コンポーネント:
作用機序:
治療オプション:
Oliinyk Elizabeth Ivanovna 、薬局による医学的評価、 最終更新日:13.03.2022
アテンション! そのこのページの情報は医療専門家のみを対象としています! その情報が収集したオープン源を含めることが可能である重大な誤差! 注意して、このページ上のすべての情報を再確認してください!
同じ成分を持つトップ20の薬:
アレグロ(偏頭痛対策)
フロバトリプタン
Allegro(反片頭痛)は大人のオーラの有無にかかわらず片頭痛の激しい処置のために示されます。
アプリの制限
- 明確な片頭痛の診断が検出された場合にのみ使用してください。 患者がAllegro(抗片頭痛薬)で治療された最初の片頭痛発作に反応しない場合は、アレグロ(抗片頭痛薬)を投与してその後の発作を治療する前に片頭痛の診断を再
- Allegro(アレグロ)は爆発作のために示されていません。
- Allegro(抗菌)の安全性および有効性は、発現において実現されていない。
投与量情報
推奨用量は、単一の錠剤アレグロ(抗片頭痛薬)(アレグロ(抗片頭痛薬)トリプタン2.5mg)であり、液体と共に経口摂取される。
片頭痛が最初の救済後に再発する場合、用量の間に少なくとも2時間の間隔がある場合、第二の錠剤を服用することができる。 Allegro(抗片頭痛薬)の毎日の総投与量は、3錠(3x2.5mg/24時間)を超えてはならない。
同じ頭痛のための薬物の最初の用量に応答しない患者において、第二用量のアレグロ(抗片頭痛薬)が有効であるという証拠はない。
4日間の期間における平均30以上の片頭痛発作の治療の安全性は確立されていない。
Allegro(抗片頭痛)は、以下の患者には禁忌である:
- 虚血性冠状心疾患(CAD)(挙狭心症、先史時代の心筋梗塞または文書化された無声虚血)またはプリンツメタル狭心症を含む冠状動脈の血管攣縮。
- ウォルフ-パーキンソン-ホワイト症候群または他の心臓副伝導障害に関連する不整脈。
- これらの患者に打撃の高いリスクがあるので、打撃、一過性虚血発作(TIA)または片麻痺またはbasilar片頭痛の歴史。
- 末梢血管疾患。
- 虚血性腸疾患。
- 制御されていない高血圧。
- ジヒドロエルゴタミン(DHE)またはメチセルギドなどの別の5-HT1アゴニスト、エルゴタミン含有またはエルゴタイプ薬の最後の使用(歯24時間以内)。
- アレグロに対する過敏症(抗片頭痛)(血管浮腫およびアナフィラキシー))。
画像の警告
の一部として含まれている 予防 セクション。
予防
心筋虚血-心筋梗塞-狭心症
Allegro(抗片頭痛薬)は、虚血性または血管痙攣性CAD患者には禁忌である。 Allegro(抗片頭痛)の投与から数時間以内に急性心筋梗塞を含む重篤な心臓有害事象が報告されていることはまれである。 これらの反応のいくつかは、既知のCADのない患者で起こった。 アレグロ(抗片頭痛)はまた、CAD病歴のない患者において冠状動脈の血管攣縮(狭心症フォンプリンツメタル)を引き起こす可能性がある。
Allegro(抗片頭痛)を受ける前に、複数の心血管危険因子(例えば、年齢の増加、糖尿病、高血圧、喫煙、肥満、CADの重度の家族歴)を有するtriptan-naïve患者に心血管評価を行う。 CADまたは冠動脈血管攣縮の証拠がある場合は、Allegro(抗片頭痛薬)を投与しないでください。 禁忌]. 心血管評価が負の複数の心血管危険因子を有する患者では、医学的に監視された環境で最初のAllegro用量(抗片頭痛薬)を投与し、Allegro投与直後に心電図(ECG)を行うべきである。. そのような患者のために、Allegro(抗片頭痛)の間欠的な長期ユーザーにおける定期的な心血管評価を検討する。
不整脈
心室頻拍および死に至る心室細動を含む生命を脅かす心臓不整脈は、5-HT1アゴニストの投与の数時間以内に報告された。 これらの障害が発生した場合、Allegro(抗片頭痛)を停止します。 Allegro(抗片頭痛)は、Wolff-Parkinson-White症候群または他の心臓副伝導経路障害に関連する不整脈を有する患者には禁忌である。
胸、首、および顎の痛み/圧迫感/圧力
胸部、喉、頸部および顎におけるAllegro(抗片頭痛)による治療後に痛み、圧迫感、圧迫感および重さが報告されており、通常は心臓起源ではない。 ただし、これらの患者に高い心臓リスクがある場合は、心臓検査を行います。 Allegro(抗片頭痛)の使用は、CAD患者およびPrinzmetal狭心症の患者には禁忌である。
脳血管イベント
脳出血、くも膜下出血、脳卒中、および他の脳血管イベントは、5-HT1アゴニストで治療された患者で報告されており、いくつかは死亡をもたらした。 多くの症例では、脳血管イベントが原発性であり、経験した症状が片頭痛の結果ではないと誤った信念で投与されている可能性があると思われる。
以前に片頭痛と診断されていない患者および片頭痛の非定型症状を経験する片頭痛患者の頭痛を治療する前に、他の潜在的に重篤な神経学的疾患 Allegro(抗片頭痛)は、脳卒中またはTIAの病歴を有する患者には禁忌である。
その他の血管攣縮反応
Allegro(抗片頭痛)は、末梢血管虚血、胃腸血管虚血および梗塞(腹痛および血まみれの下痢を伴う)、脾臓発作およびレイノー症候群などの非冠動脈血管痙攣反応 5ht1アゴニストの使用後に血管痙攣反応の症状または徴候を経験する患者では、Allegro(抗片頭痛)の使用前に血管痙攣反応を除外する。
一時的および永久的な失明および重要で部分的な視野の損失のレポートは5-HT1アゴニストを使用して報告されました。 視覚障害は片頭痛発作の一部である可能性があるため、これらの事象と5-HT1アゴニストの使用との因果関係は明確に確立されていない。
薬の過剰使用の頭痛
急性片頭痛薬(例えば、エルゴタミン、トリプタン、オピオイド、またはこれらの薬物の組み合わせを月に10日以上)の過度の使用は、頭痛(薬物過使用頭痛)の悪化につながる可能性があります。 薬物の過剰使用の頭痛は片頭痛のような毎日の頭痛としてまたは片頭痛の攻撃の頻度の重要な増加として起こることができます。 過度に使用された薬物の回収を含む患者の解毒、および離脱症状の処置(頻繁に頭痛の一時的な悪化を含む)は必要かもしれません。
セロトニン症候群
セロトニン症候群は、選択的セロトニン再取り込み阻害剤(Ssri)、セロトニン-ノルエピネフリン再取り込み阻害剤(Snri)、三環系抗うつ薬(TCAs)およびモノアミンオキシダーゼ(MAO)阻害剤との同時投与中に、特にアレグロ(抗片頭痛)で発生する可能性がある。. セロトニン症候群の症状は、精神状態の変化(e)を含むことができます.グラム. 興奮、幻覚、昏睡)、自律不安定性(e.グラム.、頻脈、不安定な血圧、温熱療法)、神経筋異常(.グラム. 反射過多、調整)および/または胃腸症状(e.グラム.、吐き気、嘔吐、下痢). 徴候の手始めは通常セロトニン作動性の薬剤の新しいですかより大きい線量の受け取ることの時間に数分の内に起こります. セロトニン症候群の疑いがある場合は、Allegro(抗片頭痛)を終了します
血圧の上昇
高血圧の病歴のない患者を含む5-HT1アゴニストで治療された患者では、急性臓器系障害を伴う高血圧の危機を含むまれなケースで血圧の有意な上昇が報告されている。
Allegro患者の血圧を監視する(抗片頭痛)。 Allegro(抗片頭痛)は、制御されていない高血圧の患者には禁忌である。
アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応
患者におけるアナフィラキシー、アナフィラキシー、血管性浮腫を含む過敏症反応(抗片頭痛)の報告がある。 そのような反応は、生命を脅かすまたは致命的であり得る。 一般に、薬物に対するアナフィラキシー反応は、複数のアレルゲンに対する感受性の病歴を有する個体において起こりやすい。 Allegro(抗片頭痛)は、Allegro(抗片頭痛)に対する過敏症の病歴を有する患者には禁忌である。
患者カウンセリング情報
見る FDAララルル (()
心筋虚血および/または梗塞、プリンツメタル狭心症、その他の血管痙攣反応および脳血管イベント
アレグロ(抗片頭痛)は、心筋梗塞や脳卒中などの重篤な心血管副作用を引き起こし、入院や死に至る可能性があることを患者に知らせる. 重度の心血管反応は警告の症状なしに起こることがありますが、患者に胸痛、息切れ、衰弱、および発話能力の徴候および症状に注意するように指示し、. 他の血管痙攣反応の症状がある場合は、医師の診察を受けるように患者に指示します
アナフィラキシー/アナフィラキシー様反応
アレグロ(抗片頭痛)を受けている患者にアナフィラキシー/アナフィラキシー様反応が起こったことを患者に知らせる。 そのような反応は、生命を脅かすまたは致命的であり得る。 一般に、薬物に対するアナフィラキシー反応は、複数のアレルゲンに対する感受性の病歴を有する個体において起こりやすい。
薬の過剰使用の頭痛
月に10日以上の急性偏頭痛を治療するために薬を服用すると頭痛が悪化する可能性があることを患者に知らせ、頭痛や薬物使用頻度を記録する(例えば、頭痛日記を維持することによって)患者を奨励する。
セロトニン症候群
特にSSRIs、SNRIs、TCAsおよびMAO阻害剤と組み合わせて使用する場合、Allegro(抗片頭痛)または他のtriptansを使用する場合、セロトニン症候群のリスクについて患者に知らせ
妊娠
潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化しない限り、妊娠中にAllegro(抗片頭痛薬)を使用すべきではないことを患者に知らせる。
授乳中の母親
彼らは母乳育児しているか、授乳したい場合は、医師に通知するために患者に知らせます。
非臨床毒性学
発癌、突然変異誘発、生殖能力の障害
発癌
経口投与アレグロ(抗片頭痛)トリプタンの発癌性の可能性は、マウス(4、13および40mg/kg/日)、ラット(104週間の研究)における84週間の研究で調べた(8).5、27および85mg/kg/日)、および26週間のトランスジェニックp53(/-)マウスにおける研究(20、62.5、200および400mg/kg/日). 84週間のマウス研究および雌ラットでは最大許容用量に達していなかったが、研究された最高用量での血漿曝露は、7の推奨最大用量(MRHD)でヒトより.5mg/日. 84週間のマウス研究では、MRHDのヒトの140倍の血漿曝露(AUC)を産生する用量で腫瘍発生率の増加はなかった. ラット研究では、85mg/kg/日でのみ男性の下垂体腺腫の発生率が統計的に有意に増加し、血漿AUCに関連する用量であり、MRHDのヒトの250倍であった. 26週間のトランスジェニックマウスp53研究では(/-)、皮下肉腫の発生率は、200および400mg/kg/日の用量で女性で増加した
これらの肉腫は、皮下移植された動物同定トランスポンダーと関連しており、ヒトに関連しているとは考えられていない。 いずれの用量群においても、いずれの種類の腫瘍発生率のさらなる増加はなかった。
指向変異誘発
アレグロ(抗偏頭痛)トリプタンは、代謝活性化なしにヒトリンパ球培養でクラストゲニックであった。 細菌逆突然変異アッセイ(エイムズテスト)では、アレグロ(抗片頭痛)トリプタンは、代謝活性化の非存在下であいまいな反応を生成しました。 アレグロ(抗偏頭痛)トリプタンは、にありました インビトロ マウスリンパ腫tkアッセイ、およびa in vivo マウス骨髄小核試験陰性。
不妊治療の障害
雄および雌ラットは、交配前および交配中および雌において、100、500および1000mg/kg/日(一mg/mのMRHDの約130、650および1300倍に相当する)の用量で移植までAllegro(抗片頭痛薬)トリプタンを経口投与した。 2 -ベース)投与された)。 すべての用量レベルにおいて、対照動物と比較して、交配初日に交配した雌の数が増加した。 これは発情周期の延長と共にされました。 さらに、女性は黄体の平均数が減少し、その結果、リターあたりの生きている胎児の数が少なく、排卵の部分的な障害を示していた。 他の豊饒効果はなかった。
特定の集団での使用
妊娠
妊娠カテゴリーc
妊婦には十分かつ十分に制御された研究はないので、潜在的な利益が胎児への潜在的なリスクを正当化する場合にのみ、Allegro(抗片頭痛薬)triptanを妊娠中に使
妊娠したラットに100、500および1000mg/kg/日の経口用量(130、650および1300倍の推奨される最大ヒト用量[MRHD]に相当する7.5mg/日-mg/mの器官形成期間中にAllegro(抗片頭痛薬)トリプタンを投与した場合
授乳中の母親
アレグロ(抗片頭痛)トリプタンが母乳中に排泄されるかどうかは知られていない。 多くの薬物が母乳中に排泄され、母乳育児の乳児はアレグロ(抗片頭痛)のために重篤な副作用を経験する可能性があるため、母親のための薬物の重
ラットでは,アレグロ(抗偏頭痛)トリプタンによる経口投与乳中のアレグロ(抗偏頭痛)トリプタンおよび/またはその代謝産物の濃度が血漿中よりも四倍高かった。
小児用
小児患者における安全性および有効性は確立されていない。 したがって、Allegro(抗片頭痛薬)は18歳未満の患者には推奨されません。 小児患者では、成人では以前に観察されていなかった市販後の経験のために、追加の副作用は観察されなかった。
高齢者のアプリケーション
高齢患者におけるアレグロ(抗片頭痛薬)トリプタンの平均血中濃度は、若年成人よりも1.5-2倍高かった。 適量の調節は要求されません。
肝機能障害を有する患者
軽度から中等度の肝障害を有する患者にAllegro(抗片頭痛薬)を投与する場合、投与量の調整は必要ありません。
重度の肝障害を有する患者において、Allegro(抗片頭痛薬)の臨床的または薬物動態学的経験はない。 重度の肝障害を有する患者はAUCの倍以上の増加を有すると予測されるので、これらの患者には有害事象の可能性が大きく、したがってAllegro(抗片頭痛薬)は、この集団では注意して使用すべきである。
次の副作用は分類の他のセクションで他の所で記述されています:
- 心筋虚血-心筋梗塞-狭心症
- 不整脈
- 胸、首、首および/または顎の痛み/圧迫感/圧力
- 脳血管イベント
- その他の血管攣縮反応
- 薬の過剰使用の頭痛
- セロトニン症候群
- 血圧の上昇
- 過敏症反応
治験経験
臨床試験は非常に異なる条件下で実施されるため、ある薬剤の臨床試験で観察された有害反応率は、別の薬剤の臨床試験で観察された率と直接比較することはできず、実際に観察された率を反映していない可能性がある。
アレグロ(抗片頭痛)は、四つの無作為化、二重盲検、プラセボ対照短期研究で調査しました. これらの研究には、2392人の患者が含まれていました(Allegro(抗偏頭痛)1554 2.5mgおよびプラセボについて838). これらの短期研究では、患者は主に女性(88%)および白人(94%)であり、平均年齢は42歳(範囲18-69)であった。).治療-アレグロの投与後に最も頻繁に起こった緊急の有害事象(抗片頭痛)2.5mg(I.メール. 患者の少なくとも2%において)、およびプラセボよりも大きい発生率≥1%では、めまい、知覚異常、頭痛、口渇、疲労、潮紅、熱いまたは冷たい感覚、消化不良、筋骨格. 長期にわたるオープンラベル研究では、496人の患者がアレグロ(抗片頭痛薬)で複数の片頭痛発作を治療することが許可されていました2.5mgまで1年間、患者の5%(n=26)は、治療関連の有害事象のために中止されました
表1は、薬物投与から48時間以内にAllegro(抗片頭痛薬)で報告された治療関連の有害事象を示しています2.5mg以上の発生率で2%以上、四つのプラセボ対照研究ではプラセボよりも頻繁に. 引用されたイベントを反映して経験下での監視の臨床試験条件性の高い患者集団の選択. 実際の臨床実practiceまたはその他の臨床試験では、使用条件、報告行動、および治療される患者のタイプが異なる可能性があるため、これらの発生率の推定値
表1:プールされたプラセボ対照片頭痛研究における患者の48時間以内に報告された治療-緊急有害事象(発生率≥2%およびプラセボよりも大きい)
有害事象 | アレグロ(アンチ片頭痛)2. マックス 臨床試験における有害事象の発生率は、3時間以内に24回まで投与された場合に増加しなかった。 プラセボ対照臨床試験における有害事象の頻度は、片頭痛患者が一般的に使用する性別、年齢、または併用薬物によって影響されなかった。 有害事象の頻度に対する品種の影響を評価するのに十分なデータがなかった。 Allegro(アレグロ)のししの振り)四つのプラセボ対照研究における頻繁に報告された有害事象の発生率を以下に示す。 イベントを更に分かれて体システム。 共通の副作用は少なくとも1/100人の患者に起こります。 中枢および末梢神経系: dysaesthesiaおよびhypoaesthesia。 胃腸科: 嘔吐、腹痛および下痢。 全体としての体: 痛み。 精神科: 不眠症および心配。 呼吸器: 副鼻腔炎および鼻炎。 ビジョンの問題: ビジョンの問題。 皮および肢: 発汗が増加した。 聴覚および前庭障害: 耳鳴り 心拍数とリズム: 動悸。 マーケティング後の経験、、、、、、、、、、、 これらのイベントは不確実な規模の集団から自発的に報告されるため、その頻度を確実に推定したり、薬物曝露との因果関係を確立することは必ずしも可能ではありません。 中枢および末梢神経系: 差し押さえだ |
Allegro(抗偏頭痛)triptanの除去半減期は26時間です。 したがって、Allegro(抗片頭痛)triptanによる過量投与の後の患者のモニタリングは、少なくとも48時間、または症状または徴候が持続する限り継続すべきである。 アレグロ(抗偏頭痛)トリプタンには特定の解毒剤はありません。 血液透析または腹膜透析がアレグロ(抗偏頭痛)トリプタンの血清濃度にどのような影響を及ぼすかは知られていない。
Allegro(抗片頭痛薬)triptanの薬物動態は、片頭痛患者および健常者において類似している。
吸収
患者の平均最大血中濃度(Cmax)は、アレグロ(抗片頭痛)トリプタン2.5mgの単回経口用量の投与後約4時間に達する。 健常者におけるAllegro(抗片頭痛)triptan2.5mgの経口投与量の絶対的な生物学的利用能は、男性で約20%、女性で約30%である。 食品は、アレグロ(抗片頭痛)トリプタンの生物学的利用能に有意に影響を与えないが、tmaxを一時間だけ遅らせる。
配布
アレグロ(抗片頭痛)トリプタンの血清タンパク質への結合は低い(約。 平衡状態における血液細胞への可逆的結合は約60%であり、これは男性および女性において約2:1の血漿比をもたらす。 0.8mgの静脈内投与後のアレグロ(抗片頭痛薬)トリプタンの平均定常分布は、男性では4.2l/kg、女性では3.0l/kgである。
メタボ
インビトロ シトクロムP450 1A2は、アレグロ(抗偏頭痛)トリプタンの代謝に関与する主要な酵素であるように見える. 放射性標識されたアレグロ(抗片頭痛)トリプタン2の単回経口用量の投与後.健康な男性および女性の被験者では5mgであり、用量の32%が尿中に、62%が糞便中に回収された。. 放射性標識された化合物は、尿中に排泄された、アレグロ(抗片頭痛)トリプタン、ヒドロキシル化アレグロ(抗片頭痛)トリプタン、N-アセチルデスメチルアレグロ(抗片頭痛)トリプタン、ヒドロキシル化N-アセチルデスメチルアレグロ(抗片頭痛)トリプタンおよびデスメチルアレグロ(抗片頭痛)トリプタンは、他のいくつかのマイナーな代謝産物とともに変化しなかった。. デスメチルアレグロ(抗偏頭痛)トリプタンは、親化合物と比較して5-HT1B/1D受容体に対する親和性が低い. N-アセチルデスメチル代謝産物は、5-HT受容体に対して有意な親和性を有さない. 他の代謝産物の活性は不明である
除去法
静脈内投与後、男性および女性におけるAllegro(抗片頭痛薬)トリプタンの平均クリアランスは220であり、腎クリアランスは男性および女性の総クリアランスの約40%(82mL/分)および45%(60mL/分)を占めた。 男性および女性におけるAllegro(抗片頭痛薬)triptanの平均終末除去半減期は約26時間である。
However, we will provide data for each active ingredient