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治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:13.03.2022
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アミロレティック
アミロリド、ヒドロクロロチアジド
アミロリド(amilorideおよびhydrochlorothiazide)は、チアジドまたは他のカリウム利尿剤を単独で使用すると低カリウム血症を発症する高血圧またはうっ血性心不全の患者、または正常な血清カリウムレベルの維持が臨床的に重要であると考えられる患者、例えばデジタル化された患者、または有意な心臓不整脈を有する患者に示される。
そのような患者が正常な食事を持っているとき、合併症のない本態性高血圧のための利尿薬を受けている患者では、カリウム保存剤の使用はしばしば不要である。
AmiloreticIC(amilorideおよびhydrochlorothiazide)は単独でまたはmethyldopaまたはベータ遮断薬のような他の抗高血圧薬剤への付加物として、使用されるかもしれません。 AmiloreticIC(amilorideおよびhydrochlorothiazide)がこれらの代理店の行為を高めるので、適量の調節は血圧および他の不必要な副作用の余分な落下を避けて必要かもしれません。
この固定された併用薬は、低カリウム血症の発症を危険にさらすことができない個人を除いて、浮腫または高血圧の初期治療には適応されない。
アミロリド(アミロリドおよびヒドロクロロチアジド)は、食品と一緒に投与する必要があります。
通常の開始用量は一日1錠です。 投与量は、必要に応じて、一日2錠に増加させることができます。 AmiloreticIC(amilorideおよびhydrochlorothiazide)の2つ以上のタブレットは通常毎日必要ではないし、そのような線量との管理された経験がありません。 ヒドロクロロチアジドは、単独で使用する場合、一日あたり12.5-50mgの用量で与えることができる。 患者は通常他の抗高血圧薬の代理店と結合されたとき50mgを超えるhydrochlorothiazideの線量を毎日要求しません。
毎日の線量は通常単回の線量として与えられますが、分けられた線量で与えられてもよいです。 最初の利尿が達成されたら、適量の調節は必要かもしれません。 維持療法は断続的な基礎にあるかもしれません。
高カリウム血症
AmiloreticIC(amilorideおよびhydrochlorothiazide)は上昇した血清のカリウムのレベル(リットルごとの5.5mEqより大きい)の前で使用されるべきではないです。
抗カリウム利尿療法またはカリウム補給
AmiloreticIC(amilorideおよびhydrochlorothiazide)はspironolactoneまたはtriamtereneのような他のカリウム保存の代理店を、受け取っている患者に与えられるべきではないです。 薬物、カリウム含んでいる塩代替物またはカリウム豊富な食事療法の形のカリウムの補足は低カリウム血症の厳しいおよび/または処理し難いケースを除いてAmiloreticIC(amilorideおよびhydrochlorothiazide)と使用されるべきではないです。 このような併用療法は、血清カリウムレベルの急速な増加と関連し得る。 カリウムの補足が使用されれば、血清のカリウムのレベルの注意深い監視は必要です。
腎機能障害
無尿症、急性または慢性腎不全、および糖尿病性腎症の証拠は、アミロリド(アミロリドおよびヒドロクロロチアジド)の使用に対する禁忌である). 腎機能障害の証拠を有する患者(血中尿素窒素[BUN]レベルが30mLあたり100mgを超えるか、血清クレアチニンレベルが1を超える.5mLあたり100mg)または真性糖尿病は、血清電解質、クレアチニン、およびBUNレベルの注意深く、頻繁かつ継続的なモニタリングなしに薬物を受け取るべき. 抗カリウム利尿剤の使用に関連するカリウム保持は、腎障害の存在下で強調され、高カリウム血症の急速な発症をもたらす可能性がある.
過敏症
AmiloreticIC(amilorideおよびhydrochlorothiazide)はこのプロダクト、または他のスルホンアミド得られた薬剤に過敏である患者で禁忌とされます。
警告
高カリウム血症
他のカリウム保存性利尿の組み合わせと同様に、アミロリド(アミロリドおよびヒドロクロロチアジド)は高カリウム血症(血清カリウムレベルが5以上)を引き起こすことがある。.リットルごとの5mEq). 腎障害または真性糖尿病のない患者では、アミロリド(アミロリドおよびヒドロクロロチアジド)による高カリウム血症のリスクは約1-2%である. このリスクは、腎障害または真性糖尿病(糖尿病性腎症が認識されていなくても)の患者でより高い). 高カリウム血症は、修正されていない場合、潜在的に致命的であるため、特に最初に導入されたとき、投与量の調整時、および腎機能に影響を与える可
高カリウム血症のリスクは、アミロレチシン(アミロリドおよびヒドロクロロチアジド)を含むカリウム保存剤をアンジオテンシン変換酵素阻害剤、アンジオテンシンII受容体アンタゴニスト、シクロスポリンまたはタクロリムスと同時に投与すると増加する可能性がある。 (参照 注意事項: 薬物相互作用.)高カリウム血症の警告徴候または症状には、感覚異常、筋力低下、疲労、四肢の弛緩性麻痺、徐脈、ショック、およびECG異常が含まれる。 軽度の高カリウム血症は通常、異常なECGと関連していないため、血清カリウムレベルのモニタリングが不可欠である。
異常な場合、高カリウム血症のECGは、主に背の高い、ピークに達したT波または以前のトレーシングからの上昇によって特徴付けられる。 また,R波の低下とS波の深さの増加,P波の広がりと消失,QRS複合体の進行性の広がり,PR間隔の延長,およびSTうつ病があるかもしれない。
高カリウム血症の治療:高カリウム血症は、アミロリド(アミロリドとヒドロクロロチアジド)を服用している患者に発生した場合,薬は直ちに中止する必要があります. 場合は、血清カリウムレベルを超え6.5mEq/l、有効な施策を実施すべきであるを防ぐ効果が期待されます。 このような措置には、重炭酸ナトリウム溶液または経口または非経口グルコースの速効性インスリン製剤による静脈内投与が含まれる。 必要な場合には、陽イオン交換樹脂などのナトリウムポリスチレンスルホン酸与えることができるまたは口頭による腸. 持続性の高カリウム血症の患者は透析を必要とすることがある。
真性糖尿病
糖尿病患者では、高カリウム血症は、糖尿病性腎症の証拠のない患者でさえ、アミロリドHClを含むすべてのカリウム保存性利尿薬の使用によって したがって、糖尿病患者では、可能であればアミロリド(アミロリドおよびヒドロクロロチアジド)を避けるべきであり、使用する場合は血清電解質および腎機能を頻繁に監視しなければならない。
AmiloreticIC(amilorideおよびhydrochlorothiazide)はブドウ糖の許容テストの前に少なくとも三日中止されるべきです。
代謝性または呼吸器性アシドーシス
抗カリウム利尿療法は、心肺疾患または不十分に制御された糖尿病を有する患者のように、呼吸器または代謝性アシドーシスが起こり得る重症患者においてのみ注意を払って制定されるべきである。 これらの患者にアミロリド(アミロリドおよびヒドロクロロチアジド)を投与する場合、酸-塩基バランスの頻繁な監視が必要である。 酸-塩基バランスの変化は細胞外/細胞内カリウムの比率を変化させ,アシドーシスの発症は血清カリウムレベルの急速な増加と関連している可能性がある。
注意事項
一般
電解物の不均衡およびBUNの増加
可能性のある電解質の不均衡を検出するための血清電解質の決定は、適切な間隔で行われるべきである。
患者は液体または電解物の不均衡の臨床徴候のために観察されるべきです:すなわち、低ナトリウム血症、hypochloremicアルカローシスおよび低カリウム血症。 血清および尿電解質の測定は、患者が過度に嘔吐しているか、または非経口液を受け取っている場合に特に重要である。 液体および電解物の不均衡の警告徴候か徴候は、原因に関係なく、口の乾燥、渇き、弱さ、無気力、眠気、落ち着きのなさ、混乱、捕捉、筋肉痛またはけいれん、筋肉疲労、低血圧、乏尿、頻脈および悪心および嘔吐のような胃腸妨害を含んでいます。
低ナトリウム血症および低塩素血症は、チアジドおよび他の利尿薬の使用中に起こり得る. チアジド療法の間のどの塩化物の欠損でも一般に穏やかで、AmiloreticIC(amilorideおよびhydrochlorothiazide)のamiloride HClの部品によって減るかもしれません). 低塩素血症は、通常、特別な状況下(肝疾患または腎疾患のように)を除いて、特定の治療を必要としない). 希釈性低ナトリウム血症は、暑い天候で浮腫性患者に発生することがあり、適切な治療は、低ナトリウム血症が生命を脅かすまれな例を除いて、塩の投与ではなく、水の制限である。. 実際の塩の枯渇では、適切な取り替えは選択の療法です
低カリウム血症は、チアジド治療中に発症することがあります,特に活発な利尿で,重度の肝硬変が存在する場合,コルチコステロイドまたはACTHの併用 但し、これは通常AmiloreticICのamiloride HClの部品によって防がれます(amilorideおよびhydrochlorothiazide)。
適切な経口電解質摂取との干渉はまた、低カリウム血症に寄与する。 低カリウム血症は、心臓不整脈を引き起こす可能性があり、また、ジギタリスの毒性作用(例えば、心室過敏性の増加)に対する心臓の応答を感作また
Thiazidesしての尿中排泄量のマグネシウム、その結果、腎. アミロリドHCl、AmiloreticICの部品(amilorideおよびhydrochlorothiazide)はthiazideまたはループ利尿が単独で使用されるとき起こるマグネシウムの高められた尿の排泄物を減らすために、示されていました。
BUNのレベルの増加はアミロリドHClおよびhydrochlorothiazideと報告されました. これらの増加は、通常、特に、腹水および代謝性アルカローシスを伴う肝硬変を有する患者、または耐性浮腫を有する患者などの重病患者に利尿療法を用いた場合に、激しい流体除去を伴っている。. したがって、アミロリド(アミロリドおよびヒドロクロロチアジド)をそのような患者に与える場合、血清電解質およびBUNレベルの注意深い監視が重要. 既存の重度の肝疾患の患者では、振戦、混乱、昏睡、および黄疸の増加によって現れる肝性脳症が、アミロリドHClおよびヒドロクロロチアジドを含む
腎疾患の患者では、利尿薬はアゾテミアを沈殿させることがあります。 アミロリド(アミロリドおよびヒドロクロロチアジド)の成分の累積効果は、腎機能障害を有する患者において発症する可能性がある。 腎障害が明らかになった場合は、アミロレティックを中止する必要があります(参照 禁忌 そして 警告).
発癌性、変異原性、生殖能力の障害
動物の長期調査はAmiloreticIC(amilorideおよびhydrochlorothiazide)の豊饒、突然変異原性または発癌性の潜在性に効果を評価するために行われませんでした。
アミロリドHCl
アミロリドHClをマウスに92週間投与した場合、最大10mg/kg/日(最大一日のヒト用量の25倍)の用量で腫瘍形成効果の証拠はなかった。 アミロリドHClはまた、雄および雌ラットに104週間投与されており、6および8mg/kg/日(それぞれヒトの最大日用量の15および20倍)までの用量であり、発癌性の証拠は示されていない。
アミロリドHClは、様々な株における変異原性活性を欠いていた サルモネラチフス 哺乳類の肝臓ミクロソーム活性化システム(Amesテスト)の有無にかかわらず。
ヒドロクロロチアジド
国家毒性プログラム(NTP)の後援の下で行われたマウスおよびラットにおける二年間の摂食研究は、雌マウス(約600mg/kg/日までの用量で)または雄および雌ラット(約100mg/kg/日までの用量で)におけるヒドロクロロチアジドの発癌性の可能性の証拠を明らかにしなかった。 しかし、NTPは、雄マウスにおける肝発癌性のためのあいまいな証拠を発見しました。
ヒドロクロロチアジドは遺伝毒性ではなかった in vitro のエイムズ変異原性アッセイにおいて サルモネラチフス TA98、TA100、TA1535、TA1537、およびTA1538株およびチャイニーズハムスター卵巣(CHO)試験における染色体異常のための株、または インビボ マウス胚細胞染色体、チャイニーズハムスター骨髄染色体を用いたアッセイでは、 ショウジョウバエ 性リンク劣性致死形質遺伝子。 肯定的な試験結果はでだけ得られました in vitro CHO姉妹染色分体交換(clastogenicity)およびマウスリンパ腫細胞(突然変異原性)アッセイにおいて、43から1300ug/mLのヒドロクロロチアジドの濃度を用いて、および アスペルギルス属 ニドゥラン族 不特定の集中の非disjunctionの試金。
ヒドロクロロチアジドは、これらの種が受胎前および妊娠中にそれぞれ100および4mg/kgまでの用量に食事を介して暴露された研究において、いずれの性のマウスおよびラットの肥fertility度に悪影響を及ぼさなかった。
妊娠
妊娠カテゴリB
催奇形性の調査は人間のための期待された最高の毎日の線量25倍まで線量でウサギおよびマウスのアミロリドHClおよびhydrochlorothiazideの組合せと行われ、胎児. ラットの損なわれた豊饒の証拠は25倍の予想された最高の人間の毎日の線量まで適量のレベルで明白ではなかったです. ラットにおける周産期および出生後の研究では、ヒトの予想される最大日用量の25倍の日用量で、妊娠中および妊娠後の母体体重増加の減少を示. 出生時および離乳時の生きた仔の体重もこの用量レベルで減少した. 妊娠中の女性には適切かつ十分に制御された研究はありません. 動物の生殖研究は必ずしもヒトの反応を予測するものではなく、個々の成分を含む以下のデータのために、この薬は妊娠中にはっきりと必要な場合に.
アミロリドHCl
最大ヒト用量の20倍および25倍を与えられたウサギおよびマウスにおけるアミロリドHClによる催奇形性研究は、それぞれ、胎児への害の証拠を明らかにしなかったが、研究は、薬物が適度な量で胎盤を横切ったことを示した。 人間のための期待された最高の毎日の線量20倍のラットの再生の調査は損なわれた豊饒の証拠を示しませんでした。 ヒトに対する予想される最大日用量の約5倍以上で、成人ラットおよびウサギにおいていくつかの毒性が見られ、ラットの子犬の成長および生存
ヒドロクロロチアジド
催奇形性の効果:ヒドロクロロチアジドを妊娠中のマウスおよびラットに、それぞれ3000および1000mgのヒドロクロロチアジド/kgまでの用量で経口投与した研究では、胎児に害を与える証拠はなかった。 しかし、妊娠中の女性には適切かつ十分に制御された研究はありません。
非テラトニック効果:チアジドは胎盤障壁を越え、臍帯血に現れる。 胎児または新生児黄疸、血小板減少症、および成人で起こった可能性のある他の有害反応のリスクがあります。
授乳中の母親
ラットの調査はamilorideが血で見つけられるそれらより高い集中のミルクで排泄されることを示しましたがamiloride HClが人間のミルクで排泄されるかどうか しかし、チアジドは母乳中に現れる。 授乳中の乳児における重篤な有害反応の可能性のために、母親に対する薬物の重要性を考慮して、看護を中止するか、または薬物を中止するかを決定する必要があります。
小児用
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。
高齢者の使用
アミロリド(アミロリドおよびヒドロクロロチアジド)の臨床研究には、65歳以上の被験者が若い被験者と異なって反応するかどうかを判断するのに十分な数の被験者が含まれていなかった。 他の報告された臨床経験は、高齢者と若年患者の間の応答の違いを特定していない。 一般に、高齢患者の用量選択は慎重であるべきであり、通常は投与範囲の下限から始まり、肝臓、腎臓または心機能の低下、および付随する疾患または他の薬物療法の頻度が高いことを反映している。
この薬物は、腎臓によって実質的に排泄されることが知られており、この薬物に対する毒性反応のリスクは、腎機能障害を有する患者においてより大 高齢患者は腎機能が低下する可能性が高いため,用量選択には注意を払うべきであり,腎機能をモニタリングすることが有用である可能性がある。 (参照 禁忌, 腎機能障害.)
AmiloreticIC(amilorideおよびhydrochlorothiazide)は通常十分に容認され、重要な臨床有害作用はまれに報告されました。 アミロリドおよびヒドロクロロチアジド)と高カリウム血症(リットル当たり5.5mEqよりも大きい血清カリウムレベル)のリスクは、腎障害または糖尿病のない患者で約1-2パーセントである(を参照してください)。 警告). アミロリドHClへのマイナーな不利な反作用は比較的頻繁に(約20%)報告されましたが、アミロリドHClへのレポートの多数の関係は不確かであり、全面的な. 吐き気/食欲不振、腹痛、鼓腸、および軽度の皮膚発疹が報告されており、おそらくアミロリドに関連している. AmiloreticIC(amilorideおよびhydrochlorothiazide)と報告された他の不利な経験は一般にdiuresis、thiazide療法と、または扱われる根本的な病気と関連付けられると知られているそれらです. 臨床試験はアミロリドおよびhydrochlorothiazideを結合することが個々の部品と見られるそれら上の不利な反作用の危険を高めることを示しませんでした
以下の表に示すアミロリド(アミロリドおよびヒドロクロロチアジド)の副作用は、(1)発生率が一パーセント以上、(2)発生率が一パーセント以下の二つのグループに. グループ(1)の発生率は、米国で行われた臨床試験(アミロリドおよびヒドロクロロチアジドで治療された607人の患者)から決定された) ). グループ(2)に記載されている副作用には、同じ臨床研究からの報告とマーケティング以来の自主的な報告が含まれます. 因果関係の確率はAmiloreticIC(amilorideおよびhydrochlorothiazide)とこれらの不利な反作用の間にあります、そのうちのいくつかはまれにしか報告されていませんでした
発生率>1% | 発生率№1% |
ボディ全体として 頭痛** 弱さ** 疲労/疲れ | 倦怠感 胸の痛み 背中の痛み 失神 |
心血管 不整脈 | 頻脈 ジギタリス毒性 起立性低血圧 狭心症 |
消化器 吐き気/拒食症** 下痢 胃腸の痛み 腹痛 | 便秘 消化管出血 ぎのふれ 食欲の変化 腹部の膨満感 しゃっくり 渇き 嘔吐 拒食症 鼓腸 |
代謝 カリウムレベルの上昇(リットル当たり>5.5meq)*** | 痛風 脱水 症候性低ナトリウム血症 |
筋骨格 脚の痛み | 筋肉のけいれん/けいれん 関節痛 |
緊張している めまい** | 感覚異常/しびれ ストゥポール めまい |
精神科 なし | 不眠症 緊張しています。 うつ病眠気 精神的な混乱 |
呼吸器 呼吸困難 | なし |
スキン 発疹** 掻痒症 | フラッシュ 発汗抑制 を含む多形性紅斑 スティーブンス-ジョンソン症候群 毒性表皮壊死を含む剥離性皮膚炎 円形脱毛症 |
特別な感覚 なし | バッドテイスト 視覚障害 鼻づまり |
宇生器 なし | インポテンツ夜間頻尿排尿障害 腎不全の女性化乳房を含む腎臓の機能障害 |
**アミロリド(アミロリドおよびヒドロクロロチアジド)で治療された患者の3%から8%に起こる反応。 (患者の3%未満で起こるそれらの反応はマークされていません。) ***参照 警告. †見 注意事項. |
個々の成分および各カテゴリー内で報告されたその他の有害反応は、重症度の減少の順にリストされています:
アミロリド
ボディ全体として: 四肢の痛み、首-肩の痛み、疲労感, 心血管:動悸, 消化器:既存の消化性潰瘍の活性化、肝機能の異常、黄疸、消化不良、胸やけ, 血液学:再生不良性貧血、好中球減少症, インテグメンタリー:脱毛症、かゆみ、口渇, 神経系/精神科:脳症、振戦、性欲低下, 呼吸器:息切れ、咳, 特別な感覚:眼圧上昇、耳鳴り, 宇生器:膀胱けいれん、多尿、頻尿。
ヒドロクロロチアジド
消化器:膵炎、黄疸(肝内胆汁うっ滞性黄疸)、唾液腺炎、痙攣、胃刺激, 血液学:再生不良性貧血、無顆粒球症、白血球減少症、溶血性貧血、血小板減少症, 過敏症:アナフィラキシー反応、壊死性血管炎(血管炎、皮膚血管炎)、肺炎および肺水腫を含む呼吸困難、光感受性、発熱、蕁麻疹、紫斑病, 代謝:電解質アンバランス( 注意事項)、高血糖、糖尿症、高尿酸血症, 神経系/精神科:落ち着きのなさ, 特別な感覚:一時的なかすみ、黄色色素症, 宇生器:間質性腎炎( 警告).
ヒトにおける過量投与に関してはデータは得られない。 オーラルLD50 併用薬物のうち、雌マウスおよび雌ラットについては、それぞれ189および422mg/kgである。 この薬が透析可能かどうかは分かっていない。
アミロリド(アミロリドおよびヒドロクロロチアジド)による過量投与の治療に関する特定の情報は入手できず、特定の解毒剤は入手できない。 治療は症候性で支持的である。 アミロリド(アミロリドおよびヒドロクロロチアジド)による治療は中止され、患者は密接に観察されるべきである。 推奨される措置には、嘔吐および/または胃洗浄の誘導が含まれる。
アミロリドhcl:ヒトの過量投与に関するデータはない。
オーラルLD50 アミロリドHClの(塩基として計算される)は、株に応じて、マウスでは56mg/kg、ラットでは36-85mg/kgである。
Overdosageと期待されるべき共通の印および徴候は脱水および電解物の不均衡です。 まhyperkalemia発生時には積極的な措置の削減への血清カリウムます。
ヒドロクロロチアジド:オーラルLD50 ヒドロクロロチアジドのマウスおよびラット両方の10.0g/kgより大きいです。
観察される最も一般的な徴候および症状は、電解質枯渇(低カリウム血症、低塩素血症、低ナトリウム血症)および過度の利尿に起因する脱水によって引き起こされるものである。 ジギタリスがまた管理されたら、低カリウム血症は心臓不整脈を強調するかもしれません。