Ampisul

アンピスール

アンピシリン、スルバクタム

Ampisulは下記に記載されている条件の指名微生物の敏感な緊張による伝染の処置のために示されます。

皮膚および皮膚構造の感染症 によるβ-ラクタマーゼ産生株の 黄色ブドウ球菌, 大腸菌(),²クレブシエラ spp.² （を含む ケンタウロス亜科²), プロテウス-ミラビリス,²バクテロイデス-フラギリス,² エンテロバクター spp.²、および アシネトバクター-カルコアクティクス.²

注:小児科の患者の使用の情報のために見て下さい 注意事項 – 小児用 そして 臨床研究.

腹腔内感染症 によるβ-ラクタマーゼ産生株の 大腸菌(), クレブシエラ spp. （を含む ケンタウロス亜科²), バクテロイデス spp. （を含む B.フラワリス）、および エンテロバクター spp.²

婦人科感染症 によるβ-ラクタマーゼ産生株の 大腸菌(),² そして バクテロイデス² spp. （を含む B.フラワリス²).

Ampisulが上リストされている条件のためにだけ示される間、ampicillin敏感な有機体によって引き起こされる伝染はampicillinの内容によるAmpisulとの処置にまた従いやす 従って、ampicillin敏感な有機体およびAmpisulに敏感なベータlactamase作り出す有機体によって引き起こされる混合された伝染は別の抗菌性の付加を要求するべきでは

適切な文化および感受性テストは処置の前に伝染を引き起こす有機体を隔離し、識別し、Ampisulへの感受性を定めるために行われるべきです。

療法は細菌および感受性の調査から結果を得る前に伝染が示された器官システムで上にリストされている有機体を作り出すベータlactamaseの何れかを含むかもしれないことを信じる理由があるとき制定されるかもしれません。 結果が知られていれば、療法は適切であれば調節されるべきです。

薬剤抵抗性の細菌の開発を減らし、Ampisulおよび他の抗菌性薬剤の有効性を維持するためには、Ampisulが敏感な細菌によって引き起こされるために証明されるか、または強く疑われる伝染を扱うのにだけ使用されるべきです。 培養および感受性情報が利用可能である場合、抗菌療法の選択または変更において考慮されるべきである。 このようなデータがない場合、局所疫学および感受性パターンは、治療の経験的選択に寄与する可能性がある。

²この器官系におけるこの生物の有効性は、10未満の感染で研究された。

Ampisulは、IV経路またはIM経路のいずれかによって投与され得る。

静脈内投与の場合、用量は、少なくとも10-15分にわたる遅い静脈内注射によって与えることができ、または50-100mLの適合性希釈剤を15-30分にわたる静脈内注入としてより大きな希釈液で送達することもできる。

Ampisulは深い筋肉内注入によって管理されるかもしれません。 （参照 使用のための方向-筋肉内注射のための準備).

Ampisulの推薦された大人の適量は1.5g（ナトリウムの塩としてナトリウムの塩としてナトリウムの塩としてナトリウムの塩としてナトリウムの塩としてナトリウムの塩としてナトリウムの塩としてナトリウムの塩とし この1.5から3gの範囲はAmpicillinの内容とAmpisulのsulbactamの内容の合計を表し、1gのampicillin/0.5gのsulbactamから2gのampicillin/1gのsulbactamの範囲に対応します。 スルバクタムの総投与量は一日あたり4グラムを超えてはならない。

小児1歳以上の患者さん

小児科の患者のAmpisulの推薦された毎日の線量は均等に分けられた線量の静脈内注入によって管理される体重のkgごとの300mg6時間毎にです. この300mg/kg/日の適量はAmpisulのsulbactamの内容と総ampicillinの内容を表し、一日あたりのkgごとの200mgのampicillin/100mgのsulbactamに対応します. 小児科の患者の筋肉内注入によって管理されるAmpisulの安全そして効力は確立されませんでした. 40kg以上の体重の小児患者は、成人の推奨に従って投与されるべきであり、スルバクタムの総投与量は一日あたり4グラムを超えてはならない. 静脈内療法の経過は、日常的に14日を超えてはならない. 臨床試験では、ほとんどの子供は静脈内のAmpisulとの最初の処置の後で口頭抗菌薬のコースを受け取りました. （参照 臨床研究).

腎機能障害

腎機能障害を有する患者では、アンピシリンおよびスルバクタムの除去動態も同様に影響を受けるため、腎機能が何であれ、一方と他方の比率は一定 そのような患者におけるAmpisulの用量は、アンピシリンの通常の慣行に従って、および以下の推奨事項に従って、あまり頻繁に投与されるべきではない。:

5月の患者さんのためのアンピスル量ガイド

血清クレアチニンのみが利用可能である場合、この値をクレアチニンクリアランスに変換するために、以下の式（患者の性別、体重、および年齢に基づく） 血清クレアチニンは腎機能の定常状態を表すべきである。

互換性、再構成および安定性

Ampisul滅菌粉末は、recons成前に30°C(86°F)以下で保存してください。

Aminoglycosidesとの併用療法が示されるとき、Ampisulおよびaminoglycosidesはが原因で別に再構成され、管理されるべきです インビトロ アミノペニシリンのいずれかによるアミノグリコシドの不活性化。

使用のための方向

一般的な解散手続き

静脈内および筋肉内使用のためのAmpisul滅菌粉末は、この挿入物に記載されている互換性のある希釈剤のいずれかで再構成することができる。 完全な可溶化のための目視検査を可能にするために、任意の発泡を散逸させるために溶解後に溶液を放置する必要があります。

静脈内使用のための準備

1．5グラム、3．0グラム

ピギーバックユニット中のAmpisul滅菌粉末は、以下の非経口希釈剤のいずれかを使用して所望の濃度に直接再構成され得る。 これらの希釈剤による指定された濃度でのアンピスルの再構成は、次の表に示されている期間にわたって安定した溶液を提供する：（示された期間

表6

ピギーバックのびんが利用できなければ、Ampisulの生殖不能のpowdeUr smea Py ebreiの標準的なガラスびんはoudssed。 最初に、ガラスびんは注入のための生殖不能水とmLごとの375mgのAmpisul（mLごとの250mgのampicillin/125mgのsulbactam）を含んでいる解決をもたらすために再構成されるかも 次に、適切な量を適切な非経口希釈剤で直ちに希釈して、mLあたり3-45mgのアンピシリン（2-30mgのアンピシリン/1-15mgのスルバクタム/mL）を含む溶液を得るべきである。

1.5gアドバンテージ^® バイアル

アドヴァンテージのアンピスル^® システムは付加Vantageの希薄の後で静脈内の管理のための単一の線量として意図されています^® 50mL、100mLまたは250mLの0.9％塩化ナトリウム注射、USPを含む柔軟な希釈剤容器。

3gアド-ソンテージ^® バイアル

アドヴァンテージのアンピスル^® システムは付加Vantageの希薄の後で静脈内の管理のための単一の線量として意図されています^® 100mLまたは250mLの0.9％塩化ナトリウム注射、USPを含む柔軟な希釈剤容器。

アドヴァンテージのアンピスル^® システムは0.9%塩化ナトリウムの注入、USPだけと再構成されるべきです。 ADD-Vantageの使用方法を参照してください^® バイアルセクション Ampisulの再構成は、指定集中で、0.9%塩化ナトリウムの注入と、USP次示される期間に安定した解決を提供します:

表7

0.9%塩化ナトリウムの注入では、USP

アンピスルの最終希釈溶液は、適切な効力を保証するために8時間以内に完全に投与されるべきである。

筋肉内注射のための準備

1.5gおよび3.0g標準バイアル

筋肉内使用のためのガラスびんは注入USP、0.5%のリドカインの塩酸塩の注入USPまたは2%のリドカインの塩酸塩の注入USPのための生殖不能水と再構成 Mlあたり375mg Ampisul（mLあたり250mg ampicillin/125mg sulbactam）を含む溶液を得るために添加する推奨量については、次の表を参照してください。 メモ: 新たに調製した溶液のみを使用し、調製後一時間以内に投与する。

表8

Ampisulの使用はampicillin、sulbactamまたは他のベータラクタムの抗菌性の薬剤（例えば、ペニシリンおよびセファロスポリン）に深刻なhypersensitivity反作用（例えば、anaphylaxisかStevens-Johnsonシンドローム）の歴史の個人

AmpisulはAmpisulと関連付けられる胆汁うっ滞性黄疸/肝機能障害の前の歴史の患者で禁忌とされます。

警告

過敏症

深刻で、時折致命的なhypersensitivity(anaphylactic)反作用はペニシリン療法の患者で報告されました. これらの反作用は多数のアレルゲンにペニシリンのhypersensitivityおよび/またはhypersensitivity反作用の歴史の個人に起こりがちです. セファロスポリンと扱われたとき厳しい反作用を経験したペニシリンのhypersensitivityの歴史の個人のレポートがずっとあります. ペニシリンとの療法の前に、注意深い照会はペニシリン、セファロスポリンおよび他のアレルゲンに前のhypersensitivity反作用に関してなされるべきです. アレルギー反応が起これば、Ampisulは中断され、適切な療法は制定されるべきです

肝毒性

肝炎および胆汁うっ滞性黄疸を含む肝機能障害は、Ampisulの使用と関連している。 肝毒性は通常可逆的であるが、死亡が報告されている。 肝機能障害を有する患者では、肝機能を定期的に監視する必要があります。

重度の皮膚有害反応

アンピシリン／スルバクタム療法の患者では，毒性表皮壊死症（ＴＥＮ），スティーブンス-ジョンソン症候群（ＳＪＳ），剥離性皮膚炎，多形性紅斑，急性全身性発疹性膿ほう症（ＡＧＥＰ）などの重度の皮膚反応が報告されている。 厳しい皮の反作用が起これば、ampicillin/sulbactamは中断され、適切な療法は始められるべきです（見て下さい 禁忌 そして 副作用).

クロストリジウム-ディフィシル関連下痢

クロストリジウム 関連下痢（CDAD）は、Ampisulを含むほぼすべての抗菌剤の使用で報告されており、軽度の下痢から致命的な大腸炎までの重症度の範囲であり得る。 抗菌剤による治療は、結腸の正常な植物相を変化させ、の増殖をもたらす C.ディフィシル.

C.ディフィシル CDADの開発に貢献する毒素AおよびBを作り出します。 高毒素の緊張を作り出します C.ディフィシル これらの感染症は抗菌療法に難治性であり、結腸切除を必要とする可能性があるため、罹患率および死亡率の増加を引き起こす。 CDADは、抗菌薬使用後に下痢を呈するすべての患者において考慮されなければならない。 ＣＤＡＤは抗菌剤の投与後二ヶ月にわたって発生することが報告されているため，注意深い病歴が必要である。

まCDADの疑いがあるかを確認し、継続的な抗菌薬の使い方向けられていない対 C.ディフィシル 中止する必要があるかもしれません。 適切な液体および電解物管理、蛋白質の補足、抗菌性の処置の C.ディフィシル 臨床的に示されているように、外科的評価を実施すべきである。

注意事項

一般

アンピシリンを受ける単核球症の患者の高い割合は、皮膚発疹を発症する。 従って、アンピシリンのクラスの抗菌性は単核球症の患者に管理されるべきではないです。 Ampisulで治療された患者では、治療中に真菌性病原体または細菌性病原体による重感染の可能性を念頭に置くべきである。 重感染が発生した場合（通常は シュードモナス または カンジダ）、薬剤は中断されるべきですおよび/または適切な療法は制定されます。

実績のある、または強く疑われる細菌感染または予防的適応がない場合にAmpisulを処方することは、患者に利益をもたらす可能性は低く、薬剤耐性細菌

発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害

動物における長期的な研究は、発癌性または変異原性の可能性を評価するために行われていない。

妊娠

妊娠カテゴリーb

マウス、ラット、およびウサギにおいて、ヒトの用量の10倍までの用量で生殖研究が行われており、Ampisulによる胎児への不妊障害または害の証拠は明らかにされていない。 しかし、妊娠中の女性には適切で十分に制御された研究はありません。 動物の生殖の調査が人間の応答の予測常にでないので、この薬剤ははっきり必要とされたときだけ妊娠の間に使用されるべきです。 （参照 注意事項-薬物/実験室試験の相互作用).

労働および配達

モルモットの調査はアンピシリンの静脈内投与が収縮の子宮の調子、頻度、収縮の高さ、および収縮の持続期間を減らしたことを示しました。 しかし、分娩中のヒトにおけるアンピスルの使用が、胎児に対する即時または遅延した悪影響を有するか、分娩期間を延長するか、または鉗子分娩または他の産科的介入または新生児の蘇生が必要である可能性を増加させるかどうかは分かっていない。

授乳中の母親

低濃度のアンピシリンおよびスルバクタムが乳汁中に排泄されるため、授乳中の女性にアンピシルを投与する場合は注意が必要である。

小児用

アンピスルの安全性と有効性は、成人で承認された皮膚および皮膚構造の感染症のための一歳以上の小児患者のために確立されています。 小児患者におけるAmpisulの使用は、小児薬物動態学的研究、小児患者において実施された対照臨床試験および市販後の有害事象サーベイランスからの追加データを有する成人における適切かつ十分に制御された研究からの証拠によって支持されている。 （参照 臨床薬理学, 徴候および使用法, 副作用, 適量および管理、および 臨床研究).

腹腔内感染の小児患者に対しては、Ampisulの安全性および有効性は確立されていない。

成人患者

Ampisulは一般によく容認されます。 臨床試験では以下の副作用が報告されている。

ローカル不利な反作用

IM注射部位の痛み-16%

点滴注射部位の痛み-3%

血栓性静脈炎-3%

静脈炎-1.2%

全身的な有害反応

最も頻繁に報告された有害反応は、患者の3％の下痢および患者の2％未満の発疹であった。

患者の1％未満で報告された追加の全身反応は、かゆみ、吐き気、嘔吐、カンジダ症、疲労、倦怠感、頭痛、胸痛、鼓腸、腹部dis満、舌炎、尿貯留、排尿障害、浮腫、顔面腫脹、紅斑、悪寒、喉の圧迫感、骨質の痛み、鼻出血および粘膜出血であった。

小児科の患者さん

Ampisulで治療された小児患者の利用可能な安全性データは、成人患者で観察されたものと同様の有害事象プロファイルを示す。 さらに、非定型リンパ球増加症は、Ampisulを受けている小児患者において観察されている。

有害な実験室の変更

臨床試験の間に報告された薬剤関係に関係なく不利な実験室の変更はありました:

肝: ＡＳＴ（ＳＧＯＴ），ＡＬＴ（ＳＧＰＴ），アルカリホスファターゼ，ＬＤＨを増加させた。

ヘマトロジック: 減少したヘモグロビン、ヘマトクリット、RBC、WBC、好中球、リンパ球、血小板および増加したリンパ球、単球、好塩基球、好酸球および血小板。

血液化学: 血清アルブミンおよび総蛋白質の減少。

腎: 増加したパンとクレアチニン。

尿検査: 尿中のRBCおよび硝子キャストの存在。

マーケティング後の経験

臨床試験から報告される不利な反作用に加えて次はampicillinを含んでいるAmpisulまたは他のプロダクトの市販後の使用の間に識別されました。 それらは未知のサイズの人口から自発的に報告されるので、頻度の見積もりは行うことができません。 これらのイベントは、それらの深刻さ、頻度、またはAmpisulへの潜在的な因果関係の組み合わせのために包含のために選択されています。

血液およびリンパ系疾患

溶血性貧血，血小板減少性紫斑病，無か粒球症が報告されている。 これらの反応は、通常、治療の中止に可逆的であり、過敏症現象であると考えられている。 何人かの個人は他のベータラクタムのantibacterialsと同じようにAmpisulとの処置の間に肯定的な直接Coombsテストを、開発しました。

胃腸障害

胆汁うっ滞性肝炎、胆汁うっ滞、高ビリルビン血症、黄疸、異常肝機能、胃炎、口内炎、黒い"毛深い"舌および クロストリジウム 関連する下痢（ 禁忌 そして 警告).

一般的な障害および投与サイトの状態

注射部位反応

免疫システム障害

重篤で致命的な過敏症（アナフィラキシー）反応（ 警告).

神経系障害

けいれん

腎臓および尿の無秩序

尿細管間質性腎炎

皮膚および皮下組織の障害

毒性表皮壊死症、スティーブンス-ジョンソン症候群、および急性全身性発疹性膿疱症（AGEP）、蕁麻疹、多形性紅斑、および剥離性皮膚炎（ 禁忌 そして 警告).

痙攣を含む神経学的有害反応は、高いCSFレベルのβ-ラクタムの達成によって起こり得る。 Ampicillinはhemodialysisによって循環から取除かれるかもしれません。 スルバクタムの分子量，蛋白質結合度および薬物動態プロファイルから，この化合物は血液透析によっても除去できることが示唆された。

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