はテトラサイクリンの使用と関連付けられました。 通常の臨床症状は頭痛およびぼやけた視力である。 ffon-tanelsのテトラサイクリンを用いた。 これら二つの条件および準の徴候が通常テトラサイクリンの中断の後で解決する間、永久的な結果の可能性があります。
感受性反応は、過去にアレルギー、喘息、花粉症または蕁麻疹を有する人々に起こる可能性がより高いので、そのような人々には注意して使用すべきである。
様々なテトラサイクリン間の交差感作は非常に一般的です。
これが示されれば切り傷および排水または他の外科的処置は抗生療法と共に行われるべきです。
テトラサイクリンの分解が非常にnephrotoxic、時折fanconiそっくりのシンドロームを引き起こしたのでいかなる状況下で旧式のtetracyclinesは管理されるべきではないです。
ラボテスト
長期治療中は、腎臓、肝臓および造血系を含む器官系の機能の定期的な検査室検査を行うべきである。
淋病を有するすべての患者は、診断時に梅毒の血清学的検査を受けるべきである。 テトラサイクリンで治療された患者は、3ヶ月後に行われる梅毒の血清学的フォローアップ試験を受けるべきである。
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
長期の研究ではラットとマウスかどうか判定浄塩酸塩は発がん性ネガティブでした。 いくつかの関連抗生物質(オキシテトラサイクリン、ミノサイクリン)は、ラットにおける発癌活性の証拠を示している。 二つでインビトロ 哺乳動物細胞アッセイシステム(l51784yマウスリンパ腫とチャイニーズハムスター肺細胞、それぞれ60と80%の塩酸テトラサイクリン濃度で変異原性の証拠
塩酸テトラサイクリンは、ヒト用量の25倍の毎日の摂取量で食物中の男性および女性のラットに投与した場合、出生率に影響を及ぼさなかった。
妊娠:催奇形性の影響: カテゴリー:アイドル-芸能人-芸能( 画像の警告。)
妊娠:非経口作用: (参照 警告を表示します。)
仕事および配達
労働および配達に対するテトラサイクリンの効果は未知です。
授乳中の母親
テトラサイクリンはこのクラスの薬剤を取っている泌乳の女性のミルクにあります。 テトラサイクリンによる母乳育児の乳児に深刻な副作用の可能性があるため、母親のための薬物の重要性を考慮して、母乳育児を中止するか、薬を中 画像の警告.)
小児用
見る 画像の警告 そして 適量および管理。
知られていない。
頻度の分類には以下の規則が用いられた。 非常に一般的(>1/10)、一般的(>1/100および<1/10)、珍しい(>1/1000および<1/100)、珍しい(>1/10,000および<1/1000)、非常に珍しい(<1/10。 000)、不明(利用可能なデータから推定することはできません)。
感染症および感染:
頻度は知られていません:耐性生物(特にカンジダ-アルビカンス)の過増殖、これは舌炎、口内炎、偽膜性大腸炎(クロストリジウム-ディフィシル過増殖)、腸炎(耐性性ブドウ球菌によって引き起こされる)、直腸および膣の刺激、肛門生殖領域における炎症性病変(カンジダ過剰増殖を伴う)を引き起こす可能性がある。
血液およびリンパ系の疾患:
まれ:溶血性貧血,血小板減少症,neut球減少症,eos球増加症,無ran粒球症,再生不良性貧血.
免疫システムの障害:
頻度は知られていません:スティーブンス-ジョンソン症候群、血管浮腫、毒性表皮壊死、蕁麻疹、アナフィラキシー、アナフィラキシー様紫斑病、心膜炎および全身性エリテマトーデス、固体薬物発疹、剥離性皮膚炎の増悪を含む過敏反応。
内分泌疾患:
頻度は知られていません:甲状腺組織の茶色-黒色の顕微鏡的変色。 甲状腺機能の異常は知られていない。
神経系の障害:
頻度は知られていません:頭痛。
目の病気:
知られていない周波数:視覚障害、永久的な視力喪失。
血管疾患:
頻度は知られていません:乳児の膨らんだ泉門、青年および成人の良性頭蓋内高血圧症。 特徴は頭痛,めまい,耳鳴り,ぼやけた視界,暗点,複視などの視覚障害であった。 頭蓋内圧の上昇の証拠が現れた場合、治療を中止する必要があります。
胃腸障害:
まれ:嚥下障害、食道炎および食道潰瘍(これらの患者のほとんどは就寝直前に投薬を受けた)
頻度は知られていません:小児における胃腸刺激、吐き気、腹部不快感、嘔吐、下痢、食欲不振、膵炎、永久歯の変色およびエナメル質形成不全。 成人でも歯の変色が認められた。 場合は胃の刺激が発生し、タブレットされます。
肝胆道障害:
まれ:肝機能検査、肝炎、黄疸、肝不全の一時的な増加。
頻度は知られていません:脂肪肝と関連した肝毒性。
皮膚および皮下組織の障害:
頻度は知られていません:紅斑性およびmaculopapular発疹,光感受性(皮膚反応が発生した場合、直射日光や紫外線にさらされた患者は、治療を中止することをお勧めする必要があります),掻痒,水疱性皮膚疾患,皮膚の変色.
筋骨格系、結合組織および骨の疾患:
頻度は知られていません:重症筋無力症患者の筋力低下が増加しました。
ペース
まれ:急性腎不全,腎炎.
頻度は知られていません:血清尿素の増加、腎機能障害、特に既存の腎機能障害を有する患者における。
疑わしい副作用の報告
薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 のカードシステム、ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcard
胃腸科: 食欲不振、上腹部不快感、吐き気、嘔吐、下痢、かさばる緩い便、口内炎、のどの痛み、舌炎、黒毛状の舌、嚥下障害、嗄声、腸炎、および直腸炎、および掻痒aniを含む肛門生殖器領域における炎症性病変(カンジダ過剰増殖を伴う)。 および私の人のまれなケースはテトラサイクリンのカプセルおよびタブレットの形態を特に受け取っている患者で報告されました。 ほとんどの患者が就寝直前に投薬を受けたことが報告された(参照 適量および管理). これらの反応は、テトラサイクリンの経口および非経口投与の両方によって引き起こされたが、非経口投与後にはあまり一般的ではない。
皮膚および皮膚構造: 黄斑丘疹および紅斑性発疹。 剥脱性皮膚炎が報告されているが、まれである。 爪の爪軟化症および変色はめったに報告されていない。 光の感度が発生しています。 (参照 警告の表示).
腎毒性: BUNの添加が報告されており、明らかに用量活性である。 (参照 警告を表示します。)
肝胆汁うっ滞: まれに報告され、通常テトラサイクリンの大量服用と関連付けられます。
過敏症反応: アナフィラキシー、発熱、発疹、関節痛などの血清病気様反応、蕁麻疹、血管神経性浮腫、アナフィラキシー様紫斑病、心膜炎、全身性エリテマトーデスの増悪。
血液学:血液: 貧血,溶血性貧血,血小板減少症,血小板減少性紫斑病,neut球減少症,eos球増加症が報告されている。
マルチプル: めまいや頭痛が報告されています。
テトラサイクリンの長期投与により、テトラサイクリンは甲状腺の褐色-黒色の顕微鏡的変色を引き起こすことが報告された。 甲状腺機能の異常は知られていない。 乳児における泉門の膨らみおよび成人における頭蓋内圧が報告されている。 (参照 予防措置-一般的。)
シンプトム
-吐き気や嘔吐があるかもしれません。
-結晶尿および血尿は、非常に高用量の後に起こり得る。
-過敏反応が起こることがあります。
治療
特定の解毒剤はありません。
胃の除染は必要ありません。
-激しい嘔吐および下痢の場合には、口頭液体を必要ならば管理して下さい。
-アナフィラキシー反応の管理
-シングル簡単な痙攣は治療を必要としません。 ジアゼパムまたはロラゼパムとのなかなか延長された制御の場合には。
-患者の臨床状態によって示されるように、一般的な対症療法。
過去取取を必然的にし、sup-portive載置を開始する。
薬物療法のグループ:Amracineの塩酸塩は広スペクトルのbacteriostatic抗生物質です。
ATCコード:D06AA04
Amracineは敏感な細菌の細胞に活動的な輸送プロセスによって吸収されます。 一度細胞の中で、それらはaminoacylの移動のRNAの結合を防ぎ、蛋白質の統合およびこうして細胞の成長を禁じるリボソームの30s亜単位に可逆的に結合します。 アムラシンはまた、哺乳動物細胞におけるタンパク質合成を阻害するが、それらは積極的に吸収されず、感染する生物に選択的な効果を可能にする。
吸収
ほとんどのアムラシンは胃腸管から不完全に吸収され、通常はアムラシン用量の約60-80%が利用可能である。 吸収の程度は、アムラシンが安定な不溶性錯体を形成する二価および三価の金属イオンの存在によって、および牛乳または食物によって様々な程度 隣酸塩が付いている公式はAmracinの吸収を改善できます。
血漿濃度は吸収の程度に依存する。 アムラシンの投与500mgごとに6時間,一般に,4-5μg/mlの定常濃度. ピーク血漿濃度は、摂取後約1-3時間で発生します。 より高い濃度は静脈内投与後に達成することができ、濃度は男性よりも女性で高くなり得る。
配布
循環において、20-65%のアムラシンは血漿タンパク質に結合している。
それらは体組織および体液に広く分布している. 脳脊髄液中の濃度は比較的低いが、髄膜が炎症を起こしている場合に増加する可能性がある . 少量は目および肺の唾液そして液体で現われます. Amracinsは集中が血しょうのそれらの60%または多くであるかもしれない授乳中の母のミルクで現われます. それらは胎盤を通って拡散し、母体の血液の約25-75%の濃度で胎児循環に現れる. Amracinsは新しい骨の形成および最近の石灰化のそして成長の歯のサイトで保たれます
アムラシンは体内での作用持続時間に関して分類されていますが、細分化は幾分重なっているようです。
除去法
アムラシンは尿と糞便中に排泄される . 腎クリアランスは糸球体濾過によって達成される. 用量の55%までは尿中に変化せずに排泄され、300μg/mlまでのアムラシンの尿中の濃度は、通常の用量の後に二時間達成し、12時間まで維持することがで. 尿がアルカリ化されると、尿中排excretionが増加する. アムラシンは胆汁中に排泄され、血漿中の濃度の5-25倍が起こり得る。. いくつかの腸肝再吸収があるので、完全な排除は遅いです. 投与後の糞便中にかなりの量が生じる
Amracineの塩酸塩は広スペクトルのbacteriostatic抗生物質です。
知られていない。
該当しない。
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