コンポーネント:
治療オプション:
Kovalenko Svetlana Olegovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:13.03.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
塩酸アミオダロン
サブスタンス-パウダー
ピル
再発防止:
心室頻拍および心室細動を含む生命を脅かす心室性不整脈(注意深い心臓モニタリングを伴う病院で治療を開始する必要があります),
上室性発作性頻脈:有機性心疾患を有する患者における再発性持続性上室性発作性頻脈の文書化された発作、有機性心疾患のない患者における再発,
細動)および微動。
ハイリスク患者における突然のarrhyth脈死の予防:最近の心筋梗塞後、10時間における心室期外収縮、慢性心不全の臨床症状および左心室駆出率の低下(40%未満)を有する。
CHDおよび/または左心室機能障害を有する患者における心臓不整脈の治療。
コルダロンの注射可能な形態®
心室発作性頻脈、特にウルフ-パーキンソン-ホワイト症候群の背景に対する心室収縮の頻度が高い上室発作性頻脈、発作性および安定した形態の心房細動(心房細動)および心房fl動の軽減の発作の軽減,
除細動に耐性の心室細動によって引き起こされる心停止における心臓蘇生。
心室頻拍、心室細動(生命を脅かす症例における再発の予防)、上室頻脈性不整脈および頻脈(心房fl動およびフラッターの減速または減少、再発の予防)、WPW症候群。
再発性心室性不整脈、ウルフ-パーキンソン-ホワイト症候群を伴う頻脈、心房fl動およびフラッター、上室性頻脈、心室細動、AV結節性相互頻脈。
薬だ
インサイド、食事の前に、十分な量の水で。 薬は医師の処方どおりに服用する必要があります!
ローディング("飽和")線量: さまざまな飽和方式を使用できます。
病院では: いくつかの使用量に分けられた使用量は、600-800mg(最大1200mgまで)/個であり、10gの使用量(通常5-8個以下)に達するまでである。
外来診療: いくつかの使用量に分けられた使用量は、600-800gの使用量に達するまで(通常10-14個以下)、一般的あたりのmgである。
維持線量: それは100から400mg/少までの異なる患者において変化し得る。 最小有効用量は、個々の治療結果に応じて適用されるべきである。
コルダロン以来® それは非常に長い半減期を持っています、それは一日おきに取るか、週2日のレセプションで休憩を取ることができます。
平均単回回数は200mgである。 平均使用量は400mgである。 最大回数は400mgである。 最大使用量は1200mgです。
注射のための溶液。
イン/導入中: コルダロン® (注射形態)は、抗不整脈効果を迅速に達成する必要がある場合、または薬物を内部で使用することが不可能な場合に使用することを意図している。
緊急の臨床状況を除いて、薬物は、ECGおよび血圧の絶え間ない監視下で集中治療室の病院でのみ使用すべきである!
薬物コルダロンの静脈内投与による® 他の薬と混ぜないでください。 薬剤コーダロンと注入システムの同じラインに他の薬剤を注入しないで下さい®. 希釈した形でのみ使用してください。 薬物コルダロンの希釈のために® デキストロース(グルコース)の5%溶液のみを使用する必要があります。 薬物の剤形の特異性のために、2アンプルを500mlの5%デキストロース(グルコース)で希釈することによって得られたものよりも少ない注入溶液の濃度を使用することは推奨されない。
注射部位での反応を避けるために、アミオダロンは中心静脈カテーテルを介して投与されるべきであり、心臓へのアクセスがない場合、末梢静脈(最大血流を有する最大の末梢静脈)を薬物の投与に使用することができる場合を除いて("特別な指示"を参照)。
重度の心臓不整脈,薬物の経口投与が不可能な場合には、(除く心室細動に抵抗性心室細動によって引き起こされる心停止における心臓蘇生の場合).
中心静脈カテーテルによる点滴静注
通常、使用量は5mg/kg250mlの5%デキストロース(グルコース)溶液中であり、可能であれば電子ポンプを使用して20-120分間隔する。 それは2-3時間以内に24回再投与することができる。 薬物の投与速度は、臨床効果に応じて調整される。 治療効果は、投与の最初の数分の間に現れ、注入の終了後に徐々に減少するので、必要に応じて注射可能なコルダロンによる治療を継続する® 薬物の永久的な静脈内点滴に切り替えることをお勧めします。
メンテナンス線量:10-20mg/kg/包(通常600-800mgですが、1200mg/包に添加させることができます)250mlの5%デキストロース(グルコース)溶液および数間使用することができます。 注入の最初の日から、コルダロンを服用するために徐々に移行を開始する必要があります® 中(3テーブル。 一日あたり200ミリグラム)。 用量は、4または5個あたり200mgの薬剤に添加させることができる。
心室細動による心停止における心肺蘇生法による除細動に対する抵抗性心室細動による心肺蘇生法
静脈内ジェット注射("特別な指示"を参照»)
最終の使用量は、300mg(または5mg/kg)のコルダロンであり、20mlの5%デキストロース(グルコース)溶液で押し、内包(ジェット)した後である。
線維化が止まらない場合、コルダロンの追加静脈内ジェット投与が可能である® 150mg(または2.5mg/kg)の使用量で。
食事の中、中または後、噛むことなく、少量の液体で。 用量は個別に設定される。 通常、治療開始時に、600-1000mg/日1または2-3用量で8-10日、その後100-400mg/日の維持用量で1-3用量、または一日おきに二重用量で、または5日間の治療用量で2日の休憩が続く。
インサイド、食事の前に、十分な量の水で。 投薬レジメンは個別に設定され、医師によって調整される。
ローディング(飽和)線量
さまざまな飽和スキームを適用できます。
-病院では、初期用量(いくつかの用量に分けられる)-600-800mg/日、最大-1200mg/日の総用量が10gに達するまで(通常5-8日以内)),
-外来患者-初期用量(いくつかの用量に分けられる)-600-800mg/日10gの総用量に達するまで(通常10-14日以内)。
維持線量
100-400mg/㎡。 最小有効用量は、個々の治療効果に応じて使用されるべきである。
蓄積を避けるために、一日おきに服用するか、週に2日の薬を服用して休憩してください。
平均単回用量は200mgであり、平均用量は400mgである。
最大単回収量は400mgであり、最大一回使用量は1200mgである。
インサイド、食事中または食事後. 錠剤は全体を飲み込み、少量の液体で洗い流される. 用量は、患者の状態に応じて調整され、医師によって決定されるべきである. 使用量は0.6-0.8g/個であり、2-3回の使用量に分けられる。 必要に応じて、一般あたり1.2gまでの使用量を追加させることが可能である。 飽和用量の投与期間は8-15日である. 飽和の兆候を達成した後、彼らは維持療法に切り替わります. 維持治療のために、患者の個々の反応に応じて、最も低い有効用量が使用され、通常は0.1-0.4g/日で1–2回投与される. 蓄積を避けるために、薬物は5日間服用され、その後二日間の休憩または週間休breakを伴う月3週間服用される。. 平均使用量は0.2g、平均使用量は0.4g、最大単一-0.4g、最大単-1.2gです
内部,200ミリグラム3週のための一日回,2第二週のための一日回、その後、1回の日.
両方の剤形に共通
薬物のヨウ素、アミオダロンまたは賦形剤に対する過敏症,
洞結節の弱さ症候群(洞徐脈、洞房ブロック)、人工リズムドライバー(洞結節を"止める"危険性)による矯正の場合を除く。
II-III度のAVブロック、人工ペースメーカー(ペースメーカー)の現在下での作業およびビーム診断),
低カリウム血症、低マグネシウム血症,
QT間隔を延長し、心室"ピルエット"頻脈を含む発作性頻脈の発症を引き起こす可能性のある薬物との組み合わせ("相互作用"参照»):
-抗不純:クラシア(キニジン、ヒドロキニジン、ジヨピラミドプロカインアミド)、クラスIII抗不純(ドフェチリド、イブチリド、トシル酸ブレチリア)、ヒタロール,
-その他(抗不整脈薬)ベプリジル、ビンカミン、一部の神経弛緩薬など:フェノチアジン(クロルプロマジン、シアメマジン、レボメプロマジン、チオリダジン、トリフルオペラジン、フルフェナジン)、ベンズアミド(アミスルプリド、スルトプリド、スルトプリド、チアプリド、ベラリプリド)、ブチロフェノン(ドロペリドール、ハロペリドール)、セルチンドール、ピモジド、シサプリド、三環系抗うつ薬、マクロライド系抗生物質(特に、静脈内投与のためのエリスロマイシン、スピラマイシン)、アゾール、抗マラリア剤(キニーネ、クロロキン、メフロキン、ハロファントリン)、非経口投与のためのペンタミジン、ジフェマニルメチル硫酸、ミソラスチン、アステミゾール、テルフェナジン、フルオロキノロン。
QT間期の活性または後期性の伸長。
甲状腺機能低下症(甲状腺機能低下症、甲状腺機能亢進症)。
妊娠("妊娠中および授乳中の使用"を参照»),
授乳期間("妊娠中および授乳中の使用"を参照»),
18歳未満(有効性および安全性は確立されていない)。
さらにタブレットのため: 間質性肺疾患。
任意注入の形態のため:
永久人工ペースメーカー(ペースメーカー)の非存在下での脳室内伝導(二ビームおよび三ビーム閉塞)の違反-これらの場合、アミオダロンIVは、人工ペースメーカー(ペースメーカー)を装って専門),
重度の低血圧、虚脱、心原性ショック,
静脈内注射は、動脈低血圧、重度の呼吸不全、心筋症または心不全(おそらくこれらの状態の悪化)の場合には禁忌である。
上記の禁忌のすべては、コルダロンの使用には適用されません® 心室細動によって引き起こされる心停止における心臓蘇生時には、除細動に耐性がある。
注意して 動脈低血圧、代償不全または重度の慢性(NYHA分類によるIII-IV FC)心不全、肝不全、気管支喘息、重度の呼吸不全、高齢患者(重度の徐脈のリスクが高い)、AVブロッ
過敏症(ヨウ素を含む)、洞徐脈、洞結節衰弱症候群、重度の伝導障害(ペースメーカーの非存在下)、AVブロック、甲状腺機能障害、妊娠、授乳。
過敏症,洞徐脈,洞耳ブロック,洞結節脱力症候群,グレードIIおよびIII AVブロック,甲状腺疾患(肛門炎を含む),授乳.
副作用の頻度は次のように決定されました:非常に頻繁に-≤10%)、しばしば-≤1%、<10、まれに-≤0.1%、<1%、まれに-≤0.01%、<0.1%、そして非常にまれに、個々の報告を含む-<0.01%、頻度は知られていません(利用可能なデータによれば、頻度を決定することはできません)。
薬だ
心臓血管系から: しばしば中等度の徐脈であり、その重症度は薬物の用量に依存する。 まれに-伝導障害(洞房ブロック、様々な程度のAVブロック)、arrhyth脈発生効果(新しい不整脈の発生または既存の不整脈の悪化、場合によってはその後の心停止利用可能なデータに照らして、これが薬物の使用の結果であるか、または心臓損傷の重症度に関連しているか、または治療の無効性の結果であるかをこれらの効果は、主にコルダロンの使用の場合に観察される® 心臓の心室の再分極期間(QT間隔)を延長する薬物とともにc)または電解質バランス障害の場合("相互作用"を参照)。 非常にまれに-重度の徐脈または例外的な場合には、洞結節停止が観察され、一部の患者(洞結節機能不全および高齢患者)で観察された。 頻度は知られていません—慢性心不全の進行(長期間使用する)。
消化器系から: 非常に頻繁に-吐き気、嘔吐、食欲不振、鈍感または味覚の喪失、上腹部の重さ感、特に治療開始時に、用量減少後に通過し、血清中のトランスアミナーゼの活性の単離された増加、通常は中等度(正常値よりも1.5-3倍高い)および用量減少に伴って減少し、または自発的に減少する。. しばしば-肝不全の発症を含むトランスアミナーゼおよび/または黄疸の増加を伴う急性肝障害、時には致命的(. "特別な指示»). 非常にまれな慢性肝疾患(偽アレルギー性肝炎、肝硬変)、時には致命的. 血液中のトランスアミナーゼの活性が中moderateに増加しても、6ヶ月以上持続する治療後に観察されると、慢性肝障害が疑われるべきである
呼吸器系から: しばしば、間質性肺炎または肺胞性肺炎および肺炎を伴う消去性細気管支炎の症例が報告されており、時には致命的であることが報告されて. 胸膜炎のいくつかのケースがありました. これらの変更は肺線維症の開発をもたらす場合がありますが副腎皮質ホルモンの使用の有無にかかわらずamiodaroneの早い回収と主にリバーシブルです. 臨床症状は通常3-4週間以内に消失する. X線像および機能の回折率は、よりほっくりと(数倍)起こる)。 アミオダロンを受けている患者における重度の息切れまたは乾いた咳の出現は、全身状態の悪化(疲労の増加、体重減少、体温の上昇)を伴わずに、胸部. 非常にまれに—重度の呼吸不全の患者、特に気管支喘息の患者、急性呼吸窮迫症候群、時には致命的であり、時には手術直後(高用量の酸素との相互作用の可. "特別な指示»). 頻度は知られていません-肺出血
感覚の部分で: 非常に頻繁に—リポフスチンを含む複雑な脂質からなる角膜上皮における微小沈着物は、通常、瞳孔領域に限定され、治療の中止を必要とせず、薬物の中 時には、明るい光の中で色付きのハローやぼやけた輪郭の形で視覚障害を引き起こすことがあります。 非常にまれな—視神経炎/視覚神経障害のいくつかの症例が記載されている。 アミオダロンとの関連はまだ確立されていない。 しかし、視神経炎は失明につながる可能性があるため、コルダロンを服用している間に視力のぼやけや視力の低下が起こると® 眼底鏡検査を含む完全な眼科検査を行い、視神経炎が検出された場合はアミオダロンの服用を中止することをお勧めします。
内分泌疾患: しばしば-その古典的な症状を伴う甲状腺機能低下症:体重増加、悪寒、無関心、活動の減少、眠気、アミオダロンの期待される効果と比較して過度の徐脈. 診断は、ΓTSHレベルの上昇の検出によって起こされる. 甲状腺機能の正常化は、通常、治療中止後1-3ヶ月以内に観察される. 生命を脅かす状況では、血清TSHレベルの制御下でL-チロキシンを同時に追加投与して、アミオダロンによる治療を継続することができる. 甲状腺機能亢進症、治療中およびその後の出現が可能である(アミオダロンの撤退後数ヶ月で発症した甲状腺機能亢進症の症例が記載されている). 甲状腺機能亢進症は、軽度の原因不明の体重減少、抗不整脈および/または抗狭心症の有効性の低下、高齢患者の精神障害、または甲状腺中毒症の現. 診断は、過強性基盤)の低下したレベルの検出によって起こされる). 甲状腺機能亢進症が検出された場合は、アミオダロンを中止する必要があります. 甲状腺機能の正常化は、通常、薬物の中止後数ヶ月以内に起こる. 同時に、臨床症状は、甲状腺ホルモンのレベルの正常化が起こるよりも早く(3-4週間後)正常化する. 重度の症例は死に至る可能性があるため、そのような場合には緊急の医学的介入が必要です. 個々の症例ごとの治療は個別に選択されます. 甲状腺中毒症自体のために、および心筋酸素需要とその送達との間の危険な不均衡のために、患者の状態が悪化する場合は、合成抗甲状腺薬を使用する代わりに、直ちにコルチコステロイド(1mg/kg)による治療を開始し、長期(3ヶ月)継続することが推奨される。. 抗利尿ホルモンの分泌の違反の非常にまれな症候群
皮膚から: 非常に頻繁に-光増感。 多くの場合、高い日用量で薬物を長期間使用する場合、皮膚の灰色がかったまたは青みがかった色素沈着が観察され、治療の中止後、この色素沈着はゆっくりと消える。 非常にまれに-放射線療法の過程で、紅斑の症例が起こることがあり、皮膚発疹の報告があり、通常はあまり特異的ではなく、剥離性皮膚炎の個々の症例(
中枢神経系から: しばしば-振戦または他の錐体外路症状、睡眠障害、悪夢のような夢を含む。 まれな感覚、運動および混合末peripheral神経障害および/またはミオパチー、通常は薬物の中止時に可逆的である。 ごくまれに—小脳運動失調、良性頭蓋内高血圧(脳の偽腫瘍)、頭痛。
その他: 非常にまれに—血管炎、精巣上体炎、インポテンスのいくつかの症例(薬物との接続は確立されていない)、血小板減少症、溶血性貧血、再生不良性貧血。
注入のための解決
心臓血管系から: しばしば-徐脈(通常は数の中moderateの低下)、圧の低下、通常は中等度および一時的なものである。 重度の動脈低血圧または崩壊の症例は、薬物の過剰摂取またはあまりにも迅速な投与で観察された。 ごくまれに-前不整脈作用("ピルエット"タイプの多形性心室頻脈、または既存のものの悪化を含む新しい不整脈の発生の報告がある—その後の心停止 これらの効果は、主にコルダロンの使用の場合に観察される® 心臓の心室の再分極期間(QT間隔)を延長する薬物とともにと)または電解質バランス障害の場合("相互作用"を参照)。 利用可能なデータに照らして、これらのリズム障害の発生がコルダロンによって引き起こされるかどうかを判断することは不可能である® または心臓病理の重症度に関連しているか、または治療の無効性の結果である。 重度の徐脈または例外的な場合には、一部の患者(洞結節機能障害および高齢患者)で観察された洞結節停止、顔面の皮膚への血液のフラッシュ、心不全の進行(静脈ジェット注射で可能)。
呼吸器系から: 非常にまれに—咳、息切れ、間質性肺炎、気管支痙攣および/または無呼吸、特に気管支喘息、急性呼吸窮迫症候群の患者、時には致命的であり、時には手術直後(高酸素濃度との相互作用の可能性が想定される)("特別な指示"を参照)。
消化器系から: 非常に頻繁に-吐き気。 ごくまれに—血清中の肝臓トランスアミナーゼの活性の単離された増加、通常は中等度(正常値よりも1.5-3倍高い)および用量の減少に伴って、また 急性肝障害(内24アミオダロンの投与後時間)増加したトランスアミナーゼおよび/または黄疸と,肝不全の開発を含みます,時には致命的な("特別な指示書"を参照してください).
皮膚から: 非常にまれに-熱感、発汗の増加。
中枢神経系から: 非常にまれに-良性頭蓋内高血圧(脳の偽腫瘍)、頭痛。
免疫システムの障害: 非常にまれに-アナフィラキシーショック。 未知の頻度-血管浮腫。
注射部位での反応: しばしば、末梢静脈に直接注入されたときの表在性静脈炎などの炎症反応。 注射部位での反応、例えば:痛み、紅斑、浮腫、壊死、滲出、浸潤、炎症、圧縮、血栓性静脈炎、静脈炎、セルライト、感染、色素沈着。
神経系や感覚器官から: 疲労、めまい、頭痛、感覚異常、振戦、運動失調、球後神経炎、多発性神経障害、聴覚幻覚、角膜の上層における微小沈着物。
心臓血管系および血液(造血、止血)から): 徐脈、既存の不整脈の増加またはその発生、心不全。
代謝の側面から: 甲状腺機能低下症または甲状腺機能亢進症(薬物の回収が必要である)。
呼吸器系から: 息切れ、咳、間質性肺炎、肺線維症、胸膜炎、気管支炎を抹消する。
胃腸管から: 食欲不振、口の中の金属味、吐き気、嘔吐、便秘、まれに-肝酵素の活性の増加、黄疸、偽アルコール性肝炎、肝硬変。
その他: ミオパチー、精巣上体炎、脱毛症、光感受性、皮膚発疹、皮膚の灰色がかった青みがかった色。
心臓血管系および血液(造血、止血)から): 徐脈、AV伝導障害、前不整脈作用、低血圧、血液凝固障害、血小板減少症、うっ血性心不全、血管炎。
神経系や感覚器官から: 疲労、筋肉振戦、不随意運動、運動および歩行の調整障害、末梢神経障害、角膜中の薬物沈着物、色知覚障害、光恐怖症、ドライアイ、聴覚および嗅覚の障害。
皮膚から: 光増感、かゆみ、発赤、湿疹、色素沈着障害(青みがかった灰色の皮膚着色)。
胃腸管から: 吐き気、嘔吐、便秘、食欲不振、過食症、肝炎、肝硬変、黄疸。
その他: 甲状腺の機能不全、肺合併症(肺胞炎、肺炎、線維症)、浮腫、脱毛症。
症状: 洞性徐脈、心停止、心室頻脈の発作、"ピルエット"タイプの発作性頻脈および肝障害のいくつかの症例が、非常に高用量の経口投与で記載されている。 房室伝導の可能性が遅くなり、既存の心不全が増加した。
治療: 症候性(胃洗浄、活性炭の任命(薬物が最近服用されている場合)、他の場合には、徐脈—β-アドレナリン刺激薬またはペースメーカーの設置、"ピルエット"型の頻脈—マグネシウム塩またはペーシングの静脈内投与において、対症療法が行われる。 アミオダロンもその代謝産物も血液透析中に除去されない。 特定の解毒剤はありません。
静脈内投与のためのアミオダロンの過剰摂取に関する情報はない。
症状: 副作用の増加または増加、低血圧、徐脈、AV伝導障害、不整脈、肝機能障害。
治療: 胃洗浄、活性炭の投与、生理食塩水の下剤、徐脈を伴う-アトロピンの投与、β-アドレナリン作動薬、ペーシング。
アミオダロンは、クラスIII抗不整脈薬(再分極阻害剤のクラス)に属し、クラスIII抗不整脈薬(カリウムチャネル遮断)の特性に加えて、クラスI抗不整脈薬(ナトリウムチャネル遮断)、クラスIV抗不整脈薬(カルシウムチャネル遮断)および非競合的β-アドレナリン遮断作用の効果を有するため、抗不整脈作用のユニークなメカニズムを有する。
抗不整脈効果に加えて、それは抗狭心症、冠状動脈拡張、α-およびβ-アドレナリン遮断効果を有する。
抗不整脈特性:
-主にカリウムチャネルにおけるイオン電流の遮断による心筋細胞活動電位の第3相の持続時間の増加(ヴォーン-Williams分類によるクラスIII抗不整脈の効果),
-洞結節のオートマティズムの低下、心拍数の低下につながる,
-アルファベットおよびベータアドレナリン作動性受容器の典型的なもの,
-洞房、心房およびAV誘導の減速、頻脈でより顕著,
-心室の伝導の変更無し,
-不応期の増加および心房および心室心筋の興奮性の低下、ならびにAV節の不応期の増加,
-房室伝導の追加の束における伝導の減速および不応期の持続時間を増加させる。
その他の効果:
-摂取および非経口投与の負の変力作用の欠如,
-末梢抵抗および心拍数の中等度の低下、ならびにβ-アドレナリン遮断作用による心筋収縮性による心筋による酸素消費の減少,
-冠状動脈の平滑筋への直接的な影響による冠動脈血流の増加,
-大動脈圧を下げ、末梢抵抗を下げることにより心拍出量を維持する,
-甲状腺ホルモンの代謝に及ぼす影響:Tの変換の阻害3 tで4 (チロキシン-5-デイオジナーゼの遮断)および心筋細胞および肝細胞によるこれらのホルモンの捕捉を阻止し、心筋に対する甲状腺ホルモンの刺激効果
-心室細動によって引き起こされる心停止における心臓活動の回復は、除細動に対して耐性である。
治療効果は、薬物の服用開始後一週間平均して観察される(数日から二週間まで)。 その投与を停止した後、アミオダロンは血漿中に9ヶ月間検出される。 アミオダロンの薬力学的効果をその撤退後10-30日間維持する可能性を考慮に入れる必要がある。
抗不整脈効果は約7日後に現れ、15-30日後に最大に達し、離脱後10-30日間持続する。
異なる患者における経口投与後のバイオアベイラビリティは、30-80%の範囲である(平均値は約50%である)。 アミオダロンCの単回帰後マックス 血漿中では、3-7時間で到達する。 しかし、治療効果は、通常、薬物を服用し始めてから一週間後に発症する(数日から2週間)。 アミオダロンは、組織への遅い侵入とそれらに対する高い親和性を有する薬物である。
血漿タンパク質への結合は95%(62%-アルブミン、33.5%-β-リポタンパク質)である。 アミオダロンに大きい容量の分配があります。 治療の最初の日に、薬物は、ほぼすべての組織、特に脂肪組織および肝臓、肺、脾臓および角膜に蓄積する。
アミオダロンは、アイヤザイムSUR3A4およびSUR2C8によって起こされる。 その主要な代謝物質、desethylamiodaroneは、薬理学的に活動的で、主要な混合物のantiarrhythmic効果を高めるかもしれません。 アミオダロンおよびその活性代謝物デセチルアミオダロン in vitro それらは、アイヤザイムCYP2C9、CYP2C19、CYP2D6、CYP3A4、CYP2A6、CYP2B6およびCYP2C8を有する能力を有する。 Amiodaroneおよびdesethylamiodaroneはまたp質(p-Gp)および有機性陰イオンの運送業者(poc2)のようなある特定の運送業者を、ふじる機能を示しました。 インビボ アミオダロンとアイヤザイムCYP3A4、CYP2C9、CYP2D6、およびP-gpの基質との相互作用が認められた。
アミオダロンの排泄は数日で始まり、薬物の摂取と排泄との間のバランスの達成(平衡に達する)は、患者の個々の特性に応じて、数ヶ月後に起こる。 アミオダロンの排除の主な経路は腸である。 アミオダロンおよびその代謝産物は、血液透析によって排除されない。 アミオダロンは長いTを持っています1/2 個々の変動性が大きい(したがって、用量を選択する場合、例えば、それを増減させる場合、アミオダロンの新しい血漿濃度を安定させるために少なくとも1ヶ月が必要であることを覚えておくべきである)。 山口県エクスクレションは2段階でございます:①T1/2 (第一段階)-4-21時間、T1/2 第2段階では25-110日(20-100日)。 長谷口駅前、平塚駅前、平塚駅前、平塚駅前、1/2 -40日 薬物の中止後、体内からのアミオダロンの完全な排除は数ヶ月間継続することができる。
アミオダロン(200mg)の各用量には75mgのホウ素が含まれています。 ヨウ素の一部は薬物から放出され、ヨウ化物の形態で尿中に見出される(6mg/日、アミオダロン200mgの日用量)。 薬物中に残っているヨウ素の大部分は、肝臓を通過した後に糞便中に排泄されるが、アミオダロンの長期使用により、ヨウ素濃度はアミオダロンの濃度の60-80%に達することができる。
薬物の薬物動態の特徴は、その治療効果が現れる組織飽和の必要なレベルを迅速に達成することを目的とした"負荷"用量の使用を説明する。
腎不全における薬物動態:腎不全患者の腎臓による薬物のわずかな排泄のために、アミオダロンの用量調整は必要ない。
コルダロンの静脈内投与により® その活性は15分後に最大に達し、投与後約4時間で消失する。 アミオダロンの投与後、血液中のその濃度は、組織に入る薬物のために急速に減少する。 反復注射がない場合、薬物は徐々に排除される。 その静脈内投与が再開されるとき、または薬物が経口投与されるとき、アミオダロンは組織中に蓄積する。 アミオダロンは大量の分布を有し、ほぼすべての組織、特に脂肪組織およびそれに加えて肝臓、肺、脾臓および角膜に蓄積する可能性がある
アミオダロンおよびその代謝産物は透析を受けない。
それは主に腸を通して胆汁および糞便とともに排泄される。 アミオダロンの除去は非常に遅いです。 アミオダロンおよびその代謝産物は、治療中止後9ヶ月間血漿中に検出される。
口口後、用量幅40%が吸収され、cマックス 血漿レベルは3-7時間で到達し、数週間または数ヶ月間長時間治療して持続する。 それはレバーで毎に動的的なデセチルアミオダロン(必要な物質)を形作ることを押します。 三および二で見たされる、t1/2 3.2-20.7時間の単回投与後、53±24日の長期治療を伴う。
- 抗不整脈薬
双方向心室性"ピルエット"頻脈を引き起こしたり、QT間隔の持続時間を増加させたりする可能性のある薬物
心室"ピルエット"頻脈を引き起こす可能性のある薬物。 潜在的に致命的な心室"ピルエット"頻脈のリスクが増加するため、心室"ピルエット"頻脈を引き起こす可能性のある薬物との併用療法は禁忌である。
抗不整脈薬: クラシア(キニジン、ヒドロキニジン、ジョピラミド、プロカインアミド)、ヒタロール、ベプリジル。
その他(抗不整脈薬): ビンカミン、一部の神経弛緩薬—フェノチアジン(クロルプロマジン、シアメマジン、レボメプロマジン、チオリダジン、トリフルオペラジン、フルフェナジン)、ベンズアミド(アミスルプリド、スルトプリド、スルプリド、チアプリド、ベラリプリド)、ブチロフェノン(ドロペリドール、ハロペリドール)、セルチンドール、ピモジド、三環系抗うつ薬、シサプリド、マクロライド系抗生物質(、スピラマイシン)、アゾール、抗マラリア薬(キニーネ、クロロキン、メフロキン、ハロファントリン、ルメファントリン)、非経口投与によるペンタミジン、ジフェマニルメチル硫酸、ミソラスチン、アステミゾール、テルフェナジン。
QT間隔の持続時間を長くすることができる物質。 QT間隔の持続時間を増加させることができる薬物とのアミオダロンの同時投与は、期待される利益と潜在的なリスク(心室"ピルエット"頻脈のリスク増加の可能性)の比率の各患者の注意深い評価に基づくべきである。 このような組み合わせを使用する場合、ECG(QT間隔の延長を検出するため)、液中のカリウムおよびマグネシウムの含有量が非常に多い必要があります。
アミオダロンを服用している患者では、モキシフロキサシンを含むフルオロキノロンの使用は避けるべきである。
心拍数を低下させるか、または自動化または伝導の違反を引き起こす薬物
これらの薬物との併用療法は推奨されない。
ベータ遮断薬、BCC、心拍数の低下(ベラパミル、ジルチアゼム、自動化(過度の徐脈の発症)および伝導の違反を引き起こす可能性がある。
低カリウム血症を引き起こす可能性のある薬
推奨されない組み合わせ。 低カリウム血症を引き起こす可能性のある腸の蠕動を刺激する下剤を使用すると、心室"ピルエット"頻脈を発症するリスクが高まります。 アミオダロンと組み合わせると、他の群の下剤を使用する必要があります。
使用されたとき注意を要求する組合せ。 低カリウム血症を引き起こす利尿薬(単独療法または他の薬物との組み合わせで)、全身性コルチコステロイド(コルチコステロイド、ミネラルコルチコステロイド)、テトラコサクチド、アンホテリシンB(静脈内投与)。
低血糖の発症を予防する必要があり、その発生の場合には、血液中のカリウム含有量を正常レベルに回復させ、血液中の電解質およびECGの濃度を監視する(QT間隔の延長の可能性がある)、心室"ピルエット"頻脈の場合には、抗不整脈薬を使用しないでください(心室ペーシングを開始する必要があり、おそらくマグネシウム塩の静脈内投与)。
吸入麻酔のための準備
全身麻酔下でアミオダロンを投与された患者において、徐脈(アトロピン投与に抵抗性)、低血圧、伝導障害、および心拍出量の減少という重篤な合併症が報告されている。
呼吸器系からの重篤な合併症の非常にまれなケースがあり、時には致命的な成人の急性呼吸窮迫症候群があり、手術直後に発症し、その発生は高酸素濃度
心拍数を低下させる薬
クロニジン,グアンファシン,コリンエステラーゼ阻害剤(ドネペジル,ガランタミン,リバスチグミン,タクリン,塩化アンベノニウム,臭化ピリドスチグミン,臭化ネオスチグミン),ピロカルピン—過度の徐脈のリスク(累積効果).
これは、他の抗不整脈薬、エリスロマイシン(IV)、ペンタミジン(iv)、ビンカミン、スルトプリド(多形性心室頻拍の可能性のある開発)、BCCおよびβ遮断薬(徐脈およびAVブロックのリスク)、アンホテリシンB(iv)、下剤、利尿薬およびコルチコステロイド(低カリウム血症による心室性不整脈の可能性が高い発生)と互換性がありません。 三環系抗うつ薬、フェノチアジン、アステミゾール、テルフェナジンは、QT間隔の延長および心室性不整脈のリスクを増強する。 それはワルファリン、ジゴキシン、フェニトインおよびシクロスポリンの効果を高める。 シメチジンは代謝を遅くする。
血液中の強心配糖体の濃度を増加させます,ワルファリンの効果を増加させます,抗不整脈(プロカインアミド,キニジン,ジソピラミド,メキシレチン,フェニトイン),β-副腎溶解剤,カルシウムチャネル遮断薬(ベラパミル,ジルチアゼム).
光から保護された場所で、30℃を超えない温度で
子供の届かないところに保って下さい。
薬物アミオダロンの貯蔵寿命3 года.パッケージに記載されている有効期限を過ぎて使用しないでください。
ピル | 1テーブル。 |
活性物質: | |
塩酸アミオダロン | ミリグラム200 |
賦形剤: -89.5mg、コーンスターチ-55mg、ポビドン(高分子量用VPP)-2MG、ステアリン酸マグネシウム-3.5mg |
薬剤、200mg。 10のテーブルに従って。 ポリ塩化ビニールのフィルムおよびアルミホイルから成っている輪郭 3輪郭細胞のパッケージはボール紙のパックに置かれる。