Allopurinol Chen Ta

Allopurinol陳Taは尿酸/尿酸の沈殿が既に起こった条件の尿酸/尿酸の形成を減らすために示されます（痛風性関節炎、皮膚トフィ、腎結石症）または予測可能な臨床リスク（急性尿酸腎症につながる可能性のある悪性腫瘍の治療). 例えば、Lesch-Nyhan症候群を含むヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ、グリコーゲン貯蔵疾患を含むグルコース-6-ホスファターゼ、ホスホリボシルピロリン酸シンテターゼ、ホスホリボシルピロリン酸アミドトランスフェラーゼ、アデニンホスホリボシルトランスフェラーゼ

Allopurinol陳Taはアデニンのphosphoribosyltransferaseの不十分な活動と関連している2,8dihydroxyadenine（2,8DHA）の腎臓の石の管理のために示されます。

Allopurinol陳Taはhyperuricosuriaの前で再発混合されたシュウ酸カルシウム腎臓の石の管理のために流動、食餌療法および同じような手段が失敗したとき、示されます。

Allopurinol陳Taは尿酸/尿酸の沈殿が既に起こった条件の尿酸/尿酸の形成を減らすために示されます（痛風性関節炎、皮膚トフィ、腎結石症）または予測可能な臨床リスク（急性尿酸腎症につながる可能性のある悪性腫瘍の治療). 例えば、Lesch-Nyhan症候群を含むヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼ、グリコーゲン貯蔵疾患を含むグルコース-6-ホスファターゼ、ホスホリボシルピロリン酸シンテターゼ、ホスホリボシルピロリン酸アミドトランスフェラーゼ、アデニンホスホリボシルトランスフェラーゼ.

Allopurinol陳Taはアデニンのphosphoribosyltransferaseの不十分な活動と関連している2,8dihydroxyadenine（2,8DHA）の腎臓の石の管理のために示されます。

Allopurinol陳Taはhyperuricosuriaの前で再発混合されたシュウ酸カルシウム腎臓の石の管理のために流動、食餌療法および同じような手段が失敗したとき、示されます。

ポソロジー

アダルト

Allopurinol陳Taは低い適量の例えば100mg/dayで血清のurateの応答が不十分ならだけ不利な反作用の危険を減らすために導入され、高められるべきです。 腎機能が悪い場合は、特別な注意を払う必要があります。 次の適量スケジュールは提案されます:

ゆやかなんの100から200mg！,

適当に食しい酒の300から600mg飲みました。,

ほしい酒の700から900mg飲む。

Mg/kg体重ベースでの使用量が必要な場合は、2-10mg/kg体重/体重を使用する必要があります。

小児人口

15日のお子様：10-20mg/kg体重/体重まで約400mg。 小児での使用は、悪性状態（特に白血病）およびLesch-Nyhan症候群のような特定の酵素障害を除いて、ほとんど示されない。

高齢者

特定のデータがない場合、満足のいく尿酸還元を生成する最低用量を使用する必要があります。4.

腎障害

Allopurinol陳Taおよび代謝物質が腎臓によって排泄されるので、損なわれた腎臓機能は血しょう半減期の必然的な延長を用いる薬剤および/または代謝物質の保. 重度の腎不全では、一日あたり100mg未満を使用するか、一日よりも長い間隔で100mgの単回投与を使用することをお勧めすることができます. 血漿オキシプリノール濃度を監視する施設がある場合は、血漿オキシプリノールレベルを100マイクロモル/リットル以下に維持するように用量を調整する必要があります（15.2mg/リットル). アロプリノール群およびその生物は、群によって引き起こされる。 透析が週に二から三回必要とされれば考察は中間のどれもの各透析の直後の300-400mg Allopurinol陳Taの代わりとなる適量スケジュールに与えられるべきです

肝障害

減らされた線量は肝の減損の患者で使用されるべきです。 治療の初期段階では、定期的な肝機能検査が推奨されます。

酸性ターンオーバー状態、例えば生物、Lesch-Nyhan語の語

細胞傷害性療法を開始する前に、既存の高尿酸血症および/または高尿酸尿症をアロプリノール陳Taで修正することをお勧めします。 最適な利尿を維持するためには十分な水分補給を確保し，尿中尿酸／尿酸の溶解度を高めるために尿のアルカリ化を試みることが重要である。 アロプリノール足taの量は、計量スケジュールの下端にある引きである。

これらのステップは状態を複雑にするキサンチンおよび/またはオキシプリノールの葉を減らすかもしれません。8.

監視アドバイス

投与量は、血清尿酸濃度および尿尿酸/尿酸レベルを適切な間隔で監視することによって調整する必要があります。

投与の方法

Allopurinolβtaは私の後の日に一定口径で取られるかもしれません。 それは特に食べ物の後に、よく耐容されます。 毎日の適量が300mgを超過し、胃腸不耐症が明示されれば、分けられた線量の養生法は適切であるかもしれません。

ポソロジー

アダルト

Allopurinol陳Taは低い適量の例えば100mg/dayで血清のurateの応答が不十分ならだけ不利な反作用の危険を減らすために導入され、高められるべきです。 腎機能が悪い場合は、特別な注意を払う必要があります。 次の適量スケジュールは提案されます:

ゆやかなんの100から200mg！,

適当に食しい酒の300から600mg飲みました。,

ほしい酒の700から900mg飲む。

Mg/kg体重ベースでの使用量が必要な場合は、2-10mg/kg体重/体重を使用する必要があります。

小児人口

15日のお子様：10-20mg/kg体重/体重まで約400mg。 小児での使用は、悪性状態（特に白血病）およびLesch-Nyhan症候群のような特定の酵素障害を除いて、ほとんど示されない。

高齢者

腎障害

Allopurinolおよび代謝物質が腎臓によって排泄されるので、損なわれた腎臓機能は血しょう半減期の必然的な延長を用いる薬剤および/または代謝物質の保. 重度の腎不全では、一日あたり100mg未満を使用するか、一日よりも長い間隔で100mgの単回投与を使用することをお勧めすることができます. 血漿オキシプリノール濃度を監視する施設がある場合は、血漿オキシプリノールレベルを100マイクロモル/リットル以下に維持するように用量を調整する必要があります（15.2mg/リットル). アロプリノールおよびその代謝産物は、腎透析によって除去される. 透析が週に二から三回必要とされれば考察は中間のどれもの各透析の直後の300-400mg Allopurinol陳Taの代わりとなる適量スケジュールに与えられるべきです

肝障害

減らされた線量は肝の減損の患者で使用されるべきです。 治療の初期段階では、定期的な肝機能検査が推奨されます。

酸性ターンオーバー状態、例えば生物、Lesch-Nyhan語の語

細胞傷害性療法を開始する前に、既存の高尿酸血症および/または高尿酸尿症をアロプリノール陳Taで修正することをお勧めします。 最適な利尿を維持するためには十分な水分補給を確保し，尿中尿酸／尿酸の溶解度を高めるために尿のアルカリ化を試みることが重要である。 アロプリノール足taの量は、計量スケジュールの下端にある引きである。

これらのステップは状態を複雑にするキサンチンおよび/またはオキシプリノールの葉を減らすかもしれません。8.

監視アドバイス

投与量は、血清尿酸濃度および尿尿酸/尿酸レベルを適切な間隔で監視することによって調整する必要があります。

投与の方法

Allopurinolβtaは私の後の日に一定口径で取られるかもしれません。 それは特に食べ物の後に、よく耐容されます。 毎日の適量が300mgを超過し、胃腸不耐症が明示されれば、分けられた線量の養生法は適切であるかもしれません。

過去、sjsおよびten

アロプリノール陳Ta過敏反応は、黄斑丘疹発疹、過敏症症候群（ドレスとしても知られている）およびSJS/TENを含む多くの異なる方法で現れることができる。 これらの反応は臨床診断であり、それらの臨床プレゼンテーションは意思決定の基礎となっています。 このような反応が中にいつでも起こる場合、allopurinol Chen Taは直ちに取り下げる引きである。 過去およびJSS/TENの患者では、RECHALLENGEを行うべきではありません。 副腎皮質ホルモンはhypersensitivity皮の反作用の克服で有利かもしれません。

HLA-B*5801対象子

HLA-B*5801対象子はallopurinolβta関連過敏シンドロームおよびjs/tenを開発する際と関連付けられるために示されていました。 HLA-B*5801対立遺伝子の頻度は、民族集団によって大きく異なります：漢民族の人口で最大20％、タイ人で8-15％、韓国の人口で約12％、日本またはヨーロッパ起源の個人で1-2％. HLA-B*5801のためのスクリーニングはこの対立遺伝子の流行が高いと知られている忍耐強い亜群のallopurinol陳taとの処置を始める前に考慮されるべきです. 慢性腎臓病患者の増加のリスクこれらの患者さ. Hla-B*5801ジェノタイピングが漢民族、タイ人、または韓国系の患者に利用できない場合は、治療を開始する前に、利点を徹底的に評価し、考慮する必要が. ジェノタイピングの使用は、他の患者集団において確立されていない. 患者がhla-B*5801の知られていたキャリアであれば（特にハン中国人、タイまたは韓国の降下からある人で）、Allopurinol陳Taは他の適度な治療上の選択がないし、利点. 過敏症症候群またはSJS/TENの徴候に対する余分な警戒が必要であり、患者は症状の最初の出現で直ちに治療を中止する必要性を知らされるべきであ.

SJS/TENは、民族的起源に関係なく、hla-B*5801に対して陰性であることが判明した患者に依然として発生する可能性がある。

慢性腎障害

慢性腎障害および併用利尿使用、特にチアジドを有する患者は、アロプリノール陳Taに関連するSJS/TENを含む過敏反応を発症するリスクが高くなり得る。 過敏症症候群またはSJS/TENの徴候に対する余分な警戒が必要であり、患者は症状の最初の出現で直ちにそして永久に治療を中止する必要性を知ら

肝臓または腎障害

減らされた線量は肝臓か腎臓の減損の患者で使用されるべきです。 利尿薬やACE阻害剤などの高血圧または心不全の治療中の患者は、腎機能のいくつかの付随する障害を有する可能性があり、アロプリノールチェンTaはこのグループで注意して使用する必要があります。

無症候性高尿酸血症

無症候性の高尿酸血症それ自体は一般にAllopurinol陳Taの使用のための徴候として考慮されません。 根本的な原因の管理を伴う流体および食事の修正は、状態を修正する可能性がある。

急性痛風発作

Allopurinol陳Taの処置は痛風の激しい攻撃が完全におさまったまでそれ以上の攻撃が沈殿するかもしれないので始められるべきではないです。

アロプリノール陳Taによる治療の初期段階では、尿酸排尿剤と同様に、痛風性関節炎の急性発作が沈殿することがある。 したがって、少なくとも一ヶ月のための適切な抗炎症剤またはコルヒチンで予防を与えることをお勧めします。 文献は適切な適量および注意および警告の細部については相談されるべきです。

アロプリノール陳Taを受けている患者で急性発作が発症した場合、急性発作が適切な抗炎症剤で治療されている間、治療は同じ用量で継続すべきである。

キサンチン沈着

尿酸塩の形成のレートが非常に高められる条件で（例えば悪性の病気および処置、レッシュNyhanシンドローム）尿のキサンチンの絶対濃度は、まれに、尿路の沈殿を可能にするために十分に上がることができます。 この危険は最適の尿の希薄を達成する十分な水和によって最小になるかもしれません。

尿酸腎結石の宿営

アロプリノール陳Taによる適切な治療は、尿管における宿便の遠隔可能性を伴う、大きな尿酸の腎骨盤石の溶解をもたらすであろう。

甲状腺疾患

増加したTSH値（>5.5Miu/mL）は、長期的なオープンラベル拡張研究でアロプリノール陳Ta（5.8％）による長期治療の患者で観察された。 甲状腺機能の変化を有する患者にアロプリノール陳Taを使用する場合は注意が必要である。

乳糖

ガラクトース不耐症、Lappラクターゼ欠乏症またはグルコース-ガラクトース吸収不良のまれな遺伝的問題を有する患者は、この薬を服用してはならない。

過去、sjsおよびten

アロプリノールの高強度反作用はｍａｃｕｌｏｐａｐｕｌａｒ exanthema、過去シンドローム（別冊ドレス）およびＳＪＳ／ＴＥＮを含む多くの異なった方法で、起こることができます。 これらの反応は臨床診断であり、それらの臨床プレゼンテーションは意思決定の基礎となっています。 このような反応が治療中にいつでも起こる場合、アロプリノールは直ちに取り除かれるべきである。 過去およびJSS/TENの患者では、RECHALLENGEを行うべきではありません。 副腎皮質ホルモンはhypersensitivity皮の反作用の克服で有利かもしれません。

HLA-B*5801対象子

HLA-B*5801対象子はアロプリノール関連の高強度シンドロームおよびjs/tenを開発する際と関連付けられるために示されていました。 HLA-B*5801対立遺伝子の頻度は、民族集団によって大きく異なります：漢民族の人口で最大20％、タイ人で8-15％、韓国の人口で約12％、日本またはヨーロッパ起源の個人で1-2％. HLA-B*5801のためのスクリーニングはこの対立遺伝子の流行が高いと知られている忍耐強い亜群のallopurinolとの処置を始める前に考慮されるべきです. 慢性腎臓病はhla-B*5801genotypingがハン中国語、タイまたは韓国の降下の患者のために利用できなければこれらの患者の危険をその上に高めるかもしれません利点は完全に査定され、考慮されるべきです療法を始める前に可能でより高い危険を上回ります. ジェノタイピングの使用は、他の患者集団において確立されていない. 患者がhla-B*5801の既知のキャリアである場合（特に漢民族、タイ人、または韓国系の人）、アロプリノールは、他の合理的な治療選択肢がなく、利益がリスクを超えると考えられていない限り開始されるべきではありません。. 過敏症症候群またはSJS/TENの徴候に対する余分な警戒が必要であり、患者は症状の最初の出現で直ちに治療を中止する必要性を知らされるべきであ.

SJS/TENは、民族的起源に関係なく、hla-B*5801に対して陰性であることが判明した患者に依然として発生する可能性がある。

慢性腎障害

慢性腎障害および付随する利尿使用、特にチアジドを有する患者, アロプリノールと関連付けられるSJS/TENを含むhypersensitivity反作用を開発する高められた危険にあるかもしれませ過敏症症候群またはsjs/TENの徴候に対する余分な警戒が必要であり、患者は症状の最初の出現で直ちにそして永久に治療を中止する必要性を知ら

肝臓または腎障害

減らされた線量は肝臓か腎臓の減損の患者で使用されるべきです。 高血圧または心不全の治療中の患者、例えば利尿薬またはACE阻害剤は、腎機能のいくつかの付随する障害を有する可能性があり、アロプリノールはこの群で注意して使用されるべきである。

無症候性高尿酸血症

無症候性の高尿酸血症それ自体は一般にAllopurinol陳Taの使用のための徴候として考慮されません。 根本的な原因の管理を伴う流体および食事の修正は、状態を修正する可能性がある。

急性痛風発作

アロプリノール治療は、痛風の急性発作が完全に沈静化するまで、さらなる発作が沈殿する可能性があるため、開始すべきではない。

アロプリノール陳Taによる治療の初期段階では、尿酸排尿剤と同様に、痛風性関節炎の急性発作が沈殿することがある。 したがって、少なくとも一ヶ月のための適切な抗炎症剤またはコルヒチンで予防を与えることをお勧めします。 文献は適切な適量および注意および警告の細部については相談されるべきです。

急性発作がアロプリノールを受けている患者に発症する場合、急性発作が適切な抗炎症剤で治療されている間、治療は同じ用量で継続すべきである。

キサンチン沈着

尿酸塩の形成のレートが非常に高められる条件で（例えば悪性の病気および処置、レッシュNyhanシンドローム）尿のキサンチンの絶対濃度は、まれに、尿路の沈殿を可能にするために十分に上がることができます。 この危険は最適の尿の希薄を達成する十分な水和によって最小になるかもしれません。

尿酸腎結石の宿営

アロプリノール陳Taによる適切な治療は、尿管における宿便の遠隔可能性を伴う、大きな尿酸の腎骨盤石の溶解をもたらすであろう。

甲状腺疾患

増加したTSH値（>5.5Miu/mL）は、長期的なオープンラベル拡張研究でアロプリノール（5.8％）による長期治療の患者で観察された。 甲状腺機能の変化を有する患者にアロプリノールを使用する場合は注意が必要である。

乳糖

Allopurinol陳Taのタブレットはラクトースを含み、従ってガラクトース不耐症、Lappのラクターゼの不足またはブドウ糖ガラクトースの吸収不良のまれな遺伝的問題の患者に管理されるべきではないです。

傾眠、めまい、運動失調などの有害反応がAllopurinol陳Taを受けている患者で報告されているので、Allopurinol陳Taがパフォーマンスに悪影響を及ぼさないことが合理的に確実になるまで、運転、機械の使用、または危険な活動に参加する前に注意を払う必要があります。

傾眠、眩暈および運動失調のような不利な反作用がallopurinolを受け取っている患者で報告されたのでallopurinolが不利に性能に影響を与えないこと適度に確かめるまで患者は運転するか、機械類を使用するか、または危ない活動に参加する前に注意を運動させるべきです。

この製品には、望ましくない影響の頻度を決定するためのサポートとして使用できる最新の臨床文書はありません。 望ましくない効果は、受け取った用量および他の治療剤と組み合わせて与えられた場合にも、それらの発生率が変化し得る。

以下の副作用に割り当てられた頻度カテゴリは推定値です：ほとんどの反応について、発生率を計算するための適切なデータは利用できません。 市販後のサーベイランスはまれまたは非常にまれであると考えられていたが、同定された副作用 周波数の分類には以下の規則が使用されています:

アロプリノール陳Taと関連した適切な反作用は全面的な言われた口でそして巨大マイナーな性質のまれです。 発生率は、腎および/または肝障害の存在下でより高い。

¹ 非常にまれなレポートは患者のこのグループの特定の心配のための必要性を補強する損なわれた腎臓および/または肝臓機能の個人の血小板減少症、無ran粒球症および再生不良性貧血の、特に受け取られました。

² 発熱、発疹、血管炎、リンパ節腫脹、偽リンパ腫、関節痛、白血球減少症、eos球増加症肝spl腫、異常肝機能検査、消失胆管症候群（肝内胆管の破壊と消失）を伴う遅延多臓器過敏症（過敏症症候群またはドレスとして知られている）は、様々な組み合わせで発生します. 他の器官も影響を受ける可能性があります（例えば肝臓、肺、腎臓、膵臓、心筋および結腸). まれに急性アナフィラキシーショックが報告されている. このような反応が起こる場合、それは治療中の任意の時点であってもよいです. アロプリノールヒタはすべにそして死に回されるべきです

過去およびJSS/TENの患者では、RECHALLENGEを行うべきではありません。 副腎皮質ホルモンはhypersensitivity皮の反作用の克服で有利かもしれません。 一般化された過敏症の反作用が起こったとき、腎臓および/または肝臓の無秩序は特に結果が致命的であったとき通常存在していました。

³ 血管免疫芽細胞性Ｔ細胞リンパ腫は，一般化したリンパ節腫脹の生検後に非常にまれに記載されている。 それはアロプリノール語taの回収でリバーシブルであるようです。

⁴ 初期の臨床研究では、吐き気および嘔吐が報告された。 さらなる報告は、この反応は重大な問題ではなく、食後にアロプリノールチェンTaを服用することによって回避できることを示唆している。

⁵ 肝機能障害は、より一般化された過敏症の明白な証拠なしに報告されている。

⁶ 皮の反作用は共通の反作用で、処置の間にいつでも起こるかもしれません。). SJS/十、または他の重篤な過敏反応を排除できない場合は、重度または致命的な反応の可能性があるため、Allopurinol陳Taを再導入しないでください。 SJS/TENの判断は、決定の基準となっています。 そのような作用が処置の間にいつでも起これば、Allopurinol Chen Taはすべてにそして毎に回される引きです

⁷ 血管浮腫は、より一般化された過敏反応の徴候および症状の有無にかかわらず発生することが報告されている。

⁹ 関連する研究における甲状腺刺激ホルモン（TSH）の増加の発生は、遊離T4レベルへの影響を報告しなかったか、または無症候性甲状腺機能低下症を示すTSHレベルを有していなかった。

副作用の疑いの報告

医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療専門家は、イエローカード制度を介して疑わしい副作用を報告するよう求められますwww.mhra.gov.uk/yellowcard または、GOOGLE PlayまたはApple App StoreでMhraイエローカードを検索します。

この製品には、望ましくない影響の頻度を決定するためのサポートとして使用できる最新の臨床文書はありません。 望ましくない効果は、受け取った用量および他の治療剤と組み合わせて与えられた場合にも、それらの発生率が変化し得る。

以下の副作用に割り当てられた頻度カテゴリは推定値です：ほとんどの反応について、発生率を計算するための適切なデータは利用できません。 副作用を明ら製造販売後調査までは珍しいのは非常に少ない。 周波数の分類には以下の規則が使用されています:

アロプリノール陳Taと関連した適切な反作用は全面的な言われた口でそして巨大マイナーな性質のまれです。 発生率は、腎および/または肝障害の存在下でより高い。

1つの非常にまれなレポートは患者のこのグループの特定の心配のための必要性を補強する損なわれた腎臓および/または肝臓の個人の血小板減少症、無ran粒球症および再生不良性貧血の、特に受け取られました。

2発熱、発疹、血管炎、リンパ節腫脹、偽リンパ腫、関節痛、白血球減少症、eos球増加症肝spl腫、異常肝機能検査、消失胆管症候群（肝内胆管の破壊と消失）を伴う遅延多臓器過敏症（過敏症症候群またはドレスとして知られている）は、様々な組み合わせで起こる。 他の臓器（例えば、肝臓、肺、腎臓、膵臓、心筋、および結腸）も影響を受ける可能性があります。 そのような反応が起こる場合、治療中はいつでもかまいませんが、アロプリノールは直ちに永久に取り除かれるべきです。

過去およびJSS/TENの患者では、RECHALLENGEを行うべきではありません。 副腎皮質ホルモンはhypersensitivity皮の反作用の克服で有利かもしれません。 一般化された過敏症の反作用が起こったとき、腎臓および/または肝臓の無秩序は特に結果が致命的であったとき通常存在していました。

3Angioimmunoblastic t細胞リンパ球は酸化されたリンパ球のバイオプシーの後で非常にまれに記述されていません。 それはアロプリノール語taの回収でリバーシブルであるようです。

4初期の臨床試験では、吐き気および嘔吐が報告された。 さらなる報告は、この反応は重大な問題ではなく、食後にアロプリノールチェンTaを服用することによって回避できることを示唆している。

5肝機能障害は、より一般化された過敏症の明白な証拠なしに報告されている。

6皮の反作用は共通の反作用で、処置の間にいつでも起こるかもしれません。免疫システム障害). SJS/十、または他の重篤な過敏反応を排除できない場合は、重度または致命的な反応の可能性があるため、アロプリノールを再導入しないでください。 SJS/TENの判断は、決定の基準となっています。 このような反応が治療中にいつでも起こる場合、アロプリノールは直ちに永久に取り除かれるべきである。

7血管浮腫はより一層化された高感度反作用の原因そして病の有無にかかわらず起こるために報告されました。

9関連する研究における甲状腺刺激ホルモン（TSH）の増加の発生は、遊離T4レベルへの影響を報告しなかったか、または無症候性甲状腺機能低下症を示すTSHレベルを有していなかった。

副作用の疑いの報告

医薬品の承認後に有害反応が疑われることを報告することは重要である。 これにより、医薬品の利益/リスクバランスの継続的な監視が可能になります。 医療専門家は、有害反応の疑いがある場合は、:

イエローカード方式

ウェブサイト:www.mhra.gov.uk/yellowcard

の摂取は最大22.陳のない5g allopurinol Chen Taが報告されています。 吐き気、嘔吐、下痢およびめまいを含む徴候そして印は20g Allopurinol陳Taを摂取した患者で報告されました. 回復は、一般的な支援措置に続きました. アロプリノール陳Taの大量吸収は、特に6-メルカプトプリンおよび/またはアザチオプリンとの併用薬物に影響を与えない限り、厄介な効果を有するべきではないキサンチンオキシダーゼ活性のかなりの阻害につながる可能性があります. 最適な利尿を維持するための十分な水分補給は、アロプリノール陳Taおよびその代謝産物の排泄を容易にする. 必要と備えられたらhaemodialysisは使用されるかもしれません！

の摂取は最大22.私のない5gアロプリノールは報告されました。 悪心、嘔吐、下痢および目まいを含む徴候そして印は20g allopurinolを摂取した患者で報告されました. 回復は、一般的な支援措置に続きました. アロプリノール陳Taの大量吸収は、特に6-メルカプトプリンおよび/またはアザチオプリンとの併用薬に影響を与えない限り、厄介な効果を持たない. 最適な利尿を維持するための十分な水分補給は、アロプリノールおよびその代謝産物の排泄を促進する. 必要と備えられたらhaemodialysisは使用されるかもしれません！

薬物療法グループ：尿酸産生を阻害する調製物。 ATCコード：M04AA01。

Allopurinol陳Taおよび主要な代謝物質のoxipurinolはキサンチンオキシダーゼ、尿酸にキサンチンおよびキサンチンにhypoxanthineの酸化に触媒作用を及ぼす酵素の阻止によって血しょうおよび尿の尿酸のレベルを下げます。 一部の高尿酸血症患者におけるプリン異化の阻害に加えて、デnovoプリン生合成はヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼのフィードバック阻害によって抑制される。 Allopurinol Chen Taの他の植物はAllopurinol Chen TaリボシドおよびOxipurinol-7リボシドを含んでいます。

食品法グループ：酸塩生を食る調製物、atcコード：m04aa01。

アロプリノールはキサンチンオキシダーゼ阻害剤である。 Allopurinolおよび主要な代謝物質のoxipurinolはキサンチンへのhypoxanthineの酸化に触媒作用を及ぼすキサンチンオキシダーゼ、酵素の阻止によって血しょうおよび尿の尿酸のレベルを下げます尿酸へのキサンチンおよびキサンチン。 一部の高尿酸血症患者におけるプリン異化の阻害に加えて、デnovoプリン生合成はヒポキサンチン-グアニンホスホリボシルトランスフェラーゼのフィードバック阻害によって抑制される。 アロプリノールの他の代謝産物には、アロプリノール-リボシドおよびオキシプリノール-7-リボシドが含まれる。

吸収

Allopurinol Chen Taは口で与えられたとき動的で、上部の血管から急速に吸収されます。 では、食後30-60分で液中のアロプリノールγtaが検出されています。 バイオアベイラビリティの推定値は67％から90％まで変化します。 アロプリノール陳Taのピーク血漿レベルは、一般に、アロプリノール陳Taの経口投与の約1.5時間後に起こるが、急速に低下し、6時間後にはほとんど検出オキシプリノールのピーク血漿レベルは、一般に、アロプリノール陳Taの経口投与後3-5時間後に起こり、はるかに持続的である。

配布

Allopurinol陳Taは血しょう蛋白質によって無視できるほど区切られ、従って蛋白質の結合の変化はかなり整理を変えると考えられません。 アロプリノール陳Taの分布の見かけのボリュームは、組織によって比較的広範な取り込みを示唆している、約1.6リットル/kgです。 アロプリノール陳Taの組織濃度はヒトでは報告されていないが、アロプリノール陳Taおよびオキシプリノールは、キサンチンオキシダーゼ活性が高い肝臓および腸粘膜において最も高い濃度に存在する可能性が高い。

バイオトランスフォーメ

アロプリノール太田の名物類はオキシプリノールである。 Allopurinol Chen Taの他の植物はAllopurinol Chen TaリボシドおよびOxipurinol-7リボシドを含んでいます。

排除

採取されたアロプリノールヒタの約20％が中に予められる。 アロプリノール陳Taの除去は、主にキサンチンオキシダーゼおよびアルデヒドオキシダーゼによるオキシプリノールへの代謝変換によるものであり、尿中に排泄される未変化の薬物の10％未満である。 Allopurinol Chen Taに約0.5から1.5時間の遅しょう減少があります。

OxipurinolはAllopurinol陳Taよりキサンチンオキシダーゼのより少なく有効な抑制剤ですが、oxipurinolの血しょう半減期ははるかに延長されます。 見積もりは、男性で13時間から30時間の範囲です。 従ってキサンチンのオキシダーゼの有効な阻止はAllopurinol陳taの単一の毎日の線量との24時間の期間に維持されます。 正常な腎機能を有する患者は、定常状態血漿オキシプリノール濃度に達するまで徐々にオキシプリノールを蓄積する。 このような患者は、一日あたりアロプリノール陳Taの300mgを服用すると、一般的に5-10mg/リットルの血漿オキシプリノール濃度を有することになります。

オキシプリノールは尿で不変に除去されますが、管状の再吸収を経るので長い除去の半減期を過します。 除去半減期の報告された値は、13.6時間から29時間の範囲である。 これらの値の大きな不一致は、患者の研究デザインおよび/またはクレアチニンクリアランスの変化によって説明される可能性がある。

腎機能障害を有する患者における薬物動態

Allopurinol陳Taおよびoxipurinolの整理は慢性療法のより高い血しょうレベルに終って悪い腎臓機能の患者で非常に減ります。 クレアチニンクリアランス値が10-20ml/分の間にあった腎障害を有する患者は、約30mg/リットルの血漿オキシプリノール濃度を示した一日あたり300mgこれはおおよそ正常な腎臓機能とのそれらの600mg/dayの線量によって達成される集中です。 従ってアロプリノール語taの線量減少は人の減少の患者で要求されます。

高齢患者における薬物動態

吸収

Allopurinolは口腔内で与えられたとき動的で、上部の血管から急速に吸収されます。 研究では、投与後30-60分で血液中のアロプリノールが検出されました。 バイオアベイラビリティの推定値は67％から90％まで変化します。 アロプリノールのピーク血漿レベルは、一般に、アロプリノール陳Taの経口投与の約1.5時間後に起こるが、急速に低下し、6時間後にはほとんど検出されなオキシプリノールのピーク血漿レベルは、一般に、アロプリノール陳Taの経口投与後3-5時間後に起こり、はるかに持続的である。

配布

Allopurinolは血しょう蛋白質によって無視できるほど区切られ、従って蛋白質の結合の変化はかなり整理を変えると考えられません。 アロプリノールの見かけの分布量は約1.6リットル/kgであり、これは組織による比較的広範な取り込みを示唆している。 アロプリノールの組織濃度はヒトでは報告されていないが、アロプリノールおよびオキシプリノールは、キサンチンオキシダーゼ活性が高い肝臓および腸粘膜において最も高い濃度で存在する可能性が高い。

バイオトランスフォーメ

アロプリノール太田の名物類はオキシプリノールである。 アロプリノールの他の代謝産物には、アロプリノール-リボシドおよびオキシプリノール-7-リボシドが含まれる。

排除

摂取されたアロプリノールの約20％が糞便中に排泄される。 アロプリノールの除去は、主にキサンチンオキシダーゼおよびアルデヒドオキシダーゼによるオキシプリノールへの代謝変換によるものであり、尿中に排泄される未変化の薬物の10％未満である。 アロプリノールに約0.5から約1.5時間の差しょう減少があります。

Oxipurinolはallopurinolよりキサンチンのオキシダーゼのより少なく有効な抑制剤ですが、oxipurinolの血しょう半減期ははるかに延長されます。 見積もりは、男性で13時間から30時間の範囲です。 従ってキサンチンのオキシダーゼの有効な阻止はAllopurinol陳taの単一の毎日の線量との24時間の期間に維持されます。 正常な腎機能を有する患者は、定常状態血漿オキシプリノール濃度に達するまで徐々にオキシプリノールを蓄積する。 このような患者は、一日あたりのアロプリノールの300mgを服用すると、一般的に5-10mg/リットルの血漿オキシプリノール濃度を有することになります。

オキシプリノールは尿で不変に除去されますが、管状の再吸収を経るので長い除去の半減期を過します。 除去半減期の報告された値は、13.6時間から29時間の範囲である。 これらの値の大きな不一致は、患者の研究デザインおよび/またはクレアチニンクリアランスの変化によって説明される可能性がある。

腎機能障害を有する患者における薬物動態

Allopurinolおよびoxipurinolの整理は慢性療法のより高い血しょうレベルに終って悪い腎臓機能の患者で非常に減ります。 クレアチニンクリアランス値が10-20ml/分の間にあった腎障害を有する患者は、約30mg/リットルの血漿オキシプリノール濃度を示した一日あたり300mgこれはおおよそ正常な腎臓機能とのそれらの600mg/dayの線量によって達成される集中です。 従ってアロプリノール語taの線量減少は人の減少の患者で要求されます。

高齢患者における薬物動態

変異原性

細胞遺伝学的研究は、アロプリノール陳Taは、100マイクログラム/mlまでの濃度でin vitroでヒト血液細胞に染色体異常を誘発しないことを示し、600/日までの用量で40ヶ月の平均期間。

アロプリノール陳Taは、vitroでニトロソ化合物を生成したり、リンパ球の形質転換に影響を与えません in vitro.

生化学的および他の細胞学的調査からの証拠は強くAllopurinol陳taが細胞周期のどの段階でもdnaに対する有害な効果をもたらさないし、mutagenicではないことを

発がん性

アロプリノールヘンタで最大2期間処理したマウスおよびラットでは発発性の悪は幾つかっていない。

催奇形性

50または100mg/kgの腹腔内用量を受け取ったマウスでは、妊娠の10日または13日に胎児の異常をもたらしたが、120mg/kgのラットでは12日目に異常は認められなかった。 100mg/kg/日までのマウス、200mg/kg/日までのラットおよび150mg/kg/日までのウサギのAllopurinol陳Taの高い口頭線量の広範な調査は妊娠の8から16日の間に催奇形性の効果

アン in vitro 胚毒性を検出するために培養中の胎児マウス唾液腺を用いた研究は、アロプリノール陳Taはまた、母体毒性を引き起こすことなく胚毒性を引き起こすことが期待されないことを示した。

変異原性

細胞遺伝学的研究は、アロプリノールがヒトの血液細胞における染色体異常を誘導しないことを示しています in vitro 100マイクログラム/mlまでの濃度でおよび インビボ 600個の平均期間のための40mg/個までの使用量で。

アロプリノールはニトロソ化合物を生成しない in vitro または影響のリンパ球の変換 インビトロ

生化学的および他の細胞学的調査からの証拠は強くallopurinolが細胞周期のどの段階でもdnaに対する有害な効果をもたらさないし、mutagenicではないことを提案

発がん性

発癌性の証拠は2年までallopurinolと扱われたマウスおよびラットで見つけられませんでした。

催奇形性

50または100mg/kgの腹腔内用量を受け取ったマウスでは、妊娠の10日または13日に胎児の異常をもたらしたが、120mg/kgのラットでは12日目に異常は認められなかった。 100mg/kg/日までのマウス、200mg/kg/日までのラットおよび150mg/kg/日までのウサギのallopurinolの高い口頭線量の広範な調査は妊娠の8から16日の間に催奇形性の効果

アン in vitro 胎児毒性を検出するために培養中の胎児マウス唾液腺を用いた研究は、アロプリノールが母体毒性を引き起こさずに胎児毒性を引き起こすとは予想されないことを示した。

主要な非互換性は知られていません。

該当しない。

N/A

特別な要件はありません。