コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Militian Inessa Mesropovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:31.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アムロベンツ
剤形および強み
アムロジピンベシル酸塩およびベナゼプリル塩酸塩カプセルは、以下の通り入手可能である:
2.5/10mg、5/10mg、5/20mgおよび10/20mg。
保管および取り扱い
アムロジピンのbesylateおよびbenazeprilの塩酸塩はamlodipineが付いているカプセルとして利用できます 2.5mg、5mgまたは10mgのアムロジピンに相当するベシル酸塩、10mgまたは20mgのベナゼプリル 次の可能な組合せのための塩酸塩、:2.5mg/10mg、5mg/10mg、5mg/20 mg、および10mg/20mg。 乾燥剤を1本30カプセルのボトルに詰め込んだもので、2 100カプセルのびんのDesiccantおよび3つのびんのdesiccant500のカプセルが付いている。
アムロジピンベシル酸塩およびベナソプリル塩カプセル、10mg/20mg オフホワイトに白を含んで下さい 粉およびサイズ"4"肉色の帽子および肉色ボディの堅いゼラチンのカプセル、記入されるサイズ"1” 薄い灰色色の帽子および象牙ボディが付いている堅いゼラチンのカプセル、帽子および"341で印刷された"RDY"” 黒いインクが付いているボディでおよび30、100および500のびんで渡される。
ボトル30 - NDC 21695-916-30
ボトル90 - NDC 21695-916-90
ストレージ
20°-25°C(68°-77°F)の店は、から保護します 水分。 堅い容器(USP)の場所。
によって製造される:限られるDr.Reddy'S Laboratories Bachepalli–502 325インド。 改訂:July2011.
高血圧
amlodipinbesylatおよびbenazeprilの塩酸塩のカプセルが扱うのに使用されています 単独療法中に二つの薬剤のいずれかで十分にコントロールされていなかった患者における高血圧。
アムロジピンは2.5mgからの10mgに一度毎日の線量の高血圧の有効な処置です。 ベナゼプリルは10mgから80mgまでの用量で有効である。 アムロジピン/ベナゼプリルによる臨床試験では 2.5mgから10mgまでのアムロジピン用量および10mgから40mgまでのベナゼプリル用量との併用療法 すべての忍耐強いグループのアムロジピンの増加する線量と効果を下げる血圧を高めるmg、および 効果は非薬物群におけるベナゼプリルの投与量の増加とともに増加した。
アムロジピンベシル酸塩およびベナゼプリル塩酸塩カプセルの降圧効果は主に 2週間以内に達しました。
通常、ベシル酸アムロジピンおよび塩酸ベナゼプリルによる治療を開始することが適切である カプセルは、患者が(a)aで所望の降圧効果を達成していないいずれかを有した後にのみ、カプセルである。 または他の単独療法または(b)十分な降圧効果を達成する証明された無力との 浮腫のないアムロジピン療法を開発する。
腎機能障害
アムロジピンベシル酸塩およびベナゼプリル塩酸塩による治療レジメン カプセルは、患者のクレアチニンクリアランスが>30である限り、腎機能を考慮する必要はありません mL/分/1.73メートル2 (血清クレアチニン粗≤3mg/dLまたは265μmol/L)。 ベシル酸アムロジピンおよび 塩酸ベナゼプリルカプセルは、重度の腎障害を有する患者には推奨されない。
肝機能障害および高齢患者
アムロジピンの推奨される開始用量は、次のようになります 単独療法または併用療法の成分としては2.5mgである。
アドオン療法
血圧がアムロジピン(または別のもの)で十分に制御されていない患者) 単独でまたはbenazepril(または別のエースの抑制剤)とのDihydropyridine)単独で アムロジピンベシル酸塩およびベナゼプリル塩酸塩カプセルとの併用療法。
血圧がアムロジピンで十分に制御されている患者では, 容認できない浮腫、併用療法は、同様の(またはより良い)血圧制御を達成することができる より少ない浮腫。
補充療法
アムロジピンベシル酸塩およびベナゼプリル塩酸塩カプセルは、滴定カプセルに置き換えることができる コンポーネント
情報なし
画像の警告
の一部として含まれている "アレンジメント" セクション
予防
アナフィラキシー様およびおそらく関連する反応
おそらくアンジオテンシン変換酵素阻害剤は、エイコサノイドの代謝に影響を与えるため、 ポリペプチド,内因性ブラジキニンを含みます,ACE阻害剤を受けている患者(アムロジピンを含む) besylateおよびbenazeprilの塩酸塩はいろいろな副作用、そのうちのいくつかに)露出することができます 本気だ これらの反応は、通常、ACE阻害剤の最初の投与のいずれかの後に起こるが、それら 時には彼らは治療の数ヶ月後にのみ現れます。 ACE阻害薬を受けている黒人患者は、 非黒人と比較して血管浮腫の発生率が高い。
頭頸部血管性浮腫
顔、四肢、唇、舌、声門、および喉頭の血管性浮腫は、次のようになっています。 ACE阻害剤で治療された患者において報告されている. Uで.S. 臨床試験、症状と一致しています 血管性浮腫は、プラセボを受けている被験者のいずれにおいても、約0で観察されなかった.被験者の5% ベナゼプリルゲット. 喉頭浮腫に関連する血管浮腫は致命的であり得る . 喉頭ぜん鳴があれば または顔、舌または声門の血管浮腫が起こり、アムロジピンベシル酸塩による治療を中止し、 すぐにbenazeprilの塩酸塩および御馳走. 舌、声門または喉頭の関与を伴う 気道の閉塞を引き起こす可能性が高いようです,適切な治療,e.グラム.、皮下投与 アドレナリン注射1:1000(0.3-0.ML)、すぐに5
腸血管浮腫
腸のangioedemaはエースの抑制剤と扱われる患者で報告されました。 腹痛を有するこれらの患者(吐き気または嘔吐の有無にかかわらず);場合によっては、次のものがある 顔面血管浮腫の病歴はなく、C-1エステラーゼレベルは正常であった。 血管性浮腫は 腹部CTスキャンまたは超音波を含む手順、または手術時、および症状によって診断される ACE阻害薬を中止した後に修正されました。 腸の血管浮腫は差動に含まれるべきです 腹痛を伴うACE阻害薬を有する患者の診断。
脱感作時のアナフィラキシー様反応
との脱感作治療を受けている二人の患者 ACE阻害薬を服用している間、hymenoptera毒は生命を脅かすアナフィラキシー様反応を持続させた。 同じ患者では、ACE阻害剤が一時的に保留されたときにこれらの反応は回避されたが、 彼らは偶然の再チャレンジの場合に再び現れました。
膜曝露時のアナフィラキシー様反応
アナフィラキシー様反応が報告されている 患者は高フラックス膜による透析中であり、同時にACE阻害剤で治療された。 アナフィラキシー様反応はまた、低密度リポタンパク質を受けている患者において報告されている デキストラン硫酸吸収によるアフェレーシス。
狭心症および/または心筋梗塞の増加
患者、特に重度の閉塞性冠動脈疾患を有する患者は、めったに発症していない 狭心症または急性心筋梗塞の頻度、期間または重症度の増加を文書化 カルシウムチャネル遮断薬療法の開始または用量増加時。 この効果のメカニズム 明らかにされなかった。
低血圧
Amlodipineベシル酸とbenazepril塩酸塩原因となり症状の血圧低下などでした。 症候性 低血圧は、以下の結果として体積または塩が枯渇した患者に起こる可能性が最も高い。 延長された利尿療法、食餌療法の塩の制限、透析、下痢または嘔吐。
うっ血性心不全患者では、関連する腎不全の有無にかかわらず、ACE阻害薬 この治療は過度の低血圧につながり、これは乏尿、高窒素血症および(まれに)関連する可能性がある) ) 急性腎不全および死亡を伴う。 そのような患者では、ベシル酸アムロジピンおよびベナゼプリルが始まる 近い医学的監督の下の塩酸塩の療法は最初の2週の間、丁度続きます 処置およびbenazeprilの部品の線量が高められるか、または利尿が加えられるか、または時はいつでも 用量が増加した。
重度の大動脈狭窄症の患者では、症候性低血圧も可能である。
低血圧が発生した場合は、患者を仰臥位に置き、必要に応じて静脈内に治療する 生理食塩水の注入。 アムロジピンのbesylateおよびbenazeprilの塩酸塩の処置は通常缶詰になります 血圧とボリュームを復元した後、継続します。
胎児/新生児の罹患率および死亡率
それらがaに管理されればAmlodipineのbesylateおよびbenazeprilの塩酸塩は胎児の損傷を引き起こすことができます 妊娠してる この薬が妊娠中に使用された場合、または服用している間に患者が妊娠した場合 この薬は、胎児への潜在的な危険について患者に知らせるべきである。
レニン-アンギオテンシン系に作用する薬物は、以下の場合に胎児および新生児の罹患率および死亡率を引き起こす可能性がある: 妊娠中に使用されます。 数十の出版されたケースでは、ACE阻害剤は第二および第三の間に使用されます 妊娠の三半期は、低血圧、新生児を含む、胎児および新生児の傷害と関連していました 頭蓋形成不全、無尿症、可逆的または不可逆的な腎不全および死亡。
肝不全
まれに、ACE阻害剤は、胆汁うっ滞性黄疸で始まる症候群と関連しています。 劇症肝壊死および時には死に進行する。 この症候群のメカニズムは 分かってる 黄疸または重大な肝臓上昇を発症するACE阻害剤を投与されている患者 酵素はACE阻害剤を中止し、適切な医学的フォローアップケアを受けるべきである。
肝硬変による肝障害を有する患者では、ベナゼプリラットレベルは本質的に変化しない。
但し、amlodipineがレバーおよび血しょう除去の半減期によって広く新陳代謝するので (ドア1/2)は、肝機能、滴定アムロジピンベシル酸およびベナゼプリルを有する患者で56時間である 重度の肝障害を有する患者において塩酸塩は遅い。
腎機能障害
Amlodipineのbesylateおよびbenazeprilの塩酸塩は厳しい腎不全の患者で使用されるべきではないです 疾患(クレアチニンクリアランス<30mL/分), (適量および適用)
重度の心不全を有する患者では、腎機能がレニナンギオテンシンの活性に依存し得る- アルドステロン系、ベナゼプリルによる治療は乏尿と関連しているかもしれない 進行性の高窒素血症および(まれに)急性腎不全および/または死亡を伴う。
片側性または両側性腎動脈狭窄を有する高血圧患者の小さな研究では、以下の治療 ベナゼプリルは、血中尿素窒素および血清クレアチニンの増加と関連しており、これらの増加 ベナゼプリル療法、同時利尿療法またはその両方の中止後に可逆的であった。 もし そのような患者は、アムロジピンベシル酸塩およびベナゼプリル塩酸塩で治療され、腎機能を監視する 治療の最初の数週間で。
明らかな既存の腎臓の血管病気無しでbenazeprilと扱われる何人かの高血圧性の患者は持っています 血の尿素窒素および血清のクレアチニンの開発された増加、通常マイナーおよび一時的、特に ベナゼプリルが利尿剤と同時に投与された場合。 ベシル酸アムロジピンの投与量の減少 また塩酸ベナゼプリルが必要になることがある。
腎機能は、ベナゼプリルを受けている患者で定期的に監視されるべきである。
高カリウム血症
Uで.S. ベシル酸アムロジピンおよび塩酸ベナゼプリルによるプラセボ対照試験、高カリウム血症 (血清カリウム0以上.5mEq/l通常の上限よりも大きい)ベースラインに存在しない で発生した約1.アムロジピンベシル酸およびベナゼプリルを投与されている高血圧患者の5% 塩酸. 血清カリウムの増加は、一般的に可逆的であった. のための危険率 高カリウム血症の発症には、腎不全、真性糖尿病、および以下の併用が含まれる カリウム温存性利尿薬、カリウムサプリメントおよび/またはカリウム含有塩代替物. セラム カリウムは監視されるべきである定期的な患者を受けbenazepril
咳
おそらく内因性ブラジキニンの分解の阻害により、持続的な非生産的 咳は、一般的に治療の中止後に溶解するすべてのACE阻害剤において報告されている。 咳の鑑別診断におけるACE阻害薬誘発性咳を考慮する。
手術-麻酔
手術を受けている患者または低血圧を産生する薬剤による麻酔中の患者において、ベナゼプリル ブロックアンジオテンシンII形成,そうでなければ補償レニンに二次発生する可能性があります ポスト。 このメカニズムの結果として生じる低血圧は、体積拡大によって補正することができる。
患者カウンセリング情報
妊娠
妊娠可能年齢の女性患者に影響を与えるbenazeprilのような薬剤の使用ことを伝えて下さい、 レニン-アンジオテンシン系は、以下を含む胎児および乳児に重大な問題を引き起こす可能性がある:低血中レベル 圧力、頭蓋骨骨の貧しい開発、腎不全、および死。 議その他の治療オプション 女性患者は妊娠する予定です。 アムロジピンベシル酸およびベナゼプリルを有する妊婦 できるだけ早く医師に通知するために妊娠した女性。
非臨床毒性学
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
発癌性および変異原性の研究は、この組み合わせでは行われなかった。 しかし, これらの研究は、アムロジピンおよびベナゼプリル単独で行われた(下記参照)。 悪影響なし 豊饒に対する効果はbenazeprilと起こりました:amlodipineの組合せはラットに口頭での管理されました 両性とも、15:7.5mg(ベナゼプリル:アムロジピン)/kg/日までの用量で、交配前および交配中 妊娠。
ベナゼプリル
ベナゼプリルがラットおよびマウスに投与されるとき 150mg/kg/日までの用量で二年。 体表面に基づいて比較すると、この用量 は、最大推奨ヒト用量(計算)の18倍および9倍(それぞれラットおよびマウス)である 患者の体重を60kgと仮定します)。 変異原性の活動はaの細菌のエイムズテストで、検出されませんでした インビトロ 培養mamm乳類細胞の前方突然変異のためのテスト、または核異常テスト。 の線量のため 50mg/kg/日から500mg/kg/日(体表面での最大推奨ヒト用量の6-60倍 ベナゼプリルは雄および雌ラットの生殖能力に悪影響を及ぼさなかった。
アムロジピン
ラットおよびマウスは、食品中のマレイン酸アムロジピンで処理されました 0の毎日の適量を提供するために計算される.5ミリグラム、1.25mg、および2.5mgアムロジピン/kg/日、いいえを示しませんでした 薬物の発癌性効果の証拠. マウスの場合、体表面での最高用量は次のとおりでした 10mgのアムロジピン/日の推奨される最大ヒト用量[MRHD]と同様の面積の基礎. のため ラットは、最高用量は、体表面に基づいて、MRHDの約二倍半でした. (60kgの患者に基づく計算.)マレイン酸アムロジピンによる変異原性研究 遺伝子または染色体レベルで薬物関連効果を示さなかった. に影響はありませんでした マレイン酸アムロジピン(男性64日および女性14日前)で経口的に治療されたラットの繁殖力) 交配)までの用量で10mgのアムロジピン/kg/日(体の10mg/日のMRHDの約10倍) 表面ベース)
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリD
妊娠の第二および第三学期の間のACE阻害剤の使用は、以下のものと関連している 胎児および新生児の傷害、低血圧を含んで、新生児の頭骨の発育不全、無尿症、リバーシブルまたは 不可逆的な腎不全および死. オリゴヒドラムニオスも報告されました,おそらく結果として 減らされた胎児の腎臓機能から、この設定のoligohydramniosは胎児の肢と関連付けられました 拘縮、頭蓋顔面変形、および低形成性肺発達. 早産、子宮内 成長遅延、および動脈管特許も報告されているが、かどうかは明らかではない。 これらの発生は、Ace阻害剤への曝露によるものであった
さらに、妊娠の最初の学期の間のACE阻害剤の使用は、Aと関連していました。 先天性欠損症のリスクが潜在的に増加する。 妊娠を計画している女性では、ACE阻害剤 (ベナゼプリルを含む)は使用しないでください。
潜在的なリスクに妊娠可能年齢の女性に警告し、アムロジピンベシル酸塩を投与し、 ベナゼプリル塩酸塩は、慎重なカウンセリングと個々のリスクの検討の後にのみ メリット.
まれ(おそらく千の妊娠で一度よりも稀)、ACE阻害剤に代わるものはありません が発見される。 これらのまれなケースでは、彼らの胎児への潜在的な危険性の母親を通知し、 連続超音波スキャンを実行して、肛門内環境を評価します。
オリゴヒドラムニオスが観察される場合は、ベシル酸アムロジピンおよび塩酸ベナゼプリルを中止してください: 母親の命を救うと考えられています。 収縮ストレステスト(CST)、非ストレステスト(NST)または 妊娠の週に応じて、生物物理学的プロファイリング(BPP)が適切かもしれません。 患者および しかし、医師は、乏水症は胎児の後にのみ起こり得ることに注意する必要があります 持続的な不可逆的損傷。
と幼児を見ます in utero 低血圧、乏尿におけるACE阻害薬への曝露, そして高カリウム血症。 乏尿が起こると、血圧と腎臓のサポートに直接注意を払う 灌流。 逆転の手段として交換輸血または腹膜透析が必要な場合があります 低血圧または腎機能障害のための置換。 胎盤を横切るベナゼプリルは、次のことができます 理論的には、これらの手段によって新生児の循環から取除かれるために、臨時のレポートがのあります これらの操作から利益を得るが、経験は限られている。
仕事および配達
労働および配達に対するamlodipineのbesylateおよびbenazeprilの塩酸塩の効果はなかったです 勉強した。
授乳中の母親
変わらないベナゼプリルとベナゼプリラットの最小量は母乳中にある ベナゼプリルで治療された授乳中の女性は、新生児のみが母乳を占めるように, ベナゼプリルおよびベナゼプリラットの母体用量の0.1%未満を受け取る。
アムロジピンが母乳中に排泄されるかどうかは知られていない。 ケアまたは投薬を中止する必要があります。
小児用
小児患者におけるベシル酸アムロジピンおよびベナゼプリル塩酸塩の安全性および有効性 確立されていない。
高齢者のアプリケーション
総患者数のうち,米国におけるアムロジピンベシラートと塩酸ベナゼプリルを受けた。 ベシル酸アムロジピンおよび塩酸ベナゼプリルの臨床試験では、19%以上が65歳以上であった。 約2割が75歳以上であった。 有効性または安全性の一般的な違いは、その間に観察されなかった これらの患者およびより若い患者。 臨床経験は答えに違いはありません の間に上下の患者さんが、より感度の高齢者ができない 除外する。
ベナゼプリルおよびベナゼプリラトは腎臓によって実質的に排泄される。 高齢の患者はより多くのためです おそらく腎機能が低下しているので、用量を選択する際には注意が必要であり、有用である可能性があります, 腎機能を監視する。
アムロジピンは肝臓で広範囲に代謝される。 高齢者では、アムロジピンのクリアランスが減少する ピーク血しょうレベル、除去の半減期および区域の下plasmaconcentrationの生じる増加を使って カーブ。 従って、より低い開始の線量はより古い患者で要求されるかもしれません
側面の影響
治験経験
臨床試験は非常に異なる条件下で実施されるため、副作用が観察される ある薬物の臨床試験では、別の薬物の臨床試験における割合と直接比較することはできません と実際に観察された速度を反映していない可能性があります。 臨床試験からの副作用情報 しかしながら、薬物使用に関連する有害事象を特定するための基礎を提供する そして、近似レートのために。
アムロジピンベシル酸塩およびベナゼプリル塩酸塩は、2,991人以上の患者における安全性を評価した 高血圧では、これらの患者の500以上が少なくとも6ヶ月間治療され、400以上が 1年以上の治療を受けました。
アムロジピンベシル酸およびベナゼプリルを用いた5つのプラセボ対照研究のプール分析において 5/20までの線量では、報告された副作用は一般に穏やか、一時的およびそこにでした 副作用と年齢、性別、人種または治療期間との間には関係はなかった。 のキャンセル 副作用のための処置はamlodipineと扱われる患者のおよそ4%で要求されました 塩酸ベシル酸塩およびベナゼプリルおよびプラセボで治療された患者の3%において。
アムロジピンベシル酸塩およびベナゼプリルによる治療の中止の最も一般的な理由 これらの研究の患者は、咳および浮腫(血管浮腫を含む)であった。
アムロジピンの使用に関連する末梢浮腫は用量依存性である。 ベナゼプリルをaに添加すると アムロジピンのレジメンでは、浮腫の発生率が有意に減少する。
アムロジピンの養生法へのbenazeprilの付加はその上に期待されるべきではないです アフリカ系アメリカ人における降圧効果。 但し、すべての忍耐強いグループは減少から寄与します アムロジピン誘発性浮腫。
これらの研究では、薬物に関連して考慮されている場合と考慮されていない場合がある副作用が発生しました amlodipinbesylateおよびbenazeprilの塩酸塩と扱われる患者の1%以上は示されています 以下の表。 咳は、治療に少なくとも一つの可能な接続を持つ唯一の有害事象であったこと ベシル酸アムロジピンおよび塩酸ベナゼプリル(3.3%)では、プラセボ(0.2%)よりも一般的であった。
U.R.プラセボ対照における発生率の合計
ベナゼプリル/アムロジピン N=760 |
ベナゼプリル N=554 |
アムロジピン N=475 |
プラセボ N=408 |
|
咳 | 3.3 | 1.8 | 0.4 | 0.2 |
ビートルズ | 2.2 | 3.8 | 2.9 | 5.6 |
めまい | 1.3 | 1.6 | 2.3 | 1.5 |
* * | 2.1 | 0.9 | 5.1 | 2.2 |
*浮腫は、肺水腫、血管浮腫、顔面浮腫などのすべての浮腫を指す。 |
妊娠カテゴリD
妊娠の第二および第三学期の間のACE阻害剤の使用は、以下のものと関連している 胎児および新生児の傷害、低血圧を含んで、新生児の頭骨の発育不全、無尿症、リバーシブルまたは 不可逆的な腎不全および死. オリゴヒドラムニオスも報告されました,おそらく結果として 減らされた胎児の腎臓機能から、この設定のoligohydramniosは胎児の肢と関連付けられました 拘縮、頭蓋顔面変形、および低形成性肺発達. 早産、子宮内 成長遅延、および動脈管特許も報告されているが、かどうかは明らかではない。 これらの発生は、Ace阻害剤への曝露によるものであった
さらに、妊娠の最初の学期の間のACE阻害剤の使用は、Aと関連していました。 先天性欠損症のリスクが潜在的に増加する。 妊娠を計画している女性では、ACE阻害剤 (ベナゼプリルを含む)は使用しないでください。
潜在的なリスクに妊娠可能年齢の女性に警告し、アムロジピンベシル酸塩を投与し、 ベナゼプリル塩酸塩は、慎重なカウンセリングと個々のリスクの検討の後にのみ メリット.
まれ(おそらく千の妊娠で一度よりも稀)、ACE阻害剤に代わるものはありません が発見される。 これらのまれなケースでは、彼らの胎児への潜在的な危険性の母親を通知し、 連続超音波スキャンを実行して、肛門内環境を評価します。
オリゴヒドラムニオスが観察される場合は、ベシル酸アムロジピンおよび塩酸ベナゼプリルを中止してください: 母親の命を救うと考えられています。 収縮ストレステスト(CST)、非ストレステスト(NST)または 妊娠の週に応じて、生物物理学的プロファイリング(BPP)が適切かもしれません。 患者および しかし、医師は、乏水症は胎児の後にのみ起こり得ることに注意する必要があります 持続的な不可逆的損傷。
と幼児を見ます in utero 低血圧、乏尿におけるACE阻害薬への曝露, そして高カリウム血症。 乏尿が起こると、血圧と腎臓のサポートに直接注意を払う 灌流。 逆転の手段として交換輸血または腹膜透析が必要な場合があります 低血圧または腎機能障害のための置換。 胎盤を横切るベナゼプリルは、次のことができます 理論的には、これらの手段によって新生児の循環から取除かれるために、臨時のレポートがのあります これらの操作から利益を得るが、経験は限られている。
治験経験
臨床試験は非常に異なる条件下で実施されるため、副作用が観察される ある薬物の臨床試験では、別の薬物の臨床試験における割合と直接比較することはできません と実際に観察された速度を反映していない可能性があります。 臨床試験からの副作用情報 しかしながら、薬物使用に関連する有害事象を特定するための基礎を提供する そして、近似レートのために。
アムロジピンベシル酸塩およびベナゼプリル塩酸塩は、2,991人以上の患者における安全性を評価した 高血圧では、これらの患者の500以上が少なくとも6ヶ月間治療され、400以上が 1年以上の治療を受けました。
アムロジピンベシル酸およびベナゼプリルを用いた5つのプラセボ対照研究のプール分析において 5/20までの線量では、報告された副作用は一般に穏やか、一時的およびそこにでした 副作用と年齢、性別、人種または治療期間との間には関係はなかった。 のキャンセル 副作用のための処置はamlodipineと扱われる患者のおよそ4%で要求されました 塩酸ベシル酸塩およびベナゼプリルおよびプラセボで治療された患者の3%において。
アムロジピンベシル酸塩およびベナゼプリルによる治療の中止の最も一般的な理由 これらの研究の患者は、咳および浮腫(血管浮腫を含む)であった。
アムロジピンの使用に関連する末梢浮腫は用量依存性である。 ベナゼプリルをaに添加すると アムロジピンのレジメンでは、浮腫の発生率が有意に減少する。
アムロジピンの養生法へのbenazeprilの付加はその上に期待されるべきではないです アフリカ系アメリカ人における降圧効果。 但し、すべての忍耐強いグループは減少から寄与します アムロジピン誘発性浮腫。
これらの研究では、薬物に関連して考慮されている場合と考慮されていない場合がある副作用が発生しました amlodipinbesylateおよびbenazeprilの塩酸塩と扱われる患者の1%以上は示されています 以下の表。 咳は、治療に少なくとも一つの可能な接続を持つ唯一の有害事象であったこと アムロジピンベシル酸塩および塩酸ベナゼプリル(3.3%)では、プラセボ(0.2%)よりも一般的であった。
U.R.プラセボ対照における発生率の合計
ベナゼプリル/アムロジピン N=760 |
ベナゼプリル N=554 |
アムロジピン N=475 |
プラセボ N=408 |
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咳 | 3.3 | 1.8 | 0.4 | 0.2 |
ビートルズ | 2.2 | 3.8 | 2.9 | 5.6 |
めまい | 1.3 | 1.6 | 2.3 | 1.5 |
* * | 2.1 | 0.9 | 5.1 | 2.2 |
*浮腫は、肺水腫、血管浮腫、顔面浮腫などのすべての浮腫を指す。 |
アムロジピンを有するヒトにおける過剰摂取のわずかな症例が報告されている。 ある患者は無症候性であった 250mg、別のものを服用した後、70mgのアムロジピンは、未知の大量の ベンゾジアゼピンは難治性ショックを発症し死亡した。
アムロジピンとベナゼプリルの組み合わせを有するヒトにおける過剰摂取は報告されていない。 で ベナゼプリルおよび他のACE阻害剤を有するヒトにおける過剰摂取の報告では、以下の報告はない 死だ
治療
過剰摂取の治療に関する最新の情報を取得するには、良いリソースはあなたのものです 認定地域毒物取締センター。 認定毒物管理センターの電話番号は次のとおりです リスト"デスクリファレンス(PDR)に記載されています。 過剰摂取を治療するときは、次の可能性を考慮してください あなたの患者の多数の薬剤の過剰摂取、薬物-薬物相互作用および珍しい薬剤の動力学。
アムロジピンベシル酸塩およびベナゼプリル塩酸塩による過剰摂取の最も可能性の高い効果は次のとおりである 血管拡張に続いて低血圧および頻脈が続く。 中央流体量の単純な枯渇 (トレンデレンブルクポジショニング、結晶の注入)は十分な療法であるかもしれませんが、圧力は意味します (ノルエピネフリンまたは高用量のドーパミン)。 周辺血管の突然のリターンを伴います さらに、他のDihydropyridineカルシウムチャネルのブロッカーの過剰摂取は時々に進みます 肺水腫および患者は、この合併症を監視する必要があります。
アムロジピン、ベナゼプリルまたはそれらの代謝産物の濃度のための体液の分析は許可されていません 広く利用された。 いずれの場合でも、そのような分析が治療または予後において価値があることは知られていない。
生理学的操作(例えば、尿のpHを変化させるための操作)を示唆するために利用可能なデータはない。) それはamlodipine、benazepril、または代謝物質の除去を加速するかもしれません。 ベナゼプリラットは 容易に透析可能であり,血液透析または血液灌流によるアムロジピンのクリアランスを試みなかった。 報告される、しかしamlodipineの高蛋白の結合はそれをことこれらの介在のまずないようにします 値。
アンギオテンシンIIは、おそらくベナゼプリルに対する特定のアンタゴニスト解毒剤として機能する可能性があるが、アンギオテンシンII 基本的に散らばった研究所の外では利用できません。
ベナゼプリル
10mgベナゼプリルまたはそれ以上の単回投与および複数回投与による血漿ACE活性の阻害を引き起こす 少なくとも80%-90%投薬の後の少なくとも24時間。 4mgの投与後10時間まで、加圧する。 外因性アンギオテンシンIに対する反応は60%-90%阻害された。
穏やかの患者へのベナゼプリルの管理はの減少をもたらします高血圧を緩和するために穏やかの患者への 代償性頻脈なしで、仰臥位および立位血圧の両方がほぼ同じ程度である。 症状のある姿勢低血圧はまれであるが、塩および/または塩を有する患者において起こる ボリューム消耗。
ベナゼプリルの降圧効果は、高または高い患者において観察された 低ナトリウムダイエット。
正常人ボランティアシングル量のbenazeprilの増加および腎臓の血流があった 糸球体濾過率には影響しない。
アムロジピン
高血圧患者への治療用量の投与後、アムロジピンは 血管拡張は、仰臥位および立位における血圧の低下をもたらす。 これらの血液の減少 圧力は、心拍数または血漿カテコールアミンレベルの有意な変化とは関連しない 慢性の投薬。 血漿濃度は、若年患者および高齢患者の効果と相関する。
他のカルシウムチャネル遮断薬と同様に、安静時の心機能の血行力学的測定および アムロジピンで治療された正常な心室機能を有する患者における運動(または刺激)中, 一般に、dP/dtまたはリンクに有意な影響を与えることなく、心臓指数のわずかな増加があった 心室拡張末期圧または容積。 血行力学的研究では、アムロジピンはなかった そのままに治療用量範囲で投与された場合の負の変力作用に関連する 動物および人間、たとえ彼らが人間のベータ遮断薬と共投与されていても。
Amlodipineはそのままな患者のsinoatrial(SA)ノード機能か房室(AV)の伝導を変えません 動物や人。 アムロジピンがベータと組み合わせて投与された臨床試験では 高血圧または狭心症の患者のためのブロッカー、心電図に対する悪影響はありません パラメータを観察した。
アムロジピンベシル酸塩およびベナゼプリルからのベナゼプリルおよびアムロジピンの吸収速度および程度 塩酸塩は吸収の率そして程度とかなり異なりません 個々の錠剤製剤からのベナゼプリルおよびアムロジピン。 個々の錠剤からの吸収は次のとおりです 胃腸管における食物の存在によって影響されず、食物の吸収に及ぼす影響 ベシル酸アムロジピンおよび塩酸ベナゼプリルは研究されていない。
ベシル酸アムロジピンおよび塩酸ベナゼプリルの経口投与後、ピーク血漿 ベナゼプリルの濃度は0.5-2時間で達成される。 エステルのグループの開裂(主にで レバー)はピーク血しょうに達する活動的な代謝物質、benazeprilatにベナゼプリルを変えます 1.5-4時間の濃度。 ベナゼプリルの吸収の程度は少なくとも37%である。
アムロジピンのピーク血漿濃度は、アムロジピンの投与後6-12時間に達する ベシル酸塩およびベナゼプリル塩酸塩、吸収の程度は64%-90%である。
アムロジピンおよびベナゼプリラットの見かけの分布量は、約21L/kgおよび0.7L/kgである。, それぞれ。 循環のアムロジピンのおよそ93%は血しょう蛋白質および限界に区切られます ベナゼプリラートの割合はわずかに高い。 に基づいて インビトロ 研究、ベナゼプリラットの学位 タンパク質結合は、年齢、肝機能障害、または治療経由で異なるはずです 濃度範囲-濃度による。
ベナゼプリラットは、ベナゼプリルよりもはるかに大きなACE阻害活性を有し、ベナゼプリルの代謝 benazeprilatにはほぼ完成しています。 ベナゼプリルの投与された用量の痕跡のみが、次のようになり得る 尿中では変化せずに回復され、用量の約20%がベナゼプリラートとして排泄され、8%がベナゼプリラートとして排泄され ベナゼプリルグルクロニド、およびベナゼプリルグルクロニドとして4%。
アムロジピンは親混compoundの10%およびの60%が付いているレバーで広く、新陳代謝します 尿中に排泄される代謝産物。 肝臓の減損の患者では、減らされた整理の アムロジピンは40%-60%によって区域の下血しょう集中のカーブ、および適量を高めるかもしれません 削減が必要な場合があります(参照 適量および管理). 腎臓を有する患者では - したがって、アムロジピンの薬物動態は本質的に影響を受けない。
Benazeprilatの有効な除去の半減期は10-11時間amlodipineのそれは約2日であるが、です, 一日一回の投与の約一週間後、二つの成分の定常状態レベルが達成される。 この 血漿からのベナゼプリラートのクリアランスは主に腎臓であるが、胆汁排excretionは11を占める%- 正常な被験者におけるベナゼプリル除去の12%。 重度の腎不全(クレアチニン)の患者において - 整理より少しにより30のmL/min)、ピークbenazeprilatのレベルおよび定常状態への時間は高められるかもしれません (参照 適量および管理). しかし肝臓の減損の患者では ベナゼプリラットの薬物動態は本質的に影響を受けない。
ベナゼプリルおよびベナゼプリラットの薬物動態は年齢によって影響されないが、以下のクリアランス アムロジピンはピーク血しょうレベルの35%-70%の増加をもたらす年配者で減ります, 血しょう集中のカーブの下の除去の半減期そして区域。 用量調整が必要な場合があります。
2011年。