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治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:05.04.2022
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同じ成分を持つトップ20の薬:
アロヴェント
臭化イプラトロピウム
Alovent Udvは活性性腫瘍(Copd)と関連付けられるリバーシブルの気管腔の処置のために示されます。
Alovent Udvは吸い込まれたベータと同時に使用されたとき示されます2-アゴニストが激しく、慢性の喘息のようなリバーシブルの航空路の妨害を扱うのに使用されてい
Aloventは活性性腫瘍(copd)と関連付けられるリバーシブルの気管腔の処置のために示されます。
Aloventは吸い込まれたベータと同時に使用されたとき示されます2-激しく、慢性の喘息で使用されるリバーシブルの航空路の妨害の処置のためのアゴニスト。
Aloventasalスプレー0.06%は5年からの大人そして子供の冷たいですか季節的なアレルギー鼻炎と関連付けられるrhinorrheaの徴候の救助のために示されます。 Aloventasalのスプレー0.06%は風邪か季節的なアレルギー鼻炎と関連付けられる鼻の混雑かくしゃみを取り除きません。 Atrovent®(臭化イプラトロピウム)鼻スプレー0.06%を使用することの安全性と有効性は、季節性アレルギー性鼻炎患者の風邪または三週間にわたって確立されて
投与量は、患者の個々のニーズに適合させるべきである。 12月の子提供の場合、alovent250udv、1mlのみを使用する必要があります。 次の線量は推薦されます:
成人(高齢者を含む)および青年>12歳:
250-500マイクログラム(すなわち、250マイクログラムのバイアル1mlまたは500マイクログラムのバイアル2ml)3-4回の際。
急性気管支痙攣の治療のために、500マイクログラム。
患者が安定するまで反復投与量を投与することができる。 用量間の時間間隔は、医師によって決定することができる。
急性または維持療法中に推奨される日用量を超えないことをお勧めします。 大人および青年の2mg以上の毎日の線量>12年齢は医学監督の下でだけ与えられるべきです。
6-12歳のお子様:
250マイクログラム(すなわち250マイクログラムの1mlのバイアル)は、1mg(4バイアル)の使用量まで。
用量間の時間間隔は、医師によって決定することができる。
0-5歳の子供(急性喘息の治療のためだけに):
125-250マイクログラム(すなわち、250マイクログラムの1mlのバイアルの混合)は、1mg(4バイアル)の使用量までである。
臭化イプラトロピウムは、6歳未満の小児において5mgよりも頻繁に投与されるべきではない。
急性気管支痙攣では、患者が安定するまで反復投与量を投与することができる。
治療が著しく改善しない場合、または患者の状態が悪化する場合は、医師の診察を受けなければならない。 患者は、急性または急速に悪化する呼吸困難の場合には、直ちに医師に相談すべきであることを指示されるべきである。
アロベントゥーヴ、タータールー。 2-アゴニストは同時投与が要求されるところで同時に管理されるべき同じ星雲の部屋で結合されます。 溶液は混合後できるだけ早く使用し、未使用の溶液は廃棄する必要があります。
Alovent Udvは、範囲の器と共に起こることができる。 噴霧器の解決の線量は希薄が要求されれば使用されるそれぞれの噴霧器のために適した最終容積を得るために薄くなる必要がある場合もあります(通常2-4つのmL)、生殖不能0.9%塩化ナトリウムの解決だけ使用して下さい。
防腐剤のbenzalkoniumの塩化物を含んでいるalovent UDVsおよび二ナトリウムのcromoglycateの吸入の解決は沈殿が起こるかもしれない同じ噴霧器で同時に管理されるべきでは
単回投与バイアルは、適切な噴霧剤による吸入のみを目的としており、経口的に服用または非経口的に投与してはならない。
ネブライザーとの使用方法は、患者情報リーフレットに記録されています。
この薬は吸入のみを目的としています。
投与量は、患者の個々のニーズに適合させるべきである。 12月の子供提供の場合は、aloventネブライザー溶液1mlのみを使用する必要があります。 次の線量は推薦されます:
大人(高齢者を含む)および12歳以上の子供:
250-500マイクログラム(すなわち、250マイクログラムのバイアル1mlまたは500マイクログラムのバイアル2ml)3-4回の際。 厳密な開始の線量はローカル指針に従って変わるかもしれません
急性気管支痙攣の治療のために、500マイクログラム。
患者が安定するまで反復投与量を投与することができる。 用量間の時間間隔は、医師によって決定することができる。
急性または維持療法中に推奨される日用量を超えないことをお勧めします。 成人および2歳以上の子供における12mg以上の毎日の用量は、医学的監督の下でのみ投与されるべきである。
6-12歳のお子様:
250マイクログラム(すなわち250マイクログラムの1mlのバイアル)は、1mg(4バイアル)の使用量まで。
用量間の時間間隔は、医師によって決定することができる。
0-5歳の子供(急性喘息の治療のためだけに):
125-250マイクログラム(すなわち、250マイクログラムの1mlのバイアルの混合)は、1mg(4バイアル)の使用量までである。
Aloventは6個の子供の5mgより早に管理されるべきではないです。
急性気管支痙攣では、患者が安定するまで反復投与量を投与することができる。
治療が著しく改善しない場合、または患者の状態が悪化する場合は、医師の診察を受けなければならない。 急性または急速に悪化する呼吸困難(呼吸困難)の場合は、直ちに医師に相談する必要があります。
Aloventは時間作用のベータと使用することができます2-アゴニストは同時管理がローカル規定の指針に従って要求されるところで同時に管理されるべき同じ星雲の部屋で結合されます。 溶液は混合後できるだけ早く使用し、未使用の溶液は廃棄する必要があります。
Aloventは、器の範囲と共に行うことができる。 噴霧器の解決の線量は希薄が要求されれば、使用されるそれぞれの噴霧器のために適した最終容積を得るためにローカル規定の指針に従って薄くする必要がある場合もあります(通常2-4つのml)、生殖不能0.9%塩化ナトリウムの解決だけ使用して下さい。
と関連付けられるrhinorrheaのため
Aloventasalスプレー0.06%の推奨用量は、成人および小児における鼻孔あたり二つのスプレー(84mcg)毎日三または四回(総用量504-672mcg/日)12歳以上である。 最適な投与量は、個々の患者の反応によって異なる。 Aloventasalスプレーの推奨用量0.06%5-11歳の子供における二つのスプレー(84mcg)一日三回鼻孔あたり(504mcg/日の総用量です。
寒さの患者におけるアロベンタサールスプレー0.06%の使用の安全性および有効性は確立されていない。
アレルギー科と関連付けられるrhinorrheaの葉の葉
Aloventasalスプレー0.06%の推奨用量は、鼻孔あたり二つのスプレー(84mcg)であり、毎日四回(総用量672mcg/日)の成人および5歳からの子供である。
季節性アレルギー性鼻炎患者における三週間を超えてAloventasalスプレー0.06%の安全性と有効性は確立されていません。
最初のポンプ吸引には、ポンプの七つのスプレーが必要です。 通常の使用では、推奨されるように、さらにプライミングは必要ありません。 24時間以上使用しない場合、ポンプは二つのスプレーを必要とするか、七日以上使用しない場合、ポンプは七つのスプレーを必要とする再プライムになり 目に噴霧を避けてください。
Alovent Udvは、アトロピンまたはその誘導体(臭化イプラトロピウム活性物質など)または製品の他の成分に対する既知の過敏症を有する患者には禁忌である。
アトロピンまたはアロベントに対する私の過労。
0.06%のアロベンタサルスプレーは、アトロピンまたはその誘導体、または他の成分のいずれかに対する過剰の株を有する患者には欠である。
噴霧器の解決の適用は最初の適量の間に近い医学監督に応じてあるべきです。
過敏性
Aloventの使用に続く時期の過敏症の作用は、血管浮腫、発症、気管支痙攣、口腔およびアナフィラキシーで検出されました。
逆説的な気管支痙攣
他の吸入療法と同様に、吸入誘発性気管支収縮は、投与後に喘鳴が即座に増加することによって起こり得る。 これは、速効性吸入性気管支拡張剤で直ちに治療する必要があります。 Alovent Udvは直ちに中止され、患者が評価され、必要に応じて代替治療が開始されるべきである。
目の合併症
狭隅角緑内障の素因がある患者または狭隅角緑内障の患者に抗コリン薬を使用する場合は注意が必要です。
臭化イプラトロピウムを単独で、またはアドレナリン作動性βと組み合わせてエアロゾル化した場合、眼の合併症(例えば散瞳、眼内圧の上昇、狭角緑内障、2ネブライザー療法が目に接触している間、アゴニスト。
眼の痛みまたは不快感、ぼやけた視力、結膜の鬱血および角膜浮腫による赤い目に関連する視覚ハローまたは色付き画像は、急性狭角緑内障の徴候であ これらの症状の組み合わせが発症した場合は、縮瞳薬による治療を開始し、専門医に直ちに相談する必要があります。
、それでは、また。。。。。。。。。。。 溶液やミストが目に入らないように注意する必要があります。 マウスピースを介して霧の溶液を投与することをお勧めします。 これが利用できず、噴霧器のマスクが使用されれば、きちんと合わなければならない。 患者さんがpredisposedる緑内障すべき具体的には警告、目からの感染を防止します。
腎臓および尿の効果
Alovent UDVsは既存の尿の妨害(例えば前立腺の増殖またはぼうこうの排出の妨害)の患者で注意して使用されるべきです。
胃腸運動障害
嚢胞性線維症の患者は胃腸運動障害の影響を受けやすいため、これらの患者では他の抗コリン薬と同様にAloventを注意深く使用する必要があります。
噴霧器の解決の適用は最初の適量の間に近い医学監督に応じてあるべきです。
狭角緑内障または前立腺肥大症または膀胱流出閉塞を有する患者に抗コリン薬を使用する場合は注意が必要である。
嚢胞性線維症の患者は胃腸運動障害の影響を受けやすいため、これらの患者では他の抗コリン薬と同様にAloventを注意深く使用する必要があります。
Aloventの使用に続く即時のhypersensitivity反作用は蕁麻疹、angioedema、発疹、bronchospasm、口腔咽頭浮腫およびanaphylaxisのまれなケースで検出されました。
単独でまたはアドレナリン作動性βと組み合わせてエアロゾル化した場合、眼の合併症(例えば、散瞳、眼内圧の上昇、狭角緑内障、眼痛)の単離された報告2ネブライザー療法が目に接触している間、アゴニスト。
眼の痛みまたは不快感、ぼやけた視力、結膜の鬱血および角膜浮腫による赤い目に関連する視覚ハローまたは色付き画像は、急性狭角緑内障の徴候であ これらの症状の組み合わせが発症した場合は、縮瞳薬による治療を開始し、専門医に直ちに相談する必要があります。
これにより、これまでにないようなことが起こります。 溶液やミストが目に入らないように注意する必要があります。 マウスピースを介して霧の溶液を投与することをお勧めします。 これが利用できず、噴霧器のマスクが使用されれば、きちんと合わなければならない。 患者さんがpredisposedる緑内障すべき具体的には警告、目からの感染を防止します。
警告の表示
蕁麻疹、血管浮腫、発疹、気管支痙攣、アナフィラキシーおよび口腔咽頭浮腫のまれな症例によって示されるように、即時過敏反応は臭化イプラトロピウムの投与後に起こり得る。
予防
一般
- 抗コリン薬による効果: Aloventasalスプレー(臭化イプラトロピウム鼻スプレー)0.03%、狭角緑内障、前立腺過形成または膀胱頸部閉塞の患者には注意して使用する必要があります。
- レバーまたは腎臓病のための適用: Aloventasalスプレー(臭化イプラトロピウム鼻スプレー)0.03%、肝不全または腎不全の患者において研究されていない。 それはこれらの患者集団で注意して使用されるべきです。
患者のための情報
患者はatrovent鼻スプレーを使用するとき一時的な視覚妨害が、狭角緑内障、散瞳、高められたintraocular圧力、激しい目の苦痛または不快、視覚ハローまたは赤い目と関連付けられる着色されたイメージの沈殿または悪化することができること助言されるべきです結膜およびcorneal混雑が原因で起こるかもしれません.03%は目が付いている直接接触に入って来ます. 患者はaloventasalスプレー(ipratropiumの臭化鼻スプレー)に吹きかけることを避けるように指示されるべきです).目の中または周りの03%. 目の痛み、ぼやけた視力、過度の鼻の乾燥または鼻血を経験する患者は、医師に連絡するように指示されるべきである. 適切な投与量を確保するために、患者は鼻スプレー開口部のサイズを変更しないように助言されるべきである. 患者は付随することを思い出すべきである 利用者の使用命令をほくろみ、従ってください。
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
ラットおよびマウスにおける二年間の経口発癌性研究は、6mg/kgまでの用量で発癌性活性を示さなかった。 この用量は、ラットおよびマウスにおけるそれに対応し、成人における最大推奨鼻腔内用量の約190および95倍およびmg/mの小児における最大推奨鼻腔内用量の約110または55倍に相当する。
50mg/kg(mg/m2に基づく成人における最大推奨鼻内日用量の約1,600倍)までの経口用量における雄または雌ラットの繁殖力は、臭化イプラトロピウムの投与によって影響されなかった。 500mg/kgの経口用量(mg/m2に基づく成人における最大推奨鼻腔内日用量の約16,000倍)教臭化イプラトロピウムは受胎率の低下をもたらした。
妊娠
カテゴリー b.
口腔生は、マウスで10mg/kg、ラットで1000mg/kg、およびウサギで125mg/kgの使用量で実施した。 これらの用量は、それぞれの種において、mg/mの成人における最大推奨鼻腔内日用量の約160、32,000、および8,000倍に対応する
授乳中の母親
臭化イプラトロピウムの一部は鼻投与後に全身に吸収されることが知られているが、母乳中に排泄される可能性のある部分は不明である。 脂質不溶性四級陽イオンが母乳に入るが、最小限の全身吸収は、臭化イプラトロピウムが臨床効果を達成するのに十分な量で子供に到達すること ただし、母乳中に多くの薬物が排泄されるため、授乳中の母親にアロベンタサールスプレー(臭化イプラトロピウム鼻スプレー)0.03%を投与する場合は注意
小児用
アトロベント®(臭化イプラトロピウム)鼻スプレーの安全性0.03%二つのスプレーの用量で(42mcg)鼻孔あたり二、三回毎日(総用量168へ252mcg/日)77歳の小児患者で観察されました6-12プラセボ対照で年,4週間の試験と55アクティブ制御で6ヶ月の研究で実証された小児患者. アロベンタサールスプレー(臭化イプラトロピウム鼻スプレー)の有効性0.この小児科の年齢別グループのアレルギーおよび非アレルギーの不断の鼻炎と関連付けられるrhinorrheaの処置のための03%はAloventasalスプレー(ipratropiumの臭化鼻腔スプレー)の示された効.これらの状態を有する成人における03%および疾患の経過、病態生理および薬物の効果が成人のものと実質的に類似している確率. 小児集団の推奨用量は、Aloventasalスプレーの有効性に関する臨床的および相互研究的比較に基づいています.大人および小児科の患者と大人および小児科の患者の安全プロフィールの03%. アロベンタサールスプレーの安全性と有効性0.03 6歳未満の患者では検出されない
機械の運転能力および運転能力に及ぼす影響についての研究は行われなかった。 しかし、患者は、めまい、調節障害、散瞳および視力のぼけなどの有害作用を伴う治療中に起こることがあることを助言されるべきである。 患者が上記の副作用を経験すれば、機械を運転するか、または作動させることのような潜在的に危険な仕事を避けるべきです。
知られていない。
記憶されている作用の多くは、Aloventの抗コリン作用特性に影響する可能性があります。 、、、、、、、、、、、 臨床試験で得られたデータおよび承認後の薬物使用中のファーマコビジランスから、有害薬物反応が同定された。
臨床試験で報告された最も一般的な副作用は、頭痛、喉の炎症、咳、口渇、胃腸運動障害(便秘、下痢および嘔吐を含む)、吐き気およびめまいであった。.
周波数バンド
(2) 他の吸入療法と同様に、吸入誘発性気管支収縮は、投与後に喘鳴が即座に増加することによって起こり得る。 これは、速効性吸入性気管支拡張剤で直ちに治療する必要があります。 Alovent Udvは直ちに中止され、患者が評価され、必要に応じて代替治療が開始されるべきである。
(3) 尿閉のリスクは、既存の尿路閉塞を有する患者で増加する可能性がある。
疑わしい副作用の報告
薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 健康プロの報告を求められた疑いのある副作用の黄色のカードシステム:www.mhra.gov.uk/yellowcard 検索またはgoogle PlayやApple App StoreのためのMhra色のカードです。
臨床研究で報告されている最も一般的な非呼吸器的副作用は、頭痛、吐き気(嘔吐の有無にかかわらず)および口の乾燥である。
疑わしい副作用の報告
薬剤の承認後に疑われる副作用を報告することは重要です。 それは薬剤の利点-危険のバランスの連続的なモニタリングを可能にする。 のカードシステム、ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcard
冷たい患者のaloventasalスプレー0.06%のための不利な反作用情報は1,276人の患者(Aloventasalスプレーの195人の患者0.03%、Aloventasalスプレーの352人の患者0.06%、Aloventasalスプレーの189人の患者0.12%、車の351人の患者および処置を受け取らなかった189人の患者)を用いる二つの多施設、車制御臨床試験から得られました。
表1は、Aloventasalスプレー0を受けた患者で報告された共有を示しています。06%鼻孔またはビヒクルあたり84mcgの推奨用量では、発生率はアトロベント群で1%以上であり、アトロベント群ではビヒクル群よりも高い。
表1コールドイベントの患者の%1
アトロベント®(臭化イプラトロピウム)鼻スプレー0.06% | 車両コントロール | |
いいえ。. 患者さん | 352 | 351 |
ナーセンブルテン2 | 8.2% | 2.3% |
鼻の乾燥 | 4.8% | 2.8% |
口/のどの乾燥 | 1.4% | 0.3% |
鼻づまり | 1.1% | 0.0% |
1この表には、アトロベント群で発生率が1%以上であり、アトロベント群で発生率がビークル群よりも高かった有害事象が含まれています。2鼻出血は、ATROVENT患者の5.4%および車両患者の1.4%、atrovent患者の2.8%および車両患者の0.9%によって血液を帯びた鼻粘液によって報告された。 |
Aloventasalスプレー0.06%は、人とほどの患者によって十分に許容された。 最も一般的に報告された有害事象は、鼻の乾燥または鼻出血の一時的なエピソードであった。 これらの有害事象(96%)のほとんどは軽度または中等度であり、重篤とみなされず、入院をもたらしたものはなかった。 患者は鼻の乾燥のための治療を必要とせず、唯一の患者(<1%)は、圧力または保湿剤(例えばワセリン)の局所適用から成っていた鼻出血のための治療を必 アトロベントを受けていない患者
鼻スプレー0、06%は、鼻の乾燥または出血のために研究から中止されました. ATROVENTまたは全身の抗コリン作動性の効果のローカル効果と関連しているかもしれない制御された臨床試験の間にaloventasalスプレーを受け取っている患者の1%以下0.06%によって報告される不利なイベントは下記のものを含んでいます:好みの倒錯、鼻の焼却、結膜炎、咳、目まい、ho声、動悸、咽頭炎、頻脈、渇き、耳鳴りおよびぼやけた視野. 有害事象の相対的発生率を毎日三回調べるために対照研究は行われなかった。
アレルギー性鼻炎(SAR)を有する季節性患者における臨床試験で観察された鼻副作用(表2参照、寒冷試験で見られるものと同様であった。 SAR研究では、研究期間が長く、有害事象として上気道感染症(URI)が含まれていることもあり、追加のイベントがより高い割合で報告されました。 冷たい研究では、URIは調査された病気であり、望ましくない出来事ではなかった。
第2回イベントを有する利用者の%1
アトロベント®(臭化イプラトロピウム)鼻スプレー0.06% | 車両コントロール | |
いいえ。. 患者さん | 218 | 211 |
ナーセンブルテン2 | 6.0% | 3.3% |
咽頭炎 | 5.0% | 3.8% |
URI | 5.0% | 3.3% |
鼻の乾燥 | 4.6% | 0.9% |
4.1% | 0.5% | |
口/のどの乾燥 | 4.1% | 0.0% |
味倒錯 | 3.7% | 1.4% |
副鼻腔の炎症 | 2.8% | 2.8% |
1.8% | 0.9% | |
1 | 1.8% | 0.5% |
1この表には、アトロベント群で発生率が1%以上であり、アトロベント群で発生率がビークル群よりも高かった有害事象が含まれています。2鼻血はATROVENT患者の3.7%および車両患者の2.4%で報告され、血まみれの鼻粘液はATROVENT患者の2.3%および車両患者の1.9%で報告された。 |
コントロールされた人およびSAR人ではアレルギー反応の報告はなかった。
マーケティング経験
喉、舌、唇および表面のそれを含む皮膚発疹、angioedema、一般化された蕁麻疹(を含む巨大な蕁麻疹)、laryngospasmおよびanaphylactic反作用のようなアレルギー反応はaloventasalスプレー0.06%とそして肯定的なrechallengeの他のipratropium臭化containingんでいるプロダクトのために、場合によっては報告されました。
マックス
COPD(慢性閉塞性肺疾患)/ぜん息患者における臭化イプラトロピウムの経口吸入に続いて、上室性頻脈および心房細動が報告されている。
過剰摂取の特定の症状は同定されていない。 広い治療窓とAloventの局所投与を考えると、重篤な抗コリン作動性症状は期待されない。 他の抗コリン薬と同様に、口渇、視覚障害および頻脈は、過剰摂取の予想される症状および徴候であろう。
、の、、5mgの吸入用量で生じた。 、、約22mg、小豆では1mgの単回投与によって引き起こされなかった。 Aloventの30mgの個々の経口用量は、治療を必要としなかった抗コリン作動性副作用を引き起こした。
重度の過剰摂取は、頻脈、頻呼吸、高熱、および落ち着きのなさ、混乱および幻覚などの中枢作用などのアトロピン様症状によって特徴付けられる。 これらの症状は症候的に治療されるべきである。 フィソスチグミンの使用は、心毒性症状の悪化および痙攣の誘発のために推奨されない。
臭化イプラトロピウムは鼻腔内または経口投与後によく吸収されないため,鼻腔内投与による急性過量投与は起こりそうもない。 20mgの(atroventのボトルるる。
薬物療法グループ:抗コリン薬
ATCコード:R03BB01
Aloventは抗コリン作用(溶解)特性を有する第二アンモニウム化合物である。 非臨床調査では、アセチルコリン、迷走神経から解放される送信機の行為の反対によって迷走神経介在させた反射を禁じることをようです。 アセチルコリンとムスカリン受容体との相互作用によって引き起こされるcaの細胞内濃度の増加を防ぐ抗コリン薬は、平滑気管支筋肉上で。 Caの抽出は、IP3(イノシトールソリン酸)とDAG(ジアシルグリセロール)からなるセカンドメッセンジャー類によって触媒される。
アロベント吸入後の気管支拡張は,平滑気管支筋に対する抗コリン作動性効果に十分な局所薬物濃度によって誘導され,全身薬物濃度によっては誘導されない。
慢性閉塞性肺疾患に関連する可逆性気管支痙攣を有する患者における定量吸入器を用いた臨床研究では、肺機能の有意な改善が15分以内に起こった(Fev1 15%以上の増加)、1-2時間でピークに達し、約4時間持続した。
前臨床および臨床的証拠は、呼吸粘膜分泌、粘液線毛クリアランスまたはガス交換に対するaloventの悪影響を示さない。
喘息に関連する急性気管支痙攣の治療におけるAloventの気管支拡張効果は、成人および6歳以上の小児の研究において示されている。 、のんのん、のんのん、のんのん、のんのん、のんのん、のんのん2アゴニストが投与された。
:R03BB01
Aloventはムスカリン性アセチルコリン受容体の混合的アンタゴニストである。 それは、静脈内であろうと吸入であろうと、気管支受容体に対して最大の有効性を示すが、頻脈を引き起こさない。 心機能,ぼうこう機能,眼に対する抗コリン作用は認められなかった。
Aloventは、運動後の反射誘発性気管支収縮、冷たい空気の吸入および吸入抗原に対する早期反応を阻害することができる。 また、吸入コリン作動性作動性アゴニストによって誘発される気管支収縮を逆転させる。
投与された用量のエアロゾルからの0.04mgイプラトロピウムの吸入は気管支拡張を引き起こし、最大効果は30-60分後に4時間の持続時間で見られる。 これは用量関連の効果であり、ネブライザーの使用はより大きな気管室をもたらし、0.5mgの使用量で最大の気管室を完成する。
吸収
るるるるるるるるるるる。 気管支拡張および全身性薬物動態の時間経過は並行していない。
吸入後、製剤、デバイスおよび吸入技術に応じて、用量の10-30%が一般に肺に沈着する。 用量の大部分は飲み込まれ、胃腸管を通過する。
肺に沈着した用量の一部は、迅速に(数分以内に)循環に入る。
親化合物の累積腎排excretion(0-24時間、静脈内用量の46%、経口用量の1%未満、および吸入用量の約3-13%に近似される。 これらのデータに基づいて、臭化イプラトロピウムの経口および吸入用量の全身バイオアベイラビリティは、それぞれ2%および2%であると推定される。
これを考慮すると、臭化イプラトロピウムの飲み込まれた用量成分は、全身暴露に有意に寄与しない。
配布
薬物は、血漿タンパク質に最小限に(20%未満)結合している。 非臨床データは、第四級アミンイプラトロピウムが胎盤または血液脳関門を通過しないことを示している。
バイオトランスフォーメ
静脈内投与後、用量の約60%が主に抱合(40%)によって代謝され、吸入後、全身利用可能な用量の約77%がエステル加水分解(41%)および抱合(36%)によって代謝される。
トロピック酸飽和におけるヒドロキシメチル基の加水分解、脱水または除去によって形成される既知の代謝産物は、ムスカリン受容体に対して非常に低いかまたは親和性がないことを示し、効果がないと考えられている。
除去法
イプラトロピウムの平均クリアランスは2.3l/分、平均クリアランスは0.9l/分である。
除去平衡研究では、薬物誘発放射能(親化合物およびすべての代謝産物を含む)の累積腎排excretion(6日、静脈内投与後72.1%、経口投与後9.3%、吸入後3.2%究. 糞便を介して排泄される総放射能は、静脈内投与後6.3%、経口投与後88.5%、吸入後69.4%であった。. 静脈内投与後の薬物誘発性放射能の排泄に関しては、主な排泄は腎臓を介して行われる. 薬剤の放射能の除去のための半減期(親混compoundおよび代謝物質)は3.2時間です.
製剤および吸入技術に依存して、吸入用量の約10-30%が肺に到達する。 用量のほとんどは飲み込まれる。
無視できる胃腸吸収のために、飲み込まれた用量の生物学的利用能は、投与された総用量のわずか約2%である。 肺に達する線量の部分にほとんど完全な全身の生物学的利用能があり、数分の内の循環に達します。
腎排excretionデータ(0-24h)から、吸入アロベントの総全身バイオアベイラビリティは7-28%(三つの研究からの平均値)と推定される。 この間隔はネブライザーの溶液にも適用されると仮定することができる。
静脈内投与後の血しょう濃度から速度論的パラメータを計算した。 血漿濃度は急速に低下する。 (___________)例えば)は338リットル(約)である。 イプラトロピウムは、タンパク質結合の程度が低い(<20%)。 そのアンモニウムイオン構造のために、イプラトロピウムは血液脳関門を通過しない。 イプラトロピウムの除去は二相である。 薬物および代謝産物の排除の半減期は3.6時間である。 末端除去段階の半減期は約1.6時間である。
ククアアランス22. 3リットル/分と決定された。 全身用量の約60%が、おそらく肝臓で代謝される。 尿中に見出される主な代謝産物は、ムスカリン受容体に対する親和性が低く、有意な抗コリン作動性活性を有さない。
全使用量の約40%が飲を通して飲され、これは0.9l/分のクリアランスに相当する。
放射性標識されたイプラトロピウムを用いた研究から、用量の10%未満(イプラトロピウムおよび代謝産物)が胆汁および糞便を介して排泄される。 放射性標識された線量のほとんどは腎臓を通して排泄されます。
>
臭化イプラトロピウムは、経口投与後に全身循環に吸収されにくい(2-3%)。 鼻孔あたりの用量の20%未満84mcgは、正常な被験者、誘発風邪を有する成人の被験者、自然に獲得した小児風邪、または多年生鼻炎を有する成人患者の鼻粘膜によって吸収された。
配布
臭化イプラトロピウムは、最小に結合している(0-9% インビトロ)血漿アルブミンおよびα1-酸糖タンパク質に対する。 彼の血/血しょう濃度比は約0.89と推定された。 ラットでの研究は、臭化イプラトロピウムが血液脳関門を貫通しないことを示している。
メタボ
臭化イプラトロピウムは部分的にエステル加水分解生成物、熱帯酸およびトロパンに代謝される。 これらの代謝産物は不活性に基づいているようです インビトロ ラット脳組織ホモジネートを用いた受容体親和性研究。
除去法
2mgの臭化イプラトロピウムを10人の健康なボランティアに静脈内投与した後、臭化イプラトロピウムの末端半減期は約1.6時間であった。 ボディクリアランスとボディクリアランスは、それぞれ2,505と1,019ml/分と決定された。 24時間以降内中に変化しない量(ae)の量は、減少された使用量の十分であった。
小児科
84μg臭化イプラトロピウム5-18歳の患者における鼻孔あたりの一日三回の投与後(n=42)自然に取得された寒さと,7.8%の変更されていない総尿中排excretionの平均量は84μg/鼻孔に匹敵した成人誘発冷たい集団(n=22)の7,3-8,1%. イプラトロピウム濃度は比較的低かった(検出不可能から0.62ng/mlまで)。). 小陰では,中に変化しない量(ae)と陰または性別別との相関は認められなかった
臭化イプラトロピウムの毒性は、急性、慢性および慢性毒性、発癌性、生殖毒性および経口、静脈内、皮下、鼻腔内および/または吸入経路を介した変異原性の研究において広範囲に調査されている。 これらの毒性試験に基づいて、全身性抗コリン作動性副作用の可能性は、以下の順序で減少する:
静脈内>皮下>経口>吸入>鼻腔内。
前臨床では、臭化イプラトロピウムは十分に許容されることが判明している。 ラットおよびマウスにおける二年間の発癌性研究は、鼻腔内イプラトロピウムに対する最大推奨ヒト日用量の約1200倍までの用量で発癌性活性を明らかにしなかった。 種々の変異原性試験の結果は陰性であった。
生殖能力、胚-胎児の毒性および出生前/出生後の開発に臭化イプラトロピウムの可能な影響を調査するための研究は、マウス、ラットおよびウサギで行 . ハイオーラルミラー、私は.メール. ラットの1000mg/kg/日およびウサギの125mg/kg/日は胎児の重量を減らすラットの種および胚/fetotoxic両方のためのmaternotoxicだった. 治療関連奇形は観察されなかった. 加圧吸入液の吸入のための最も高い技術的に実行可能な線量、1.5mg/kg/日(ヒト同等の用量は0.24mg/kg/日)ラットおよび1.8mg/kg/日(ヒト等価用量は0.ウサギの576mg/kg/㎡)は生存に対する証を示しませんでした
これらの用量は、推奨される最大ヒト日用量(MRHDD)の6倍および14倍の2mgまたは0.04mg/kg(体重50kgに基づく)である。
前臨床データは、安全性薬理学、反復投与毒性、生殖毒性、遺伝毒性、または発癌性の従来の研究に基づいて、ヒトにとって特別な危険を示さない。
該当しない。
Ipratropiumの噴霧器の解決は生殖不能0.9%塩化ナトリウムの解決とだけ薄くすることができます。
"いいえ。
Alovent噴霧器の解決は製造業者の指示に従って作動するべき断続的な重圧ファンまたは適した噴霧器の吸入のために使用される。
プラスチック製のアンプルを開くには、ホイルパックからストリップバイアルを取り出し、カートリッジを取り外し、ホイルパックの残りを交換し、ホイルパケットを箱に戻します。 アンプルを直立させ、上からねじって開きます。 機械の解決のホールダーに液体を押して下さい。
However, we will provide data for each active ingredient